JPH107529A

JPH107529A - 発毛剤

Info

Publication number: JPH107529A
Application number: JP8133097A
Authority: JP
Inventors: Takeo Watanabe; 武雄渡辺; Tadashi Komeno; 忠米野; Mitsuo Hatanaka; 光男畑中; Eisaku Takahashi; 栄作高橋; Fumihiko Kimura; 文彦木村; Tadahiko Chiba; 忠彦千葉
Original assignee: Kureha Corp
Current assignee: Kureha Corp
Priority date: 1997-03-31
Filing date: 1997-03-31
Publication date: 1998-01-13

Abstract

(57)【要約】【課題】主たる有効成分として、トレハロース及びシ
クロデキストリン類から選ばれる１種類以上の成分と、
水溶性高分子とを含む組成物からなることを特徴とする
発毛剤。【解決手段】上記組成物を単独で、あるいは異なるタ
イプの組成物と併用して、毛母細胞に適用することによ
り、ヘアーサイクルの休止期が成長期に転換される作用
（休止期打破）に基づく毛母細胞活性化（発毛）が可能
となる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、発毛剤に関する。
本発明は、ヒトを始めとする動物（種々のペット動物、
ミンク等）におけるインビボ（in vivo ）、ないしイン
ビトロ（in vitro）での発毛ないし毛母細胞活性化（毛
母細胞の分裂促進）に適用可能である。

【０００２】

【従来の技術】インビボにおける毛母細胞活性化（ない
し発毛・育毛）に関しては、従来より数多くの育毛剤、
養毛剤（多くは組成物）が提案されている（例えば、特
公平６−４５２１〜４５２４号、特公平６−４５２６〜
４５２８号等）。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】これらの従来の育毛剤
ないし養毛剤においては、脱毛防止や育毛促進にある程
度の効果を発揮するものも見られるが、その効果の程度
は必ずしも満足できるものではなかった。これは、例え
ば男性型脱毛の原因としては、性ホルモンのアンバラン
ス、血行の不全、毛母細胞活性の低下等の種々の要因が
複雑に絡み合っているためと考えられている。したがっ
て、より効果的な育毛・発毛処方剤が更に望まれている
のが現状である。

【０００４】また、従来の育毛・養毛剤においては、ヘ
アーサイクルの休止期を成長期に転換させる作用（休止
期打破）、すなわち発毛効果を証明した例は稀であっ
た。

【０００５】本発明の目的は、上記した従来技術の問題
点を解消した毛母細胞活性化剤ないし毛母細胞活性化方
法を提供することにある。

【０００６】本発明の他の目的は、ヘアーサイクルの休
止期を成長期に転換させる作用（休止期打破）に基づく
発毛を可能とした毛母細胞活性化剤ないし毛母細胞活性
化方法を提供することにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者は鋭意研究の結
果、トレハロース及びシクロデキストリン類から選ばれ
る１種類以上の成分と、水溶性高分子とを含む組成物で
あって、ローション剤（液状成分として水性溶媒を含む
製剤）を好適な剤型として、毛母細胞に適用すること
が、上記目的の達成に効果的であることを見いだした。

【０００８】本発明の発毛剤は上記知見に基づくもので
あり、より詳しくは、トレハロース及びシクロデキスト
リン類から選ばれる１種類以上の成分と、水溶性高分子
とを含む組成物とからなることを特徴とするものであ
る。

【０００９】本発明において、「毛母細胞に適用する
（apply ）」とは、上記した組成物を、インビボないし
インビトロの毛母細胞に物理的に接触させることをい
う。この物理的接触のための手段は特に制限されない。
すなわち、直接塗布、散布ないし噴霧；皮膚（表皮、真
皮）、皮下組織等の他の部位を介しての浸透ないし拡散
に基づく物理的接触等の、公知の手段を用いることが可
能である。

【００１０】本発明において、「毛母細胞の活性化（ac
tivation）」とは、毛母細胞の細胞分裂を促進すること
（ないしは該細胞分裂促進に基づく発毛・育毛）をい
う。この活性化は、毛母細胞への組成物の適用により毛
母細胞に直接的に生ずるものであってもよく、また毛母
細胞に隣接する毛細血管（例えば、毛乳頭に分布する毛
細血管）の拡張に基づく血行の促進等によって間接的に
生ずるもの、あるいはこれらの組合せのいずれであって
もよい。

【００１１】以下、本発明を詳細に説明する。以下の記
載においては、成分の量比を表す「％」または「部」
は、特に断らない限り質量基準（すなわち、「質量％」
または「質量部」）とする。

【００１２】（発毛剤）本発明の発毛剤は、上記したよ
うに、ローション剤として好適な成分を含み、毛母細胞
に適用すべき組成物からなる。

【００１３】（組成物）ローション剤として好適な組成
を有する組成物は、主たる有効成分として、トレハロー
ス及びシクロデキストリン類から選ばれる１種類以上の
成分と、水溶性高分子から選ばれる１種類以上の成分と
を含む。この組成物は、主に、休止期打破作用を有す
る。すなわち、該組成物は、主に、ヘアーサイクルが休
止期にある毛根の代謝を高め、ヘアーサイクルを成長期
に転換させる作用を有する。

【００１４】（トレハロース及び、シクロデキストリン
類）本発明において使用する、トレハロース及び、シク
ロデキストリン類（α−、β−、またはγ−シクロデキ
ストリン、グルコース単位＝６〜９個）から、１種類以
上を適宜選択して使用することが可能である。これらの
糖類は、１種類のみを使用してもよく、また２種類以上
を混合して用いてもよい。また、これらの糖類に異性体
が存在する場合には、該異性体の単独あるいは異性体同
士の混合物のいずれも使用可能である。これらの糖類
は、公知の方法（文献記載の方法）によって調製して用
いてもよく、また、市販の糖類を（必要に応じて精製し
た後に）用いてもよい。

【００１５】上記「トレハロース及び、シクロデキスト
リン類」は、組成物全体の重量を基準として、０．５〜
２０％程度（更には、１．０〜１０％程度）用いること
が好ましい。

【００１６】（水溶性高分子）上記水溶性高分子として
は、多糖類（１０分子以上の単糖が縮合した多糖化合物
をいう）、および／又は合成高分子が好適に用いられ
る。水溶性高分子は、必要に応じて２種類以上使用して
もよい。

【００１７】上記多糖類としては、メチルセルロース、
ＣＭＣ（カルボキシメチルセルロース）誘導体、アルギ
ン酸誘導体、タマリンド種子多糖、キトサン等の天然物
ないしその誘導体等から、１種類以上を選択して使用す
ることが好ましい。一方、上記合成高分子としてはポリ
ビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等の合成高分
子ないしその誘導体等から、１種類以上を選択して使用
することが好ましい。

【００１８】本発明においては、組成物を構成する他の
成分との相乗効果の点からは、上記した水溶性高分子の
中でも、アルギン酸誘導体、ＣＭＣ誘導体、タマリンド
種子多糖（タマリンドガム）、キトサン、ポリビニルア
ルコール、およびポリビニルピロリドンから１種類以上
を選択して用いることが好ましい。

【００１９】上記水溶性高分子は、組成物全体の重量を
基準として、０．１〜１０％程度（更には、０．５〜５
％程度）用いることが好ましい。

【００２０】（組成物成分の好適な組合せ）本発明にお
いては、特に、以下のような成分の組合せを用いること
が好ましい。

【００２１】＜単糖・２糖類・オリゴ糖＞＜多糖類・水溶性高分子＞トレハロースタマリンドガムトレハロースキトサントレハロースＣＭＣ−Ｎａトレハロースアルギン酸ナトリウムトレハロースポリビニルアルコールトレハロースポリビニルピロリドントレハロースポリビニルアルコールアルギン酸プロピレングリコールエステル（他の成分）上述したように、組成物は、トレハロース
及びシクロデキストリン類から選ばれる１種類以上の成
分と、水溶性高分子から選ばれる１種類以上の成分とを
少なくとも含むが、必要に応じて、他の成分を更に含有
していてもよい。

【００２２】（剤形）上記した組成物は、水溶液、水性
懸濁液、乳液、クリーム、ゲル、エアゾール等の任意の
剤形で使用することが可能であるが、ローション剤の剤
形で使用することが好ましい。本発明において、「トニ
ック剤」とは、５０（重量）％以上のアルコールを含む
溶媒中に、各成分を溶解または微細均等に分散させてな
る外用液状製剤をいう。該アルコールの含有量は、全溶
媒の重量を基準として、６０％以上（更には６５％以
上）であることが好ましい。このようなトニック剤の外
観は、通常は澄明である。

【００２３】上記トニック剤を構成するアルコールとし
ては、公知のアルコール性水酸基を有する液状成分を単
独あるいは２種以上の混合物の状態で特に制限なく使用
することが可能であるが、安全性ないし揮発性の点から
は、全アルコールの重量を基準として、エタノール（Ｃ
₂Ｈ₅ＯＨ）を４０％以上（更には６０％以上）含むこ
とが好ましい。

【００２４】一方、上記「ローション剤」とは、水性溶
媒中に各成分を溶解または微細均等に分散させてなる外
用液状製剤をいう。このようなローション剤の外観は、
溶液状（「コロイド溶液」を包含する趣旨で用いる）、
乳液状、懸濁液状等のいずれであってもよい。

【００２５】上記ローション剤を構成する「水性溶媒」
中の水の含有量は、全水性溶媒の重量を基準として、９
０％以上（更には９５％以上）であることが好ましい。

【００２６】本発明においては、上記した剤形を保持す
るために、必要に応じて、他の公知の成分を加えてもよ
い。

【００２７】また、必要に応じて、公知の添加剤、例え
ば、抗酸化剤、防腐剤、着色剤、安定化剤、溶解補助
剤、粘度調整剤、清涼化剤、香料等を加えてもよい。

【００２８】以下、実施例により本発明を更に具体的に
説明するが、本発明はこれらによって限定されるもので
はない。

【００２９】

【実施例】以下の実施例においては、下記の成分として
は市販品を用いた。

【００３０】ヒノキチオール：（株）関東化学製ビタミンＥニコチネート：（株）和光純薬製ハッカ油：（株）日興製薬製グリチルリチン酸ジカリウム：（株）山陽国策パルプ製 D-パントテニルアルコール：（株）和光純薬製塩酸ピリドキシン（ビタミンＢ₆）：（株）和光純薬製メチルパラベン（保存剤）：（株）東京化成製タマリンドガム：（株）大日本製薬製のグリロイド３Ｓ
（商標） α，α−トレハロース（ＴＲＨ）：シグマ（Sigma ）社
製ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）：日局（Ｌ）
タイプ、（株）日本曹達製、Lot. No.HE-341 センブリエキス：センブリ抽出リキッド、（株）丸善製
薬製キトサン：（株）焼津水産化学工業製のキトサンＰＳＨ
（商標）アルギン酸ナトリウム：（株）和光純薬製カルボキシメチルセルロースナトリウム塩（ＣＭＣ−Ｎ
ａ）：（株）第一工業製薬製ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）：（株）クラレ製のポ
バール１１７ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）：（株）和光純薬工業
製のポリビニルピロリドン（Ｋ−９０）アルギン酸プロピレングリコールエステル（ＰＧＡ）：
（株）紀文フードケミカル製、ＬＦＭ実施例以下の表１および２に示した各成分を混合し、トニック
剤の剤形で調製した組成物（Ｔ−１〜４）及び、ローシ
ョン剤の剤形で調製した（Ｌ−１〜８）。

【００３１】

【表１】

【００３２】

【表２】上記した組成物を用い、ヘヤーサイクルの休止期にある
Ｃ３Ｈマウスの刈毛背部を用いた発毛試験により、毛母
細胞活性化効果（発毛効果）を評価した。具体的には、
以下のようにして行った。

【００３３】発毛効果試験（マウス）各試験区あたり、各１０頭のＣ３Ｈ／ＮｅＨマウス
（雄、８週齢）の背部の皮膚を電気バリカン（松下電工
社製、商品名：ナショナルスキカルビーカットＥＲ５５
２ＨＰ、セラミック刃）で刈り込んで除毛（大きさ：
２．５ｃｍ×５．５ｃｍ程度）し、該背部の皮膚が休止
期であること（皮膚がピンク色）を確認した。この実験
系では、除毛した皮膚は、薬剤未塗布、水及びアルコー
ル塗布では、約１４週間発毛がまったく見られない。

【００３４】上記のようにして除毛したマウス背部皮膚
の左側半分に、上記表１に示したトニック剤（Ｔ）およ
び表２に示したローション剤（Ｌ）の各組成物を、下記
表３に示したように指先を用いて塗布した。

【００３５】上記した各組成物の塗布は、上記除毛の翌
日から開始した。各組成物の塗布量は、１回の塗布にお
いて１頭あたり、０．１ｍｌを使用した。該塗布は、上
記表３に「試験番号１〜４」については、朝塗布（午前
１０時）、「試験番号５〜１２」については夕塗布（午
後４時）をそれぞれ行い、いずれも塗布の回数は１日あ
たり１回とした。

【００３６】該塗布開始後、４２日目（塗布回数４２
回）に、発毛部分の面積を測定、発毛面積率（発毛部分
の面積／塗布した全面積）を計算し、上記した各組成物
塗布の効果を判定した。得られた結果を下記の表３に示
す。

【００３７】上記発毛部分の面積は、以下のような方法
で測定した。

【００３８】＜発毛部分の面積測定法＞横１２．５ｍ
ｍ、縦２７．５ｍｍの１．０ｍｍきざみの枠を利用し
て、発毛部分の面積を測定した。

【００３９】

【表３】

【００４０】上記表３に示したように、主たる有効成分
として、トレハロース及びシクロデキストリン類から選
ばれる１種類以上の成分と、水溶性高分子とを含む組成
物をインビボの毛母細胞（マウス背部）に適用すること
により、顕著な発毛効果が認められた。上記実験はへア
ーサイクルの休止期にあるマウスを使用して行ったもの
であるため、上記で認められた発毛効果は、へアーサイ
クルの休止期が成長期に転換される作用（休止期打破）
に起因する毛母細胞活性化に基づくものと考えられる。

【００４１】

【発明の効果】上述したように本発明によれば、主たる
有効成分として、トレハロース及びシクロデキストリン
類から選ばれる１種類以上の成分と、水溶性高分子とを
含む組成物からなる発毛剤が提供される。

【００４２】本発明によれば、上記組成物を毛母細胞に
適用することにより、ヘアーサイクルの休止期が成長期
に転換される作用（休止期打破）に基づく毛母細胞活性
化（発毛ないし育毛）が可能となる。

【００４３】本発明の毛母細胞活性化剤ないし毛母細胞
活性化法は、インビトロないしインビボのいずれにおい
ても使用可能である。インビボにおいては、ヒトを始め
とする動物（例えば、ミンク等の毛皮用動物の発毛・育
毛、ペット動物の脱毛予防等）の毛母細胞活性化に使用
可能である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者木村文彦東京都新宿区百人町３丁目26番１号呉羽化学社宅301 (72)発明者千葉忠彦埼玉県与野市下落合６丁目２番６号ＷＡＤＡ10Ａ203号室

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】主たる有効成分として、トレハロース及
びシクロデキストリン類から選ばれる１種類以上の成分
と、水溶性高分子とを含む組成物からなることを特徴と
する発毛剤。
【請求項２】前記水溶性高分子が、合成高分子である
請求項１記載の発毛剤。
【請求項３】前記水溶性高分子が、多糖類である請求
項１記載の発毛剤。
【請求項４】前記組成物が、ローションの剤形を有す
る請求項１記載の発毛剤。
【請求項５】前記水溶性高分子が、アルギン酸誘導
体、ＣＭＣ（カルボキシメチルセルロース）誘導体、タ
マリンド種子多糖、キトサン、ポリビニルアルコール誘
導体、およびポリビニルピロリドンから選ばれる１種類
以上の成分である請求項１記載の発毛剤。