JP3029902B2 - 血清脂質増加剤 - Google Patents

血清脂質増加剤

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trehalose
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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、トレハロースを有効成
分とする血清脂質増加剤に関する。
【0002】
【従来の技術】トレハロースは、バッカクから単離され
た物質であり、カビ類に共通の成分として知られてい
る。化学構造的には、トレハロースは二糖類の一つであ
り、2分子のD-グルコースがその還元性基どうしで結合
したものである。従来、トレハロースは生体成分安定剤
として用いられており、例えば、食品の保存や、細胞、
細菌の安定保存等に応用されていた。しかし、今まで明
らかにされたトレハロースの生理活性は、昆虫における
貯蔵糖成分として、そのエネルギー源に関するもののみ
であり、血清脂質、特に血中脂肪酸の調節についての知
見は全くなかった。
【0003】
【発明が解決しようとする課題及び課題を解決するため
の手段】本発明者は、トレハロースの生理作用を検討す
るうち、トレハロースが平静時及び運動時における血清
脂質の調節に有用であることを見出し、本発明を完成す
るに至った。すなわち本発明は、トレハロースを有効成
分とする血清脂質増加剤を提供するものである。
【0004】本発明の血清脂質増加剤に含有されるトレ
ハロースは2分子のD-グルコースがその還元性基どうし
で結合したものであり、α,α−体、α,β−体,及び
β,β−体の三種の異性体が存在するが、いずれも本発
明に使用することができる。これらのうち、天然型であ
るα,α−体を使用することが好ましい。これらのトレ
ハロースは市販されており(例えば、和光純薬株式会社
製)、容易に入手することができる。
【0005】上記のトレハロースを含む本発明の血清脂
質増加剤は、通常、カプセル剤、錠剤、細粒剤、顆粒
剤、散剤、シロップ剤等の経口剤、注射剤や座剤等の非
経口剤として製造され、経口的または非経口的に投与さ
れる。これらの製剤は、薬理学的、製剤学的に許容され
る添加物を必要により添加し、当業者に周知の方法によ
り製造される。経口投与剤の製造に際しては、例えば乳
糖、D-マンニトール、デンプン、結晶セルロース等の賦
形剤、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロースカルシウム等の崩壊剤、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポ
リビニルピロリドン等の結合剤、ステアリン酸マグネシ
ウム、タルク等の滑沢剤、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、白糖等のコーティング剤、ポリエチレングリ
コール、ハードファット等の基剤等を使用すればよい。
また、溶液剤、懸濁剤、シロップ剤等の経口用液剤や、
注射剤の製造に際しては、注射用蒸留水、イオン交換
水、生理食塩水等にトレハロースを溶解ないしは懸濁
し、例えば、無機または有機の酸あるいは塩基等のpH調
節剤、等張化剤、安定化剤等を必要により添加すればよ
い。さらに、本発明の血清脂質増加剤には、各種のアミ
ノ酸やアミノ酸組成物を添加してもよい。
【0006】本発明の好ましい態様の一例として、トレ
ハロースを2ないし10重量%の割合で含む溶液剤は、
トレハロース2〜10グラムに水を加えて溶解し、全量
を100mlとすればよい。本発明の血清脂質増加剤の投
与量は、患者の状態や年齢により変化するが、一般成人
の場合、トレハロースの一日投与量が2〜10mg程度と
なる様に投与すればよい。
【0007】
【発明の効果】本発明の血清脂質増加剤は、平静時や運
動時において、コレステロール、中性脂肪、リン脂質、
遊離脂肪酸等の血清脂質を至適な濃度付近に維持するの
で、臨床上、高脂血症等の治療に有用である。特に、運
動前または運動中に投与すると血液中の脂質、特に脂肪
酸を増加させる作用があるので有用である。
【0008】
【実施例】以下に、本発明を実施例によりさらに具体的
に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるこ
とはない。 実施例1 トレハロースを水に溶解することにより、本発明の血清
脂質増加剤を溶液剤(10重量%)として製造した。 比較例1 比較例として、10重量%グルコース溶液を製造した。 比較例2 比較例として、特願平2-232977号の明細書に記載された
アミノ酸組成物の水溶液(VAAM、1.6%)を製造し
た。 試験例 上記の製剤例について、血清脂質調節作用を検討した。
【0009】試験前15時間にわたり絶食させた5周齢
マウス(ddy系、体重18〜22グラム、一群10
匹)に37.5μl/g-体重の上記製剤を経口投与し、投与
30分後、マウスに0.3グラムの負荷をかけて、30分
間にわたり35℃のリバープールで強制遊泳させた。遊泳
後にマウスをエーテル麻酔し、開腹して腹部大動脈より
血液を採取した。対象例として遊泳前のマウスから同様
の方法により採血した。これらの血液試料を3,000rpmで
5分間遠心分離し、得られた上清について、ACS-ACOD法
により血中脂肪酸を測定した。結果を以下の表1に示
す。
【0010】
【表1】 本発明の血清脂質増加剤を投与したマウスは、同量のグ
ルコースを投与したマウスに比して、有意に高い血中脂
肪酸値を示した。これらの結果から、本発明の血清脂質
増加剤が、運動時の血中脂肪酸を増加させることが明ら
かである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 飯田 耕司 東京都中央区京橋2丁目3番6号 明治 乳業株式会社内 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 31/7016 A61P 3/00 C07H 3/04 CA(STN) REGISTRY(STN)

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 トレハロースを有効成分とする血清脂質
    増加剤。
JP3297125A 1991-11-13 1991-11-13 血清脂質増加剤 Expired - Fee Related JP3029902B2 (ja)

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