JPH10265370A - 制御された放出性複合物の製造方法 - Google Patents
制御された放出性複合物の製造方法Info
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- JPH10265370A JPH10265370A JP7074998A JP7074998A JPH10265370A JP H10265370 A JPH10265370 A JP H10265370A JP 7074998 A JP7074998 A JP 7074998A JP 7074998 A JP7074998 A JP 7074998A JP H10265370 A JPH10265370 A JP H10265370A
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/12—Aerosols; Foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7015—Drug-containing film-forming compositions, e.g. spray-on
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- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 薬効成分の制御された放出性組成物におい
て、容易に活性成分の正確な量をゲル化前に所望の部位
に投与する方法を提供すること。 【解決手段】 活性成分（Ａ）とＳｉ−Ｈ結合を有する
ポリシロキサン、不飽和炭化水素基を有するポリシロキ
サン及び触媒からなる基剤（Ｂ）とから成る処方を使用
する。この処方は、硬化防止のため複数の容器に別個に
保存されており、使用時に所望の部位に噴霧することに
よって混合して硬化し、活性成分の放出が制御された放
出性複合物を形成する。 【効果】 活性成分を任意の速度で必要な部位に供給で
きる複合物を形成する。本発明の方法では、室温で急速
に硬化するので適用時の静止している時間を最小にする
ことができる。又、放出性複合物を簡単にな調剤するこ
とが可能で、処方の適用に熟練した技術者は必要としな
い。容易な方法によってこの放出性複合物を適用現場で
形成することを可能にする。
て、容易に活性成分の正確な量をゲル化前に所望の部位
に投与する方法を提供すること。 【解決手段】 活性成分（Ａ）とＳｉ−Ｈ結合を有する
ポリシロキサン、不飽和炭化水素基を有するポリシロキ
サン及び触媒からなる基剤（Ｂ）とから成る処方を使用
する。この処方は、硬化防止のため複数の容器に別個に
保存されており、使用時に所望の部位に噴霧することに
よって混合して硬化し、活性成分の放出が制御された放
出性複合物を形成する。 【効果】 活性成分を任意の速度で必要な部位に供給で
きる複合物を形成する。本発明の方法では、室温で急速
に硬化するので適用時の静止している時間を最小にする
ことができる。又、放出性複合物を簡単にな調剤するこ
とが可能で、処方の適用に熟練した技術者は必要としな
い。容易な方法によってこの放出性複合物を適用現場で
形成することを可能にする。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は制御された放出性複
合物の製造方法に関する。
合物の製造方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】薬効成分の制御された放出のための多く
の組成物がこの分野で知られている。これらには、例え
ば経口投与剤形、経皮的な絆創膏、予備成型した移植物
（片）、局所用のゲルなどがある。上記の制御された放
出性組成物のいくらかは、母材（マトリックス）あるい
は膜組織としてシリコーン系物質を使用している。これ
を通して薬効剤が制御された速度で体内に拡散すること
が可能となる。シリコーン系物質はこれらが体内で一般
的に中性であるので、これらの組成物に望ましい。制御
された放出性組成物中のシリコーン系物質の一つの例
は、ヨーロッパ公報第４６５、７４４号に示されてい
る。この公報は活性成分、Ｓｉ−Ｈを含むポリマー、シ
リコーンに結合する不飽和基を有するポリマー、触媒及
び親水性成分を含む多成分処方を示している。この処方
は混合され、治療すべき身体に投与され、制御された放
出性ゲルを形成した。
の組成物がこの分野で知られている。これらには、例え
ば経口投与剤形、経皮的な絆創膏、予備成型した移植物
（片）、局所用のゲルなどがある。上記の制御された放
出性組成物のいくらかは、母材（マトリックス）あるい
は膜組織としてシリコーン系物質を使用している。これ
を通して薬効剤が制御された速度で体内に拡散すること
が可能となる。シリコーン系物質はこれらが体内で一般
的に中性であるので、これらの組成物に望ましい。制御
された放出性組成物中のシリコーン系物質の一つの例
は、ヨーロッパ公報第４６５、７４４号に示されてい
る。この公報は活性成分、Ｓｉ−Ｈを含むポリマー、シ
リコーンに結合する不飽和基を有するポリマー、触媒及
び親水性成分を含む多成分処方を示している。この処方
は混合され、治療すべき身体に投与され、制御された放
出性ゲルを形成した。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、ＥＰ４６５，
７４４に記載されているような先行技術の方法はいくつ
かの不利な点をもっている。例えばこの方法では、この
処方を使用する者は、処方の成分物質の適切な量を確実
に混合し、ついで混合した処方の正確な量をゲル化前に
所望の場所に投与することを確実にするために熟練して
いなければならない。同様にこのような方法は使用者に
とって不便で汚いものとなる。我々は多くの上記の先行
技術の問題点を回避できる制御された放出性複合物を作
る簡単な方法を見出した。
７４４に記載されているような先行技術の方法はいくつ
かの不利な点をもっている。例えばこの方法では、この
処方を使用する者は、処方の成分物質の適切な量を確実
に混合し、ついで混合した処方の正確な量をゲル化前に
所望の場所に投与することを確実にするために熟練して
いなければならない。同様にこのような方法は使用者に
とって不便で汚いものとなる。我々は多くの上記の先行
技術の問題点を回避できる制御された放出性複合物を作
る簡単な方法を見出した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、その一面にお
いて、活性成分（Ａ）と基剤（ベヒクル）（Ｂ）とを含
む処方を調製することからなる制御された放出性複合物
の製造方法を提供する。ここで基剤は、（I）Ｓｉ−Ｈ
結合を有するポリシロキサン、（II）珪素に結合した不
飽和炭化水素基を有するポリシロキサンおよび（III）
ヒドロシリル化触媒を含む硬化性シリコーン処方からな
り、基剤（Ｂ）の成分物質は噴霧前の硬化を防止するた
めに複数の容器に分けられており、そしてこの処方を希
望する部位に噴霧するとこの噴霧によって処方の混合が
なされ、この混合した処方が希望の部位の上でそれ自身
硬化し制御された放出性複合物を形成する。
いて、活性成分（Ａ）と基剤（ベヒクル）（Ｂ）とを含
む処方を調製することからなる制御された放出性複合物
の製造方法を提供する。ここで基剤は、（I）Ｓｉ−Ｈ
結合を有するポリシロキサン、（II）珪素に結合した不
飽和炭化水素基を有するポリシロキサンおよび（III）
ヒドロシリル化触媒を含む硬化性シリコーン処方からな
り、基剤（Ｂ）の成分物質は噴霧前の硬化を防止するた
めに複数の容器に分けられており、そしてこの処方を希
望する部位に噴霧するとこの噴霧によって処方の混合が
なされ、この混合した処方が希望の部位の上でそれ自身
硬化し制御された放出性複合物を形成する。
【０００５】
【発明の実施の形態】上述の方法によって、処方は噴霧
によって混合されて所望の部位に投与され、それ自身硬
化して制御された放出性複合物となる。得られた制御さ
れた放出性複合物は活性成分（Ａ）を制御された速度で
放出することができる。この明細書で使用する「処方」
の用語は、最終の硬化した制御された放出性「複合物」
の前駆体である未硬化の状態の成分物質の混合物であ
る。本発明で使用する活性成分（Ａ）は一般的に重要な
制限を有するものではない。それは制御された放出性複
合物に拘束されて、その後所望の速度で放出することの
できるいかなる固体も液体も含むことができる。活性成
分（Ａ）は、また許容できない程度までシリコーン処方
の硬化を妨げてはならない。適切な活性成分（Ａ）とし
ては、化粧品及び治療用又は診断用の物質が含まれる。
本発明は特に一定期間に亙って制御された速度で供給す
る利益をもたらす治療用及び診断用の活性成分（Ａ）に
応用できる。例えば、ある種の薬品では、動物の体内に
薬品の量を治療の範囲内で連続して残存させることが望
ましいことが知られている。本発明により処方を適正に
調製することによって、体内で治療の範囲内にその濃度
を維持するような速度で薬品を供給する制御された放出
性複合物の提供が可能である。
によって混合されて所望の部位に投与され、それ自身硬
化して制御された放出性複合物となる。得られた制御さ
れた放出性複合物は活性成分（Ａ）を制御された速度で
放出することができる。この明細書で使用する「処方」
の用語は、最終の硬化した制御された放出性「複合物」
の前駆体である未硬化の状態の成分物質の混合物であ
る。本発明で使用する活性成分（Ａ）は一般的に重要な
制限を有するものではない。それは制御された放出性複
合物に拘束されて、その後所望の速度で放出することの
できるいかなる固体も液体も含むことができる。活性成
分（Ａ）は、また許容できない程度までシリコーン処方
の硬化を妨げてはならない。適切な活性成分（Ａ）とし
ては、化粧品及び治療用又は診断用の物質が含まれる。
本発明は特に一定期間に亙って制御された速度で供給す
る利益をもたらす治療用及び診断用の活性成分（Ａ）に
応用できる。例えば、ある種の薬品では、動物の体内に
薬品の量を治療の範囲内で連続して残存させることが望
ましいことが知られている。本発明により処方を適正に
調製することによって、体内で治療の範囲内にその濃度
を維持するような速度で薬品を供給する制御された放出
性複合物の提供が可能である。
【０００６】使用できる治療用活性成分（Ａ）として
は、例えば抗生物薬、消毒剤、炎症抑制剤、ホルモン、
抗ガン剤、喫煙中止剤、心臓血管剤、ヒスタミンブロッ
カー、気管支拡張剤、鎮痛剤、抗不整脈剤、抗ヒスタミ
ン剤、アルファ−１ブロッカー、ベータブロッカー、Ａ
ＣＥ阻止剤、利尿薬、抗凝集剤、鎮静薬、トランキライ
ザー、抗痙攣薬、抗凝固剤、ビタミン、胃又は十二指腸
潰瘍の治療剤、蛋白分解酵素、治癒因子、細胞成長栄養
素、ペプチドその他が含まれる。適当な治療用活性成分
（Ａ）の特定の例としては、ペニシリン、セファロスポ
リン、テトラサイクリン、マクロライド、エピネフィリ
ン、アンフェタミン、アスピリン、バルビツル酸誘導
体、カテコールアミン、ベンゾジアゼピン、チオペンタ
ール、コデイン、モルヒネ、プロカイン、リドカイン、
スルフォンアミド、チコナゾール、ペルブテロール、フ
ロサミド、プラゾシン、プロスタグランジン、サルブタ
モール、インドメチカン、ジクロフェナク、グラフェニ
ン、ジピリダモール及びテオフィリンが含まれる。治療
用又は診断用の物質に付け加えて、活性成分（Ａ）は香
料や消臭剤などのような化粧品でもよい。適当な化粧品
は当業者に知られたものである。
は、例えば抗生物薬、消毒剤、炎症抑制剤、ホルモン、
抗ガン剤、喫煙中止剤、心臓血管剤、ヒスタミンブロッ
カー、気管支拡張剤、鎮痛剤、抗不整脈剤、抗ヒスタミ
ン剤、アルファ−１ブロッカー、ベータブロッカー、Ａ
ＣＥ阻止剤、利尿薬、抗凝集剤、鎮静薬、トランキライ
ザー、抗痙攣薬、抗凝固剤、ビタミン、胃又は十二指腸
潰瘍の治療剤、蛋白分解酵素、治癒因子、細胞成長栄養
素、ペプチドその他が含まれる。適当な治療用活性成分
（Ａ）の特定の例としては、ペニシリン、セファロスポ
リン、テトラサイクリン、マクロライド、エピネフィリ
ン、アンフェタミン、アスピリン、バルビツル酸誘導
体、カテコールアミン、ベンゾジアゼピン、チオペンタ
ール、コデイン、モルヒネ、プロカイン、リドカイン、
スルフォンアミド、チコナゾール、ペルブテロール、フ
ロサミド、プラゾシン、プロスタグランジン、サルブタ
モール、インドメチカン、ジクロフェナク、グラフェニ
ン、ジピリダモール及びテオフィリンが含まれる。治療
用又は診断用の物質に付け加えて、活性成分（Ａ）は香
料や消臭剤などのような化粧品でもよい。適当な化粧品
は当業者に知られたものである。
【０００７】本発明に使用する活性成分（Ａ）の割合
は、予定された供給速度で必要な投与量を供給するため
に、制御された放出性複合物に要求される活性成分
（Ａ）の濃度の従って選択される。これは、最終の制御
された放出性複合物の０．１から約７０重量パーセン
ト、好ましくは０．１から２０重量パーセントのような
広い範囲で変えられる。
は、予定された供給速度で必要な投与量を供給するため
に、制御された放出性複合物に要求される活性成分
（Ａ）の濃度の従って選択される。これは、最終の制御
された放出性複合物の０．１から約７０重量パーセン
ト、好ましくは０．１から２０重量パーセントのような
広い範囲で変えられる。
【０００８】本発明に使用する基剤（Ｂ）は、シリコー
ン（ポリシロキサン）又はシリコーン系物質を含有す
る。基剤（Ｂ）は硬化して本発明の他の成分（例えば活
性成分（Ａ））の結合母材（バインダーマトリックス）
を形成する。（即ち、本発明の他の成分を含むか或いは
内包する） ここで使用するポリシロキサンは、珪素に結合した水素
原子を持つもの（I）と一緒に珪素に結合した不飽和炭
化水素基（II）を持つものを含有する。これらのポリシ
ロキサンは触媒（III）の存在下でハイドロシリル化反
応を受け、鎖延長あるいは架橋されてゲル状又は弾性の
シリコーン製品を生ずる。Ｓｉ−Ｈ結合を持つ適当なポ
リシロキサン（I）には一般式ＲpＨＳｉＯ(3-p/2 )の単
位を持つものが含まれる。ここで、個々のＲはアルキル
（例えば、メチル、エチル、プロピル又はブチル）又は
フェニル基のような炭素数１〜２０の１価の炭化水素基
を表わし、ｐは０、１又は２である。個々のＲはメチル
が好ましい。また、末端基は式Ｒ3ＳｉＯ1/2で、Ｒはメ
チルを表わすのが好ましい。珪素に結合した水素原子を
持つポリシロキサンはまた、例えばＲnＳｉＯ(4-n/ 2)の
単位（ここで、Ｒは上記に引用したものであり、ｎは
０、１、２又は３である）を含む共重合物であっても良
い。珪素に結合した水素原子を持つポリシロキサンの混
合物もまた使用する事ができる。好ましくは、珪素に結
合した水素原を持ったポリシロキサンは、ポリシロキサ
ンの重量基準で０．１から５重量％の水素原子を持つ。
ン（ポリシロキサン）又はシリコーン系物質を含有す
る。基剤（Ｂ）は硬化して本発明の他の成分（例えば活
性成分（Ａ））の結合母材（バインダーマトリックス）
を形成する。（即ち、本発明の他の成分を含むか或いは
内包する） ここで使用するポリシロキサンは、珪素に結合した水素
原子を持つもの（I）と一緒に珪素に結合した不飽和炭
化水素基（II）を持つものを含有する。これらのポリシ
ロキサンは触媒（III）の存在下でハイドロシリル化反
応を受け、鎖延長あるいは架橋されてゲル状又は弾性の
シリコーン製品を生ずる。Ｓｉ−Ｈ結合を持つ適当なポ
リシロキサン（I）には一般式ＲpＨＳｉＯ(3-p/2 )の単
位を持つものが含まれる。ここで、個々のＲはアルキル
（例えば、メチル、エチル、プロピル又はブチル）又は
フェニル基のような炭素数１〜２０の１価の炭化水素基
を表わし、ｐは０、１又は２である。個々のＲはメチル
が好ましい。また、末端基は式Ｒ3ＳｉＯ1/2で、Ｒはメ
チルを表わすのが好ましい。珪素に結合した水素原子を
持つポリシロキサンはまた、例えばＲnＳｉＯ(4-n/ 2)の
単位（ここで、Ｒは上記に引用したものであり、ｎは
０、１、２又は３である）を含む共重合物であっても良
い。珪素に結合した水素原子を持つポリシロキサンの混
合物もまた使用する事ができる。好ましくは、珪素に結
合した水素原を持ったポリシロキサンは、ポリシロキサ
ンの重量基準で０．１から５重量％の水素原子を持つ。
【０００９】適切なアルキルハイドロジェンポリシロキ
サンは、Ｍｅ3ＳｉＯ単位の存在又は非存在でＣＨ3ＨＳ
ｉＯ単位からなり、２５℃で約１から約１０００ｍｍ2
／ｓ、さらに好ましくは約５から約５０ｍｍ2／ｓの粘
度を有するものを含有する。珪素に結合した不飽和基を
持つ適切なポリシロキサン（II）は、ポリマーの網目構
造の形成のために十分な不飽和基をもったものである。
例えば、一般式ＲmＲ’ＳｉＯ(3-m/2)のシロキサン単位
を持つポリシロキサンである。ここで、Ｒは、アルキル
基（例えば、メチル、エチル、プロピル又はブチル）又
はフェニル基のような炭素数１〜２０の１価の炭化水素
基を表わし、ｍは０、１又は２であり、Ｒ’はビニル、
アリル、ヘキセニル及びシクロヘキセニルのような脂肪
族の不飽和基あるいはＲ”ＣＨ＝ＣＨＲ+基を表す。
（ただし、ここでＲ”は珪素原子に結合した２価の脂肪
族鎖を表し、Ｒ+は水素原子又はアルキル基を表す。）
好ましくはＲはメチル基である。
サンは、Ｍｅ3ＳｉＯ単位の存在又は非存在でＣＨ3ＨＳ
ｉＯ単位からなり、２５℃で約１から約１０００ｍｍ2
／ｓ、さらに好ましくは約５から約５０ｍｍ2／ｓの粘
度を有するものを含有する。珪素に結合した不飽和基を
持つ適切なポリシロキサン（II）は、ポリマーの網目構
造の形成のために十分な不飽和基をもったものである。
例えば、一般式ＲmＲ’ＳｉＯ(3-m/2)のシロキサン単位
を持つポリシロキサンである。ここで、Ｒは、アルキル
基（例えば、メチル、エチル、プロピル又はブチル）又
はフェニル基のような炭素数１〜２０の１価の炭化水素
基を表わし、ｍは０、１又は２であり、Ｒ’はビニル、
アリル、ヘキセニル及びシクロヘキセニルのような脂肪
族の不飽和基あるいはＲ”ＣＨ＝ＣＨＲ+基を表す。
（ただし、ここでＲ”は珪素原子に結合した２価の脂肪
族鎖を表し、Ｒ+は水素原子又はアルキル基を表す。）
好ましくはＲはメチル基である。
【００１０】珪素に結合した不飽和基を持つポリシロキ
サンは、また、例えばＲnＳｉＯ(4- n/2)の単位（ここ
で、Ｒは上記にて引用したものであり、ｎは０、１、２
又は３である。）を持つ共重合体からなることもでき
る。珪素に結合した不飽和基を持つポリシロキサンの混
合物もまた、使用することができる。好ましくは珪素に
結合した不飽和基を持つポリシロキサンは、脂肪族不飽
和基の０．０１から１重量％で、２５℃で約１０ｍｍ2
／ｓから約２５０００ｍｍ2／ｓの程度の粘度を持つも
のである。更に好ましくは、その粘度は２５℃で約１０
０ｍｍ2／ｓから約２０００ｍｍ2／ｓの範囲である。
サンは、また、例えばＲnＳｉＯ(4- n/2)の単位（ここ
で、Ｒは上記にて引用したものであり、ｎは０、１、２
又は３である。）を持つ共重合体からなることもでき
る。珪素に結合した不飽和基を持つポリシロキサンの混
合物もまた、使用することができる。好ましくは珪素に
結合した不飽和基を持つポリシロキサンは、脂肪族不飽
和基の０．０１から１重量％で、２５℃で約１０ｍｍ2
／ｓから約２５０００ｍｍ2／ｓの程度の粘度を持つも
のである。更に好ましくは、その粘度は２５℃で約１０
０ｍｍ2／ｓから約２０００ｍｍ2／ｓの範囲である。
【００１１】本発明で使用する触媒（III）は、ハイド
ロシリル化反応を促進するこの分野で知られたものを含
む。これらには例えば白金及びロジウム物質が含まれ
る。これらの触媒は、例えばシリカゲルや粉末活性炭の
ような担体に白金やロジウムを沈着した公知の形態、あ
るいは塩化白金、塩化白金酸の塩や白金酸の塩のような
他の適当な化合物などいかなるものでもよい。好ましい
物質は、その良好なオルガノシリコーン系での易分散性
と混合物の色に影響しない理由から、通常得られる６水
塩又は無水物としての塩化白金酸である。白金やロジウ
ムの複塩も、例えば塩化白金酸の６水塩とジビニルテト
ラメチルジシロキサンから作られる複塩などが使用でき
る。本発明のポリシロキサンと触媒を混合すると、それ
らは室温（２０±５℃）で１０分以内、更に好ましくは
５分又はそれ以下で硬化する。満足な硬化を達成するた
めには、処方中のポリシロキサンの珪素に結合した水素
原子と反応するすべての基（例えば不飽和基）に対する
前記水素原子の割合が、所望の硬化にを達成するのに適
切であることが重要である。硬化時間は処方中に存在す
る他の成分の種類と割合を含む様々な因子に依存してい
る。
ロシリル化反応を促進するこの分野で知られたものを含
む。これらには例えば白金及びロジウム物質が含まれ
る。これらの触媒は、例えばシリカゲルや粉末活性炭の
ような担体に白金やロジウムを沈着した公知の形態、あ
るいは塩化白金、塩化白金酸の塩や白金酸の塩のような
他の適当な化合物などいかなるものでもよい。好ましい
物質は、その良好なオルガノシリコーン系での易分散性
と混合物の色に影響しない理由から、通常得られる６水
塩又は無水物としての塩化白金酸である。白金やロジウ
ムの複塩も、例えば塩化白金酸の６水塩とジビニルテト
ラメチルジシロキサンから作られる複塩などが使用でき
る。本発明のポリシロキサンと触媒を混合すると、それ
らは室温（２０±５℃）で１０分以内、更に好ましくは
５分又はそれ以下で硬化する。満足な硬化を達成するた
めには、処方中のポリシロキサンの珪素に結合した水素
原子と反応するすべての基（例えば不飽和基）に対する
前記水素原子の割合が、所望の硬化にを達成するのに適
切であることが重要である。硬化時間は処方中に存在す
る他の成分の種類と割合を含む様々な因子に依存してい
る。
【００１２】制御された放出性複合物中の基剤（Ｂ）か
ら得られる硬化した結合剤の母材の割合は、投与を意図
している部位及び複合物の使用に依存して大きく変えら
れる。例えば、制御された放出性複合物は、硬化した結
合剤母材を３０から９９重量％含むこともがきる。最終
の制御された放出性複合物は、ゲルまたは弾性体の形態
であることができ、それは気孔があってもよいし（例え
ば発泡体）、気孔がないものでも良い。もし硬化時間を
延長したい場合は、環状ポリメチルビニルシロキサン化
合物あるいはアセチレン性アルコール（例えばメチルブ
チノール）のような公知の触媒活性阻害剤の一つを処方
中に含めても良いが、しかし本発明に処方では一般的に
は好ましくない。もし処方の発泡体化を望むならば、例
えば米国特許４、０２６、８４５号に更に詳しく記載さ
れているように、珪素に結合した水素原子を持つポリシ
ロキサンと該水素原子と反応する珪素に結合した水酸基
を持つポリシロキサンを含めることによって発泡体化を
もたらすことができる。
ら得られる硬化した結合剤の母材の割合は、投与を意図
している部位及び複合物の使用に依存して大きく変えら
れる。例えば、制御された放出性複合物は、硬化した結
合剤母材を３０から９９重量％含むこともがきる。最終
の制御された放出性複合物は、ゲルまたは弾性体の形態
であることができ、それは気孔があってもよいし（例え
ば発泡体）、気孔がないものでも良い。もし硬化時間を
延長したい場合は、環状ポリメチルビニルシロキサン化
合物あるいはアセチレン性アルコール（例えばメチルブ
チノール）のような公知の触媒活性阻害剤の一つを処方
中に含めても良いが、しかし本発明に処方では一般的に
は好ましくない。もし処方の発泡体化を望むならば、例
えば米国特許４、０２６、８４５号に更に詳しく記載さ
れているように、珪素に結合した水素原子を持つポリシ
ロキサンと該水素原子と反応する珪素に結合した水酸基
を持つポリシロキサンを含めることによって発泡体化を
もたらすことができる。
【００１３】代わりに水、脂肪族アルコール（例えば、
炭素数１２までの低級脂肪族１価アルコール（エタノー
ル、ｎ−プロパノール又はベンジルアルコールなど）の
ような第１級脂肪族又は芳香脂肪族アルコール）又は揮
発性の発泡剤を、例えば米国特許４、５５０、１２５号
に更に詳しく記載されているように、処方の中に含ませ
ることができる。好ましい発泡性処方は珪素に結合又は
炭素に結合した水酸基を持つ化合物を含む。これは次の
式に従って白金触媒の存在下で発泡し硬化する。 ＃ＳｉＨ ＋ ＨＯＱ → ＃ＳｉＯＱ ＋ Ｈ2 上式において、Ｑは、例えば脂肪族基或いは１個又はそ
れ以上の反応性ヒドロキシ基を持つポリシロキサンであ
ればよく、この場合複数の珪素に結合又は炭素に結合し
たヒドロキシ基によって、ガスとして発生した水素が相
互に結合したポリシロキサン鎖の網目構造の発達ととも
に網目構造内に気泡の形成する。
炭素数１２までの低級脂肪族１価アルコール（エタノー
ル、ｎ−プロパノール又はベンジルアルコールなど）の
ような第１級脂肪族又は芳香脂肪族アルコール）又は揮
発性の発泡剤を、例えば米国特許４、５５０、１２５号
に更に詳しく記載されているように、処方の中に含ませ
ることができる。好ましい発泡性処方は珪素に結合又は
炭素に結合した水酸基を持つ化合物を含む。これは次の
式に従って白金触媒の存在下で発泡し硬化する。 ＃ＳｉＨ ＋ ＨＯＱ → ＃ＳｉＯＱ ＋ Ｈ2 上式において、Ｑは、例えば脂肪族基或いは１個又はそ
れ以上の反応性ヒドロキシ基を持つポリシロキサンであ
ればよく、この場合複数の珪素に結合又は炭素に結合し
たヒドロキシ基によって、ガスとして発生した水素が相
互に結合したポリシロキサン鎖の網目構造の発達ととも
に網目構造内に気泡の形成する。
【００１４】必要に応じ、処方にはフィラー（これは例
えばＸ線または他の診断用の放射線に対して非透明性で
あり、特に弾性製品に対して有用である。）、着色剤、
着色指示薬、希釈剤、液体シリコーン、シリコーン樹脂
のような増量剤、薬品製剤に使われる賦形剤、処方の中
あるいは周辺で直ちに環境をコントロールするｐＨ緩衝
剤として作用する化合物、フッ素化シリコーンのような
発泡性処方用の安定剤又は界面活性剤、環状又は直鎖状
のポリジオルガノシロキサンのような加工助剤、生物的
接着物質及びヨーロッパ特許公報４６５、７４４号に示
されるような親水性の緩和用及び増量用の化合物又はポ
リマーのような他の添加成分もまた含んでも良い。本発
明の処方における一つの特に有利な任意成分は希釈剤で
ある。このような希釈剤は噴霧ができるように十分に処
方の粘度を低減させるためにしばしば必要となる。希釈
剤の例としては、ヘキサメチルジシロキサン、オクタメ
チルトリシロキサンのようなシリコーン含有希釈剤およ
び他の短鎖の直鎖状シロキサン、オクタメチルシクロテ
トラシロキサン及びデカメチルシクロペンタシロキサン
のような環状シロキサン、アルカン、アルコール、ケト
ンあるいは処方の成分物質及び硬化時間に不利の作用を
呈することなく処方を希釈できるいかなる他の物質も含
む。上述の希釈剤は、基剤（Ｂ）の約２０から９０重量
％の量で度々使用される。しかし、使用に際しては基剤
は度々所望の部位に他の成分物質を残して揮発する。
えばＸ線または他の診断用の放射線に対して非透明性で
あり、特に弾性製品に対して有用である。）、着色剤、
着色指示薬、希釈剤、液体シリコーン、シリコーン樹脂
のような増量剤、薬品製剤に使われる賦形剤、処方の中
あるいは周辺で直ちに環境をコントロールするｐＨ緩衝
剤として作用する化合物、フッ素化シリコーンのような
発泡性処方用の安定剤又は界面活性剤、環状又は直鎖状
のポリジオルガノシロキサンのような加工助剤、生物的
接着物質及びヨーロッパ特許公報４６５、７４４号に示
されるような親水性の緩和用及び増量用の化合物又はポ
リマーのような他の添加成分もまた含んでも良い。本発
明の処方における一つの特に有利な任意成分は希釈剤で
ある。このような希釈剤は噴霧ができるように十分に処
方の粘度を低減させるためにしばしば必要となる。希釈
剤の例としては、ヘキサメチルジシロキサン、オクタメ
チルトリシロキサンのようなシリコーン含有希釈剤およ
び他の短鎖の直鎖状シロキサン、オクタメチルシクロテ
トラシロキサン及びデカメチルシクロペンタシロキサン
のような環状シロキサン、アルカン、アルコール、ケト
ンあるいは処方の成分物質及び硬化時間に不利の作用を
呈することなく処方を希釈できるいかなる他の物質も含
む。上述の希釈剤は、基剤（Ｂ）の約２０から９０重量
％の量で度々使用される。しかし、使用に際しては基剤
は度々所望の部位に他の成分物質を残して揮発する。
【００１５】基剤（Ｂ）中の成分物質を混合すると室温
で硬化を引き起こすので、これらの成分物質は噴霧前の
硬化を防止するために使用前は複数の容器に保存され
る。たとえば、第一の容器には触媒を、第二の容器には
ポリシロキサンを入れる。この代わりに触媒は第一の容
器中で一つのシロキサンと混合し、他のシロキサンは第
二の容器に入れてもよい。処方中の各付加成分は、安定
性、粘度及び相互反応のような因子に依存して最も好ま
しい容器に入れる。しかし、処方の一つの部分のみに活
性成分（Ａ）を含むことがその有効性を保持するために
好ましい。同様に、噴霧を助勢するために両方の容器に
希釈剤をいれることがしばしば好ましい。本発明の方法
によれば、基剤（Ｂ）、活性成分（Ａ）及び他の任意成
分から成る噴霧性処方が、数個の容器から所望の部位に
噴霧されるとそれらの成分物質が混合されて処方の調剤
が行われる。処方は所望部位に適用後に硬化し、制御さ
れた放出性複合物を生ずる。好ましくはこの処方は動物
（人又は他の動物）を含む生物表面に噴霧されるが、こ
れに限定されるものではない。
で硬化を引き起こすので、これらの成分物質は噴霧前の
硬化を防止するために使用前は複数の容器に保存され
る。たとえば、第一の容器には触媒を、第二の容器には
ポリシロキサンを入れる。この代わりに触媒は第一の容
器中で一つのシロキサンと混合し、他のシロキサンは第
二の容器に入れてもよい。処方中の各付加成分は、安定
性、粘度及び相互反応のような因子に依存して最も好ま
しい容器に入れる。しかし、処方の一つの部分のみに活
性成分（Ａ）を含むことがその有効性を保持するために
好ましい。同様に、噴霧を助勢するために両方の容器に
希釈剤をいれることがしばしば好ましい。本発明の方法
によれば、基剤（Ｂ）、活性成分（Ａ）及び他の任意成
分から成る噴霧性処方が、数個の容器から所望の部位に
噴霧されるとそれらの成分物質が混合されて処方の調剤
が行われる。処方は所望部位に適用後に硬化し、制御さ
れた放出性複合物を生ずる。好ましくはこの処方は動物
（人又は他の動物）を含む生物表面に噴霧されるが、こ
れに限定されるものではない。
【００１６】この噴霧はこの分野で公知の慣用の技術で
行う。例えば、処方は容器から処方を機械的に輸送する
ポンプスプレー方式で噴霧できる。同様に、処方はこの
分野で公知の噴射剤によって処方を容器から噴出させる
強制噴霧装置によって噴霧できる。空気や炭化水素のよ
うな慣用の噴射剤が、それらが処方及びその硬化を阻害
しない限り使用できる。上述の噴霧手段のいずれを選ぶ
にせよ、処方は一般的にノズルから強制的に排出され、
適用しようとする所望の部位に向けられる。ノズルは処
方の流れを単に所望の部位に向けるか或いはこの分野で
公知の技術で処方の液滴を作ることができる。又、処方
を噴霧することにより、別個の容器からの成分物質を混
合しなければならない。これもまたこの分野で公知の技
術で行うことができる。例えば、成分物質が別個の容器
から抜き出されあるいは排出される時に、それらはノズ
ルを通って供給される前に混合されるように、混合室が
噴霧装置の中に設けられる。同様に、成分物質はそれら
がノズルを通って強制排出される時にも混合される。他
の態様では、別個の容器からの成分物質は分離したノズ
ルを通して強制排出され、次いで成分物質の分離された
流れは流れの中で或いは所望の部位に接触した時に混合
される。更に他の態様では、別々の容器の成分物質は順
々に噴霧され次いで所望の部位に接触した時に混合され
る。活性成分（Ａ）に依存するが、噴霧装置は活性成分
（Ａ）が適当な投与量で供給されるように処方の量をコ
ントロールして供給されるようにしなければならない。
噴霧によって供給される処方の量のコントロールのため
の装置はこの分野で公知の技術である。例えば、機械式
ポンプは計量バルブでコントロールされた量の処方を供
給するように設計できる。同様に、付勢のために使用す
る噴射剤の量を不連続の量の処方が発射されるようにコ
ントロールできる。
行う。例えば、処方は容器から処方を機械的に輸送する
ポンプスプレー方式で噴霧できる。同様に、処方はこの
分野で公知の噴射剤によって処方を容器から噴出させる
強制噴霧装置によって噴霧できる。空気や炭化水素のよ
うな慣用の噴射剤が、それらが処方及びその硬化を阻害
しない限り使用できる。上述の噴霧手段のいずれを選ぶ
にせよ、処方は一般的にノズルから強制的に排出され、
適用しようとする所望の部位に向けられる。ノズルは処
方の流れを単に所望の部位に向けるか或いはこの分野で
公知の技術で処方の液滴を作ることができる。又、処方
を噴霧することにより、別個の容器からの成分物質を混
合しなければならない。これもまたこの分野で公知の技
術で行うことができる。例えば、成分物質が別個の容器
から抜き出されあるいは排出される時に、それらはノズ
ルを通って供給される前に混合されるように、混合室が
噴霧装置の中に設けられる。同様に、成分物質はそれら
がノズルを通って強制排出される時にも混合される。他
の態様では、別個の容器からの成分物質は分離したノズ
ルを通して強制排出され、次いで成分物質の分離された
流れは流れの中で或いは所望の部位に接触した時に混合
される。更に他の態様では、別々の容器の成分物質は順
々に噴霧され次いで所望の部位に接触した時に混合され
る。活性成分（Ａ）に依存するが、噴霧装置は活性成分
（Ａ）が適当な投与量で供給されるように処方の量をコ
ントロールして供給されるようにしなければならない。
噴霧によって供給される処方の量のコントロールのため
の装置はこの分野で公知の技術である。例えば、機械式
ポンプは計量バルブでコントロールされた量の処方を供
給するように設計できる。同様に、付勢のために使用す
る噴射剤の量を不連続の量の処方が発射されるようにコ
ントロールできる。
【００１７】
【発明の効果】上述したように、処方が混合されると、
室温で急速に（１０分以内）硬化する。このことは処方
を動物に使用した時に、硬化の進行中処方適用領域を動
かさないで保つのに必要な時間を最小にすることができ
る。本発明は先行技術に対して数多くの利点を提供す
る。ここに開示した方法は、制御された放出性複合物の
簡単な調剤を可能にする。本発明の方法自体、処方の適
用に熟練した技術者は必要としない。同様に、選定され
た処方は単純で容易にコントロールされた方法によって
制御された放出性複合物を適用現場で形成することを可
能にする。更に、制御された放出性複合物は広範囲のさ
まざまな形に形成でき、種々の選定された性質の組み合
わせ（例えば、生物的接着性、放出速度及び放出形態）
を持つものとすることができる。同様に、ここに記載し
た処方とプロセスは使われる活性成分（Ａ）を傷つける
ような厳しい条件（例えば、高温又は高圧）を含まな
い。本発明による処方及び制御された放出性複合物は、
一般的に多くの生物膜に受け入れられる。制御された放
出性複合物は、生体の健全な又は傷ついた皮膚或いは天
然の又は人工の空腔上に形成できる。空腔は、例えば眼
窩、口腔、鼻孔、耳孔、膣又は直腸の空腔、或いは例え
ば歯に又は外傷に形成される空腔である。本発明の複合
物は活性成分（Ａ）の急速な放出に穏やかさを与えるよ
うに形成できる。本発明の組成物の薬効成分の放出速度
曲線は、使用する成分物質や添加剤の種類や割合を適当
に選択することによって前以て決定できる。更に本発明
の利点は、制御された放出性複合物は、患者の通常の行
動で及ぼされる多くの圧力に耐えることができるように
ゲルから弾性体まで多くの物理的性質を持つことができ
ることである。
室温で急速に（１０分以内）硬化する。このことは処方
を動物に使用した時に、硬化の進行中処方適用領域を動
かさないで保つのに必要な時間を最小にすることができ
る。本発明は先行技術に対して数多くの利点を提供す
る。ここに開示した方法は、制御された放出性複合物の
簡単な調剤を可能にする。本発明の方法自体、処方の適
用に熟練した技術者は必要としない。同様に、選定され
た処方は単純で容易にコントロールされた方法によって
制御された放出性複合物を適用現場で形成することを可
能にする。更に、制御された放出性複合物は広範囲のさ
まざまな形に形成でき、種々の選定された性質の組み合
わせ（例えば、生物的接着性、放出速度及び放出形態）
を持つものとすることができる。同様に、ここに記載し
た処方とプロセスは使われる活性成分（Ａ）を傷つける
ような厳しい条件（例えば、高温又は高圧）を含まな
い。本発明による処方及び制御された放出性複合物は、
一般的に多くの生物膜に受け入れられる。制御された放
出性複合物は、生体の健全な又は傷ついた皮膚或いは天
然の又は人工の空腔上に形成できる。空腔は、例えば眼
窩、口腔、鼻孔、耳孔、膣又は直腸の空腔、或いは例え
ば歯に又は外傷に形成される空腔である。本発明の複合
物は活性成分（Ａ）の急速な放出に穏やかさを与えるよ
うに形成できる。本発明の組成物の薬効成分の放出速度
曲線は、使用する成分物質や添加剤の種類や割合を適当
に選択することによって前以て決定できる。更に本発明
の利点は、制御された放出性複合物は、患者の通常の行
動で及ぼされる多くの圧力に耐えることができるように
ゲルから弾性体まで多くの物理的性質を持つことができ
ることである。
【００１８】
【実施例】本発明を明らかにするために、以下に本発明
の方法を例示する実施例を示す。特に指示のない場合は
全ての部は重量部で、全ての粘度は２５℃である。
の方法を例示する実施例を示す。特に指示のない場合は
全ての部は重量部で、全ての粘度は２５℃である。
【００１９】実施例１：第１の容器で、４３部のジメチ
ルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサン液（平均ｄｐ
＝１４７、分子量＝１１，０００、２５℃の粘度＝４．
５ｇ／（ｃｍ×ｓｅｃ））、２部の水素末端封鎖シロキ
サン（平均ｄｐ＝４０、分子量＝２５６０、２５℃の粘
度＝３０ｍｍ2／ｓ）、５０部のヘキサメチルジシロキ
サン（ｄｐ＝２、分子量＝１６２、２５℃の粘度＝０．
６５ｍｍ2／ｓ）及び５部のケトプロフェンを混合し
た。第２のの容器で、９０部の第１の容器と同じヘキサ
メチルジシロキサンと１０部の白金触媒錯塩（０．６重
量％白金）を混合した。これらの成分物質は別個の容器
に充填され、投与量は慣用の機械的計測バルブを通して
供給された。２部ずつが順番に噴霧され、得られた処方
は硬化して１７４秒で制御された放出性複合物のフィル
ムになった。
ルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサン液（平均ｄｐ
＝１４７、分子量＝１１，０００、２５℃の粘度＝４．
５ｇ／（ｃｍ×ｓｅｃ））、２部の水素末端封鎖シロキ
サン（平均ｄｐ＝４０、分子量＝２５６０、２５℃の粘
度＝３０ｍｍ2／ｓ）、５０部のヘキサメチルジシロキ
サン（ｄｐ＝２、分子量＝１６２、２５℃の粘度＝０．
６５ｍｍ2／ｓ）及び５部のケトプロフェンを混合し
た。第２のの容器で、９０部の第１の容器と同じヘキサ
メチルジシロキサンと１０部の白金触媒錯塩（０．６重
量％白金）を混合した。これらの成分物質は別個の容器
に充填され、投与量は慣用の機械的計測バルブを通して
供給された。２部ずつが順番に噴霧され、得られた処方
は硬化して１７４秒で制御された放出性複合物のフィル
ムになった。
【００２０】実施例２：第１の容器で、４３部の実施例
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、及
び５部の塩酸ジフェンヒドラミンを混合した。第２のの
容器で、９０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキ
サンと１０部の実施例１と同じ白金触媒錯塩を混合し
た。これらの成分物質は実施例１と同様に充填され、噴
霧された。得られた処方は硬化して２７０秒で制御され
た放出性複合物のフィルムになった。
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、及
び５部の塩酸ジフェンヒドラミンを混合した。第２のの
容器で、９０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキ
サンと１０部の実施例１と同じ白金触媒錯塩を混合し
た。これらの成分物質は実施例１と同様に充填され、噴
霧された。得られた処方は硬化して２７０秒で制御され
た放出性複合物のフィルムになった。
【００２１】実施例３：第１の容器で、４３部の実施例
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、及
び５部のエストラジオールを混合した。第２のの容器
で、９０部の実施例１と同じヘキサチルジシロキサンと
１０部の実施例１と同じ白金触媒錯塩を混合した。これ
らの成分物質は実施例１と同様に充填され、噴霧され
た。得られた処方は硬化して２０４秒で制御された放出
性複合物のフィルムになった。
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、及
び５部のエストラジオールを混合した。第２のの容器
で、９０部の実施例１と同じヘキサチルジシロキサンと
１０部の実施例１と同じ白金触媒錯塩を混合した。これ
らの成分物質は実施例１と同様に充填され、噴霧され
た。得られた処方は硬化して２０４秒で制御された放出
性複合物のフィルムになった。
【００２２】実施例４：第１の容器で、２９部の実施例
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、５
部のケトプロフェン及び１４部のエタノールを混合し
た。第２のの容器で、９０部の実施例１と同じヘキサメ
チルジシロキサンと１０部の実施例１と同じ白金触媒錯
塩を混合した。これらの成分物質は実施例１と同様に充
填され、噴霧された。得られた処方は硬化して９０秒で
制御された放出性複合物のフィルムになった。
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、５
部のケトプロフェン及び１４部のエタノールを混合し
た。第２のの容器で、９０部の実施例１と同じヘキサメ
チルジシロキサンと１０部の実施例１と同じ白金触媒錯
塩を混合した。これらの成分物質は実施例１と同様に充
填され、噴霧された。得られた処方は硬化して９０秒で
制御された放出性複合物のフィルムになった。
【００２３】実施例５：第１の容器で、４３部の実施例
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、及
び５部の塩酸ジフェンヒドラミン及び１４部のエタノー
ルを混合した。第２のの容器で、９０部の実施例１と同
じヘキサメチルジシロキサンと１０部の実施例１と同じ
白金触媒錯塩を混合した。これらの成分物質は実施例１
と同様に充填され、噴霧された。得られた処方は硬化し
て２１０秒で制御された放出性複合物のフィルムになっ
た。
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、及
び５部の塩酸ジフェンヒドラミン及び１４部のエタノー
ルを混合した。第２のの容器で、９０部の実施例１と同
じヘキサメチルジシロキサンと１０部の実施例１と同じ
白金触媒錯塩を混合した。これらの成分物質は実施例１
と同様に充填され、噴霧された。得られた処方は硬化し
て２１０秒で制御された放出性複合物のフィルムになっ
た。
【００２４】実施例６：第１の容器で、２９部の実施例
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、５
部のケトプロフェン及び１４部のエタノールを混合し
た。第２のの容器で、９０部の実施例１と同じヘキサメ
チルジシロキサンと１０部の実施例１と同じ白金触媒錯
塩を混合した。これらの成分物質は実施例１と同様に充
填され、噴霧された。得られた処方は２ｍｇのケトプロ
フェンを含んでいた。
１と同じジメチルビニル末端封鎖ポリジメチルシロキサ
ン液、２部の実施例１と同じ水素末端封鎖シロキサン、
５０部の実施例１と同じヘキサメチルジシロキサン、５
部のケトプロフェン及び１４部のエタノールを混合し
た。第２のの容器で、９０部の実施例１と同じヘキサメ
チルジシロキサンと１０部の実施例１と同じ白金触媒錯
塩を混合した。これらの成分物質は実施例１と同様に充
填され、噴霧された。得られた処方は２ｍｇのケトプロ
フェンを含んでいた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (71)出願人 591199888 300 ＲＯＵＴＥ ＤＥＳ ＣＲＥＴＥＳ, 06560 ＶＡＬＢＯＮＮＥ ＣＥＤＥＸ, ＦＲＡＮＣＥ (72)発明者 フレデリック・ダル ベルギー国、1950 クラーイネム、クロ・ ド・フロール 17 (72)発明者 ジル・スタレ フランス国、06250 ムージャン、リュ ー・デ・プチ・ポン １
Claims (5)
- 【請求項１】 活性成分（Ａ）と基剤（Ｂ）とを含む処
方を調製すること、ただし、ここで該基剤は、（I）Ｓ
ｉ−Ｈ結合を有するポリシロキサン、（II）珪素に結合
した不飽和炭化水素基を有するポリシロキサンおよび
（III）ヒドロシリル化触媒を含む硬化性シリコーン処
方からなり、基剤（Ｂ）の成分物質は噴霧前の硬化を防
止するために複数の容器に分けられており；次いでこの
処方を所望の部位に噴霧すること、ただし、ここでこの
噴霧により処方の混合が行われ、この混合した処方が所
望の部位の上でそれ自身硬化し制御された放出性複合物
を形成する；以上の２工程からなる制御された放出性複
合物の製造方法。 - 【請求項２】 活性成分（Ａ）が、制御された放出性複
合物の重量に基づき０．１から約７０重量部の濃度で制
御された放出性複合物中に存在し、かつ活性成分（Ａ）
が、化粧品、抗生物薬、防腐剤、ホルモン、抗ガン剤、
喫煙中止剤、炎症抑制剤、心臓血管剤、ヒスタミンブロ
ッカー、気管支拡張剤、鎮痛剤、抗不整脈剤、アルファ
−１ブロッカー、ベータブロッカー、ＡＣＥ阻止剤、利
尿薬、抗凝集剤、鎮静薬、トランキライザー、抗痙攣
薬、抗凝固剤、ビタミン、胃又は十二指腸潰瘍の治療
剤、蛋白分解酵素、治癒因子及びペプチドからなる群か
ら選ばれる請求項１記載の方法。 - 【請求項３】 基剤（Ｂ）が（I）、（II）及び（III）
の混合物１０から８０重量部と揮発性シロキサン希釈剤
９０から２０重量部とから成る請求項１又は請求項２に
記載の方法。 - 【請求項４】 処方が充填剤、ｐＨ緩衝剤、親水性物
質、緩和剤、増量剤からなる群から選ばれる成分を含む
請求項１乃至３のいずれかに記載の方法。 - 【請求項５】 処方が生物膜に噴霧される請求項１乃至
４のいずれかに記載の方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9703420A FR2760971B1 (fr) | 1997-03-20 | 1997-03-20 | Procede de production d'une composition a liberation controlee |
| FR9703420 | 1997-03-20 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10265370A true JPH10265370A (ja) | 1998-10-06 |
Family
ID=9505016
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7074998A Pending JPH10265370A (ja) | 1997-03-20 | 1998-03-19 | 制御された放出性複合物の製造方法 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0865787B1 (ja) |
| JP (1) | JPH10265370A (ja) |
| DE (1) | DE69806988T2 (ja) |
| FR (1) | FR2760971B1 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007511578A (ja) * | 2003-11-21 | 2007-05-10 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント・エス・エヌ・セ | ビタミンｄの投与のためのスプレー可能な組成物 |
| JP2009535434A (ja) * | 2006-04-28 | 2009-10-01 | バイエル・イノベーシヨン・ゲー・エム・ベー・ハー | 防腐剤含有シリコーンエラストマー |
| JP2012532222A (ja) * | 2009-07-03 | 2012-12-13 | ダウ コーニング コーポレーション | 膜形成シリコーン含有組成物 |
Families Citing this family (55)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002512980A (ja) * | 1998-04-30 | 2002-05-08 | クロージャー メディカル コーポレイション | 生理活性重合開始剤又は促進剤に対して接着組成物を使用する方法 |
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