JPH0899879A

JPH0899879A - 重感染に対する脂肪酸グリセリドの含有物を持つ皮膚科学的製剤

Info

Publication number: JPH0899879A
Application number: JP7270705A
Authority: JP
Inventors: Florian Dr Wolf; フロリアン・ボルフ; Winfried Dr Klein; ビンフリート・クライン
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 1994-09-29
Filing date: 1995-09-26
Publication date: 1996-04-16
Also published as: EP0704213A1; DE4434775A1

Abstract

(57)【要約】【課題】皮膚の重感染症の治療又は予防に有効な医薬
製剤又は化粧品の提供。【解決手段】皮膚の重感染に対する有効成分として
の、モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジ
グリセロールモノカルボン酸モノエステル及びトリグリ
セロールモノカルボン酸モノエステルからなる群から選
ばれる、１種類以上の物質の使用。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、重感染に対する脂
肪酸グリセリドの含有物を持つ皮膚科学的製剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】健康なヒトの皮膚は多数の非病原性微生
物が棲息している。皮膚のこのいわゆる微生物叢は無害
であるだけでなく、日和見性又は病原性微生物の防護の
ための重要な防壁を意味する。

【０００３】１種類以上の、高い菌数の、しばしば見ら
れる生理学的病原体、例えばブドウ球菌(Staphylococc
i)、しかし又しばしば見られる非生理学的病原体、例え
ばカンジダ・アルビカンス(Candida albicans)、による
新規の感染が、既存の一次感染、すなわち皮膚の正常な
細菌集団と併せて発生し、そして悪い影響が一致する場
合は、感染した皮膚の「重感染」がおこる。皮膚の（又
は身体の他の器官の）正常な微生物叢は、この二次病原
体によりほとんど完全にここで駆逐される。

【０００４】好適に経過する場合には、これらの重感染
は問題の細菌に応じて、皮膚の不快な症状（痒み、魅力
的でない外見）として表れる可能性がある。しかし、不
良の経過をとる場合には、それらは広い範囲に渡る皮膚
の壊死を導き、そして最悪の場合にはついに患者を死亡
せしめる可能性もある。

【０００５】前記の型の重感染は、例えばＡＩＤＳそれ
自体の特徴とともにしばしば起こる二次疾患である。そ
れ自体で無害な−少なくとも低い細菌密度では無害な
−、しかし又ある種の環境下では決定的に病原性である
細菌が、このようにして健康な皮膚の細菌叢を駆逐して
しまう。言うまでもなく、ＡＩＤＳの場合には、身体の
他の器官も又重感染に侵される。

【０００６】このような重感染は又、多数の皮膚疾患、
例えばアトピー性湿疹、神経性皮膚炎、アクネ、脂漏性
皮膚炎又は乾癬、においても認められる。多くの医学的
及び治療的方法、例えば腫瘍疾患の放射線治療又は化学
療法、投薬によりもたらされ、そして副作用として引き
起こされる免疫の低下、又は全身の抗生物質による治
療、並びに外界からの化学的又は物理的影響（例えば環
境汚染、スモッグ）は、又外部及び内部器官、特に皮膚
及び粘膜の重感染の発生を促進する。

【０００７】個々の症例において抗生物質により重感染
を防除することは容易に出来るが、このような物質は通
常、不快な副作用の欠点をもつ。例えば患者はしばしば
ペニシリンにアレルギーであり、そしてこの理由のため
に、対応する治療が、これらの症例には禁忌になるであ
ろう。

【０００８】局所投与された抗生物質は、更に、それら
が二次病原菌から皮膚の細菌叢を防護するばかりではな
く、それ自体生理学的である皮膚細菌叢を著しく損ない
そして自然治癒の経過がこのように再度遅らせられる、
という欠点を持つ。

【０００９】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、従来
の技術の欠点を除去し、そして皮膚の生理学的細菌叢が
明白な喪失を被ることなく、それを使用することによっ
て重感染が治癒されることができるような物質、及びそ
れらの物質を含んでなる製剤を提供することであった。

【００１０】本発明の目的は更に、重感染に対して予防
的に作用する物質、及びそのような物質を含んでなる化
粧品及び皮膚科学的製剤を提供することであった。

【００１１】

【課題を解決するための手段】驚嘆すべきことには、重
感染に対する活性な主成分としての、モノグリセロール
モノカルボン酸モノエステル、ジグリセロールモノカル
ボン酸モノエステル及びトリグリセロールモノカルボン
酸モノエステルからなる群から選ばれる１種類以上の物
質の使用が、この従来の技術の欠点を是正することが見
いだされ、そしてその点に、この目的を達成する方法が
ある。

【００１２】本発明による物質は、重感染に対して、特
にブドウ球菌(Staphylococci)、ピチロスポルム・オバ
レ(Pityrosporum ovale)及び皮膚糸状菌(Dermatophyte
s)により引き起こされる重感染に対し顕著な作用を持
つ。本発明によるモノグリセロールモノカルボン酸モノ
エステルは次の構造

【００１３】

【化１】

【００１４】式中、Ｒは６−１４個の炭素原子を持つ、
分枝されているかもしくは分枝されていないアシル基で
あるにより表される。Ｒは好都合には、分枝されていな
いアシル基からなる群から選ばれる。これらのエステル
が基礎とする脂肪酸又はモノカルボン酸はヘキサン酸（カプロン酸）（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₅Ｈ₁₁）、ヘプタン酸（エナント酸）（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₁₃）、オクタン酸（カプリル酸）（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₇Ｈ₁₅）、ノナン酸（ペラルゴン酸）（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₈Ｈ₁₇）、デカン酸（カプリン酸）（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₉Ｈ₁₉）、ウンデカン酸（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₀Ｈ₂₁）、ドデカン酸（ラウリン酸）（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₁Ｈ₂₃）、トリデカン酸（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₂Ｈ₂₅）、テトラデカン酸（ミリスチン酸）（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₃Ｈ₂₇）である。Ｒは特に都合良くは、オクタノイル基（カプリ
ル酸基）又はデカノイル基（カプリン酸基）であり、す
なわち一般式Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₇Ｈ₁₅ 又はＲ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₉
Ｈ₁₉ により表される。

【００１５】この明細書の中で、特に実施例において、
ＧＭＣｙの略語はグリセロールモノカプリラートに対し
て、そしてＧＭＣの略語はグリセロールモノカプラート
に対して使用されている。

【００１６】グリセロールの１−位でエステル化されて
いるグリセロールエステルの場合、２−位が不斉中心で
ある。２Ｓ及び２Ｒ配置は本発明によると活性であり、
そして同等に好都合である。

【００１７】これらの立体異性体類のラセミ混合物を使
用することが好適であることが判明した。

【００１８】皮膚科学的製剤中のＧＭＣｙ及び／又はＧ
ＭＣの含量は、それぞれ具体的な製剤の総重量を基礎に
して、好都合には０．１−１０．０重量％、好適には
０．５−７．５重量％、特に好適には１．５−５．０重
量％である。

【００１９】本発明によると、本発明によるジグリセロ
ールモノカルボン酸モノエステル又はトリグリセロール
モノカルボン酸モノエステルのジ−又はトリグリセロー
ル単位は直線状で分枝されていない分子、すなわち１−
位又は３−位で特定のＯＨ基によりエーテル化されてい
る「モノグリセロール」分子の形態にある。

【００２０】少量の、環状のジ−又はトリグリセロール
単位及び２−位でＯＨ基によりエーテル化されているグ
リセロール分子は許容される。しかし、このような不純
物は出来る限り少なくすることが都合がよい。

【００２１】本発明によるモノカルボン酸モノエステル
は好適には以下の構造（置換位置が示されている）：

【００２２】

【化２】

【００２３】式中、Ｒ’は炭化水素基、好都合には、５
から１７個のＣ原子を持つ、分枝されているかもしくは
分枝されていないアルキル又はアルケニル基であるの特
徴を持つ。

【００２４】本発明によるトリグリセロールモノカルボ
ン酸エステルは好適には、以下の構造（置換位置が示さ
れている）：

【００２５】

【化３】

【００２６】式中、Ｒ”は炭化水素基、好都合には、５
から１７個のＣ原子を持つ、分枝されているかもしくは
分枝されていないアルキル又はアルケニル基であるの特
徴を持つ。

【００２７】これらのエステルが基礎とする酸はヘキサン酸（カプロン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₅Ｈ₁₁）、ヘプタン酸（エナント酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₁₃）、オクタン酸（カプリル酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₇Ｈ₁₅）、ノナン酸（ペラルゴン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₈Ｈ₁₇）、デカン酸（カプリン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₉Ｈ₁₉）、ウンデカン酸（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₀Ｈ₂₁）、１０−ウンデカン酸（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₀Ｈ₁₉）、（ウンデシレン酸）ドデカン酸（ラウリン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₁Ｈ₂₃）、トリデカン酸（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₂Ｈ₂₅）、テトラデカン酸（ミリスチン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₃Ｈ₂₇）ペンタデカン酸（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₄Ｈ₂₉）ヘキサデカン酸（パルミチン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₅Ｈ₃₁）ヘプタデカン酸（マルガリン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₆Ｈ₃₃）オクタデカン酸（ステアリン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₇Ｈ₃₅）である。Ｒ’とＲ”は特に好都合には、奇数のＣ数を持
つ、特に９、１１及び１３個のＣ原子を持つ、分枝され
ていないアルキル基からなる群から選ばれる。

【００２８】ジグリセロールのモノカルボン酸モノエス
テルは一般に、トリグリセロールのそれらよりも好適で
ある。

【００２９】特に好適なエステルはジグリセロールモノカプラート（ＤＭＣ）Ｒ’＝９トリグリセロールモノラウラート（ＴＭＬ）Ｒ”＝１１ジグリセロールモノラウラート（ＤＭＬ）Ｒ’＝１１トリグリセロールモノミリスタート（ＴＭＭ）Ｒ”＝１３である。

【００３０】ジグリセロールモノカプラート（ＤＭＣ）
が、本発明による好適なジグリセロールモノカルボン酸
モノエステルであることが判明した。

【００３１】本発明によるジグリセロールモノカルボン
酸モノエステルは好適には１−位でエステル化された形
態に、そして本発明によるトリグリセロールモノ脂肪酸
エステルは好適には２’−位でエステル化された形態に
ある。

【００３２】本発明の都合の良い態様によると、その他
の部位でエステル化されたジ−もしくはトリグリセロー
ルの更なる含有物、そして更に、場合によってはジ−も
しくはトリグリセロールの種々のジエステルの含有物も
使用される。

【００３３】ドイツ特許出願公開第３８１８２９３号明
細書に記載されているような方法により得ることができ
る、これらのモノカルボン酸エステルは特に都合が良
い。

【００３４】２個の不斉中心により特徴付けられるジグ
リセロールエステル及び３個の不斉中心により特徴付け
られるトリグリセロールエステルはすべてのそれらの立
体配置において本発明により活性である。ジグリセロー
ルエステルは４個の立体異性体を持ちそしてトリグリセ
ロールエステルは８個の立体異性体を持つ。

【００３５】ジグリセロールエステルにおいては、２−
位及び２’−位が不斉中心である。２Ｓ２’Ｓ、２Ｒ
２’Ｓ、２Ｓ２’Ｒ及び２Ｒ２’Ｒの立体配置が本発明
により活性でありそして同等に好都合である。

【００３６】トリグリセロールエステルにおいては、２
−位、２’−位及び２”−位が不斉中心である。２Ｓ
２’Ｓ２”Ｓ、２Ｒ２’Ｓ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｓ、
２Ｒ２’Ｒ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｓ２”Ｒ、２Ｒ２’Ｓ２”
Ｒ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｒ及び２Ｒ２’Ｒ２”Ｒの立体配置
が本発明により活性であり、そして同等に好都合であ
る。

【００３７】これらの立体異性体のラセミ混合物を使用
することが好適であることが判明した。

【００３８】本発明による製剤は特に好都合には、ジ−
及び／又はトリグリセロールのモノカルボン酸エステル
又はエステル類が、それぞれその組成物の総重量に基づ
いて０．０１−１０．００重量％、好適には０．０５−
５．００重量％、特に好適には０．１−３．００重量％
の濃度で存在することを特徴とする。

【００３９】本発明による皮膚科用製剤は、エアゾー
ル、すなわちエアゾール容器、スクイーズボトルから又
はポンプ装置により噴霧することができる製剤の形態、
あるいはロールオン容器により使用することができる流
体組成物の形態、しかし又、通常のびん及び容器から使
用することができるＷ／Ｏ又はＯ／Ｗ乳剤、例えばクリ
ーム又は溶液、の形態にすることができる。その製剤は
更に好都合には、チンキ剤、シャンプー、洗剤、シャワ
ー又は浴剤又は末剤の形態にすることができる。本発明
による皮膚科学的製剤の製造のための従来の化粧品キャ
リヤーとしては、水、エタノール及びイソプロパノー
ル、グリセロール及びプロピレングリコールの他に、デ
シルオレアート、セチルアルコール、セチルステアリル
アルコール及び２−オクチルドデカノールのような皮膚
の保護用脂肪又は脂肪様物質を、そのような製剤に以前
から使用されている割合で、並びに粘液製造物質及び増
粘剤、例えばヒドロキシエチル−又はヒドロキシプロピ
ルセルロース、ポリアクリル酸又はポリビニルピロリド
ン、そして更に、しかし又少量の、環状シリコン油（ポ
リジメチルシロキサン）、並びに低粘性の流体ポリメチ
ルフェニルシロキサンを使用することができる。

【００４０】エアゾール容器から噴霧することができ
る、本発明による皮膚科学的製剤に適した噴射剤は、そ
れら自体で、又は互いの混合物として使用することがで
きる、従来から既知の、容易に揮発性の液化噴射剤、例
えば炭化水素（プロパン、ブタン又はイソブタン）であ
る。圧縮空気も又都合良く使用することができる。

【００４１】当該技術分野の専門家はもちろん、それら
自体では無毒であり、原則的には本発明に適しているだ
ろうが、しかし環境又はその他の付随する状況に対する
受容しがたい作用のために排除されねばならない噴射ガ
ス、特にクロロフルオロ炭化水素（ＣＦＳｓ）があるこ
とは知っている。

【００４２】本発明による皮膚科学的製剤の製造に適切
なことが判明した乳化剤は、ポリオキシエチレン脂肪酸
アルコールエーテル類、例えば１分子に対して１２個又
は２０個のエチレンオキシド単位が添加されているセチ
ルステアリルアルコールポリエチレングリコールエーテ
ル、セトステアリルアルコール及びソルビタンエステル
類及びソルビタンエステル−エチレンオキシド化合物
（例えばソルビタンモノステアラート及びポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアラート）、並びに長鎖の、
より高い分子量をもつ、ワックス状ポリグリコールエー
テル類のような、非イオンタイプである。

【００４３】前記の成分に加えて、香料、着色剤、抗酸
化剤、懸濁剤、緩衝剤混合物又はその他の従来の化粧品
又は皮膚科学的基材を、本発明による皮膚科学的製剤に
添加することができ、それらのｐＨは、例えば従来の緩
衝剤混合物により、好適には４．０から７．５に、特に
５．０から６．５に調整される。

【００４４】化粧品及び／又は皮膚科学的使用に適した
又はそれらに従来から使用されているすべての抗酸化剤
が、本発明により好適な抗酸化剤として使用することが
できる。

【００４５】該抗酸化剤は都合良くは、アミノ酸（例え
ばグリシン、ヒスチジン、チロシン及びトリプトファ
ン）及びそれらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカ
ニン酸）及びそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ
−カルノシン、Ｌ−カルノシン及びそれらの誘導体（例
えばアンセリン）のようなペプチド、カルチノイド、カ
ロテン（例えばα−カロテン、β−カロテン及びリコピ
ン(lycopine)）及びそれらの誘導体、リポ酸(liponic a
cid)及びそれらの誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、ア
ウロチオグルコース、プロピルチオウラシル及びその他
のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、シ
ステイン、シスチン、シスタミン及びそれらのグリコシ
ル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミ
ル、ブチル及びラウリル、パルミトイル、オレイル、γ
−リノレイル、コレステリル及びグリセリルエステル）
及びそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオナート、ジ
ステアリルチオジプロピオナート、チオジプロピオン酸
及びそれらの誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、
脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩）及びスルホ
キシイミン化合物（例えばブチオニン−スルホキシイミ
ン、ホモシステイン−スルホキシイミン、ブチオニン−
スルホン及びペンタ−、ヘキサ−及びヘプタチオニン−
スルホキシイミン）をごく少量の許容量で（例えばｐｍ
ｏｌからμｍｏｌ／ｋｇ）、そして更に、（金属）キレ
ート化剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン
酸、フィチン酸又はラクトフェリン）、α−ヒドロキシ
酸（例えばクエン酸、乳酸及びリンゴ酸）、フミン酸、
胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤ
ＴＡ、ＥＧＴＡ及びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸及び
それらの誘導体（例えばγ−リノレン酸、リノール酸及
びオレイン酸）、葉酸及びその誘導体、ユビキノン及び
ユビキノール及びそれらの誘導体、ビタミンＣ及び誘導
体（例えばアスコルビルパルミタート、Ｍｇアスコルビ
ルホスファート及びアスコルビルアセタート）、トコフ
ェロール及び誘導体（例えばビタミンＥアセタート）、
ビタミンＡ及び誘導体（ビタミンＡパルミタート）及び
ベンゾインレジンのコニフェリルベンゾアート、ルチン
酸及びそれらの誘導体、フェルラ酸及びそれらの誘導
体、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシア
ニソール、ノルジヒドログアヤク脂酸、ノルジヒドログ
アヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及
びそれらの誘導体、マンノース及びそれらの誘導体、亜
鉛及びそれらの誘導体（例えばＺｎＯ及びＺｎＳ
Ｏ₄）、セレン及びそれらの誘導体（例えばセレン−メ
チオニン）、スチルベン及びそれらの誘導体（例えば酸
化スチルベン及び酸化トランス−スチルベン）及び本発
明により適切な、これらの上記の活性化合物の誘導体
（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレ
オシド、ペプチド及び脂質）からなる群から選ばれる。

【００４６】本製剤中の抗酸化剤（１種類以上の化合
物）の量はその製剤の総重量の、好適には０．００１か
ら３０．００重量％、特に好適には、０．０５−２０重
量％、なかんづく１−１０重量％である。

【００４７】ビタミンＥ及び／又はそれらの誘導体が抗
酸化剤又は抗酸化剤類である時には、その製剤の総重量
の０．００１−１０重量％の範囲からその特定の濃度を
選ぶことが好都合である。

【００４８】ビタミン又はビタミンＡ誘導体又はカロテ
ン又はそれらの誘導体が抗酸化剤又は抗酸化剤類である
時には、その製剤の総重量の、０．００１から１０重量
％までの範囲からそれらの特定の濃度を選ぶことが好都
合である。

【００４９】本発明による皮膚科学的製剤のｐＨは８未
満であることが本発明にとり好都合である。７よりも僅
かに高いがしかし７．５未満のｐＨ値が、ここでは一般
的に許容できる。すべての場合に、与えられた脂肪酸混
合物に対して、創意工夫なしに簡単な試行錯誤により、
個々の場合に固有の、正確なｐＨの上限値を確定するこ
とは容易である。

【００５０】本発明による製剤のｐＨは、８未満の、好
適には４．０−７．５の、特に好適には５．０−６．５
の、酸から非常に弱いアルカリ性の範囲にすると都合が
良い。

【００５１】使用されるべき補助剤、添加剤及びキャリ
ヤー及びもし適当なら香料の具体的な量は、具体的な製
品の性状に応じて、簡単な試行錯誤により当該技術分野
の専門家により容易に確定することができる。

【００５２】実施例中にそれぞれ別個に記載されている
特別な製剤以外は、本発明による皮膚科学的製剤は、適
当なら穏やかに加熱しながら、通常は単純に撹拌、混合
しながら常法により製造される。その製造は全く困難が
ない。乳剤に対しては、油性相及び水性相は、例えば適
当なら加熱しながら、別個に製造され、そして次に乳化
される。

【００５３】それ以外は、当該技術分野の専門家が熟知
している製薬学的製剤の配合のための常法に従う。

【００５４】本発明による配合剤が末剤中に混合される
場合は、このための懸濁用基剤は、ケイ酸ゲル剤[例え
ばアエロシル(Aerosil)（商品名）の商品名で入手可能
なもの]、けいそう土、タルク、改質デンプン、二酸化
チタン、絹粉末、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末及び
関連物質、からなる群から都合良く選ぶことができる。

【００５５】

【実施例】本発明の都合の良い態様の実施例を以下に示
す。データの数字は特記されない限り、常に重量％に基
づいている。

【００５６】（実施例１）エアゾールスプレー剤Ｉ（ａ）流体相重量％オクチルドデカノール０．５０ＤＭＣ０．５０香料適量エチルアルコール１００．００に（ｂ）（ａ）で得られた流体相をプロパン／ブタンの
２．７混合物と、３９：６１の比率でエアゾール容器に
導入する。

【００５７】（実施例２）エアゾールスプレー剤II （ａ）液相重量％オクチルドデカノール０．５０ＤＭＣ０．２０香料適量イソプロピルアルコール１００．００に（ｂ）（ａ）で得られた液相をプロパン／ブタン２．７
混合物と３９：６１の比率でエアゾール容器に導入す
る。

【００５８】（実施例３）ポンプスプレー剤Ｉ（ａ）重量％エチルアルコール６０．００グリセロール１．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００ＤＭＣ０．５０香料適量（ｂ）水１００．００に（ａ）に記載の成分を均質溶液に製造し、次いでゆっく
りと水性相（ｂ）でいっぱいに満たす。次いで最終的ポ
ンプスプレー液をポンプ噴霧器中に導入することができ
る。

【００５９】（実施例４）ロールオンゲル剤Ｉ（ａ）重量％１，３−ブチレングリコール２．００ヒドロキシエチルセルロース０．５０（例、チロース(Tylose)４０００、ヘキスト社）（ｂ）エチルアルコール６０．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００ＤＭＣ０．３０香料適量（ｃ）水１００．００に（ａ）に記載された成分を分散させ、水（ｃ）を添加
し、該混合物を室温で放置膨潤させ、そして約１５分後
に、（ｂ）に記載の成分の溶液を添加する。生成された
混合物を均質化し、そして容器に移す。

【００６０】（実施例５）ワックススティックＩ重量％水素化ひまし油５．００蜜蝋６．００セレシン（硬いオゾケライト）３０．００Ｃ_12-15−アルコールベンゾアート１７．００ＤＭＣ０．４０香料適量オクチルドデカノール１００．００に成分を約７５℃で融解しそして完全に混合し、該混合物
を適切な型に注入する。

【００６１】（実施例６）ロールオン乳剤Ｉ（ａ）重量％トリセテアレスホスファート０．３０オクチルドデカノール２．００Ｃ_12-15−アルコールベンゾアート２．００ＤＭＣ０．５０Ｃ_10-30−アルキルアクリラート０．１５（ｂ）エチルアルコール１０．００香料適量（ｃ）ＮａＯＨ０．０５水１００．００に（ａ）及び（ｃ）に記載の成分をそれぞれ撹拌しながら
７５℃に加熱する。次いで成分（ａ）を（ｃ）に添加す
る。該混合物を３５℃に冷却する。成分（ｂ）から溶液
を生成し、そして３５℃に加熱しそして撹拌しながら
（ａ）及び（ｃ）の混合物に添加する。

【００６２】（実施例７）エアゾールスプレー剤IV （ａ）液相重量％オクチルドデカノール０．５０ＧＭＣ０．２０香料適量イソプロピルアルコール１００．００に（ｂ）（ａ）で得られた液相をプロパン／ブタン２．７
混合物と３９：６１の比率でエアゾール容器中に導入す
る。

【００６３】（実施例８）ポンプスプレー剤II （ａ）重量％エチルアルコール６０．００グリセロール１．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００ＧＭＣ０．５０香料適量（ｂ）水１００．００に（ａ）に記載の成分を均質な溶液にし、次いで水性相
（ｂ）で緩徐にいっぱいにみたす。次いで最終ポンプス
プレー液をポンプ噴霧器に導入する。

【００６４】（実施例９）ロールオンゲル剤II （ａ）重量％１，３−ブチレングリコール２．００ヒドロキシエチルセルロース０．５０（例、チロース４０００、ヘキスト社）（ｂ）エチルアルコール６０．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００ＧＭＣ０．３０香料適量（ｃ）水１００．００に（ａ）に記載の成分を分散させ、水（ｃ）を添加し、該
混合物を室温で放置膨潤化させ、そして約１５分後に
（ｂ）に記載の成分の溶液を添加する。生成された混合
物を均質化し、容器に移すことができる。

【００６５】（実施例１０）ワックススティックII 重量％水素化ひまし油５．００蜜蝋６．００セレシン（硬いオゾケライト）３０．００Ｃ_12-15−アルコールベンゾアート１７．００ＴＭＬ０．４０香料適量オクチルドデカノール１００．００に成分を約７５℃で融解し、そして完全に混合し、そして
該混合物を適切な型に注入する。

【００６６】（実施例１１）ロールオン乳剤II （ａ）重量％トリセテアレスホスファート０．３０オクチルドデカノール２．００Ｃ_12-15−アルコールベンゾアート２．００ＴＭＬ０．５０Ｃ_10-30−アルキルアクリラート０．１５（ｂ）エチルアルコール１０．００香料適量（ｃ）ＮａＯＨ０．０５水１００．００に（ａ）及び（ｃ）に記載の成分をそれぞれ撹拌しながら
７５℃に加熱する。次いで成分（ａ）を（ｃ）に添加す
る。該混合物を３５℃に冷却する。成分（ｂ）から溶液
を生成し、そして撹拌しながら３５℃に加熱し、（ａ）
及び（ｃ）の混合物に添加する。

【００６７】（実施例１２）ポンプスプレーIII （ａ）重量％エチルアルコール６０．００グリセロール１．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００ＤＭＬ０．５０香料適量（ｂ）水１００．００に（ａ）に記載の成分を均質溶液に製造し、次いで緩徐に
水性相（ｂ）でいっぱいにみたす。次いで最終ポンプス
プレー剤をポンプ噴霧器に導入することができる。（実
施例１３）ロールオンゲル剤III （ａ）重量％１，３−ブチレングリコール２．００ヒドロキシエチルセルロース０．５０（例、チロース４０００、ヘキスト社）（ｂ）エチルアルコール６０．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００ＤＭＬ０．３０香料適量（ｃ）水１００．００に（ａ）記載の成分を分散し、水（ｃ）を添加し、該混合
物を室温で放置膨潤化させ、そして約１５分後に（ｂ）
記載の成分の溶液を添加する。生成された混合物を均質
化させて容器に移すことができる。

【００６８】（実施例１４）ワックススティックIII 重量％水素化ひまし油５．００蜜蝋６．００セレシン（硬いオゾケライト）３０．００Ｃ_12-15−アルコールベンゾアート１７．００ＤＭＬ０．４０香料適量オクチルドデカノール１００．００に成分を約７５℃で融解しそして完全に混合し、該混合物
を適切な型に注入する。

【００６９】（実施例１５）ロールオン乳剤III （ａ）重量％トリセテアレスホスファート０．３０オクチルドデカノール２．００Ｃ_12-15−アルコールベンゾアート２．００ＤＭＬ０．５０Ｃ_12-15−アルキルアクリラート０．１５（ｂ）エチルアルコール１０．００香料適量（ｃ）ＮａＯＨ０．０５水１００．００に（ａ）及び（ｃ）記載の成分をそれぞれ撹拌しながら７
５℃に加熱する。次いで成分（ａ）を（ｃ）に添加す
る。該混合物を３５℃に冷却する。溶液を成分（ｂ）か
ら生成し、そして３５℃に加熱しそして撹拌しながら
（ａ）及び（ｃ）の混合物に添加する。

【００７０】（実施例１６）ポンプスプレー剤IV （ａ）重量％エチルアルコール６０．００グリセロール１．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００ＤＭＣ０．２０ＴＭＬ０．３０香料適量（ｂ）水１００．００に（ａ）記載の成分を均質溶液に製造し、次いで緩徐に水
性相（ｂ）でいっぱいに満たす。次いで最終ポンプスプ
レー剤をポンプ噴霧器に導入することができる。

【００７１】本発明の特徴と態様を以下に示す。

【００７２】１．重感染に対する有効成分としての、モ
ノグリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジグリセ
ロールモノカルボン酸モノエステル及びトリグリセロー
ルモノカルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる
１種類以上の物質の使用。

【００７３】２．モノグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルから
なる群から選ばれる１種類以上の物質の含有量が、それ
ぞれ特定の製剤の総重量を基にして０．１−１０．０重
量％、好適には０．５−７．５重量％、特に好適には
１．５−５．０重量％であることを特徴する、１項によ
る使用。

【００７４】３．モノグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルから
なる群から選ばれる物質又は物質類がグリセロールモノ
カプリラート、グリセロールモノカプラート、ジグリセ
ロールモノカプラート、トリグリセロールモノラウラー
ト、ジグリセロールモノラウラート及びトリグリセロー
ルモノミリスタートからなる群から選ばれることを特徴
とする、請求項１による使用。

【００７５】４．モノグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルから
なる群から選ばれる１種類以上の物質の、皮膚の重感染
に対する化粧品又は皮膚科学的製剤の製造のための使
用。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】重感染に対する有効成分としての、モノ
グリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジグリセロ
ールモノカルボン酸モノエステル及びトリグリセロール
モノカルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる１
種類以上の物質の使用。
【請求項２】前記のモノグリセロールモノカルボン酸
モノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエス
テル及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステル
からなる群から選ばれる物質又は物質類が、グリセロー
ルモノカプリラート、グリセロールモノカプラート、ジ
グリセロールモノカプラート、トリグリセロールモノラ
ウラート、ジグリセロールモノラウラート及びトリグリ
セロールモノミリスタートからなる群から選ばれること
を特徴とする、請求項１に記載の使用。