JPH10175841A - メラニン生成抑制剤 - Google Patents

メラニン生成抑制剤

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JPH10175841A
JPH10175841A JP8352826A JP35282696A JPH10175841A JP H10175841 A JPH10175841 A JP H10175841A JP 8352826 A JP8352826 A JP 8352826A JP 35282696 A JP35282696 A JP 35282696A JP H10175841 A JPH10175841 A JP H10175841A
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JP
Japan
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extract
inhibitor
rumex japonicus
japonicus
skin
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JP8352826A
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English (en)
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Tatsuya Sugawara
達也 菅原
Atsuro Nishina
淳良 仁科
Hiroyuki Nakano
裕之 中野
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NOF Corp
Original Assignee
NOF Corp
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 生理活性が強く美白化粧料および皮膚老化防
止剤などとして有用なメラニン生成抑制剤を提供するも
ので、日焼けによるシミ、ソバカス、色黒の発生を予防
する皮膚外用剤または色素沈着症の治療用薬剤として利
用できる。 【解決手段】 有効成分としてギシギシ抽出物を含有し
てなるメラニン生成抑制剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、新規なメラニン生
成抑制剤に関する。さらに詳しくは、ギシギシ抽出物を
有効成分として含有し、美白化粧料および皮膚老化防止
剤などとして有用なメラニン生成抑制剤に関する。
【0002】
【従来の技術】皮膚老化現象の一つにシミ・ソバカスな
どの色素沈着がある。その成因は未だ完全に解明されて
はいないが、太陽光などからの紫外線がメラニンを産生
するメラノサイトを活性化し、過剰に生産されたメラニ
ンが色素沈着成因の一つであると考えられている。
【0003】このような観点から、シミ・ソバカスの治
療剤または防止剤として、従来より紫外線を吸収するこ
とによってメラニンの産生を抑制するものや、そのほか
メラノサイトの活性化を抑制するものとして、アスコル
ビン酸やハイドロキノン誘導体などの還元剤、コウジ酸
やりノール酸(例えば、特開昭63−284109号公
報、特開平1−85907号公報)などのチロシナーゼ
阻害剤、カテコール配糖体などを主成分とする美白剤
(例えば、特開平4−1115号公報)、フラボノイド
を主成分とする美白剤(例えば、特開昭55−9230
5号公報)、イソフエルラ酸を主成分とする美白剤(例
えば、特開昭62−10312号公報)、アゼライン酸
を主成分とする美白剤(例えば、特開昭61−8530
7号公報)などが知られている。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】しかし、前記した従来
のメラニン生成抑制剤は、いずれも美白剤として期待さ
れた効果が十分でないのが現状であり、日焼けによるシ
ミ・ソバカス防止に対する市場の関心が非常に高まって
きた今日、メラニン産生抑制作用のより強い美白剤の開
発が望まれている。
【0005】他方、タデ科の薬草であるギシギシ(Rume
x japonicus Houtt.)中に抗酸化活性、抗菌活性を示
す成分が存在することが知られている(Nishina,J.A
m.0ilChem.Soc,735-739,68(10)1991)。しかし、ギ
シギシ抽出物にメラニン産生抑制作用があることは知ら
れておらず、また、これらの化合物を有効成分とした外
用剤や美白化粧料、皮膚老化防止剤として利用した例も
知られていない。本発明は、生理活性のより強いメラニ
ン生成抑制剤を提供し、美白化粧料および皮膚老化防止
剤などとして有用なメラニン生成抑制剤を提供すること
を目的とす。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは前記課題を
解決するメラニン生成抑制物質を開発すべく鋭意研究を
重ねた結果、ギシギシの抽出物が顕著なメラニン産生抑
制作用を有する化合物であることを見出し、本発明を完
成するに至った。すなわち、本発明は、有効成分として
ギシギシ抽出物を含有してなるメラニン生成抑制剤を提
供するもので、本発明のメラニン生成抑制剤によれば、
日焼けによるシミ、ソバカス、色黒の発生を予防する皮
膚外用剤または色素沈着症の治療用薬剤として利用でき
るものである。以下、本発明を詳細に説明する。
【0007】
【発明の実施の形態】本発明のメラニン生成抑制剤にお
いて、原料として用いるギシギシ(Rumex japonicus Ho
utt.)はタデ科の薬草として知られており、空き地、
田の畦等に自生したもの、また、適当な方法で栽培した
もの等いずれのものも用いることができる。ギシギシの
抽出は圧搾や溶媒抽出により行うことができるが、圧搾
エキスの場合は、市販のデカンターなどを用いて製造す
ることができる。また、抽出エキスは、ギシギシの全草
または根をホモジナイザー、ボールミル等により粉砕
後、乾燥し、適当な溶媒と共に、ソックスレー抽出器等
を用いて加熱還流する方法、または、ギシギシの全草ま
たは根を直接溶媒と混合、攪拌した後、残さを濾過する
方法等により製造することができる。溶媒としては、例
えば、エタノール、アセトン、n−へキサン及び水等か
らなる群より選択される1種または2種以上を用いるこ
とができる。圧搾または抽出したのち、水分や溶媒を蒸
発させて取り除くことにより濃縮エキスを得る。また、
乳糖、デキストリンなどのバインダーを用いてスプレー
ドライなどを行い、エキスの粉末を製造することも可能
である。
【0008】本発明で用いるギシギシ抽出物は、ムシジ
ン、トラクリソン、2メトキシスチパンドロンなどの有
効成分を含むものである。抽出エキス中の有効成分の純
度は、ガスクロマトグラフィーや高速液体クロマトグラ
フィーなどを用いて測定する。例えば、カラムにシリカ
ゲル、溶媒にノルマルヘキサン、検出器として紫外検出
計を備えた高速液体クロマトグラフィーにより有効成分
の純度を測定する。抽出エキス中の有効成分の濃度が低
い場合には、工業用高速液体クロマトグラフィーなどを
用いてさらに純度を高めることも可能である。
【0009】本発明のメラニン生成抑制剤を美白化粧
料、皮膚老化防止剤等に用いる場合におけるギシギシの
アルコール抽出物の配合量は、皮膚外用剤や薬剤の全重
量当たり、抽出物乾燥重量として0・0001〜1重量
%が好ましく、0・005〜0.1重量%が更に好まし
い。この使用量が0・0001重量%未満では色素沈着
の予防または治療の目的を十分に発揮できず、また1重
量%を越えると、剤型に調製する際に、溶解性や分散性
が悪くなり、製剤の調整が困難となる。
【0010】本発明のメラニン産生抑制剤は、軟膏剤、
クリーム、乳液、パック剤、化粧水などの剤型に調製す
ることができる。また、これらの剤型に調製する際に使
用することができる構成成分の種類やその配合量は、慣
用手段に従って、当業者が適宜定めうる範囲で調整する
ことができる。なお、これらの種類や配合量は以下に示
す実施例に限定されるものではなく、目的の剤型を調節
しうることが知られている任意の成分及びその任意の配
合割合を用いることができる。また、これらの皮層外用
剤や薬剤の調製に当たっては、公知のメラニン産生抑制
剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、抗炎症剤などを併せ
て配合しても良い。
【0011】
【実施例】以下、実施例によって本発明を更に詳細に説
明する。 製造例1 ギシギシの根1kgを乾燥後ボールミルで粉砕し、濾布
で包み、油圧プレスで約1tの加圧を行い、圧搾液を2
00g得た。さらに、圧搾液を真空凍結乾燥し18gの
エキス乾燥物を得た。
【0012】製造例2 ギシギシの全草1kg乾燥後ボールミルで粉砕し、ソッ
クスレー抽出器にエタノール5000mlとともに仕込
み20時間加熱還流した。得られた濃縮液を減圧濃縮乾
固することにより、エキス乾燥物を約50gを得た。エ
キス乾燥物を分取高速液体クロマトグラフィーで分画し
て測定したところ、ムシジン、トラクリソン、および2
メトキシスチパンドロンを含有するエキス乾燥物が約
0.5g得られた。このときの分取条件は、カラム:O
DS、溶離液エタノール(100%)、検出波長273
nmであった。
【0013】実施例1及び比較例1〜2(HM3KO細
胞白色化効果) 先ず、本発明に係るメラニン生成抑制剤に有効成分であ
るギシギシのアルコール抽出物の効果を評価する実験を
行った結果を示す。
【0014】HM3KO細胞白色化効果 細胞白色化効果に使用する細胞として、ヒト−皮膚由来
のメラノーマ細胞HM3KO(インビトロ培養細胞)を
用いた。この細胞は、従来よりメラニン生成抑制試験で
多用されているマウス由来B16メラノーマ細胞と同様
に、通常の条件下において細胞内にメラニンを多く産生
する性質を有したものである。また、本試験ではヒト−
皮膚由来細胞を用いることから、人体への応用を考慮し
た薬物評価法としてもより適当である。
【0015】HM3KO細胞を直径10cmの培養ディ
ッシュに1×105個/ディッシュの密度で蒔き、牛胎
児血清を10%含むダルベッコ変法イーグル培地を用
い、37℃で24時間培養した。その後、培地中濃度が
0.0001〜0.01%(アルコール抽出物乾燥重
量)となるように製造例1で得られた抽出物を添加し、
6日間培養した。培養後、細胞を回収、遠心することに
より細胞ペレットを作り、その色調を肉眼観察により、
下記4段階評価法により白色化度を評価した。その結果
を表1に示す。
【0016】一方、比較例1及び2としてメラニン生成
抑制作用を有することが知られているハイドロキノンモ
ノベンジルエーテル(特開昭61−227516号公報
参照)及びコウジ酸(特開昭63−2770619号公
報参照)をそれぞれ用いて実施例1に準じて白色化度を
評価した。その結果を表1に示す。
【0017】
【表1】 +++ :白色化顕著 ++ :十分な白色化を認める + :わずかに白色化を認める程度 ± :効果認められず
【0018】表1に示したとおり、ギシギシ抽出物は比
較例として用いたハイドロキノンモノベンジルエーテル
及びコウジ酸より強い白色化作用を有している。
【0019】実施例2及び比較例3(PUVA処置で有
色モルモットA−1に誘導される色素沈着の抑制試験) ギシギシ抽出物がインビトロにおいて培養細胞(HM3
KO)の白色化作用を示すことは前述の通りであるが、
実験動物を用いたインビトロの試験においても有用な作
用を示すか否かを調べるために次のような試験を行っ
た。 PUVA処置で有色モルモットA−1に誘導される色素
沈着の抑制試験 試験に使用した有色モルモットA−1は、English系の
有色モルモットJY−8とハートレー系アルビノモルモ
ットの交配種であり、シナモン色の被毛を持ち、紫外線
により色素沈着が誘導できる。48週齢の雄性のA−1
の背部被毛をバリカンとシェーバーにより剃毛した後、
背部に色素沈着を起こさせる部位を2×2cmの正方形
に区切ってもうけた。この各部位に30ppmの8−メ
トキシソラーレン50μlを塗布後30分放置し、長波
長紫外線UV−Aを10J/cm 2のエネルギー量で照
射した。照射直後から試験部位に製造例2で得たギシギ
シ抽出物の0.5%エタノール溶液100μlを塗布
し、その後この塗布を1日2回の頻度で40日間連続し
て行い、色素沈着の程度をエタノールのみを塗布した比
較例3(対象部位)と比較した。その結果、対象部位に
比較してギシギシ抽出物の0.5%エタノール溶液を塗
布した部位では明らかに色素沈着の程度が軽減されてい
たことが観察された。表2に色素沈着の程度を色素沈着
が弱い順に「1」〜「5」の5段階で評価した結果を示
す。ここで、「1」とは、紫外線無照射部位の皮膚の色
調を指し、「5」とは、照射部位中もっとも色素沈着が
激しかった皮層の色調を指す。また、本評価試験中に、
ギシギシ抽出物のエタノール溶液を塗布した部位に紅班
の発生など炎症性の過敏反応が生じるなどの副作用は発
現しておらず、ギシギが副作用を示し得ない範囲で有効
にメラニンの生成を抑えることができることが確認され
た。
【0020】
【表2】
【0021】次に本発明のメラニン生成抑制外用剤の配
合実施例を挙げる。 実施例3(軟膏剤1)
【表3】
【0022】Aに属する成分を湯浴上で溶かし(油
相)、他方Bに属する成分を加熱溶解する(水相)。得
られた油相に水相を加え、攪拌し、乳化後冷却して軟膏
剤1を得た。
【0023】実施例4(軟膏剤2)
【0024】
【表4】
【0025】Bに属する成分として精製水にプロピレン
グリコールを加え、加熱して70℃に保つ(水相)。A
に属する成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油
相)。水相に油相を加えて、予備乳化後、ホモミキサー
で均一に乳化し、中性クリームを得た。
【0026】実施例5(乳液)
【表5】
【0027】上記処方物A、Bを70℃でそれぞれ溶解
し、BにAを加えて均一に乳化して乳液とした。
【0028】実施例6(パック剤)
【表6】 表6に示す各成分を均一に溶解してパック剤を得た。
【0029】実施例7(化粧水)
【表7】 精製水に、グリセリン、1,3−ブチレングリコールを
溶解する。また、別に表7に示すエタノール、ギシギシ
抽出物、POE(20)オレイルアルコール等を溶解
し、これを前記水溶液に加え溶解し、濾過して化粧水を
得た。
【0030】実施例3〜7で得られた外用剤はいずれも
優れた美白効果を示した。なお、防腐剤としては、ブチ
ルパラベンを0.1重量%、酸化防止剤としては、BH
Tを0.05重量%添加することができる。
【0031】
【発明の効果】前述の如く、本発明により新規でかつ顕
著なメラニン産生抑制物質が提供され、この化合物を有
効成分とする外用剤などは優れた美白効果を発揮しうる
ものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 9/06 A61K 9/06 G 35/78 ADA 35/78 ADAE

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 有効成分としてギシギシ抽出物を含有し
    てなるメラニン生成抑制剤。
  2. 【請求項2】 ギシギシ抽出物として、ムシジン、トラ
    クリソン、および、2メトキシスチパンドロンを有効成
    分として含有することを特徴とする請求項1記載のメラ
    ニン生成抑制剤。
JP8352826A 1996-12-13 1996-12-13 メラニン生成抑制剤 Pending JPH10175841A (ja)

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JP8352826A JPH10175841A (ja) 1996-12-13 1996-12-13 メラニン生成抑制剤

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2951373A1 (fr) * 2009-10-16 2011-04-22 Oreal Composition comprenant au moins un derive de 1,8-dihyroxy-naphtalene et au moins un agent alcalinisant different de l'ammoniaque, procede de coloration des fibres keratiniques a partir de la composition

Cited By (3)

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FR2951373A1 (fr) * 2009-10-16 2011-04-22 Oreal Composition comprenant au moins un derive de 1,8-dihyroxy-naphtalene et au moins un agent alcalinisant different de l'ammoniaque, procede de coloration des fibres keratiniques a partir de la composition
WO2011045403A3 (en) * 2009-10-16 2011-06-16 L'oreal Composition comprising at least one 1,8-dihydroxynaphthalene derivative and at least one basifying agent different from aqueous ammonia, process for dyeing keratin fibres using the composition
JP2013512861A (ja) * 2009-10-16 2013-04-18 ロレアル 少なくとも1種の1,8−ジヒドロキシナフタレン誘導体、およびアンモニア水と異なる少なくとも1種の塩基性化剤を含む組成物、この組成物を用いてケラチン繊維を染色する方法

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