ITMI20121727A1 - Formulazioni per il trattamento e la prevenzione dell'obesita' - Google Patents

Formulazioni per il trattamento e la prevenzione dell'obesita' Download PDF

Info

Publication number
ITMI20121727A1
ITMI20121727A1 IT001727A ITMI20121727A ITMI20121727A1 IT MI20121727 A1 ITMI20121727 A1 IT MI20121727A1 IT 001727 A IT001727 A IT 001727A IT MI20121727 A ITMI20121727 A IT MI20121727A IT MI20121727 A1 ITMI20121727 A1 IT MI20121727A1
Authority
IT
Italy
Prior art keywords
extract
treatment
obesity
compositions according
compositions
Prior art date
Application number
IT001727A
Other languages
English (en)
Inventor
Ezio Bombardelli
Fabrizio Corti
Original Assignee
Indena Spa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Indena Spa filed Critical Indena Spa
Priority to IT001727A priority Critical patent/ITMI20121727A1/it
Priority to TR2018/02570T priority patent/TR201802570T4/tr
Priority to IN2944DEN2015 priority patent/IN2015DN02944A/en
Priority to PL13786434T priority patent/PL2906233T3/pl
Priority to CA2887831A priority patent/CA2887831A1/en
Priority to NO13786434A priority patent/NO2906233T3/no
Priority to CN201380052682.4A priority patent/CN104703616A/zh
Priority to US14/433,179 priority patent/US9901610B2/en
Priority to JP2015536122A priority patent/JP6324391B2/ja
Priority to KR1020157009133A priority patent/KR102143990B1/ko
Priority to PT137864344T priority patent/PT2906233T/pt
Priority to EP13786434.4A priority patent/EP2906233B1/en
Priority to SI201330937T priority patent/SI2906233T1/en
Priority to BR112015007896-6A priority patent/BR112015007896B1/pt
Priority to HUE13786434A priority patent/HUE036454T2/hu
Priority to PCT/EP2013/071138 priority patent/WO2014057024A1/en
Priority to DK13786434.4T priority patent/DK2906233T3/da
Priority to ES13786434.4T priority patent/ES2657892T3/es
Priority to RU2015112879A priority patent/RU2646459C2/ru
Priority to AU2013328716A priority patent/AU2013328716B2/en
Priority to SG11201502781PA priority patent/SG11201502781PA/en
Publication of ITMI20121727A1 publication Critical patent/ITMI20121727A1/it
Priority to IL238126A priority patent/IL238126B/en
Priority to HK15112090.7A priority patent/HK1211221A1/xx
Priority to US15/866,054 priority patent/US10967033B2/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/85—Verbenaceae (Verbena family)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/25—Araliaceae (Ginseng family), e.g. ivy, aralia, schefflera or tetrapanax
    • A61K36/258—Panax (ginseng)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/87—Vitaceae or Ampelidaceae (Vine or Grape family), e.g. wine grapes, muscadine or peppervine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

“FORMULAZIONI PER IL TRATTAMENTO E LA PREVENZIONE DELL’OBESITÀâ€
La presente invenzione riguarda combinazioni di estratti di piante medicinali utili per la prevenzione e il trattamento dell’obesità e del sovrappeso.
Stato della tecnica
Il sovrappeso e l’obesità sono in aumento in tutti i Paesi industrializzati con un preoccupante incremento che potrebbe raggiungere fino al 50% della popolazione nel prossimo decennio. L’obesità condiziona la salute dei soggetti che ne sono affetti con effetti negativi sui sistemi cardiovascolare, muscolo - scheletrico e gastro-intestinale.
L’obesità à ̈ legata a un disordine del metabolismo lipidico a sua volta influenzato da un quadro biochimico ed ormonale che vede implicati il glucosio, la resistenza all’insulina, le dislipidemie e mediatori neurovegetativi.
L’instaurarsi di uno stato di sovrappeso/obesità in età giovanile costituisce inoltre un elemento di rischio estremamente rilevante per l’attivazione di processi che in età adulta possono favorire la sindrome metabolica, il diabete di tipo 2 e lo sviluppo di obesità adulta. Molte delle patologie metaboliche, cardiovascolari e oncologiche sembrano avere una stretta relazione con la resistenza all’insulina e la produzione delle citochine infiammatorie. È quindi di primaria importanza affrontare l’obesità con mezzi efficaci che, coadiuvando la dieta e la modificazione degli stili di vita, supportino l’organismo durante le fasi di decremento di peso e di mantenimento.
Sono stati individuati inibitori specifici di alcuni sistemi enzimatici coinvolti nella eziopatogenesi della obesità, in particolare inibitori delle lipasi pancreatiche di origine microbica (Orlistat) o inibitori del reuptake della serotonina quali Rimonabant e Sibutramina. Tali farmaci hanno tuttavia effetti collaterali tali da poter essere impiegati solo in casi gravi e solo da una piccola parte della popolazione con particolare preclusione per i pazienti più giovani.
WO2008107184 descrive composizioni comprendenti estratti di Cynara scolymus e di Phaseoulus vulgaris per il trattamento dell’obesità.
Esiste comunque l’esigenza di rimedi alternativi più efficaci e di più agevole gestione nel trattamento dell’obesità.
Descrizione dell’invenzione
Si à ̈ ora trovato che un’associazione di estratti di piante medicinali consente la riduzione del peso corporeo bruciando i grassi accumulati in organi di riserva. L’associazione dell’invenzione comprende estratti di Phaseolus vulgaris, Cynara scolymus, Vitis vinifera, Echinacea angustifolia, ed eventualmente Panax ginseng.
L’invenzione ha pertanto per oggetto composizioni farmaceutiche o nutraceutiche comprendenti detti estratti, per l’uso nella prevenzione e nel trattamento dell’obesità e del sovrappeso in generale e nell’età giovanile in particolare.
Le composizioni dell’invenzione contengono inibitori dell’αglucosidasi e/o dell’α- amilasi, inibitori delle lipasi gastriche e pancreatiche, composti anti-radicali liberi, anti-infiammatori e composti in grado incrementare il dispendio energetico. Le composizioni dell’invenzione sono pertanto in grado di ridurre l’assorbimento ed il trasporto del glucosio e dei lipidi presenti nella dieta e di stimolare il metabolismo energetico.
In particolare, l’estratto di Phaseolus vulgaris possiede attività inibitrice dell’α-amilasi, un enzima che demolisce gli amidi favorendo l’assorbimento del glucosio. L’estratto modula l’appetito essendo in grado di aumentare il senso di sazietà grazie alla presenza di fitoemoagglutinine in grado di legare l’orletto a spazzola delle cellule intestinali, stimolando così il rilascio di colecistochinina (CCK) e peptidi glucagonosimili [Carai M.A M. Brit. J. of Nutr.3;1-7,2011].
L’estratto di Cynara scolymus presenta un alto contenuto in acidi caffeoilchinici, noti inibitori del trasporto del glucosio e quindi dell’assorbimento dello stesso nel tratto gastrointestinale. Il ridotto assorbimento del glucosio à ̈ un parametro fondamentale per evitare il picco glicemico postprandiale.
L’estratto di semi di Vitis vinifera ha proprietà di inibizione sia dell’α-glucosidasi sia della lipasi pancreatica. La modulazione di questi enzimi à ̈ un aspetto estremamente importante nel controllo dell’obesità. In particolare l’inibizione delle lipasi pancreatiche, enzimi che idrolizzano i lipidi nel tratto intestinale e ne favoriscono l’assorbimento, à ̈ essenziale per il controllo dell’obesità. L’estratto di semi d’uva inibisce inoltre le lipoprotein lipasi (LPL), che rilasciano lipidi nel plasma, contribuendo sia a diminuire l’assorbimento di lipidi che a migliorare il profilo lipidico ematico. Questa attività à ̈ sinergica con l’attività anti-radicali liberi, tipicamente presenti dopo un pranzo ricco in grassi. favorendo il mantenimento di un buono stato dell’endotelio dei vasi, con una conseguente diminuzione dei rischi di malattie cardiovascolari e metaboliche [Moreno D.A., Nutrition, 19; 876-879,2003].
L’estratto lipofilo di Echinacea spp., preferenzialmente Echinacea angustifolia, contiene alchilamidi dotate di attività inibitoria del rilascio di citochine pro infiammatorie (IL-6 e IL-8). Il quadro di sovrappeso/obesità si accompagna spesso ad uno stato infiammatorio generalizzato in cui le citochine infiammatorie contribuiscono in maniera determinante all’induzione dello stato conosciuto come sindrome metabolica.
Le alchilammidi di Echinacea, grazie alla loro natura lipofila e al loro rapido assorbimento, potenziano sinergicamente l’attività antiinfiammatoria di altri composti contenuti sia negli estratti di Cynara scolymus che di Vitis vinifera.
Il Panax ginseng (o Panax quinquefolium o specie contenenti gli stessi principi attivi) à ̈ un noto "adattogeno", capace cioà ̈ di modificare in positivo molte condizioni di stress dell’organismo. I ginsenosidi, considerati i principali ingredienti attivi dell’estratto, sono in grado di inibire le lipasi pancreatiche riducendo l’assorbimento dei grassi e migliorando il profilo lipidico ematico. I ginsenosidi sono inoltre induttori di particolari proteine (UCP-2) che incrementano il consumo energetico con attività termigena, induttori dell’enzima carnitina-palmitoil-transferasi che ha un effetto antiadipogenico e stimolano la sintesi di antagonisti del neuropeptide Y con effetto anoressigenico.
Il Ginseng à ̈ inoltre uno stimolante la sintesi proteica a livello epatico che può migliorare il rapporto lipoproteico in distretti di accumulo [Seung-Hwang K., Pharm. Res., 48; 511-513,2003].
Detti estratti sono noti e sono disponibili in commercio. Un estratto di Cynara scolymus à ̈ descritta ad esempio in WO 2007/006391, la preparazione di un estratto di Phaseolus vulgaris à ̈ descritta in WO2007071334, la preparazione di estratti di Echinacea à ̈ descritta in EP1539203 mentre la preparazione di estratti di Vitis vinifera à ̈ descritta in US5484594.
Sono preferiti in particolare un estratto di Phaseolus vulgaris con titolo in α-amilasi inibitore di 300 µg/mg ed un valore in lectine di 10000 U/mg, un estratto di Cynara scolymus avente un titolo in acidi caffeoilchinici dal 20 al 70%, preferenzialmente 35%, e un estratto di Panax ginseng avente un titolo in ginsenosidi per HPLC del 7%.
I dosaggi unitari dei vari estratti possono variare entro limiti ampi, data la loro elevata tollerabilità. Si riportano comunque di seguito intervalli di dosaggio tipici che potranno essere eventualmente adattati in funzione del titolo in attivi degli estratti stessi, della particolare forma di somministrazione e dell’obbiettivo terapeutico che si intende raggiungere (dose di attacco e di mantenimento, ad esempio):
- Phaseolus vulgaris: da 50 a 200 mg, preferibilmente 100 mg;
- Cynara scolymus: da 50 a 200 mg;
- Echinacea angustifolia: da 10 a 50 mg;
- Vitis vinifera: da 100 a 250 mg;
- Panax ginseng:da 20 a 50 mg.
Una composizione particolarmente preferita contiene:
• 100 mg di estratto di Phaseolus vulgaris avente un titolo in αamilasi inibitore 300 µg/mg ed un valore in lectine 10000 U/mg,
• 40 mg di estratto di Panax ginseng avente un titolo in ginsenosidi per HPLC del 7%, da 50 a 200 mg, preferibilmente 100, mg di un estratto di Cynara scolymus avente un titolo in acidi caffeoilchinici dal 20 al 70%, preferenzialmente 35%,
• 25 mg di estratto di Echinacea angustifolia
• 200 mg di semi di Vitis vinifera.
Le formulazioni conterranno inoltre eccipienti convenzionali ed eventualmente estratti lipofili di Foeniculum vulgare o Melissa officinalis, questi ultimi essendo in grado di ridurre la flatulenza e la spasticità indotta dalla sovrapproduzione di gas.
Le formulazioni saranno somministrate tipicamente da una a due volte al giorno, preferibilmente due volte al giorno. Qualora si presente il Panax ginseng, la somministrazione avverrà preferibilmente di giorno per evitare effetti negativi sul sonno.
Le composizioni dell’invenzione, oltre alla diminuzione della glicemia postprandiale, determinano una sorprendente diminuzione della glicemia sistemica giornaliera. La risultante insulinemia influenza positivamente il metabolismo glico-lipidico che à ̈ una condizione necessaria per il controllo del sovrappeso. Le composizioni dell’invenzione determinano anche un inatteso innalzamento del colesterolo HDL sia in soggetti iperlipemici sia in soggetti con colesterolo HDL sotto norma in seguito a trattamento con farmaci che lo riducono. Si à ̈ osservata in particolare una diminuzione del colesterolo totale e del colesterolo LDL di circa il 20%, e un significativo aumento del colesterolo HDL di oltre il 20%. Tale aumento, su una casistica di pazienti con colesterolo totale variabile da 220 a 280 mg/dl, à ̈ costante nel tempo e appare nettamente più marcato di quanto finora riportato per le preparazioni erboristiche tradizionali.
Le composizioni dell’invenzione agiscono su tutto il quadro metabolico sia nel bambino che nell’adulto e sono particolarmente adatte per il trattamento dell’obesità o del sovrappeso, della sindrome metabolica e del diabete di tipo 2, in particolare nelle donne.
Le differenti attività dei costituenti delle composizioni oggetto dell’invenzione, con effetti sull’assorbimento dei grassi, dei glucidi, sulla glicemia, sulla lipidemia, l’accumulo tissutale dei grassi, la sensazione di sazietà e lo stimolo psicologico, contribuiscono ad una efficace soluzione del problema terapeutici dell’obesità, in particolare in età giovanile.
L’attività protettiva degli estratti attenuano inoltre i processi ossidativi e infiammatori che nel tempo possono causare danni permanenti all’apparato circolatorio. Le formulazioni dell’invenzione hanno infine il vantaggio di agire sinergicamente su più fattori senza colpire aggressivamente un solo target biologico, evitando di conseguenza i pesanti effetti collaterali, sia fisici che neurologici, che sono alla base della maggior parte degli insuccessi delle terapie convenzionali.
Secondo un aspetto preferito, le composizioni dell’invenzione saranno formulate in capsule, bustine monodose, compresse normali o gastroprotette, in modo da favorire l’attività topica locale lasciando inalterata la funzione digestiva a livello dello stomaco.
Secondo un ulteriore aspetto, le composizioni dell’invenzione potranno essere somministrate in concomitanza con altre sostanze ad attività utile o complementare. Per la pediatria si darà la preferenza a formulazioni in bustine per una facilità di assunzione mentre per le persone adulte o in età scolare si utilizzeranno capsule o compresse.
Le composizioni dell’invenzione saranno formulate secondo tecniche convenzionali come descritto, per esempio, in “Remington’s Pharmaceutical Handbook†, Mack Publishing Co., N.Y., USA. In particolare, le composizioni dell’invenzione saranno formulate secondo tecniche convenzionali di formulazione di ingredienti vegetali che richiedono cura particolare nell’evitare interazioni con gli eccipienti e le matrici delle capsule. Esempi di formulazioni orali sono compresse, confetti, capsule di gelatina molle e dura e capsule di cellulosa.
Gli esempi più sotto riportati illustreranno ulteriormente l’invenzione.
Esempio 1 - Compresse
Estratti di:
- Cynara scolymus (Caffeoylquinic acid 30%) 200 mg - Phaseolus vulgaris 100 mg - Panax ginseng 100 mg - Echinacea angustifolia 25 mg - Vitis vinifera 200 mg - Cellulosa Microcristallina 310 mg - Sodium croscaramellose 30 mg - Magnesio stearato 8 mg - Silice 8 mg Esempio 2 - Compresse
Estratti di:
- Cynara scolymus (Caffeoylquinic acid 30%) 200 mg - Phaseolus vulgaris 100 mg - Echinacea angustifolia 25 mg - Vitis vinifera 200 mg - Cellulosa Microcristallina 410 mg - Sodium croscaramellose 30 mg - Magnesio stearato 8 mg - Silice 8 mg Esempio 3
Uno studio clinico non randomizzato “open label†à ̈ stato realizzato per valutare l’attività dell’esempio 1 in abbinamento all’esempio 2. Le due compresse sono state somministrate ai pasti principali (1 a pranzo e 2 a cena) a un gruppo di 10 giovani (compresi tra i 12 e i 16 anni) usando come criterio di selezione il Body Mass Index (BMI) compreso tra 26 e 30 e per l’assenza di patologie concomitanti.
Sono stati costituiti 5 gruppi (gruppo 1 200 mg Cynara sc. e 100 mg Phaseolus vulg., gruppo 2 100 mg Panax Gin., gruppo 3 25 mg Echinacea ang., gruppo 4 200 mg Vitis vinif. Gruppo 5 es. 1 ed es. 2 come sopra descritto) e sono stati confrontati i singoli estratti con gli esempi sopra indicati valutando la colesterolemia, trigliceridemia, glicemia ed il BMI prima del trattamento e dopo 1 mese di trattamento.
Tabella 1
Gruppo Valore % di Valore % di Valore % di medio del variazione medio del variazione medio del variazione colesterolo del valore colesterolo del valore colesterolo del valore totale medio di LDL medio di HDL medio di prima del colesterolo prima del colesterolo prima del colesterolo trattamento totale dopo 1 trattamento LDL dopo 1 trattamento HDL dopo mese di mese di 1 mese di trattamento trattamento trattamento
Gruppo 1
(n°10 267 -4,5 172 -3,2 35 3,8 pazienti)
Gruppo 2
(n°20 278 -4,1 188 -5,2 34 6,5 pazienti)
Gruppo 3
(n°19 271 -6,2 181 -5,6 36 3,2 pazienti
Gruppo 4
(n°23 265 -0,5 175 -0,1 37 0,6 pazienti
Gruppo 5
(n°23 275 -23 198 -20,88 33 22 pazienti)
Tabella 2
% Valore % di Valore % di variazione medio di variazione del medio variazione del del valore Gruppo trigliceridi valore medio glicemia valore medio Valore medio di trigliceridi di glicemia medio BMI BMI dopo prima del dopo 1 mese di prima del dopo 1 mese di un mese di trattamento trattamento trattamento trattamento trattamento
Gruppo
1
(n°10 285 -4,2 142 -11,2 28 -2,1 pazienti)
Gruppo
2
(n° 20 256 -8,0 131 -4,9 29 -1,2 pazienti)
Gruppo
2
(n° 20 273 -6,3 129 -1,6 27 -1,3 pazienti
Gruppo
4
(n° 23 277 -1,2 134 1,3 27 0,5 pazienti
Gruppo
5
(n° 23 267 -41 130 -22,4 28 -8,5 pazienti)
Dai dati sopra riportati appare evidente una diminuzione significativa
della glicemia postprandiale e a digiuno, il miglioramento del profilo lipidico
e del peso corporeo (Body Mass Index) dopo un mese di trattamento. In tutti i
soggetti trattati si à ̈ inoltre notato una diminuzione dell’appetito, importante
per il mantenimento dell’equilibrio raggiunto.

Claims (8)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Composizioni comprendenti: a) estratto di Phaseolus vulgaris; b) estratto di Cynara scolymus; c) estratto di Echinacea angustifolia; d) estratto di Vitis vinifera; ed eventualmente e) estratto di Panax ginseng; in miscela con adatti eccipienti.
  2. 2. Composizioni secondo la rivendicazione 1 in forma di compresse, confetti, capsule di gelatina molle o dura o di cellulosa.
  3. 3. Composizioni secondo una delle rivendicazioni da 1 a 2 in cui l’estratto di Phaseolus vulgaris ha titolo in α-amilasi inibitore 300 µg/mg ed un valore in lectine di 10000 U/mg.
  4. 4. Composizioni secondo una o più delle rivendicazioni da 1 a 3 in cui l’estratto di Cynara scolymus ha un titolo in acidi caffeoilchinici dal 20 al 70%, preferenzialmente 35%.
  5. 5. Composizioni secondo una o più delle rivendicazioni da 1 a 4 in cui l’estratto di Panax ginseng ha un titolo in ginsenosidi per HPLC del 7%.
  6. 6. Composizioni secondo una o più delle rivendicazioni da 1 a 5 contenenti 100 mg di estratto di Phaseolus vulgaris, da 50 a 200 mg di un estratto di Cynara scolymus, 25 mg di estratto di Echinacea angustifolia e 200 mg di estratto di semi di Vitis vinifera.
  7. 7. Composizioni secondo la rivendicazione 6 contenenti inoltre 40 mg di estratto di Panax ginseng.
  8. 8. Composizioni delle rivendicazioni 1-7 per uso nel trattamento dell’obesità e del sovrappeso.
IT001727A 2012-10-12 2012-10-12 Formulazioni per il trattamento e la prevenzione dell'obesita' ITMI20121727A1 (it)

Priority Applications (24)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT001727A ITMI20121727A1 (it) 2012-10-12 2012-10-12 Formulazioni per il trattamento e la prevenzione dell'obesita'
EP13786434.4A EP2906233B1 (en) 2012-10-12 2013-10-10 Formulations for the treatment and prevention of obesity
ES13786434.4T ES2657892T3 (es) 2012-10-12 2013-10-10 Formulaciones para el tratamiento y prevención de la obesidad
PL13786434T PL2906233T3 (pl) 2012-10-12 2013-10-10 Preparaty do leczenia i profilaktyki otyłości
CA2887831A CA2887831A1 (en) 2012-10-12 2013-10-10 Formulations for the treatment and prevention of obesity
NO13786434A NO2906233T3 (it) 2012-10-12 2013-10-10
CN201380052682.4A CN104703616A (zh) 2012-10-12 2013-10-10 治疗和预防肥胖的制剂
US14/433,179 US9901610B2 (en) 2012-10-12 2013-10-10 Formulations for the treatment and prevention of obesity
JP2015536122A JP6324391B2 (ja) 2012-10-12 2013-10-10 肥満を治療および予防するための製剤
KR1020157009133A KR102143990B1 (ko) 2012-10-12 2013-10-10 비만의 치료 및 예방을 위한 제제
PT137864344T PT2906233T (pt) 2012-10-12 2013-10-10 Formulações para o tratamento e prevenção da obesidade
TR2018/02570T TR201802570T4 (tr) 2012-10-12 2013-10-10 Obezi̇teni̇n tedavi̇si̇ne ve önlenmesi̇ne yöneli̇k formülasyonlar
SI201330937T SI2906233T1 (en) 2012-10-12 2013-10-10 Pharmaceutical forms for the treatment and prevention of obesity
PCT/EP2013/071138 WO2014057024A1 (en) 2012-10-12 2013-10-10 Formulations for the treatment and prevention of obesity
HUE13786434A HUE036454T2 (hu) 2012-10-12 2013-10-10 Készítmény elhízás kezelésére és megelõzésére
BR112015007896-6A BR112015007896B1 (pt) 2012-10-12 2013-10-10 composições para o tratamento e prevenção de obesidade
DK13786434.4T DK2906233T3 (da) 2012-10-12 2013-10-10 Formuleringer til behandling og forebyggelse af adipositas
IN2944DEN2015 IN2015DN02944A (it) 2012-10-12 2013-10-10
RU2015112879A RU2646459C2 (ru) 2012-10-12 2013-10-10 Композиции для лечения и предупреждения ожирения
AU2013328716A AU2013328716B2 (en) 2012-10-12 2013-10-10 Formulations for the treatment and prevention of obesity
SG11201502781PA SG11201502781PA (en) 2012-10-12 2013-10-10 Formulations for the treatment and prevention of obesity
IL238126A IL238126B (en) 2012-10-12 2015-04-02 Compositions for the treatment and prevention of obesity
HK15112090.7A HK1211221A1 (en) 2012-10-12 2015-12-08 Formulations for the treatment and prevention of obesity
US15/866,054 US10967033B2 (en) 2012-10-12 2018-01-09 Formulations for the treatment and prevention of obesity

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT001727A ITMI20121727A1 (it) 2012-10-12 2012-10-12 Formulazioni per il trattamento e la prevenzione dell'obesita'

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ITMI20121727A1 true ITMI20121727A1 (it) 2014-04-13

Family

ID=47278416

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
IT001727A ITMI20121727A1 (it) 2012-10-12 2012-10-12 Formulazioni per il trattamento e la prevenzione dell'obesita'

Country Status (23)

Country Link
US (2) US9901610B2 (it)
EP (1) EP2906233B1 (it)
JP (1) JP6324391B2 (it)
KR (1) KR102143990B1 (it)
CN (1) CN104703616A (it)
AU (1) AU2013328716B2 (it)
BR (1) BR112015007896B1 (it)
CA (1) CA2887831A1 (it)
DK (1) DK2906233T3 (it)
ES (1) ES2657892T3 (it)
HK (1) HK1211221A1 (it)
HU (1) HUE036454T2 (it)
IL (1) IL238126B (it)
IN (1) IN2015DN02944A (it)
IT (1) ITMI20121727A1 (it)
NO (1) NO2906233T3 (it)
PL (1) PL2906233T3 (it)
PT (1) PT2906233T (it)
RU (1) RU2646459C2 (it)
SG (1) SG11201502781PA (it)
SI (1) SI2906233T1 (it)
TR (1) TR201802570T4 (it)
WO (1) WO2014057024A1 (it)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE202014005450U1 (de) * 2014-07-04 2015-10-06 Ursapharm Arzneimittel Gmbh Lactosefreies Arzneimittel
JP2017025171A (ja) * 2015-07-17 2017-02-02 三栄源エフ・エフ・アイ株式会社 タブレット状可食性組成物
ITUB20156036A1 (it) * 2015-11-30 2017-05-30 Indena Spa Estratti di echinacea angustifolia e zanthoxylum bungeanum per la prevenzione e/o il trattamento dell?obesita e del sovrappeso
CN106770832B (zh) * 2017-01-05 2019-03-29 中国人民解放军第一五九医院 参茸益精片质量控制方法
CN108498563B (zh) * 2018-05-18 2020-10-23 广东药科大学 一种壳聚糖组合物及其制备方法
CN110433280A (zh) * 2019-09-11 2019-11-12 周口师范学院 植物血凝素在制备预防或治疗肥胖药物中的应用

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1967198A1 (en) * 2007-03-07 2008-09-10 Indena S.P.A. Formulations containing cynara scolymus and phaseolus vulgaris extracts which are useful in the treatment of obesity

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1574806A (en) * 1976-06-03 1980-09-10 Inverni Della Beffa Spa Production of purified ginseng extracts and pharmaceutical compositions containing the extracts
US5484594A (en) 1988-06-28 1996-01-16 Tecnofarmaci S.P.A. Process for preparing grapeseed extracts enriched in procyanidol oligomers
DE19627376A1 (de) * 1996-07-06 1998-01-08 Aar Pharma Adler Apotheke Verwendung von Artischocken-(Cynara)-Extrakten
DE19639375A1 (de) * 1996-09-25 1998-04-02 Aar Pharma Mistel-Trockenextrakte
AUPO990397A0 (en) * 1997-10-22 1997-11-13 R.P. Scherer Holdings Pty Ltd Clear solutions of herbal extracts
ITMI20021691A1 (it) 2002-07-30 2004-01-30 Indena Spa Estratti di echinacea angustifolia
ITMI20051347A1 (it) * 2005-07-14 2007-01-15 Indena Spa Estratti di cynara scolimus loro uso e formulazioni che li contengono
CN100556429C (zh) * 2005-09-05 2009-11-04 郭爱华 一种含有葡萄提取物的药物组合物及其制备方法、用途
ITMI20052450A1 (it) * 2005-12-22 2007-06-23 Indena Spa Estratti di phaseolus vulgaris loro uso e formulazioni che li contengono
US20140366811A1 (en) * 2011-11-14 2014-12-18 Kabushiki Kaisha Tominaga Jyushi Kogyosho Container for raising small animals

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1967198A1 (en) * 2007-03-07 2008-09-10 Indena S.P.A. Formulations containing cynara scolymus and phaseolus vulgaris extracts which are useful in the treatment of obesity

Non-Patent Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ANONYMOUS: "Polinacea", 24 July 2012 (2012-07-24), XP002691397, Retrieved from the Internet <URL:http://www.indena.com/pdf/polinacea_int.pdf> [retrieved on 20130131] *
CHRUBASIK S: "Clinical efficacy of a Phaseolus vulgaris and Cynara scolymus mixture on satiety", FOCUS ON ALTERNATIVE AND COMPLEMENTARY THERAPIES 2012 WILEY-BLACKWELL USA, vol. 17, no. 1, March 2012 (2012-03-01), pages 75 - 77, XP002691383, ISSN: 1465-3753 *
JOHN G BABISH ET AL: "Antidiabetic Screening of Commercial Botanical Products in 3T3-L1 Adipocytes and db/db Mice ,", JOURNAL OF MEDICINAL FOOD, vol. 13, no. 3, 1 June 2010 (2010-06-01), pages 535 - 547, XP055051907, ISSN: 1096-620X, DOI: 10.1089/jmf.2009.0110 *
KAUSHIK G ET AL: "Commonly consumed Indian plant food materials in the management of diabetes mellitus", DIABETES & METABOLIC SYNDROME: CLINICAL RESEARCH & REVIEWS, ELSEVIER, AMSTERDAM, NL, vol. 4, no. 1, 1 January 2010 (2010-01-01), pages 21 - 40, XP027003447, ISSN: 1871-4021, [retrieved on 20080325] *
MARIANGELA RONDANELLI ET AL: "Appetite Control and Glycaemia Reduction in Overweight Subjects treated with a Combination of Two Highly Standardized Extracts from Phaseolus vulgaris and Cynara scolymus", PHYTOTHERAPY RESEARCH, 1 February 2011 (2011-02-01), pages n/a - n/a, XP055051873, ISSN: 0951-418X, DOI: 10.1002/ptr.3425 *
MAURO A. M. CARAI ET AL: "Multiple cycles of repeated treatments with a Phaseolus vulgaris dry extract reduce food intake and body weight in obese rats", BRITISH JOURNAL OF NUTRITION, vol. 106, no. 05, 3 May 2011 (2011-05-03), pages 762 - 768, XP055051874, ISSN: 0007-1145, DOI: 10.1017/S0007114511000778 *
MORAZZONI P ET AL: "In vitro and in vivo immune stimulating effects of a new standardized Echinacea angustifolia root extract (Polinacea(TM))", FITOTERAPIA, IDB HOLDING, MILAN, IT, vol. 76, no. 5, 1 July 2005 (2005-07-01), pages 401 - 411, XP025264832, ISSN: 0367-326X, [retrieved on 20050701], DOI: 10.1016/J.FITOTE.2005.02.001 *
MORENO D A ET AL: "Inhibitory Effects of Grape Seed Extract on Lipases", NUTRITION, ELSEVIER INC, US, vol. 19, 1 January 2003 (2003-01-01), pages 876 - 879, XP003018868, ISSN: 0899-9007, DOI: 10.1016/S0899-9007(03)00167-9 *
NOEMI FANTINI ET AL: "Reducing Effect of a Phaseolus vulgaris Dry Extract on Food Intake, Body Weight, and Glycemia in Rats", JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY, vol. 57, no. 19, 14 October 2009 (2009-10-14), pages 9316 - 9323, XP055051876, ISSN: 0021-8561, DOI: 10.1021/jf900711z *

Also Published As

Publication number Publication date
IL238126A0 (en) 2015-05-31
EP2906233B1 (en) 2017-11-29
EP2906233A1 (en) 2015-08-19
US20150258157A1 (en) 2015-09-17
CA2887831A1 (en) 2014-04-17
RU2015112879A (ru) 2016-12-10
NO2906233T3 (it) 2018-04-28
WO2014057024A1 (en) 2014-04-17
US9901610B2 (en) 2018-02-27
AU2013328716B2 (en) 2017-08-03
SG11201502781PA (en) 2015-06-29
JP2015533138A (ja) 2015-11-19
JP6324391B2 (ja) 2018-05-16
BR112015007896A2 (pt) 2017-07-04
US10967033B2 (en) 2021-04-06
IL238126B (en) 2019-07-31
RU2646459C2 (ru) 2018-03-05
IN2015DN02944A (it) 2015-09-18
ES2657892T3 (es) 2018-03-07
KR102143990B1 (ko) 2020-08-13
SI2906233T1 (en) 2018-03-30
PT2906233T (pt) 2018-02-05
HUE036454T2 (hu) 2018-07-30
HK1211221A1 (en) 2016-05-20
TR201802570T4 (tr) 2018-03-21
US20180125918A1 (en) 2018-05-10
PL2906233T3 (pl) 2018-05-30
AU2013328716A1 (en) 2015-04-30
DK2906233T3 (da) 2018-01-29
CN104703616A (zh) 2015-06-10
BR112015007896B1 (pt) 2021-01-26
KR20150067187A (ko) 2015-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Kianbakht et al. Improved glycemic control in patients with advanced type 2 diabetes mellitus taking Urtica dioica leaf extract: a randomized double-blind placebo-controlled clinical trial
Koh et al. Effects of alpha-lipoic acid on body weight in obese subjects
US10967033B2 (en) Formulations for the treatment and prevention of obesity
Lazavi et al. The barberry juice effects on metabolic factors and oxidative stress in patients with type 2 diabetes: a randomized clinical trial
Chen et al. Vitexin prevents colitis-associated carcinogenesis in mice through regulating macrophage polarization
US20080241280A1 (en) Usage of the Plant of Genus Ampelopsis and Extracts Thereof For Manufacture of Medicament and Functional Food
Huyen et al. Gynostemma pentaphyllum tea improves insulin sensitivity in type 2 diabetic patients
ITTO20090777A1 (it) Composizione ad attivita&#39; termogenetica potenziata e suo impiego nella prevenzione e trattamento dell&#39;obesita&#39;
Mansoori et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled study of safety of the adjunctive saffron on sexual dysfunction induced by a selective serotonin reuptake inhibitor
Chatterji et al. Study of the effect of the herbal composition SR2004 on hemoglobin A1c, fasting blood glucose, and lipids in patients with type 2 diabetes mellitus
Hou et al. Highland mate: Edible and functional foods in traditional medicine for the prevention and treatment of hypoxia-related symptoms
Feizi et al. Medicinal plants for management of insomnia: A systematic review of animal and human studies
Li et al. Co‐administration of nuciferine reduces the concentration of metformin in liver via differential inhibition of hepatic drug transporter OCT1 and MATE1
Kamal et al. Antihyperlipidemic effect of Pistacia khinjuk
Liu et al. Traditional Chinese medicine protects against hypertensive kidney injury in Dahl salt-sensitive rats by targeting transforming growth factor-β signaling pathway
ITMI20121317A1 (it) Composizioni per il trattamento della fatica oncologica
Shen et al. Effectiveness and Safety of Hwangchil–Unripe Bokbunja Extract Mixture on Blood Pressure: A Randomized Double-Blind Placebo-Controlled Clinical Trial
Khastkhodaei et al. Clinical efficacy of Stragol™ herbal heart drop in ischemic heart failure of stable chest angina
KR20210096121A (ko) 님 추출물의 항당뇨 활성 및 유로리틴 a 및 b의 상승작용적 조합물
Quamri et al. Efficacy of Kanduri (Coccinia indica) in diabetes associated dyslipidemia-A randomized single blind standard controlled study
Abbasi et al. Efficacy of Hawthorn Fruit Extract on Blood Pressure and Quality of Sleep in Patients with Hypertension along with Sleep Disorders: A Randomized Double-Blind Controlled Trial.
Xu et al. Rhodiola rosea: a review in the context of PPPM approach
Li et al. Promising Natural Medicines for the Treatment of High-Altitude Illness
Rosyid et al. A Combination Supplement of Bitter Melon Extract (momordica charantia l.) with Snakehead Fish (channa striata) Powder has no Effect as an Anti-glycation Agent in type 2 Diabetes Mellitus
Trung et al. Ameliorating effects of Bao Mach An liquid extract on serum lipid levels in dyslipidemia animals