JPS6011712B2 - 新規な４Ｈ−ピリド〔２，３−ｄ〕〔１，３〕オキサジン−４−オン誘導体 - Google Patents
新規な４Ｈ−ピリド〔２，３−ｄ〕〔１，３〕オキサジン−４−オン誘導体Info
- Publication number
- JPS6011712B2 JPS6011712B2 JP51123994A JP12399476A JPS6011712B2 JP S6011712 B2 JPS6011712 B2 JP S6011712B2 JP 51123994 A JP51123994 A JP 51123994A JP 12399476 A JP12399476 A JP 12399476A JP S6011712 B2 JPS6011712 B2 JP S6011712B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oxazin
- pyrido
- group
- melting point
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- Prior art date
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- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は一般式（１）
（式中、Ｂはナフチル基、フリル基、ピリジル基又は低
級アルコキシ基又はトリフルオロメチル基で置換された
フェニル基を意味する）で表わされる新規な山ｍピリド
〔２・３‐ｄ〕〔１・３〕オキサジン−４−オン誘導体
に関するものである。
級アルコキシ基又はトリフルオロメチル基で置換された
フェニル基を意味する）で表わされる新規な山ｍピリド
〔２・３‐ｄ〕〔１・３〕オキサジン−４−オン誘導体
に関するものである。
本発明の新規化合物は顕著な抗アレルギー作用及び抗炎
症作用を有し医薬品として産業上有用な化合物である。
前記一般式（１）におけるＲに就いて更に詳細に説明す
ると、Ｒはナフチル基、フリル基、ピリジル基、又はメ
トキシ、ェトキシ、プロポキシ、ブトキシ等の低級アル
コキシ基、又はトリフルオロメチル基が任意の位置に１
〜３個置換したフェニル基を表わす。
症作用を有し医薬品として産業上有用な化合物である。
前記一般式（１）におけるＲに就いて更に詳細に説明す
ると、Ｒはナフチル基、フリル基、ピリジル基、又はメ
トキシ、ェトキシ、プロポキシ、ブトキシ等の低級アル
コキシ基、又はトリフルオロメチル基が任意の位置に１
〜３個置換したフェニル基を表わす。
本発明の化合物は下記の反応式で示す方法によって収率
よく得ることが出釆るが、これらの製法は一例にすぎず
勿論他の化学的類似方法によっても製造することは出来
る。
よく得ることが出釆るが、これらの製法は一例にすぎず
勿論他の化学的類似方法によっても製造することは出来
る。
当該方法はベンゼン、トルェン、キシレン、ジオキサン
等の有機溶媒中、ピリジン、トリメチルアミン、トリェ
チルアミン等の脱酸剤の存在下に、使用する溶媒の沸点
付近又は沸点下に反応させるか又はピリジンを溶媒を兼
ねて使用する場合は６０〜１００ｑｏで加熱することに
よって行なわれる。
等の有機溶媒中、ピリジン、トリメチルアミン、トリェ
チルアミン等の脱酸剤の存在下に、使用する溶媒の沸点
付近又は沸点下に反応させるか又はピリジンを溶媒を兼
ねて使用する場合は６０〜１００ｑｏで加熱することに
よって行なわれる。
以下に実施例を示し本発明を更に具体的に説明する。
実施例 １
２ーアミノニコチン酸２夕をピリジンに溶解し、ベンゼ
ンに溶かした８ーナフタリンカルボン酸クロラィド３．
３夕を加え室温にて１時間損伴後、７０〜８０ｑｏにて
３０分間反応させた。
ンに溶かした８ーナフタリンカルボン酸クロラィド３．
３夕を加え室温にて１時間損伴後、７０〜８０ｑｏにて
３０分間反応させた。
反応終了後、減圧下に溶媒を留去し、残澄に水を加え析
出した結晶をジクロルメタンとエタノールの混合溶媒よ
り再結晶して、無色針状晶の２一８ーナフチル−』日一
ピリド〔２・３一ｄ〕〔１・３〕オキサジン−４−オン
１．８夕を得た。この物質の融点及び元素分析値は次の
通りであつた。
出した結晶をジクロルメタンとエタノールの混合溶媒よ
り再結晶して、無色針状晶の２一８ーナフチル−』日一
ピリド〔２・３一ｄ〕〔１・３〕オキサジン−４−オン
１．８夕を得た。この物質の融点及び元素分析値は次の
通りであつた。
融点 ２４３〜２４４００
元素分析値Ｃ，７日，ぶ２０２
理論値 Ｃ：７４．４４Ｈ：３．総Ｎ：１０．２１実測
値 Ｃ：７４．３６Ｈ：３．４７Ｎ：１０．１６実施例
２２−アミノニコチン酸２夕をピリジンに溶解し、ベ
ンゼンに溶かしたべラトル酸クロラィド３．８夕を加え
室温にて１時間燈梓後、７０〜８０℃にて３び分間反応
させた。
値 Ｃ：７４．３６Ｈ：３．４７Ｎ：１０．１６実施例
２２−アミノニコチン酸２夕をピリジンに溶解し、ベ
ンゼンに溶かしたべラトル酸クロラィド３．８夕を加え
室温にて１時間燈梓後、７０〜８０℃にて３び分間反応
させた。
反応終了後、減圧下に溶媒を蟹去し、残湾に水を加え析
出した結晶をジクロルメタンとエタノールの混合溶媒よ
り再結晶して無色針状の２−（３・４−ジメトキシフヱ
ニル）一』日一ピリド〔２・３一ｄ〕〔１・３〕オキサ
ジン−４−オン２．１夕を得た。この物質の融点及び元
素分析値は次の通りであつた。
出した結晶をジクロルメタンとエタノールの混合溶媒よ
り再結晶して無色針状の２−（３・４−ジメトキシフヱ
ニル）一』日一ピリド〔２・３一ｄ〕〔１・３〕オキサ
ジン−４−オン２．１夕を得た。この物質の融点及び元
素分析値は次の通りであつた。
融点 ２３８〜２３９午○
元素分析値Ｃ，５日，２Ｎ２０４
理論値 Ｃ：６３．３７Ｈ：４．２６Ｎ：９．８６実測
値 Ｃ：６３．４７Ｈ：４．１２Ｎ：９．６１以下実施
例１〜２の方法に準じて下記の本発明の化合物を合成し
た。
値 Ｃ：６３．４７Ｈ：４．１２Ｎ：９．６１以下実施
例１〜２の方法に準じて下記の本発明の化合物を合成し
た。
２‐（４‐ブトキシフェニル）‐岬‐ピリド〔２・３一
ｄ〕〔１・３〕オキサジンー４−オン融点 １２５〜１
２６００２−（２・４−ジメトキシフエニル）一４Ｈ−
ピリド〔２・３−ｄ〕〔１１３〕オキサジンー４ーオン
融点 ２２４〜２２５ｑ０ ２‐（３・５‐ジメトキシフェニル）‐岬‐ピリド〔２
・３一ｄ〕〔１・３〕オキサジンー４−オン融点 ２３
１〜２３ぞ○ ２一（３・４・５一トリメトキシフエニル）−４日ーピ
リド〔２・３一ｄ〕〔１・３〕オキサジン−４ーオン融
点 ２４３〜２４４ｑ０ ２一（４−トリフルオロメチルフエニル）一也日一ピリ
ド〔２・３一ｄ〕〔１・３〕オキサジンー４−オン融点
１７８〜１７９℃ ２−（２−フリル）一辺Ｈ−ピリド〔２・３一ｄ〕〔１
・３〕オキサジン−４ーオン融点 １６９〜１７０００ ２一（３−ピリジル）−４日ーピリド〔２・３一ｄ〕〔
１・３〕オキサジン−４ーオン融点 １３５〜１４０ｑ
Ｏ
ｄ〕〔１・３〕オキサジンー４−オン融点 １２５〜１
２６００２−（２・４−ジメトキシフエニル）一４Ｈ−
ピリド〔２・３−ｄ〕〔１１３〕オキサジンー４ーオン
融点 ２２４〜２２５ｑ０ ２‐（３・５‐ジメトキシフェニル）‐岬‐ピリド〔２
・３一ｄ〕〔１・３〕オキサジンー４−オン融点 ２３
１〜２３ぞ○ ２一（３・４・５一トリメトキシフエニル）−４日ーピ
リド〔２・３一ｄ〕〔１・３〕オキサジン−４ーオン融
点 ２４３〜２４４ｑ０ ２一（４−トリフルオロメチルフエニル）一也日一ピリ
ド〔２・３一ｄ〕〔１・３〕オキサジンー４−オン融点
１７８〜１７９℃ ２−（２−フリル）一辺Ｈ−ピリド〔２・３一ｄ〕〔１
・３〕オキサジン−４ーオン融点 １６９〜１７０００ ２一（３−ピリジル）−４日ーピリド〔２・３一ｄ〕〔
１・３〕オキサジン−４ーオン融点 １３５〜１４０ｑ
Ｏ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒはナフチル基、フリル基、ピリジル基、又は
、低級アルコキシ基又はトリフルオロメチル基で置換さ
れたフエニル基を意味する）で表わされる新規な４Ｈ−
ピリド〔２・３−ｄ〕〔１・３〕オキサジン−４−オン
誘導体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP51123994A JPS6011712B2 (ja) | 1976-10-15 | 1976-10-15 | 新規な４Ｈ−ピリド〔２，３−ｄ〕〔１，３〕オキサジン−４−オン誘導体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP51123994A JPS6011712B2 (ja) | 1976-10-15 | 1976-10-15 | 新規な４Ｈ−ピリド〔２，３−ｄ〕〔１，３〕オキサジン−４−オン誘導体 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5350196A JPS5350196A (en) | 1978-05-08 |
| JPS6011712B2 true JPS6011712B2 (ja) | 1985-03-27 |
Family
ID=14874399
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP51123994A Expired JPS6011712B2 (ja) | 1976-10-15 | 1976-10-15 | 新規な４Ｈ−ピリド〔２，３−ｄ〕〔１，３〕オキサジン−４−オン誘導体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6011712B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3428476A1 (de) * | 1984-08-02 | 1986-02-13 | Basf Ag, 6700 Ludwigshafen | 4h-pyrido(2,3-d)(1,3)oxazin-4-on-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur bekaempfung unerwuenschten pflanzenwuchses |
| CN105198903B (zh) * | 2015-11-09 | 2016-08-24 | 代先慧 | 一种治疗急性上呼吸道感染的药物组合物 |
-
1976
- 1976-10-15 JP JP51123994A patent/JPS6011712B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5350196A (en) | 1978-05-08 |
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