JP2915931B2 - 抗刺激性と除感作の組成物及びその使用方法 - Google Patents

抗刺激性と除感作の組成物及びその使用方法

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Description

【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明は、皮膚に接触する化学薬品と組成物、例え
ば、局所化粧品及び薬剤組成物に対する皮膚の副作用を
減らし、かつある種の物理的接触により引き起こされる
副作用を減らす為の組成物に関するものである。
(従来の技術) 局所化粧品及び薬剤組成物に含まれる化学薬品に対し
て、ヒトの皮膚を露呈することは、皮膚の刺激応答と接
触感作を含めて、皮膚に対する副作用を来す傾向があ
る。この明細書で使用する用語の化粧品と薬剤組成物
は、この用語の最も広い意味で使用され、かつ有益な効
果の為に皮膚に塗布されるどの組成物も包含する。この
明細書で使用する皮膚の接触感作は、皮膚の副作用系の
免疫反応、例えば、痒み、日焼け、腫大又は赤変に関す
るものである。皮膚の刺激応答は系統的免疫系が何の役
割も演じない類似症状も包含する。
少ないが可成りの集団階層は、このような刺激応答と
接触感作を受け易い。結果として、この集団階層によ
る、皮膚に対する各種の局所薬剤の使用は、どう見ても
不愉快な課題である。例えば、パラアミノ安息香酸(例
えば日焼け止め)又はペルーバルサムを含む組成物は、
接触感作を引き起こすことは公知であり、或種の化学薬
品、例えば血管拡張剤と界面活性剤は、或る人々により
使用される場合刺激応答を引き起こすことも公知であ
る。
更に、ヒト皮膚との或型の物理的接触は、皮膚の刺激
応答を引き起こす傾向がある。例えば、ワックス法によ
るヒト皮膚からの脱毛は、総てではなくても、ワックス
処理を受けた大部分の人々に刺激を引き起こすことも公
知である。以下、ヒト皮膚の刺激応答を引き起こすとこ
ろの身体接触型を、「接触性物理的刺激」と称すること
にする。
(発明が解決しようとする課題) 本発明の目的は、皮膚と接触する化学薬品と組成物、
例えば、局所化粧品と製薬調合品に対するヒト皮膚の刺
激応答と接触感作を減じるための組成物と方法を提供す
ることにある。
本発明のもう一つの目的は、接触性物理的刺激に対す
るヒト皮膚の刺激応答を減じるための組成物と方法を提
供することにある。
本発明者は、担体中にコラ ニチダの水アルコール抽
出物を含む組成物は、化学薬品刺激と接触性物理的刺激
に対する皮膚の副作用を減らすのに有用であることを突
き止めた。好適には、本発明の組成物は、少なくとも2.
5重量%のコラ ニチダの水アルコール抽出物を含む。
この明細書に使用する用語「担体」は、皮膚と接触し
て使用するのに適し、かつ本発明の組成物にコラ ニチ
ダ抽出物と組み合わされる時に、皮膚に塗布するのに適
した形態、例えば、液体、ゲル、軟膏、クリーム、ロー
ションなどである材料を包含する。
(課題を解決するための手段) 本発明の組成物は、皮膚が化学薬品刺激原又は接触性
物理的刺激へ露呈される時に、有効量においてどの適切
な方法にも塗布されて良い。好適には、これらは、皮膚
が化学薬品刺激原又は接触性物理的刺激に露呈される少
し前(例えば、前約30分以内、好適には前約15分以内)
に、有効量において皮膚へ塗布される。しかし、本発明
の組成物を、皮膚が化学薬品刺激原又は接触性物理的刺
激に露呈されると同時(例えば、化学薬品資源原を含む
組成物の一部として)又は露呈される少し後に(例え
ば、後約30分以内、好適には後約15分以内)に、塗布す
ることも本発明の範囲内のものである。
使用に際して、本発明の組成物は、幾らかの場合にど
んな皮膚の目立つ副作用系免疫反応の誘発も防止する
(即ち、接触感作の誘発を防止する)。同様に、使用に
際して、本発明の組成物は、幾らかの場合に皮膚に対す
る刺激応答の発現を防止し、かつ他の場合に皮膚に対す
る刺激応答の量を減らす。
コラ ニチダ(コラ ニチダ ザーメンとしても知ら
れている)は、コラの実を含む植物である。本発明の組
成物に有用な抽出物は、コラの実を破砕し、次いで破砕
した実を水アルコール溶液(例えば、25℃にてエチルア
ルコールの50%水溶液)で抽出することにより得られ
る。濾過した後、好適には、抽出物を乾燥(例えば、噴
霧乾燥)により濃縮して固体又は液体抽出物(乾燥の程
度に左右される)のいずれかを得る。適切なコラ ニチ
ダ抽出物は、イタリヤ、ミラノ、グルポ インフェルニ
イ デラベファ(Gruppo Inverni Della Baffa)のイン
デナS.P.A(Indena S.P.A.)から入手出来る。
本発明の使用に対する適切なコラ ニチダの水アルコ
ール抽出物は、処理されて(乾燥により濃縮される前又
は後にのいずれかにて)、抽出物の色を変える(例え
ば、その色を薄くする)及び/又はその匂いを無くした
コラ ニチダの水アルコール抽出物を包含する。このよ
うな処理は、例えば、クロマトグラフィー技術により達
成出来る。
本発明の一つの実施態様において、本発明の組成物
は、適切な担体中の少なくとも2.5重量%のコラ ニチ
ダ抽出物からなる。他の実施態様において、組成物は、
少なくとも5重量%のコラ ニチダ抽出物(例えば、10
〜15重量%の抽出物)からなる。
皮膚に塗布の直ぐ後で、本発明の組成物は、多くの化
学薬品刺激原に対して、皮膚の副作用を減らすのに効果
的である。例えば、コラ ニチダ抽出物を10重量%含む
組成物が、集団のパネル(各種の刺激化合物に対して感
作性の為にパネルとして選ばれた)に、彼らの皮膚へ公
知刺激原(ペルーバルサム)を塗布直前に、塗布された
時に、刺激原に対するパネルの全刺激応答は、顕著に減
少した。更に、日焼け止めに含まれるパラアミノ安息香
酸へ刺激応答を発現することの分かっているパネルが、
このような日焼け止めを塗布する前に、コラ ニチダ抽
出物を10重量%含む組成物を塗布すると、次の結果が得
られた:86%のパネルは、日焼け止めに対する抵抗性に
顕著な改善を示し(パネルの半数よりわずかに多くは、
非常に顕著な改善を示した)、パネルの10%は、日焼け
止めに対する応答に変化がなく、かつパネルの3%(一
人)は、日焼け止めに対する抵抗性を減少した。
好適には、本発明の組成物は、化学薬品刺激原を含む
化粧品組成物又は薬剤組成物が皮膚へ塗布される少し前
(約30分又はそれ以下、好適には約15分又はそれ以下)
に、皮膚へ塗布される。
本発明の組成物はまた、化学薬品刺激原を含む化粧品
組成物又は薬剤組成物が皮膚へ塗布された少し後(約30
分未満の後、好適には約15分未満の後)に、皮膚へ塗布
されても良い。更に、コラ ニチダエキスは、化学薬品
刺激原を含む組成物中に有効量で含まれるのが良く、こ
れにより皮膚に対して、コラ ニチダ抽出物と刺激原の
同時塗布を可能とする。
本発明の組成物はまた、皮膚が脱毛の目的でワックス
処理される少し前(約30分又はそれ以内、好適には約15
分又はそれ以内)に、皮膚へ塗布するのが良い。本発明
者は、このような方法で本発明の組成物を使用すること
が、このようなワックス処理技術による脱毛に結果する
刺激を減らすことを突き止めている。本発明の組成物は
また、皮膚が脱毛の目的でワックス処理される少し後
(後約30分以内、好適には後約15分以内)に、皮膚へ塗
布するのが良い。本発明はまた、本発明の組成物は、例
えば、苛酷な環境と摩擦性衣類のような他の接触性物理
的刺激に対して、皮膚の刺激応答を減らすのに有用であ
ろう。
広範囲の各種材料もまた、本発明の組成物の担体とし
て使用されて良い。このような担体の例は、水アルコー
ル溶液及び水と油の乳液を含む。更に、本発明の組成物
は、皮膚に対する他の活性成分のみならず、一つ又はそ
れ以上の芳香剤、防腐剤、乳化剤、及び化粧品組成物と
薬剤組成物に便利に含まれる型の他の材料も含んで良
い。本発明に含まれて良い広範囲の活性成分の内、本発
明の一部を構成しないもの以外には、ビタミン類、日焼
け止め剤、抗酸化剤、遊離ラジカル補集剤、脂質類、糖
脂質、及び皮膚に対する望ましい化粧効果又は薬学的効
果を有する他の材料が挙げられる。
(実施例) 次の制限されない実施例により、本発明の組成物を説
明する。
実施例 水中油型エマルジョンからなる製剤は、次の成分を下
記順序でかつ方法で配合することにより調製された: 実施例1順序1 成分 重量部 ヘテステルPCA 10.00 (油) ヘテステルPHA 5.00 (油) パラベンズ 0.15 (防腐剤) グリセリンモノステアレート 1.30 (ワックス) MYRJ52 1.20 (乳化剤) エメレスト2486 1.00 (油)順序2 成分 重量部 コラ ニチダ粉末 10.00 脱イオン水 38.15 ブチレングリコール 6.00 (可溶化剤) エメレッセンス1160 .05 (防腐剤) パラベンズ .35 (防腐剤) シーケステレン .10 (キレート化剤)順序3 成分 重量部 カルボポール934 20.00 (2%水溶液) (増粘剤)順序4 成分 重量部 脱イオン水 3.00 YEA99% 0.40 (中和剤)順序5 成分 重量部 脱イオン水 3.00 ゲルマール115 0.3 (防腐剤) 上記成分を、次の方法で配合した。
(1) 順序1の成分を、混合しながら配合し、次いで
78℃まで加熱した; (2) 順序2の成分を、パラベンズが溶解する迄、混
合しながら配合し、次いで78℃まで加熱した; (3) 順序3の成分を、混合しながら、順序2の成分
へ添加した; (4) 順序1の成分を、混合しながら、順序2/3の成
分へ添加した; (5) 順序1〜3の成分の混合物を、45℃まで冷却し
た; (6) 順序4の成分を、混合しながら、順序1〜3の
成分の冷却混合物へ添加した; (7) 順序1〜4の成分の得られた混合物を、38℃ま
で冷却した; (8) 順序5の成分を、混合しながら、順序1〜4の
冷却混合物へ添加した; (9) 順序1〜5の成分の混合物を、25℃まで冷却し
た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ケネス デー メリナス アメリカ合衆国、ニュー ヨーク州 11754、キングス パーク、グローブ ロード 116番 (72)発明者 ダニエル エイチ マース アメリカ合衆国、ニュー ヨーク州 11743、ハンティントン、レイクビュー コート 5番 (56)参考文献 特開 昭57−149215(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.6,DB名) A61K 35/78 A61K 7/00 A61K 7/155 A61K 7/40

Claims (23)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】少なくとも2.5重量%のコラ ニチダの水
    アルコール抽出物及び担体からなる化学薬品並びに接触
    性物理的刺激に対する皮膚の副作用を減じるための組成
    物。
  2. 【請求項2】コラ ニチダの抽出物が、組成物の少なく
    とも5重量%からなる請求項1記載の組成物。
  3. 【請求項3】コラ ニチダの抽出物が、組成物の10〜15
    重量%からなる請求項1記載の組成物。
  4. 【請求項4】局所化粧品及び医薬品に含まれる化学的刺
    激並びに接触性物理的刺激に対する皮膚の副作用を減じ
    るために処方された組成物の製造方法における担体中の
    コラ ニチダの水アルコール抽出物の使用方法。
  5. 【請求項5】組成物を皮膚が化学的刺激又は接触性物理
    的刺激に露呈される少し前に塗布することを特徴とする
    請求項4記載の使用方法。
  6. 【請求項6】前記組成物が、パラアミノ安息香酸又はペ
    ルーバルサムを含む組成物を皮膚に塗布する少し前に、
    皮膚に塗布されることを特徴とする請求項5記載の使用
    方法。
  7. 【請求項7】組成物が、皮膚を脱毛の目的でワックス処
    理する少し前に、皮膚に塗布されることを特徴とする請
    求項5記載の使用方法。
  8. 【請求項8】組成物を皮膚が化学的刺激又は接触性物理
    的刺激に露呈される前15分以内に塗布することを特徴と
    する請求項5記載の使用方法。
  9. 【請求項9】前記組成物が、パラアミノ安息香酸又はペ
    ルーバルサムを含む組成物を皮膚に塗布する前15分以内
    に、皮膚に塗布されることを特徴とする請求項6記載の
    使用方法。
  10. 【請求項10】組成物が、皮膚を脱毛の目的でワックス
    処理する前15分以内に、皮膚に塗布されることを特徴と
    する請求項7記載の使用方法。
  11. 【請求項11】局所化粧品及び医薬品に含まれる化学的
    刺激並びに接触性物理的刺激に対する皮膚の副作用を減
    じるために処方された組成物の製造方法における担体中
    のコラ ニチダの水アルコール抽出物の使用方法であっ
    て、前記組成物が担体中における少なくとも2.5重量%
    のコラ ニチダの水アルコール抽出物を含むことを特徴
    とする使用方法。
  12. 【請求項12】組成物を皮膚が化学的刺激又は接触性物
    理的刺激に露呈される少し前に塗布することを特徴とす
    る請求項11記載の使用方法。
  13. 【請求項13】前記組成物が、パラアミノ安息香酸又は
    ペルーバルサムを含む組成物を皮膚に塗布する少し前
    に、皮膚に塗布されることを特徴とする請求項12記載の
    使用方法。
  14. 【請求項14】組成物が、皮膚を脱毛の目的でワックス
    処理する少し前に、皮膚に塗布されることを特徴とする
    請求項12記載の使用方法。
  15. 【請求項15】組成物を皮膚が化学的刺激又は接触性物
    理的刺激に露呈される前15分以内に塗布することを特徴
    とする請求項12記載の使用方法。
  16. 【請求項16】前記組成物が、パラアミノ安息香酸又は
    ペルーバルサムを含む組成物を皮膚に塗布する前15分以
    内に、皮膚に塗布されることを特徴とする請求項13記載
    の使用方法。
  17. 【請求項17】組成物が、皮膚を脱毛の目的でワックス
    処理する前15分以内に、皮膚に塗布されることを特徴と
    する請求項14記載の使用方法。
  18. 【請求項18】コラ ニチダの抽出物が、総組成物の少
    なくとも5重量%からなることを特徴とする請求項11記
    載の使用方法。
  19. 【請求項19】コラ ニチダの抽出物が、総組成物の少
    なくとも5重量%からなることを特徴とする請求項12記
    載の使用方法。
  20. 【請求項20】コラ ニチダの抽出物が、総組成物の10
    〜15重量%からなることを特徴とする請求項11記載の使
    用方法。
  21. 【請求項21】コラ ニチダの抽出物が、総組成物の10
    〜15重量%からなることを特徴とする請求項12記載の使
    用方法。
  22. 【請求項22】前記組成物を、皮膚が化学的刺激に露呈
    される少し前、それと同時又はすぐ後に塗布することを
    特徴とする請求項4記載の使用方法。
  23. 【請求項23】前記組成物を、皮膚が化学的刺激に露呈
    される少し前、それと同時又はすぐ後に塗布することを
    特徴とする請求項11記載の使用方法。
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