JPS60136515A - 睡眠促進剤 - Google Patents
睡眠促進剤Info
- Publication number
- JPS60136515A JPS60136515A JP24348383A JP24348383A JPS60136515A JP S60136515 A JPS60136515 A JP S60136515A JP 24348383 A JP24348383 A JP 24348383A JP 24348383 A JP24348383 A JP 24348383A JP S60136515 A JPS60136515 A JP S60136515A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- sleep
- uridine
- hypnotic agent
- hypnotic
- active component
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は睡眠促進剤に関する。
睡眠の機構については古くより諸説が提唱され、睡眠に
関与する物質の探索研究も多くなされてきた。本発明者
らは断眠ラットの脳幹抽出物からの睡眠促進物質の分離
・精製を試みた際、低分子画分に徐波睡眠および逆説睡
眠の両者ともを促進する優れた活性物質が存在するとい
う知見を得た。
関与する物質の探索研究も多くなされてきた。本発明者
らは断眠ラットの脳幹抽出物からの睡眠促進物質の分離
・精製を試みた際、低分子画分に徐波睡眠および逆説睡
眠の両者ともを促進する優れた活性物質が存在するとい
う知見を得た。
さらに検削を重ねた結果意外にも、その活性物質はヌク
レオシドの一種であるウリジンであることをつきとめ本
発明を完成するに至った。
レオシドの一種であるウリジンであることをつきとめ本
発明を完成するに至った。
すなわち、本発明はウリジンを有効成分とする睡眠促進
剤である。
剤である。
本発明を実施するにあたり、用いられるウリジンはヌク
レオシドの形で広く生物界に分布しており、リボ核酸の
加水分解、ウリジル酸の脱リン酸等によってもえられる
他、■−アセチルー２，３．５−トリベンゾイルリボフ
ラノースと２，６−トリメチルシリルオキシビリミシン
とから２．６−シケトビリミジンーＮ−２，３，５）リ
ヘンゾイルリボフラノシドを合成し、これを加水分解す
ることによっても得ることができる。
レオシドの形で広く生物界に分布しており、リボ核酸の
加水分解、ウリジル酸の脱リン酸等によってもえられる
他、■−アセチルー２，３．５−トリベンゾイルリボフ
ラノースと２，６−トリメチルシリルオキシビリミシン
とから２．６−シケトビリミジンーＮ−２，３，５）リ
ヘンゾイルリボフラノシドを合成し、これを加水分解す
ることによっても得ることができる。
ウリジンは通常１〜１００ ｎ ｇ／に、ｇ投与される
。
。
投与に当たってウリジンは水溶性であるので、常法によ
り注射剤とすることもできるが、その他錠剤、顆粒剤等
経口又は非経口用剤として使用される。
り注射剤とすることもできるが、その他錠剤、顆粒剤等
経口又は非経口用剤として使用される。
実験例１ マウスによる検定
ＢＤＦ ｌ系マウス（雌）の頭部に電極を植え込み、明
朗（８： ００−２０ ：’Ｏ０） 、晴朗（２００ニ
ー８：００）の日周リズムに慣らした後、被験動物が自
由に活動できる状態で、数週間にわたって連続的に脳波
を記録して睡眠促進効果の検定をおこなった。
朗（８： ００−２０ ：’Ｏ０） 、晴朗（２００ニ
ー８：００）の日周リズムに慣らした後、被験動物が自
由に活動できる状態で、数週間にわたって連続的に脳波
を記録して睡眠促進効果の検定をおこなった。
ウリジンは生理食塩水に溶解し、８：００に腹腔内に投
与した。
与した。
図１に示すようにウリジンｌｐｍｏ、Ｉの投与は生理食
塩水のみ投与の対象群に較べて、−１１当たりの徐波睡
眠（ＳＷＳ）および逆説睡眠（Ｐ Ｓ）を有意に増加さ
せた。
塩水のみ投与の対象群に較べて、−１１当たりの徐波睡
眠（ＳＷＳ）および逆説睡眠（Ｐ Ｓ）を有意に増加さ
せた。
実験例２ ラットによる検定
Ｓｐｒａｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙ系ラット（雄）の頭部、
後頚筋に電極を植え込み、それぞれ脳波、筋電図を記録
できるようにした。約１週間の回（お期間で明期（８：
００−２０ ： Ｏｏ）晴朗（２０＝００−８：００
）の日周リズムに慣らした後、被験動物が自由に活動で
きる状態で、数週間にわたって連続的に、床の振動によ
る行動量とともに、脳波、筋電図を記録して、睡眠促進
効果の検定を行った。
後頚筋に電極を植え込み、それぞれ脳波、筋電図を記録
できるようにした。約１週間の回（お期間で明期（８：
００−２０ ： Ｏｏ）晴朗（２０＝００−８：００
）の日周リズムに慣らした後、被験動物が自由に活動で
きる状態で、数週間にわたって連続的に、床の振動によ
る行動量とともに、脳波、筋電図を記録して、睡眠促進
効果の検定を行った。
ウリジンは生理食塩水２００μｌに熔解し、第３脳室に
達するように挿入したカニユーレを通じて、１９ ：
００−５ ： ００の１部時間にわたり連続的に注入し
、その他の時間帯は生理食塩水のみを連続注入した。
達するように挿入したカニユーレを通じて、１９ ：
００−５ ： ００の１部時間にわたり連続的に注入し
、その他の時間帯は生理食塩水のみを連続注入した。
図２に示すようにウリジン１０ｐｍｏｌの注入は生理食
塩水のみを注入した前日の対照値に比べて、徐波ｌ！１
眠（ＳＷＳ）および逆説睡眠（Ｐ Ｓ）を有意に増加さ
せた。
塩水のみを注入した前日の対照値に比べて、徐波ｌ！１
眠（ＳＷＳ）および逆説睡眠（Ｐ Ｓ）を有意に増加さ
せた。
実施例１ 注射剤
ウリジン１ｍｇ、マンニット１００ｇをとり注射用蒸溜
水に溶解し、全量２１とする。これを０．２２μｍのミ
リポアフィルタ−（ミリボア社１！りにて濾過後、無菌
的に清浄なバイアルに１１１１Ｎずつ充填し、常法によ
り凍結乾燥する。
水に溶解し、全量２１とする。これを０．２２μｍのミ
リポアフィルタ−（ミリボア社１！りにて濾過後、無菌
的に清浄なバイアルに１１１１Ｎずつ充填し、常法によ
り凍結乾燥する。
１バイアル中のウリジンの含有量は（１，、５１１ｇで
ある。
ある。
これを０．９％生理食塩水１ｍｌに溶解し注射剤として
使用する。
使用する。
実施例２ １部溶錠
（１１マンニット７０部、トウモロコシデンプン２５部
、カルボキシメチルセルロースカルシウム５部を混合し
、５％トウモロコシデンプン糊２０部を加えて練合後乾
燥して細粒を得た。
、カルボキシメチルセルロースカルシウム５部を混合し
、５％トウモロコシデンプン糊２０部を加えて練合後乾
燥して細粒を得た。
（２）マンニット１ｇを乳鉢にとりウリジン５ｍｇと均
一に混合する。さらに同容量のマンニットを加えて混合
する操作を繰り返して５０ｇのウリジン１００００倍敗
を得た。
一に混合する。さらに同容量のマンニットを加えて混合
する操作を繰り返して５０ｇのウリジン１００００倍敗
を得た。
このウリジン１００００倍敗５０ｇに前記ｆ１．ｌの細
粒４４６ｇ、ステアリン酸マグネシウム４ｇを加えて混
合し直径６ｍｍの金型を用いて、１錠当たり１０９ｍＨ
の錠剤とした。この錠剤はウリジン１μｇを含有する。
粒４４６ｇ、ステアリン酸マグネシウム４ｇを加えて混
合し直径６ｍｍの金型を用いて、１錠当たり１０９ｍＨ
の錠剤とした。この錠剤はウリジン１μｇを含有する。
（３）ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート
５０ｇをアセトン−エチルセロソルブ（１：１）６００
ｇに溶解し、これに中鎖脂肪酸トリグリセライド１０ｇ
を加えて被覆液とする。
５０ｇをアセトン−エチルセロソルブ（１：１）６００
ｇに溶解し、これに中鎖脂肪酸トリグリセライド１０ｇ
を加えて被覆液とする。
（４）ユニグラノドコーティング装置（グラ・ノド社＆
！りに前記（２）の錠剤をいれ前記（３）の被覆液で被
覆した。被覆錠を日本薬局方腸溶性製剤の崩壊試験法に
したがって試験を行ったところ第１液による試験では変
化がなく、第２液による試験では１５〜１７分で崩壊し
た。
！りに前記（２）の錠剤をいれ前記（３）の被覆液で被
覆した。被覆錠を日本薬局方腸溶性製剤の崩壊試験法に
したがって試験を行ったところ第１液による試験では変
化がなく、第２液による試験では１５〜１７分で崩壊し
た。
図１および２はそれぞれ実験例１および２にお（）る本
発明の効果を示すグラフである。 １〜１図 ｍ＝ウリジ刈ｐｍｏ Ｉａ：入４例の平均植土ＳＥ口：
）ｊＥＭ会温水投与５砕Ｊの平均値上ＳＥ木＊：ρ＜ｏ
、ｏｉ 十２図 杉杉：ウリジンｉ Ｏｐ ｙｎ ｏ ｌ ’ｒ’！−入
８＃ｌＪ １７）平均値ロチウリジン投与前日ｇ梗」の
平均１ｆＬ±ＳＥ＊京。Ｐ ＜０．０１ ＊ ｐ ＜Ｏ
，ｏ５±Ｓ丘
発明の効果を示すグラフである。 １〜１図 ｍ＝ウリジ刈ｐｍｏ Ｉａ：入４例の平均植土ＳＥ口：
）ｊＥＭ会温水投与５砕Ｊの平均値上ＳＥ木＊：ρ＜ｏ
、ｏｉ 十２図 杉杉：ウリジンｉ Ｏｐ ｙｎ ｏ ｌ ’ｒ’！−入
８＃ｌＪ １７）平均値ロチウリジン投与前日ｇ梗」の
平均１ｆＬ±ＳＥ＊京。Ｐ ＜０．０１ ＊ ｐ ＜Ｏ
，ｏ５±Ｓ丘
Claims (1)
- ウリジンを有効成分とする睡眠促進剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24348383A JPS60136515A (ja) | 1983-12-23 | 1983-12-23 | 睡眠促進剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24348383A JPS60136515A (ja) | 1983-12-23 | 1983-12-23 | 睡眠促進剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60136515A true JPS60136515A (ja) | 1985-07-20 |
Family
ID=17104557
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP24348383A Pending JPS60136515A (ja) | 1983-12-23 | 1983-12-23 | 睡眠促進剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60136515A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4851390A (en) * | 1985-08-16 | 1989-07-25 | Nissan Chemical Industries, Ltd. | Nutritional methods utilizing compositions containing RNA, CA+2, Mg+2 and/or ascorbate |
| WO1994026280A1 (en) * | 1993-05-19 | 1994-11-24 | Korea Green Cross Corporation | Remedy for arthritis containing uridine as active ingredient |
| WO2008001495A1 (fr) * | 2006-06-27 | 2008-01-03 | Yamasa Corporation | Agent contre les contraintes psychosociales |
| JP2021512061A (ja) * | 2018-02-01 | 2021-05-13 | ウェルスタット セラピューティクス コーポレイション | ウリジンの全身送達のための組成物及びデバイス |
| US11224589B2 (en) * | 2020-03-27 | 2022-01-18 | Neurohacker Collective, Llc | Compositions for a dietary supplement to improve sleep |
-
1983
- 1983-12-23 JP JP24348383A patent/JPS60136515A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4851390A (en) * | 1985-08-16 | 1989-07-25 | Nissan Chemical Industries, Ltd. | Nutritional methods utilizing compositions containing RNA, CA+2, Mg+2 and/or ascorbate |
| WO1994026280A1 (en) * | 1993-05-19 | 1994-11-24 | Korea Green Cross Corporation | Remedy for arthritis containing uridine as active ingredient |
| WO2008001495A1 (fr) * | 2006-06-27 | 2008-01-03 | Yamasa Corporation | Agent contre les contraintes psychosociales |
| EP2033647A4 (en) * | 2006-06-27 | 2010-07-28 | Yamasa Corp | AGENT AGAINST PSYCHOSOCIAL CONSTRAINTS |
| US8017594B2 (en) | 2006-06-27 | 2011-09-13 | Yamasa Corporation | Agent against psychosocial stresses |
| JP5140584B2 (ja) * | 2006-06-27 | 2013-02-06 | ヤマサ醤油株式会社 | 抗心理社会的ストレス剤 |
| JP2021512061A (ja) * | 2018-02-01 | 2021-05-13 | ウェルスタット セラピューティクス コーポレイション | ウリジンの全身送達のための組成物及びデバイス |
| US11224589B2 (en) * | 2020-03-27 | 2022-01-18 | Neurohacker Collective, Llc | Compositions for a dietary supplement to improve sleep |
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