JPS607990B2 - ベンジルピペラジン誘導体 - Google Patents
ベンジルピペラジン誘導体Info
- Publication number
- JPS607990B2 JPS607990B2 JP55143381A JP14338180A JPS607990B2 JP S607990 B2 JPS607990 B2 JP S607990B2 JP 55143381 A JP55143381 A JP 55143381A JP 14338180 A JP14338180 A JP 14338180A JP S607990 B2 JPS607990 B2 JP S607990B2
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- tables
- chemical formulas
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は次の一般式(1)
で表わされるN−置換トリアルコキシベンジルピベラジ
ン誘導体に関する。
ン誘導体に関する。
ここに、Rはメチル又はエチルを表わし、Zは〔Aは、
又は (Yはハロゲン、低級アル キル基、低級アルコキシ基、ベンジルオキシ基、又は水
酸基を表わす。
又は (Yはハロゲン、低級アル キル基、低級アルコキシ基、ベンジルオキシ基、又は水
酸基を表わす。
)を表わす。〕を表わす。本発明化合物は、すべて文献
禾載の新規物質であって、冠状動脈血管拡張作用、心運
動抑制作用等の冠循環系に対する薬理作用を有し、医薬
、たとえ−ば虚皿性心疾患治療剤として有用である。本
発明に係る化合物を人体に投与する場合には、内服で1
0〜500の9/1日、静注で1〜50の9/1日程度
が望ましい。本発明化合物は種々の方法によって得るこ
とができるが、N−トリアルコキシベンジルピベラジン
、核置換フェニルグリシジルヱーテル類等、XCH2C
OA(×はハロゲン、Aは前記と同じ。
禾載の新規物質であって、冠状動脈血管拡張作用、心運
動抑制作用等の冠循環系に対する薬理作用を有し、医薬
、たとえ−ば虚皿性心疾患治療剤として有用である。本
発明に係る化合物を人体に投与する場合には、内服で1
0〜500の9/1日、静注で1〜50の9/1日程度
が望ましい。本発明化合物は種々の方法によって得るこ
とができるが、N−トリアルコキシベンジルピベラジン
、核置換フェニルグリシジルヱーテル類等、XCH2C
OA(×はハロゲン、Aは前記と同じ。
)等の既知物質を原料として容易に得ることができる。
本発明化合物(1)を得るには、N−トリメトキシベン
ジルピベラジン(0)またはNートリエトキ‐シベンジ
ルピベラジン(m)と、該当するハロゲン化合物核置換
フェニルグリシジルェーテル類等を、必要ならば適当な
脱酸剤の存在下に、アルコール、ジオキサン、ベンゼン
、DMF等の非反応性溶剤中室温〜100ooの温度で
0.5〜6時間加溢することにより、高収率で得ること
ができる。
本発明化合物(1)を得るには、N−トリメトキシベン
ジルピベラジン(0)またはNートリエトキ‐シベンジ
ルピベラジン(m)と、該当するハロゲン化合物核置換
フェニルグリシジルェーテル類等を、必要ならば適当な
脱酸剤の存在下に、アルコール、ジオキサン、ベンゼン
、DMF等の非反応性溶剤中室温〜100ooの温度で
0.5〜6時間加溢することにより、高収率で得ること
ができる。
また、XCH2COA(×、Aは前記と同じ。)を使う
場合も、上記と同様の方法により製造した(Rへ Aは
前記と同じ。)を水素化棚素ナトリウム等で還元するこ
とにより、高収率で得ることができる。以下本発明化合
物の製造に関する実施例をあげて本発明を詳述するが、
本発明はこれら実施例にあげた化合物のみに限定される
ものではない。
場合も、上記と同様の方法により製造した(Rへ Aは
前記と同じ。)を水素化棚素ナトリウム等で還元するこ
とにより、高収率で得ることができる。以下本発明化合
物の製造に関する実施例をあげて本発明を詳述するが、
本発明はこれら実施例にあげた化合物のみに限定される
ものではない。
実施例 1(0)物質1.0夕およびQーナフチルグリ
シジルエーテル0.85夕をジオキサン30の‘中に溶
解し、3晩ご間還流する。
シジルエーテル0.85夕をジオキサン30の‘中に溶
解し、3晩ご間還流する。
反応液を減圧下留去し、残留物をィソプロパノールに溶
解してHCIガスを通じ、析出する結晶を炉取し、ィソ
プロパノールより再結晶する。C27&6N2Q・2H
CI富虫点223〜226℃(decomp.)。収量
0.95夕。実施例 2 実施例1と全く同様にして、(ロ)物質1.0夕と6−
ナフチルグリシジルエーテル0.85夕から、目的物質
0.97夕を得る。
解してHCIガスを通じ、析出する結晶を炉取し、ィソ
プロパノールより再結晶する。C27&6N2Q・2H
CI富虫点223〜226℃(decomp.)。収量
0.95夕。実施例 2 実施例1と全く同様にして、(ロ)物質1.0夕と6−
ナフチルグリシジルエーテル0.85夕から、目的物質
0.97夕を得る。
C27日36N205・幻C隔虫点214〜21700
(decomp.)実施例 3 (m)物質1.0夕をジオキサン30私に溶解し、Qー
ナフチルグリシジルエーテル0.85夕を加え、3吹ご
間加熱還流する。
(decomp.)実施例 3 (m)物質1.0夕をジオキサン30私に溶解し、Qー
ナフチルグリシジルエーテル0.85夕を加え、3吹ご
間加熱還流する。
以下常法により処理し、塩酸塩とし、イソプロパノール
より再結晶する。C3沢4ぶ205・2HC塙虫点21
2〜2170(decomp.)。収量1.0夕。実施
例 4 実施例3と全く同機にして、(m)物質1.0夕とa−
ナフチルグリシジルエーテル0.859から、目的物質
1.0夕を得る。
より再結晶する。C3沢4ぶ205・2HC塙虫点21
2〜2170(decomp.)。収量1.0夕。実施
例 4 実施例3と全く同機にして、(m)物質1.0夕とa−
ナフチルグリシジルエーテル0.859から、目的物質
1.0夕を得る。
C3oHoN2Q・2HCI融点205〜21000(
decomp.)。実施例 5 (D)物質2.0夕とPーベンジルオキシフェニルグリ
シジルェーテル2.5夕をエタノール50の‘中に溶解
し、4粉ご間還流する。
decomp.)。実施例 5 (D)物質2.0夕とPーベンジルオキシフェニルグリ
シジルェーテル2.5夕をエタノール50の‘中に溶解
し、4粉ご間還流する。
後、常法により塩基性物質を抽出し、塩酸塩とし、エタ
ノールから再結晶する。収量3.5夕。C3o比8N2
06・がCI高虫点200〜20が○(decomp.
)。実施例 6 実施例5で得られた物質3.2夕をエタノール50地と
濃塩酸50地との混液に溶解し、4時間還流する。
ノールから再結晶する。収量3.5夕。C3o比8N2
06・がCI高虫点200〜20が○(decomp.
)。実施例 6 実施例5で得られた物質3.2夕をエタノール50地と
濃塩酸50地との混液に溶解し、4時間還流する。
冷後常法により処理し、塩酸塩となし、エタノールより
再結晶する。収量2.06夕。C28日32N206・
2HCI高虫点220〜223℃(decomp.)。
再結晶する。収量2.06夕。C28日32N206・
2HCI高虫点220〜223℃(decomp.)。
実施例7〜23の化合物は上に詳述した方法と概同様に
して製造した。第1表にその化学式と融点と掲げる。船 舵
して製造した。第1表にその化学式と融点と掲げる。船 舵
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 次の一般式(I) ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされるN−置換トリアルコキシベンジルピペラジ
ン誘導体。 ここに、Rはメチル又はエチルを表わし、ZはZは▲数
式、化学式、表等があります▼ 〔Aは ▲数式、化学式、表等があります▼ 、又は ▲数式、化学式、表等があります▼ (Yはハロゲン、低級アル キル基、低級アルコキシ、ベンジルオキシ基、又は水酸
基を表わす。 )を表わす。〕を表わす。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP55143381A JPS607990B2 (ja) | 1980-10-13 | 1980-10-13 | ベンジルピペラジン誘導体 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP55143381A JPS607990B2 (ja) | 1980-10-13 | 1980-10-13 | ベンジルピペラジン誘導体 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2744277A Division JPS53112886A (en) | 1976-04-09 | 1977-03-12 | Production of n-substituted trialkoxybenzylpiperazine derivative |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS5659766A JPS5659766A (en) | 1981-05-23 |
JPS607990B2 true JPS607990B2 (ja) | 1985-02-28 |
Family
ID=15337447
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP55143381A Expired JPS607990B2 (ja) | 1980-10-13 | 1980-10-13 | ベンジルピペラジン誘導体 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS607990B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2661176B1 (fr) * | 1990-04-20 | 1992-06-12 | Adir | Nouveau procede de preparation de la 1-(2,3,4-trimethoxybenzyl) piperazine en amination reductive. |
-
1980
- 1980-10-13 JP JP55143381A patent/JPS607990B2/ja not_active Expired
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS5659766A (en) | 1981-05-23 |
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