JPH1036215A

JPH1036215A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH1036215A
Application number: JP8190883A
Authority: JP
Inventors: Akihiro Tada; 明弘多田; Akiko Kanamaru; 晶子金丸; Takayuki Katagiri; 崇行片桐
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Chemical Industries Inc
Priority date: 1996-07-19
Filing date: 1996-07-19
Publication date: 1998-02-10

Abstract

(57)【要約】【課題】色素沈着による皮膚の黒化をきわめて効果的
に予防または改善することができるばかりか、皮膚に対
する弊害がなく安全に使用することができる皮膚外用剤
を提供することを課題とする。【解決手段】パロ・サント（ＰａｌｏＳａｎｔｏ）
の植物体から、極性溶媒を用いて抽出物を得て、これを
含有させて皮膚外用剤とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚外用剤に関
し、詳しくはメラニンの産生を抑制し、日焼け後の色素
沈着、しみ・そばかす等の予防又は改善効果を有する皮
膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】シミ、ソバカスや日焼け後の色素沈着
は、皮膚内に存在する色素細胞の活性化によりメラニン
産生が著しく亢進した結果生ずるものであり、中高年齢
層の人々の肌の悩みの一つになっている。一般にメラニ
ンは、色素細胞の中で生合成される酵素チロシナーゼの
働きによって、チロシンからドーパ、ドーパからドーパ
キノンに変化し、ついで５，６−ジヒドロキシインドー
ル等の中間体を経て形成された後、色素細胞からまわり
の基底細胞（ケラチン細胞）に送り込まれて、そこに貯
蔵されるものとされている。

【０００３】従って、皮膚への色素沈着を予防、改善す
るためには、メラニン産生過程を阻害すること、あるい
は既に産生したメラニンを淡色漂白することが考えられ
る。このような考えに基づき、従来から種々の美白成分
が提案されてきた。例えば、チロシナーゼ活性を阻害し
てメラニン産生を抑制するものとして、グルタチオンに
代表される硫黄化合物が挙げられる。また、産生したメ
ラニンを淡色漂白するものとしては、過酸化水素、ヒド
ロキノン、ビタミンＣ等が用いられてきた。また、ケラ
チン細胞内のメラニンを減少させるものとしてビタミン
Ａ酸やビタミンＡ類の局所投与が行われてきた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】上記のように、色素沈
着を予防、改善する美白成分は種々ある。しかし、アス
コルビン酸類は湿性皮膚外用剤の如き水分を多く含む系
において酸化されやすく不安定であり、変色、変臭の原
因となり、過酸化水素は保存上、安定性ならびに安全上
の問題があり、グルタチオンや硫黄は著しい異臭を放つ
ため皮膚外用剤へ使用することは不適当である。また、
従来知られている植物からの抽出物などの天然物におい
ては、作用が緩慢であるため皮膚の黒化を充分効果的に
防止できないことがある。一方、ヒドロキノンの色素沈
着の改善効果は一応認められているが、皮膚刺激性があ
るので一般には使用が制限されている。また、その他の
ものも実用的に十分満足できるものではなかった。

【０００５】本発明は斯る実情に鑑みてなされたもので
あって、色素沈着による皮膚の黒化をきわめて効果的に
予防または改善することができるばかりか、皮膚に対す
る弊害がなく安全に使用することができる皮膚外用剤を
提供することを課題とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らはこれらの課
題を解決するために、培養細胞を用いメラニン産生抑制
効果について広く種々の植物の抽出液をスクリーニング
した結果、ハマビシ科の植物であるパロ・サント（Ｐａ
ｌｏＳａｎｔｏ）の抽出物にメラニン産生抑制活性が
あることを見い出し、この知見に基づいて本発明を完成
するに至った。

【０００７】すなわち本発明は、パロ・サント（Ｐａｌ
ｏＳａｎｔｏ）の抽出物を含有することを特徴とする
皮膚外用剤である。前記抽出物を抽出する溶媒として
は、極性溶媒が好ましい。

【０００８】また、皮膚外用剤中の前記抽出物の含有量
は、乾燥重量に換算して、０．００５〜２０．０重量％
であることが好ましい。本発明の皮膚外用剤は、化粧料
として好適に用いることができる。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下本発明を詳細に説明する。本
発明の皮膚外用剤は、パロ・サント（ＰａｌｏＳａｎ
ｔｏ）の抽出物を含有することを特徴とする。

【００１０】本発明に用いられるパロ・サント（Ｐａｌ
ｏＳａｎｔｏ）は、南アメリカのペルー産のハマビシ
科植物であり、学名はＢｕｌｎｅｓｉａｓａｒｍｉｅ
ｎｔｏｉまたはＢｕｌｎｅｓｉａｓａｒｍｉｅｎ
ｔｉｉと表記される。

【００１１】パロ・サントには、メラニンの産生を抑制
する効果を有する成分が含まれている。メラニンの産生
抑制の作用機構は、必ずしも明らかではないが、チロシ
ナーゼ活性を阻害することによりメラニンの産生が抑制
されると推定される。この効果により、本発明の皮膚外
用剤は皮膚に色素沈着が生じることを予防し、また色素
沈着が進行することを改善することができ、さらには皮
膚の黒化を防止できると考えられる。すなわち、本発明
の皮膚外用剤は、パロ・サントに由来するこのような成
分が含まれていることに特徴がある。したがって、本発
明の皮膚外用剤は、パロ・サントの植物体の細断物、破
砕物、粉砕物等を含有させたものであってもよいが、好
ましくは前記成分を溶媒で抽出した抽出物を有効成分と
して含有させる。なお、前記成分はパロ・サントの植物
体のいずれの部位からでも得ることができ、葉、茎もし
くは果実、あるいはパロ・サントの植物体全体を抽出等
に用いることができる。

【００１２】抽出は、一般的な方法によって行うことが
できる。例えば、パロ・サントの葉、茎、枝等を、抽出
溶媒に浸漬または抽出溶媒と共に加熱還流した後、濾過
して植物体の残渣を取り除くことにより色素沈着の予防
または改善する効果を有する成分が含まれている抽出物
を得ることができる。抽出に用いる植物体は、抽出の前
に必要に応じて細断、粉砕等の処理を施してもよい。ま
た、得られた抽出物は、必要に応じて更に精製、濃縮等
してもよい。

【００１３】抽出溶媒は、通常抽出に用いられる極性溶
媒であれば何でもよいが、好ましくはメタノール、エタ
ノール等のアルコール類、含水アルコール類、エーテ
ル、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒または
水を単独あるいは２種以上を組み合わせて用いることが
できる。

【００１４】本発明の皮膚外用剤の全量中、パロ・サン
ト抽出物の含有量は、抽出物を乾燥重量に換算して、好
ましくは、０．００５〜２０．０重量％、特に好ましく
は０．０１〜１０．０重量％である。０．００５重量％
未満であると本発明の効果が十分に発揮されず、また２
０．０重量％を超えて配合してもその量に応じるほどの
効果の向上は期待できない。

【００１５】本発明の皮膚外用剤には、上記成分以外に
も通常皮膚外用剤に用いられる成分、例えば、水性成
分、水、油性成分、アルコール類、炭化水素類、高級脂
肪酸類、ロウ類、保湿剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、
界面活性剤、増粘剤、粉末成分、防腐剤、抗炎症剤、ｐ
Ｈ調整剤、金属封鎖剤、糖類、香料、色材、各種皮膚栄
養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。

【００１６】具体的には、アルコール類としてエタノー
ル、プロパノール、セタノール、ステアリルアルコー
ル、グリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリ
コール等、炭化水素類としてワセリン、スクワラン、流
動パラフィン等、高級脂肪酸類としてステアリン酸、オ
レイン酸等、ロウ類としてゲイロウ等、保湿剤としてヒ
アルロン酸等、酸化防止剤としてトコフェロール、酢酸
トコフェロール、ブチルヒドロキシルトルエン等、紫外
線吸収剤として、ベンゾフェノン誘導体等、界面活性剤
として、ポリオキシエチレンセチルエーテル、モノステ
アリン酸ポリエチレングリコール、モノステアリン酸グ
リセリン、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウリン
酸エステル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、脂
肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、ラウリル酸ナトリウム、アルキルスルホコハク酸エ
ステル、４級アルキルアミン、アルキルベタイン等、増
粘剤としてアラビアゴム、カルボキシビニルポリマー、
キサンタンガム、ポリビニルアルコール等、粉末成分と
してタルク、シリカゲル、酸化チタン、ポリエチレン粉
末、ナイロンパウダー、アクリル酸−メタクリル酸共重
合体等の粉末、防腐剤としてパラベン、グルコン酸クロ
ルヘキシジン等、抗炎症剤として、グリチル酸ジカリウ
ム、トラネキサム酸およびその誘導体等、ｐＨ調整剤と
してクエン酸塩、酢酸塩等、金属封鎖剤として、エデト
酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、クエン酸ナト
リウム、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウ
ム、グルコン酸等、糖類として、グルコース、フルクト
ース、マンノース、ショ糖、トレハロース、硫酸化トレ
ハロース等が挙げられる。また、これらのほかにはカフ
ェイン、タンニン、ベラパミル、甘草抽出物、グラブリ
ジン、各種生薬、グリチルリチン酸およびその誘導体ま
たはその塩、４−（１，１−ジメチルエチル）−４’−
メトキシ−ジベンゾイルメタン、水酸化カリウム、ビサ
ボロール等が挙げられる。

【００１７】また、本発明の皮膚外用剤には、パロ・サ
ント抽出物以外の美白剤を併用してもよい。具体的に
は、ビタミンＣ、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、
アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸、イ
ソフェルラ酸ナトリウム等が挙げられる。

【００１８】本発明の皮膚外用剤は、皮膚の色素沈着の
予防または改善に用いることができ、そのような目的で
あれば、医薬品、医薬部外品又は化粧料等の用途は特に
限定されるものではない。

【００１９】また、本発明の皮膚外用剤の剤形は、通常
皮膚外用剤として用いることができるようなものであれ
ばよく、溶液、軟膏、クリーム、乳液、ローション、パ
ック、水性ゲル、オイルゲル、浴用剤等が挙げられる。

【００２０】

【実施例】以下に本発明の実施例を示すが、本発明はこ
れら実施例に制限されるものではない。まず、本発明の
皮膚外用剤に含有される植物抽出物及びそのメラニン産
生抑制効果ついて説明する。

【００２１】

【実施例１】メラニン産生抑制効果の評価（１）抽出物の調製パロ・サント（ＰａｌｏＳａｎｔｏ）の茎および枝部
分１００ｇを、室温で１週間エタノールに浸漬し、抽出
液を濃縮し、パロ・サントのエタノール抽出物２４．８
ｇ（乾燥重量）を得た。この抽出物を５０％エタノール
に１Ｗ／Ｖ％となるように溶かし、この溶液を希釈して
濃度を調製し、以下の実験を行った。

【００２２】（２）色素細胞に対するメラニン産生抑制
効果（試験方法）プラスチック培養フラスコ（７５ｃｍ²）
内の１０％牛胎児血清を含むイーグルＭＥＭ培地に、３
×１０⁴個のマウスメラノーマ由来細胞Ｂ−１６を播種
し、５％二酸化炭素、３７℃の条件下にて培養した。２
日後、上記パロ・サント抽出物の１Ｗ／Ｖ％溶液を、乾
燥重量に換算して、培地中の濃度で１×１０^-3〜１×１
０^-2（Ｗ／Ｖ％）となるように添加し、さらに４日間培
養した。培養終了後、培地を取り出し、平衡リン酸緩衝
塩溶液（ＰＢＳ）で洗浄後、トリプシン及びＥＤＴＡ含
有溶液を使用して細胞を剥離させ、遠心分離機により細
胞を回収した。

【００２３】細胞をＰＢＳで洗浄した後、沈渣に１Ｎ水
酸化ナトリウムを加え加熱溶解した。冷却後クロロホル
ムを加えて攪拌し、再び遠心分離した。これによって得
られた上清を４００ｎｍの吸光度で測定し、予め合成メ
ラニンを用いて作成した検量線よりメラニン量を求め
た。その結果を表１に示す。尚、細胞数は、抽出物を添
加しないコントロールを１００％として表した。またメ
ラニン量は、１０⁶個の細胞当たりの量に換算し、抽出
物を添加しないコントロールを１００％として求めた。

【００２４】

【表１】

【００２５】表１の結果から明らかなように、パロ・サ
ント抽出物は色素細胞に対するメラニン産生を抑制する
効果を有し、５×１０^-3％以上でこの効果が顕著に現れ
ることが明らかとなった。尚、この時、色素細胞に対す
る毒性は全く認められなかった。

【００２６】

【実施例２】水中油型クリーム（製法）（Ａ）の各成分を混合して８０℃に加熱した。
また、（Ａ）とは別に（Ｂ）の各成分を混合して８０℃
に加熱した。その後、（Ａ）の成分に（Ｂ）の成分を加
えて撹拌乳化し、その後３５℃まで冷却し、水中油型ク
リームを得た。

【００２７】

【表２】

【００２８】

【実施例３】実使用テスト次に、本発明の化粧料が如何に皮膚色素沈着症の予防及
び改善という点で優れているかを実証するため、実施例
２に示した水中油型クリームを用いて、長期連続使用に
よる実使用テストを行いその効果を確認した。比較品と
しては、実施例２のクリームにおけるパロ・サント抽出
物を精製水に置き換えて調製した水中油型クリームを用
いた。

【００２９】（試験方法）色黒、シミ、ソバカスに悩む
女性ボランティア４０名を、統計的に同等な２群に分
け、Ａ群の顔面には、本発明品である実施例２の水中油
型クリームを、Ｂ群の顔面には比較品の水中油型クリー
ムをそれぞれ３ヶ月間使用してもらった。３ヶ月後の色
素沈着に対する改善効果を肉眼観察により評価し、群間
比較を行なった。その結果を表３に示す。尚、有効率は
やや改善以上の効果が認められた場合を有効とした。

【００３０】

【表３】

【００３１】表３の結果に示されるように、本発明の化
粧料は比較品の化粧料に比し、格段に有効な皮膚色素沈
着症の予防および改善効果を有し、美白効果に優れるこ
とが明らかとなった。尚、本発明品塗布部位において、
皮膚に好ましくない反応は観察されず、本発明の化粧料
は、安全性の高いことも併せて確認された。

【００３２】

【実施例４】乳液（製法）（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を各々７０℃で撹拌
しながら溶解した。（Ｂ）成分に（Ａ）成分を加え予備
乳化を行った後、ホモミキサーで均一に乳化した。乳化
後かき混ぜながら３０℃まで冷却し、乳液を得た。

【００３３】

【表４】

【００３４】

【実施例５】化粧水（製法）（Ａ）の各成分を混合し室温下にて溶解した。
一方、（Ｂ）の各成分も混合し室温下にて溶解した。
（Ｂ）成分を（Ａ）成分に加えて可溶化し、化粧水を得
た。

【００３５】

【表５】

【００３６】

【実施例６】パック料（製法）（Ａ）成分を室温にて分散溶解した。これに
（Ｂ）成分を加えて均一に溶解し、パック料を得た。

【００３７】

【表６】

【００３８】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、メラニンの産
生を抑制することができ、これに基づき皮膚色素沈着症
を有効に予防または改善することができるとともに、皮
膚に対する弊害がなく安全に使用することができる。ま
た、本発明の皮膚外用剤は、美白効果に優れた化粧料と
して用いることができる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】パロ・サント（ＰａｌｏＳａｎｔｏ）
の抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】前記抽出物が、極性溶媒により抽出され
たものであることを特徴とする請求項１に記載の皮膚外
用剤。
【請求項３】前記抽出物が、乾燥重量に換算して０．
００５〜２０．０重量％含有された請求項１に記載の皮
膚外用剤。
【請求項４】化粧料である請求項１〜３のいずれか１
項に記載の皮膚外用剤。