JPS6118718A - 抗炎症製薬組成物 - Google Patents

抗炎症製薬組成物

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JPS6118718A
JPS6118718A JP60140694A JP14069485A JPS6118718A JP S6118718 A JPS6118718 A JP S6118718A JP 60140694 A JP60140694 A JP 60140694A JP 14069485 A JP14069485 A JP 14069485A JP S6118718 A JPS6118718 A JP S6118718A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は局所投与による炎症の治療そしてそのための製
薬組成物に関する。
〔従来の技術〕
英国特許第１４７４３７７号は式（１）〔式中Ｘは塩素
又は臭素原子又はメトキシル、メチルチオ又は１〜４個
の炭素原子のアルキル基であ’Ｉ　：ｙｕ　　ＣＨＲＩ
−ａ（２５１１１”ｉ　　ＣＲ＋＝ＣＨ（式中Ｒ１は水
素原子又はメチル基である）でありそしてＡはＣＴ−（
ＯＨ又はＣＯ基である〕の化合物及び製薬上許容しうる
担体よりなる製薬組成物と炎症の治療におけるその用途
を開示している。その特許は式（１）の化合物の経口投
与のみ全教示し′Ｃいるのに過ぎない。
〔発明の構成〕
式（１）の化合物が予想されないことであったか局限さ
れた局所の抗炎症活性を有しそして局所的に投与された
とき全身性の抗炎症活性を有することが見い出された。
従って本発明はヒトを含む哺乳動物への局所投与による
炎症の治療又は予防のための薬剤を製造する式（１）の
化合物の用途を提供する。
本発明は又抗炎症の局所的に有効な量の式（１）の化合
物の局所投与よりなるヒトヲ含む哺乳動物の炎症全治療
又は予防する方法も提供する。
式（１）の化合物は局所投与用の製薬組成物例えばクリ
ーム、軟膏、ローション又はゲルとして投与これよう。
式（１）の化合物はアトピー性及び接触性皮膚炎、乾せ
ん、湿疹及び他の炎症性皮屑炎の局所的治療そして目、
耳、鼻及びのどの炎症に用いられよう。
それらは又変形性関節症及び慢性関節リウマチ及び捻挫
、挫傷及び滑液のう炎の局所投与による治療に用いられ
よう。
用いられる式（１）の化合物の局所的に有効な量は多数
のファクター例えば治療される病気の性實及び程度そし
て用因られる特定の化合物に依存することは理解されよ
う。しかし説明のため有効な治療ハヒドロコーチゾンの
化合物で用いられているのとほとんど同様な量の式（１
）の化合物を用いて達成されうろことが考えられている
。成人を治療するのに適当な代表的な処方は適当には式
（Ｉ）の化合物の０．１〜１０チさらに適当には０．５
〜５チを含むだろう。
本発明の治療法用の局所型薬組成物は１日１〜６回そし
てさらに普通には１日２〜４回投与されよう。
本発明は又局所用の製薬上許容しうる相体とともに式（
Ｉ）の化合物よりなる局所的に有効な抗炎症製薬組成物
を枠供する。
式（１）の化合物について用いられるクリーム、軟膏、
ローション又はゲルは轟業者に周知の従来用いられてい
る処方であり例えば製剤学及び化粧学の標準的な教科書
例えばレオナード番ヒル轡プックス（Ｌｅｏｎａｒｄ　
Ｈｉｌｌ　Ｂｏｏｋｓ　）により刊行された［ハリーズ
・コスメチコロジイ（Ｈａｒｒｙ’　ｓ　Ｃｏｓｍ−ｅ
ｔｉｃｏｌＯｇｙ）　Ｊ及び英国薬局方に記載されてい
る。
標準的な乳化用の油中水又は水中油用媒体又は無水ポリ
−エチレングリコール基剤はこのような適当な処方の例
である。
標準的な乳化軟膏基剤に含まれるのに適した油の例は鉱
油、植物油、合成脂肪酸エステル、脂肪族アルコール、
ラノリン及びその誘導体を含む。
本発明の組成物は普通適当な乳化剤を含む。組成物は存
在するであろう濃厚化剤の量及びエマルジョンの型に従
って液体から半液体を経てゲル型に及ぶ。乳化剤の例は
多価アルコールエステル例えばソルビタンモノステアレ
ート、脂肪酸エステル例えばグリセリルモノステアレー
ト及び脂肪酸又は脂肪族アルコールのポリエステル誘導
体を含む。
組成物は又抗酸化剤及び他の従来用いられている成分例
えば保存剤、香料及びアルコール金含むだろう。有利に
は侵透剤例えばアゾン（Ａｚｏｎｅ　）も含甘れよう。
本発明の組成物はさらに他の治療剤例えば抗感染症剤及
び／又は抗ウィルス剤も含みうる。適当な抗感染症剤は
既に局所の抗炎症剤において用いられている局所的に適
用されうる抗菌剤、抗イースト剤及び抗かび剤を含む。
抗ウィルス剤として特に抗ヘルペス剤が挙げられる。
式（１）の化合物においてＸは好ましくはメトキシであ
りＶけ好寸しくはＣ）ＩＲＩ　　ＣＨ２（式中Ｒ１は水
素原子である）でありそしてＡは好ましくはＣｏ基−で
あって本発明の組成物及び治療に用いられる式（Ｉ）の
好ましい化合物は式（ＩＩ）のそれである。
式（１）の他の化合物は又英国特許第１４７４３７７号
に開示享れている。
式（１）及び（Ｉｔ）の化合物は英国特許第１４７４３
７７号に記載されているようにして製造されよう。式（
Ｉｔ）の化合物は又ヨーロッパ特許第０００３３７４又
は０００３６４３号に記載されているようにして製造さ
れよう。
〔実施例〕
下記の薬理学上のデータは炎症の局所的治療又は予防に
おける式（１）の化合物の有効性を示す。
薬理学上のデータ 式（ｎ）の化合物をジー・ビー・フレグナン（Ｇ、Ｂ、
Ｆｒｅｇｎａｎ）及びｘ　−ｅ　ｘ　Ａ／　ｅ　）　ル
セ。
（Ａ、Ｌ、Ｔｏｒｓｅｌｌｏ　）　（１９７５年）によ
り［カレント・テラビューチカル鞠リサーチ（Ｃｕｒｒ
ｅｎｔ　ＩＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃａｌ　ｎ、ｅｓｅａ
ｒｃｈ　）　Ｊ　ｌ　７　ｒ　４号、３７５〜３８１ペ
ージに記載されたのに基〈動物モデルの局所的抗炎症活
性についてテストした。大略方法は以下の通シである。
動物： ラット、チャールス・リバー・ウィスタ一種、メス、１
群９匹９体重２００〜２４０９゜刺戟剤： 適用される刺戟溶液はテトラヒドロフラン中エチクロト
ン油よりなる。
方法： ０．０５ｍの刺戟溶液を６耳につけ、テスト化合物を片
方の耳の刺戟溶液に含ませる。６時間後耳をヘアライン
に沿って切断しそして重量を測る。
−Ｖｅコントロール；刺戟溶液なし。
＋Ｖｅコントロール；両方の耳に刺戟溶液あり。
結果を表に示すが式（ＩＩ）の化合物は（Ｉｔ）で示す
。
処置　投与蓋　耳Ｍ量の増加　　抑制（％）媒体　　−
６８，４±６４− （Ｉｔ）　　　４．　　　２７．９±２．７　　　　　
５９コントロールからの有意差はスチューデントｒｔＪ
テストにより評価されｆｃ、。
升蒼ｐ　（０，００１９匹／群 毒性 上述のテストにおいて毒性は認められなかった。
代理人　弁理士　　秋　沢　政　光 信１名

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼ （ I ） 〔式中Ｘは塩素又は臭素原子又はメトキシル、メチルチ
    オ又は１〜４個の炭素原子のアルキル基であり； Ｙは−ＣＨＲ＿１−ＣＨ＿２−又は−ＣＲ＿１＝ＣＨ−
    （式中Ｒ＿１は水素原子又はメチル基である）基であり
    そしてＡはＣＨＯＨ又はＣＯ基である〕 の化合物及び製薬上許容しうる局所に有効な担体よりな
    る局所に有効な抗炎症製薬組成物。
  2. （２）式（ I ）の化合物が４−（６′−メトキシ−２
    ′−ナフチル）ブタン−２−オンである特許請求の範囲
    第（１）項記載の組成物。
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