JPS60146815A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPS60146815A
JPS60146815A JP24814683A JP24814683A JPS60146815A JP S60146815 A JPS60146815 A JP S60146815A JP 24814683 A JP24814683 A JP 24814683A JP 24814683 A JP24814683 A JP 24814683A JP S60146815 A JPS60146815 A JP S60146815A
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岡田 年以
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清重 達夫
Izumi Nagai
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Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、一般式(1) %式%) で示されるトラネキサム酸のカルボキシアルキルフェニ
ルエステル又はその地ヲ配合することにより、薗周炎惹
起性細菌の歯垢形成全抑制し、歯牙の辺縁性う蝕及び歯
周炎を有効に抑制することができる口腔用組成物に関す
る。
従来より、う蝕予防及び歯周淡予防を目的とする口腔用
組成物が極々提案され、また実際に市販されている。例
えば、口腔用組成物中にモノフルオロリン酸ナトリウム
等のフッ素化合物を配合する方法が採用されておシ、こ
れけフッ素化合物によシ歯牙の耐酸性を向上させてう蝕
葡予防する方法であるが、痢垢に対する作用は殆んどな
い。またクロルヘキシジン類を口腔用組成物に配合して
口腔内の菌類を殺菌する方法も提案されているが、コノ
方法はクロルヘキシジン類の口腔用組成物中での安定性
に疑問があシ、長期間の保存等に問題本あった。
更に、口腔用組成物にデキストラナーゼ全配合して歯垢
の付着を抑制する方法もあシ、このデキストラナーゼの
歯垢付着抑制作用は口腔内の細菌の1価であるストレプ
トコッカス・ミュタンス菌による歯垢の抑制には優れて
有効であるが、歯周炎惹起性細菌、例えばアクチノマイ
セス・ビスコ−サス菌による辺縁性の歯垢の抑制には効
果が弱いものであった。
このため、従来より辺縁性歯垢の形成を抑制することが
要求されていた。
本発明者らは歯牙に対する歯垢形成の抑制、特に歯周炎
惹起性細菌による歯牙辺縁部への歯垢の3[つ成を抑制
して辺縁性う蝕及び歯周炎を効果的に予防することがで
きる口腔用組成物について鋭意6Jf究を進めた結果、 一般式(1) %式%) で示されるトラネキサム酸のカルボキシアルキルフェニ
ルエステル又はその塩全口腔用組成物中に配合すること
により、歯周炎惹起性細菌の1種であるアクチノiイセ
ス・ビスコ−サス菌の歯垢形成を強く抑制し、歯牙の辺
縁性う蝕及び歯周炎を有効に抑制することができて、上
記目的が達成されることを知見し、本発明をなすに至っ
たものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明に係る口腔用組成物は、前記一般式(I)で示さ
れるトラネキサム酸のカルぎキシアルキルフェニルエス
テルを配合したもので、このトラネキサム酸のカルぎキ
シアルキルフェニルエステルは特開昭48−78143
号公報等に記載された方法で製造することができ、一般
式(1)においてn−2である の化合物は一般名セトラキサートと呼ばれている。
ここで、このセトラキサートの塩酸塩は彎粘膜微小那壌
の改善作用、粘膜内ペゾシノーダンの活性化抑制作用、
抗カリクレイン作用による冑液分泌抑制作用、潰瘍治癒
効果を有するものであるが、この化合物を口腔用組成物
中に配合すること、これによシ歯周炎惹起性細菌による
辺縁性歯垢の形成を抑制1するということは、本発明者
らの新知見である。なお、この化合物の急性轡性(LD
5o)dマウスで8000η/kt以上、ラットで50
00mLj/に1以上であシ、また慢性宿性はう、トラ
用い、6ケ月間6 (l o my/kiの連続経口投
与でも異常は認められないものである。
本発明口腔用組成物は、上述したように一般式(Dの化
合物及び/又はそのmk配合するものであるが、前記一
般式(1)の化合物のなかではnw2のカル?キシエチ
ルフェニルエステルカ好ましい。
更に、一般式(1)の化合物の塩としては、塩酸塩、何
、 r4’p塩、リン酸塩等の無機酸塩、シェラ酸、酢
酸−グルコン酸等の有機酸塩を挙けることができるが、
このなかで塩酸塩、酢酸塩及びグルコン酸が好適に用い
られるものである。なお、一般式(1)の化合物、その
塩は、l植を単独で使用してもよく、2価以上を併用す
るようにしてもよい。
前記一般式(1)の化合物又はその塩の配合量は口腔用
組成物全体の0.001〜1係(却を優、以下同じ)、
特に0.02〜0.1係であることが好ましく、配合量
が全体の0.0011以下であるとその効果が十分に発
揮されない場合が生じる。
本発明に係る口腔用組成物は、砂歯脅、飼卿歯磨、液状
歯磨等の歯磨類、マウスウォッシー、トローチ、チュー
インガム、局所塗布剤等として用いられるもので、これ
ら口腔用組成物のその仙の成分としては、その種類、使
用目的等に応じて通常使用される適宜な成分が配合され
得る。例えは練歯磨の場合であれば、第2リン酸カルシ
ウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性
メタリン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶角シリカ、
アルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミ
ニウム、レジン等の研磨剤、カルゲキシメチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カラ
ダナン、アラビアがム・ポ+iビニルアルコール等の粘
結剤、Iリエチレングリコール、ソルビトール、グリセ
リン、プロピレングリコール等の粘稠剤、ラウリル硫酸
ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナト1ノウム
、水素添加ココナツツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナ
トリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N−ラウロ
イルザルコシン酸ナトリウム、N−アシルグルタミン酸
塩、シ目糖脂肪酸エステル等の発泡剤、それにペパーミ
ント、スペアミント等のa油、t−メントール、カルが
4、オイrノール、アネトール等の香料素材などの香料
、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスベ
リジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチ
ン、p−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤
、防腐剤などの成分を水と混和し、常法に従って與造す
る。また、マウスウオツシエ等の口腔洗浄剤その他にお
いても、製品の性状に応じた成分が適宜配合される。
なお、本発明においては、デΦストラナーゼ、ムタナー
ゼ、ソルビン酸、アレキシジン、β−グリチルレチン酸
、ヒノキチオール、クロルヘキシジン類、アル中ルグリ
シン、アルキにジアミノエチルグリシン塩、アラントイ
ン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズレン
、ビタミンE1水溶性第一もしくFi第ユニリン酸、セ
チルピリジニウムクロライド等の第四級テンモニウム化
合物、塩化ナトリウム、生薬抽出物などの有効成分を配
合すること亀できる。
以下、実験例を示し、本発明の効果を具体的に示す。
〔実験例1〕 歯垢抑制効果 実験方法 所定量の塩酸セトラキサート又はトラネキサム酸を添加
した2%のシミ糖を含むTHB培地に前培養しておいた
アクチノマイセス・ビスコサスN71を接種し、N2:
CO□:H2−8o : 1o : I Uにがス#換
されたアナエロ?、クスで37℃、16時間培養した。
培養後、0.01MIJン酸緩衝液(−一7.2)で静
かに2回洗浄し、次いで培養液と同量の上記緩衝液を加
えて激しく攪拌し、約10秒間の超音波処理を行なって
歯垢を均一に懸濁させた後、フォトメータを用いて波長
550 nmで吸光度(濁度)を測定し、付着歯垢量を
めた。
結果を第1表に示す。
寅験結釆 811表 歯垢形成量(OD55o) 第1表の結果よシ壌酸セトラキサートは著しく歯垢形成
を抑制することが知見される。
実験方法 動物としてODUラット(7週令)を用い、粉末飼料に
より2ケ月間飼育して下顎前歯部に歯垢全蓄積させ、実
験的歯周炎を惹起させた。1群を5匹としてこの時点(
零日)よシ薬剤を1日2回、20日間下顎前歯部歯肉左
右2ケ所にスパーチルで塗擦し、零日と20日口の歯肉
炎症面積を実体顕微鏡下で測定し、炎症の改善度をめた
。薬剤は塩酸セト2キサート又はトラネキサム酸を0.
5重量%含む下記処方のグル剤を用い、対胛としては薬
剤を含まないグル剤を用いた。
エタノール 28 % ポリエチレングリコール 54,5 カルが4−ル 1.5 薬剤 0.5 水 残 100.0 % 実験結果 第2表 歯肉炎の改善度 なお、改善度は次式によりめた。
A:零日目の炎症面積 B:20日口の炎症面積 傘*:危険車】憾以下で有意 * :危険第5%以下で有意 第2表の結果よシ、塩酸セトラキサートは薗肉炎ケ有効
に抑制することが知見される。
以下、実施例を示す。
〔実施例〕
〔実施例1〕 水酸化アルミニウム 45.0チ グル化性シリカ 201/ ソルビツト 25.(1// カルボキシメチルセルロースナトリウム 1,0//シ
凹糖モノラウリン酸エステル 1.0〃シ璽糖モノパル
ミチ/酸エステル 1.5“サッカリンナトリ・ラム 
0.2〃 エタノール 0.lu 安息香酸ナトリウム 0.1〃 塩酸セトラキサート 0.5〃 香料 1.0〃 合計 J000優 〔実施例2〕練歯磨 〔 沈降性シリカ 25% ソルビット 25 グリセリン 25 ポリビニルピロリドン 1.0 ラウロイルIリグリセリンエステル 1.0ポリオキシ
エチレン(60モル)ツル 0.5ビタンラウリン酸エ
ステル サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 堵酸クロルヘキシジン 0.1 塩酸セトラキサート 0.05 香料 1.0 水 残 ](Io、Oj 実施例3〕 練歯磨 第2リン酸カルシウム・2水和物 20.(l tit
第2リン酸カルシウム・無水和物 200〃グル化性シ
リカ 2.0〃 ソルビツト 20.0 // カルゲキシメチルセルロースナトリウム 1.+)//
ラウリルジェタノールアマイド 1.0〃シ璽糖モノラ
ウレート 1.5〃 す、カリンナトリウム 0,1〃 パラオキシ安息香酸エチル 0.1〃 塩酸セトラキサート 01・l リン酸iグネシウム 1.0〃 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76//香料 0
,8./ 水 残 金 計 100.01 〔実施例4〕口腔用パスタ セタノール 10.0チ スクワラン 20.0 // 沈降性シリカ(研磨性) 5,0// ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ?1ll(0,
1//ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0〃グ
リチルレチ/酸 01〃 サツカリンナトリウム 0.6〃 香料 0.6〃 塩酸セトラキサート 0.5〃 合計 100.tl係 〔実施例5〕マウスウオ、シェ ソ“ビット 10.0憾 エタノール 5,0// ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 01〃シ四
糖モノパルミテート 0.2〃 す、カリンナトリウム 0.2〃 香 料 0,6〃 塩酸セトラキサート 0.2 水 残 金 計 100.0係

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、一般式(I) (俳しn=U〜5) で示されるトラネキサム酸のカルブキシアルキルフェニ
    ルエステル又はその塩を含有することを特徴とする口腔
    用組成物。 2、一般式(’I)の化合物が一般式(1)においてn
    m2であるセトラキサート又はその塩である特許請求の
    範囲第1項記載の口腔用組成物。 3、−舶式(I)の化合物の塩が塩酸基、酢酸塩又はグ
    ルコン酸塩である特許請求の範囲第1項又は躯2項記載
    の口腔用組成物。
JP24814683A 1983-12-29 1983-12-29 口腔用組成物 Granted JPS60146815A (ja)

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JP24814683A JPS60146815A (ja) 1983-12-29 1983-12-29 口腔用組成物

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JPS60146815A true JPS60146815A (ja) 1985-08-02
JPH0419205B2 JPH0419205B2 (ja) 1992-03-30

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ID=17173904

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5306444A (en) * 1990-08-24 1994-04-26 Shiseido Company Ltd. Washing composition capable of preventing and ameliorating skin irritation

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5306444A (en) * 1990-08-24 1994-04-26 Shiseido Company Ltd. Washing composition capable of preventing and ameliorating skin irritation

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JPH0419205B2 (ja) 1992-03-30

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