JPS60146815A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

Info

Publication number
JPS60146815A
JPS60146815A JP24814683A JP24814683A JPS60146815A JP S60146815 A JPS60146815 A JP S60146815A JP 24814683 A JP24814683 A JP 24814683A JP 24814683 A JP24814683 A JP 24814683A JP S60146815 A JPS60146815 A JP S60146815A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
salt
compound
composition
acid
oral
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP24814683A
Other languages
English (en)
Other versions
JPH0419205B2 (ja
Inventor
Yoji Yamazaki
洋治 山崎
Toshimochi Okada
岡田 年以
Tatsuo Kiyoshige
清重 達夫
Izumi Nagai
長井 泉
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Lion Corp
Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Lion Corp
Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lion Corp, Daiichi Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Lion Corp
Priority to JP24814683A priority Critical patent/JPS60146815A/ja
Publication of JPS60146815A publication Critical patent/JPS60146815A/ja
Publication of JPH0419205B2 publication Critical patent/JPH0419205B2/ja
Granted legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、一般式(1) %式%) で示されるトラネキサム酸のカルボキシアルキルフェニ
ルエステル又はその地ヲ配合することにより、薗周炎惹
起性細菌の歯垢形成全抑制し、歯牙の辺縁性う蝕及び歯
周炎を有効に抑制することができる口腔用組成物に関す
る。
従来より、う蝕予防及び歯周淡予防を目的とする口腔用
組成物が極々提案され、また実際に市販されている。例
えば、口腔用組成物中にモノフルオロリン酸ナトリウム
等のフッ素化合物を配合する方法が採用されておシ、こ
れけフッ素化合物によシ歯牙の耐酸性を向上させてう蝕
葡予防する方法であるが、痢垢に対する作用は殆んどな
い。またクロルヘキシジン類を口腔用組成物に配合して
口腔内の菌類を殺菌する方法も提案されているが、コノ
方法はクロルヘキシジン類の口腔用組成物中での安定性
に疑問があシ、長期間の保存等に問題本あった。
更に、口腔用組成物にデキストラナーゼ全配合して歯垢
の付着を抑制する方法もあシ、このデキストラナーゼの
歯垢付着抑制作用は口腔内の細菌の1価であるストレプ
トコッカス・ミュタンス菌による歯垢の抑制には優れて
有効であるが、歯周炎惹起性細菌、例えばアクチノマイ
セス・ビスコ−サス菌による辺縁性の歯垢の抑制には効
果が弱いものであった。
このため、従来より辺縁性歯垢の形成を抑制することが
要求されていた。
本発明者らは歯牙に対する歯垢形成の抑制、特に歯周炎
惹起性細菌による歯牙辺縁部への歯垢の3[つ成を抑制
して辺縁性う蝕及び歯周炎を効果的に予防することがで
きる口腔用組成物について鋭意6Jf究を進めた結果、 一般式(1) %式%) で示されるトラネキサム酸のカルボキシアルキルフェニ
ルエステル又はその塩全口腔用組成物中に配合すること
により、歯周炎惹起性細菌の1種であるアクチノiイセ
ス・ビスコ−サス菌の歯垢形成を強く抑制し、歯牙の辺
縁性う蝕及び歯周炎を有効に抑制することができて、上
記目的が達成されることを知見し、本発明をなすに至っ
たものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明に係る口腔用組成物は、前記一般式(I)で示さ
れるトラネキサム酸のカルぎキシアルキルフェニルエス
テルを配合したもので、このトラネキサム酸のカルぎキ
シアルキルフェニルエステルは特開昭48−78143
号公報等に記載された方法で製造することができ、一般
式(1)においてn−2である の化合物は一般名セトラキサートと呼ばれている。
ここで、このセトラキサートの塩酸塩は彎粘膜微小那壌
の改善作用、粘膜内ペゾシノーダンの活性化抑制作用、
抗カリクレイン作用による冑液分泌抑制作用、潰瘍治癒
効果を有するものであるが、この化合物を口腔用組成物
中に配合すること、これによシ歯周炎惹起性細菌による
辺縁性歯垢の形成を抑制1するということは、本発明者
らの新知見である。なお、この化合物の急性轡性(LD
5o)dマウスで8000η/kt以上、ラットで50
00mLj/に1以上であシ、また慢性宿性はう、トラ
用い、6ケ月間6 (l o my/kiの連続経口投
与でも異常は認められないものである。
本発明口腔用組成物は、上述したように一般式(Dの化
合物及び/又はそのmk配合するものであるが、前記一
般式(1)の化合物のなかではnw2のカル?キシエチ
ルフェニルエステルカ好ましい。
更に、一般式(1)の化合物の塩としては、塩酸塩、何
、 r4’p塩、リン酸塩等の無機酸塩、シェラ酸、酢
酸−グルコン酸等の有機酸塩を挙けることができるが、
このなかで塩酸塩、酢酸塩及びグルコン酸が好適に用い
られるものである。なお、一般式(1)の化合物、その
塩は、l植を単独で使用してもよく、2価以上を併用す
るようにしてもよい。
前記一般式(1)の化合物又はその塩の配合量は口腔用
組成物全体の0.001〜1係(却を優、以下同じ)、
特に0.02〜0.1係であることが好ましく、配合量
が全体の0.0011以下であるとその効果が十分に発
揮されない場合が生じる。
本発明に係る口腔用組成物は、砂歯脅、飼卿歯磨、液状
歯磨等の歯磨類、マウスウォッシー、トローチ、チュー
インガム、局所塗布剤等として用いられるもので、これ
ら口腔用組成物のその仙の成分としては、その種類、使
用目的等に応じて通常使用される適宜な成分が配合され
得る。例えは練歯磨の場合であれば、第2リン酸カルシ
ウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性
メタリン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶角シリカ、
アルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミ
ニウム、レジン等の研磨剤、カルゲキシメチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カラ
ダナン、アラビアがム・ポ+iビニルアルコール等の粘
結剤、Iリエチレングリコール、ソルビトール、グリセ
リン、プロピレングリコール等の粘稠剤、ラウリル硫酸
ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナト1ノウム
、水素添加ココナツツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナ
トリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N−ラウロ
イルザルコシン酸ナトリウム、N−アシルグルタミン酸
塩、シ目糖脂肪酸エステル等の発泡剤、それにペパーミ
ント、スペアミント等のa油、t−メントール、カルが
4、オイrノール、アネトール等の香料素材などの香料
、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスベ
リジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチ
ン、p−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤
、防腐剤などの成分を水と混和し、常法に従って與造す
る。また、マウスウオツシエ等の口腔洗浄剤その他にお
いても、製品の性状に応じた成分が適宜配合される。
なお、本発明においては、デΦストラナーゼ、ムタナー
ゼ、ソルビン酸、アレキシジン、β−グリチルレチン酸
、ヒノキチオール、クロルヘキシジン類、アル中ルグリ
シン、アルキにジアミノエチルグリシン塩、アラントイ
ン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズレン
、ビタミンE1水溶性第一もしくFi第ユニリン酸、セ
チルピリジニウムクロライド等の第四級テンモニウム化
合物、塩化ナトリウム、生薬抽出物などの有効成分を配
合すること亀できる。
以下、実験例を示し、本発明の効果を具体的に示す。
〔実験例1〕 歯垢抑制効果 実験方法 所定量の塩酸セトラキサート又はトラネキサム酸を添加
した2%のシミ糖を含むTHB培地に前培養しておいた
アクチノマイセス・ビスコサスN71を接種し、N2:
CO□:H2−8o : 1o : I Uにがス#換
されたアナエロ?、クスで37℃、16時間培養した。
培養後、0.01MIJン酸緩衝液(−一7.2)で静
かに2回洗浄し、次いで培養液と同量の上記緩衝液を加
えて激しく攪拌し、約10秒間の超音波処理を行なって
歯垢を均一に懸濁させた後、フォトメータを用いて波長
550 nmで吸光度(濁度)を測定し、付着歯垢量を
めた。
結果を第1表に示す。
寅験結釆 811表 歯垢形成量(OD55o) 第1表の結果よシ壌酸セトラキサートは著しく歯垢形成
を抑制することが知見される。
実験方法 動物としてODUラット(7週令)を用い、粉末飼料に
より2ケ月間飼育して下顎前歯部に歯垢全蓄積させ、実
験的歯周炎を惹起させた。1群を5匹としてこの時点(
零日)よシ薬剤を1日2回、20日間下顎前歯部歯肉左
右2ケ所にスパーチルで塗擦し、零日と20日口の歯肉
炎症面積を実体顕微鏡下で測定し、炎症の改善度をめた
。薬剤は塩酸セト2キサート又はトラネキサム酸を0.
5重量%含む下記処方のグル剤を用い、対胛としては薬
剤を含まないグル剤を用いた。
エタノール 28 % ポリエチレングリコール 54,5 カルが4−ル 1.5 薬剤 0.5 水 残 100.0 % 実験結果 第2表 歯肉炎の改善度 なお、改善度は次式によりめた。
A:零日目の炎症面積 B:20日口の炎症面積 傘*:危険車】憾以下で有意 * :危険第5%以下で有意 第2表の結果よシ、塩酸セトラキサートは薗肉炎ケ有効
に抑制することが知見される。
以下、実施例を示す。
〔実施例〕
〔実施例1〕 水酸化アルミニウム 45.0チ グル化性シリカ 201/ ソルビツト 25.(1// カルボキシメチルセルロースナトリウム 1,0//シ
凹糖モノラウリン酸エステル 1.0〃シ璽糖モノパル
ミチ/酸エステル 1.5“サッカリンナトリ・ラム 
0.2〃 エタノール 0.lu 安息香酸ナトリウム 0.1〃 塩酸セトラキサート 0.5〃 香料 1.0〃 合計 J000優 〔実施例2〕練歯磨 〔 沈降性シリカ 25% ソルビット 25 グリセリン 25 ポリビニルピロリドン 1.0 ラウロイルIリグリセリンエステル 1.0ポリオキシ
エチレン(60モル)ツル 0.5ビタンラウリン酸エ
ステル サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 堵酸クロルヘキシジン 0.1 塩酸セトラキサート 0.05 香料 1.0 水 残 ](Io、Oj 実施例3〕 練歯磨 第2リン酸カルシウム・2水和物 20.(l tit
第2リン酸カルシウム・無水和物 200〃グル化性シ
リカ 2.0〃 ソルビツト 20.0 // カルゲキシメチルセルロースナトリウム 1.+)//
ラウリルジェタノールアマイド 1.0〃シ璽糖モノラ
ウレート 1.5〃 す、カリンナトリウム 0,1〃 パラオキシ安息香酸エチル 0.1〃 塩酸セトラキサート 01・l リン酸iグネシウム 1.0〃 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76//香料 0
,8./ 水 残 金 計 100.01 〔実施例4〕口腔用パスタ セタノール 10.0チ スクワラン 20.0 // 沈降性シリカ(研磨性) 5,0// ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ?1ll(0,
1//ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0〃グ
リチルレチ/酸 01〃 サツカリンナトリウム 0.6〃 香料 0.6〃 塩酸セトラキサート 0.5〃 合計 100.tl係 〔実施例5〕マウスウオ、シェ ソ“ビット 10.0憾 エタノール 5,0// ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 01〃シ四
糖モノパルミテート 0.2〃 す、カリンナトリウム 0.2〃 香 料 0,6〃 塩酸セトラキサート 0.2 水 残 金 計 100.0係

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、一般式(I) (俳しn=U〜5) で示されるトラネキサム酸のカルブキシアルキルフェニ
    ルエステル又はその塩を含有することを特徴とする口腔
    用組成物。 2、一般式(’I)の化合物が一般式(1)においてn
    m2であるセトラキサート又はその塩である特許請求の
    範囲第1項記載の口腔用組成物。 3、−舶式(I)の化合物の塩が塩酸基、酢酸塩又はグ
    ルコン酸塩である特許請求の範囲第1項又は躯2項記載
    の口腔用組成物。
JP24814683A 1983-12-29 1983-12-29 口腔用組成物 Granted JPS60146815A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP24814683A JPS60146815A (ja) 1983-12-29 1983-12-29 口腔用組成物

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP24814683A JPS60146815A (ja) 1983-12-29 1983-12-29 口腔用組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS60146815A true JPS60146815A (ja) 1985-08-02
JPH0419205B2 JPH0419205B2 (ja) 1992-03-30

Family

ID=17173904

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP24814683A Granted JPS60146815A (ja) 1983-12-29 1983-12-29 口腔用組成物

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPS60146815A (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5306444A (en) * 1990-08-24 1994-04-26 Shiseido Company Ltd. Washing composition capable of preventing and ameliorating skin irritation

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5306444A (en) * 1990-08-24 1994-04-26 Shiseido Company Ltd. Washing composition capable of preventing and ameliorating skin irritation

Also Published As

Publication number Publication date
JPH0419205B2 (ja) 1992-03-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6261540B1 (en) Cyclodextrins and hydrogen peroxide in dental products
US20080003187A1 (en) High fluoride ion oral care composition and method for maintaining anticaries activity
RU2455001C2 (ru) Композиции и способы лечения ксеростомии
EP0363748A2 (en) Oral compositions
JPH08505843A (ja) 抗歯垢、抗歯石剤を含有した口内組成物
US4661342A (en) Oral compositions comprising hydroxamic acids and salts thereof
JP7253549B2 (ja) 細菌株の発達を減少させるための口腔衛生におけるジアンヒドロヘキシトールの使用
JP2605714B2 (ja) 口腔用組成物
CA2317067A1 (en) Antimicrobial peroxy acid oral care compositions and methods
US5827503A (en) Method and composition for treating periodontitis
JPH0211511A (ja) 口腔用組成物
JP3590438B2 (ja) 口腔用組成物
JPS60146815A (ja) 口腔用組成物
JPH09143042A (ja) 口腔用組成物
JP2738092B2 (ja) 口腔用組成物
JPH08245353A (ja) 口腔用組成物
GB2210265A (en) Dentifrice compositions
JP7424770B2 (ja) 歯肉組織破壊抑制剤
JP2002020254A (ja) 歯磨剤組成物
JPH061713A (ja) 歯肉炎・歯槽膿漏治療薬
JPH01246214A (ja) 口腔用組成物
JPS63130520A (ja) 口腔用組成物
KR102722590B1 (ko) 박테리아 균주의 발달을 감소시키기 위한 구강 및 치아 관리에서의 디안히드로헥시톨의 용도
JPH035416A (ja) 口腔用組成物
JPH09110683A (ja) 口腔用抗菌剤及び口腔用組成物