JPS5936883B2 - 抗発汗組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は皮膚用組成物に関する。

更に詳細には特にポンプスプレーもしくはロール オン
アプリケーター（ｒｏｌｌ−ｏｎ ａｐｐｌｉｃａｔ
ｏｒ ）から皮膚に適用するに適する液状発汗防止組成
物に関する。

発汗防止組成物は種々の形で製造されてきた。

そしてクリーム、ローション、ロールオン、ケルスチツ
クスおよびパッド（ｐａｄ ）によって適用される水溶
液のような製品が長い間知られてきた。

たとえば液状発汗防止組成物は米国特許第２．９５５，
９８３号明細書に開示されている。

更に最近には発汗防止組成物の更に便利な適用形が開発
された。

これは米国特許第３，７９８，３１７号明細書に例示さ
れたように加圧方式発汗防止剤で、製品は微細なスプＬ
・−として分配される。

発汗防止技術に関連する数個の追加パテントは次の如く
である：第２，９５５，９８３号；第３，３５９，１６
９号；第３，４２０，９３２号；第３，５０９，２５３
号；第３，８１６，６１３号；第３，８６３，００５号
および第３，８７３，６８６号である。

基本的にはこれらエアゾル製品の形は非水性キャリアー
ベヒクル中に感知できない乾燥粉末としてサスペンドさ
せた発汗防止活性剤を有する組成物もしくは発汗防止剤
がアルコール溶媒中に溶解する組成物としてのいずれか
で発展した。

これら両組放物はプロペラント作用によってヴアルブを
通してエアゾル容器から分配される。

感知できない粉末サスペンションは溶液よりはるかに大
きい用途を達成した。

この−理由は、サスペンションは適当に組み立てたブリ
キ缶の腐蝕を著しく少くすることが判ったことである。

しかしプロペラント中のサスペンション製品は皮膚に到
達する時に殆んど揮発物質を含まない形であるので、乾
いて、気持よく、全くべたつかず、滑かに感じることが
消費者の受容にとって一層重要である。

サスペンションよりむしろ溶液を使用するアルコール方
式は滑かで乾く時に全くべとつく感じがないが、湿った
粘った状態で沈着する。

それにも拘らず、後者の製品、すなわち溶液を使用する
アルコール方式はかなりの程度の消費者の受容を市場に
享有する。

一般にエアゾルの、特にサスペンション製品の主な問題
は適用したときにスプレーの強いほこりと大波を起こす
ことで、特に液体キャリアーベヒクル量を処方の衣服を
汚す可能性を最少にするために減らす時に起こることで
あった。

成る場合にはこのほこりは製品の使用者に不快であるこ
とができるし、良くても製品の効果的な適用を望ましい
ものより減少させる。

ロールオン発汗防止組成物は加圧エアゾルスプレーのも
つようないくつかの問題をもたないが、しかしそれら独
自の欠点を有する。

これらの欠点は通例審美的である。

換言すればロールオン発汗防止組成物はわきの下に使用
するものであるから通常は唯１人で用いるであろう。

そして多数の使用者は審美的かもしくは衛生的かは望ま
ない。

ロールオン発汗防止組成物は通例アルミニウムクロール
ハイドロオキサイドの水性アルコール溶液より成る。

しばしばこれらの溶液は乾燥中触れると非常に粘着する
。

同時に製品は乾燥に比較的長時間を要し、回転ボール（
ｒｏｌｌ ｂｏｉｌ ）の自由な機能を確保するために
要する油性材料（潤滑油）に基づく油状残渣を皮膚上に
残すかもしれない。

更にこの潤滑油は柔軟剤としても作用する。

エアゾル発汗防止剤には多くの問題があるので、推進体
方式を排除し、更に微細に分割されたエアゾル加圧スプ
レーの使用に伴う大波問題を除去する発汗防止組成物を
適用する他の方法を調査することが有利になる。

従って本発明の目的は組成物が乾燥中に比較的ねばつか
ないポンプスプレーもしくはロールオンアプリケーター
から皮膚に適用するに適する発汗防止組成物を提供する
ことである。

本発明によれば： Ａ）組成物の４０〜８５重量％のアルコール；Ｂ）該ア
ルコールに溶解した組成物の５〜２５重量％のアルコー
ル可溶性アルミニウムクロール・飄イドロオキサイド複
合物；および Ｃ）次の（ａ）もしくは（ｂ）より成るシロキサン、す
なわち （ａ） 構造式： の環状ポリジメチルシロキサンを組成物の５〜４０重量
％、 もしくは（ｂ） 組成物の１〜１０重量％の非揮発性
ポリフェニルメチルシロキサンもしくは各アルキル基は
少くとも３炭素原子を含むポリ高級アルキルシロキサン
、 を含む液状媒体より成るポンプスプレーアプリケーター
もしくはロールオンアプリケーターから皮膚に適用する
に適する発汗防止組成物が提供される。

本発明の好ましい組成物は環状ポリジメチルシロキサン
を含むものであり、本物質によって与えられる付加的利
益は速乾知覚を与えることである。

このような好ましい組成物には発汗防止組成物の０．５
〜１０重敬％のポリアルキルシロキサン、ポリアルキル
アリールシロキサンもしくはポリエーテルシロキサン共
重合体を含むことが有利である。

このような付加物は処方に滑かさを与え、ポンプスプレ
ーアプリケーターもしくはロールオンアプリケ−クーの
機能の悪化を阻止するように作用する。

本発明組成物は皮膚に付着し、粉末形で分配される発汗
防止剤の問題、すなわちほこりおよび皮膚への良い付着
性の不足などを減少もしくは実質的に除去するのに非常
に有効である。

更にこれらの組成物はアルミニウム複合物アルコール溶
液のべたつきを実質的に減少させる利点を与える。

本発明の発汗防止組成物に使用するアルコール可溶性ア
ルミニウム“クロールハイドロオキサイド複合物は好ま
しくはアルミニウムクロールハイドロオキサイドの１，
２−プロピレングリコール複合物である。

本複合物の製造は米国特許３４２０９３２号明細書に記
載される。

式％式％ （１，２プロピレングリコール）。

、７〜１．３を有する上記特許に記載される好ましい１
，２−プロピレングリコール誘導体はレイス ケミカル
カンパニーの１−リヒドロール（Ｒｙｂｙａｒｏｌ
）の商標で粉末として市販される。

他のアルコール可溶形のアルミニウムクロールハイドロ
オキサイドも使用できる。

複合物の好ましい使用量は約１０〜約２０重量％である
。

本発明の組成物は実質的に無水、すなわちそれ自体添加
された水を全く含まないことが好ましい。

しかし少量の水はアルミニウムクロールハイドロオキサ
イド複合物とシロキサンを尚溶液で残留させ、もしくは
それとは別に組成物の安定性に不利に影響しない限り許
容することができる。

しかし製品の乾燥速度を遅くする不利がある。

従って組成物は実質的に無水、すなわち２０重量％より
多くない好ましくは５重量％より多くない水を含むべき
である。

使用アルコールは実質的に無水エタノールが好ましい。

化粧品として受容しうろこの基準に合致する変性エタノ
ールは勿論適当である。

他の化粧品として受容しうる短鎖アルコールたとえばイ
ンプロパツールなどは使用することができるが、特徴の
ある臭いはこれらの他のアルコールをして望ましさを減
少させる。

所要アルコール量は全組成物の約４０〜約８５重量％、
好ましくは約６０〜８０重量％である。

下限は混合物の他の成分の溶解度の要求によって指令さ
れる。

もし約４０％より少い量が使用されるならば、他の成分
の溶解およびポンプスプレーもしくは回転ボール作用に
対する適当な流動特性溶液を得るのに困難となる。

もし約８５％より多い量が使用されるならば、他の成分
量はそれらの機能を効果的に果すには余りに低すぎる。

６５〜８５％は受容しうる効力と共に良好な溶解性を達
成するのにもつとも好ましい範囲を表わす。

本発明の発汗防止組成物は長くおくときに、特に高温で
、それらのゲル化を実゛員的に減少させるに十分な量で
ゲル化阻止剤を添加することが好ましかった。

アルコール可溶性のアルミニウムクロールハイドロオキ
サイド複合物のアルコール溶液に適するゲル化剤は当業
者には既知である。

約５０重量％のステアリン酸と約−５０重量％のミリス
チン酸との配合物であるトリプルプレス（ｔｒｉｐｌｅ
ｐｒｅｓｓｅｄ ）ステアリン酸は組成物のデル化を
申し分なく阻止するのに好ましいことが判った。

他の適当な阻止剤はイソステアリン酸、プロピレングリ
コール、オレイルアルコール、ヘキサデシルアルコール
、オレイルエーテルフォスフェートなどおよびそれらの
配合物および混合物を含む。

抗ゲル化剤の使用量は望ましくは全組成物の約０．５〜
約５重量％、好ましくは約１〜約３．５重量％で、その
量は自由流動性組成物を達成するのに特に効果的である
。

組成物中に含むことのできる組成物の１０重量％までの
量の任意の発汗防止剤は塩化アルミニウム、オキシ塩化
ジルコニウム、および塩基性臭化アルミニウムおよび当
業者に既知の他の薬剤（たとえば米国特許第２，９０６
，６６８号明細書参照）である。

これらの薬剤の使用は勿論、簡単な経験的方法によって
評価することのできる方式中の相容性によるであろう。

使用できる助剤はミリスチン酸イソプロピル、プロピレ
ングリコールモノイソステアレート、パルミチン酸イソ
プロピル、エトキシル化ラノリンなどのような柔軟剤で
ある。

香料も任意に添加される。

これらの助剤は方式の他の成分と調和しなければならず
、実質的に効力を妨げる残留物を残してはならない。

一般にこれらの助剤もしくは添加剤は、含むときは、組
成物の約１０重量％までの量で含まれる。

式 の環状ポリジメチルシロキサンは商業的に製造された時
には、１０員環構造に相当する揮発性の少いものを少量
含むことができる。

この１０員化合物は８具化合物より揮発性が少いのに８
員環構造の機能を妨げないし、それ自体有用性を有する
。

この環状８員環ポリジメチルシロキサンは比較的揮発性
で、上記割合で添加された時には速乾の知覚を高めると
共に、組成物のべとつき性を減少させもしくは実質的に
除去することがわかった。

環状ポリジメチルシロキサンはたとえばユニオンカーバ
イドコーポレーションのヴオラタイルシリコン７２０７
もしくはストウファケミカルカンパニーのデイヴイジョ
ン、５ＷＳ−シリコンのシロキサン５ＷＳ−０３３１４
もしくは０３４００の名称のものが利用できる。

これらのシリコンは一般にたとえばメーカーによって提
供された次の恒数、５ＷＳ−０３４００に対しては：２
５°Ｃにおける比重０．９６０；２５℃における粘度約
５センチストークおよび揮発成分９８％によって特徴づ
けることができる。

環状ポリジメチルシロキサンは全組成物の５〜４０重量
％の量で、好ましくは約１０〜約２０重量％で使用され
る。

もし４０％以上の実質的の過剰量が使用されるならば、
アルコールレベルの減少によるシリコンもしくは他の成
分の不溶解および組成物の高率のゲル化の問題につなが
る。

技術１ 的問題が起こる上に、量の多いことは不経済で
ある。

もし使用量が５％より少いならば、シリコンはその機能
を十分に満さない。

過度のゲル化とべたつきを避ける特に効果的なシリコン
のレベルは約１０〜約２０重量％である。

望ましい非べとつき性は環状ポリジメチルシロキサンの
代りに、成る種の実質的に非揮発性のアルコール可溶性
ポリオルガノシロキサンすなわちポリフェニルメチルシ
ロキサンもしくは各アルキル基が少くとも３炭素原子を
含むポリ高級アルキルシロキサンを組成物の１〜１０重
量％を使用することによって得ることができる。

特に、使用することのできるポリメチルフェニルシロキ
サンは２５℃で約１５〜６５センチストークの粘度を有
するものである。

ポリメチルフェニルシロキサンはたとえばゼ゛ネラルエ
レクトリックカンパニーの５Ｐ−１０７５メチルフエニ
ルフルイツトもしくはダウ コーニングの５５６コスメ
チツクグレードフルイツドなどが利用できる。

５５６製品に対して報告された値は２５℃における粘度
２２．５センチストークおよび比重０．９８０である。

例示として高級アルキル基が３個もしくはそれ以上の炭
素原子を有するポリ高級アルキルポリシロキサンは２５
℃における粘度１２，０００センチストークおよび比重
１．０８を有するユニオンカーバイドのＬ４３の名を挙
げることができる。

ポリアルキルアリール、高級アルキルもしくはそれらの
混合物である実質的に非揮発性のポリオルガノシロキサ
ン使用量は全組成物の１〜１０重量％好ましくは約３〜
約５重量％である。

もし使用量が余り低すぎると組成物は乾燥の際にべたつ
く。

もし余りに多く使用すると、シリコンは皮膚上に望まし
くない油性残渣を残す。

更にこの流体はポンプスプレーのノズルもしくはロール
オンアプリケータ−の回転ボールの閉塞を防ぐ潤滑油と
して作用する。

使用シリコン流体は勿論アルコール可溶性で他の成分と
折合が良くなければならないし、ポンプスプレーもしく
はロールオンに対して適当な粘性を生じなければならな
い。

環状ポリジメチルシロキサンを使用する場合には、比較
的揮発性のため、ポンプスプレーヴアルブの孔から使用
間に蒸発するようになる。

こうして、あるポンプヴアルブ構造ではポンプの次の活
動を妨害することのできる粉状残渣を残すことができる
。

回転ボールの場合には上記問題は回転ボールの粘着で明
らかである。

この問題は、実質的に非揮発性のポリアルキルシロキサ
ン、ポリアルキルアリールシロキサンもしくはポリエー
テルシロキサン共重合体を、組成物の０．５〜１０重量
％を組成物中に含ませることによって実質的に制圧でき
ることが判った。

使用できる実質的に非揮発性のポリアルキルシロキサン
は、たとえば２５°Ｇにおいて約１００〜ｉ ｏ ｏ、
ｏ ｏ ｏセンチストークの範囲の粘度を有するポリジ
メチルシロキサンである。

これらのシロキサンは、たとえばゼネラルエレクトリッ
クカンパニーのヴイスカシルシーリーズとして利用でき
る。

使用できる実質的に非揮発性のポリアルキルアリールシ
ロキサンはたとえば２５℃において約１５〜６５センチ
ストークの粘度を有するポリメチルフェニルシロキサン
である。

これらのシロキサンはたとえばゼネラルエレクトリック
カンパニーの５Ｆ１０７５メチルフエニルフルイツトも
しくはダウコーニングの５５６コスメチツクグレードフ
ルイツドとして利用できる。

使用できる実質的に非揮発性のポリエーテルシロキサン
共重合体は、たとえば２５℃において約１．２００〜１
，５００センチストークの公称粘度を有するジメチルポ
リオキシアルキレンエーテル共重合流体である。

該共重合体はたとえばゼネラルエレクトリックカンパニ
ーの５Ｆ１０６６オルガノシリコンサーフアクタントと
して利用できる。

このタイプの好ましい化合物はポリシロキサンエチレン
グリコールエーテル共重合体である。

好ましい流体は２５℃で約２２．５センチストークの粘
度と比重０．９８０を有し、ダウコーニングカンパニー
によってダウコーニング５５６として市販されるポリフ
ェニルメチルシロキサンである。

使用非揮発性流体の量およびタイプは使用するアルコー
ル／揮発性シリコン組合せの溶解度による。

非揮発性ポリジメチルシロキサン流体の場合には、１重
量％より多くない量が組成物中に溶解させることができ
る。

ポリアルキルアリールシロキサンおよびポリエーテルシ
ロキサン共重合体の場合には、アルコールもしくは揮発
性シリコンもしくはアルコールおよび揮発性シリコン混
合物中のこれらシリコン物質の溶解度は比較的高く、従
って使用最高量は滑かさの望ましい性質を達成するのに
十分である。

これら後者のシロキサン量はこうして約０．５〜約１０
％、好ましくは約１〜約３．５％で変化するであろう。

もし１０％を超える実質的量が使用されるならば、審美
的に望ましくない残渣を残すであろう。

もし使用量が０．５％より少いならば、シリコンは適切
にその機能を満さない。

上記の如くポンプスプレー発汗防止組成物の他に、本組
成物はロールオン脱臭剤として、適用に適する粘度を達
成する増粘剤を添加するかもしくは添加しないで使用す
ることができる。

もし増粘剤の使用が望ましいならば、その時には折合い
の良い任意の増粘剤を組成物を増粘するのに十分な量で
使用することができる。

バーキュレスパウダーコーポレーションの市販するクル
セルタイプＧのような、代表的分子量３００，０００を
有するヒドロキシプロピルセルロース増粘剤を使用する
ことができる。

このヒドロキシプロピルセルローズ２％エタノール溶液
の粘度は２５℃において約７５〜４００センチポイズの
範囲であろう。

次の例は更に十分に本発明を説明するであろう。

引用するすべての部および割合は特記しない限り重量に
よる。

例１ 多数の組成物を、リヒドロールをエタノールに溶解する
ことによりリヒドロールを使用し、次いで他の成分を添
加して製造する。

十分なりヒトロールを環境温度で攪拌しながらエタノー
ルに添加し、リヒドロールの３０重量％溶液を生成させ
る。

次いでアルコールのバランス量を攪拌しながら添加する
。

トリプルプレスステアリン酸ゲル阻止剤（例中のすべて
のステアリン酸はトリプルプレスであり、ステアリン酸
とミリスチン酸の約５０重量％混合物である）を次いで
リヒドロール溶液中に攪拌しながら加える。

次いで成分のバランス量を攪拌しながら添加し、溶液を
形成させる。

次いで溶液は所望のアプリケーターに入れ試験する。

上記方法で製造した組成物を結果と共に下記に示す。

例Ａ−Ｄの各側は乾燥中に不快な粘着感を生ずる。

ゲル阻止剤を含まない例りは長くおくとゲル化する。

スプレー助剤としてフレオン１１３を使用する例Ｅは刺
激感を生じ乾燥中に粘着する。

シリコンを全く使用しないが潤滑剤としてグリセリンを
使用する例Ｆは乾燥中非常にべとつきを感じる。

次の第６〜８表は環状ポリジメチルシロキサンおよびポ
リアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサ
ンもしくはポリエーテルシロキサン共重合体の組合せを
含む本発明による抗発汗組成物の例に関する。

例２１〜３３はいずれも乾燥中にねばつかない受容しう
る組成物を生成する。

ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキ
サンもしくはポリエーテルシロキサン共重合体はいずれ
も組成物に滑かさを与え、それによつアプリケーターの
機能の悪化を阻止する。

例１〜３３は環状ジメチルシロキサンの付与する速乾性
を知覚させる付加的利益があった。

爾後示す例３４〜４１はポリフェニルメチルシロキサン
もしくはポリ高級アルキルシロキサンを含むが、環状ポ
リジメチルシロキサンを全く含まない本発明の発汗防止
組成物に関する。

これらのシロキサンはそれらを含む組成物のねばつきを
減÷釆じ、組成物にアプリケーターの機能の悪化を阻止
する滑かさを付与するのに有効である。

例３４は乾燥中にねばつかない。

例３５〜３７は例３４と同じ性質を有する。

例３８および３９は受容しうる結果を示し、室温おイン
よび１０５°Ｆで少くとも２ケ月間安定である。

例４０および４１は全くべたつき性のない受容しうる結
果を示す。

ポンプスプレーもしくはロールオンアプレケーターによ
って皮膚に適用するに適し、リヒドロールのようなアル
コール可溶性アルミニウムクロールハイドロオキサイド
のアルコール溶液より成る発汗防止組成物は本発明によ
る或種のシロキサンを添加することによって乾燥中のね
ばつきをはるかに少くすることを例は示している。

粘着性は主観的触感分析によるか特定組成物の粘着性を
図式方法で測定するインストロンマシンに付属の複合レ
バー装置によって測定する。

インストロン試験装置は一般に試験表面を引き離すのに
要する力を測定する。

処方物が１表面に塗りのばされ、次いで第２の表面が第
１の表面に合わされる。

インストロンクロスヘッドが動くにつれて、表面は引き
離される。

もし処方物が乾燥中にねばつくならば、表面を分離する
のに必要な力の増加が観察される。

個々の研究室具の測定する粘着性の他に粘着性は消費者
パネルを使用して測定される。

このような試験では本発明による特定シロキサンの使用
により生ずるねばつきの減少を使用者は評価することが
判った。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ ポンプスプレーアプリケーターもしくはロールオン
   アプリケーターにより皮膚に適用するのに適した発汗防
   止組成物において、 Ａ）組成物の４０〜８５重量％のアルコールＢ）このア
   ルコールに溶解した、組成物の５〜２５重料％のアルコ
   ール可溶性アルミニウムクロールハイドロオキサイド複
   合物；およびＣ）次の（ａ） 、 （ｂ）もしくは（Ｃ
   ）より成るシロキサン、すなわち ａ 組成物の５〜４０重量％の構造式； を有する環状ポリジメチルシロキサン； ｂ 組成物の１〜１０重量％の非揮発性ポリフェニルメ
   チルシロキサンもしくは各アルキル基が少くとも３炭素
   原子を含むポリ高級アルキルシロキサン； もしくは（Ｃ） この環状ポリジメチルシロキサンと
   組成物の０．５〜ｌＯ重量％の非揮発性ポリアルキルシ
   ロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンもしくはポ
   リエーテルシロキサン共重合体の混合物 を含む液状媒体より成ることを特徴とする、上記発汗防
   止組成物。