JPS58183618A - 強心剤 - Google Patents
強心剤Info
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- JPS58183618A JPS58183618A JP6595082A JP6595082A JPS58183618A JP S58183618 A JPS58183618 A JP S58183618A JP 6595082 A JP6595082 A JP 6595082A JP 6595082 A JP6595082 A JP 6595082A JP S58183618 A JPS58183618 A JP S58183618A
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- Japan
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- phenyl
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- active ingredient
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は強心剤に関し、さらに詳しくはピリダジノン誘
導体又はその塩類を有効成分とする強心剤に関する。
導体又はその塩類を有効成分とする強心剤に関する。
強心剤は心臓に直接作用してその収縮力を強める作用を
有し、従来種々の薬剤が心不全の治療に利用されている
。
有し、従来種々の薬剤が心不全の治療に利用されている
。
しかしながら、これらの強心剤は安全域が極度に狭く不
整脈の原因となったりあるいはその強心作用が一過性で
かつ経口投与に適さないといった不都合を有するものが
多い、１ 本発明者らは強心剤として活性が高くかつ効果の持続性
が十分発揮できる化合物の探索を行ない本発明に到達し
た。
整脈の原因となったりあるいはその強心作用が一過性で
かつ経口投与に適さないといった不都合を有するものが
多い、１ 本発明者らは強心剤として活性が高くかつ効果の持続性
が十分発揮できる化合物の探索を行ない本発明に到達し
た。
すなわち本発明の装旨は
一般式（１）
（式中％Ｒ’ 、 Ｒ２は水素原子又は炭素数／−４の
アルキル基 Ｒ８は炭素数７〜≠のアルキル基を表わす
。またビリダジノン環中の点線は飽和メト不飽和のいず
れでも良いことを表わす。）で示されるピリダジノン酵
導体又はその塩類を有効成分とする強心剤にある。
アルキル基 Ｒ８は炭素数７〜≠のアルキル基を表わす
。またビリダジノン環中の点線は飽和メト不飽和のいず
れでも良いことを表わす。）で示されるピリダジノン酵
導体又はその塩類を有効成分とする強心剤にある。
以下本発明の詳細な説明する。
本発明の強心剤におけるビリダジノン誘導体は例えば次
の様な方法で合成できる。
の様な方法で合成できる。
すでに知られた化合物（ＩＩ）を出発原料として、徘
（ＩＩ ） （Ｉｌｌ）（１）
上記のルートの方法で合成できる。
すなわち、たとえば、 （ＩＩ）→（ｌＩＩ）について
は、原料叩を、尋モルのピリジンを含むベンゼン−室温
〜り０℃で、３〜Ｖ時間程度反応させ中間体（１１１１
が得られる。また、 （ｉｆｔ）→（１）については、
中間体（曲をジメチルホルムアミド中１．２〜ＩＯ倍量
のジアルキルアミンと、ｊｏ０〜／グ０℃１０、タ〜グ
時間程度反応させ、目的物ｍを得る。
は、原料叩を、尋モルのピリジンを含むベンゼン−室温
〜り０℃で、３〜Ｖ時間程度反応させ中間体（１１１１
が得られる。また、 （ｉｆｔ）→（１）については、
中間体（曲をジメチルホルムアミド中１．２〜ＩＯ倍量
のジアルキルアミンと、ｊｏ０〜／グ０℃１０、タ〜グ
時間程度反応させ、目的物ｍを得る。
この様なビリダジノン誘導体としては
Ａ−Ｃｐ−＜−ａ−アミンフロピオニルアミノ）フェニ
ル）−３−（，２Ｈ）−ビリダジノン、乙−（ｐ−（α
−アミノプロピオニルアミノ）フェニル］−４ｔ、、ｓ
−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ビリダジノン、乙−（Ｉ）
−（α−Ｎ−ジメチルアミノプロピオニルアミノ）フェ
ニル：１ｌ−１（，２Ｈ）−ピ＋）ダシノン、Ａ−（ｐ
−（ａＮジメチルアミングゾロオニルアミノ）フェニル
］−＋ｔｓ−ジヒドノ ロー３（，２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ−（ｐ−（ａ−ト
メチルアミノプロピオニルアミノ）フェニル）−ｊ−（
）Ｈ）−ビリダジノン、６−［：ｐ−（α−Ｎ−メチル
アミノプロピオニルアミノ）フェニルシー４Ｌ戸−ジヒ
ドロ−Ｊ（２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ−４ｐ−（α−ト
ジゴチルアミノブロピオニルアミノ）フェニル）−３（
，２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ−［ｐ−（ａ−Ｎ−ジエチ
ルアミノプロピオニルアミノ）フェニル〕−４’、ｊ−
ジヒドロ−ｊ （，２Ｈ）−ビリダジノン、 ３− Ａ−（ｐ−（α−ｎ−エチルアミノプロピオニル）フェ
ニル）−ｊ（ＪＨ）−ビリダジノン、６−（ｐ −（ｃ
ｚ−Ｎ−エチルアミノプロピオニルアミノ）フェニル〕
−ちｊ−ジヒドロ−ｊ （，２Ｈ）−ビリダジノン、ｔ
−［：ｐ−（α−Ｎ−ジイソプロピルアミノプロピオニ
ル）フェニル）−ｊ（，２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ−［
ｐ−（α−Ｎ−ジイソプ口ビルアミノゾロビオニル）フ
ェニル〕−≠ｊ−ジヒドロ−３（、ｚＨ）−ビリダジノ
ン、を−［：ｐ−（α−トインプｕルアミノグゾロオニ
ル）フェニル）−Ｊ（、ｚｎ）−ビリダジノン、を−［
ｐ−（α−Ｎ−イングロビゾロミノプロピオニル）フェ
ニル〕−４ｔ、ｊ−ジヒドロ−３（２Ｈ）ビリダジノン
、乙−〔１〕−（アミノアセチルアミノ）フェニル）−
Ｊ（，２Ｈ）−ビリダジノン、６−Ｃ，ｐ −（アミノ
アセチルアミノ）フェニル〕−＋、１−ジヒドロ−ｊ（
，２Ｈ）−ビリダジノン、１＝−［ｐ−（Ｎ−ジメチル
アミノアセチルアミノ）フェニル〕−３（、ｚＨ）−ビ
リダジノン、２−［ｐ −（Ｎ−−ジメチルアミノアセ
チルアミノ）フェニルシー弘、ｊ−ジヒドロ−ｊ（ｕＨ
）−ピリダンノン、 Ａ−［：ｐ−（／Ｎ−メチルア
ミノアセチルアミノ）フェニル］−３（，２ｎ）−ビリ
ダジノン、Ａ−［ｐ−（Ｎ−メチルアミノアセチルアミ
ノ）フェニル〕−グ、ｊ−ジヒドロ−ｊ （、、Ｈ）−
ピリダジノンｂ’ Ｃｐ （Ｎ−ジエチルアミノア
セチルアミノ）フェニル）−、ｙ（２Ｈ）−ビリダジノ
ン、Ａ−［ｐ−（Ｎ−ジエチルアミノアセチルアミノ）
フェニル］ −ｔｉ、ｚ−ジヒドロ−ｊ（、！Ｈ）−ビ
リダジノン、Ａ−［ｐ−（Ｎ−エチルアミノアセチルア
ミノ）フェニル〕−３（，２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ
−〔ｐ−（Ｎ−エチルアミノアセチルアミノ）フェニル
：］ −ｘｉ、ｔ −ジヒドロ−ｊ （，２１（）−ビ
リダジノン、６−（ｐ−（１←ジインプロピルアミノア
セナルアミノ）フェニル：］−３（、＋Ｈ）−ビリダジ
ノン。
ル）−３−（，２Ｈ）−ビリダジノン、乙−（ｐ−（α
−アミノプロピオニルアミノ）フェニル］−４ｔ、、ｓ
−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ビリダジノン、乙−（Ｉ）
−（α−Ｎ−ジメチルアミノプロピオニルアミノ）フェ
ニル：１ｌ−１（，２Ｈ）−ピ＋）ダシノン、Ａ−（ｐ
−（ａＮジメチルアミングゾロオニルアミノ）フェニル
］−＋ｔｓ−ジヒドノ ロー３（，２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ−（ｐ−（ａ−ト
メチルアミノプロピオニルアミノ）フェニル）−ｊ−（
）Ｈ）−ビリダジノン、６−［：ｐ−（α−Ｎ−メチル
アミノプロピオニルアミノ）フェニルシー４Ｌ戸−ジヒ
ドロ−Ｊ（２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ−４ｐ−（α−ト
ジゴチルアミノブロピオニルアミノ）フェニル）−３（
，２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ−［ｐ−（ａ−Ｎ−ジエチ
ルアミノプロピオニルアミノ）フェニル〕−４’、ｊ−
ジヒドロ−ｊ （，２Ｈ）−ビリダジノン、 ３− Ａ−（ｐ−（α−ｎ−エチルアミノプロピオニル）フェ
ニル）−ｊ（ＪＨ）−ビリダジノン、６−（ｐ −（ｃ
ｚ−Ｎ−エチルアミノプロピオニルアミノ）フェニル〕
−ちｊ−ジヒドロ−ｊ （，２Ｈ）−ビリダジノン、ｔ
−［：ｐ−（α−Ｎ−ジイソプロピルアミノプロピオニ
ル）フェニル）−ｊ（，２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ−［
ｐ−（α−Ｎ−ジイソプ口ビルアミノゾロビオニル）フ
ェニル〕−≠ｊ−ジヒドロ−３（、ｚＨ）−ビリダジノ
ン、を−［：ｐ−（α−トインプｕルアミノグゾロオニ
ル）フェニル）−Ｊ（、ｚｎ）−ビリダジノン、を−［
ｐ−（α−Ｎ−イングロビゾロミノプロピオニル）フェ
ニル〕−４ｔ、ｊ−ジヒドロ−３（２Ｈ）ビリダジノン
、乙−〔１〕−（アミノアセチルアミノ）フェニル）−
Ｊ（，２Ｈ）−ビリダジノン、６−Ｃ，ｐ −（アミノ
アセチルアミノ）フェニル〕−＋、１−ジヒドロ−ｊ（
，２Ｈ）−ビリダジノン、１＝−［ｐ−（Ｎ−ジメチル
アミノアセチルアミノ）フェニル〕−３（、ｚＨ）−ビ
リダジノン、２−［ｐ −（Ｎ−−ジメチルアミノアセ
チルアミノ）フェニルシー弘、ｊ−ジヒドロ−ｊ（ｕＨ
）−ピリダンノン、 Ａ−［：ｐ−（／Ｎ−メチルア
ミノアセチルアミノ）フェニル］−３（，２ｎ）−ビリ
ダジノン、Ａ−［ｐ−（Ｎ−メチルアミノアセチルアミ
ノ）フェニル〕−グ、ｊ−ジヒドロ−ｊ （、、Ｈ）−
ピリダジノンｂ’ Ｃｐ （Ｎ−ジエチルアミノア
セチルアミノ）フェニル）−、ｙ（２Ｈ）−ビリダジノ
ン、Ａ−［ｐ−（Ｎ−ジエチルアミノアセチルアミノ）
フェニル］ −ｔｉ、ｚ−ジヒドロ−ｊ（、！Ｈ）−ビ
リダジノン、Ａ−［ｐ−（Ｎ−エチルアミノアセチルア
ミノ）フェニル〕−３（，２Ｈ）−ビリダジノン、Ａ
−〔ｐ−（Ｎ−エチルアミノアセチルアミノ）フェニル
：］ −ｘｉ、ｔ −ジヒドロ−ｊ （，２１（）−ビ
リダジノン、６−（ｐ−（１←ジインプロピルアミノア
セナルアミノ）フェニル：］−３（、＋Ｈ）−ビリダジ
ノン。
Ａ −（ｐ−（Ｎ−ジインプロピルアミノアセテルアミ
ノ）フェニル〕−グツｊ−ジヒドＣ１−ｊ（，２Ｈ）−
ビリダジノン □さらに上記ビリダジノン誘導体のｍｈとしては薬学的
に計容し得る塩類、例えば１凱リン酸等の無磯醐の塩、
クエン酸、シュウ酸婢の有機酸の塩が挙げられる。
ノ）フェニル〕−グツｊ−ジヒドＣ１−ｊ（，２Ｈ）−
ビリダジノン □さらに上記ビリダジノン誘導体のｍｈとしては薬学的
に計容し得る塩類、例えば１凱リン酸等の無磯醐の塩、
クエン酸、シュウ酸婢の有機酸の塩が挙げられる。
本発明に係る強心剤は、経口、非経口の適当な投与方法
により膜力することができる。
により膜力することができる。
この場合、提供さｔ′する形態としては、経口投与用に
は例えば敗剤 ｍ粒、錠剤、糖衣錠、ビル、カプセル、
液剤等、非経口投与用には例えば座剤、＠濁液、液剤、
乳剤、アンプルおよび注射液等が挙げられる。勿論これ
らを組み合わせた形態でも提供しうる。
は例えば敗剤 ｍ粒、錠剤、糖衣錠、ビル、カプセル、
液剤等、非経口投与用には例えば座剤、＠濁液、液剤、
乳剤、アンプルおよび注射液等が挙げられる。勿論これ
らを組み合わせた形態でも提供しうる。
製剤化に際しては、この分野における常法によることが
できる。
できる。
また、投与量は、年令、性別、体１．感受性差、投与方
法、投与の時期・間隔、病状の程度、体制、医薬表剤の
性質・制剤・橋類、有効成分のね類などを考慮して、医
師によシ決定される。
法、投与の時期・間隔、病状の程度、体制、医薬表剤の
性質・制剤・橋類、有効成分のね類などを考慮して、医
師によシ決定される。
例えば、経口投与の場合１体重／＃１日当り。
Ｏ／〜１０岬／ｋＶ程度の投与量が選ばれるが、もちろ
んこれに制限されない。
んこれに制限されない。
以下、実施例１によυ本発明をさらに肝却１に説明する
。
。
参考例／
１−［：ｐ−（α−Ｎ−ジメチルアミノプロピオニルア
ミン）フェニル］−４ｔ、ｊ’−ジヒドロ−＝３（ｕＨ
）−ビリダジノン １） Ａ−（Ｐ−（ｇ−ブロモプロビオニルアミノ）
フェニル］ −ｔｔ、ｒ−ジヒドロ−３（，２Ｈ）−ビ
リダジノン Ａ−（ｐ−アミノフェニル）−１／、、ｔ−ジヒドＯ−
＃（，２Ｈ）−ピリダジノンｒｙ、ビリジンコ、λｒａ
ｔ、 ジメチルホルムアミド３０ｒｄ、ベンゼン／
２０ ｄの混合物に、室温 攪拌下ａ−プロモブロビオ
ニルプロマ（ト、２． ｉｉ’ ｊ’ ｙｒｌを添加す
る。添加後、反応混合物をり０℃にグ時間保持する。冷
却後、水７０ｒｘｅ、ｎ−オクタング０’ ｔｄを添加
し、析出している結晶を ７− 吸収沢過し、水洗り、乾燥する。
ミン）フェニル］−４ｔ、ｊ’−ジヒドロ−＝３（ｕＨ
）−ビリダジノン １） Ａ−（Ｐ−（ｇ−ブロモプロビオニルアミノ）
フェニル］ −ｔｔ、ｒ−ジヒドロ−３（，２Ｈ）−ビ
リダジノン Ａ−（ｐ−アミノフェニル）−１／、、ｔ−ジヒドＯ−
＃（，２Ｈ）−ピリダジノンｒｙ、ビリジンコ、λｒａ
ｔ、 ジメチルホルムアミド３０ｒｄ、ベンゼン／
２０ ｄの混合物に、室温 攪拌下ａ−プロモブロビオ
ニルプロマ（ト、２． ｉｉ’ ｊ’ ｙｒｌを添加す
る。添加後、反応混合物をり０℃にグ時間保持する。冷
却後、水７０ｒｘｅ、ｎ−オクタング０’ ｔｄを添加
し、析出している結晶を ７− 吸収沢過し、水洗り、乾燥する。
ｐｉｉ ； ７．ｉｉＡ ｉｆ （ＩＩＸ率：ｆ７％）
ＩＩ） Ａ −（ｐ −（α−Ｎ−ジメチルアミノプ
ロピオニルアミノ）フェニル〕−ａ、、ｓ−ジヒドロ−
ｊ （，２Ｈ）−ビリダジノン ジメチルホルムアミドＩＬｔｗｒｌとｊＯ％ジメチルア
ミン水溶液／ ｍｌの混合物に、 室温で攪拌下、Ａ−
（ｐ−（α−ブロモプロピオニルアミノ）フェニル）−
ｔａ、ｔ−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ビリダジノンｏ、ｌ
ｔＶを添刀口し、添加後％ｔｏ℃で２時間保持する。冷
却後、水１００ｍ１を添加し、その反応混合物を酢酸エ
チルｊ Ｏｔｘｌで３回抽出する。抽出液を無水硫飲す
） ＩＪウムで乾燥し、減圧＠縮する。濃縮物にエチル
エーテル！Ｏｍｌを加え、よく攪拌後、濾過、エーテル
洗浄を行い、乾燥する。
ＩＩ） Ａ −（ｐ −（α−Ｎ−ジメチルアミノプ
ロピオニルアミノ）フェニル〕−ａ、、ｓ−ジヒドロ−
ｊ （，２Ｈ）−ビリダジノン ジメチルホルムアミドＩＬｔｗｒｌとｊＯ％ジメチルア
ミン水溶液／ ｍｌの混合物に、 室温で攪拌下、Ａ−
（ｐ−（α−ブロモプロピオニルアミノ）フェニル）−
ｔａ、ｔ−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ビリダジノンｏ、ｌ
ｔＶを添刀口し、添加後％ｔｏ℃で２時間保持する。冷
却後、水１００ｍ１を添加し、その反応混合物を酢酸エ
チルｊ Ｏｔｘｌで３回抽出する。抽出液を無水硫飲す
） ＩＪウムで乾燥し、減圧＠縮する。濃縮物にエチル
エーテル！Ｏｍｌを加え、よく攪拌後、濾過、エーテル
洗浄を行い、乾燥する。
収量：０．≠グｒ（収率；７Ｉ％）
参考例１
ｔ−［：ｐ−（α−Ｎ−ジエチルアミノプロピオニルア
ミノ）フェニル］−ｔａ、Ｓ−ジヒドロ−３８− （，２Ｈ）−ビリダジノン １） Ａ −Ｃｐ −（α−ブロモプロピオニルアミ
ノ）フェニル］ −ｉ、ｔ、ｓ−ジヒドロ−３（，２Ｈ
）−ビリダジノン 参考例／の１）に記載されたと同様の方法で得た。
ミノ）フェニル］−ｔａ、Ｓ−ジヒドロ−３８− （，２Ｈ）−ビリダジノン １） Ａ −Ｃｐ −（α−ブロモプロピオニルアミ
ノ）フェニル］ −ｉ、ｔ、ｓ−ジヒドロ−３（，２Ｈ
）−ビリダジノン 参考例／の１）に記載されたと同様の方法で得た。
１ｉ）ｔ−１ａｐ−（α−Ｎ−ジエチルアミノプロピオ
ニルアミノ）フェニル）−１Ｉ、ｒ−ジヒドロ−３（２
Ｈ）−ビリダジノン ジメチルホルムアミドｊ−とジエチルアミン０．７ｔｎ
ｇの混合物に、室温で攪拌下、乙−［ｐ−（α−ブロモ
プロピオニルアミノ）フェニル〕−≠戸−ジヒドロ−３
（、ｚＨ）−ビリダジノンｏ３乙Ｖを添刀１】シ、添刀
口後ｇＯ℃でＶ時間保持する。冷却後水、２０ｇ１を添
加し、析出した結晶をｐ過し、水洗し、乾燥する。
ニルアミノ）フェニル）−１Ｉ、ｒ−ジヒドロ−３（２
Ｈ）−ビリダジノン ジメチルホルムアミドｊ−とジエチルアミン０．７ｔｎ
ｇの混合物に、室温で攪拌下、乙−［ｐ−（α−ブロモ
プロピオニルアミノ）フェニル〕−≠戸−ジヒドロ−３
（、ｚＨ）−ビリダジノンｏ３乙Ｖを添刀１】シ、添刀
口後ｇＯ℃でＶ時間保持する。冷却後水、２０ｇ１を添
加し、析出した結晶をｐ過し、水洗し、乾燥する。
収量；０．３ｒｒ（収率：乙Ｏ％）
参考例３
Ａ −（ｐ −（Ｎジイソプロピルアミノアセチルアミ
ノ）フェニル〕−≠、ｊ−ジヒ）”ロー３（２Ｈ）−ビ
リダジノン １）６〜（ｐ−（ブロモアセチルアミノ）フェニル）−
ｔ、ｔ、ｒ−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ビリダジノン ｘ−（ｐ−アミノフェニル）−グｊ−ジヒλ ドローｊ（，２Ｂ）−ビリダジノンｊｒ、 ピリジン
、２．．２ｄ、ジメチルホルムアミドｒｏｍｐ。
ノ）フェニル〕−≠、ｊ−ジヒ）”ロー３（２Ｈ）−ビ
リダジノン １）６〜（ｐ−（ブロモアセチルアミノ）フェニル）−
ｔ、ｔ、ｒ−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ビリダジノン ｘ−（ｐ−アミノフェニル）−グｊ−ジヒλ ドローｊ（，２Ｂ）−ビリダジノンｊｒ、 ピリジン
、２．．２ｄ、ジメチルホルムアミドｒｏｍｐ。
ベンゼン／ ２０ ｔａｇの混合物に、室温、攪拌下、
ブロモアセチルブロマイド３Ｊｍｌを添加する。
ブロモアセチルブロマイド３Ｊｍｌを添加する。
添７Ｉｌ′ｌ後、反応混合物をり０℃に３時間保持する
。冷却後水７００ｍ１．Ｑ−オクタンよＯｄ全添加し、
析出している結晶を濾過し、水洗し、乾燥する。
。冷却後水７００ｍ１．Ｑ−オクタンよＯｄ全添加し、
析出している結晶を濾過し、水洗し、乾燥する。
収ｉ；７．／＆ｒ（１１Ｍ率：ｆ７％）ｉｉ） Ａ−
［ｐ −（Ｎ−ジインプロピルアミノアセチルアミノ）
フェニル］−４１−、ｊ−ジヒドロ−ｊ（，２Ｈ）−ビ
リダジノン ジメチルホルムアミドλ、！ｙｎｌとジイソプロピルア
ミン／ ｔｘｔの混合物に、室温、攪拌下、Ａ−Ｃｐ−
（ブロモアセチルアミノ）フェニル］ −＋ｔ、ｒ−ジ
ヒドＯ−、？（ＪＨ）−ビリダジノンｏ３＋ｙを添加し
、添加後、ど０℃で７時間保持する。冷却後水／θ０ｒ
ａｌを添加し、析出した結晶をｐ遇する。結晶をメタノ
ール３００ｍ１に浴かし、少量の活性炭を加え室温で１
０分攪拌後、活性炭をｐ去し、ｐ液を減圧濃縮する。濃
縮物にエチルエーテルｊＯｙｔｌを加え、よく攪拌後、
濾過し、エーテル洗浄し、乾燥する。
［ｐ −（Ｎ−ジインプロピルアミノアセチルアミノ）
フェニル］−４１−、ｊ−ジヒドロ−ｊ（，２Ｈ）−ビ
リダジノン ジメチルホルムアミドλ、！ｙｎｌとジイソプロピルア
ミン／ ｔｘｔの混合物に、室温、攪拌下、Ａ−Ｃｐ−
（ブロモアセチルアミノ）フェニル］ −＋ｔ、ｒ−ジ
ヒドＯ−、？（ＪＨ）−ビリダジノンｏ３＋ｙを添加し
、添加後、ど０℃で７時間保持する。冷却後水／θ０ｒ
ａｌを添加し、析出した結晶をｐ遇する。結晶をメタノ
ール３００ｍ１に浴かし、少量の活性炭を加え室温で１
０分攪拌後、活性炭をｐ去し、ｐ液を減圧濃縮する。濃
縮物にエチルエーテルｊＯｙｔｌを加え、よく攪拌後、
濾過し、エーテル洗浄し、乾燥する。
収量；θ、グ／ｒ（収率：６ｏ％）
実施例１〜３
本発明におけるビリダジノン訪導体の強心剤としてのＭ
用件を大摘出乳頭筋交又還流標本を用いる方法により試
験した。
用件を大摘出乳頭筋交又還流標本を用いる方法により試
験した。
犬摘出乳頭筋交叉猿流標本は遠弗と橋本の方法〔アメリ
カン ジャーナル オブ フィジオロジ−（Ａｍｅｒｉ
ｃａｎ Ｊ、 Ｐｈ）’５ｉｏ１． ） ２ ／ ｆｆ
巻、１１フ−ｌケ乙３頁、１５’７０年参照〕に従い作
成した。参考例１〜３で得られた化合物を溶媒に溶解し
、こえ１らを、標本に近接動性し、乳頭筋の収縮力にｚ
ｌする作用なＮ［ｒ録した。結果を第−表に示す。
カン ジャーナル オブ フィジオロジ−（Ａｍｅｒｉ
ｃａｎ Ｊ、 Ｐｈ）’５ｉｏ１． ） ２ ／ ｆｆ
巻、１１フ−ｌケ乙３頁、１５’７０年参照〕に従い作
成した。参考例１〜３で得られた化合物を溶媒に溶解し
、こえ１らを、標本に近接動性し、乳頭筋の収縮力にｚ
ｌする作用なＮ［ｒ録した。結果を第−表に示す。
Claims (1)
- （１）一般式（１） （式中、Ｒ１、Ｒ２は水素原子又は炭素数／−１のアル
キル基 Ｒ３は炭素数ｌ−≠のアルキル基を表わす。ま
たビリダジノン環中の点線は飽和又は不飽和のいずれで
も良いことを表わす）で示されるピリダジノン誘導体又
はその塩類を有効成分とする強心剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6595082A JPS58183618A (ja) | 1982-04-20 | 1982-04-20 | 強心剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6595082A JPS58183618A (ja) | 1982-04-20 | 1982-04-20 | 強心剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58183618A true JPS58183618A (ja) | 1983-10-26 |
Family
ID=13301760
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6595082A Pending JPS58183618A (ja) | 1982-04-20 | 1982-04-20 | 強心剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58183618A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5567699A (en) * | 1994-04-26 | 1996-10-22 | Mitsubishi Chemical Corporation | Thiadiazinone derivatives |
-
1982
- 1982-04-20 JP JP6595082A patent/JPS58183618A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5567699A (en) * | 1994-04-26 | 1996-10-22 | Mitsubishi Chemical Corporation | Thiadiazinone derivatives |
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