JPS60123415A - 貼付剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技９１゛１分野 本発明は・１１１２剤を含有する粘着層を備えた皮膚貼
付剤に関し、特に、薬効を長期にわたり安定して持続さ
せうる貼付剤に関する。

従来技術 治療用貼付剤は皮ＷｉＫ貼付されるだけでその薬効を継
続して全身もしくは局部に至らせる点にきわだった特徴
を有する。このような貼着剤は、第１図に示すように、
裏打部材１００に、薬剤を含有する粘着剤層２００を積
層して々る。この貼付剤は。

薬剤が比較的短時間に皮膚表面を通して吸収されるため
、短時間のうちに薬効を喪失してしまう欠点がある。薬
剤活性の高い薬剤を用いると、薬剤の放出時にその濃度
が高くなυすぎ毒性濃度を越え−ることも考えられる。

特１ｍＭ５７　−１４５２８号公報には薬剤放出速度の
異なるポリマーに薬剤をそれぞれ含有させ、このポリマ
ー層を裏打部材上に数条にわたって設けた貼付剤が開示
されている。

しかし、このように有効成分の放出速度の異なるポリマ
ーを組合せたところで、薬効の持続期間はぜいぜい２４
時間である。

発明の目的 本発明の目的は皮膚表面に貼付し長期にわたって一定の
濃度です；１５剤を放出しうる貼付剤を提供することに
ある。

発明の要旨 本発明の貼付剤は裏打部材、該裏打部材に背面で接しか
つ薬剤と粘着剤とを含有する第一基材層。

および第−基材層の皮膚接触面の一部に背面および側端
部を接しかつ薬剤を含有する第二基材層を有し、該第二
ｊ＾材層の、第一基材層との接触背面に薬剤不透過性も
しくは薬剤難透過性材でなる隔膜が形成されてなシ、そ
のことによりＦｊＪ記目的が達成される。

本発明の貼（＝ｌ剤は、第２図〜第４図に示すように、
裏打部利ｌとこれに背面２１を接する第一基材！４２と
この第一基材層２の一部に背面３１および側端部３２を
接する第二基材層３とを有するっ第一基材層２目、薬剤
と粘着剤とを含む。粘着剤としては烙別である必要はな
く２例えば＋　ｎｉｌ常用いられるアクリル系粘着剤が
ある。この第−基材層２に含まれる・１３・剤も特に限
定されるものではない。

しかし、皮膚に長時間にわたって貼付したときにも皮膚
面から吸収され、薬効が所定レベＭで継続して発揮され
る薬剤であることが必要である。このような薬剤には９
例えば、抗炎症剤、消炎鎮痛剤、血管拡張剤、血液抗凝
結化剤、血管柔軟化剤（脱コレステロール剤）、結石溶
解剤、角質軟化・除去薬、ぜん息薬、鎮静・安定剤１局
所麻酔薬。

抗真菌剤などがある。

第一基剤層２は、薬剤を含み、第−基材層２よシも薄く
、かつその表面３３において皮Ｊｉｌｔ表面に接触する
。それゆえ、この第二基材層３からの薬剤の放出は比較
的速い。そこに使用される基材は第一基材層２と同様の
基材でも良いが薬剤の放出速度を高めるために別の基材
を使用することもできる。第二基材層３における薬剤濃
度を高くすれば速効性を１）Ｗめることができる。この
ように第二基材層８は薬剤を短時間に放出する速効性層
として機能する。この第二基材層３は軟こう状やスポン
ジ状の形態であってもよいが粘着性を有することが好ま
しい。第一基材層２と同質の基材で構成されれば　ｉｌ
ｌ！ｊ漬聞で有利である。この第二八材層３の皮ｉ＋１
１灸１’ｌ！Ｉ＋、面積（ｆま、貼付剤の皮１１１１接
触面積全体の２０〜６０％を占める。その層厚は第一基
剤層２の厚さｔの５〜５０％を占める。

第二基（」１凶８の第一基材＋１”Ｊ　２との接触背面
８１には薬剤不１δ喝性あるいは桑剤難透過件の隔膜４
が設けられる。この隔１１！　４　ｆｄ、第二基材層８
の第−基材ｍ２との接触側端部３２にも設けられうる。

隔ｒｌ！Ａ　４には、し１１えば、ポリエチＬ／　ン、
　Ｅ　Ｖ　Ａ　、　−３−イロンなどが４２らかいフィ
ルムの形で用いられる。

この他にもＩＩＩＩＴ　／（の累月のフィルムが使用可
能であり、発作１の（・ｆｉ　ｔｒｉに応じて適宜選択
される。フィルムの厚さは数７１　ｍ−数］、　Ｑ　７
ｚ　ｍ　、好ましくけ５μｍ〜５　（ｌ　ＩＩηｌより
う−３いと所期の目的が達成されず。

５０　／Ｚ　ｍより厚いと貼イ１１剤全体が皮Ｉａの動
きに追従できず、はがｔｌ、やすくなる。この隔膜４け
第一基材層２の薬剤が、２１−二）１ζ材層３へ移行す
るのを阻止し、しだか−、て乃打部月１と第二２１（材
Ｈ８とにはさまれた＋；Ｂ分に含まれる第−基材層２の
づお剤は第−基材層２の皮啓接触面２３から外部へ放出
されるまで・９仏、股経路が長くなる。これにより、　
’１５　ｊ５１１の徐放効果が達成される。このように
第二基材層３からの薬剤は比較的早い時期に放出され第
一基材層２からの薬剤は時間をかけて徐々に放出される
。

結局９本発明の貼付剤は全体として長時間にゎたシ安定
して薬剤の有効濃度を維持することができる。

本発明の貼イ」剤は１例えば９次のようにして作製され
る。まず、隔膜４となるフィルム上に第二基Ａ＝’＋ル
ｉ３を接着する。次いで、隔膜４０反対側に位１１ｔす
る皮膚接触面３３をシリコンなどの剥離紙上に接着させ
る。そして、ト、悄膜４および剥離紙露出面上に第−屑
は層相薬剤を塗布しローラーにょシ所定の１ダさに成形
する。このようにして第一基材層２が形成する。この上
に、さらに、裏打ら部材ｌを接着させて貼付剤が作ｌ！
果される。裏ＪＵ部材ｌは、布、プラスチックシートな
ど通常の貼（；Ｉ剤に使用される累月が利用されうる。

この裏打ち部材ｌ（！：第−基材１．４２との間に薬剤
不透過性のフィルムを配して薬剤が裏打部材ｌの裏面か
ら逸散ｉ−べ、）のをｌｉ！ｊぐζノーが０１自にでろ
、る１゜実施例 以下ｌ（＋発明をブ３）、布口１により説明する。

火ｈ１］！例１ Ｑ〜）　第−法（、，１層用溶液の１′ＪＦ１製：ボリ
−２−エチルヘギンルアグリレート９４　ｊｉｉ　ｊ５
ｋ　！″り１重１才？よひ゛イソソルバイトノー（＋・
レート（１５１）Ｎ）６市−借部を酢酸エチルＯて加え
、２５％１四Ｚｆｋとした。

（Ｂ）　Ｃ７’ｓニノ：Ｍ　ｉｚｌ’　Ｊｆ１用溶液の
調’ｊｌｊ　：　２−エチルへキシルアクリレ−１−ト
Ｎ−ビニルー２−ピロリドンとのモル比がｆｉ　、７ｉ
ｊ　４でなる共重合ｆ＝％　８２屯晴部および１５１）
Ｎ１３重八部上ｌｌｉ′１′：酸エチルに加え、２５％
溶ｌ？Ｚとした。

（ｑ　貼付剤の作製二幅１　ｔｗ＋　、厚さ１５μｎ１
　のナイロンフィルトのテープ上にの）頃で調」すした
基材溶液を乾燥後の１！？、さが２０μｍ−／となるよ
うに塗布し第ニジ＾月層を形成した。次に剥離紙上に上
記ナイロンフィルムテープの第二基材層側を下側にして
２重Ｍの間隔をおいて平行に２本配置した。次いで。

剥離紙上およびナイロンフィルムテープ上全面に（Ａ）
項で調製された第一基材層用溶液を乾燥後の厚さが約８
０μｍとなるように塗布し、第二基材層を形成した。次
いで、これをローラにかけて表面を均一にならし、厚さ
５ｏｔｔｍ　、輻４１のＰＥＴ／ＥＶＡ積層フィルムを
裏打部材としてこの上に重ね、ローラで加圧してはりあ
わせた。これを適宜の長さに切断し、第２図に示される
形状で合計の厚さが１８０μｍの貼付剤を得た。

ｐ）貼付剤の性能試験２０項で得られた貼付剤（４αｘ
　４　ａｔｔ　）を脱毛した家兎の背部に複数個貼付し
、所定時間ととＥ１枚ずつはがした。はがした貼付剤に
残留する薬剤量を測定しそれにもとづいて貼付剤中の薬
剤が家兎へ移行した割合（移行率）を計算した。その結
果を下表に示す。

比較例１ ポリ−２−エチルへキシルアクリレート９４屯量部、ｌ
５ＤＮ（ｉ重量部を酢酸エチルに加え、２５％溶液とし
た。これをシリコン剥離紙上に乾燥後の厚さが８２μｍ
となるように塗布した。以下実施例１と同様に裏打部材
を接着し、貼付剤を得た。

さらに実施例１　（１）３項と同様の寸法の貼付剤を用
いて同様の性能試験を行なった。

実施例２ 四　第−基、ＬＪ層用溶用溶液整ニブチルアクリレート
とブチルメタクリレートとの７＝３のモル比からなる共
重合体８４屯量部およびｌ５ＤＮ１２重量部を酢酸エチ
ルに加え、２５％溶液とした。

Φ）第二基材層用溶液の調製：（〜項と同様の共重合体
８４屯に部およびｌ５ＤＮ１６重量部を酢酸エチルに加
え、２５％溶液とした。

（Ｃ）貼付剤の作製：幅２ＣＩＮ、厚さ１５μｍのナイ
ロンフィルムのテープ上に０％）項で調製した基材層？
ｆだを乾燥後のＪνさが２０μｍとなるように塗布し第
二基材層を形成した。別に剥離紙上に上記ナイロンフィ
ルムテープの第二基材層側を接着させた。

以１３実施例１の（０項と同様にして四項で調製した占
（相溶液を乾燥後における剥離、砥面からの厚さが７０
μｍとなるように塗布し、第４図に示される形状の貼イ
ー１剤をイ１）だ。

（１））貼イ・ｊ剤のｌ’Ｉ：市試験：実施例１（切項
と同様である。

比較例２ 基材としてブチルアクリレートとブチルメタクリレート
とのモル比が７対３でなる共重合体を用いたことおよび
塗布層乾燥後の厚さを７０μｍとしたこと以外は比較例
１と同様である。

発明の効果 本発明の貼付剤によれば、このように、薬剤含有層を第
一基材層と第二基材層とに分け、その境界部に薬剤不透
過性もしくは難透過性の隔膜を設けて薬剤の拡散経路を
長くした。それゆえ、薬剤ｔよその放出速度が適度に判
例され、長時間にわたって有効な濃度で作用し得る。そ
れゆえ、長時間にわたり効率よ＜　１１７僚効果が茫揮
される。

第１図はｕＬ来の貼付剤の横断面図、第２図および第３
図はそれぞれ本発明の一例の貼伺剤の１黄塵面図および
部分ｊ戊面図、第４図は本発明の池の例の貼付剤を示す
１．Ｌシｉｆｊ面図である。

■・・・奮打ｉ’ｒ３１Ｊ　、　２・・・第一基材層、
３・・・第二ノＮ月Ｉｆ’ｌ　、　４・・・隔１１侭、
２３・・・第−基材ＩＥ’ｉの皮ｊ１１１接触表面。

３３・・・へ゛−二基（４）−・フの皮＋ｒｌ接触表１
１ｊｊ　。

以上 出願人　４’ｔ’２水化学工業株式会ｔｔ佑１図　第２
図 ３ 第４図　第１Ｉ ３

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ■、裏打部利、該裏打部材に背面で接しかつ薬剤と粘着
   剤とを含有する第一基材層、および第一基材層の皮面接
   触面の一部に背面および側端部を接しかつ薬剤を含有す
   る第二基材層を有し、該第二基材層の　：ｌ”−基材層
   との接触背面に薬剤不透過性もしくは薬剤難透過性材で
   なる隔１１位が形成されてなる貼イ・ｊ剤。 ２、＋’＋ｉＪ記第二ノ１（材層の皮膚接触面積は貼付
   剤全体の皮Ｍ　１９　＋独面漬の２０〜６０％、そして
   ｊ草さは第−桟材層のｌ♀きの５〜５０％を占める詩、
   ｉ′Ｆ請求の範囲ｉｑ′＋　ｉ項に記載の貼付剤。 ８、＋？：１記クイ２二５１１（材層が積〕ａ剤を含有
   する特許請求の範囲第１項に記載の貼（＝Ｊ剤。