JPS60222418A - 抗動脈硬化症製剤 - Google Patents
抗動脈硬化症製剤Info
- Publication number
- JPS60222418A JPS60222418A JP7718884A JP7718884A JPS60222418A JP S60222418 A JPS60222418 A JP S60222418A JP 7718884 A JP7718884 A JP 7718884A JP 7718884 A JP7718884 A JP 7718884A JP S60222418 A JPS60222418 A JP S60222418A
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- JP
- Japan
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- ester
- alpha
- pharmaceutical
- acid
- fat
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
ｌ 発明の背景
〔技術分野〕
本発明は抗動脈硬化症製剤に関する。更に詳しくはα−
リルン酸のエステルを有効成分として含有する抗動脈硬
化症製剤に関するものである。
リルン酸のエステルを有効成分として含有する抗動脈硬
化症製剤に関するものである。
α−リルン酸のエステルを含有する脂肪輸液剤等の製剤
について血中のコレステロール（コレステリン）ｆｉを
低下させる作用についてはまだ知られていない。
について血中のコレステロール（コレステリン）ｆｉを
低下させる作用についてはまだ知られていない。
■発明の目的
この発明の目的は血中のコレステロール量の低下作用を
有し、コレステロールの過剰摂取またはコレステロール
の代謝障害によって血中に過剰に存在するコレステロー
ルを原因として引き起こされる動脈硬化症すなわち大動
脈や冠状動脈の硬化。
有し、コレステロールの過剰摂取またはコレステロール
の代謝障害によって血中に過剰に存在するコレステロー
ルを原因として引き起こされる動脈硬化症すなわち大動
脈や冠状動脈の硬化。
心筋梗塞、脳血栓、大動脈症、末梢動脈閉塞症。
高脂血症、糖尿病等の治療剤若しくは予防剤として有用
な血中コレステロール量低下剤すなわち抗動脈硬化症製
剤を提供することにある。
な血中コレステロール量低下剤すなわち抗動脈硬化症製
剤を提供することにある。
上記目的に沿う本発明はα−リルン酸のエステルを有効
成分として含有する抗動脈硬化症製剤である。
成分として含有する抗動脈硬化症製剤である。
α−リルン酸のエステルとしてはα−リルン酸を成分と
するトリグリセライドまたはα−リルン酸エチルエステ
ルが好ましい。
するトリグリセライドまたはα−リルン酸エチルエステ
ルが好ましい。
■発明の詳細な説明
本発明者らは、鋭意研究を重ねた結果、α−りを１
ルン酸のエステルを含有する脂肪輸≧嚇の製剤が血中の
コレステロール含有欧を低下させるという驚くべき作用
を有することを見出し、この知見に基づいてこの発明を
完成するに至った。
コレステロール含有欧を低下させるという驚くべき作用
を有することを見出し、この知見に基づいてこの発明を
完成するに至った。
本発明において使用されるα−リルン酸のエステルとし
てはα−リルン酸を成分とするトリグリセライドまたは
α−リルン酸エチルエステル等が好適に使用される。α
−リルン酸を成分とするトリグリセライドはたとえば亜
麻仁油中に含まれている。またα−リルン酸エチルエス
テルはα−リルン酸とエタノ・−ルとから常法によりエ
ステル化反応させることにより容易に得ることができる
。
てはα−リルン酸を成分とするトリグリセライドまたは
α−リルン酸エチルエステル等が好適に使用される。α
−リルン酸を成分とするトリグリセライドはたとえば亜
麻仁油中に含まれている。またα−リルン酸エチルエス
テルはα−リルン酸とエタノ・−ルとから常法によりエ
ステル化反応させることにより容易に得ることができる
。
本発明の抗動脈硬化症製剤の有効成分であるαＩＪルン
酸のエステルの投与量は症状により異なるが一般に成人
１日当り１〜３０？、好ましくは４〜１０Ｆであり、症
状に応じて必要により１〜３回に分けて投与するのがよ
い。
酸のエステルの投与量は症状により異なるが一般に成人
１日当り１〜３０？、好ましくは４〜１０Ｆであり、症
状に応じて必要により１〜３回に分けて投与するのがよ
い。
投与方法は静注その他任意の方法をとることができる。
α−リルン酸のエステルは単独に投与してもよく、また
液体中に溶解若しくは分散させた状態や各種の他の成分
との混合物として、あるいは他の薬剤との配合剤として
もよい。他の成分との混合物あるいは配合物として用い
るときは、上記の有効成分は１〜ＩＯＷ／Ｖ％とするの
がよい。
液体中に溶解若しくは分散させた状態や各種の他の成分
との混合物として、あるいは他の薬剤との配合剤として
もよい。他の成分との混合物あるいは配合物として用い
るときは、上記の有効成分は１〜ＩＯＷ／Ｖ％とするの
がよい。
製剤の形態としては錠剤、糖衣錠、散剤、カプセル剤、
顆粒剤、懸濁剤、乳剤、注射液等がある。
顆粒剤、懸濁剤、乳剤、注射液等がある。
担体あるいは賦形剤の例としては炭酸カルシウム。
リン酸カルシウム、でんぷん、ブドウ糖、乳糖。
デキストリン、アルギン酸、マンニトール、タルク、ス
テアリン酸マグネシウム等をあげることができる。
テアリン酸マグネシウム等をあげることができる。
本発明に係る抗動脈硬化症製剤を脂肪輸液剤の形態で用
いる場合は脂肪として上記α−リルン酸のエステルにさ
らにたとえば精製大豆油または精製サフラワー油を混合
して用いることができる。
いる場合は脂肪として上記α−リルン酸のエステルにさ
らにたとえば精製大豆油または精製サフラワー油を混合
して用いることができる。
その場合の精製大豆油または精製サフラワー油の混合比
率としては脂肪中０〜９５Ｗ／Ｖ％とするのが好ましい
。
率としては脂肪中０〜９５Ｗ／Ｖ％とするのが好ましい
。
脂肪輸液剤は、注射用蒸留水、脂肪、精製卵黄レシチン
およびグリセリンを分散させ、加圧乳化することにより
調製することが出来る。この場合、脂肪は５〜２０Ｗ／
Ｖ％、精判卵黄レシチンは１〜２Ｗ／Ｖ％、グリセリン
は２〜３Ｗ／ｖ％とするのが好ましい。脂肪中のα−リ
ルン酸のエステル誘導体含量は１０〜１００Ｗ／Ｖ％と
するのが好ましい。
およびグリセリンを分散させ、加圧乳化することにより
調製することが出来る。この場合、脂肪は５〜２０Ｗ／
Ｖ％、精判卵黄レシチンは１〜２Ｗ／Ｖ％、グリセリン
は２〜３Ｗ／ｖ％とするのが好ましい。脂肪中のα−リ
ルン酸のエステル誘導体含量は１０〜１００Ｗ／Ｖ％と
するのが好ましい。
次に脂肪輸液剤として製剤化した場合の実施例及び試験
例を示して本発明をさらに具体的に説明する。
例を示して本発明をさらに具体的に説明する。
実施例−１
α−リルン酸エチルエステル５０？、精製大豆油４５０
ｆ 、精製卵黄レシチン６０ｔ、オレイン酸２，５ｔ
、濃グリセリフ １２５ ｔ 、 ０．ＩＮ−苛性ソー
ダ５０ｄを加え、ホモミキサーで分散させたのち、注射
用蒸留水を加え、全液量を５ｔとする。これを高圧噴射
式乳化機にて乳化し、脂肪輸液剤を調製する。
ｆ 、精製卵黄レシチン６０ｔ、オレイン酸２，５ｔ
、濃グリセリフ １２５ ｔ 、 ０．ＩＮ−苛性ソー
ダ５０ｄを加え、ホモミキサーで分散させたのち、注射
用蒸留水を加え、全液量を５ｔとする。これを高圧噴射
式乳化機にて乳化し、脂肪輸液剤を調製する。
該脂肪輸液剤を２００−ずつプラスチック展バッグζζ
分注したのち、１１８℃、２２分間の高圧蒸気滅菌処理
して脂肪輸液剤さする。滅菌後、Ｏｖ−フィルム（ユニ
チカ社製）で真空包装する。
分注したのち、１１８℃、２２分間の高圧蒸気滅菌処理
して脂肪輸液剤さする。滅菌後、Ｏｖ−フィルム（ユニ
チカ社製）で真空包装する。
実施例−２
α−リルン酸トリグリセライド１００ ｔ 、精製大豆
油３００ ｆ 、精製卵黄レシチン４８ｆ、オレイン酸
２．Ｏｆ 、濃グリセリフ １００ ｔ 、 ０．１Ｎ
−苛性ソーダ４０ｄをホモミキサーで分散させたのち、
注射用蒸留水を加え全液量を４ｔとする。以下実施例−
１と同様に処理して脂肪輸液剤を製造する。
油３００ ｆ 、精製卵黄レシチン４８ｆ、オレイン酸
２．Ｏｆ 、濃グリセリフ １００ ｔ 、 ０．１Ｎ
−苛性ソーダ４０ｄをホモミキサーで分散させたのち、
注射用蒸留水を加え全液量を４ｔとする。以下実施例−
１と同様に処理して脂肪輸液剤を製造する。
試験例
５週令の雄性ラット〔スプラグ・トウリー（８ｐｒａｇ
ｕｅ Ｄａｗｌｅｙ ）系〕を一群５匹にして実験を行
った。ラットの尾静脈より上記実施例により製造した脂
肪輸液剤１５−を１時間ずつ４日間投与する。
ｕｅ Ｄａｗｌｅｙ ）系〕を一群５匹にして実験を行
った。ラットの尾静脈より上記実施例により製造した脂
肪輸液剤１５−を１時間ずつ４日間投与する。
さらに輸液を開始した日からコレステロールを０．５Ｗ
／ＶＪのメトローズ（商品名、信越化学工業■製）水溶
液に懸濁させた２Ｗ／Ｖ％コレステロール懸濁液１０−
を１日２回４日間経口投与する。脂肪輸液剤以外ζこ無
脂肪固型飼料（日本タレア■製）を１日につき２０９摂
食させる。比較例として精製大豆油を脂肪輸液剤中１０
Ｗ／Ｖ ％含有する市販の脂肪輸液剤を投与した。４
日間投与後納食させ５日目に腹部大動脈より採血し血清
を遠心分離し、血清中のコレステロールを酵素法により
測定した（測定用キット：■−コレスターゼ９日水製薬
■製）。結果を表１に示す。
／ＶＪのメトローズ（商品名、信越化学工業■製）水溶
液に懸濁させた２Ｗ／Ｖ％コレステロール懸濁液１０−
を１日２回４日間経口投与する。脂肪輸液剤以外ζこ無
脂肪固型飼料（日本タレア■製）を１日につき２０９摂
食させる。比較例として精製大豆油を脂肪輸液剤中１０
Ｗ／Ｖ ％含有する市販の脂肪輸液剤を投与した。４
日間投与後納食させ５日目に腹部大動脈より採血し血清
を遠心分離し、血清中のコレステロールを酵素法により
測定した（測定用キット：■−コレスターゼ９日水製薬
■製）。結果を表１に示す。
表１から明らかな通り、本発明に係るα−リルン酸のエ
ステルを有効成分として含有する抗動脈硬化症製剤は比
較例に比して優れた血中のコレステロール量低下作用を
示している。尚、を−検定を行った結果、実施例１及び
２はいずれも比較例に対して危険率５チで有意差がある
ことが明らかとなった。
ステルを有効成分として含有する抗動脈硬化症製剤は比
較例に比して優れた血中のコレステロール量低下作用を
示している。尚、を−検定を行った結果、実施例１及び
２はいずれも比較例に対して危険率５チで有意差がある
ことが明らかとなった。
急性毒性
雄性ラッド〔スプラグ・トウリー（ＳｐｒａｇｕｅＤａ
ｗｌｅｙ）系〕を用いて試験した結果、本発明に係る抗
動脈硬化症製剤は市販の大豆油含有脂肪輸液剤と同様、
極めて安全であることが確認された。
ｗｌｅｙ）系〕を用いて試験した結果、本発明に係る抗
動脈硬化症製剤は市販の大豆油含有脂肪輸液剤と同様、
極めて安全であることが確認された。
結果を表２に示す。
■発明の効果
以上述べたように本発明によればα−リルン酸のエステ
ルを有効成分として含有する抗動脈硬化症製剤が提供さ
れる。本発明に係る抗動脈硬化症製剤は顕著な血中コレ
ステロール量低下作用を有し、かつ副作用その他の毒性
もなく安全に使用することができる。
ルを有効成分として含有する抗動脈硬化症製剤が提供さ
れる。本発明に係る抗動脈硬化症製剤は顕著な血中コレ
ステロール量低下作用を有し、かつ副作用その他の毒性
もなく安全に使用することができる。
従って血中に過剰に存在するコレステロールを原因とし
て引き起こされる動脈硬化症すなわち大動脈や冠状動脈
の硬化、心筋梗嶌、脳血栓、大動脈瘤、末梢動脈閉塞症
、高脂血症、糖尿病等の治療剤若しくは予防剤として有
用に使用することができる。
て引き起こされる動脈硬化症すなわち大動脈や冠状動脈
の硬化、心筋梗嶌、脳血栓、大動脈瘤、末梢動脈閉塞症
、高脂血症、糖尿病等の治療剤若しくは予防剤として有
用に使用することができる。
特許出願人 チル七株式会社
Claims (2)
- （１）α−リルン酸のエステルを有効成分として含有す
る抗動脈０更化症製剤。 - （２）α−リルン酸のエステルがα−リルン酸を成分と
するトリグリセライドまたはα−リルン酸エチルエステ
ルである特許請求の範囲第１項記載の抗動脈硬化症製剤
。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7718884A JPS60222418A (ja) | 1984-04-17 | 1984-04-17 | 抗動脈硬化症製剤 |
| EP84112091A EP0145873B1 (en) | 1983-12-16 | 1984-10-09 | Transfusion emulsion |
| DE8484112091T DE3475870D1 (en) | 1983-12-16 | 1984-10-09 | Transfusion emulsion |
| BE0/214110A BE901206A (fr) | 1983-12-16 | 1984-12-04 | Emulsion pour transfusion. |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7718884A JPS60222418A (ja) | 1984-04-17 | 1984-04-17 | 抗動脈硬化症製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60222418A true JPS60222418A (ja) | 1985-11-07 |
| JPH0316922B2 JPH0316922B2 (ja) | 1991-03-06 |
Family
ID=13626838
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7718884A Granted JPS60222418A (ja) | 1983-12-16 | 1984-04-17 | 抗動脈硬化症製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60222418A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63104917A (ja) * | 1986-10-22 | 1988-05-10 | Kao Corp | コレステロール低下または上昇抑制剤 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5791915A (en) * | 1980-09-24 | 1982-06-08 | Roussel Uclaf | Novel lipid composition useful for dietetics, resuscitation and treatment |
| JPS57198062A (en) * | 1981-05-30 | 1982-12-04 | Hideyoshi Kurose | Nutrient bean curd and its preparation |
-
1984
- 1984-04-17 JP JP7718884A patent/JPS60222418A/ja active Granted
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5791915A (en) * | 1980-09-24 | 1982-06-08 | Roussel Uclaf | Novel lipid composition useful for dietetics, resuscitation and treatment |
| JPS57198062A (en) * | 1981-05-30 | 1982-12-04 | Hideyoshi Kurose | Nutrient bean curd and its preparation |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63104917A (ja) * | 1986-10-22 | 1988-05-10 | Kao Corp | コレステロール低下または上昇抑制剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0316922B2 (ja) | 1991-03-06 |
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