JPH10175856A - 疲労改善剤 - Google Patents

疲労改善剤

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JPH10175856A
JPH10175856A JP9275647A JP27564797A JPH10175856A JP H10175856 A JPH10175856 A JP H10175856A JP 9275647 A JP9275647 A JP 9275647A JP 27564797 A JP27564797 A JP 27564797A JP H10175856 A JPH10175856 A JP H10175856A
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JP
Japan
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acid
vitamin
fatigue
carboxyl groups
examples
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Withdrawn
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JP9275647A
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Inventor
Michio Komai
三千夫 駒井
Yuji Furukawa
勇次 古川
Kazusane Osada
和実 長田
Hideaki Kitajima
秀明 北島
Kenji Tsunoda
健司 角田
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Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 長期間服用しても安全かつ効果的な疲労改善
剤を提供する。 【解決手段】 カルボキシル基を２つ以上有する有機酸
またはその塩類を有効成分として配合した疲労改善剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明が属する技術分野】本発明は、疲労改善効果を有
する薬剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、疲労症状の改善、回復を目指した
色々な物質が開発されてきているが、より安全性の高い
長期間服用が可能な成分が望まれている。一方、クエン
酸、リンゴ酸、酒石酸、フマル酸、アジピン酸およびコ
ハク酸等は、酸味料として酸味の付与、金属イオンのキ
レート作用、保存効果、ｐＨの調整また緩衝剤として用
いられている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、長期
間服用しても安全で、かつ、効果的な疲労改善剤を提供
することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記目的
の達成のため種々検討した結果、ある特定の有機酸が疲
労改善効果を有することを見出し、本発明を完成した。
【０００５】すなわち本発明は、カルボキシル基を２つ
以上有する有機酸またはその塩類を有効成分として配合
した疲労改善剤である。
【０００６】
【発明の実施の形態】本発明において、カルボキシル基
を２つ以上有する有機酸とは、クエン酸、リンゴ酸、酒
石酸、フマル酸、アジピン酸、コハク酸などであり、中
でもクエン酸、リンゴ酸および酒石酸が好ましく、クエ
ン酸が最も好ましい。なお、上記有機酸は塩（例えばア
ルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩）の形でも配合する
ことができる。
【０００７】本発明における有効成分の有効投与量は、
成人で１日１ｍｇ〜５０００ｍｇであり、好ましくは１
０ｍｇ〜２０００ｍｇである。
【０００８】本発明では肉体疲労、精神疲労のいずれの
疲労も改善することができるが、特に肉体疲労の改善に
効果がある。
【０００９】本発明においては、前記必須成分の他、例
えばビオチン、カルニチン、パントテン酸、ニコチン酸
およびチアミンとその誘導体などの水溶性ビタミン、カ
フェイン等のキサンチン誘導体を本発明の効果を損なわ
ない範囲で配合することができる。
【００１０】本発明の疲労改善剤は、そのままあるいは
必要に応じて他の添加剤、例えば、賦形剤、ｐＨ調製
剤、清涼化剤、懸濁化剤、消泡剤、粘稠剤、溶解補助
剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング
剤、着色剤、橋味橋臭剤、界面活性剤、可塑剤、香料な
どを混合して常法により、液剤、錠剤、顆粒剤、散剤、
カプセル剤、ドライシロップ剤、などの経口製剤とする
ことができる。
【００１１】賦形剤としては、例えばＤ−ソルビトー
ル、Ｄ−マンニトール、キシリトールなどの糖アルコー
ル、ブドウ糖、白糖、乳糖、果糖などの糖類、結晶セル
ロース、カルメロースナトリウム、りん酸水素カルシウ
ム、コムギデンプン、コメデンプン、トウモロコシデン
プン、バレイショデンプン、デキストリン、βーシクロ
デキストリン、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、メタケイ
酸アルミン酸マグネシウムなどがあげられる。
【００１２】ｐＨ調製剤としては、例えばクエン酸、リ
ンゴ酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二カリウムなど
があげられる。
【００１３】清涼化剤としては、例えばｌ−メントー
ル、ハッカ水などがあげられる。懸濁化剤としては、例
えばカオリン、カルメロースナトリウム、キサンタンガ
ム、メチルセルロース、トラガントなどがあげられる。
【００１４】消泡剤としては、例えばジメチルポリシロ
キサン、シリコン消泡剤などがあげられる。
【００１５】粘稠剤としては、例えばキサンタンガム、
トラガント、メチルセルロース、デキストリンなどがあ
げられる。
【００１６】溶解補助剤としては、例えばエタノール、
ショ糖脂肪酸エステル、マクロゴールなどがあげられ
る。
【００１７】崩壊剤としては、例えば低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースカ
ルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシ
プロピルスターチ、部分アルファー化デンプンなどがあ
げられる。
【００１８】結合剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリビニールピロリドン、ゼラチ
ン、アラビアゴム、エチルセルロース、ポリビニルアル
コール、プルラン、アルファー化デンプン、カンテン、
トラガント、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピ
レングリコールエステルなどがあげられる。
【００１９】滑沢剤としては、例えばステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ス
テアリン酸ポリオキシル、セタノール、タルク、硬化
油、ショ糖脂肪酸エステル、ジメチルポリシロキサン、
ミツロウ、サラシミツロウなどがあげられる。
【００２０】抗酸化剤としては、例えばジブチルヒドロ
キシトルエン（ＢＨＴ）、没食子酸プロピル、ブチルヒ
ドロキシアニソール（ＢＨＡ）、トコフェロール、クエ
ン酸などがあげられる。
【００２１】コーティング剤としては、例えばヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、カ
ルボキシメチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロ
ース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテー
ト、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
ト、メタアクリル酸コポリマー、ポリビニルアセタート
ジエチルアミノアセテート、セラックなどがあげられ
る。
【００２２】着色剤としては、例えばウコン抽出液、リ
ボフラビン、酸化チタン、カロチン液などがあげられ
る。
【００２３】矯味剤としては、例えばアスパルテーム、
アスコルビン酸、ステビア、メントール、カンゾウ粗エ
キス、単シロップなどがあげられる。
【００２４】界面活性剤としては、例えばポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸グリセリン、モ
ノステアリン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタ
ン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン、ポリソ
ルベート類、ラウリル硫酸ナトリウム、マクロゴール
類、ショ糖脂肪酸エステルなどがあげられる。
【００２５】可塑剤としては、例えばクエン酸トリエチ
ル、ポリエチレングリコール、トリアセチン、セタノー
ルなどがあげられる。
【００２６】
【発明の効果】本発明により、肉体疲労および精神疲労
に対し予防的、または、発症後の改善および回復促進な
どに効果がある疲労改善剤を提供することが可能となっ
た。また、さらに、肉体疲労による運動能力の低下を抑
制する薬剤の提供が可能になった。
【００２７】
【実施例】以下実施例および試験例をあげ、本発明を具
体的に説明する。 実施例１ クエン酸 ２７０mg クエン酸ナトリウム １００mg タウリン ２０００mg ビタミンＢ1 ５mg ビタミンＢ2 ５mgヒ゛タミン B6 ５mg ニコチン酸アミド ２０mg イノシトール ５０mg 塩化カルニチン ５０mg ビオチン ７５μｇ アスパラギン酸カリウム １００mg アスパラギン酸マグネシウム １００mg グルコン酸カルシウム ２００mg 無水カフェイン ５０mg 上記成分にショ糖８ｇ、Ｄ−ソルビトール液２．５ｇ、
安息香酸１０mg、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５mg
および蒸留水を混合し、５０ｍｌ液剤とした。
【００２８】実施例２ クエン酸ナトリウム １５０mg フマル酸第１鉄 ４．８mg パントテン酸カルシウム ６．５mg 無水カフェイン ２５mg ビタミンＢ1 ４．５mg ビタミンＢ2 ２mg ビタミンＢ6 ５mg ビタミンＢ12 ０．５mg ビタミンＥ １２mg 炭酸マグネシウム ９８．８mg 炭酸カルシウム １０３mg 塩化カルニチン ２０mg ビオチン ０．１５mg ビタミンＣ ５０mg ニコチン酸アミド ７５mg 上記成分とマンニット１０mg、ヒドロキシプロピルセル
ロース２０mg、軽質無水ケイ酸１０mg、炭酸水素ナトリ
ウム５０mg、エロジール５mg、アスパルテーム２mg、ス
テアリン酸マグネシウム４mgおよび香料を秤量し、均一
に混合した後打錠して、錠剤１錠とした。
【００２９】実施例３ クエン酸ナトリウム １００mg クエン酸 ４３０mg ビオチン ５００μｇ 塩化カルニチン ５０mg パントテン酸ナトリウム ５０mg ビタミンＢ1 ５mg ビタミンＢ2 ５mg ビタミンＢ6 ５mg ニコチン酸アミド ３０mg タウリン ２０００mg 無水カフェイン ５０mg 上記成分とショ糖１４ｇ、Ｄ−ソルビトール液７ｇ、安
息香酸２５mg、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０mg
および蒸留水を混合し、１００ｍｌ液剤とした。
【００３０】実施例４ クエン酸 １００mg 酒石酸水素ナトリウム １５０mg アスパラギン酸マグネシウム １００mg アスパラギン酸カルシウム ２００mg ビタミンＢ1 ５mg ビタミンＢ2 ５mg ビタミンＢ6 ５mg タウリン １０００ｍｇ 無水カフェイン ５０
mg 上記成分とショ糖１４ｇ、Ｄ−ソルビトール液７ｇ、安
息香酸２０mg、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０mg
および蒸留水を混合し、１００ｍｌ液剤とした。
【００３１】実施例５ クエン酸 ３００mg リンゴ酸ナトリウム １２０mg タウリン １５００mg ローヤルゼリー ２００mg 人参 ６００mg 鹿茸 １３．９mg 牛黄 １mg ビタミンＢ1 ５mg ビタミンＢ2 ２．５mg ビタミンＢ6 ５mg ニコチン酸アミド ２０mg イノシトール １００mg 無水カフェイン ４０mg 上記成分にショ糖８ｇ、Ｄ−ソルビトール液２．５ｇ、
安息香酸１０mg、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５mg
および蒸留水を混合し、５０ｍｌ液剤とした。
【００３２】実施例６ クエン酸 ２０００mg ビタミンＡ ２０００I.U. ビタミンＤ １００I.U. ビタミンＥ １２mg ビタミンＢ1 ２．５mg ビタミンＢ2 ５mgヒ゛タミン B6 ５mg ビタミンＣ １２５mg ニコチン酸アミド ２０mg パントテン酸カルシウム １０mg 葉酸 ０．２mg 塩化カルニチン ５０mg 炭酸カルシウム １５０mg 炭酸マグネシウム １３０mg 硫酸鉄 ３５mg タウリン ５００mg イノシトール ３０mg 無水カフェイン ５０mg 上記成分と炭酸水素ナトリウム１００mg、ポリビニルピ
ロリドン１０mg、軽質無水ケイ酸１０mg、ステアリン酸
マグネシウム２mg、ポリエチレングリコール１０mg、ア
スパルテーム１０mg、ポリソルベート８０ ５mgおよび
香料を秤量し、均一に混合した後、錠剤１錠とした。
【００３３】試験例１ Sprague-Dawley系雄性ラット（体重２５０ｇ，２１頭）
を用いて以下の実験を行った。尚、飼料は市販のＦ−２
飼料を自由摂取とし、飲料水は水道水を与えて、１週間
予備飼育した。予備飼育後、各７頭ずつ３群に分け、
（１）生理食塩水、（２）５０ｍＭ酢酸、（３）５０ｍ
Ｍクエン酸を各々１ｍｌずつ経口投与し、強制水泳を２
時間行い運動負荷を加えた。その負荷の前後２４時間の
運動量をアニメックス（活動量測定装置）により測定し
た。
【００３４】結果 ５０ｍＭクエン酸群、５０ｍＭ酢酸群、生理食塩水群の
強制水泳後の運動量を図１に示した。
【００３５】試験例２ Sprague-Dawley系雄性ラット（体重２００ｇ）を用い、
強制水泳実験を行った。強制水泳は運動群のラットそれ
ぞれ体重の約５−１０％の負荷をかけ、１日１回、３０
分間行った。運動群（Ｎ＝５）では強制水泳を１２日間
連続して行い、以下の３群、すなわち、水−クエン酸、
水−酒石酸、水−リンゴ酸の二瓶選択実験を強制水泳負
荷１日目から１２日目まで行い、それらの総摂取量をそ
れぞれ非運動群（Ｎ＝５）と比較実験をした。
【００３６】結果 クエン酸、リンゴ酸および酒石酸溶液の各群における、
運動群および非運動群の溶液摂取量を図２に示した。
【図面の簡単な説明】
【図１】強制歩行前後における２４時間の総移動距離を
示す図である。
【図２】運動群と非運動群における各溶液（クエン酸、
リンゴ酸、酒石酸）の摂取量を示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 北島 秀明 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 角田 健司 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】カルボキシル基を２つ以上有する有機酸ま
    たはその塩類を有効成分として配合した疲労改善剤。
  2. 【請求項２】カルボキシル基を２つ以上有する有機酸ま
    たはその塩類を有効成分として配合した疲労による運動
    能力低下抑制剤。
  3. 【請求項３】カルボキシル基を２つ以上有する有機酸ま
    たはその塩類を有効成分として配合した疲労により低下
    した運動能力回復剤。
  4. 【請求項４】カルボキシル基を２つ以上有する有機酸
    が、クエン酸、リンゴ酸および酒石酸からなる群より選
    ばれる一種または二種以上である、請求項１〜３のいず
    れかに記載の薬剤。
  5. 【請求項５】カルボキシル基を２つ以上有する有機酸
    が、クエン酸である、請求項１〜３のいずれかに記載の
    薬剤。
JP9275647A 1996-10-14 1997-10-08 疲労改善剤 Withdrawn JPH10175856A (ja)

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