JPH1067643A - ポリホロシドからなる皮膚の上皮剥離を促進するための活性剤、および、ポリホロシドを含有する組成物、並びにその用途 - Google Patents
ポリホロシドからなる皮膚の上皮剥離を促進するための活性剤、および、ポリホロシドを含有する組成物、並びにその用途Info
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Abstract
表皮再生を刺激する組成物、および、ユーザーにとって
は不快な、刺痛、緊張、加熱感、および赤み等を引き起
こさない組成物の用途を提案すること。 【解決手段】 本発明は、少なくとも1つのポリホロシ
ドからなる、皮膚の上皮剥離を促進するための、および
/または、表皮再生を刺激するための、および、本質的
なおよび/または非本質的な皮膚の老化に対抗するため
の活性剤、および、ポリホロシドを含有する組成物、並
びにその用途を提供する。
Description
ポリホロシドからなる、皮膚の上皮剥離を促進するため
の、および/または、表皮再生を刺激するための、およ
び、本質的なおよび/または非本質的な皮膚の老化に対
抗するための活性剤、および、有効量含有する、皮膚の
上皮剥離を促進するための、および/または、表皮再生
を刺激するための、および、本質的なおよび/または非
本質的な皮膚の老化に対抗するための組成物、並びに、
該化粧品組成物を皮膚に適用することを特徴とする、皮
膚の上皮剥離を促進する、および/または、表皮再生を
刺激する、および、本質的なおよび/または非本質的な
皮膚の老化に対抗する、非治療的な方法に関する。本発
明はまた、皮膚の上皮剥離を促進するための、および/
または、表皮再生を刺激するための、および、本質的な
および/または非本質的な皮膚の老化に対抗するための
活性化合物としての、化粧品組成物における、または薬
剤組成物の調製用への、有効量の、少なくとも1つのポ
リホロシドの用途に関する。
の上皮剥離は、皮膚の上層を形成する表皮が一定に再生
するという事実に関連した自然現象である。表皮は、細
胞の数層からなり、そのうち最も深い層が、未分化細胞
からなる基底層である。これらの細胞は分化し、経時的
に表皮の表面に向かって移動し、剥離によって除去され
る死んだ細胞であるコルネオシト(corneocyte)を表皮
に形成するまで、種々の層を形成するものである。皮膚
表面の喪失は、基底層から表皮の表面に細胞が移動する
ことによって補われるものである。これが皮膚の永久再
生である。角質層を無理に除去すると、上記再生が促進
され、老化に対抗することができる。
最終段階がコルネオシトである。これらは、表皮の最終
層、すなわち、角質層として知られている最も外側の層
を成す死んだ細胞である。
ァクターによる皮膚の老化は、皺や小皺の発現、色素斑
点の発現が伴う羊皮紙のような外観をなす皮膚の黄色
化、エラスチンおよびコラーゲン繊維が乱れた結果とし
ての柔軟性や固さや弾性の喪失、および、毛細管拡張の
発現によって、表われるものである。
本質的なまたは生理的な老化に伴うものであり、すなわ
ち、老齢化による”通常の”老化であるが、一方、これ
以外のものは、非本質的な老化に特有のもの、すなわ
ち、一般の環境によってもたらされる老化であり、該非
本質的な老化は、特に、太陽光線、光、または他の照射
にさらされたことによる光老化に関連する。
化、並びに、非本質的な老化に関する。本質的な老化に
よる皮膚の変化は、内因性ファクターを含有する、遺伝
的にプログラムされた老化の結果である。該本質的な老
化は特に、皮膚細胞の再生化が遅くなり、本質的には、
小さい皺または細かい皺の発現および皮膚脂質組織の減
少などの臨床的な問題点の発現として、および、経時的
病理変化、たとえば、弾性繊維の厚みおよび数の増加、
弾性組織の膜からの垂直繊維の喪失、および弾性組織の
細胞における不規則的な繊維芽細胞の存在として表われ
る。
皺および弛緩して日焼けした皮膚の形成などの臨床的な
問題点の発現、および、コラーゲン繊維の退化および表
皮における弾性成分の過剰蓄積などの経時的病理変化が
表われる。
従来技術として知られている。すなわち、US−4603
146は、皮膚の老化に対抗するために、化粧品組成物
中にレチン酸およびその誘導体を使用することを開示し
ている。
EP−A−413528参照)および多くの商業的に販売
されている化粧品組成物は、α−ヒドロキシ酸、たとえ
ば乳酸、グリコール酸またはクエン酸の皮膚老化を処理
するための使用を教示している。
その誘導体は、上皮剥離特性があるとして知られている
(WO−A−93/10756およびUS−4767750
参照)。
ること、すなわち、表皮の角質層の表面に存在する死ん
だ細胞の除去によって、皮膚の老化に対して作用する。
該”上皮剥離”特性はまた、ケラチン溶解特性として誤
って使用されている。
ユーザーにとっては不快な、刺痛、緊張、加熱感、およ
び赤み等の副作用を有している。
も同様の作用を示し、上記欠点のない、抗老化剤が望ま
れている。
し、皮膚の上皮剥離を促進し、および/または、表皮再
生を刺激する組成物、および、ユーザーにとっては不快
な、刺痛、緊張、加熱感、および赤み等を引き起こさな
い組成物の用途を提案することである。
本出願人は予想しなかったことに、少なくとも1つのポ
リホロシドを有効量適用すると、皮膚の上皮剥離を促進
し、および/または、表皮再生を刺激して、老化に対抗
可能であることを見い出した。
ロシドからなる、皮膚の上皮剥離を促進するための、お
よび/または、表皮再生を刺激するための、および、本
質的なおよび/または非本質的な皮膚の老化に対抗する
ための活性剤に関する。
有する、皮膚の上皮剥離を促進するための、および/ま
たは、表皮再生を刺激するための、および、本質的なお
よび/または非本質的な皮膚の老化に対抗するための組
成物に関する。
促進するための、および/または、表皮再生を刺激する
ための、および、本質的なおよび/または非本質的な皮
膚の老化に対抗するための活性化合物としての、化粧品
組成物における、または薬剤組成物の調製用への、有効
量の、少なくとも1つのポリホロシドの用途に関する。
を皮膚に適用することを特徴とする、皮膚の上皮剥離を
促進する、および/または、表皮再生を刺激する、およ
び、本質的なおよび/または非本質的な皮膚の老化に対
抗する、非治療的な方法に関する。
らに、他の優位点が得られる。すなわち、本発明による
ポリホロシドを使用すると、非常に刺激性がない、また
は刺激性がなく、非常にべとべとすることなく、柔軟で
心地良い、皮膚用組成物を得ることが可能である。
することにより、特にポリホロシドがフコース単位を含
有する場合、使用されたポリホロシドの自己乳化特性に
よって、組成物がエマルション形態で提供される場合、
最終組成物の安定性が得られるものである。
品組成物に組み入れることによって、通常使用されてい
たゲル化剤を使用することなく、ゲル化した組成物を得
ることが可能である。このようにして得られたゲルは、
スムーズでさっぱりする。
般的には、2つのカテゴリー、すなわちオース(oses)
または単糖(simple sugars)、およびいくつかの分子
の組み合わせ、または、オシド(osides)に分類され
る。
ロシドと、(2)1以上のオースおよび非炭水化物部か
らなるヘテロシドとに区別される。
組み合わせからなる同質な(homogeneous)ポリホロシ
ドと、異なったオースの組み合わせからなる、または、
同じ実験化学式を有するが、異なった配位(たとえばD
およびL異性体)を有する単糖(本発明の開示では、こ
れらは異なったオースとして考えている)からなる異質
な(heterogeneous)ポリホロシドとに区別される。後
者のカテゴリーのものが、本発明に特に関連する異質ポ
リホロシドをなすものである。
ホロシドが、皮膚の上皮剥離を促進するための、および
/または、表皮再生を刺激するための、および、本質的
なおよび/または非本質的な皮膚の老化に対抗するため
の薬剤として使用される。
からなり、少なくとも2つの異なったオースの組み合わ
せからなるものである。
のオース、通常オリゴホロシドと言われる化合物、また
は、10より多いオース、通常ポリホロシドと言われる
化合物からなるものであってもよい。
スは、天然または合成由来のすべてのオースから選択可
能であり、特に、以下のものが挙げられる。
アピオース、 ・ヘキソース:グルコース、フコース、マンノース、ガ
ラクトース、 ・ケトース、たとえばフラクトース、 ・デオキシオース、たとえばラムノース、ジギトキソー
ス、シマロース、オレアンドロース、 ・オース誘導体、たとえば、ウロン酸、たとえばマンヌ
ロン酸、グルロン酸、ガラクツロン酸またはグリクロン
酸、または、イトール、たとえばマンニトールまたはソ
ルビトール。
ス、アラビノース、キシロース、アピオース、グルコー
ス、フコース、マンノース、ガラクトース、フラクトー
ス、ジギトキソース、シマロース、オレアンドロース、
ウロン酸およびイトールから選択される、少なくとも2
つのオースを含有する異質ポリホロシドが使用される。
1つのフコース単位を含有する。
ス、ガラクトース、およびガラクツロン酸単位、特に、
α−D−ガラクトース、ガラクツロン酸、α−L−フコー
スの直鎖を含有する。
ロシドの固体重量に対して、10〜90重量%の、好ま
しくは15〜35重量%の少なくとも1つのフコース単
位を含有する。本発明においては、異質ポリホロシドが
単独で、または、混合物として使用可能である。
ト(ポリマンヌロナートおよびグルロナート)、たとえ
ば、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール、アルギン酸カルシウム、またはアルギン酸グリ
セリルであってもよい。
または直鎖であってもよい。また、ポリホロシドが、特
に8から30の炭素数を有する、脂肪鎖によって置換さ
れていてもよい。
合成由来の種々のものであってもよく、特に、微生物か
ら調製されたもの、たとえばKlebsiella pneumoniaeか
ら調製されたものが使用されてもよい。特に、本発明に
おいては、Klebsiella pneumoniae subsp.Pneumonia
e株、BEC1000から調製されたポリホロシドが使用さ
れる。
される場合には、一般的には蛋白質を組み合わせるもの
である。したがって、蛋白質分解処理されてもよい。
り、酵素的加水分解が好ましい。ポリホロシドは最終組
成物中に、組成物の全重量に対して、0.001から2
5重量%の量、好ましくは0.01から15重量%の量
で存在してもよい。
濃度で、水溶液中、800−1200mPa.s(Brookfie
ld LV31粘度、12回転/分、30℃)の粘度を有す
る。
リホロシドを含有する、皮膚の上皮剥離を促進するため
の、および/または、表皮再生を刺激するための、およ
び、本質的なおよび/または非本質的な皮膚の老化に対
抗するための組成物に関する。
量に対して、0.001から25重量%の量、好ましく
は0.01から15重量%の量で存在してもよい。
の上皮剥離を促進するための、および/または、表皮再
生を刺激するための、および、本質的なおよび/または
非本質的な皮膚の老化に対抗するための活性剤として、
特にボディおよび/または顔の皮膚用組成物中にまたは
髪用組成物中に使用可能である。
または油中水形エマルション、または、マルチプルエマ
ルションの形態で提供可能である。また、任意にゲル化
した水溶液、ローション、たとえば2相ローション、ク
リーム、ミルク、フォームの形態で提供可能である。
鉱物、シリコーン、フッ化および/または合成油をベー
スとした油相を含有可能である。油相はまた、脂肪アル
コール、または脂肪酸、並びに界面活性剤を含有可能で
ある。
たは鉱油;ペルヒドロスクアレン;アララ油、スイート
アーモンド油、ビューティー−リーフ(beauty−leaf)
油、やし油、ひまし油、アボカド油、ホホバ油、オリー
ブ油またはシリアル胚芽油;アルコール、たとえばオレ
イルアルコール、リノレイルアルコール、またはリノレ
ノイルアルコール、イソステアリルアルコール、または
オクチルドデカノールが挙げられる。また、任意にフェ
ニル化したPDMS、たとえばフェニルトリメチコーンなど
のシリコーンが挙げられる。
ば、脂肪酸エステル、特に、直鎖または分岐鎖の炭素数
が1から17のアルコールから、および直鎖または分岐
鎖の炭素数が3から18の脂肪酸から得られるエステル
が挙げられる。
ト、2−エチルヘキシル=パルミタート、ジイソプロピ
ル=アジパート、2−エチルヘキシル=ヘキサノアー
ト、エチル=ラウラート、メチル=ミリスタート、オク
チルドデシル=オクタノアート、イソデシル=ネオペン
タノアート、エチル=ミリスタート、ミリスチル=プロ
ピオナート、2−エチルヘキシル=2−エチルヘキサノ
アート、2−エチルヘキシル=オクタノアート、2−エ
チルヘキシル=カプラート/カプリラート、メチル=パ
ルミタート、ブチル=ミリスタート、イソブチル=ミリ
スタート、エチル=パルミタート、イソヘキシル=ラウ
ラート、ヘキシル=ラウラート、イソプロピル=イソス
テアラートからなる群から選択可能である。
重量%の量で存在可能である。
アルキル=アクリラートの、および、アクリルまたはメ
タクリル酸の、またはこれらのエステルのコポリマ
ー(”GOODRICH”社から販売されている、”Pemulen T
R1”、”PemulenTR2”、”Carbopol 1342”);
または、アクリルアミド/メチルプロパンスルホン酸コ
ポリマー(”SEPPIC”社から販売されている、”Sepige
l”)、および/または ・脂肪相の分散剤、たとえば、イオン脂質(リポソー
ム)または非イオン脂質からなる、任意にナノメーター
サイズの小胞体に基づいた小胞体システムまたは乳化シ
ステム、特に、グリセリル=ステアラート/PEG100
ステアラート(CTFA)、セチルアルコールおよびステア
リルアルコールからなる、当業者に公知の乳化システム
を含有可能である。
なかれゲル化した感触を得るためのまたは粘度調節のた
めの薬剤、たとえば、 ・セルロース誘導体(カルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース)、 ・天然ゴム、たとえばキサンタンゴム、グアゴム、カロ
ブゴム、スクレログルカン、キチン(chitin)、または
キトサン誘導体、カラギーナン、 ・カルボメールタイプのポリカルボキシビニル誘導
体(”GOODRICH”社から販売されている、”Carbopol
940”、”Carbopol 951”、”Carbopol 98
0”、または、”3V−SHIGMA”社から販売されてい
る、”Synthalen K”、”Synthalen L”)を含有可能
である。
て、当該分野において通常使用されていると考えられる
添加剤、たとえば、防腐剤、酸化防止剤、香料、充填
剤、たとえばカオリンまたは澱粉、または中空微球体、
ピグメント、UV−遮蔽剤、金属イオン封止剤、精油、着
色剤、親水性または親油性活性剤、たとえばモイスチャ
ライザー、特に、グリセリン、ブチレングリコール、抗
炎症剤、たとえばアラントイン、ビスアボロール、抗フ
リーラジカル剤、たとえばビタミンEまたはその誘導
体、カルマント(calmant)、たとえばやぐるまぎく
水、アイリスの抽出液、脱ピグメント剤、生物学的活性
剤、たとえば尿素、アミノ酸、ビタミン、およびこれら
の誘導体、蛋白質、サリチル酸およびその誘導体、α−
ヒドロキシ酸、ピロリドンカルボン酸およびその塩、セ
ラミドを含有可能である。
化合物、および/または、その量を、本発明による組成
物の優位な特性を該添加化合物によって変えない、また
は実質的に変えないように選択するものであろう。
一般的には5から8までの間、好ましくは5.5から
7.5のpHを有するものである。
する。
(O.F.)の上皮剥離促進性を検討する。
リーニングのテストは、分化したヒトケラチノシトにお
いて行う。テストの原理は、上皮剥離はコルネオシトを
放出するという事実に基づく。テストプロダクトの上皮
剥離力は、放出されたコルネオシトが大きければ大きい
ほど、大きい。
皮膚のバイオプシを出発原料にして、表皮の分離によっ
て得られたケラチノシトを、トリプシンを用いた酵素作
用によって分離し、2X100000細胞/mlの濃度で
培養する。ケラチノシトの成長および分化は、特別な媒
地中で10から20日間、培養することによって行われ
た。次いで、培養媒地を除去後、テストプロダクトの活
性を評価する。このためには、2つのサンプルをT0とT
60、すなわちプロダクトの添加前と添加後60分にお
いて採取した。該採取したサンプルを、コルネオシトの
集団をカウントするために、フローサイトメーターで分
析した。フローサイトメーターによれば、DNA細胞に特
有であるアクリジンオレンジで処理することによって、
ケラチノシトとコルネオシトの集団を区別可能である。
通常のコルネオシトは核を有さない、すなわちDNAをも
たないので、該染色はケラチノシトに特有のものであ
る。
差異によって定められる。活性剤なしでも、コルネオシ
トの放出が必然的にあるため、同様の測定をテストプロ
ダクトを含有しない対照用に行った。
p.Pneumoniae株から調製し、蛋白質分解処理されたポ
リホロシド(O.F.)に対して行った。分子量が100
00Daよりも少ないポリホロシドが、細菌性多糖フラク
ションの加水分解後に、実験室で得られる。該分子は特
に、以下の活性(免疫刺激活性)を有する。
ている、2−ヒドロキシ−5−オクタノイル安息香酸
(特許FR−85/06953、本出願人)
対しての活性%として表わす。細胞分離に対するO.F.
活性はかなりのものである。該投与依存活性は、参照の
ものよりも高い(%当量)。
って得られた。
軟で使用に際して心地良い、顔用ミルクの形態である。
組成物のpHは、約5.5である。
皮膚の上皮の剥離を促進する。
な化粧品特性を有する。
る。
る。
おり、Klebsiella pneumoniae subsp.Pneumoniae株
から調製された、フコース、ガラクトース、およびガラ
クツロン酸を含有して、蛋白質分解処理がなされた、ポ
リホロシド。
Claims (24)
- 【請求項1】 少なくとも1つのポリホロシドからな
る、皮膚の上皮剥離を促進するための、および/また
は、表皮再生を刺激するための、および、本質的なおよ
び/または非本質的な皮膚の老化に対抗するための活性
剤。 - 【請求項2】 化粧品組成物に使用されることを特徴と
する、請求項1に記載の活性剤。 - 【請求項3】 皮膚病用組成物に使用されることを特徴
とする、請求項1に記載の活性剤。 - 【請求項4】 ポリホロシドが、異質ポリホロシドであ
ることを特徴とする、請求項1ないし3のいずれか1項
に記載の活性剤。 - 【請求項5】 ポリホロシドが、アルドース、ケトー
ス、デオキシオース、オース誘導体、およびこれらの混
合物から選択される少なくとも2つのオースを含有する
ことを特徴とする、請求項1ないし4のいずれか1項に
記載の活性剤。 - 【請求項6】 ポリホロシドが、リボース、アラビノー
ス、キシロース、アピオース、グルコース、フコース、
マンノース、ガラクトース、フラクトース、ジギトキソ
ース、シマロース、オレアンドロース、ウロン酸および
イトールから選択される少なくとも2つのオースを含有
することを特徴とする、請求項1ないし5のいずれか1
項に記載の活性剤。 - 【請求項7】 ポリホロシドが、少なくとも1つのフコ
ースを含有することを特徴とする、請求項1ないし6の
いずれか1項に記載の活性剤。 - 【請求項8】 ポリホロシドが、フコース、ガラクトー
ス、およびガラクツロン酸単位を含有することを特徴と
する、請求項1ないし7のいずれか1項に記載の活性
剤。 - 【請求項9】 ポリホロシドが、α−D−ガラクトー
ス、ガラクツロン酸、およびα−L−フコースの直鎖を
含有することを特徴とする、請求項1ないし8のいずれ
か1項に記載の活性剤。 - 【請求項10】 ポリホロシドが、ポリホロシドの固体
重量に対して、10〜90重量%のフコース単位を含有
することを特徴とする、請求項1ないし9のいずれか1
項に記載の活性剤。 - 【請求項11】 ポリホロシドが、ポリホロシドの固体
重量に対して、15〜35重量%のフコース単位を含有
することを特徴とする、請求項10に記載の活性剤。 - 【請求項12】 ポリホロシドが、アルギナートである
ことを特徴とする、請求項1ないし9のいずれか1項に
記載の活性剤。 - 【請求項13】 ポリホロシドが、アルギン酸ナトリウ
ム、アルギン酸プロピレングリコール、アルギン酸カル
シウム、またはアルギン酸グリセリルから選択されるこ
とを特徴とする、請求項12に記載の活性剤。 - 【請求項14】 ポリホロシドが、8から30の炭素数
を有する脂肪鎖によって置換されていることを特徴とす
る、請求項1ないし13のいずれか1項に記載の活性
剤。 - 【請求項15】 ポリホロシドが、微生物から調製され
ることを特徴とする、請求項1ないし14のいずれか1
項に記載の活性剤。 - 【請求項16】 ポリホロシドが、Klebsiella pneumo
niaeから調製されることを特徴とする、請求項15に記
載の活性剤。 - 【請求項17】 ポリホロシドが、Klebsiella pneumo
niae subsp.Pneumoniae株、BEC1000から調製され
ることを特徴とする、請求項16に記載の活性剤。 - 【請求項18】 ポリホロシドが、蛋白質分解処理され
ていることを特徴とする、請求項1ないし17のいずれ
か1項に記載の活性剤。 - 【請求項19】 請求項3ないし18のいずれか1項に
記載の活性剤を有効量含有する、皮膚の上皮剥離を促進
するための、および/または、表皮再生を刺激するため
の、および、本質的なおよび/または非本質的な皮膚の
老化に対抗するための組成物。 - 【請求項20】 ポリホロシドが組成物の全重量に対し
て、0.001から25重量%の量であることを特徴と
する、請求項19に記載の組成物。 - 【請求項21】 ポリホロシドが組成物の全重量に対し
て、0.01から15重量%の量であることを特徴とす
る、請求項20に記載の組成物。 - 【請求項22】 エマルション、任意にゲル化した水溶
液、ローション、2相ローション、クリーム、ミルク、
フォームの形態で提供されることを特徴とする、請求項
19ないし21のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項23】 皮膚の上皮剥離を促進するための、お
よび/または、表皮再生を刺激するための、および、本
質的なおよび/または非本質的な皮膚の老化に対抗する
ための活性化合物としての、化粧品組成物における、ま
たは薬剤組成物の調製用への、有効量の、少なくとも1
つのポリホロシドの用途。 - 【請求項24】 請求項19ないし22のいずれか1項
に記載の化粧品組成物を皮膚に適用することを特徴とす
る、皮膚の上皮剥離を促進する、および/または、表皮
再生を刺激する、および、本質的なおよび/または非本
質的な皮膚の老化に対抗する、非治療的な方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR9608616 | 1996-07-10 | ||
FR9608616A FR2750863B1 (fr) | 1996-07-10 | 1996-07-10 | Utilisation d'un polyholoside dans une composition destinee a favoriser la desquamation de la peau, et composition la comprenant |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
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