JPS6075423A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は防腐力の潰れた口腔用組成物に関する。

線菌馴等の口腔用組成物には、その保存安定性を高め、
使用安全性を維持するために、防腐剤を配合し、その防
腐力を高めることが行なわれている。このような防腐剤
としては、従来パラオキシ安息香酸アルキルエステル類
、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリクム、ソル
ビン酸カリウム等が知られているが、歯磨用防腐剤とし
ては特に効果の点からパラオキシ安息香酸アルキルエス
テル類が好ましく、有用であるとされている。

しかしながら、パラオキシ安息香酸アルキルエステル類
は、水に溶けにくいという問題があり、また少量の配合
ではその効果が十分発揮されない欠点がある。この場合
、十分な防腐力をもたせるため多量に配合すると、口腔
用組成物の使用感、特に味を悪くする問題が生じる。

本発明者らは、防腐剤としてＡ？ラオキシ安息香酸アル
ギルエステル類を用いた場合の配合特性を改善し、かつ
少量の使用でも十分な防腐力を発揮させることについて
鋭意検討を行なった結果、パラオキシ安息香酸アルキル
エステル類としてパラオキシ安息香酸メチル又はエチル
を使用し、これにポリエチレングリコールを組合せた場
合、上記目的が効果的に達成されることを知見した。

即ち、ノ母うオキシ安息香酸アルキルエステル類は上述
したように水に溶けにくいものでメジ、従来はエタノー
ルやゾロピレングリコールを配合シて配合特性を改善し
ていたものであるが、バラオキシ安息香酸アルキルエス
テル類として）９ラオギシ安息香酸メチル及びノ９ラオ
キシ安息香酸エチルを選択し、これにポリエチレングリ
コール、特に平均分子［２００〜６００．より望ましく
は２００〜４００のものを組合せた場合、これら）９ラ
オキシ安息香酸メチル及びエチルの水への溶解性が増大
すると共に、ノロピレングリコール、或いはソルビット
やグリセリンを用いた場合に比較して防腐力が顕著に増
大し、しかも使用感も良好であるという予想外の効果を
知見し、本発明をなすに至ったものである。

以下、本発明につき史に評しく説明する。

本発明の口腔用組成物は、防腐剤としてパラオキシ安息
香酸メチル及び／又はパラオキシ安息香酸メチルを使用
すると共に、ポリエチレングリコールを配合したもので
、ぼりエチレングリコールの併用によシ、ノやラオキシ
安息香酸メチル、エチルの水への溶解性を高め、口腔用
組成物の香味に悪影＃を及はさない程度のノ臂うオキシ
安息香酸メチル、エチルの配合量でも十分な防腐力を発
揮させるようにしたものである。

ここで、パラオキシ安息香酸メチル及びエチルの配合量
は、組成物全体の０．０１〜０．３　％　（重量％、以
下同じ）、特に０．０２〜０．１％とすることができる
。

また、・９ラオキシ安息査酸メチル及び／又ハハラオキ
シ安息香酸エチルと併用するポリエチレングリコールは
、平均分子量２００〜６００．特に２００〜４００のも
のを使用することが好ましく、この釉のポリエチレング
リコールを用いることにより、ノ等うオキシ安息香酸メ
チル、エチルの溶解性を増大し、防腐力を高めることが
できる。なお、本発明においては上述した分子量範囲の
ポリエチレングリコールの１種を単独で使用してもよく
、２種以上を併用するようにしてもよい。

前記ポリエチレングリコールの配合量は、組成物全体の
１〜１０％、特に２′〜５％とすることが好ましい。ポ
リエチレングリコールの配合量が少なすぎると・！ラオ
キシ安息香酸メチル、エチルの水への溶解性増大効果及
び防腐力増強効果が十分発揮式れない場合があシ、また
ポリエチレングリコールの配合量が多すぎると使用感が
劣る場合がある上、コスト尚となり、実用的でなくなる
。

本発明の口腔用組成物は、練歯磨等の歯磨類。

マウスウオッシー、歯肉マツサージクリームなどとして
適用されるが、この場合本発明口腔用組成物のその他の
成分としては、製造される口腔用組成物の種類、使用目
的等に応じて通常使用される適宜な成分が配合され得る
。

例えは、歯磨類の場合には、研磨剤として第２リン酸カ
ルシウム・２水和物及び無水物、第１リン酸力ルシワム
、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ビロリン酸
カルシウム、硫酸カルシウム、酸化チタン、アルミナ、
水利アルミナ、沈降性シリカや無水アルカリ金属ケイ酸
塩錯塩などのシリカ系研１Ｍ剤、ケイ酸アルミニウム、
不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウ
ム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、ベン
トナイト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂等の１種又は
２種以上を配合し得る（配合量通常１゜（５） ％〜９９チ、練歯磨の場合には１０％〜７５饅）。

また、練歯磨等のペースト形態の口腔用組成物の場合に
は、粘結剤としてカラｒナン、カル？キシメチルセルロ
ースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロ
ースナトリウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナ
トリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸
グロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラ
ガカントガム、カラヤガム、アラビアガムなどのガム類
、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、
カル？キシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなど
の合成粘結剤、シリカダル。

アルミニウムシリカダル、ビーガム、ラポナイトなどの
無機粘結剤等の１楯又は２種以上が配合され得る（配合
量通常０．５〜５％）。

更に、歯Ｍ類、その他の口腔用組成物の製造において、
粘稠剤としてソルビット、グリセリン、エチレングリコ
ール、ノロピレングリコール、１゜３−ブチレングリコ
ール、ポリノロピレングリコ（６） −ル、キシリット、マルチット、ラフチット等の１棟又
は２種以上を配合し得る（配合量通常Ｏ〜７５、特に１
０〜７５チ）。また、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリス
チル硫酸ナトリウム等のアルキル基の炭素数が８〜１８
である高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩、水素化ヤ
シ油脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム等の水溶
性の高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩、ドデシルベ
ンゼンスルホン酸ナトリウム等のアルキルアリールスル
ホン酸塩、高級アルキルスルホン酸塩、１゜２−ジヒド
ロキシグロノ９ンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル、
Ｎ−ラウロイル、Ｎ−ミリストイル又はＮ−バルミトイ
ルデルコシンのナトリウム、カリウム又はエタノールア
ミン塩等の低級脂肪族アミノカル？ン酸化合物の実質的
に飽和の高級脂肪族アシルアミドなどのアニオン活性剤
、ショ糖モノ及びジラウレート等の脂肪酸基の炭素数が
１２〜１８であるショ糖脂肪酸エステル、ラクトース脂
肪ｍエステル、ラクチトール脂肪酸エステル、マルチト
ール脂肪酸エステル、ステアリン酸モノグリセライド、
ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオ
キシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシ
エチレン（１０゜２０．４０．６０，８０，１００モル
）硬化ヒマシ油、エチレンオキサイドとプロピレンオキ
サイドの重合物及びポリオキシエチレンポリオキシプロ
ピレンモノラウリルエステル等のポリエチレンオキサイ
ドと脂肪酸、脂肪アルコール、多価アルコール及びポリ
プロピレンオキサイドとの縮合生成物などのノニオン活
性剤、ベタイン型、アミノ酸型などの両性活性剤といっ
た１種または２種以上の界面活性剤（配合量通常０〜７
％、好ましくは０．５〜５％）を配合し得る。

本発明の口腔用組成物には、更にサッカリンナトリウム
、ステビオサイド、ネオヘスペリノルノヒドロカルコン
、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスノ
量うチルフェニルアラニンメチルエステル、ｐ−メトキ
シシンナミックアルデヒド、ショ糖、乳抛、果楯、サッ
カリンナトリウムなどの甘味剤（０〜１チ、好ましくは
０．０１〜０．５％）、ウィンターグリーン油、スペア
ミント油、イノ９−ミント油、サツサフラス油、丁字油
、ユーカリ油などの香料、ゼラチン、ペノトン、アルギ
ニン塩酸塩、アルブミン、カゼイン、二ｌｋ化チタンな
どの増白剤、シリコーン、色素、その他の成分を配合し
得、例えばＨ歯磨の場合には上記した所望の成分を適量
の水と練合することにより製造し得る。

また、他の口腔用組成物を製造する場合も通常用いられ
ている適宜な成分を使用し、常法に従って製造すること
ができる。

梃に本発明において１１アラントイン如、イブシロンア
ミンカブロン酸、トラネキサム酸、デキストラナーゼ、
アミラーゼ、グロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、
溶ｌｌｌ！ｉ＃素、リテックエンデイム寺の酵素、モノ
フルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウ
ムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェート、フッ
化ナトリウム、フッ化アンモニクム、フ゛、化第１鶴等
のフッ化物、クロルヘキシジン塩類、ノヒドロコレステ
ロール、（９） グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロホス
フェート、クロロフィル、カロペプタイド、水溶性無機
リン酸化合物、ビタはン類、陶石防止剤、抗菌剤、歯垢
阻止剤等の有効成分を１捕又は２槓以上配合し得る。

なお、本発明においては、ノ千うオΦシ安息査酸メチル
、ノ９ラオΦシ安息香酸エチルに加えて他の防腐剤、例
えばパラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸
ブチル、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム
、ソルビン酸カリウム等を配合しても差支えない。

次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に説明する。

〔実験例１〕 水２５ｔにｍ１表に示す湿潤剤２５１’／ｚ加え、これ
にパラオキシ安息香酸アルキルエステル＠を適宜量配合
し、その溶解性を評価した。結果を第１表に示す。

（１０） 第１表の結果から、ポリエチレングリコール、特に分子
量２００及び４００のものがパラオキシ安息香酸アルキ
ルエステルを良好に溶解させるものであることが認めら
れた。

〔実験例２つ 第２表に示す湿潤剤及びパラオキシ安息香酸アルキルエ
ステル類を使用した下記組成の練歯磨を調製し、これに
好気性菌を１０６〜１０７個／１歯磨添加した。これを
３７℃で２週間保存した後生菌数をカウントし、練歯磨
の防腐力を評価した。

結果を第２表に示す。

練歯磨処方 湿　潤　剤　４　チ カルボキシメチルセルロースナトリウム　１サツカリン
ナトリウム　ｏ、ｉ 沈降性シリカ　２５ ソ　ル　ビ　ッ　ト　４０ ラウリル硫酸ナトリウム　１，５ 香　料　１ パラオキシ安息査酸アルキルニスデル　ｏ、ｉｘはｏ、
１５水　残 １０００　％ 防腐力評価基準 ○：防腐力　良好（生菌数〈１００個／１歯磨）△：　
〃　やや良好（／／　＝１０２〜１０５個／２歯磨）Ｘ
：／／　不良（／／　＞１０’個／７ｍ６）（１３） 以上の結果より、ポリエチレングリコールドパラオキシ
安息香酸メチル又はエテルとを組合せたものが防腐力に
関しては良好であシ、特に平均分子ｚｚｏｏ、４ｏｏの
ポリエチレングリコールを使用したものが良好であった
。また、刺激性、味の面では平均分子蓋４００のものが
最も潰れていることを認めた。

以下、実施例を示す。

〔実施例１〕練歯磨 ポリエチレングリコール　＄４０（１４，０％沈降性ノ
リ力　２５．５ ソルビツト　１５０ グリセリン　２０．０ カルボキシメチルセルロースナトリウム　１．０ラウリ
ン酸ジエタノールアミド　０．５ラウリル硫酸ナトリウ
ム　１，５ サツカリンナトリウム　０．１ クロルヘキシノン塩酸塩　０．０１ ）！ラオキシ安息査酸メナル　０１ 香　料　１０ 〔実施例２〕練歯磨 ポリエチレングリコール　＃４００　３．０　％沈降性
ノリ力　２５０ ソルビツト　１５０ グリセリン　３０、Ｏ カルボキシメチルセルロースナトリウム　０．５カラギ
ーナン　０．５ ラウリン酸ノエタノールアミド　０５ ラウリル硫酸ナトリウム　１．５ サツカリンナトリウム　０．１ モノフルオロリン酸ナトリウム　０．７６パラオキシ安
息香酸メチル　０１ １ｆラオキシ安息香酸ブチル　０．０５香　料　１．０ 水　残 〔実施例３〕練歯磨 ポリエチレンクＩＪ　−１−ル＃　４００　４．０　％
第２リン酸カルシウム　４５．０ ソルビツト　１５．０ グリセリン　２０．Ｏ カルボキシメチルセルロースナトリウム　０．６カラギ
ーナン　０．５ ラウリル硫酸ナトリウム　１．５ ザツカリンナトリウム　０．１ クロルヘキシジン塩酸！　０．０１ モノフルオロリン酸ナトリウム　０．７６パラオキシ安
息香酸メチル　０．２ 香　料　１．０ 水　残 （１７） 〔実施例４〕練歯磨 ホｌＪエチレングリコール　＃４．ＯＯ４，０％第２リ
ン酸カルシウム　４５．０ ソルビツト　２００ グリセリン　５０ カルボキシメチルセルロースナトリウム　０６カラギー
ナン　（）５ ラウリル硫酸ナトリウム　１．５ サツカリンナトリウム　０１ クロルヘギシノン塩酸塩　０．＋１１ ノ母ラオキシ安息香酸メチル　０．１５パラオキシ安息
香酸ブチル　０．０５ 香　料　１，０ 水　残 （１８） 〔実施例５〕練歯磨 ポリエチレングリコール　＃４００　４．０　％炭酸カ
ルシウム　５００ グリセリン　２５０ カルボ片ジメチルセルロースナトリウム　１．０ラウリ
ン酸ジエタノールアミド　０５ ラウリル硫酸ナトリウム　１．５ サツカリンナトリウム　０１ クロルへキシジン塩酸塩　０．０１ アスコルビン酸　２．Ｏ Ａ’ラオキシ安息香酸メチル　０．２ 香　料　１．０ 水　残 ｉ十　１　ｏｏ、ｏ　％ （１９） 〔実施例６〕練歯磨 ポリエチレングリコール　＃４００　４．０　％水酸化
アルミニクム　４０．０ ソルビツト　１０．０ グリセリン　２０．０ カルボキシメチル士ルロースナ）　ＩＪウム　ｏ８カラ
ギーナン　０．５ ラウリル硫酸ナトリウム　１．５ サツカリンナトリウム　ｏ１ クロルへキシジン塩酸塩０．０１ リン酸ソーダ　２゜ ・デラオキシ安息香酸メチル　０．２ 香　料　１０ 水　残 計　１００．０　％ 〔実施例７〕練歯磨 ポリエチレングリコール　＃４００　４．０　％ビロリ
ン酸カルシウム　５０ ソルビツト　２０．０ グリセリン　１０．０ カルボキシメチルセルロースナトリウム　１．０ラウリ
ル硫酸ナトリウム　１．５ ザツカリンナトリウム　０．１ クロルヘキシジン′ＭＡ酸塩　０．０１パラオギシ安息
香酸ノチル　０．２ パラオキシ安息香酸ブチル　００５ 査　料　１０ 水　残 計　１００．０　％ 実施例１〜７の練爾磨の防腐力はいずれも良好でめった
。

出願人　ライオン株式会社 代理人　弁理士小島隆司 （２１） （２０）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　防腐剤としてパラオキシ安息香酸メチル及び／又
   は・ぐラオキシ安息薔酸エチルを使用すると共に、ポリ
   エチレングリコールを併用配合してなることを特徴とす
   る口腔用組成物。 ２、　ポリエチレングリコールが平均分子ｆ２００〜６
   ００のものである時許梢求の範囲第１項記載の口腔用組
   成物。