JPH10512864A - 進行性グリコシル化最終生成物の生成を阻止し、反転するためのチアゾリウム化合物の使用 - Google Patents
進行性グリコシル化最終生成物の生成を阻止し、反転するためのチアゾリウム化合物の使用Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.有効量の、構造式: の化合物からなる群から選ばれた化合物及びこれらの混合物と、その担体を含 むことを特徴とする標的タンパク質の進行性グリコシル化を抑制し、前に形成さ れた進行性グリコシル化架橋を反転するための組成物。 (式中、R1及びR2は水素、ヒドロキシ(低級)アルキル、アセトキシ(低級 )アルキル、低級アルキル、低級アルケニルからなる群から独立に選ばれ、また はR1及びR2はそれらの環炭素と一緒になって、必要により1個以上のアミノ基 、ハロ基またはアルキレンジオキシ基により置換されていてもよい芳香族縮合環 であってもよく、 Zは水素またはアミノ基であり、 Yはアミノ、式 (式中、Rは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基または アリール基であり、前記アリール基は必要により1個以上の低級アルキル基、低 級アルコキシ基、ハロ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基または アルキレンジオキシ基により置換されていてもよい) の基、 式 −CH2R’ (式中、R’は水素、または低級アルキル基、低級アルキニル基、もしくはア リール基である) の基、または 式 (式中、R”は水素であり、かつR"'は必要によりアリール基により置換され ていてもよい低級アルキル基、またはアリール基であり、前記アリール基は必要 により1個以上の低級アルキル基、ハロ基、またはアルコキシルカルボニル基に より置換されていてもよく、またはR”及びR"'は両方とも低級アルキル基であ る)の基であり、 Xはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタンスルホン酸イオンまた はメシチレンスルホン酸イオンである) 2.前記化合物が、Yが2−(置換または未置換)フェニル−2−オキソエチル 基である式を有する請求の範囲第1項に記載の組成物。 3.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチルチアゾ リウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第2項に記載の 組成物。 4.前記化合物が3−(2−フェニル)−2−オキソエチル)チアゾリウムブロ ミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第2項に記載の組成物。 5.前記化合物が3−[2−(3’,5’−ジ−tert−ブチル−4’−ヒドロキ シフェニル)−2−オキソエチル]−5−メチル−チアゾリウムブロミドまたは 他の生物学上許される塩である請求の範囲第2項に記載の組成物。 6.前記化合物が3−[2−(3’,5’−tert−ブチル−4’−ヒドロキシフ ェニル)−2−オキソエチル]−4−メチル−5−ビニル−チアゾリウムブロミ ドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第2項に記載の組成物。 7.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチル−5− ビニル−チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲 第2項に記載の組成物。 8.前記化合物が3−[2−(4’−ジエチルアミノフェニル)−2−オキソエ チル]−チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範 囲第2項に記載の組成物。 9.Yが2−アミノ−2−オキソエチル基である請求の範囲第1項に記載の組成 物。 10.前記化合物が3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−ベンゾチアゾリウム ブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第8項に記載の組成物 。 11.前記化合物が3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−ベンゾチアゾリウム ブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第8項に記載の組成物 。 12.前記化合物が2,3−ジアミノ−チアゾリウムメシチレンスルホネートまた は他の生物学上許される塩である請求の範囲第1項に記載の組成物。 13.前記化合物が3−ベンジル−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチルチ アゾリウムクロリドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第1項に記 載の組成物。 14.前記化合物が3−アミノ−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチル−チ アゾリウムメシチレンスルホネートまたは他の生物学上許される塩である請求の 範囲第1項に記載の組成物。 15.前記化合物が3−(2−メチル−2−オキソエチル)チアゾリウムクロリド または他の生物学上許される塩である請求の範囲第1項に記載の組成物。 16.医薬上有効量の、式: の化合物からなる群から選ばれた化合物及びこれらの混合物と、その医薬上許 される担体を含むことを特徴とする標的タンパク質の進行性グリコシル化を抑制 し、前に形成された進行性グリコシル化架橋を反転するために動物に投与するた めの医薬組成物。 (式中、R1及びR2は水素、ヒドロキシ(低級)アルキル、アセトキシ(低級 )アルキル、低級アルキル、低級アルケニルからなる群から独立に選ばれ、また はR1及びR2はそれらの環炭素と一緒になって、必要により1個以上のアミノ基 、ハロ基またはアルキレンジオキシ基により置換されていてもよい芳香族縮合環 であってもよく、 Zは水素またはアミノ基であり、 Yはアミノ、式 (式中、Rは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基または アリール基であり、前記アリール基は必要により1個以上の低級アルキル基、低 級アルコキシ基、ハロ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基または アルキレンジオキシ基により置換されていてもよい) の基、 式 −CH2R’ (式中、R’は水素、または低級アルキル基、低級アルキニル基、もしくはア リール基である) の基、または 式 (式中、R”は水素であり、かつR"'は必要によりアリール基により置換され ていてもよい低級アルキル基、またはアリール基であり、前記アリール基は必要 により1個以上の低級アルキル基、ハロ基、またはアルコキシルカルボニル基に より置換されていてもよく、またはR”及びR"'は両方とも低級アルキル基であ る)の基であり、 Xはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタンスルホン酸イオンまた はメシチレンスルホン酸イオンである) 17.前記化合物が、Yが2−フェニル−2−オキソエチル基である式を有する請 求の範囲第16項に記載の組成物。 18.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチルチアゾ リウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第17項に記載の 組成物。 19.前記化合物が3−(2−フェニル)−2−オキソエチル)チアゾリウムブロ ミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第17項に記載の組成物。 20.前記化合物が3−[2−(3’,5’−ジ−tert−ブチル−4’−ヒドロキ シフェニル)−2−オキソエチル]−5−メチル−チアゾリウムブロミドまたは 他の生物学上許される塩である請求の範囲第17項に記載の組成物。 21.前記化合物が3−[2−(3’,5’−tert−ブチル−4’−ヒドロキシフ ェニル)−2−オキソエチル)]−4−メチル−5−ビニル−チアゾリウムブロ ミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第17項に記載の組成物。 22.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチル−5− ビニル−チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲 第17項に記載の組成物。 23.前記化合物が3−[2−(4’−ジエチルアミノフェニル)−2−オキソエ チル]−チアゾリニウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範 囲第17項に記載の組成物。 24.Yが2−アミノ−2−オキソエチル基である請求の範囲第16項に記載の組成 物。 25.前記化合物が3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−ベンゾチアゾリウム ブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第24項に記載の組成物 。 26.前記化合物が3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−4−メチル−5−( 2−ヒドロキシエチル)チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩で ある請求の範囲第24項に記載の組成物。 27.前記化合物が2,3−ジアミノ−チアゾリウムメシチレンスルホネートまた は他の生物学上許される塩である請求の範囲第16項に記載の組成物。 28.前記化合物が3−ベンジル−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチルチ アゾリウムクロリドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第16項に記 載の組成物。 29.前記化合物が3−アミノ−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチル−チ アゾリウムメシチレンスルホネートまたは他の生物学上許される塩である請求の 範囲第16項に記載の組成物。 30.前記化合物が3−(2−メチル−2−オキソエチル)チアゾリウムクロリド または他の生物学上許される塩である請求の範囲第16項に記載の組成物。 31.標的タンパク質を式: の化合物からなる群から選ばれた化合物及びこれらの混合物と、その担体を含 む有効量の組成物と接触させることを特徴とする標的タンパク質の進行性グリコ シル化を抑制し、前に形成された進行性グリコシル化架橋を反転する方法。 (式中、R1及びR2は水素、ヒドロキシ(低級)アルキル、アセトキシ(低級 )アルキル、低級アルキル、低級アルケニルからなる群から独立に選ばれ、また はR1及びR2はそれらの環炭素と一緒になって、必要により1個以上のアミノ基 、ハロ基またはアルキレンジオキシ基により置換されていてもよい芳香族縮合環 であってもよく、 Zは水素またはアミノ基であり、 Yはアミノ、式 (式中、Rは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基または アリール基であり、前記アリール基は必要により1個以上の低級アルキル基、 低級アルコキシ基、ハロ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基また はアルキレンジオキシ基により置換されていてもよい) の基、 式 −CH2R’ (式中、R’は水素、または低級アルキル基、低級アルキニル基、もしくはア リール基である) の基、または 式 (式中、R”は水素であり、かつR"'は必要によりアリール基により置換され ていてもよい低級アルキル基、またはアリール基であり、前記アリール基は必要 により1個以上の低級アルキル基、ハロ基、またはアルコキシルカルボニル基に より置換されていてもよく、またはR”及びR"'は両方とも低級アルキル基であ る)の基であり、 Xはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタンスルホン酸イオンまた はメシチレンスルホン酸イオンである) 32.前記化合物が、Yが2−フェニル−2−オキソエチル基である式を有する請 求の範囲第31項に記載の方法。 33.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチルチアゾ リウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第32項に記載の 方法。 34.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)チアゾリウムブロミ ドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第32項に記載の方法。 35.前記化合物が3−[2−(3’,5’−ジ−tert−ブチル−4’−ヒドロキ シフェニル)−2−オキソエチル]−5−メチル−チアゾリウムブロミドまたは 他の生物学上許される塩である請求の範囲第32項に記載の方法。 36.前記化合物が3−[2−(3’,5’−tert−ブチル−4’−ヒドロキシフ ェニル)−2−オキソエチル)]−4−メチル−5−ビニル−チアゾリウムブロ ミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第32項に記載の方法。 37.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチル−5− ビニル−チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲 第32項に記載の方法。 38.前記化合物が3−[2−(4’−ジエチルアミノフェニル)−2−オキソエ チル]−チアゾリニウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範 囲第32項に記載の方法。 39.Yが2−アミノ−2−オキソエチル基である請求の範囲第31項に記載の方法 。 40.前記化合物が3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−ベンゾチアゾリウム ブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第39項に記載の方法。 41.前記化合物が3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−4−メチル−5−( 2−ヒドロキシエチル)チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩で ある請求の範囲第39項に記載の方法。 42.前記化合物が2,3−ジアミノ−チアゾリウムメシチレンスルホネートまた は他の生物学上許される塩である請求の範囲第31項に記載の方法。 43.前記化合物が3−ベンジル−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチルチ アゾリウムクロリドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第31項に記 載の方法。 44.前記化合物が3−アミノ−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチル−チ アゾリウムメシチレンスルホネートまたは他の生物学上許される塩である請求の 範囲第31項に記載の方法。 45.前記化合物が3−(2−メチル−2−オキソエチル)チアゾリウムクロリド または他の生物学上許される塩である請求の範囲第31項に記載の方法。 46.動物を治療して進行性グリコシル化最終生成物の生成を抑制し、前記動物中 の標的タンパク質の前に形成された進行性グリコシル化架橋を反転する方法であ って、前記方法が有効量の医薬組成物を投与し、前記医薬組成物が式: の化合物からなる群から選ばれた化合物及びこれらの混合物と、その医薬上許 される担体を含むことを特徴とする治療方法。 (式中、R1及びR2は水素、ヒドロキシ(低級)アルキル、アセトキシ(低級 )アルキル、低級アルキル、低級アルケニルからなる群から独立に選ばれ、また はR1及びR2はそれらの環炭素と一緒になって、必要により1個以上のアミノ基 、ハロ基またはアルキレンジオキシ基により置換されていてもよい芳香族縮合環 であってもよく、 Zは水素またはアミノ基であり、 Yはアミノ、式 (式中、Rは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基または アリール基であり、前記アリール基は必要により1個以上の低級アルキル基、低 級アルコキシ基、ハロ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基または アルキレンジオキシ基により置換されていてもよい) の基、 式 −CH2R’ (式中、R’は水素、または低級アルキル基、低級アルキニル基、もしくはア リール基である) の基、または 式 (式中、R”は水素であり、かつR"'は必要によりアリール基により置換され ていてもよい低級アルキル基、またはアリール基であり、前記アリール基は必要 により1個以上の低級アルキル基、ハロ基、またはアルコキシルカルボニル基に より置換されていてもよく、またはR”及びR"'は両方とも低級アルキル基であ る)の基であり、 Xはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタンスルホン酸イオンまた はメシチレンスルホン酸イオンである) 47.前記化合物が、Yが2−フェニル−2−オキソエチル基である式を有する請 求の範囲第46項に記載の方法。 48.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチルチアゾ リウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第47項に記載の 方法。 49.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)チアゾリウムブロミ ドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第47項に記載の方法。 50.前記化合物が3−[2−(3’,5’−ジ−tert−ブチル−4’−ヒドロキ シフェニル)−2−オキソエチル]−5−メチル−チアゾリウムブロミドまたは 他の生物学上許される塩である請求の範囲第47項に記載の方法。 51.前記化合物が3−[2−(3’,5’−tert−ブチル−4’−ヒドロキシフ ェニル)−2−オキソエチル)]−4−メチル−5−ビニル−チアゾリウムブロ ミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第47項に記載の方法。 52.前記化合物が3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチル−5− ビニル−チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲 第47項に記載の方法。 53.前記化合物が3−[2−(4’−ジエチルアミノフェニル)−2−オキソエ チル]−チアゾリニウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範 囲第47項に記載の方法。 54.Yが2−アミノ−2−オキソエチル基である請求の範囲第46項に記載の方法 。 55.前記化合物が3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−ベンゾチアゾリウム ブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第54項に記載の方法。 56.前記化合物が3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−4−メチル−5−( 2−ヒドロキシエチル)チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩で ある請求の範囲第54項に記載の方法。 57.前記化合物が2,3−ジアミノ−チアゾリウムメシチレンスルホネートまた は他の生物学上許される塩である請求の範囲第46項に記載の方法。 58.前記化合物が3−ベンジル−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチルチ アゾリウムクロリドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第46項に記 載の方法。 59.前記化合物が3−アミノ−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチル−チ アゾリウムメシチレンスルホネートまたは他の生物学上許される塩である請求の 範囲第46項に記載の方法。 60.前記化合物が3−(2−メチル−2−オキソエチル)チアゾリウムクロリド または他の生物学上許される塩である請求の範囲第46項に記載の方法。 61.進行性グリコシル化最終生成物の生成を抑制し、前に形成された進行性グリ コシル化架橋を反転するのに有効な量の、式: の化合物からなる群から選ばれた化合物及びこれらの混合物と、その医薬上許 される担体を含む組成物の投与を含むことを特徴とする口腔中の非酵素褐変によ り生じる歯の変色を抑制し、反転する方法。 (式中、R1及びR2は水素、ヒドロキシ(低級)アルキル、アセトキシ(低級 )アルキル、低級アルキル、低級アルケニルからなる群から独立に選ばれ、また はR1及びR2はそれらの環炭素と一緒になって、必要により1個以上のアミノ基 、ハロ基またはアルキレンジオキシ基により置換されていてもよい芳香族縮合環 であってもよく、 Zは水素またはアミノ基であり、 Yはアミノ、式 (式中、Rは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基または アリール基であり、前記アリール基は必要により1個以上の低級アルキル基、低 級アルコキシ基、ハロ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基または アルキレンジオキシ基により置換されていてもよい) の基、 式 −CH2R’ (式中、R’は水素、または低級アルキル基、低級アルキニル基、もしくはア リール基である) の基、または 式 (式中、R”は水素であり、かつR"'は必要によりアリール基により置換され ていてもよい低級アルキル基、またはアリール基であり、前記アリール基は必要 により1個以上の低級アルキル基、ハロ基、またはアルコキシルカルボニル基に より置換されていてもよく、またはR”及びR"'は両方とも低級アルキル基であ る)の基であり、 Xはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタンスルホン酸イオンまた はメシチレンスルホン酸イオンである) 62.進行性グリコシル化最終生成物中に存在するα−ジカルボニルをベースとす るタンパク質架橋を開裂することができる薬剤の反転量を標的タンパク質に投与 することにより進行性グリコシル化反応の結果として生成された進行性グリコシ ル化最終生成物の反転方法。 63.ジ求核性のチアゾリウム様化合物により開裂することができるα−ジカルボ ニル部分を含む、in vitro及びin vivo の両方に見られる、糖誘導非酵素形成 された架橋構造。 64.前記α−ジカルボニル部分がジケトン(ジオン)構造である請求の範囲第63 項に記載の架橋構造。 65.前記α−ジカルボニル部分が式: (式中、A及びBは夫々独立に生物分子の求核性原子への付着の部位である) のジケトン(ジオン)構造である請求の範囲第63項に記載の架橋構造。 66.Aが生物分子へのアミノ基の付着の部位である請求の範囲第65項に記載の架 橋構造。 67.前記開裂が生理条件下で起こる請求の範囲第62項に記載の架橋構造。 68.前記開裂が触媒により起こる請求の範囲第63項に記載の架橋構造。 69.X及びYがタンパク質アミノ基への付着の部位である請求の範囲第65項に記 載の架橋構造。 70.前記架橋構造が分子間架橋を形成する請求の範囲第69項に記載の架橋構造。 71.前記架橋構造が分子内架橋を形成する請求の範囲第69項に記載の架橋構造。 72.請求の範囲第63項に記載の架橋構造と反応することができる物質を含むこと を特徴とする標的生物分子の進行性グリコシル化を抑制し、前に形成された進行 性グリコシル化架橋を反転するための薬剤。 73.有効量の請求の範囲第71項に記載の薬剤とその担体を含むことを特徴とする 標的生物分子の進行性グリコシル化を抑制し、前に形成された進行性グリコシル 化架橋を反転するための組成物。 74.医薬上有効な量の請求の範囲第71項に記載の薬剤とその医薬上許される担体 を含むことを特徴とする動物中の標的生物分子の進行性グリコシル化を抑制し、 前に形成された進行性グリコシル化架橋を反転するために動物に投与するための 医薬組成物。 75.前記組成物及び前記薬剤が哺乳類中の進行性グリコシル化最終生成物の蓄積 により生じる糖尿病及び老化の合併症の治療に有益である請求の範囲第74項に記 載の組成物。 76.食品中の標的タンパク質の進行性グリコシル化最終生成物の生成によりその 中に生じる望ましくない分子変化を抑制するようにタンパク質物質を含む食品を 処理する方法であって、前記方法が食品を有効量の請求の範囲第73項に記載の組 成物で処理することを特徴とする食品の処理方法。 77.動物中の標的生物分子の進行性グリコシル化最終生成物の生成を抑制するた めの動物の治療方法であって、前記方法が有効量の請求の範囲第74項に記載の医 薬組成物を前記動物に投与することを特徴とする動物の治療方法。 78.前記標的生物分子がタンパク質である請求の範囲第77項に記載の方法。 79.前記標的生物分子がコラーゲン、エラスチン水晶体タンパク質、血管壁タン パク質、神経タンパク質及び糸球体基底膜タンパク質からなる群から選ばれる請 求の範囲第78項に記載の方法。 80.試験化合物を請求の範囲第63項に記載の構造と反応させ、開裂生物産物の生 成の量を測定して進行性グリケーションプロセスによる架橋の潜在的インヒビタ ーとしてのこのような薬剤の有用性を評価することを特徴とする進行性グリケー ション架橋のインヒビターとして有益な薬剤のスクリーニング方法。 81.請求の範囲第63項に記載の構造の抗体。 82.請求の範囲第81項に記載の抗体との使用のための進行性グリコシル化最終生 成物の蓄積の程度を測定するためのアッセイであって、前記アッセイが生物学的 サンプルへの前記抗体の結合の程度を検出することにより行われることを特徴と するアッセイ。 83.式 (式中、Y及びZは両方ともアミノ基であり、かつR1及びR2は水素、ヒドロ キシ(低級)アルキル、アセトキシ(低級)アルキル、低級アルキルからなる群 から独立に選ばれ、またはR1及びR2はそれらの環炭素と一緒になって芳香族縮 合環であってもよく、かつXはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタン スルホン酸イオンまたはメシチレンスルホン酸イオンである) の化合物。 84 2,3−ジアミノチアゾリウムメシチレンスルホネートである請求の範囲第 83項に記載の化合物。 85.式 の化合物。 (式中、R1、R2及びZは水素であり、 Yはアミノ、式 (式中、Rは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基または アリール基であり、前記アリール基は必要により1個以上の低級アルキル基、低 級アルコキシ基、ハロ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基または アルキレンジオキシ基により置換されていてもよい) の基、 式 −CH2R’ (式中、R’は水素、または低級アルキル基、低級アルキニル基、もしくはア リール基である) の基、または 式 (式中、R”は水素であり、かつR"'は必要によりアリール基により置換され ていてもよい低級アルキル基、またはアリール基であり、前記アリール基は必要 により1個以上の低級アルキル基、ハロ基、またはアルコキシルカルボニル基に より置換されていてもよく、またはR”及びR"'は両方とも低級アルキル基であ る)の基であり、 Xはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタンスルホン酸イオンまた はメシチレンスルホン酸イオンである) 86.式 の化合物。 (式中、R1及びR2は水素、ヒドロキシ(低級)アルキル、アセトキシ(低級 )アルキル、低級アシルオキシ(低級)アルキル、低級アルキルからなる群から 独立に選ばれ、またはR1及びR2はそれらの環炭素と一緒になって芳香族縮合環 であってもよく、 Zは水素またはアミノ基であり、 Yはアルキニルメチル基、または式 (式中、R”は水素であり、かつR"'は必要によりアリール基により置換され ていてもよい低級アルキル基、またはアリール基であり、前記アリール基は必要 により1個以上の低級アルキル基、ハロ基、またはアルコキシルカルボニル基に より置換されていてもよく、またはR”及びR"'は両方とも低級アルキル基であ るの基であり、かつ Xはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタンスルホン酸イオンまた はメシチレンスルホン酸イオンである) 87.Yが2−(置換または未置換)フェニル−2−オキソエチル基である請求の 範囲第86項に記載の化合物。 88.3−(2−フェニル)−2−オキソエチル)チアゾリウムブロミドまたは他 の生物学上許される塩である請求の範囲第86項に記載の化合物。 89.3−[2−(3’,5’−ジ−tert−ブチル−4’−ヒドロキシフェニル) −2−オキソエチル]−5−メチル−チアゾリウムブロミドまたは他の生物学上 許される塩である請求の範囲第86項に記載の化合物。 90.3−[2−(3’,5’−tert−ブチル−4’−ヒドロキシフェニル)−2 −オキソエチル]−4−メチル−5−ビニル−チアゾリウムブロミドまたは他の 生物学上許される塩である請求の範囲第86項に記載の化合物。 91.3−(2−フェニル−2−オキソエチル)−4−メチル−5−ビニル−チア ゾリウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第86項に記載 の化合物。 92.3−[2−(4’−ジエチルアミノフェニル)−2−オキソエチル]−チア ゾリニウムブロミドまたは他の生物学上許される塩である請求の範囲第86項に記 載の化合物。 93.Yが2−アミノ−2−オキソエチル基である請求の範囲第86項に記載の化合 物。 94.3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−ベンゾチアゾリウムブロミドまた は他の生物学上許される塩である請求の範囲第93項に記載の化合物。 95.3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−ベンゾチアゾリウムブロミドまた は他の生物学上許される塩である請求の範囲第93項に記載の化合物。 96.3−アミノ−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチル−チアゾリウムメ シチレンスルホネートまたは他の生物学上許される塩である化合物。 97.3−(2−メチル−2−オキソエチル)チアゾリウムクロリドまたは他の生 物学上許される塩である化合物。 98.AGE 架橋タンパク質からのAGE(進行性グリコシル化最終生成物)部分の分解 を検出することにより既に生成された進行性グリコシル化最終生成物を“分解” または反転する試験化合物の能力を確かめるためのサンドイッチ酵素イムノアッ セイであって、 a)2〜6時間の期間にわたるミクロタイタプレートのコラーゲン被覆ウェルに よるAGE 修飾タンパク質(AGE-BSA)のインキュベーション、 b)PBS-Tween によるウェルの洗浄、 c)工程bの洗浄されたウェルへの試験化合物の適用、 d)約37℃の温度で更に12〜24時間にわたる洗浄されたウェルに適用された試験 化合物のインキュベーション、及び e)AGE-リボヌクレアーゼに対し産生された抗体を使用し、またはBSA の抗体に よるAGE 分解の検出 を含むことを特徴とするサンドイッチ酵素イムノアッセイ。
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