JPS6019732B2 - 医薬用組成物 - Google Patents

医薬用組成物

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JPS6019732B2
JPS6019732B2 JP52064026A JP6402677A JPS6019732B2 JP S6019732 B2 JPS6019732 B2 JP S6019732B2 JP 52064026 A JP52064026 A JP 52064026A JP 6402677 A JP6402677 A JP 6402677A JP S6019732 B2 JPS6019732 B2 JP S6019732B2
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carrot
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、精製及び標準ニンジン抽出液の製法に関する
更に詳細には、本発明は、ニンジンの抽出液の精製法に
関する。ニンジン〔パナツクス・ギンセン、C.Aメイ
ヤー(PaMxgnseng,C.A.NEyer)そ
の他の種〕の根は、そのまま〔例えば浸出又は煎出のた
め粉砕〕又は、例えば、種々の型の抽出液(例えば液の
形態又は乾燥又は曙霧乾燥されたアルコール又は水性抽
出液)のような誘導体の形態で、医療、食物及び化粧品
の分野で広く使用されている。
主として根の性質が様々であること、利用し得る抽出法
の選択性がないこと及び便利な分析法の存在しないこと
を考える時、現在利用し得る抽出液は活性、それ故に処
置効果の十分な一定性を有しない。
本発明者らは、従来達成されなかった程度にまで出発物
質の活性成分に富むニンジン抽出液を回いくどくない方
法で製造することができる精製法、又これらの活性成分
、そしてその個々の成分さえも監視することができる分
析操作を開発した。
かくして本発明の一面によれば、ニンジン根の水性抽出
液をポリスチレン及びフェノールーホルムアルデヒド樹
脂から選ばれた芳香族重合体からなる固形吸収樹脂と接
触させて抽出液中に含まれる活性サポニン類を樹脂に吸
収させ、そして樹脂から活性サポニン類を溶雛すること
よりなるニンジン根の精製抽出液を得る方法が提供され
る。
活性サポニン類を溶離する前に、活性サポニン類が吸収
されている固形吸収樹脂を、任意の適宜の方式で残余の
抽出液から分離してよいが、好適には樹脂との接触及び
分離を、水性抽出液を樹脂のカラム又はベッドを通すこ
とによって行なう。本発明は選択された固形吸収樹脂則
ちポリスチレン又はフェノールーホルムアルデヒド樹脂
がニンジン線の水性抽出液から活性有効成分を選択的に
吸収し望ましくない成分の吸収を顕著に抑えることを見
出した点に主な特徴点を有するのであり、従って用いら
れる固形吸収樹脂の具体例としては、ポリスチレン吸収
樹脂、例えばローム・アンド・ハースによって販売され
ている交さ結合ポリスチレン吸収樹脂「アンバーライト
XAD−2↓並びにフェノールーホルムアルデヒド吸収
樹脂、例えばダイアモンド・アルカリ・カンパニーによ
り販売されている「デュオラィトS−30」がある。こ
れらは云うまでもなくイオン交換樹脂ではない。前示し
たように、ニンジン根の水性抽出液の吸収樹脂との接触
及び残余の抽出液からの吸収樹脂(及び吸収された活性
サポニン類)の分離は、好適には抽出液を吸収樹脂のカ
ラム又はベッドを通すことによって実施される。
種々の溶雛剤を用いて樹脂から活性サポニン類を回収す
ることができるが、好適には低級アルコールが、そのま
ま或いは水及び(又は)他の有機溶媒と混合して使用さ
れる。固形吸着樹脂との初めの援触は、抽出液を樹脂の
カラム又はベッドを通すことによって実施されるが、溶
雛は、溶鱗溶媒を単にカラム又はベッドに少しづつ流す
ことによっても行なうことができる。
好適には、抽出液を吸収樹脂に接触させる前に、抽出液
を1回又はそれ以上の予備精製処理、例えばイオン交≠
剣箇脂その他の吸収剤との処理にかけてイオン交≠剣樹
脂又は吸収剤上不純物の吸収により予備吸収を行ない、
活性サポニン類は抽出液中に溶液として残る。
本発明の方法により、根の粗抽出液中に普通存在する種
々の不活性物質(塩、糖、フェノール類等)を著しく含
まないニンジン根の精製抽出液を得ることができ、又活
性サポニンの含量に関して比較的濃厚な抽出液を得るこ
とができる。
例えば活性サポニン類5の重量%以上(6,20−ジグ
リコシルーパナクサトリオールとして表わして)を含有
する精製抽出液を得ることができる。乾燥形態の精製抽
出液を得るためには、常法、例えば真空乾燥、噴霧乾燥
又は凍結乾燥によって溶媒を除いてよい。
このようにして得られた乾燥抽出物は、一般に水に完全
に溶ける。本発明により製造される精製抽出液は、適当
な希釈剤又は担体と混合することによって医療用組成物
に処方することができ、このような組成物は、更に本発
明の一面を形成する。
抽出液のサポニン含量は、比色法(例えば60%過塩酸
中塩化アンチモンとの反応の後)によるか又はシリカー
ゲルプレート及びクロロホルム、メタノール及び水の6
5:35:10(客)溶離混合物を使用する薄層クロマ
トグラフィーによって監視することができる。
これらの分析法は比較的粗雑であり、本発明者らは、特
に正確であり、又ニンジン抽出液の活性成分を形成する
種々のサポニン類の相対的割合を決定することができる
分析法を開発した。
かくして更に本発明の一面によれば、ニンジン抽出液を
シリル化にかけて抽出液中に含まれるサポニン類をトリ
メチルシリルヱーテル類に変換し、ガス液クロマトグラ
フィーによってエーテル類を分離し、そして分離された
エーテル類を検出することよりなるニンジン抽出液の分
析法が提供される。
既知のシリル化技術、例えばトリメチルクロロシラン、
N,0ービスー(トリメチルシリル)ーアセトアミド及
びトリメチルシリルイミダゾールの混合物との反応を用
いてサポニン類をトリメチルシリルェーテル類に変換す
ることができる。
種々の検出法を使用して分離されたエーテル類を検出す
ることができる。例えば、便利な技術は、水素焔イオン
化検出器を使用することである。マススベクトル検出器
を使用することもできる。本発明の分析法により、ニン
ジン抽出液中種々の活性サポニン類の存在を定性的にも
評価することができる。
特にR0,Rb2,Rc,Rd,Re,Rf及びRgと
称される既知のサポニン類が決定されている。次の表に
成分の構造を示す−表 ・ 本発明によるニンジン抽出液の精製を、次の実施例中更
に詳細に説明する:例1 パナックス・ギンセンの粉砕様10k9を、20タ水性
アルコール50リットルで蝿梓下60qoにおいて3回
抽出した。
抽出液を約30リットルまで濃縮し、溶液を「セライト
」で透明にし、フェノールーホルムアルデヒド吸収樹脂
(「デュオラィトS−30」)3k9を含有するカラム
を通した。
洗液中乾燥残留物がなくなるまでカラムを水洗し、次に
サポニン類を70%アルコールで溶離した。
蒸発によってアルコールを除き、水性濃縮液を凍結乾燥
した。サポニン含量55%を有するニンジンの乾費費由
出物250夕が得られた。
例2 サポニン類6%を含有するニンジンのヒドロアルコール
性抽出液を水50ニツトルに溶解した。
溶液をセラィトで透明にし、ポリスチレン吸収樹脂(「
アンバーライト」XAD2)3.5k9上を通した。サ
ポニン類に対する溶離剤として60%メタノールを使用
して、例1中示したように溶雛を行なった。凍結乾燥後
、サポニン含量65%を有するニンジンの精製乾燥抽出
液55夕が得られた。
例3 パナックス・ギンセンの細粉砕根10k9を、例1の操
作に従って抽出した。
水性濃縮液を、強陰イオン樹脂(四級アンモニウム塩)
lk9を含有するカラム上、次に例2中使用されたポリ
スチレン吸収樹脂5k9を含有するカラム上クロマトグ
ラフ処理した。
次にカラムを、洗液が残留物を含有しなくなるまで脱ミ
ネラルした水で洗浄した。
次にカラムを無水メタノールで溶離した。
メタノール溶液を1リットルになるまで濃縮し、水0.
5リットルで希釈し、噂霧乾燥した。
サポニン類70%を含有する精製乾燥抽出物200夕が
得られた。前述したようにして得られたニンジンの精製
抽出物は、特に低い毒性(ラットにおいて静注でLD5
o=600の9/kg、経口で〉1000双3/k9)
を有する。
この抽出物は、中枢神経系に著しい刺戟作用を有し、生
体の疲労に対する抵抗性を増大させる。この抽出物は、
多種多様の型の医薬用組成物中に処方することができる
かくしてスイート、ソフトゼラチンカプセル、ハードゼ
ラチンカプセル、シロップ、軟膏および糠衣錠を調製す
ることができる。製品は、単独でか又は、ビタミン、ス
テロイド、向精神薬等のような使用分野において有用な
他の薬剤と組合せて使用することができる。次の例(参
考例)は、適当な形態の医薬用製剤を例示する。
例4 各錠剤は次のものを含有する:− 60%のサポニン類を含有するニンジンの精製標準化乾
燥宵由出物 25の9賦形剤
(デンプン、乳糖、シリカ粉末、ステアリン酸マグネシ
ウム)合せて 120倣例5ソフトゼラチン
カプセル 190の9の各ソフトゼラチンカプセルは次のものを含
有する:一サポニン類70%を含有するニンジンの精製
標準化乾燥幹由出物 2
0の2賦形剤(植物油、大豆レシチン)合せて例6 シロツフ。
シロップ各100のま次のものを含有する:サポニン6
0%を含有するニンジンの精製標準化乾燥抽出物
0.250タ賦形剤(ソルビト
ール、アルコール、香味剤、水)合せて例7 軟膏 各100夕が次の成分を含有する軟膏を調製した:サポ
ニン類60%を含有するニンジンの精製標準佃織物
2夕賦形剤(ツィーン80、
ラウリル硫酸ナトリウム、鯨ロウ、脂肪アルコールと炭
化水素との混合物、水添ラノリン、アルギン酸ナトリウ
ム、精製水)合せて 10
0夕例8可溶性類粒 サポニン類60%を含有するニンジンの精製標準化乾燥
抽出物 40の9賦形剤(
マンニトール、乳糖、ショ糖、香味剤)合せて
19例9 ドロツプ サポニン60%を含有するニンジンの精製標準化乾燥抽
出物 200の9賦形
剤(アルコール、プロピレングリコール、ッィール80
精製水)合せて 10机例10凍結乾燥ア
ンプル サポニン類60%を含有するニンジンの精製標準化乾燥
抽出物 10他賦形剤(マ
ンニトール) 50の9溶媒注射用水
2泌次の例(参考例)は、
本発明の分析法を例示する:例11 例1の生成物20の9を、ピリジン0.1の【中500
0においてPTFE内張り剤を有するネジフタ付バィア
ル中10分間TBT(トリメチルクロロシラン、N,0
ービス−(トリメチルシリル)アセトアミド、トリメチ
ルシリルイミダゾール2:3:3混合物)0.1の‘と
共に加熱した。
得られた溶液1柵を、水素焔ィオンイq険出器を備えた
バリアン1400ェーログラフガスクロマトグラフを用
いてガスクロマトグラフィ一によって分析した。
次の条件を使用した: カラム長 0.25川 定常相 0.5%OV−101(シリコン油−スベ
ルコ・インコーポレーテツド)−クロモソルプ支持体W
HPloo〜120〆ツシユ(スベルコ・インコーポレ
ー テツド) コンペアガス ヘリウム カラム温度 240qCから320o0までプログラム
(8o/分)得られたクロマトグラムを添付図に示す。
図から、種々の活性サポニン類がよく分割され、かくし
て高い精度で抽出物のサポニン含量を決定することがで
きることを知ることができる。この技術を使用すること
によって、ニンジン抽出物のサポニン含量を容易に監視
し、必要に応じて調節して標準品を得ることができる。
本発明の精製した生成物は、特に前述したようにして標
準化した時、低容量かつ高い一定の活性の医薬用形態を
調節することができる点で特に有用である。
現在入手し得る抽出物が、その活性サポニン類の低含量
のために、高い1回服用量の投与、その故に大客の医薬
用形態(カプセル、スイート、糟衣錠等)の投与を必要
とし、それが消化のむつかしいことが多い老年患者に余
り好まれない老年病の分野において、この特徴は特に有
用である。
【図面の簡単な説明】
添付図面は、例11に示されたとおり、本発明によりシ
リル化試薬で処理した後のパナックス・ギンセンの粗抽
出物のガス液クロマトグラムである。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 ニンジン根の水性抽出液をポリスチレン及びフエノ
    ール−ホルムアルデヒド樹脂から選ばれた芳香族重合体
    からなる固形吸収樹脂と接触させて抽出液中の活性サポ
    ニン類を該樹脂に吸収させ、そして該樹脂から活性サポ
    ニン類を溶離することを特徴とするニンジン根の精製抽
    出物の製法。 2 水性抽出物を固形吸収樹脂のカラム又はベツドを通
    すことによつて抽出液を固形吸収樹脂と接触させる特許
    請求の範囲第1項記載の方法。 3 低級アルコールよりなる溶液を溶離液として使用し
    て活性サポニン類を溶離する特許請求の範囲第1項記載
    の方法。 4 抽出液を吸収樹脂と接触させる前に、抽出液をかけ
    る特許請求の範囲第1項記載の方法。
JP52064026A 1976-06-03 1977-06-02 医薬用組成物 Expired JPS6019732B2 (ja)

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GB23021/76A GB1574806A (en) 1976-06-03 1976-06-03 Production of purified ginseng extracts and pharmaceutical compositions containing the extracts
GB23021/76 1976-06-03

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ES (1) ES459416A1 (ja)
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