JPS588016A - 強心剤 - Google Patents
強心剤Info
- Publication number
- JPS588016A JPS588016A JP10530481A JP10530481A JPS588016A JP S588016 A JPS588016 A JP S588016A JP 10530481 A JP10530481 A JP 10530481A JP 10530481 A JP10530481 A JP 10530481A JP S588016 A JPS588016 A JP S588016A
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- JP
- Japan
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- group
- drug
- alkyl
- compound shown
- salt
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は強心剤に関し、さらに詳しくけビリダジノン誘
導体又はその塩類を含む強心剤に関す１゜ 強心剤は心臓Ｋｉｋ接作石してその収縮力を強める作用
を有し、従来、種々の梁鋼が心不全の治ＩＩＫｆｌｌｌ
用されている。
導体又はその塩類を含む強心剤に関す１゜ 強心剤は心臓Ｋｉｋ接作石してその収縮力を強める作用
を有し、従来、種々の梁鋼が心不全の治ＩＩＫｆｌｌｌ
用されている。
しかしながら、これらの強心剤蝶、厳密な管理下に投与
されても、長期間投与した鳩舎Ｋｄ胃腸障害、肝機能＊
＊、不整脈の発現等の一作用が生じやすくなることもあ
る。
されても、長期間投与した鳩舎Ｋｄ胃腸障害、肝機能＊
＊、不整脈の発現等の一作用が生じやすくなることもあ
る。
本発明者らは強心剤として活性が高く、した友。
すなわち本発明は、
一般式（１）
ＹＸ
（式中、Ｘ、Ｙは水素原子、ハロゲン原子、炭素数／〜
４の低級アルキル基、アｉ）基、カルボキシル基、ニト
ロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、アジルアはノ
基、カルボキシル基、又はアルコキシ基を表わし、２は
水素原子、アシル基又は縦素数／〜６の低級アルキル基
を表わし、Ｒ１、１ｆｆｉは水＃、原子、縦素数／〜４
の低級アルキル基を表わすか又＃１ｌ（Ｉ 、 Ｒ２が
結合して二重結合を有してもよい！員又は６員の複素環
を形成してもよい） で示されるビリダジノンの誘導体又はその塩類を含む強
心剤にある。
４の低級アルキル基、アｉ）基、カルボキシル基、ニト
ロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、アジルアはノ
基、カルボキシル基、又はアルコキシ基を表わし、２は
水素原子、アシル基又は縦素数／〜６の低級アルキル基
を表わし、Ｒ１、１ｆｆｉは水＃、原子、縦素数／〜４
の低級アルキル基を表わすか又＃１ｌ（Ｉ 、 Ｒ２が
結合して二重結合を有してもよい！員又は６員の複素環
を形成してもよい） で示されるビリダジノンの誘導体又はその塩類を含む強
心剤にある。
以下本発明の詳細な説明する。
本発明におけるビリダジノン誘導体は次の一般的な方法
で容易に合成できる。
で容易に合成できる。
例えば
の様な経絡で合成できる。
本発明に＄−けるビリダジノン誘導体を例示すると次の
ような化合物が挙げられる。
ような化合物が挙げられる。
得られるビリダジノン誘導体は、必要Ｋｆじ常法により
、薬学的ＫＦＦ容し得る塩類、たとえｄ塩駿塩、乳酸塩
、シェラ酸塩とすることができる。
、薬学的ＫＦＦ容し得る塩類、たとえｄ塩駿塩、乳酸塩
、シェラ酸塩とすることができる。
本発明に係る強心剤は、経口、非経口の適当な投与方法
により投与することができる。
により投与することができる。
本発明医薬が提供される形態とし工は、経口投与用には
例えば散剤、―粒、錠剤、糖衣錠、ビル−カプセル、液
剤等、非経口投与Ｊｔ［Ｆｉ例えば廃剤、懸濁液、液剤
、乳剖、アンプルおよび注射液等が挙げられる。勿論こ
れらを組み合わせた形態でも提供しうる◎ 製剤化に際しては、この分野における常法によることが
できる。
例えば散剤、―粒、錠剤、糖衣錠、ビル−カプセル、液
剤等、非経口投与Ｊｔ［Ｆｉ例えば廃剤、懸濁液、液剤
、乳剖、アンプルおよび注射液等が挙げられる。勿論こ
れらを組み合わせた形態でも提供しうる◎ 製剤化に際しては、この分野における常法によることが
できる。
本発明の強心栗の投与量は、年令、性別、体重、感受性
差、投与方法、投与の時期９間隔、病状の程度、体調、
医薬製剤の性質・胸剤・種類、有効成分のｌｌｌ１１１
などを考慮して、医＃により決定される。
差、投与方法、投与の時期９間隔、病状の程度、体調、
医薬製剤の性質・胸剤・種類、有効成分のｌｌｌ１１１
などを考慮して、医＃により決定される。
例えば、経口投与の場合、体重／＃／日当ル、θ−／
−／ ０ ”ｌｌＩｌｌＩｆｌＡ度の投与量カ選ばレル
カ゛、もちろんこれＫ１１ｌｌｌ！されない。
−／ ０ ”ｌｌＩｌｌＩｆｌＡ度の投与量カ選ばレル
カ゛、もちろんこれＫ１１ｌｌｌ！されない。
以下、実施例により本発明をさらに詳細に説明する。
参考例／
ｒ７のＤＭＦ （ジメチルフォルムアミド）Ｋ約ｊｏｙ
の塩化アルミニウムを加えさらＫを加えて２０℃／時間
フリーデルクラフッ反応を行なった後それを氷水ｊＯθ
−に注ぐ、濃塩酸！０−をＩＫ加えて攪拌し丸後析出し
ている結晶をＦＪＩｌｊし乾燥して粗調の ０１１゜を
ｒ、ｔｒｙ得た。この結晶−０４ｆを約Ｉ０−のメタノ
ールに加え塩化チオニル０．デー−を加えて４０°〜２
０℃／時間加熱し九ａＳ媒を留去する。濃縮物にエタノ
ール約１０ｄとヒドラジン水和物／、４ｔｊ４ｆｌｌＫ
水を約７０６１７を加えて１時間半還流する。その後濃
塩酸３−を加えて７時間還流した。ついで水−２０−を
加えて不溶物を除去したｉｌ／（’％アンモニア水で中
和した。
の塩化アルミニウムを加えさらＫを加えて２０℃／時間
フリーデルクラフッ反応を行なった後それを氷水ｊＯθ
−に注ぐ、濃塩酸！０−をＩＫ加えて攪拌し丸後析出し
ている結晶をＦＪＩｌｊし乾燥して粗調の ０１１゜を
ｒ、ｔｒｙ得た。この結晶−０４ｆを約Ｉ０−のメタノ
ールに加え塩化チオニル０．デー−を加えて４０°〜２
０℃／時間加熱し九ａＳ媒を留去する。濃縮物にエタノ
ール約１０ｄとヒドラジン水和物／、４ｔｊ４ｆｌｌＫ
水を約７０６１７を加えて１時間半還流する。その後濃
塩酸３−を加えて７時間還流した。ついで水−２０−を
加えて不溶物を除去したｉｌ／（’％アンモニア水で中
和した。
析出した結晶をＦ取乾燥して目的物を７．４ｔり／を得
た。
た。
参考例コ
ＤＭＥ１０ｄＫ塩化アルミニウム４７Ｆを加ｆ添加して
７０℃７時間フリーデルクラフッ反応を行なった後氷水
６０θｄに注ぐ。貴塩酸４０ｄを加えた後結晶をＶ取乾
燥して／ ／、ｆ ４ｔｆの水−２０ｗＩＩＫ加えヒド
ラジン水和物θ、ｊ ／ Ｏｆ加えて５時間１１＃ｉＬ
九、冷却後結晶をＰ取乾燥して目的−一、ダ１７１を得
た。
７０℃７時間フリーデルクラフッ反応を行なった後氷水
６０θｄに注ぐ。貴塩酸４０ｄを加えた後結晶をＶ取乾
燥して／ ／、ｆ ４ｔｆの水−２０ｗＩＩＫ加えヒド
ラジン水和物θ、ｊ ／ Ｏｆ加えて５時間１１＃ｉＬ
九、冷却後結晶をＰ取乾燥して目的−一、ダ１７１を得
た。
参考例Ｊ
ＤＭＦｊｗｌｌＫ塩化アルン二ウム３３１を加つＪ、ｊ
）ｔを加えて２０℃／時間フリーデルクラフッ反応を行
なう。ついで反応物を氷水３００１に注いで製塩ｅＪａ
ｍ憂さらに加えて攪拌Ｅ。
）ｔを加えて２０℃／時間フリーデルクラフッ反応を行
なう。ついで反応物を氷水３００１に注いで製塩ｅＪａ
ｍ憂さらに加えて攪拌Ｅ。
先後、ベンゼン、ＴＨν約−ｏｏｇｄで抽出を行ない有
機層から力竜イソーダ水溶液で抽出し、コ規定の塩酸で
中和して析出した結晶を枦取した。こＯ結＆に水−Ｏｄ
とエタノール４ｔｄヒドラジン水和物Ｑ、４ｔ ｔ Ｉ
ｆ￥ｒ加えて４時間ＮＲを離したが一夜放置で結晶化
がおこつ九、結晶を炉取し乾燥して目的物の結晶を／、
Ｉ ＯＪ Ｐ得た。
機層から力竜イソーダ水溶液で抽出し、コ規定の塩酸で
中和して析出した結晶を枦取した。こＯ結＆に水−Ｏｄ
とエタノール４ｔｄヒドラジン水和物Ｑ、４ｔ ｔ Ｉ
ｆ￥ｒ加えて４時間ＮＲを離したが一夜放置で結晶化
がおこつ九、結晶を炉取し乾燥して目的物の結晶を／、
Ｉ ＯＪ Ｐ得た。
本発明のピリダジノン誘導体を含有する強心剤としての
有用性を標準の薬理学試験方法で、例えば犬の摘出乳頭
筋及びモルモットの摘出左心ｌ筋の収縮力の有意な増加
を起こし、また麻酔した犬の心臓収縮力の有意な増加を
起こす点における有効性により示す。薬理試験方法につ
き以下に述べる。
有用性を標準の薬理学試験方法で、例えば犬の摘出乳頭
筋及びモルモットの摘出左心ｌ筋の収縮力の有意な増加
を起こし、また麻酔した犬の心臓収縮力の有意な増加を
起こす点における有効性により示す。薬理試験方法につ
き以下に述べる。
大摘出乳頒筋交叉環流標本を用する方法。
大摘出乳頭筋交叉環流標本社連勝と橋本の方法Ｊ
〔アメリカン ジャーナルオプフイジオロジー（ムｍｅ
ｒｉｃａｎ Ｊ、 Ｐｈｙｓｉａｌ＋−） ２／ｒ巻、
／４１６９−１４１６３頁、／り２０紙 アメリカ参照
〕Ｋ従いした。
ｒｉｃａｎ Ｊ、 Ｐｈｙｓｉａｌ＋−） ２／ｒ巻、
／４１６９−１４１６３頁、／り２０紙 アメリカ参照
〕Ｋ従いした。
結果を第１表に示す。
第 ／ｆＥ
出 −人 三菱化成工業株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１ン 一般式（１’） （式中、Ｘ、Ｙは水素原子、ハｐゲン原子、炭素数／〜
６の低級アルキル基、アミ）基、カルボキシル基、ニト
ロ基、シアノ基、トリフルオ四メチル基、アシルアミノ
基、カルボキシル基又はアルコキシ基を表わし、２は水
素原子、アシル基又は炭素数７〜４の低級アルキル基を
表わし、Ｒ１、Ｒ１は水素原子、炭素数ｌ〜４の低級ア
ルキル基を表わすか又は、Ｂ＋ 、 Ｈｚが結合して、
二重結合を有してもよい！員又は４員の複素環を形成し
で４よい）で示されるビリダジノン誘導体又はその塩類
を會む強心剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10530481A JPS588016A (ja) | 1981-07-06 | 1981-07-06 | 強心剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10530481A JPS588016A (ja) | 1981-07-06 | 1981-07-06 | 強心剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS588016A true JPS588016A (ja) | 1983-01-18 |
Family
ID=14403954
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10530481A Pending JPS588016A (ja) | 1981-07-06 | 1981-07-06 | 強心剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS588016A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5953472A (ja) * | 1982-09-21 | 1984-03-28 | Mitsui Toatsu Chem Inc | ピリダジノン誘導体 |
| JPS6122080A (ja) * | 1984-05-14 | 1986-01-30 | イ−ライ・リリ−・アンド・カンパニ− | インドリンおよび２−インドリノン誘導体 |
| EP0175363A2 (de) * | 1984-09-21 | 1986-03-26 | CASSELLA Aktiengesellschaft | 4, 5-Dihydro-3(2H)-pyridazinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung |
| US4647564A (en) * | 1984-05-14 | 1987-03-03 | Eli Lilly And Company | Inotropic agents |
| US5567699A (en) * | 1994-04-26 | 1996-10-22 | Mitsubishi Chemical Corporation | Thiadiazinone derivatives |
| US6632814B1 (en) | 1998-12-23 | 2003-10-14 | Aventis Pharma Ltd. | Dihydro-benzo(1,4)oxazines |
-
1981
- 1981-07-06 JP JP10530481A patent/JPS588016A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5953472A (ja) * | 1982-09-21 | 1984-03-28 | Mitsui Toatsu Chem Inc | ピリダジノン誘導体 |
| JPH0524149B2 (ja) * | 1982-09-21 | 1993-04-06 | Mitsui Toatsu Chemicals | |
| JPS6122080A (ja) * | 1984-05-14 | 1986-01-30 | イ−ライ・リリ−・アンド・カンパニ− | インドリンおよび２−インドリノン誘導体 |
| US4647564A (en) * | 1984-05-14 | 1987-03-03 | Eli Lilly And Company | Inotropic agents |
| EP0175363A2 (de) * | 1984-09-21 | 1986-03-26 | CASSELLA Aktiengesellschaft | 4, 5-Dihydro-3(2H)-pyridazinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung |
| US5567699A (en) * | 1994-04-26 | 1996-10-22 | Mitsubishi Chemical Corporation | Thiadiazinone derivatives |
| US6632814B1 (en) | 1998-12-23 | 2003-10-14 | Aventis Pharma Ltd. | Dihydro-benzo(1,4)oxazines |
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