JPH09157139A - 発毛促進剤 - Google Patents

発毛促進剤

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JPH09157139A
JPH09157139A JP20225296A JP20225296A JPH09157139A JP H09157139 A JPH09157139 A JP H09157139A JP 20225296 A JP20225296 A JP 20225296A JP 20225296 A JP20225296 A JP 20225296A JP H09157139 A JPH09157139 A JP H09157139A
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Kyoko Kanai
恭子 金井
Makoto Ito
伊藤  誠
Yasunori Inaoka
靖規 稲岡
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SOOMA KK
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SOOMA KK
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 発毛促進効果に優れ、且つ、高い安全性を有
する発毛促進剤及びこれを含有する頭髪用、頭皮用又は
育毛用の化粧料を提供することを課題とする。 【解決手段】 発毛促進剤の有効成分として、トリテル
ペン系の化合物(好ましくはオレアノール酸、クラテゴ
ール酸、セラストロール等)もしくはその生理的に許容
される塩を用い、これを頭髪又は頭皮用化粧料、もしく
は育毛化粧料に配合する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、トリテルペン系の
化合物を有効成分とする発毛促進剤及びそれを含有する
頭髪又は頭皮用化粧料に関する。
【0002】
【従来の技術】いつまでも豊富で黒く美しい頭髪を維持
することは、老若男女を問わず、全ての人の願いであ
る。しかしながら、社会的なストレスや対人関係でのス
トレス等、ストレスの多い現代社会においては、かかる
ストレスが頭髪へ悪影響を及ぼし、脱毛症等の頭髪に係
わるトラブルを抱える人の数は、毎年大幅に増大してい
る。
【0003】この様な状況を反映して、これまでに、ヨ
クイニン、イチョウ、ショウガ等の生薬抽出エキス、ビ
タミンEやアロキサジン、アデノシン−3’,5’−サ
イクリックモノフォスフェート(c−AMP)等が育毛
剤として開発されてきた。
【0004】しかしながら、これらの育毛剤は、いずれ
も育毛作用が不十分である上に、なかには、皮膚炎など
の副作用を起こすなど安全性の面で好ましくないものも
あり、今のところ、実用に耐えられるものが得られてい
ない。それ故、育毛作用に優れ、且つ、安全性において
も優れた発毛促進剤の開発が望まれていた。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、かかる観点
に鑑みなされたものであり、発毛促進効果に優れ、且
つ、高い安全性を有する発毛促進剤及びこれを含有する
頭髪用、頭皮用又は育毛用の化粧料を提供することを課
題とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために、漢方生薬及びその抽出物並びにその
精製物等について、育毛作用を指標に広くスクリーニン
グを重ねた結果、特定の構造を有するトリテルペン系の
化合物が優れた発毛促進作用を有することを見いだし、
本発明を完成した。
【0007】すなわち、本発明の発毛促進剤は、下記一
般式(I)で表される化合物又はその生理的に許容され
る塩を有効成分とする。
【0008】
【化4】
【0009】[式(I)中、A、B、D、E、F、G、
Jは各々以下に示す基を表す。
【0010】
【化5】
【0011】また、式中、R1は水素原子又は水酸基を
表し、R2は水素原子又はメチル基を表し、R3及びR4
はそれぞれ独立にメチル基又はカルボキシル基を表し、
5は水素原子又は水酸基を表し、R6はメチル基、アル
デヒド基又はカルボキシル基を表し、R7は水素原子又
はメチル基を表す。]
【0012】また、本発明においては、この発毛促進剤
を頭髪用、頭皮用又は育毛用の化粧料に含有させて利用
することができる。
【0013】
【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て詳細に説明する。
【0014】(1)本発明の発毛促進剤 本発明の発毛促進剤は、上記一般式(I)で表される化
合物又はその生理的に許容される塩を有効成分とするも
のである。ここで、式(I)中、A、B、D、E、F、
G、Jは各々以下に示す基を表す。
【0015】
【化6】
【0016】また、R1は水素原子又は水酸基を表し、
2は水素原子又はメチル基を表し、R3及びR4はそれ
ぞれ独立にメチル基又はカルボキシル基を表し、R5
水素原子又は水酸基を表し、R6はメチル基、アルデヒ
ド基又はカルボキシル基を表し、R7は水素原子又はメ
チル基を表す。
【0017】このような前記一般式(I)で表される化
合物は、芍薬や丁字等の漢方生薬中に存在し、美肌作用
を有することが知られていたが、この化合物に発毛促進
作用があることは知られていなかった。
【0018】前記一般式(I)で表される化合物は、好
ましくは下記一般式(II)、(III)及び(IV)
で表される化合物からなる群から選ばれる。
【0019】
【化7】
【0020】ここで、式(II)〜(IV)中のR5
6、及びR7は各々式(I)におけるのと同義である。
【0021】一般式(II)で表される化合物として好
適な例としては、オレアノール酸(下記式(1)で表さ
れる化合物)、クラテゴール酸(下記式(2)で表され
る化合物)、ウルソール酸(下記式(3)で表される化
合物)が挙げられる。
【0022】
【化8】
【0023】また、一般式(III)で表される化合物
として好適な例としては、デメチルゼイラステラール
(下記式(4)で表される化合物)、デメチルゼイラス
テロン(下記式(5)で表される化合物)が挙げられ
る。
【0024】
【化9】
【0025】また、一般式(IV)で表される化合物と
して好適な例としては、セラストロール(下記式(6)
で表される化合物)、3−ヒドロキシ−D:A−フリエ
ド−3−オレアネン−2−オン−29−オイックアシッ
ド(下記式(7)で表される化合物)が挙げられる。
【0026】
【化10】
【0027】上記化合物のうち、オレアノール酸、クラ
テゴール酸、又はセラストロールが特に好ましい。オレ
アノール酸は芍薬の樹皮中に存在していることが知られ
ており、クラテゴール酸は丁字中に存在していることが
知られている。これらは何れも既に市販されており、容
易に入手することができる。
【0028】一般式(I)で表される化合物の生理的に
許容される塩としては、通常化粧料又は医薬組成物で用
いられている塩であれば特段の限定はされず、例えば、
ナトリウムやカリウム等のアルカリ金属塩;カルシウ
ム、マグネシウム等のアルカリ土類金属塩;トリエチル
アミン、ピペラジン、ピペリジン、トリエタノールアミ
ン等の有機アミン塩;リジン、アルギニン等の塩基性ア
ミノ酸塩;等を例示することができる。これら本発明の
発毛促進剤は、単独で用いても相互に併用してもよい。
【0029】(2)本発明の化粧料 本発明の化粧料は、前記発毛促進剤の発毛促進作用を利
用した、頭髪用の化粧料、頭皮用の化粧料又は育毛用の
化粧料である。ここで、発毛は毛髪を支えている皮膚と
毛髪自身との両方の働きの成果であり、本発明の発毛促
進剤はその両者に働きかけていると考えられる。又、既
に存在する毛髪に対しても、その保全に好ましい作用を
働きかけることが期待される。かかる視点から、本発明
の発毛促進剤の応用分野として、前述した頭髪用の化粧
料、頭皮用の化粧料及び育毛用の化粧料を挙げることが
できるのである。
【0030】本発明の発毛促進剤の好ましい配合量は、
一般式(I)に表される化合物及びそれらの塩の総重量
として、化粧料全量に対して、0.001〜10重量%
が好ましい。この範囲内であれば、十分な発毛効果を期
待することができる。また、配合量が多すぎると効果が
頭打ちになる傾向にあるが、この範囲内であれば、効率
よく効果を発揮できるので経済的でもある。更に好まし
い配合量は0.01〜1重量%である。
【0031】本発明の化粧料の剤型は、毛髪への作用を
期待し得るものであれば、特に限定されるものではな
く、例えば、ヘアトニック、シャンプー、リンス、ポマ
ード、ヘアローション、ヘアクリーム、ヘアトリートメ
ント等の通常化粧料として用いられているものが挙げら
れる。これらの化粧料は通常の方法に従って製造するこ
とができる。
【0032】又、本発明の化粧料には、通常、頭髪用化
粧料や頭皮用化粧料等に適用される炭化水素類、ロウ
類、油脂類、エステル類、高級脂肪酸類、高級アルコー
ル類、界面活性剤類、香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、
紫外線吸収剤、アルコール類、pH調整剤、各種薬効成
分等を適宜選択して配合することができる。更に、本発
明の発毛促進剤以外に発毛、育毛成分を加えても差し支
えない。
【0033】
【実施例】次に、本発明を実施例によって更に具体的に
説明する。
【0034】
【実施例1】 <安全性の評価>本発明の発毛促進剤について、以下に
示すように経皮刺激試験(局所毒性試験)を行って、そ
の安全性を評価した。すなわち、1群6匹のハートレー
系白色種モルモットの背部を3cm四方に剃毛し、オレ
アノール酸及びクラテゴール酸の1%エタノール溶液を
1日1回、0.05mlづつ5日間連続投与した。投与
開始後6日目に、本邦パッチテスト基準(日本皮膚科学
会)により、経皮刺激性を評価した。評価の基準は、
−:無反応、±:擬陽性反応、+:陽性反応、++:浮
腫を伴った反応、である。結果は全ての動物が−(無反
応)を示した。これより、本発明の発毛促進剤である一
般式(I)に表される化合物は安全性に優れていること
がわかる。
【0035】
【実施例2】 <発毛促進作用の評価(1)>1群5匹づつ10週令の
C3Hマウスの背部を2cm四方に剃毛し、翌日、実施
例1のオレアノール酸又はクラテゴール酸を、下記表1
に示す各種濃度で含有する70%エタノール水溶液を、
比較例としてはビタミンEニコチネートを2重量%含有
する70%エタノール水溶液を、コントロールとしては
70%エタノール水溶液を、それぞれ各群のマウスの剃
毛部に0.05mlづつ塗布した。
【0036】塗布後14日目に、毛成長度のレベルを次
の基準により、肉眼判定した。即ち、−(評点0):コ
ントロール群のマウスの毛の生え方に同じ、±(評点
0.5):コントロール群のマウスの毛の生え方よりわ
ずかに速い、+(評点1):コントロール群のマウスの
毛の生え方より明らかに速い、++(評点2):コント
ロール群のマウスの毛の生え方より著しく速い、+++
(評点3):コントロール群のマウスの毛の生え方より
極めて著しく速い、の基準である。結果を表1に各群に
おける評点の平均値として示す。この結果より、本発明
の一般式(I)で表される化合物は、発毛促進効果に優
れていることがわかる。
【0037】
【表1】
【0038】
【実施例3】 <発毛促進作用の評価(2)>実施例2において、オレ
アノール酸又はクラテゴール酸を含有する70%エタノ
ール水溶液の代わりに、デメチルゼイラステラール、デ
メチルゼイラステロン、セラストロール、又は3−ヒド
ロキシ−D:A−フリエド−3−オレアネン−2−オン
−29−オイックアシッドを250μg含有する70%
エタノール水溶液を用い、実施例2と同様の方法で毛成
長度のレベルを判定した。結果を表2に評点の平均値と
して示す。
【0039】
【表2】
【0040】この結果からも、本発明の一般式(I)で
表される化合物が発毛促進効果に優れていることがわか
る。
【0041】
【実施例4】 <ヘアローションの配合例>表3に示す処方成分を秤り
とり、室温で撹拌して可溶化しヘアローションを得た。
【0042】
【表3】<表3> (数字は重量%) ──────────────────── オレアノール酸 9 メントール 0.2 プロピレングリコール 5 ビタミンE 0.1 塩酸ジフェンヒドラミン 0.1 グリチルリチンジカリウム 0.1 メチルパラベン 0.2 エタノール 50 香料 1 精製水 34.3 ────────────────────
【0043】
【実施例5】 <ヘアトニックの配合例>下記表4に示す処方成分を秤
りとり、室温で撹拌して可溶化しヘアトニックを得た。
【0044】
【表4】<表4> (数字は重量%) ──────────────────── クラテゴール酸 0.3 ビタミンE 0.2 トウガラシチンキ 0.1 エタノール 50.0 プロピレングリコール 5 ビタミンB2 0.1 塩酸ジフェンヒドラ 0.1 胎盤抽出エキス 0.1 塩化ベンザルコニウム 0.1 香料 0.5 精製水 43.5 ────────────────────
【0045】
【実施例6】 <ヘアクリームの配合例>下記表5に示す処方に従って
ヘアクリームを作成した。即ち、A、Bをそれぞれ80
℃に加熱溶解し、AにBを撹拌しながら、徐々に加え、
更にCを加えた後、冷却しヘアクリームを得た。
【0046】
【表5】 <表5> (数字は重量%) ────────────────────────── (A)ワセリン 7 ビーズワックス 8 流動パラフィン 37 POE(20)ベヘニルエーテル 3 グリセリルモノステアレート 2 (B)オレアノール酸Na 0.03 プロピレングリコール 5 塩酸ジフェンヒドラミン 0.1 グリチルリチンジカリウム 0.12 ヒビテングルコネート 0.05 精製水 37.6 (C)香料 0.1 ──────────────────────────
【0047】
【実施例7】 <ヘアトリートメントの配合例>下記表6に示す処方に
従って、ヘアトリートメントを作成した。即ち、A、B
をそれぞれ80℃に加熱溶解し、AにBを撹拌しなが
ら、徐々に加え、更にCを加えた後、冷却しヘアトリー
トメントを得た。
【0048】
【表6】 <表6> (数字は重量%) ────────────────────────── (A)流動パラフィン 2 メチルポリシロキサン(10c.s.) 2 ベヘニルアルコール 4 (B)クラテゴール酸カリウム 1 塩化ステアリルトリメチルアンモニウム 3.5 プロピレングリコール 5 精製水 82 (C)香料 0.5 ──────────────────────────
【0049】
【実施例8】 <シャンプーの配合例>下記表7に示す処方成分を秤取
り、80℃で加熱溶解し、冷却しシャンプーを得た。
【0050】
【表7】<表7> (数字は重量%) ──────────────────────── ラウリル硫酸トリエタノールアミン 15 ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド 2 プロピレングリコール 5 オレアノール酸 2.5 ウルソール酸 2.5 精製水 72.5 香料 0.5 ────────────────────────
【0051】
【発明の効果】本発明の発毛促進剤は、安全性が高い上
に優れた発毛促進効果を有するので、頭髪用化粧料、頭
皮用化粧料又は育毛用化粧料の原料として大変有益であ
る。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成8年8月20日
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0025
【補正方法】変更
【補正内容】
【0025】また、一般式(IV)で表される化合物と
して好適な例としては、セラストロール(下記式(6)
で表される化合物)、3−ヒドロキシ−D:A−フリー
−3−オレアネン−2−オキソ−29−オイックアシ
ッド(下記式(7)で表される化合物)が挙げられる。
【手続補正2】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0038
【補正方法】変更
【補正内容】
【0038】
【実施例3】 <発毛促進作用の評価(2)>実施例2において、オレ
アノール酸又はクラテゴール酸を含有する70%エタノ
ール水溶液の代わりに、デメチルゼイラステラール、デ
メチルゼイラステロン、セラストロール、又は3−ヒド
ロキシ−D:A−フリード−3−オレアネン−2−オキ
−29−オイックアシッドを250μg含有する70
%エタノール水溶液を用い、実施例2と同様の方法で毛
成長度のレベルを判定した。結果を表2に評点の平均値
として示す。
【手続補正3】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0039
【補正方法】変更
【補正内容】
【0039】
【表2】 以上
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (71)出願人 000113470 ポーラ化成工業株式会社 静岡県静岡市弥生町6番48号 (72)発明者 辻 邦郎 静岡県静岡市池田1375−11 (72)発明者 中村 輝夫 静岡県沼津市三園町1402番地東静岡ヤクル ト販売株式会社内 (72)発明者 金井 恭子 大阪府大阪市中央区谷町7丁目1番9号株 式会社ソーマ内 (72)発明者 伊藤 誠 東京都千代田区六番町2 株式会社ツムラ 内 (72)発明者 稲岡 靖規 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560ポーラ化 成工業株式会社内

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 下記一般式(I)で表される化合物又は
    その生理的に許容される塩を有効成分とする発毛促進
    剤。 【化1】 [式(I)中、A、B、D、E、F、G、Jは各々以下
    に示す基を表す。 【化2】 また、式中、R1は水素原子又は水酸基を表し、R2は水
    素原子又はメチル基を表し、R3及びR4はそれぞれ独立
    にメチル基又はカルボキシル基を表し、R5は水素原子
    又は水酸基を表し、R6はメチル基、アルデヒド基又は
    カルボキシル基を表し、R7は水素原子又はメチル基を
    表す。]
  2. 【請求項2】 一般式(I)で表される化合物が、下記
    式(1)で表されるオレアノール酸、下記式(2)で表
    されるクラテゴール酸又は下記一般式(6)で表される
    セラストロールである、請求項1記載の発毛促進剤。 【化3】
  3. 【請求項3】 請求項1又は2記載の発毛促進剤を含有
    する頭髪又は頭皮用化粧料。
  4. 【請求項4】 請求項1又は2記載の発毛促進剤を含有
    する育毛用化粧料。
  5. 【請求項5】 オレアノール酸、クラテゴール酸、セラ
    ストロール及びそれらの生理的に許容される塩から選ば
    れる1種以上の化合物を含有する、育毛用化粧料。
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