JPS5969135A - 可溶化または乳化剤 - Google Patents
可溶化または乳化剤Info
- Publication number
- JPS5969135A JPS5969135A JP57178627A JP17862782A JPS5969135A JP S5969135 A JPS5969135 A JP S5969135A JP 57178627 A JP57178627 A JP 57178627A JP 17862782 A JP17862782 A JP 17862782A JP S5969135 A JPS5969135 A JP S5969135A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- solubilizing
- emulsifying agent
- fatty acid
- steroid
- general formula
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Emulsifying, Dispersing, Foam-Producing Or Wetting Agents (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は可溶化または乳化剤、特にステロイド等の有機
物質を水等の溶媒に溶解または乳化させるための可溶化
または乳化剤に関するものである。
物質を水等の溶媒に溶解または乳化させるための可溶化
または乳化剤に関するものである。
有機物質を水等の水性溶媒に溶解または乳化させて水性
液を形成するための可溶化剤または乳化剤として、種々
の化合物、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル
、ホリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ホリ
オキシエチレン多価アルコール脂肪ｅｌエステル、ポリ
オキンエテレンポリオキシプロビレンアルキルエーテル
等が知うれており、それぞれ親水基と親油基のバランス
を適当に調節することにより、香料等を水あるいは水−
エタノール溶液に可溶化または乳化することができる。
液を形成するための可溶化剤または乳化剤として、種々
の化合物、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル
、ホリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ホリ
オキシエチレン多価アルコール脂肪ｅｌエステル、ポリ
オキンエテレンポリオキシプロビレンアルキルエーテル
等が知うれており、それぞれ親水基と親油基のバランス
を適当に調節することにより、香料等を水あるいは水−
エタノール溶液に可溶化または乳化することができる。
ところがステロイド類を可溶化させる場合、ステロイド
誘導体以外には適当なものはなく、やむなくクリーム状
に乳化するのが一般的な方法であリ、乳化の場合も乳化
安定性が悪いという問題点があった。
誘導体以外には適当なものはなく、やむなくクリーム状
に乳化するのが一般的な方法であリ、乳化の場合も乳化
安定性が悪いという問題点があった。
本発明はこのような従来の問題点を改善するためになさ
れたもので、特定の構造を有するポ１ノオキンアルキレ
ン誘導体分用いることにより、ステロイドに対しても優
れた可溶化力および乳化力を示し、かつ優れた安定性含
有する可溶化または乳化剤を提供することを目的として
いる。
れたもので、特定の構造を有するポ１ノオキンアルキレ
ン誘導体分用いることにより、ステロイドに対しても優
れた可溶化力および乳化力を示し、かつ優れた安定性含
有する可溶化または乳化剤を提供することを目的として
いる。
この発明は下記一般式ＣＩ）で示される化合物を含有す
る可溶化または乳化剤である。
る可溶化または乳化剤である。
ＲＯ（ＡＯ）ｍ（ＣＨ２ＣＨ，，０）ｎＣＯＲ”
・・［Ｉ）（ただし、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基ま
たはアルケニル基、Ｒ’ＣＯは炭素数８〜２２の飽和脂
肪酸、不飽和脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸のアンルＭ
、ＡＯは炭素数６または４のオキンアルキレン基、ｍお
よびｎは平均付加モル数で、ｍ ＝ ［］〜２ｏ１ｎ
＝ ｉ〜５ｏである。） 一般式（１）において、Ｒて示される炭素数１〜４のア
ルキル基またはアルケニル基としては、メチル基、エチ
ル基、ループロピル基、イソプロピルｔ ｎ −メチ
ル基、インブチル基、ｔ −フチ／ｌ／基、アリル基等
が例示できる。
・・［Ｉ）（ただし、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基ま
たはアルケニル基、Ｒ’ＣＯは炭素数８〜２２の飽和脂
肪酸、不飽和脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸のアンルＭ
、ＡＯは炭素数６または４のオキンアルキレン基、ｍお
よびｎは平均付加モル数で、ｍ ＝ ［］〜２ｏ１ｎ
＝ ｉ〜５ｏである。） 一般式（１）において、Ｒて示される炭素数１〜４のア
ルキル基またはアルケニル基としては、メチル基、エチ
ル基、ループロピル基、イソプロピルｔ ｎ −メチ
ル基、インブチル基、ｔ −フチ／ｌ／基、アリル基等
が例示できる。
またＲ’ＣＯで表わ芒れる飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸ま
たはヒドロキシ脂肪酸のアシル基としては、カプリル酸
、カプリン酸、ラウリン酸、ミリステｙ［、ｚ＜ルミテ
ン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデセン酸、パルミ
トオレイン酸、オレイン酸、エルカ酸、リノール酸、リ
ルン酸、エレオステアリン酸、アラキドン酸、ラノ／々
ルミテン酸、リンルフィン酸、２−エチルヘキサン酸、
イソノナン酸、インウンデカン酸、インステアリン酸等
のアシル基が例示できる。
たはヒドロキシ脂肪酸のアシル基としては、カプリル酸
、カプリン酸、ラウリン酸、ミリステｙ［、ｚ＜ルミテ
ン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデセン酸、パルミ
トオレイン酸、オレイン酸、エルカ酸、リノール酸、リ
ルン酸、エレオステアリン酸、アラキドン酸、ラノ／々
ルミテン酸、リンルフィン酸、２−エチルヘキサン酸、
イソノナン酸、インウンデカン酸、インステアリン酸等
のアシル基が例示できる。
ＡＯで表わされる炭素数６または４のアルキレンオキシ
ドとしては、プロピレンオキシド、ブナレンオキシト′
、テトラヒドロフラン等があり、これらは１種だけ付加
してもよく、また２種以上が同時に付加してもよい。ｍ
が１以上の場合、ＡＯで表わされるアルキレンオキシド
とエチレンオキシドとはランダム付加でもブロック付加
でもよい。
ドとしては、プロピレンオキシド、ブナレンオキシト′
、テトラヒドロフラン等があり、これらは１種だけ付加
してもよく、また２種以上が同時に付加してもよい。ｍ
が１以上の場合、ＡＯで表わされるアルキレンオキシド
とエチレンオキシドとはランダム付加でもブロック付加
でもよい。
一般式ＣＩ）で示される化合物は、炭素数１〜４のアル
コールに、常法により、エチレンオキシドを単独で付加
させるか、もしくはエチレンオキシドと炭素数６または
４のアルキレンオキシドとをランダム状またはブロック
状に付加させたのち、末端の水酸基を前記脂肪酸でエス
テル化するか、あるいは前記脂肪酸の低級アルキルエス
テルとエステル交換することにより、容易に製造するこ
とができる。
コールに、常法により、エチレンオキシドを単独で付加
させるか、もしくはエチレンオキシドと炭素数６または
４のアルキレンオキシドとをランダム状またはブロック
状に付加させたのち、末端の水酸基を前記脂肪酸でエス
テル化するか、あるいは前記脂肪酸の低級アルキルエス
テルとエステル交換することにより、容易に製造するこ
とができる。
上記によって得られる一般式ＣＩ）の化合物は１種類だ
けを可溶化または乳化剤として用いてもよく、またＲ、
Ｒ’、Ａ、ｍ、Ｈの違いにょ９数種のものを混合状態で
用いてもよい。さらに本発明の可溶化または乳化剤は一
般式ＣＩ）の化合物だけを含んでいてもよいが、一般式
ＣＩ）の化合物を主成分とポリオキシエチレン脂肪酸エ
ステル等があり、これらは全体の３０重量ヂ以下配合す
ることができ、これによシ主成分としての一般式ＣＩ）
の化合物の使用量を少なくすることができる。
けを可溶化または乳化剤として用いてもよく、またＲ、
Ｒ’、Ａ、ｍ、Ｈの違いにょ９数種のものを混合状態で
用いてもよい。さらに本発明の可溶化または乳化剤は一
般式ＣＩ）の化合物だけを含んでいてもよいが、一般式
ＣＩ）の化合物を主成分とポリオキシエチレン脂肪酸エ
ステル等があり、これらは全体の３０重量ヂ以下配合す
ることができ、これによシ主成分としての一般式ＣＩ）
の化合物の使用量を少なくすることができる。
本発明の可溶化または乳化剤は、有機物質その他の物質
を水その他の溶媒に可溶化または乳化し、安定な液状組
成物を形成するのに適しており、従来困難であったステ
ロイド類を水、水−エタノール溶液等の水性溶媒に可溶
化または乳化して安定な液状組成物を形成することもで
きる。
を水その他の溶媒に可溶化または乳化し、安定な液状組
成物を形成するのに適しており、従来困難であったステ
ロイド類を水、水−エタノール溶液等の水性溶媒に可溶
化または乳化して安定な液状組成物を形成することもで
きる。
可溶化または乳化可能なステロイドとしては、ｆＵ 、
ｔ ハコレスチロール、インコレステロール、ボンビセ
ステロール、クリオナステロール、コブロスチロール、
シトステロール、エルゴステロール、スチグマステロー
ル、フラジカスチロール、カンはステロール等のステロ
ール、テストステロン、アンドロステロン等の男性ホル
モン、エストラジオール、フロゲステロン等の女性ホル
モン、コルチゾン、アルドステロン等の副腎皮質ホルモ
ン、ビタミンＤなどがあげられる。上記以外のステロイ
ドおよびステロイド以外の物質の可溶化または乳化も可
能であり、この場合溶媒も水性溶媒に限定されない。
ｔ ハコレスチロール、インコレステロール、ボンビセ
ステロール、クリオナステロール、コブロスチロール、
シトステロール、エルゴステロール、スチグマステロー
ル、フラジカスチロール、カンはステロール等のステロ
ール、テストステロン、アンドロステロン等の男性ホル
モン、エストラジオール、フロゲステロン等の女性ホル
モン、コルチゾン、アルドステロン等の副腎皮質ホルモ
ン、ビタミンＤなどがあげられる。上記以外のステロイ
ドおよびステロイド以外の物質の可溶化または乳化も可
能であり、この場合溶媒も水性溶媒に限定されない。
以上のとおシ、本発明によれば、特定の構造を有するポ
リオキシアルキレン誘導体を用いるように構成したので
、従来困難であったステロイドをも可溶化または乳化さ
せることができ、しかも優れた安定性を示すなどの効果
が得られる。
リオキシアルキレン誘導体を用いるように構成したので
、従来困難であったステロイドをも可溶化または乳化さ
せることができ、しかも優れた安定性を示すなどの効果
が得られる。
次に本発明の実施例について説明する。
実施例１
表１に示す構造および組成の可溶化または乳化剤１０ｇ
およびコレステロール（局方品）１ｇ’ｔさらに１５〜
２５℃の水１３９ｇをかくはんしなからゆつくつと加え
、加え終った時点で冷却を開始し、３０℃になるまでか
くはんを続けた。かくはん停止後１０分間静置して脱泡
し、溶液の状態を調べ、調整直後の状態々した。またそ
の溶液を２０℃恒温室中に４８時間静置し、分離の有無
を調べ、２日後の状態とした。結果は表１に示す通りで
ある。
およびコレステロール（局方品）１ｇ’ｔさらに１５〜
２５℃の水１３９ｇをかくはんしなからゆつくつと加え
、加え終った時点で冷却を開始し、３０℃になるまでか
くはんを続けた。かくはん停止後１０分間静置して脱泡
し、溶液の状態を調べ、調整直後の状態々した。またそ
の溶液を２０℃恒温室中に４８時間静置し、分離の有無
を調べ、２日後の状態とした。結果は表１に示す通りで
ある。
なお表１の／１６１〜７は一般式ＩＩＩ）の化合物の単
独使用の場合、／１６８〜９は併用の場合、／１６１０
〜１１は他の界面活性剤との併用の場合であり、また、
◎はほぼ完全に可溶化しており、ｉｔとんと透明の液状
である状態、○は均一なエマルジョンの状態、×は分層
または析出物カニある状態を示す。
独使用の場合、／１６８〜９は併用の場合、／１６１０
〜１１は他の界面活性剤との併用の場合であり、また、
◎はほぼ完全に可溶化しており、ｉｔとんと透明の液状
である状態、○は均一なエマルジョンの状態、×は分層
または析出物カニある状態を示す。
実施例２
エルゴステロールを用い、実施例１と同様のテストを行
った結果を表２に示す。
った結果を表２に示す。
表２ エルゴステロールの可溶化テスト実施例６
表１の／１６６〜７および／ｆ６１２〜１６の可溶化ま
たは乳化剤１０ｇおよびコレステロールまたはエルゴス
テロール１ｇをとり、８０℃に加熱して均一に溶解させ
、次いで８０℃の水ｓｏ＆′ｆ：加えて５０℃になるま
でかくはんし、さらに１５〜２５℃の水１２９ｇおよび
エタノール１０ｇからなる溶液をかくはんしながらゆっ
くりと加え、以後の操作は実施例１と同様に行い、評価
した結果を表３に示す。
たは乳化剤１０ｇおよびコレステロールまたはエルゴス
テロール１ｇをとり、８０℃に加熱して均一に溶解させ
、次いで８０℃の水ｓｏ＆′ｆ：加えて５０℃になるま
でかくはんし、さらに１５〜２５℃の水１２９ｇおよび
エタノール１０ｇからなる溶液をかくはんしながらゆっ
くりと加え、以後の操作は実施例１と同様に行い、評価
した結果を表３に示す。
以上の結果より、本発明品は比較品に比べて優れた可溶
化または乳化力を示し、かつ安定性が優れていることが
わかる。
化または乳化力を示し、かつ安定性が優れていることが
わかる。
代理人 弁理士 柳 原 成
Claims (4)
- （１）下記一般式（ＩＪで示される化合物を含有する可
溶化または乳化剤。 ＲＯ（ＡＯ）ｍ（ＣＨ２ＣＨ，，０）ｎＣＯＲ’
〔Ｉ）（ただし、Ｒは炭素数１〜４のア
ルキル基またはアルケニル基、Ｒ’ＣＯは炭素数８〜２
２の飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸
のアンル基、ＡＯは炭素数６または４のオキシアルキレ
ン基、ｍおよびｎは平均付加モル数で、ｍ ＝ ０〜２
０゜ｎ ＝ １〜５Ｄである。） - （２）一般式（ＩＪの化合物が１種類のものである特許
請求の範囲第１項記載の可溶化または乳化剤。 - （３）一般式ＣＩ）の化合物が数種類のものである特許
請求の範囲第１項記載の可溶化または乳化剤。 - （４）一般式〔Ｉ、ｌの化合物が主成分であり、他の成
分を含有する特許請求の範囲第１項ないし第３項のいず
れかに記載の可溶化または乳化剤。 （５１他の成分は界面活性剤である特許請求の範囲第４
項記載の可溶化または乳化剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57178627A JPS5969135A (ja) | 1982-10-12 | 1982-10-12 | 可溶化または乳化剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57178627A JPS5969135A (ja) | 1982-10-12 | 1982-10-12 | 可溶化または乳化剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5969135A true JPS5969135A (ja) | 1984-04-19 |
Family
ID=16051756
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57178627A Pending JPS5969135A (ja) | 1982-10-12 | 1982-10-12 | 可溶化または乳化剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5969135A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000143544A (ja) * | 1998-11-10 | 2000-05-23 | Basf Ag | 可溶化剤としてのヒドロキシル化カルボン酸のエステルまたはアミドの使用、該化合物を含有する医薬品調剤および化粧品調剤ならびに食料調製物、およびヒドロキシル化カルボン酸エステル |
| WO2003086348A1 (en) * | 2002-04-08 | 2003-10-23 | Dermcare-Vet Pty Ltd | Allergic dermatitis formulation and method of treatment |
| JP2007015972A (ja) * | 2005-07-07 | 2007-01-25 | Shiseido Co Ltd | 一相マイクロエマルション組成物、及びｏ／ｗ超微細エマルション外用剤の製造方法 |
| US7491836B2 (en) | 2003-04-14 | 2009-02-17 | Astrazeneca Ab | Non-ionic surfactants for poorly soluble molecules |
| JP2019507218A (ja) * | 2016-02-03 | 2019-03-14 | エレヴァンス リニューアブル サイエンシズ インコーポレイテッドＥｌｅｖａｎｃｅ Ｒｅｎｅｗａｂｌｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， Ｉｎｃ． | アルコキシル化不飽和脂肪酸およびそれらの使用 |
| US20210039060A1 (en) * | 2017-04-04 | 2021-02-11 | Harcros Chemicals, Inc. | Surfactants having non-conventional hydrophobes |
-
1982
- 1982-10-12 JP JP57178627A patent/JPS5969135A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000143544A (ja) * | 1998-11-10 | 2000-05-23 | Basf Ag | 可溶化剤としてのヒドロキシル化カルボン酸のエステルまたはアミドの使用、該化合物を含有する医薬品調剤および化粧品調剤ならびに食料調製物、およびヒドロキシル化カルボン酸エステル |
| EP1002546A3 (de) * | 1998-11-10 | 2003-07-09 | Basf Aktiengesellschaft | Verwendung von Estern oder Amiden hydroxylierter Carbonsaüren als Solubilisatoren |
| WO2003086348A1 (en) * | 2002-04-08 | 2003-10-23 | Dermcare-Vet Pty Ltd | Allergic dermatitis formulation and method of treatment |
| US7491836B2 (en) | 2003-04-14 | 2009-02-17 | Astrazeneca Ab | Non-ionic surfactants for poorly soluble molecules |
| JP2007015972A (ja) * | 2005-07-07 | 2007-01-25 | Shiseido Co Ltd | 一相マイクロエマルション組成物、及びｏ／ｗ超微細エマルション外用剤の製造方法 |
| JP4643377B2 (ja) * | 2005-07-07 | 2011-03-02 | 株式会社資生堂 | 一相マイクロエマルション組成物、及びｏ／ｗ超微細エマルション外用剤の製造方法 |
| JP2019507218A (ja) * | 2016-02-03 | 2019-03-14 | エレヴァンス リニューアブル サイエンシズ インコーポレイテッドＥｌｅｖａｎｃｅ Ｒｅｎｅｗａｂｌｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， Ｉｎｃ． | アルコキシル化不飽和脂肪酸およびそれらの使用 |
| US20210039060A1 (en) * | 2017-04-04 | 2021-02-11 | Harcros Chemicals, Inc. | Surfactants having non-conventional hydrophobes |
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