JPS6119A - 皮膚の炎症障害の局所的治療剤 - Google Patents
皮膚の炎症障害の局所的治療剤Info
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- JPS6119A JPS6119A JP59160311A JP16031184A JPS6119A JP S6119 A JPS6119 A JP S6119A JP 59160311 A JP59160311 A JP 59160311A JP 16031184 A JP16031184 A JP 16031184A JP S6119 A JPS6119 A JP S6119A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は皮膚の病気に関連した炎症を緩和する製薬組成
物に関するう本発明はある密蝋画分がある炎症性の皮膚
症状に対する有効な局所治療法を与えるという発見に関
する。
物に関するう本発明はある密蝋画分がある炎症性の皮膚
症状に対する有効な局所治療法を与えるという発見に関
する。
密蝋は蜂の巣から得られる黄色又は白色（漂白された〕
蝋で大部分ミリシルパルミテート、セロチン酸及びその
エステル類、及びいくらかの、炭素数の大きいパラフィ
ン類とモノ不飽和長鎖炭化水素類（モノエン類）から成
立っている。痕跡量のトリアコンタノール即ちミリシル
アルコールも存在しうる。もつともこのアルコールは主
にパルミテートエステルの形である。
蝋で大部分ミリシルパルミテート、セロチン酸及びその
エステル類、及びいくらかの、炭素数の大きいパラフィ
ン類とモノ不飽和長鎖炭化水素類（モノエン類）から成
立っている。痕跡量のトリアコンタノール即ちミリシル
アルコールも存在しうる。もつともこのアルコールは主
にパルミテートエステルの形である。
密蝋のある両分が人間又は動物に於ける炎症を局所的に
治療するのに適した実質的血管収縮性活性を有している
ことがわかった。この両分は密蝋中に見出される非極性
飽和炭化水素とモノ不飽和長鎖炭化水素との混合物から
本質的に成立っている。この両分の分析は 弐 〇）１．−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ３（Ｉ）（式中ｎ
は１９から３１迄の整数である）で表わされるＣ２１か
らＣ３３迄の鎖長をもつ飽和直鎖炭化水素の約り０％重
量／重量が式（Ｉ）と似た鎖長のモノ不飽和直鎖炭化水
素である約１０１１Ｒｔ／重量の残りの両分と共に存在
することを示している。後者のモノエン類中の単一の不
飽和結合の正確な位置は決定されていない。
治療するのに適した実質的血管収縮性活性を有している
ことがわかった。この両分は密蝋中に見出される非極性
飽和炭化水素とモノ不飽和長鎖炭化水素との混合物から
本質的に成立っている。この両分の分析は 弐 〇）１．−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ３（Ｉ）（式中ｎ
は１９から３１迄の整数である）で表わされるＣ２１か
らＣ３３迄の鎖長をもつ飽和直鎖炭化水素の約り０％重
量／重量が式（Ｉ）と似た鎖長のモノ不飽和直鎖炭化水
素である約１０１１Ｒｔ／重量の残りの両分と共に存在
することを示している。後者のモノエン類中の単一の不
飽和結合の正確な位置は決定されていない。
上述の炭化水素画分は実質的に欠除即ち例えばミリシル
パルミテート、セロチン酸及びそのエステル類なとの様
な密蝋中に見出される極性成分を５−以下の量で含んで
いる。
パルミテート、セロチン酸及びそのエステル類なとの様
な密蝋中に見出される極性成分を５−以下の量で含んで
いる。
ディ・ティ・ドウニング（Ｄ、 Ｔ、 Ｄｏｗｎｉｎｇ
）等Ａｕ５ｔｒａｌｉａｎ Ｊ、 Ｃｈｅｍ、 １４
： ２５３−２６３．１９６１．によると密蝋中の天
然に存在する炭化水素の性格は重４１、．２−セントで
大路次の如くである。
）等Ａｕ５ｔｒａｌｉａｎ Ｊ、 Ｃｈｅｍ、 １４
： ２５３−２６３．１９６１．によると密蝋中の天
然に存在する炭化水素の性格は重４１、．２−セントで
大路次の如くである。
２０） ０．５ ０．３
０．４２１ ０．８ ０
．８ ０．８２２ ０．３
０．２ ０．２５２３
３．７ ３．７ ３．７２４
０．６ ０．４ ０．５
２５ ７．５ ８．８
８．１５２６ １．２
１．１ １．１２７ ２６．
８ ３０．１ ２８．４５２８
２．２ １．３ １．７５２９
１９．３ １６．５ １
７．９３０ １．６ ０
．９ １．２５３１ ２０．
８ １９．０ １９．９３２
０．９ １．５ １．２１００．
０ １００．０ １００．０本発明の炭化水素
画分が挫癒を含めて皮膚の炎症を処置するのに治療上有
効なことがわかった。
０．４２１ ０．８ ０
．８ ０．８２２ ０．３
０．２ ０．２５２３
３．７ ３．７ ３．７２４
０．６ ０．４ ０．５
２５ ７．５ ８．８
８．１５２６ １．２
１．１ １．１２７ ２６．
８ ３０．１ ２８．４５２８
２．２ １．３ １．７５２９
１９．３ １６．５ １
７．９３０ １．６ ０
．９ １．２５３１ ２０．
８ １９．０ １９．９３２
０．９ １．５ １．２１００．
０ １００．０ １００．０本発明の炭化水素
画分が挫癒を含めて皮膚の炎症を処置するのに治療上有
効なことがわかった。
この開示のため「アクネ（ｉｆ）を処理する」と云うの
はおかされた皮膚の炎症及び他の炎症上の徴候、及び座
癒と関連した徴候を一時的に緩和することを意味する。
はおかされた皮膚の炎症及び他の炎症上の徴候、及び座
癒と関連した徴候を一時的に緩和することを意味する。
座債を処理することの外にこの炭化水素画分のすぐれた
血管収縮活性は次の皮膚障害に対する有効な抗炎症性処
置としての用途を与える。過敏性皮膚炎、過敏性湿疲、
単純庖疹、帯状庖疹、野葛（ツタウルシ）、毒樫、漆（
ウルシ）、及び他の皮膚アレルギー性反応、乾癖、頭垢
（ふけ）など。
血管収縮活性は次の皮膚障害に対する有効な抗炎症性処
置としての用途を与える。過敏性皮膚炎、過敏性湿疲、
単純庖疹、帯状庖疹、野葛（ツタウルシ）、毒樫、漆（
ウルシ）、及び他の皮膚アレルギー性反応、乾癖、頭垢
（ふけ）など。
ｅ癒の場合の様に、「抗炎症処置」という用語又はそれ
に等しいものはおかされた皮膚の炎症、他の炎症性徴候
及び個々の皮膚病と関連する徴候を一時的に緩和するこ
とを意味するのに使用される。
に等しいものはおかされた皮膚の炎症、他の炎症性徴候
及び個々の皮膚病と関連する徴候を一時的に緩和するこ
とを意味するのに使用される。
本発明の炭化水素画分を局所的に投与するために適した
製薬上の担体扛溶液、ローション、乳化液、軟膏、グル
、等の様なその中で製薬上の担体が活性炭化水素画分を
皮膚に有効に局所塗付するための物理的形状を与えるに
過ぎない様な慣用形の非極性の製薬上の使薬である。こ
の治療組成物は所望の治療上有効な量の炭化水素画分を
個々の担体と共に慣用の製薬上の配合技法に従って単に
混合することによってつくられる。
製薬上の担体扛溶液、ローション、乳化液、軟膏、グル
、等の様なその中で製薬上の担体が活性炭化水素画分を
皮膚に有効に局所塗付するための物理的形状を与えるに
過ぎない様な慣用形の非極性の製薬上の使薬である。こ
の治療組成物は所望の治療上有効な量の炭化水素画分を
個々の担体と共に慣用の製薬上の配合技法に従って単に
混合することによってつくられる。
治療上有効な髪とは皮膚科学的条件の炎症を緩和するの
に有効であるがそれでも何等好ましからぬ副作用を（合
理的な利点／危険比で）起こさない量を意味する。一般
に炭化水素画分は組成−の重量を基準にして治療的には
約０．１乃至約ｌＯ重量パーセントで有効であシ、約０
．５乃至５重量パーセントがより好ましい。
に有効であるがそれでも何等好ましからぬ副作用を（合
理的な利点／危険比で）起こさない量を意味する。一般
に炭化水素画分は組成−の重量を基準にして治療的には
約０．１乃至約ｌＯ重量パーセントで有効であシ、約０
．５乃至５重量パーセントがより好ましい。
密蝋から本発明の炭化水素画分を単離することは゛溶離
溶剤としてヘキサンを使うシリカゲル上のカラムクロマ
トグラフィを利用している次の実施例中で例示される。
溶剤としてヘキサンを使うシリカゲル上のカラムクロマ
トグラフィを利用している次の実施例中で例示される。
実施例１
長さ５０ｃＩＩＬ径３３のガラスカラムにイ、メルク
ケミカル カ／パ＝ −（Ｅ、 Ｍｅｒｃｋ、Ｃｈｅｍ
ｉｃａｌ Ｃｏ、 ）から購入した粒子寸法０．０６３
〜０．２００簡のシリカゲル（７０〜２３０メツシュＡ
８ＴＭ）６０を乾式充填した。
ケミカル カ／パ＝ −（Ｅ、 Ｍｅｒｃｋ、Ｃｈｅｍ
ｉｃａｌ Ｃｏ、 ）から購入した粒子寸法０．０６３
〜０．２００簡のシリカゲル（７０〜２３０メツシュＡ
８ＴＭ）６０を乾式充填した。
シリカゲルは使用前１２０℃で４乃至６時間炉乾燥した
。密蝋（蜂巣から黄色の蝋が得られた）の艶ｔを暖かい
ヘキサンの５ＱＱ ｍｉｓ、に溶かし混合物を環境温度
でカラム中を通過させた。溶離液を適当なガラス容器に
集めた。カラムを次いでヘキサンの追加１０１００Ｏで
溶離した。溶離液をプールし、廻転蒸発器を使って真空
下に蒸発乾個し、灰白色の融点５１℃の結晶として本発
明の炭化水素画分を与えた１、 ヘキサンが好ましいがへキサンの外に、他の無極性有機
、８媒、例えば次の如きものを密蝋から炭化水素画分を
抽出するのに使用されうる。即ちペンタン、ヘプタンな
どの様な脂肪族アルカン、ベンゼン、トルエン、キシレ
ンなどの様な芳香族炭化水素、ジエチルエーテル、ジオ
キサンなどの様なエーテル、テトラヒドロフランなどの
中性溶剤。
。密蝋（蜂巣から黄色の蝋が得られた）の艶ｔを暖かい
ヘキサンの５ＱＱ ｍｉｓ、に溶かし混合物を環境温度
でカラム中を通過させた。溶離液を適当なガラス容器に
集めた。カラムを次いでヘキサンの追加１０１００Ｏで
溶離した。溶離液をプールし、廻転蒸発器を使って真空
下に蒸発乾個し、灰白色の融点５１℃の結晶として本発
明の炭化水素画分を与えた１、 ヘキサンが好ましいがへキサンの外に、他の無極性有機
、８媒、例えば次の如きものを密蝋から炭化水素画分を
抽出するのに使用されうる。即ちペンタン、ヘプタンな
どの様な脂肪族アルカン、ベンゼン、トルエン、キシレ
ンなどの様な芳香族炭化水素、ジエチルエーテル、ジオ
キサンなどの様なエーテル、テトラヒドロフランなどの
中性溶剤。
上記の中性溶剤を溶離液として極性の固定比相例えばシ
リカゲルをクロマトグラフによる分離段階に使用するの
が好ましい。
リカゲルをクロマトグラフによる分離段階に使用するの
が好ましい。
従って本発明の炭化水素画分は密蝋からａ）密蝋を有機
中性溶媒に溶解し、 ｂ）上記の密蝋溶液から実質上すべての密蝋の極性成分
をクロマトグラフィによって分離し、Ｃ）非極性の炭化
水素画分を含有しているクロマトグラフの溶離液を集め
、 ｄ）上記溶離液から有機溶剤を蒸発させて実質的に非極
性の炭化水素画分を得ることによって 誘導される。
中性溶媒に溶解し、 ｂ）上記の密蝋溶液から実質上すべての密蝋の極性成分
をクロマトグラフィによって分離し、Ｃ）非極性の炭化
水素画分を含有しているクロマトグラフの溶離液を集め
、 ｄ）上記溶離液から有機溶剤を蒸発させて実質的に非極
性の炭化水素画分を得ることによって 誘導される。
実施例】から得られる炭化水素画分の化学分析鉱次の２
つの実施例に於いて実証される。
つの実施例に於いて実証される。
実施例２
薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ） １０乃至加μ
ｔの試験しようとする物質を含んでいるクロロフォルム
５ミクロリツターを２（ｌＸ２０ｃｍ、 ２５０ミク
ロンのシリカゲルＧ板上にスポットする。板をトルエン
で一回展開させ、空気乾燥し、５ｏチ硫酸で噴霧する。
ｔの試験しようとする物質を含んでいるクロロフォルム
５ミクロリツターを２（ｌＸ２０ｃｍ、 ２５０ミク
ロンのシリカゲルＧ板上にスポットする。板をトルエン
で一回展開させ、空気乾燥し、５ｏチ硫酸で噴霧する。
板を次いで２２０℃で熱板上で焦がす。すべての炭素含
有物質紘暗褐色乃至黒色のスポットとして現われ、物質
を含ん、でいる炭素のｉはスポットの強度と相関する。
有物質紘暗褐色乃至黒色のスポットとして現われ、物質
を含ん、でいる炭素のｉはスポットの強度と相関する。
化合物の固定は化合物の移動度を真正の標準のそれと比
較することで達成される。このＴＬＣの技法によって実
施例１からイθられる炭化水素画分の分析はもとのとこ
ろの５％より小さい極性物質と共に９５係を越える炭化
水素の存在を示す。
較することで達成される。このＴＬＣの技法によって実
施例１からイθられる炭化水素画分の分析はもとのとこ
ろの５％より小さい極性物質と共に９５係を越える炭化
水素の存在を示す。
実施例３
気液クロマトグラフィ（ＧＬＣ） ＧＬＣ分析を３
チ５Ｅ＝３０ （８０／１００メツシユ）で充填きれた
カラム上で行った。温度プログラミングは一分当り５℃
の率で１２０℃から３００℃迄であった。試料２ミクロ
立を注入し、検出を炎イオン化によって達成した。密蝋
誘導炭化水素の鎖長分布の同定はそのクロマトグラムを
一連の偶数炭素数Ｃ１４乃至Ｃ３４のノルマルパラフィ
ンのクロマトグラムと直接比較し、炭素数に対する滞留
時間のプロツテングによって達成される。このＧＬＣ技
法による実施例Ｉから得られた炭化水素画分の分析は約
９０ｑｂのＣ２１からＣ１０迄の範囲の鎖長を有する飽
和直鎖炭化水素と約１０係の同じ位の鎖長のモノ不飽和
炭化水素の含量を示す。
チ５Ｅ＝３０ （８０／１００メツシユ）で充填きれた
カラム上で行った。温度プログラミングは一分当り５℃
の率で１２０℃から３００℃迄であった。試料２ミクロ
立を注入し、検出を炎イオン化によって達成した。密蝋
誘導炭化水素の鎖長分布の同定はそのクロマトグラムを
一連の偶数炭素数Ｃ１４乃至Ｃ３４のノルマルパラフィ
ンのクロマトグラムと直接比較し、炭素数に対する滞留
時間のプロツテングによって達成される。このＧＬＣ技
法による実施例Ｉから得られた炭化水素画分の分析は約
９０ｑｂのＣ２１からＣ１０迄の範囲の鎖長を有する飽
和直鎖炭化水素と約１０係の同じ位の鎖長のモノ不飽和
炭化水素の含量を示す。
本発明はかくして治療的に有効な量の実質上無極性の密
蝋から誘導される炭化水素画分と局所投与に適した製薬
上の担体から成る皮膚病と関連した炎症を緩和するため
の製薬組成物を与えるっ上記尺密蝋画分は （Ｉ２本質的に約加重量）ξ−セントの飽和直鎖炭化水
素類と約１０重量％のモノ不飽和炭化水素類（こ＼で上
記炭化水素類の鎖長はＣ２１からＣ１３迄である）から
本質的になる炭化水素混合物の９５重量パーセント以上
と （ＩＪ） ５重量パーセント以下の密蝋中の極性成分
から本質的に成る。
蝋から誘導される炭化水素画分と局所投与に適した製薬
上の担体から成る皮膚病と関連した炎症を緩和するため
の製薬組成物を与えるっ上記尺密蝋画分は （Ｉ２本質的に約加重量）ξ−セントの飽和直鎖炭化水
素類と約１０重量％のモノ不飽和炭化水素類（こ＼で上
記炭化水素類の鎖長はＣ２１からＣ１３迄である）から
本質的になる炭化水素混合物の９５重量パーセント以上
と （ＩＪ） ５重量パーセント以下の密蝋中の極性成分
から本質的に成る。
本発明の目的に特に適した製薬上の軟膏形の担体は次の
処方を有する油−中一水、乳化液軟膏基質の親水性軟膏
（Ｅｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃ Ｏｌｎｔｍｅｎｔ ）ＩＪ
、Ｓ、Ｐ。
処方を有する油−中一水、乳化液軟膏基質の親水性軟膏
（Ｅｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃ Ｏｌｎｔｍｅｎｔ ）ＩＪ
、Ｓ、Ｐ。
である。
メチルパラベン（Ｍｅｔｈｙｌｐａｒａｂｅｎ’）
０．２５ ｆプロピル″う６ン（Ｐｒｏｐｙｌ
ｐａｒａｂｅｎ ） Ｏ，，１５ｔナトリウ
ムラウリルサルフェート １（Ｉプロピ
レングリコール １２０９ステアリルアルコ
ール ２５０ｔホワイトベトロレイタム（白
色ワセリン） ２５０Ｆ精製水
３７０２ 約 １００（ｌにする ステアリルアルコールと白色ワセリンを蒸気浴上で溶融
し約７５℃にあたためる。他の成分は精製水中に溶解し
、７５℃に加熱する。ワセリン相を次いで混合物が凝結
する迄゛−混合しなから水相に加える。生じた軟膏を室
温に冷却する。
０．２５ ｆプロピル″う６ン（Ｐｒｏｐｙｌ
ｐａｒａｂｅｎ ） Ｏ，，１５ｔナトリウ
ムラウリルサルフェート １（Ｉプロピ
レングリコール １２０９ステアリルアルコ
ール ２５０ｔホワイトベトロレイタム（白
色ワセリン） ２５０Ｆ精製水
３７０２ 約 １００（ｌにする ステアリルアルコールと白色ワセリンを蒸気浴上で溶融
し約７５℃にあたためる。他の成分は精製水中に溶解し
、７５℃に加熱する。ワセリン相を次いで混合物が凝結
する迄゛−混合しなから水相に加える。生じた軟膏を室
温に冷却する。
本発明の炭化水素画分の血管収縮性活性ＩＪ、Ａｒｃｋ
。
。
Ｄｅｒｍ、 ８６ ： ６０８〜６１０の６ステロイド
の経皮吸収を比較する方法”に記載されているストウト
ンーマツケンジイ（Ｓｔｏｕｇｈｔｏｎ−Ｍｃｋｅｎｚ
ｉｅ ）血管収縮神経の効力検定法の変法である次の生
体内血管収縮神経の効力検定法て゛実証されているう試
験を５人の被検者の前腕の手掌の面の限定された区域上
で行った。試験処方は活性の差を最大にするため半分の
咬合（かみあわせ）の下に塗られた。かくして試験処方
を％インチの包帯（Ｃｕｒｉ−ｔ、ｙ Ｃｕｒａｄ ５
ｈｅｅｒ Ｂａｎｄａ４ｅｓ ）の吸収性のクッション
パッド上で飽和させ、包帯を前腕轟シ５個よりは多くな
い包帯で前腕に平ひもでくくった。包帯を２４Ｆ￥ｊ間
前腕上に残して次いで除いた。処置個所を、皮膚の表面
上にまだある過剰の物質を除くため石鹸と水で慕った。
の経皮吸収を比較する方法”に記載されているストウト
ンーマツケンジイ（Ｓｔｏｕｇｈｔｏｎ−Ｍｃｋｅｎｚ
ｉｅ ）血管収縮神経の効力検定法の変法である次の生
体内血管収縮神経の効力検定法て゛実証されているう試
験を５人の被検者の前腕の手掌の面の限定された区域上
で行った。試験処方は活性の差を最大にするため半分の
咬合（かみあわせ）の下に塗られた。かくして試験処方
を％インチの包帯（Ｃｕｒｉ−ｔ、ｙ Ｃｕｒａｄ ５
ｈｅｅｒ Ｂａｎｄａ４ｅｓ ）の吸収性のクッション
パッド上で飽和させ、包帯を前腕轟シ５個よりは多くな
い包帯で前腕に平ひもでくくった。包帯を２４Ｆ￥ｊ間
前腕上に残して次いで除いた。処置個所を、皮膚の表面
上にまだある過剰の物質を除くため石鹸と水で慕った。
１時間後生じた皮膚の白化を次の得点づけ系を使って２
人の判定者によって得点っけをさせた。
人の判定者によって得点っけをさせた。
０＝白化なし、
】＝かろうじて知覚可能な白化、
２＝充分際立った輪郭で明シような白化、３＝強い白化
、 白化に於ける増加は血管収縮性活性に於ける対応してい
る増加を反映する。
、 白化に於ける増加は血管収縮性活性に於ける対応してい
る増加を反映する。
実施例４
上記血管収縮性効力検定法に於ける本発明の炭化水素画
分の活性についての実験結果を以下に述べるっ比較目的
のため効能のある商業的に入手できる（シンテックス
ラがラトリーズインコーポレーテツド８ｙｎｔｅｘ Ｌ
ａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ＋ Ｉｎｃ、 ）のステロイド
抗炎症性生成物の活性ある抗炎症性化合物フルオシノニ
ドの０．０５％を含有しているリデックス（Ｌｉｄｅｘ
）クリームをプラスの対照として使った。
分の活性についての実験結果を以下に述べるっ比較目的
のため効能のある商業的に入手できる（シンテックス
ラがラトリーズインコーポレーテツド８ｙｎｔｅｘ Ｌ
ａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ＋ Ｉｎｃ、 ）のステロイド
抗炎症性生成物の活性ある抗炎症性化合物フルオシノニ
ドの０．０５％を含有しているリデックス（Ｌｉｄｅｘ
）クリームをプラスの対照として使った。
試験には又密蝋自体の極性成分を含有している密蝋から
のアルコール抽出物とトリアコンタノール（ミリシルア
ルコール）照合基準（９９係以上純粋）が含まれている
。以下に表示される結果は少なくとも５人の被験者の平
均である。ＢからＦの生成物は前記の（親水軟膏） Ｈ
ｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃ ＯｉｎｔｍｅｎｔＵ、 ８．Ｐ
、に於いて１％重ｉｔ／重量濃度で試験されたものであ
る。
のアルコール抽出物とトリアコンタノール（ミリシルア
ルコール）照合基準（９９係以上純粋）が含まれている
。以下に表示される結果は少なくとも５人の被験者の平
均である。ＢからＦの生成物は前記の（親水軟膏） Ｈ
ｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃ ＯｉｎｔｍｅｎｔＵ、 ８．Ｐ
、に於いて１％重ｉｔ／重量濃度で試験されたものであ
る。
生成物 白化
Ａ、リブツクスフリーム０．０５チ ２．５Ｂ、
実施例１から得られた炭化水素画分 ２．３Ｃ
１密蝋のアルコール抽出物 １．ＩＤ、 ト
リアコンタノール照合基準０．５Ｅ、密蝋（黄色）１．
Ｏ Ｆ、 ）ｌｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃ Ｏｉｎｔｍｅｎｔ
Ｕ、Ｓ、Ｐ、 ０．６結果が示す様にリブツクス
フリーム０．０５％は２．５の最高得点に近い得点で最
高の血管収縮性効果を引き起す。密蝋からの本発明の炭
化水素両分は白化のスケールに於いて２．３を記録した
。これはりデックスフリーム０．０５％のそれより僅か
にょシ低いが他の試験された材料のどれよりもより有為
により高い。密蝋から得られたアルコール抽出物と両分
されていない密蝋はそれぞれ１．１と１．０の白化得点
で等しく有効であシ、極めておだやかな白化が観察され
たに過ぎないことを示している。
実施例１から得られた炭化水素画分 ２．３Ｃ
１密蝋のアルコール抽出物 １．ＩＤ、 ト
リアコンタノール照合基準０．５Ｅ、密蝋（黄色）１．
Ｏ Ｆ、 ）ｌｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃ Ｏｉｎｔｍｅｎｔ
Ｕ、Ｓ、Ｐ、 ０．６結果が示す様にリブツクス
フリーム０．０５％は２．５の最高得点に近い得点で最
高の血管収縮性効果を引き起す。密蝋からの本発明の炭
化水素両分は白化のスケールに於いて２．３を記録した
。これはりデックスフリーム０．０５％のそれより僅か
にょシ低いが他の試験された材料のどれよりもより有為
により高い。密蝋から得られたアルコール抽出物と両分
されていない密蝋はそれぞれ１．１と１．０の白化得点
で等しく有効であシ、極めておだやかな白化が観察され
たに過ぎないことを示している。
親水軟膏（ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃ ｏｉｎｔｍｅｎｔ
）使薬は０．６の得点で僅かの白化効果を引き起した
。純粋なトリアコンタノール（照合基準）は０．５の得
点をもって最低の活性を有し、それは殆んど又は全く血
管収縮性活性をもたないことを示唆していることがわか
った〇 その記録された血管収縮神経の活性に鑑み、本発明の炭
化水素画分は炎症性皮膚障害の処置に対する治療剤とし
て価値のあるものと見做される。
）使薬は０．６の得点で僅かの白化効果を引き起した
。純粋なトリアコンタノール（照合基準）は０．５の得
点をもって最低の活性を有し、それは殆んど又は全く血
管収縮性活性をもたないことを示唆していることがわか
った〇 その記録された血管収縮神経の活性に鑑み、本発明の炭
化水素画分は炎症性皮膚障害の処置に対する治療剤とし
て価値のあるものと見做される。
本発明の組成物がそんな障害の処置に使用される時典型
的に応用される組成物の量及び処置の規正法は例えば処
置されている個々の障害とその厳しさ、塗布の頻度とお
かされている身体の面ｆｆＫよって変化するであろう。
的に応用される組成物の量及び処置の規正法は例えば処
置されている個々の障害とその厳しさ、塗布の頻度とお
かされている身体の面ｆｆＫよって変化するであろう。
例えば本発明の組成物が座癒の局所処置に使われる時好
ましい処置は皮膚上の罹患位置に組成物の治療上有効な
鷺を塗ることから成るであろう。
ましい処置は皮膚上の罹患位置に組成物の治療上有効な
鷺を塗ることから成るであろう。
一般に治療上有効な量は一日当シ組成物の約１キ１ｃｍ
２乃至約１０ ｍ９／ａｎ”であろう。処置前に皮膚を
清浄に１″ることが好まれる。局所塗布が毎日２乃至４
回なされると更に有効である。
２乃至約１０ ｍ９／ａｎ”であろう。処置前に皮膚を
清浄に１″ることが好まれる。局所塗布が毎日２乃至４
回なされると更に有効である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、本質的に約９０重量パーセントの飽和直鎖炭化水素
と約１０重量パーセントのモノ不飽和炭化水素（但しこ
れら炭化水素の鎖長はＣ＿２＿１からＣ＿３＿３迄であ
る）から成る炭化水素の混合物を局所投与に適した製薬
上の担体中に治療上有効な量で含む皮膚病に関連した炎
症を緩和するための局所投与のための薬剤組成物。 ２、密蝋から誘導される本質的に極性でない炭化水素画
分の治療上有効な量と局所投与に適した製薬上の担体か
ら成る皮膚病に関連した炎症を緩和するための局所投与
のための薬剤組成物。但し、上記の密蝋画分は本質的に （ I ）本質的に約９０重量パーセントの飽和直鎖炭化
水素と約１０パーセントのモノ不飽和炭化水素（但しこ
れら炭化水素の鎖長はＣ＿２＿１からＣ＿３＿３迄であ
る）から成る９５重量パーセントを越える炭化水素混合
物と （II）５重量パーセントより低い密蝋中の極性成分とか
らなる。 ３、密蝋から誘導される本質的に無極性の炭化水素画分
の、（組成物の重量を基準にして）約０．１から約１０
重量パーセントと局所投与に適した製薬上の担体とから
成る皮膚の病気に関連した炎症を緩和する薬剤組成物。 但し上記の密蝋画分は本質的に （ I ）本質的に約９０パーセントの飽和直鎖炭化水素
と約１０パーセントのモノ不飽和炭化水素（但しこれら
炭化水素の鎖長はＣ＿２＿１からＣ＿３＿３迄である。 ）から成る９５重量パーセントを越える炭化水素混合物
と （II）５重量パーセントより少ない密蝋中の極性成分と
からなる。 ４、■瘡に関連した炎症を緩和するためのものである特
許請求の範囲第１項に記載の薬剤組成物。 ５、■瘡に関連した炎症を緩和するためのものである特
許請求の範囲第２項に記載の薬剤組成物。 ６、■瘡に関連した炎症を緩和するためのものである特
許請求の範囲第３項に記載の薬剤組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US52195083A | 1983-08-10 | 1983-08-10 | |
| US521950 | 1983-08-10 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6119A true JPS6119A (ja) | 1986-01-06 |
Family
ID=24078798
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59160311A Pending JPS6119A (ja) | 1983-08-10 | 1984-08-01 | 皮膚の炎症障害の局所的治療剤 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0136479B1 (ja) |
| JP (1) | JPS6119A (ja) |
| AT (1) | ATE57469T1 (ja) |
| AU (1) | AU570062B2 (ja) |
| CA (1) | CA1233416A (ja) |
| DE (1) | DE3483409D1 (ja) |
| ES (1) | ES535091A0 (ja) |
| NZ (1) | NZ209110A (ja) |
| ZA (1) | ZA845962B (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08157359A (ja) * | 1994-11-30 | 1996-06-18 | Lab Dalmer Sa | 胃潰瘍および十二指腸潰瘍の処置剤および抗炎症剤 |
| GB2310405B (en) * | 1995-03-15 | 1998-08-05 | Markem Tech Ltd | Method of calibrating a ribbon winding mechanism for a printing apparatus |
| JP2006528680A (ja) * | 2003-04-11 | 2006-12-21 | オール ナチュラル エフエムジィ、インコーポレイテッド | アルコールを含まない経皮鎮痛薬組成物およびその製造工程ならびに使用 |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4450406B2 (ja) | 2002-01-16 | 2010-04-14 | 学校法人日本大学 | ベニカミキリフラスを有効成分とする皮膚外用薬 |
| CN103491968A (zh) | 2011-01-08 | 2014-01-01 | 彭妮·科琳·凯恩 | 蜜蜂粉霜组合物、提取方法及其用途 |
| US10434123B2 (en) | 2013-08-12 | 2019-10-08 | Decima Health Limited | Reaction platform and method for making pollen based materials and uses thereof |
| NZ712641A (en) | 2013-08-12 | 2017-03-31 | Decima Health Ltd | Reaction platform and method for making pollen based materials in combination with beeswax and uses thereof |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2361477A (en) * | 1942-04-09 | 1944-10-31 | Nat Res Corp | Cosmetic or pharmaceutical product |
| US4331653A (en) * | 1977-08-18 | 1982-05-25 | Robert Brown | Composition for a topical cream for curtailing bleeding and treating skin disorders |
| FR2480120A1 (fr) * | 1980-04-09 | 1981-10-16 | Bus Louise | Lotion cosmetologique desincrustante |
| FR2544984B1 (fr) * | 1983-04-26 | 1986-06-06 | Soto Lucien | Pommade dermique et dermatologique a large spectre d'activite, et son procede de preparation |
-
1984
- 1984-08-01 ZA ZA845962A patent/ZA845962B/xx unknown
- 1984-08-01 JP JP59160311A patent/JPS6119A/ja active Pending
- 1984-08-03 AU AU31468/84A patent/AU570062B2/en not_active Ceased
- 1984-08-03 NZ NZ209110A patent/NZ209110A/en unknown
- 1984-08-07 CA CA000460490A patent/CA1233416A/en not_active Expired
- 1984-08-07 EP EP84109358A patent/EP0136479B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1984-08-07 DE DE8484109358T patent/DE3483409D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1984-08-07 AT AT84109358T patent/ATE57469T1/de not_active IP Right Cessation
- 1984-08-10 ES ES535091A patent/ES535091A0/es active Granted
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08157359A (ja) * | 1994-11-30 | 1996-06-18 | Lab Dalmer Sa | 胃潰瘍および十二指腸潰瘍の処置剤および抗炎症剤 |
| JP2804445B2 (ja) * | 1994-11-30 | 1998-09-24 | ラボラトリオス ダルマー ソシエダッド アノニマ | 胃潰瘍および十二指腸潰瘍の処置剤および抗炎症剤 |
| GB2310405B (en) * | 1995-03-15 | 1998-08-05 | Markem Tech Ltd | Method of calibrating a ribbon winding mechanism for a printing apparatus |
| JP2006528680A (ja) * | 2003-04-11 | 2006-12-21 | オール ナチュラル エフエムジィ、インコーポレイテッド | アルコールを含まない経皮鎮痛薬組成物およびその製造工程ならびに使用 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU3146884A (en) | 1985-02-14 |
| CA1233416A (en) | 1988-03-01 |
| EP0136479B1 (en) | 1990-10-17 |
| EP0136479A2 (en) | 1985-04-10 |
| ATE57469T1 (de) | 1990-11-15 |
| ZA845962B (en) | 1985-11-27 |
| AU570062B2 (en) | 1988-03-03 |
| EP0136479A3 (en) | 1987-03-04 |
| ES8602569A1 (es) | 1985-12-01 |
| NZ209110A (en) | 1987-08-31 |
| ES535091A0 (es) | 1985-12-01 |
| DE3483409D1 (de) | 1990-11-22 |
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