JP2003518066A - オリゴ糖を含む組成物、特に化粧品用または皮膚科用組成物、その調製方法、および化粧品処置方法 - Google Patents
オリゴ糖を含む組成物、特に化粧品用または皮膚科用組成物、その調製方法、および化粧品処置方法Info
- Publication number
- JP2003518066A JP2003518066A JP2001546652A JP2001546652A JP2003518066A JP 2003518066 A JP2003518066 A JP 2003518066A JP 2001546652 A JP2001546652 A JP 2001546652A JP 2001546652 A JP2001546652 A JP 2001546652A JP 2003518066 A JP2003518066 A JP 2003518066A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- component
- oligosaccharide
- use according
- composition
- concentration
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 50
- 229920001542 oligosaccharide Polymers 0.000 title claims description 47
- 150000002482 oligosaccharides Chemical class 0.000 title claims description 47
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 title claims description 15
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title description 4
- MUPFEKGTMRGPLJ-RMMQSMQOSA-N Raffinose Natural products O(C[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O[C@@]2(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O1)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-RMMQSMQOSA-N 0.000 claims abstract description 25
- MUPFEKGTMRGPLJ-UHFFFAOYSA-N UNPD196149 Natural products OC1C(O)C(CO)OC1(CO)OC1C(O)C(O)C(O)C(COC2C(C(O)C(O)C(CO)O2)O)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 25
- MUPFEKGTMRGPLJ-ZQSKZDJDSA-N raffinose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-ZQSKZDJDSA-N 0.000 claims abstract description 25
- 229930182490 saponin Natural products 0.000 claims abstract description 22
- 150000007949 saponins Chemical class 0.000 claims abstract description 22
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 claims abstract description 19
- UQZIYBXSHAGNOE-USOSMYMVSA-N Stachyose Natural products O(C[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O[C@@]2(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O1)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O2)O1 UQZIYBXSHAGNOE-USOSMYMVSA-N 0.000 claims abstract description 19
- ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N arginine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=N ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 19
- UQZIYBXSHAGNOE-XNSRJBNMSA-N stachyose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO[C@@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O3)O)O2)O)O1 UQZIYBXSHAGNOE-XNSRJBNMSA-N 0.000 claims abstract description 19
- 239000001397 quillaja saponaria molina bark Substances 0.000 claims abstract description 17
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims abstract description 11
- 125000000185 sucrose group Chemical group 0.000 claims abstract description 11
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 9
- 230000035515 penetration Effects 0.000 claims abstract description 8
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 7
- 230000008884 pinocytosis Effects 0.000 claims abstract description 7
- GZCGUPFRVQAUEE-KCDKBNATSA-N aldehydo-D-galactose Chemical group OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O GZCGUPFRVQAUEE-KCDKBNATSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 claims abstract description 6
- 235000017709 saponins Nutrition 0.000 claims description 21
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims description 20
- 235000009697 arginine Nutrition 0.000 claims description 20
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 12
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 claims description 11
- 238000005469 granulation Methods 0.000 claims description 9
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims description 8
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims description 8
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 7
- 125000000637 arginyl group Chemical class N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)* 0.000 claims description 7
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims description 7
- 230000003179 granulation Effects 0.000 claims description 7
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims description 6
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims description 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims description 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims description 6
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 claims description 6
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 6
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 claims description 5
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims description 5
- 208000006877 Insect Bites and Stings Diseases 0.000 claims description 5
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims description 5
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims description 5
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 5
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 5
- 239000006210 lotion Substances 0.000 claims description 5
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 5
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 claims description 4
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims description 4
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims description 4
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims description 4
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 claims description 4
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 4
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 3
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 12
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-P L-argininium(2+) Chemical compound NC(=[NH2+])NCCC[C@H]([NH3+])C(O)=O ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-P 0.000 abstract description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract description 6
- 230000001139 anti-pruritic effect Effects 0.000 abstract description 3
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 abstract 2
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 abstract 2
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 abstract 2
- 230000001088 anti-asthma Effects 0.000 abstract 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000002682 anti-psoriatic effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000924 antiasthmatic agent Substances 0.000 abstract 1
- 239000003908 antipruritic agent Substances 0.000 abstract 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 abstract 1
- 101000783705 Myxoma virus (strain Uriarra) Envelope protein A28 homolog Proteins 0.000 description 12
- 210000003651 basophil Anatomy 0.000 description 10
- 210000003630 histaminocyte Anatomy 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 8
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 6
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 6
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 6
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 5
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 5
- 230000009471 action Effects 0.000 description 4
- DLRVVLDZNNYCBX-ZZFZYMBESA-N beta-melibiose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O1 DLRVVLDZNNYCBX-ZZFZYMBESA-N 0.000 description 4
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 4
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 4
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 3
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 3
- 210000003979 eosinophil Anatomy 0.000 description 3
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 3
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 3
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 3
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 2
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005481 NMR spectroscopy Methods 0.000 description 2
- 235000009001 Quillaja saponaria Nutrition 0.000 description 2
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 2
- 125000003158 alcohol group Chemical group 0.000 description 2
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- 229960001231 choline Drugs 0.000 description 2
- OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N choline Chemical compound C[N+](C)(C)CCO OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 238000000684 flow cytometry Methods 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 102220240796 rs553605556 Human genes 0.000 description 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- QDZOEBFLNHCSSF-PFFBOGFISA-N (2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2R)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-N-[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pentanediamide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(N)=O)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](N)CCCNC(N)=N)C1=CC=CC=C1 QDZOEBFLNHCSSF-PFFBOGFISA-N 0.000 description 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005084 2D-nuclear magnetic resonance Methods 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102400000967 Bradykinin Human genes 0.000 description 1
- 101800004538 Bradykinin Proteins 0.000 description 1
- 206010006784 Burning sensation Diseases 0.000 description 1
- 102100025222 CD63 antigen Human genes 0.000 description 1
- UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L Calcium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Ca+2] UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 206010012434 Dermatitis allergic Diseases 0.000 description 1
- 239000004338 Dichlorodifluoromethane Substances 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- QXZGBUJJYSLZLT-UHFFFAOYSA-N H-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg-OH Natural products NC(N)=NCCCC(N)C(=O)N1CCCC1C(=O)N1C(C(=O)NCC(=O)NC(CC=2C=CC=CC=2)C(=O)NC(CO)C(=O)N2C(CCC2)C(=O)NC(CC=2C=CC=CC=2)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(O)=O)CCC1 QXZGBUJJYSLZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KVRQGMOSZKPBNS-FMHLWDFHSA-N Harpagoside Chemical compound O([C@@H]1OC=C[C@@]2(O)[C@H](O)C[C@]([C@@H]12)(C)OC(=O)\C=C\C=1C=CC=CC=1)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O KVRQGMOSZKPBNS-FMHLWDFHSA-N 0.000 description 1
- KVRQGMOSZKPBNS-BYYMOQGZSA-N Harpagoside Natural products C[C@@]1(C[C@@H](O)[C@@]2(O)C=CO[C@@H](O[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H]12)OC(=O)C=Cc4ccccc4 KVRQGMOSZKPBNS-BYYMOQGZSA-N 0.000 description 1
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101000934368 Homo sapiens CD63 antigen Proteins 0.000 description 1
- 101000879758 Homo sapiens Sjoegren syndrome nuclear autoantigen 1 Proteins 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 206010024264 Lethargy Diseases 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000046052 Phaseolus vulgaris Species 0.000 description 1
- 235000010627 Phaseolus vulgaris Nutrition 0.000 description 1
- 240000004713 Pisum sativum Species 0.000 description 1
- 235000010582 Pisum sativum Nutrition 0.000 description 1
- 229920002535 Polyethylene Glycol 1500 Polymers 0.000 description 1
- 229920002556 Polyethylene Glycol 300 Polymers 0.000 description 1
- 241001092473 Quillaja Species 0.000 description 1
- 241001454523 Quillaja saponaria Species 0.000 description 1
- 102100037330 Sjoegren syndrome nuclear autoantigen 1 Human genes 0.000 description 1
- 102400000096 Substance P Human genes 0.000 description 1
- 101800003906 Substance P Proteins 0.000 description 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 239000013566 allergen Substances 0.000 description 1
- 201000009961 allergic asthma Diseases 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 201000010435 allergic urticaria Diseases 0.000 description 1
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 description 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 description 1
- 150000001483 arginine derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 150000001484 arginines Chemical class 0.000 description 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 238000004166 bioassay Methods 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- QXZGBUJJYSLZLT-FDISYFBBSA-N bradykinin Chemical compound NC(=N)NCCC[C@H](N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N2[C@@H](CCC2)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)CCC1 QXZGBUJJYSLZLT-FDISYFBBSA-N 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical group 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 239000002975 chemoattractant Substances 0.000 description 1
- SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N chlorphenamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003291 chlorphenamine Drugs 0.000 description 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 230000002950 deficient Effects 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- PXBRQCKWGAHEHS-UHFFFAOYSA-N dichlorodifluoromethane Chemical compound FC(F)(Cl)Cl PXBRQCKWGAHEHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019404 dichlorodifluoromethane Nutrition 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 206010016766 flatulence Diseases 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- MHMNJMPURVTYEJ-UHFFFAOYSA-N fluorescein-5-isothiocyanate Chemical compound O1C(=O)C2=CC(N=C=S)=CC=C2C21C1=CC=C(O)C=C1OC1=CC(O)=CC=C21 MHMNJMPURVTYEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 229930182494 ginsenoside Natural products 0.000 description 1
- 229940089161 ginsenoside Drugs 0.000 description 1
- 230000002414 glycolytic effect Effects 0.000 description 1
- 210000000224 granular leucocyte Anatomy 0.000 description 1
- 229960002897 heparin Drugs 0.000 description 1
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 description 1
- 238000003919 heteronuclear multiple bond coherence Methods 0.000 description 1
- 238000003929 heteronuclear multiple quantum coherence Methods 0.000 description 1
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000000977 initiatory effect Effects 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002045 lasting effect Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 1
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000003550 marker Substances 0.000 description 1
- 230000035800 maturation Effects 0.000 description 1
- -1 melibiose Chemical class 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 238000012544 monitoring process Methods 0.000 description 1
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 1
- 230000003114 pinocytic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 1
- 239000003380 propellant Substances 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 230000037390 scarring Effects 0.000 description 1
- 238000004062 sedimentation Methods 0.000 description 1
- 238000013207 serial dilution Methods 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 1
- 210000004927 skin cell Anatomy 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- VUYXVWGKCKTUMF-UHFFFAOYSA-N tetratriacontaethylene glycol monomethyl ether Chemical compound COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO VUYXVWGKCKTUMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 229940042129 topical gel Drugs 0.000 description 1
- 230000001052 transient effect Effects 0.000 description 1
- CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N trichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)(Cl)Cl CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940029284 trichlorofluoromethane Drugs 0.000 description 1
- 238000011144 upstream manufacturing Methods 0.000 description 1
- 239000003643 water by type Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/702—Oligosaccharides, i.e. having three to five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
- A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
- A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
- A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
- A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/008—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy comprising drug dissolved or suspended in liquid propellant for inhalation via a pressurized metered dose inhaler [MDI]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Birds (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Botany (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】
本発明は、糖単位3〜5個を含み、蔗糖単位とα[1-6]結合によって結合した少なくとも一つのD-ガラクトース単位を有する式Iのオリゴ糖である第一の成分を少なくとも一つ含む組成物に関する。本発明は、蔗糖単位において、R1、R2、R3、およびR4が、互いに独立して、水素原子、炭素原子1〜10個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜10個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基、または他の糖類を表し、ならびに生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および／または膜の貫入を促進する分子である少なくとも一つの第二の成分により特徴付けられる。
Description
【０００１】
本発明は、オリゴ糖を含む組成物、特に化粧用または皮膚科用外用組成物、そ
の調製方法、および化粧品組成物の適用を含む化粧品処置方法に関する。
の調製方法、および化粧品組成物の適用を含む化粧品処置方法に関する。
【０００２】
本発明の分野は、アレルギー、特に喘息、湿疹、そう痒症、乾せん、アレルギ
ー性結膜炎、蕁麻疹、虫さされ反応、および痒み、特に重い火傷を負ったヒトの
症候性の痒みに関連する可能性を有する不快な症状の分野である。
ー性結膜炎、蕁麻疹、虫さされ反応、および痒み、特に重い火傷を負ったヒトの
症候性の痒みに関連する可能性を有する不快な症状の分野である。
【０００３】
多形核白血球、特に好酸球、好塩基球、および肥満細胞の脱顆粒特性は、アレ
ルギー現象に関係することが知られている。
ルギー現象に関係することが知られている。
【０００４】
このように、血液中の成熟好塩基球は無作為に分布して、膜の縁をなす顆粒を
有し、これらの顆粒は様々な産物（ヘパリン、SRS-A、ECF-A）を含み、これらは
適した刺激が脱顆粒を誘導すると放出される。この刺激は通常、適した受容体を
通して細胞表面に結合した特異的IgEと対をなすアレルゲンである。脱顆粒によ
って放出された産物は、アレルギーに関連した不快な症状のいくつかの原因であ
るが、それらはまた、抗寄生虫免疫にも関係している。
有し、これらの顆粒は様々な産物（ヘパリン、SRS-A、ECF-A）を含み、これらは
適した刺激が脱顆粒を誘導すると放出される。この刺激は通常、適した受容体を
通して細胞表面に結合した特異的IgEと対をなすアレルゲンである。脱顆粒によ
って放出された産物は、アレルギーに関連した不快な症状のいくつかの原因であ
るが、それらはまた、抗寄生虫免疫にも関係している。
【０００５】
その抗アレルギー特性のために知られている先行技術の主な化合物は、クロロ
フェニラミン（ポラミン）のような抗ヒスタミン剤ファミリーの化合物である。
これらの化合物は、嗜眠のリスクのような副作用を有する。その結果、本発明は
、標準的な抗ヒスタミン剤の副作用を示さず、それにもかかわらず、それによっ
てアレルギーおよびその他の病訴、または同じタイプの障害を治療することがで
きる化合物の組合せの使用を提案する。
フェニラミン（ポラミン）のような抗ヒスタミン剤ファミリーの化合物である。
これらの化合物は、嗜眠のリスクのような副作用を有する。その結果、本発明は
、標準的な抗ヒスタミン剤の副作用を示さず、それにもかかわらず、それによっ
てアレルギーおよびその他の病訴、または同じタイプの障害を治療することがで
きる化合物の組合せの使用を提案する。
【０００６】
本発明の出願人は、特定のオリゴ糖の使用が、アレルギーに関連する可能性を
有する不快な症状を減少または遮断するために、そして抗炎症薬として有効であ
ることを証明した。
有する不快な症状を減少または遮断するために、そして抗炎症薬として有効であ
ることを証明した。
【０００７】
如何なる特定の理論にも拘束されるつもりはないが、本発明の出願人は、特定
のオリゴ糖がアレルギーの標的細胞、特にIgE依存型反応に従って刺激されるヒ
ト好塩基球に対して、抗脱顆粒、抗顆粒形成、または抗活性化活性を有すること
を示したように思われる。
のオリゴ糖がアレルギーの標的細胞、特にIgE依存型反応に従って刺激されるヒ
ト好塩基球に対して、抗脱顆粒、抗顆粒形成、または抗活性化活性を有すること
を示したように思われる。
【０００８】
その他の特殊な皮膚の細胞（例えば、ニューロン、これは疼痛の原因となるが
また、好塩基球の脱顆粒も誘導するサブスタンスPの放出による）も同様に、こ
の活性に関係している。
また、好塩基球の脱顆粒も誘導するサブスタンスPの放出による）も同様に、こ
の活性に関係している。
【０００９】
脱顆粒の現象、および同様にそれに関連した不快な症状は、当業者に既知であ
る；しかし、本出願における本発明者らは、本特許出願の目的のために用いられ
る組合せが脱顆粒の上流、すなわち顆粒の成熟の際に介入する可能性を排除して
いない。したがって、本発明者らに従い、この組合せはまた、「抗顆粒形成」活
性を有する可能性がある。
る；しかし、本出願における本発明者らは、本特許出願の目的のために用いられ
る組合せが脱顆粒の上流、すなわち顆粒の成熟の際に介入する可能性を排除して
いない。したがって、本発明者らに従い、この組合せはまた、「抗顆粒形成」活
性を有する可能性がある。
【００１０】
本発明は、より詳しくは少なくとも二つの成分を含む組合せに関する：第一の
成分は、糖単位3〜5個を含み、蔗糖単位とα[1-6]結合によって結合した少なく
とも一つのD-ガラクトース単位を有する式Iのオリゴ糖であり、
成分は、糖単位3〜5個を含み、蔗糖単位とα[1-6]結合によって結合した少なく
とも一つのD-ガラクトース単位を有する式Iのオリゴ糖であり、
【化３】
（式中、R1、R2、R3、およびR4は、互いに独立して、水素原子、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜1
0個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基
、または単糖類を表す） ならびに、少なくとも一つの第二の成分は、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促
進する分子および／または膜の貫入を促進する分子である。
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜1
0個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基
、または単糖類を表す） ならびに、少なくとも一つの第二の成分は、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促
進する分子および／または膜の貫入を促進する分子である。
【００１１】
第二の成分は、第一の成分のベクターとして作用し、第一の成分が活性物質で
ある。この第二の成分の本質的な役割は、活性成分である第一の成分に白血球細
胞膜を通過させることである。
ある。この第二の成分の本質的な役割は、活性成分である第一の成分に白血球細
胞膜を通過させることである。
【００１２】
上記のオリゴ糖は、遊離または誘導体型のラフィノースおよびスタキオースか
らなる群より特に選択してもよい。第二の成分は、好ましくはサポニンまたは塩
基性アミノ酸であり、さらにより好ましくはサポニンおよびアルギニンからなる
群より選択される。
らなる群より特に選択してもよい。第二の成分は、好ましくはサポニンまたは塩
基性アミノ酸であり、さらにより好ましくはサポニンおよびアルギニンからなる
群より選択される。
【００１３】
好ましくは、以下の天然サポニンを用いる：ハーパゴシド（harpagoside）、
ジンセンノシド（ginsenoside）、キラヤサポナリア（quillaja saponaria）QSI
IIおよびQS21A型のサポニン。
ジンセンノシド（ginsenoside）、キラヤサポナリア（quillaja saponaria）QSI
IIおよびQS21A型のサポニン。
【００１４】
本発明は、局所および外用、または吸入投与されることを意図する白血球の顆
粒形成および／または脱顆粒を阻害する化粧品組成物を製造するために、少なく
とも二つの成分の組合せを用いることに関し、活性成分である第一の成分は、糖
単位3〜5個を含み、蔗糖単位とα[1-6]結合によって結合した少なくとも一つのD
-ガラクトース単位を有する式Iのオリゴ糖であり、
粒形成および／または脱顆粒を阻害する化粧品組成物を製造するために、少なく
とも二つの成分の組合せを用いることに関し、活性成分である第一の成分は、糖
単位3〜5個を含み、蔗糖単位とα[1-6]結合によって結合した少なくとも一つのD
-ガラクトース単位を有する式Iのオリゴ糖であり、
【化４】
式中、R1、R2、R3、およびR4は、互いに独立して、水素原子、炭素原子1〜10個
を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基、
または単糖類を表す、上記のオリゴ糖は好ましくは、遊離または誘導体型のラフ
ィノースおよびスタキオースからなる群より選択され、 ならびに、第二の成分が、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および
／または膜の貫入を促進する分子である。
を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基、
または単糖類を表す、上記のオリゴ糖は好ましくは、遊離または誘導体型のラフ
ィノースおよびスタキオースからなる群より選択され、 ならびに、第二の成分が、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および
／または膜の貫入を促進する分子である。
【００１５】
上記の化粧品組成物はまた、抗アレルギー成分を含んでもよい。
【００１６】
本発明の目的のために用いられる好ましい組合せは以下の通りである：オリゴ
糖は遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二の成分はサポニンである；
オリゴ糖は遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二の成分はアルギニン
である；オリゴ糖は遊離または誘導体型のスタキオースであり、第二の成分はサ
ポニンである；オリゴ糖は遊離または誘導体型のスタキオースであり、第二の成
分はアルギニンである。
糖は遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二の成分はサポニンである；
オリゴ糖は遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二の成分はアルギニン
である；オリゴ糖は遊離または誘導体型のスタキオースであり、第二の成分はサ
ポニンである；オリゴ糖は遊離または誘導体型のスタキオースであり、第二の成
分はアルギニンである。
【００１７】
一つの好ましい形に従って、上記の組成物は、オリゴ糖の重量濃度が組成物の
総重量と比較して0.01％〜20％であり、好ましくは組成物の総重量と比較して0.
01％〜10％である。好ましくは、第二の成分（サポニンとアルギニン）の濃度は
、オリゴ糖濃度と比較して重量で好ましくは5％〜20％、好ましくはオリゴ糖濃
度と比較して重量で約10％である。
総重量と比較して0.01％〜20％であり、好ましくは組成物の総重量と比較して0.
01％〜10％である。好ましくは、第二の成分（サポニンとアルギニン）の濃度は
、オリゴ糖濃度と比較して重量で好ましくは5％〜20％、好ましくはオリゴ糖濃
度と比較して重量で約10％である。
【００１８】
本組成物はまた、一般的に化粧品として許容される賦形剤を少なくとも一つ含
む。
む。
【００１９】
本発明に従って用いられる化粧品組成物は、溶液、乳剤、クリーム、軟膏、粉
末、乳液、ローション、水によってゲルまたはペーストとなる剤形であってもよ
い。特定の理論に拘束されるつもりはないが、摂取（飲料、ロゼンジ、またはゲ
ルカプセル剤）すると、胃の酵素系が分子の蔗糖部分を破壊してメリビオースに
変換する可能性がかなり高いために、組成物は無効となるように思われる。しか
し、インビトロ試験によって、メリビオースが白血球に対して活性がないことが
示された。
末、乳液、ローション、水によってゲルまたはペーストとなる剤形であってもよ
い。特定の理論に拘束されるつもりはないが、摂取（飲料、ロゼンジ、またはゲ
ルカプセル剤）すると、胃の酵素系が分子の蔗糖部分を破壊してメリビオースに
変換する可能性がかなり高いために、組成物は無効となるように思われる。しか
し、インビトロ試験によって、メリビオースが白血球に対して活性がないことが
示された。
【００２０】
本発明の主題はまた、上記の化粧品組成物が局所適用される、化粧品処置方法
でもある。
でもある。
【００２１】
本発明の主題はまた、白血球の顆粒形成および／または脱顆粒を阻害するため
の皮膚科用組成物、すなわち医薬品としての組成物を製造するために、少なくと
も2つの成分の組合せを用いることでもあり、これらの組成物は外用および局所
または吸入によって用いられることを意図する。本組成物は、特に、喘息、湿疹
、そう痒症、乾せん、アレルギー性結膜炎、蕁麻疹、虫さされ反応および痒み、
特に重い火傷を負ったヒトの症候性の痒みからなる群より選択される、アレルギ
ーに関連する可能性を有する少なくとも一つの症状を治療すること、または抗炎
症薬として、特に関節症を治療することを意図している。
の皮膚科用組成物、すなわち医薬品としての組成物を製造するために、少なくと
も2つの成分の組合せを用いることでもあり、これらの組成物は外用および局所
または吸入によって用いられることを意図する。本組成物は、特に、喘息、湿疹
、そう痒症、乾せん、アレルギー性結膜炎、蕁麻疹、虫さされ反応および痒み、
特に重い火傷を負ったヒトの症候性の痒みからなる群より選択される、アレルギ
ーに関連する可能性を有する少なくとも一つの症状を治療すること、または抗炎
症薬として、特に関節症を治療することを意図している。
【００２２】
本発明は、白血球の顆粒形成および／または脱顆粒を阻害するための医薬品を
製造するために用いることに関し、これらは少なくとも以下を含む組成物の軟膏
、クリーム、点眼液、エアロゾル（スプレー）、ローションとしての剤形、また
は吸入剤として用いられることを意図する： 上記の組み合わせの第一の成分、すなわち活性成分は、糖単位3〜5個を含み、蔗
糖単位とα[1-6]結合によって結合した少なくとも一つのD-ガラクトース単位を
有する式Iのオリゴ糖であり、
製造するために用いることに関し、これらは少なくとも以下を含む組成物の軟膏
、クリーム、点眼液、エアロゾル（スプレー）、ローションとしての剤形、また
は吸入剤として用いられることを意図する： 上記の組み合わせの第一の成分、すなわち活性成分は、糖単位3〜5個を含み、蔗
糖単位とα[1-6]結合によって結合した少なくとも一つのD-ガラクトース単位を
有する式Iのオリゴ糖であり、
【化５】
式中、R1、R2、R3、およびR4は、互いに独立して、水素原子、炭素原子1〜10個
を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基、
または単糖類を表し、上記のオリゴ糖は好ましくは遊離または誘導体型のラフィ
ノースおよびスタキオースからなる群より選択され、ならびに 第二の成分は、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および／または膜
の貫入を促進する分子であり、この第二の成分は好ましくはサポニンおよびアル
ギニンからなる群より選択される。
を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基、
または単糖類を表し、上記のオリゴ糖は好ましくは遊離または誘導体型のラフィ
ノースおよびスタキオースからなる群より選択され、ならびに 第二の成分は、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および／または膜
の貫入を促進する分子であり、この第二の成分は好ましくはサポニンおよびアル
ギニンからなる群より選択される。
【００２３】
本発明の目的のために用いることが好ましい組み合わせは以下の通りである：
オリゴ糖は遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二の成分はサポニンで
ある；オリゴ糖は遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二の成分はアル
ギニンである；オリゴ糖は遊離または誘導体型のスタキオースであり、第二の成
分はサポニンである；オリゴ糖は遊離または誘導体型のスタキオースであり、第
二の成分はアルギニンである。
オリゴ糖は遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二の成分はサポニンで
ある；オリゴ糖は遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二の成分はアル
ギニンである；オリゴ糖は遊離または誘導体型のスタキオースであり、第二の成
分はサポニンである；オリゴ糖は遊離または誘導体型のスタキオースであり、第
二の成分はアルギニンである。
【００２４】
一つの好ましい形に従って、上記の組成物は、組成物の総重量と比較して0.01
％〜20％、好ましくは組成物の総重量と比較して0.01％〜10％となる。好ましく
は、第二の成分（サポニン、アルギニン）の濃度は、好ましくはオリゴ糖濃度と
比較して重量で5％〜20％であり、好ましくはオリゴ糖濃度と比較して重量で約1
0％である。
％〜20％、好ましくは組成物の総重量と比較して0.01％〜10％となる。好ましく
は、第二の成分（サポニン、アルギニン）の濃度は、好ましくはオリゴ糖濃度と
比較して重量で5％〜20％であり、好ましくはオリゴ糖濃度と比較して重量で約1
0％である。
【００２５】
医薬品としての上記の組成物はまた、抗アレルギー成分を含んでもよい。
【００２６】
上記の医薬品は、薬学的に許容される賦形剤少なくとも一つを含むと都合がよ
い。
い。
【００２７】
本発明の医薬品は、局所または全身治療を意図してもよく、溶液、乳剤、クリ
ーム、軟膏、粉末、乳液、ローション、水によってゲルまたはペーストとなる剤
形、点眼液またはスプレーの形であってもよい。
ーム、軟膏、粉末、乳液、ローション、水によってゲルまたはペーストとなる剤
形、点眼液またはスプレーの形であってもよい。
【００２８】
本発明の医薬品の主な適応は、喘息、湿疹、そう痒症、乾せん、アレルギー性
結膜炎、蕁麻疹、虫さされ反応および痒み、特に重い火傷を負ったヒトの症候性
の痒みからなる群より選択されるアレルギーに関連する可能性を有する少なくと
も一つの症状の治療であり、本発明の医薬品はまた抗炎症薬として、特に関節症
を治療するために推奨される。
結膜炎、蕁麻疹、虫さされ反応および痒み、特に重い火傷を負ったヒトの症候性
の痒みからなる群より選択されるアレルギーに関連する可能性を有する少なくと
も一つの症状の治療であり、本発明の医薬品はまた抗炎症薬として、特に関節症
を治療するために推奨される。
【００２９】
本発明の主題はまた、少なくとも以下のものが混合されるように、本発明の組
成物を調製する方法である： 式Iのオリゴ糖； 選択的に、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および／または膜の貫
入を促進する分子である、少なくとも一つの第二の成分； 選択的に抗アレルギー成分。
成物を調製する方法である： 式Iのオリゴ糖； 選択的に、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および／または膜の貫
入を促進する分子である、少なくとも一つの第二の成分； 選択的に抗アレルギー成分。
【００３０】
それらおよび蔗糖単位との間でα型の一つ（またはそれ以上）の結合によって
結合されたガラクトース単位からなるこれらのオリゴ糖は、特定の植物（インゲ
ン、エンドウ、大豆等）の貯蔵物質であり、ヒトにおける鼓腸現象の原因である
ことが特に知られている。一方、可能性がある治療物質（皮膚科）または化粧品
として重要な直接作用は、今日までまだ証明されていない。
結合されたガラクトース単位からなるこれらのオリゴ糖は、特定の植物（インゲ
ン、エンドウ、大豆等）の貯蔵物質であり、ヒトにおける鼓腸現象の原因である
ことが特に知られている。一方、可能性がある治療物質（皮膚科）または化粧品
として重要な直接作用は、今日までまだ証明されていない。
【００３１】
特定の理論に拘束されるつもりはないが、哺乳類の体はα結合したガラクトー
ス単位を分解するために必要な酵素を有していないため、これらのオリゴ糖は肥
満細胞の糖分解、すなわち顆粒形成と脱顆粒のエネルギー源を破壊する可能性が
あるという考え方から、これらの分子をヒト好塩基球の抗脱顆粒活性に関して調
べた。
ス単位を分解するために必要な酵素を有していないため、これらのオリゴ糖は肥
満細胞の糖分解、すなわち顆粒形成と脱顆粒のエネルギー源を破壊する可能性が
あるという考え方から、これらの分子をヒト好塩基球の抗脱顆粒活性に関して調
べた。
【００３２】
本発明を実施するために用いられるオリゴ糖は、糖単位3〜5個を含み、少なく
とも一つのD-ガラクトース単位が下記の式Iに従って、炭素1〜6個の蔗糖単位と
α結合によって結合している：
とも一つのD-ガラクトース単位が下記の式Iに従って、炭素1〜6個の蔗糖単位と
α結合によって結合している：
【化６】
式中、R1、R2、R3、およびR4は、互いに独立して、水素原子、炭素原子1〜10個
を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基、
または単糖類を表し、これは遊離型であっても誘導体型であってもよい。
を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基、
または単糖類を表し、これは遊離型であっても誘導体型であってもよい。
【００３３】
さらに、蔗糖単位は、遊離型（すなわちアルコール官能基が保護されていない
糖）または誘導体型であってもよい。その上、同じ実験条件で調べたメリビオー
スが、肥満細胞に対して全く活性を示さないことから、この蔗糖単位は生物活性
にとって必須であるように思われる。
糖）または誘導体型であってもよい。その上、同じ実験条件で調べたメリビオー
スが、肥満細胞に対して全く活性を示さないことから、この蔗糖単位は生物活性
にとって必須であるように思われる。
【００３４】
本発明の目的にとって、「誘導体型」という表現は、アルコール官能基が例え
ばアセチル基（CH3CO）等に置換されていることを意味する。
ばアセチル基（CH3CO）等に置換されていることを意味する。
【００３５】
好ましくはスタキオースとラフィノースとを用いる。
【００３６】
スタキオースは、その最終構造がα-D-ガラクトピラノシル-(1-6)-αD-ガラク
トピラノシル-(1-6)-α-D-グルコピラノシル-(1-2)-β-D-フルクトフラノシドで
あるテトラホロシドである。
トピラノシル-(1-6)-α-D-グルコピラノシル-(1-2)-β-D-フルクトフラノシドで
あるテトラホロシドである。
【００３７】
スタキオースとラフィノースは下記の式に対応する：
【化７】
式中、スタキオースに関してR＝Hおよびn＝2であり、ラフィノースに関してR＝H
およびn＝1である。
およびn＝1である。
【００３８】
本発明の組成物、特に化粧品組成物または医薬品（皮膚科用）としての組成物
は、局所投与のために適合性の賦形剤と配合した、軟膏、クリーム、点眼液、ス
プレー、またはローションの剤形であってもよい。そのような組成物を調製する
ために一般的に用いられる賦形剤は、結合剤、保存剤、着香料等である。これら
の剤形において、総組成物の重量に対する活性成分の重量百分率は0.01％〜20％
であり、好ましくは0.2％〜1％である。吸入用薬学的組成物はまた内科（喘息）
治療のために調製してもよい。
は、局所投与のために適合性の賦形剤と配合した、軟膏、クリーム、点眼液、ス
プレー、またはローションの剤形であってもよい。そのような組成物を調製する
ために一般的に用いられる賦形剤は、結合剤、保存剤、着香料等である。これら
の剤形において、総組成物の重量に対する活性成分の重量百分率は0.01％〜20％
であり、好ましくは0.2％〜1％である。吸入用薬学的組成物はまた内科（喘息）
治療のために調製してもよい。
【００３９】
ヒト好塩基球に及ぼすオリゴ糖の抗脱顆粒または抗活性化活性をフローサイト
メトリーによって調べるために、抗IgEに対する反応が良好であるとして選択さ
れた異なる個体からの白血球懸濁液を用いて、1gで単純に沈降させることによっ
て白血球を単離した。これらの白血球を、試験産物の10〜0.01 mg/mlの連続希釈
液と共に30分間プレインキュベートする。次に、好塩基球を、抗IgE FITC抗体と
抗CD63PE抗体との混合液によって標識したヒト抗IgEの標的濃度によって刺激す
る。CD63はヒト好塩基球の活性化標識である。次に、活性化または阻害の割合を
フローサイトメトリーによって計算する。このようにして、オリゴ糖の生物活性
を評価した。
メトリーによって調べるために、抗IgEに対する反応が良好であるとして選択さ
れた異なる個体からの白血球懸濁液を用いて、1gで単純に沈降させることによっ
て白血球を単離した。これらの白血球を、試験産物の10〜0.01 mg/mlの連続希釈
液と共に30分間プレインキュベートする。次に、好塩基球を、抗IgE FITC抗体と
抗CD63PE抗体との混合液によって標識したヒト抗IgEの標的濃度によって刺激す
る。CD63はヒト好塩基球の活性化標識である。次に、活性化または阻害の割合を
フローサイトメトリーによって計算する。このようにして、オリゴ糖の生物活性
を評価した。
【００４０】
市販の分子および誘導体の化学構造、特にスタキオースの化学構造をNMRによ
って確認した：1Hおよび13C NMR、2D-NMR（DQF-コージー、HMQCおよびHMBC）。
って確認した：1Hおよび13C NMR、2D-NMR（DQF-コージー、HMQCおよびHMBC）。
【００４１】
同じ生物試験を、ラフィノース、またはメリビオースのようにガラクトース単
位と別の糖類単位との間にα結合を含むオリゴ糖のような構造類似体について実
施した。
位と別の糖類単位との間にα結合を含むオリゴ糖のような構造類似体について実
施した。
【００４２】
これらの非常に水溶性の分子は、試験結果から確認すると、肥満細胞の脂溶性
膜を通過する可能性がほとんどない。
膜を通過する可能性がほとんどない。
【００４３】
しかし、肥満細胞が生理的pHで陽性荷電した（すなわち塩基）分子に関して高
い飲作用活性を示すことは周知である。
い飲作用活性を示すことは周知である。
【００４４】
試験はこのように実施した。これらの試験の目的は、異なる濃度のスタキオー
スとラフィノースから選択されるオリゴ糖である第一の成分、すなわち活性成分
と、アルギニン、コリン、塩化カルシウム（CaCl2）、およびサポニンによって
供給される群から選択される第二の成分とを含む組成物の脱顆粒阻害活性を調べ
ることである。阻害百分率は、実験を3回繰り返すことによって計算した。
スとラフィノースから選択されるオリゴ糖である第一の成分、すなわち活性成分
と、アルギニン、コリン、塩化カルシウム（CaCl2）、およびサポニンによって
供給される群から選択される第二の成分とを含む組成物の脱顆粒阻害活性を調べ
ることである。阻害百分率は、実験を3回繰り返すことによって計算した。
【００４５】
得られた結果を表1に記載し、以下の略語を用いた：
「S」：スタキオース
「R」：ラフィノース
「10」：10 mg/ml
「1」：1mg/ml
「0.1」：0.1 mg/ml
「a」：アルギニン
「b」：コリン
「c」：CaCl2
「Sp」：サポニン
「NT」：調べていない
【００４６】
【表１】
【００４７】
これらの結果を考慮して、調べた濃度において、アルギニンとスタキオースま
たはラフィノースとを含む組成物は、脱顆粒または顆粒形成系の開始を阻害する
ことが可能となり、このように、ヒスタミン、ブラジキニン、セロトニン、およ
びその他の白血球の化学遊走因子の放出を阻害することが可能となる。
たはラフィノースとを含む組成物は、脱顆粒または顆粒形成系の開始を阻害する
ことが可能となり、このように、ヒスタミン、ブラジキニン、セロトニン、およ
びその他の白血球の化学遊走因子の放出を阻害することが可能となる。
【００４８】
肥満細胞のより大きな阻害を得るために、次に、アルギニンをサポニン（キラ
ヤ皮）に置換することによって、これらの分子の膜浸透を促進させた。表1の結
果は、さらに高い阻害百分率が得られることを示している。
ヤ皮）に置換することによって、これらの分子の膜浸透を促進させた。表1の結
果は、さらに高い阻害百分率が得られることを示している。
【００４９】
生理的pHで陽性荷電であって（例えば、アルギニン）、飲作用を促進する分子
または膜浸透を促進する分子の存在下で本発明のオリゴ糖を用いれば、哺乳類に
おける肥満細胞、好塩基球、および好酸球の生物活性を遮断または減少させるこ
とができる。
または膜浸透を促進する分子の存在下で本発明のオリゴ糖を用いれば、哺乳類に
おける肥満細胞、好塩基球、および好酸球の生物活性を遮断または減少させるこ
とができる。
【００５０】
生物試験では細胞障害活性を認めなかった。このタイプの分子は、ヒト肥満細
胞および好塩基球（およびその結果好酸球）が関係する全ての治療（皮膚科）お
よび化粧品領域において有用に用いられる可能性がある。述べられる例には、そ
う痒症、虫さされ、乾せん、アレルギー性結膜炎、蕁麻疹、湿疹、および喘息が
含まれる。
胞および好塩基球（およびその結果好酸球）が関係する全ての治療（皮膚科）お
よび化粧品領域において有用に用いられる可能性がある。述べられる例には、そ
う痒症、虫さされ、乾せん、アレルギー性結膜炎、蕁麻疹、湿疹、および喘息が
含まれる。
【００５１】
以下の実施例は、本発明の範囲を如何なるようにも制限しない。
【００５２】製剤の実施例 局所用ゲル
オリゴ糖 0.1 g
アルギニン 0.01 g
メチルセルロース 3g
精製水qs 100 g
保存剤、着香料 適量
【００５３】脂肪クリーム
オリゴ糖 0.1 g
アルギニン（またはサポニン） 0.01 g
精製水 5 ml
保存剤、着香料 適量
（非改変型または油脂性チュールとして適用）
【００５４】乳剤
オリゴ糖 0.2 g
アルギニン（またはサポニン） 0.02 g
PEG-1500モノステアリン酸 5g
PEG-300モノステアリン酸 2g
流動液体パラフィン 5g
精製水qs 100 g
保存剤、着香料 適量
【００５５】吸入剤
吸入剤の調製は以下の混合物から得る：
オリゴ糖 100 mg
アルギニン 10 mg
賦形剤 10 g
【００５６】
例えばオレイン酸のような吸入用製剤の標準的な賦形剤、およびトリクロロフ
ルオロメタンまたはジクロロジフルオロメタンのような噴射剤をこの混合物に加
える。
ルオロメタンまたはジクロロジフルオロメタンのような噴射剤をこの混合物に加
える。
【００５７】
油脂性クリームA（％製剤）
【００５８】重い火傷を負ったヒトの最近表皮形成された外皮に及ぼす抗そう痒症効果
瘢痕形成相の際に、重い火傷を負ったヒトは、時に強い抗ヒスタミン剤治療を
受けていても強い痒みを経験する。
受けていても強い痒みを経験する。
【００５９】
患者33人について実施し、1年間継続した本研究から、この適応における組成
物Aの強力な抗そう痒症効果が証明された。
物Aの強力な抗そう痒症効果が証明された。
【００６０】
プロトコール
痒みを有する患者を、ラフィノース濃度が10％である組成物Aの適用によって
、またはラフィノース濃度が5％である組成物A'の適用によって、またはラフィ
ノース濃度が3％である組成物A''の適用によって、無作為に適用して処置する。
組成物A'およびA''中のサポニンの百分率は、ラフィノース濃度の10分の1を表す
。
、またはラフィノース濃度が5％である組成物A'の適用によって、またはラフィ
ノース濃度が3％である組成物A''の適用によって、無作為に適用して処置する。
組成物A'およびA''中のサポニンの百分率は、ラフィノース濃度の10分の1を表す
。
【００６１】
平行に処置すべき第二の領域において、同じ賦形剤を含むがラフィノースまた
はサポニンを含まないプラセボとして見なされる組成物によって、患者のこの第
二の領域を二重盲検的に、予備知識なく処置する。
はサポニンを含まないプラセボとして見なされる組成物によって、患者のこの第
二の領域を二重盲検的に、予備知識なく処置する。
【００６２】
ラフィノースの異なる濃度を含む試験管3本を、患者およびそれらを適用する
責任を有する人員についてコード分けする。
責任を有する人員についてコード分けする。
【００６３】
適用は痒い場合および患者の必要に応じて1日数回繰り返し、数日間適用して
もよい。
もよい。
【００６４】
モニタリングシートは、そう痒症のアナログ尺度0〜10に従う製品の作用時間
を示す。
を示す。
【００６５】
結果および結論
処理した33例中、30人が製品の作用を示し、3人が陰性であることが判明した
。
。
【００６６】
8例はプラセボに対して2箇所の適用領域を含んだ。
【００６７】
陽性例30例における組成物Aの作用の平均時間は、2〜5分の間であり、作用の
持続の平均時間は3〜4時間である。
持続の平均時間は3〜4時間である。
【００６８】
アナログ尺度において平均値7として推定された初回そう痒症の強度は、15分
後に30例において0である。
後に30例において0である。
【００６９】
ラフィノースの3用量に関して統計学的に有意な差を認められなかった。
【００７０】
プラセボに対して、上記と同じ作用はなおも、組成物Aによって処理した領域
について認められる。
について認められる。
【００７１】
プラセボで処理した領域では、そう痒症の強度は、0〜5分の間にわずかに減少
した後、5〜15分後に初回の強度レベルに戻る。この周知の一過性の現象は、皮
膚の保湿に関連している。
した後、5〜15分後に初回の強度レベルに戻る。この周知の一過性の現象は、皮
膚の保湿に関連している。
【００７２】
試験の際に1回または繰り返し適用において非認容現象は報告されなかった。
【００７３】
湿疹1例は治療効果により症状が緩解したことに注意すること。
【００７４】
陰性症例3例中、1例は説明されておらず、他の患者2人については、1人は非常
に強度の炎症を示し、もう1人は灼熱感を示したが、本当にそう痒症ではなかっ
た。
に強度の炎症を示し、もう1人は灼熱感を示したが、本当にそう痒症ではなかっ
た。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 9/10 Ａ６１Ｋ 9/10
9/72 9/72
45/00 45/00
47/18 47/18
47/26 47/26
Ａ６１Ｐ 7/00 Ａ６１Ｐ 7/00
11/06 11/06
17/00 17/00
17/02 17/02
17/04 17/04
17/06 17/06
19/02 19/02
27/14 27/14
29/00 29/00
37/08 37/08
(81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，
ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ
Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ
，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，
ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ
Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ
，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，
ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，
ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ
Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ
，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，
ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ
Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ
，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，
ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ
Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ
，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，
ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ
Ｆターム(参考） 4C076 AA06 AA16 AA24 AA93 BB22
BB24 BB31 CC03 CC18 DD51N
DD66N FF34 FF63
4C083 AA011 AC122 AC152 AC242
AC302 AC402 AC482 AC582
AC852 AC862 AD211 AD212
AD262 BB48 CC02 CC05
DD08 DD23 DD31 EE10 EE12
EE13
4C084 AA19 MA02 MA05 MA13 MA16
MA22 MA28 MA55 MA57 MA63
NA10 NA13 NA14 ZA332
ZA511 ZA512 ZA592 ZA892
ZA902 ZA962 ZB112 ZB132
4C086 AA01 AA02 EA01 MA01 MA02
MA03 MA04 MA05 MA13 MA16
MA22 MA28 MA55 MA57 MA63
NA10 NA13 NA14 ZA33 ZA51
ZA59 ZA89 ZA90 ZA96 ZB11
ZB13
Claims (14)
- 【請求項１】 局所、外用、または吸入投与されることを意図した、白血球
の顆粒形成および／または脱顆粒を阻害する化粧品用または皮膚科用組成物を製
造するための少なくとも2つの成分の組合せの使用であって、 活性成分である第一の成分が、糖単位3〜5個を含み、蔗糖単位とα[1-6]結合
によって結合した少なくとも一つのD-ガラクトース単位を有する式Iのオリゴ糖
であり、 【化１】 （式中、R1、R2、R3、およびR4は、互いに独立して、水素原子、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜1
0個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基
、または単糖類を表す）ならびに 第二の成分が、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および／または
膜の貫入を促進する分子である、使用。 - 【請求項２】 オリゴ糖が遊離型または誘導体型のラフィノースおよびスタ
キオースからなる群より選択される、請求項1記載の使用。 - 【請求項３】 第二の成分がサポニンおよびアルギニンからなる群より選択
される、請求項1または2に記載の使用。 - 【請求項４】 オリゴ糖が遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二
の成分がサポニンである、請求項1記載の使用。 - 【請求項５】 オリゴ糖が遊離または誘導体型のラフィノースであり、第二
の成分がアルギニンである、請求項1記載の使用。 - 【請求項６】 オリゴ糖が遊離または誘導体型のスタキオースであり、第二
の成分がサポニンである、請求項1記載の使用。 - 【請求項７】 オリゴ糖が遊離または誘導体型のスタキオースであり、第二
の成分がアルギニンである、請求項1記載の使用。 - 【請求項８】 オリゴ糖の重量濃度が組成物の総重量と比較して0.01％〜20
％の間であることを特徴とする、上記請求項のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項９】 第二の成分の濃度がオリゴ糖濃度と比較して重量で5％〜20
％の間であることを特徴とする、上記請求項のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１０】 抗アレルギー成分を含むことを特徴とする、上記請求項の
いずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１１】 オリゴ糖の重量濃度が組成物の総重量と比較して0.01％〜
20％の間であり、第二の成分の濃度がオリゴ糖濃度と比較して重量で約10％であ
ることを特徴とする、上記請求項のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１２】 喘息、湿疹、そう痒症、乾せん、アレルギー性結膜炎、蕁
麻疹、虫さされ反応および痒み、ならびに特に重い火傷を負ったヒトの症候性の
痒みからなる群より選択されるアレルギーに関連する少なくとも一つの症状を治
療するため、または抗炎症薬として、特に関節症を治療するための、上記請求項
のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１３】 組成物が、軟膏、クリーム、点眼液、ローション、スプレ
ー、外用での使用を意図したスプレー、または吸入用スプレーの剤形である、上
記請求項のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１４】 組成物が局所適用されることを特徴とする、白血球の顆粒
形成および／または脱顆粒を阻害するための化粧品処置方法であって、 組成物が、少なくとも一つの第一の成分、少なくとも一つの第二の成分、およ
び少なくとも一つの薬学的に許容される塩を含み、 活性成分である該第一の成分が、糖単位3〜5個を含み、蔗糖単位とα[1-6]結
合によって結合した少なくとも一つのD-ガラクトース単位を有する式Iのオリゴ
糖であって、 【化２】 （式中、R1、R2、R3、およびR4は、互いに独立して、水素原子、炭素原子1〜10
個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有するアルキル基、炭素原子1〜1
0個を含み、選択的に少なくとも一つの不飽和を有する酸官能基、硫酸塩官能基
、または単糖類を表す） 該第二の成分が、生理的pHで陽性荷電し、飲作用を促進する分子および／また
は膜の貫入を促進する分子である、方法。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9916060A FR2802414B1 (fr) | 1999-12-20 | 1999-12-20 | Composition, notamment cosmetique ou dermatologique, contenant des oligosaccharides, son procede de preparation et un procede de traitement cosmetique |
| FR99/16060 | 1999-12-20 | ||
| PCT/FR2000/003607 WO2001045713A1 (fr) | 1999-12-20 | 2000-12-20 | Composition, notamment cosmetique ou dermatologique, contenant des oligosaccharides, son procede de preparation et un procede de ttraitement cosmetique |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003518066A true JP2003518066A (ja) | 2003-06-03 |
Family
ID=9553473
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001546652A Pending JP2003518066A (ja) | 1999-12-20 | 2000-12-20 | オリゴ糖を含む組成物、特に化粧品用または皮膚科用組成物、その調製方法、および化粧品処置方法 |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6946121B2 (ja) |
| EP (2) | EP1464330B1 (ja) |
| JP (1) | JP2003518066A (ja) |
| AT (2) | ATE270892T1 (ja) |
| AU (1) | AU778953B2 (ja) |
| CA (1) | CA2395121C (ja) |
| DE (2) | DE60034898T2 (ja) |
| DK (1) | DK1248630T3 (ja) |
| ES (1) | ES2222939T3 (ja) |
| FR (1) | FR2802414B1 (ja) |
| PT (1) | PT1248630E (ja) |
| TR (1) | TR200401935T4 (ja) |
| WO (1) | WO2001045713A1 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007523195A (ja) * | 2004-02-23 | 2007-08-16 | ストラテジック サイエンス アンド テクノロジーズ， エルエルシー | 身体の外観および皮膚の外観を改善するための、一酸化窒素の局所送達 |
| JP2018505186A (ja) * | 2015-01-28 | 2018-02-22 | リアルイン ライフ サイエンス リミテッド | ＰＰＡＲγ発現および核転座を促進する化合物およびそれの治療的使用 |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7629384B2 (en) | 1997-09-17 | 2009-12-08 | Strategic Science & Technologies, Llc | Topical delivery of L-arginine to cause beneficial effects |
| US7914814B2 (en) | 1997-09-17 | 2011-03-29 | Strategic Science & Technologies, Llc | Topical delivery of arginine of cause beneficial effects |
| JP4178829B2 (ja) | 2002-05-02 | 2008-11-12 | 株式会社Ｊ−オイルミルズ | 抗アレルギー性組成物 |
| EP1514551A4 (en) * | 2002-05-31 | 2008-01-09 | Amano Enzyme Inc | ANTI-INFLAMMATORY, AGENT TO COMBAT ALLERGIC DISEASES, AND FUNCTIONAL FOOD |
| EP1529532A1 (en) * | 2003-11-07 | 2005-05-11 | Kabushiki Kaisha Honen Corporation | Antiallergic composition comprising stachyose |
| FR2868703B1 (fr) * | 2004-04-08 | 2008-06-13 | Expanscience Sa Lab | Extrait total de lupin constitue d'un extrait de sucres de lupin et d'un extrait peptidique de lupin, procede d'obtention et utilisation |
| US9226909B2 (en) | 2004-04-19 | 2016-01-05 | Strategic Science & Technologies, Llc | Beneficial effects of increasing local blood flow |
| CA2835840C (en) * | 2004-04-19 | 2016-06-14 | Strategic Science & Technologies, Llc | Beneficial effects of increasing local blood flow |
| CA2563678A1 (en) * | 2004-04-19 | 2005-11-03 | Strategic Science & Technologies, Llc | Beneficial effects of increasing local blood flow |
| US20090215717A1 (en) * | 2004-08-05 | 2009-08-27 | Ivax Drug Research Institute Ltd. | Sulfated oligosaccharides |
| FR2917971B1 (fr) | 2007-06-28 | 2009-10-23 | Engelhard Lyon Soc Par Actions | Composition amincissante |
| US8153611B2 (en) * | 2007-06-28 | 2012-04-10 | Basf Beauty Care Solutions France S.A.S. | Use of sulfated oligosaccharides as slimming cosmetic ingredients |
| US11684624B2 (en) | 2009-06-24 | 2023-06-27 | Strategic Science & Technologies, Llc | Treatment of erectile dysfunction and other indications |
| US9072659B2 (en) | 2009-06-24 | 2015-07-07 | Strategic Science & Technologies, Llc | Topical composition containing naproxen |
| EP3045171A1 (en) | 2009-06-24 | 2016-07-20 | Strategic Science & Technologies, LLC | Topical composition |
| GB0915315D0 (en) * | 2009-09-03 | 2009-10-07 | Univ Manchester | Use of non-digestible oligosaccharides |
| CN114668851A (zh) | 2010-12-29 | 2022-06-28 | 战略科学与技术有限责任公司 | 勃起功能障碍和其它适应症的治疗 |
| WO2012092523A1 (en) | 2010-12-29 | 2012-07-05 | Strategic Science & Technologies, Llc | Systems and methods for treatment of allergies and other indications |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5777620A (en) * | 1980-11-04 | 1982-05-15 | Atsushi Watanabe | Carcinostatic agent |
| JPS59176203A (ja) * | 1983-03-28 | 1984-10-05 | Kanebo Ltd | 皮膚化粧料 |
| JPS62412A (ja) * | 1985-06-25 | 1987-01-06 | Shiseido Co Ltd | 化粧料 |
| JPS62277323A (ja) * | 1986-02-19 | 1987-12-02 | Sankyo Co Ltd | フマル酸ケトチフエン含有点眼液の製法 |
| US6294520B1 (en) * | 1989-03-27 | 2001-09-25 | Albert T. Naito | Material for passage through the blood-brain barrier |
| JPH02286078A (ja) * | 1989-04-26 | 1990-11-26 | Ajinomoto Co Inc | ビフィズス菌増殖促進組成物及びその製造法 |
| JP3665852B2 (ja) * | 1998-03-10 | 2005-06-29 | 日本甜菜製糖株式会社 | 抗アトピー性皮膚炎組成物 |
| JP4099267B2 (ja) * | 1998-08-07 | 2008-06-11 | 株式会社紀文フードケミファ | 乳化剤および乳化組成物 |
-
1999
- 1999-12-20 FR FR9916060A patent/FR2802414B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-12-20 WO PCT/FR2000/003607 patent/WO2001045713A1/fr active IP Right Grant
- 2000-12-20 EP EP04075969A patent/EP1464330B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-20 AU AU26880/01A patent/AU778953B2/en not_active Ceased
- 2000-12-20 DK DK00990076T patent/DK1248630T3/da active
- 2000-12-20 AT AT00990076T patent/ATE270892T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-12-20 JP JP2001546652A patent/JP2003518066A/ja active Pending
- 2000-12-20 CA CA2395121A patent/CA2395121C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2000-12-20 US US10/168,063 patent/US6946121B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-12-20 DE DE60034898T patent/DE60034898T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2000-12-20 EP EP00990076A patent/EP1248630B9/fr not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-20 TR TR2004/01935T patent/TR200401935T4/xx unknown
- 2000-12-20 AT AT04075969T patent/ATE362386T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-12-20 ES ES00990076T patent/ES2222939T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-20 PT PT00990076T patent/PT1248630E/pt unknown
- 2000-12-20 DE DE60012230T patent/DE60012230T2/de not_active Expired - Fee Related
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007523195A (ja) * | 2004-02-23 | 2007-08-16 | ストラテジック サイエンス アンド テクノロジーズ， エルエルシー | 身体の外観および皮膚の外観を改善するための、一酸化窒素の局所送達 |
| JP2018505186A (ja) * | 2015-01-28 | 2018-02-22 | リアルイン ライフ サイエンス リミテッド | ＰＰＡＲγ発現および核転座を促進する化合物およびそれの治療的使用 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2395121A1 (fr) | 2001-06-28 |
| ATE362386T1 (de) | 2007-06-15 |
| DE60034898T2 (de) | 2008-02-07 |
| DE60012230D1 (de) | 2004-08-19 |
| FR2802414A1 (fr) | 2001-06-22 |
| TR200401935T4 (tr) | 2004-10-21 |
| CA2395121C (fr) | 2010-03-16 |
| AU2688001A (en) | 2001-07-03 |
| US20030045505A1 (en) | 2003-03-06 |
| DK1248630T3 (da) | 2004-11-15 |
| FR2802414B1 (fr) | 2003-06-27 |
| EP1464330A1 (fr) | 2004-10-06 |
| WO2001045713A1 (fr) | 2001-06-28 |
| EP1464330B1 (fr) | 2007-05-16 |
| DE60034898D1 (de) | 2007-06-28 |
| EP1248630A1 (fr) | 2002-10-16 |
| US6946121B2 (en) | 2005-09-20 |
| ES2222939T3 (es) | 2005-02-16 |
| AU778953B2 (en) | 2004-12-23 |
| EP1248630B1 (fr) | 2004-07-14 |
| ATE270892T1 (de) | 2004-07-15 |
| PT1248630E (pt) | 2004-12-31 |
| DE60012230T2 (de) | 2005-08-04 |
| EP1248630B9 (fr) | 2005-01-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2003518066A (ja) | オリゴ糖を含む組成物、特に化粧品用または皮膚科用組成物、その調製方法、および化粧品処置方法 | |
| JP2002511860A (ja) | 皮膚の老化およびシワを治療および予防するためのイソフラボノイド | |
| WO1994009798A1 (en) | Mixtures or complexes containing calcium and sulfate | |
| JP3114895B2 (ja) | 炎症性疾患の処置のための薬剤調製物 | |
| AU2007280625B2 (en) | Use of escin | |
| JPH0780761B2 (ja) | 痛みのある疾患又はアレルギー性疾患の治療用組成物及び治療法 | |
| JPH05262635A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH10175859A (ja) | 津液改善用皮膚外用剤 | |
| JPH10175854A (ja) | 津液改善用皮膚外用剤 | |
| JPH11100324A (ja) | ニキビ治療用組成物 | |
| JPH10175868A (ja) | 津液改善組成物 | |
| JPH10120558A (ja) | 津液改善用皮膚外用剤 | |
| EP2440179B1 (de) | Zusammensetzungen auf basis von chitosan-oligosacchariden | |
| JP3443130B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP4018764B2 (ja) | 津液改善用皮膚外用剤 | |
| JP2002526395A (ja) | 化粧品あるいは皮膚科製品におけるボルド抽出物の使用 | |
| EP1875908A1 (de) | Verwendung von Chrysin | |
| JP2002507198A (ja) | 乾癬、アレルギー及び自己免疫障害の処置のための、そして乾燥及び過敏性皮膚に対するシス−６−ヘキサデセン酸の使用法 | |
| JPH08259465A (ja) | 皮膚疾患治療用外用剤 | |
| JPH10175852A (ja) | 津液改善剤及びそれを含有する経口投与用組成物 | |
| KR20040065864A (ko) | 피부알러지 완화 및 예방용 조성물 | |
| JP2009215272A (ja) | 肌荒れ改善皮膚外用剤 | |
| JPH10226642A (ja) | 皮膚増殖疾患の治療剤 | |
| JPH09263529A (ja) | 表皮角質化促進剤 | |
| KR20230067034A (ko) | 항산화, 미백, 항염증, 피부보호 등의 기능을 갖는 락토페린 유도체 제조방법 및 이를 포함하는 피부 치료용 연고 및 화장품 조성물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20050420 |
|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20071213 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20110209 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20110627 |