JPH09249546A

JPH09249546A - 皮膚化粧料

Info

Publication number: JPH09249546A
Application number: JP8084769A
Authority: JP
Inventors: Masaharu Takatori; 正治高取
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Chemical Industries Inc
Priority date: 1996-03-13
Filing date: 1996-03-13
Publication date: 1997-09-22

Abstract

(57)【要約】【目的】メラニン産生抑制作用に基づく美白効果に優
れた皮膚化粧料を提供する。【構成】レウカス・ケファロテスの抽出物を有効成分
として、好ましくは基剤全量に対して０．００１〜１０
重量％配合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚化粧料に関
し、詳しくは皮膚色素沈着の原因となるメラニンの産生
を抑制し、皮膚色素沈着症の予防及び治療等に有効な美
白効果に優れた皮膚化粧料を提供せんとするものであ
る。

【０００２】

【従来の技術】シミ、ソバカスや日焼け後の皮膚色素沈
着は、皮膚内に存在する色素細胞（メラノサイト）の活
性化によりメラニン産生が著しく亢進した結果生ずるも
のであり、中高年令層の肌の悩みの一つになっている。
一般に、メラニンは色素細胞の中で生合成された酵素チ
ロシナ−ゼの働きによってチロシンからド−パ、ドーパ
からド−パキノンに変化し、ついで５、６−ジヒドロキ
シインドフェノ−ル等の中間体を経て形成されるものと
されている。

【０００３】従って、皮膚の色黒を防止、改善するため
には、メラニン産生過程を阻害すること、あるいは既に
産生したメラニンを淡色漂白することが考えられる。こ
のような考えに基づき、従来から種々の美白成分が提案
されてきた。例えば、チロシナ−ゼ活性を阻害してメラ
ニン産生を抑制するものとして、コロイド硫黄やグルタ
チオンに代表される硫黄化合物が挙げられる。また、産
生したメラニンを淡色漂白化するものとしては、アスコ
ルビン酸類、過酸化水素、ハイドロキノン、カテコール
等が用いられてきた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、皮膚色
素沈着症の予防、改善に関し、アスコルビン酸類は、含
水化粧料の如き水分を多く含む系においては酸化され易
く不安定であり、変色の原因となる。また、過酸化水素
水は保存上の安定性ならびに安全性上の問題があり、グ
ルタチオンやコロイド硫黄は著しい異臭を放つため製品
に使用することは制約されている。更には、ハイドロキ
ノン、カテコールのようなものは皮膚刺激、アレルギー
性などの安全性上に問題があり、いまだ充分に満足すべ
きものが得られていない。

【０００５】本発明は斯かる実状に鑑みてなされたもの
であって、皮膚色素沈着の予防・改善等の美白効果を有
し、且つ安全に使用できる皮膚化粧料を提供する事を課
題とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記課題を
解決するため鋭意研究を重ねた結果、シソ科に属するあ
る特定の植物から得られた抽出物に優れたメラニン産生
抑制作用を有し、且つ使用時における安全性上の問題も
ないことを見いだし、斯かる知見に基づき本発明の完成
に至った。

【０００７】すなわち、本発明は、レウカス・ケファロ
テスから好ましくは水溶性有機溶媒または含水水溶性有
機溶媒で抽出して得られた抽出物を好適には０．００１
〜１０重量％の範囲で含有することを特徴とする皮膚化
粧料特には美白化粧料に関するものである。

【０００８】以下、本発明を詳細に説明する。

【０００９】まず、本発明に適用されるレウカス・ケフ
ァロテス（学名：Leucas cephalotes）とは、主にネパ
ール地方の低地に原生分布するシソ科ヤンバルハッカ属
に属する草本で、ネパール語で別名をグンパティと云
う。これまで、レウカス・ケファロテスについては興奮
剤、発汗剤、殺虫剤あるいはその葉汁は外用薬として疥
癬等に利用することは知られていたが、化粧料として応
用されたことはなく、またメラニン産生抑制作用に基づ
く美白効果についても検証した例は全く見当らず、本発
明者によって初めて見出されたものである。

【００１０】次に、上記のレウカス・ケファロテスから
本発明に係る抽出物を得るには、植物体を乾燥あるいは
そのまま粉砕したものを、抽出溶媒例えばメタノール、
エタノール、プロパノール、ブタノール等の一価アルコ
ール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコ
ール等の多価アルコール、またはアセトン、テトラヒド
ロフラン、ジオキサン等の水溶性有機溶媒、または前記
一価アルコール、多価アルコールまたはアセトン、テト
ラヒドロフラン、ジオキサン等を好ましくは５０重量％
以上含有する含水水溶性有機溶媒、更にはヘキサン、ヘ
プタン、シクロヘキサン、酢酸エチル等の非水溶性有機
溶媒を用いて抽出するが、好ましくは水溶性有機溶媒ま
たは含水水溶性有機溶媒をもちいるのが良い。

【００１１】具体的な方法としては、レウカス・ケファ
ロテス１００ｇを抽出溶媒０．５〜５ｌを用い、室温〜
抽出溶媒の沸点の温度で、室温時７〜１０日間、加温時
４〜８時間、１〜２回、温浸抽出する。これら抽出液を
合わせ、吸引濾過後、溶媒を除くために減圧下濃縮し、
粘稠あるいは乾固した抽出物を得る。得られた抽出物を
そのまま、あるいは適宜の溶媒等で溶解分散希釈せしめ
基剤中に配合し本発明の皮膚化粧料を得る。

【００１２】ここで本発明の皮膚化粧料には、上記した
レウカス・ケファロテス抽出物を、基剤中に好ましくは
０．００１〜１０重量％、特に好ましくは０．０１〜５
重量％（乾燥物換算）の範囲で配合する。配合量が０．
００１重量％より低濃度では、本発明の目的を達し得に
くく、また１０重量％を越えても増加分に見合った効果
の向上が望みにくい。

【００１３】また、本発明の皮膚化粧料には、前述の抽
出物の他に、化粧品に一般に用いられる各種成分、すな
わち水性成分、油性成分、粉末成分、界面活性剤、保湿
剤、色剤、香料、防腐剤、或いは抗酸化剤、紫外線カッ
ト剤、キレート剤、抗炎症剤、本抽出物以外の美白成分
などの薬剤を配合することができる。

【００１４】本発明の皮膚化粧料の剤型は任意であり、
通常部外品、化粧品などに用いるものであればいずれで
もよく、例えばクリーム、乳液、化粧水、パックなどの
剤型が挙げられ、常法に従って調製される。

【００１５】

【発明の実施の形態】ここで本発明に係るレウカス・ケ
ファロテス抽出物の製造例を示す。製造例１．レウカス・ケファロテスの全草乾燥物１００
ｇを７０％エタノール１ｌで室温にて１０日間浸漬抽出
し、濾紙で残渣を濾別し、濾液をエバポレーションして
乾固し、抽出物を得た。（収率２.１％）

【００１６】製造例２．レウカス・ケファロテスの全草
乾燥物１００ｇをエタノール１ｌに浸漬し、ソックスレ
ー抽出器に移し、加温抽出を８時間行なう。その後冷却
して濾紙で残渣を濾別し、濾液をエバポレーションして
乾固し、抽出物を得た。（収率３.２％）

【００１７】製造例３．レウカス・ケファロテスの全草
乾燥物１００ｇをアセトン１ｌに浸漬し、ソックスレー
抽出器に移し、加温抽出を８時間行なう。その後冷却し
て濾紙で残渣を濾別し、濾液をエバポレーションして乾
固し、抽出物を得た。（収率２.６％）

【００１８】製造例４．レウカス・ケファロテスの全草
乾燥物１００ｇをブタノール１ｌに浸漬し、ソックスレ
ー抽出器に移し、加温抽出を８時間行なう。その後冷却
して濾紙で残渣を濾別し、濾液をエバポレーションして
乾固し、抽出物を得た。（収率２.２％）

【００１９】製造例５．レウカス・ケファロテスの全草
乾燥物１００ｇをプロピレングリコール：蒸留水＝１：
１の抽出溶媒１ｌに浸漬し、ソックスレー抽出器に移
し、加温抽出を８時間行なう。その後冷却して濾紙で残
渣を濾別し、濾液をエバポレーションして乾固し、抽出
物を得た。（収率１．８％）

【００２０】製造例６．レウカス・ケファロテスの全草
乾燥物１００ｇを酢酸エチル１ｌで室温にて１０日間浸
漬抽出し、濾紙で残渣を濾別し、濾液をエバポレーショ
ンして乾固し、抽出物を得た。（収率１.５％）

【００２１】以下に、本発明に係るレウカス・ケファロ
テスの抽出物の有効性を評価するために行った各種実験
例を挙げて、本発明を更に詳細に説明する。

【００２２】＜実験例１＞色素細胞に対するメラニン
産生抑制作用プラスチック培養フラスコ（７５ｃｍ²）に３×１０⁴個
のマウスメラノーマ由来細胞Ｂ−１６を播種し、１０％
牛胎児血清を含むイーグルＭＥＭ培地で５％二酸化炭
素、３７℃条件下にて培養した。

【００２３】２日後、前記製造例１で得られた抽出物を
それぞれ培地中の濃度で１×１０^-4％〜５×１０^-2％
（Ｗ／Ｖ）となるように添加し、さらに４日間培養し
た。

【００２４】培養終了後、培地を除去し、平衡リン酸緩
衝塩溶液（ＰＢＳ）で洗浄後、トリプシンおよびＥＤＴ
Ａ含有溶液を使用して細胞を剥離させ、遠心分離機によ
り細胞を回収した。細胞を平衡リン酸緩衝塩溶液で洗浄
した後、沈渣に１Ｎ水酸化ナトリウムを加え加熱溶解し
た、冷却後クロロホルムを加えて再び遠心分離した。こ
れによって得られた上清を４００ｎｍの吸光度で測定
し、予め合成メラニンを用いて作成した検量線よりメラ
ニン量を求めた。尚、メラニン量は１０⁶個の細胞当り
の量として求めた。その結果を表１に示す。尚、表中の
抑制率は、下記式により求めた。

【００２５】抑制率（％）＝（コントロール品のメラニ
ン量−テスト試料添加品のメラニン量）×１００／（コ
ントロール品メラニン量）

【００２６】

【表１】

【００２７】表１の結果から明らかなように、レウカス
・ケファロテスの抽出物は、溶媒対象（コントロール）
に比較して、０．００１％以上で色素細胞に対し顕著な
メラニン産生抑制作用を有することが実証された。

【００２８】＜実験例２＞実使用テスト後記実施例１に示す本発明品のクリームと実施例１中の
レウカス・ケファロテス抽出物の替わりに同量の精製水
で置換した比較品のクリームとを用い、色黒、シミ、ソ
バカスに悩む女性ボランティア４０名を、統計的に同等
な２群に分け、それぞれに３カ月間、長期連用させ、色
素沈着に対する改善効果を肉眼観察により評価した。そ
の結果を表２に示す。尚、やや改善以上の効果が認めら
れた場合を有効とした。

【００２９】

【表２】

【００３０】表２の結果から明らかなように、レウカス
・ケファロテス花抽出物を配合した本発明品は、比較品
に対し明らかに有効であることが証明された。また、テ
スト期間中、サンプル塗布部位において皮膚に好ましく
ない反応は観察されず、安全性の高いことが確かめられ
た。

【００３１】以下に本発明の実施例を示すが、本発明は
これら実施例に制限されるものではない。尚、配合割合
は重量部である。

【００３２】実施例１油中水型クリーム（Ａ）スクワラン１２．０ミツロウ２．０マイクロクリスタリンワックス２．０グリセリン（２０ＥＯ）ピログルタミン酸モノパルミテート５．０４-(１,１-ジメチルエチル)-４'-メトキシージベンゾイルメタン０．５ γ−トコフェロール０．０５ブチルパラベン０．２（Ｂ）マルビット８．０１．３−ブタンジオール７．０レウカス・ケファロテス抽出物（製造例１）５．０精製水５８．２５

【００３３】（製法）（Ａ）を８０℃にて均一に溶解
し、別に８０℃に溶解しておいた（Ｂ）をホモミキサー
で撹拌しながら（Ａ）に添加して乳化後、３０℃に冷却
する。

【００３４】実施例２水中油型クリーム（Ａ）ＰＯＥ（３０）セチルエーテル２．０グリセリンモノステアレート１０．０流動パラフィン１０．０ワセリン４．０セタノール５．０ γ−トコフェロール０．０５ＢＨＴ０．０１２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン０．５ブチルパラベン０．２（Ｂ）レウカス・ケファロテス抽出物（製造例２）１０．０精製水５８．２４

【００３５】（製法）（Ａ）の各成分を合わせ、８０℃
に加熱する。（Ｂ）の各成分を合わせ８０℃に加熱す
る。（Ａ）の全成分を（Ｂ）の全成分を加えて撹拌乳化
し、その後冷却する。

【００３６】実施例３乳液（Ａ）合成ゲイロウ２．５セタノール１．０スクワラン４．０ステアリン酸１．０モノステアリン酸ポリエチレングリコール（２５ＥＯ）２．２モノステアリン酸グリセリン０．５ブチルパラベン０．１ γ−トコフェロール０．０５ＢＨＴ０．０１４-(１,１-ジメチルエチル)-４'-メトキシージベンゾイルメタン０．５（Ｂ）１，３−ブチレングリコール３．０プロピレングリコール７．０キサンタンガム０．１カルボキシビニルポリマー０．２水酸化カリウム０．２レウカス・ケファロテス抽出物（製造例４）１．０精製水７６．６４

【００３７】（製法）（Ａ）及び（Ｂ）を７０℃で各々
撹拌しながら溶解する。（Ｂ）に（Ａ）を加え予備乳化
を行いホモミキサーで均一に乳化し、乳化後かき混ぜな
がら３０℃まで冷却する。

【００３８】実施例４化粧水（Ａ）ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノラウリン酸エステル１．５ＰＯＥ（２０）ラウリルエーテル０．５エタノール１０．０ γ−トコフェロール０．０２（Ｂ）グリセリン５．０レウカス・ケファロテス抽出物（製造例５）０．５イソフェルラ酸ナトリウム０．５クエン酸０．１５クエン酸ナトリウム０．１精製水８１．７５

【００３９】（製法）（Ａ）の各成分を合わせ、室温下
にて溶解する。一方、（Ｂ）の各成分も室温下に溶解
し、これを（Ａ）処方分に加えて可溶化する。

【００４０】実施例５パック料（Ａ）ポリビニルアルコール１５．０精製水４０．０（Ｂ）ビサボロール０．５ γ−トコフェロール０．０２エタノール４．０レウカス・ケファロテス抽出物（製造例３）３．０ＰＯＥ（８）ポリオキシプロピレングリコール（５５）３．０精製水３４．４８

【００４１】（製法）（Ａ）を室温にて分散溶解する。
これに（Ｂ）を加えて均一に溶解する。

【００４２】実施例６ゲル状化粧オイル（Ａ）ショ糖脂肪酸エステル５．０（第一工業製薬ＤＫエステルＦ−１６０）（Ｂ）１，３−ブチレングリコール１０．０グリセリン２４．４レウカス・ケファロテス抽出物（製造例６）０．１精製水５．０防腐剤０．３（Ｃ）流動パラフィン２０．０オリーブ油３０．０２−エチルヘキサン酸トリグリセライド５．０（Ｄ）香料０．２

【００４３】（製法）（Ｂ）の各成分を合わせ、７０〜
８０℃に加熱し、これに（Ａ）を溶解する。これに、
（Ｃ）の処方分を加え、冷却して４０℃になったら
（Ｄ）を添加し、次いで冷却する。

【００４４】尚、実施例２〜６についても色素沈着改善
効果の実使用テストを行い、実施例１と同等もしくは準
じる結果が得られた。

【００４５】

【発明の効果】本発明によれば、生きた色素細胞に対す
るメラニン産生抑制作用に基づく美白効果に優れ、かつ
安定性、安全性の高い皮膚化粧料を提供することができ
る。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】レウカス・ケファロテスの抽出物を含有
することを特徴とする皮膚化粧料。
【請求項２】抽出物が水溶性有機溶媒または含水水溶
性有機溶媒で抽出されたものである請求項１に記載の皮
膚化粧料。
【請求項３】抽出物の含有量が０．００１〜１０重量
％である請求項１または２の何れかに記載の皮膚化粧
料。
【請求項４】皮膚化粧料が美白化粧料である請求項１
から３の何れかに記載の皮膚化粧料。