JPH08208428A - 脂肪酸および脂肪酸グリセリド含量を有する、重感染に対する皮膚科学用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 重感染を抑制するのに有効な化粧料用組成物
又は医療用組成物の提供。 【解決手段】 重感染に対する有効成分として I）天然に存在する羊毛臘酸混合物または天然に存在す
る羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合物、
および II）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジ
グリセロールモノカルボン酸モノエステルおよびトリグ
リセロールモノカルボン酸モノエステルから成る群から
選択される１つ以上の物質、の活性化合物の組み合わせ
の使用。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は重感染を抑制するの
に有効な化粧料用組成物または医療用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】健康なヒトの皮膚には数多くの非−病原
性微生物が住んでいる。このいわゆる皮膚のミクロフロ
ーラは無害であるばかりではなく、日和見の、または病
原微生物に対する防御のために重要な保護をあらわす。

【０００３】１種以上のよくある生理的病原体（例えば
スタフィロコッカイ：Staphylococci）が高い微生物数
で、ならびに同時によくある非−生理的病原体（例えば
カンジダ アロビカンス：Candida albicans)での新た
な感染が、存在している一次感染(すなわち皮膚の正常
な微生物群)で起こると、悪影響が同時発生すれば感染
した皮膚の“重感染”が起こり得る。皮膚（または身体
の別の器官）の正常のミクロフローラはここで二次病原
により実質的に過成長となる。

【０００４】経過がよい場合には、問題の微生物に応じ
てそのような重感染は不快な皮膚症状（かゆみ、きたな
い外観）として現れる。しかし経過が悪いと広範囲にわ
たって皮膚の破壊を導き、そして最悪の場合には患者を
死に至らしめることがある。上記のような重感染は、例
えばAIDSの全体的臨床像でよく起こる二次疾患である。
それ自体が無害であるが、特定の状況では決定的に病原
性である微生物（いかなる低微生物密度の割合でも）
は、このように健康な皮膚のフローラを過成長させる。
AIDSの場合は言うに及ばず、他の身体器官も重感染によ
り影響を受ける。

【０００５】そのような重感染は数多くの皮膚科学的疾
患においても観察され、例えばそれはアトピー性湿疹、
神経皮膚炎、ニキビ、脂漏性皮膚炎または乾癬である。
例えば腫瘍疾患の放射線治療または化学療法、医薬品に
よる誘導される免疫抑制そして副作用の発生、あるいは
全身的な抗生物質治療のような多くの医学的および治療
的手段、ならびに外的な化学的または物理的影響（例え
ば環境汚染、スモッグ）が外部および内部器官の重感
染、特に皮膚および粘膜の重感染を発生させる。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】個々の場合において、
重感染を抗生物質により克服することは容易にできる
が、そのような物質は通常不快な副作用という不利益を
有する。例えば患者がペニシリンアレルギーであること
はよくあり、そしてこの理由でこのような場合は対応す
る治療が禁止される。

【０００７】さらに局所投与された抗生物質は皮膚フロ
ーラから二次病原体を除くだけではなく、それ自体生理
学的である皮膚フローラにも激しい損害を与え、そして
このような自然の治癒過程を再度遅らせる、という欠点
がある。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明の目的は従来技術
の欠点を排除し、そして物質およびその物質を含んで成
る組成物を提供し、それを使用することにより重感染を
治癒することができるが、生理学的な皮膚のフローラに
は顕著な損失がない。

【０００９】さらに本発明の目的は物質およびそのよう
な物質を含んで成る化粧用および皮膚科学用組成物を提
供し、これらは重感染に対して予防的に作用する。驚く
べきことには、そしてこれで本目的が達成されたのであ
るが、従来技術の欠点は以下の活性化合物の組み合わ
せ： I）天然に存在する羊毛臘酸混合物または蒸留して処理
した羊毛臘酸類の混合物、および II）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジ
グリセロールモノカルボン酸モノエステルおよびトリグ
リセロールモノカルボン酸モノエステルから成る群から
選択される１つ以上の物質、を重感染、特に皮膚の重感
染に対する有効成分として使用することにより改善され
ることが判明した。

【００１０】本発明の活性化合物の組み合わせは重感
染、特にスタフィイロコッカイ（Staphylococci）、ピ
チロスポラム オバレ（Pityrosporum ovale)およびダー
マトフィテス(Dermatophtes)に対して注目すべき作用を
有する。

【００１１】羊毛臘または羊毛脂肪は、原料の羊毛を洗
浄して得られる未処理羊毛の脂肪−様から臘様の構成物
質である。羊毛臘は高級アルコールの脂肪酸エステルお
よび遊離脂肪酸の混合物を含んで成る。

【００１２】羊毛臘酸の主要構成物は （ａ）式 ＣＨ₃−(ＣＨ₂)_n−ＣＨ₂−ＣＯＯＨ の飽和かつ非置換カルボン酸、 （ｂ）式

【００１３】

【化１】

【００１４】のα-ヒドロキシカルボン酸、 （ｃ）式 ＨＯ−ＣＨ₂−(ＣＨ₂)_n−ＣＨ₂−ＣＯＯＨ のω-ヒドロキシカルボン酸、 （ｄ）式

【００１５】

【化２】

【００１６】のイソカルボン酸、 （ｅ）式

【００１７】

【化３】

【００１８】のα-ヒドロキシ−イソカルボン酸 （ｆ）式

【００１９】

【化４】

【００２０】のω-ヒドロキシ−イソカルボン酸 （ｇ）式

【００２１】

【化５】

【００２２】のアンテイソカルボン酸 （ｈ）式

【００２３】

【化６】

【００２４】のα-ヒドロキシ−アンテイソカルボン酸 （ｉ）式

【００２５】

【化７】

【００２６】のω-ヒドロキシ−アンテイソカルボン
酸、式中、ｎは通常７−３１の値とする。羊毛臘酸の代
表的組成については“香水および化粧品（Parfumerie u
nd Kosmetik)"、第59巻、12/78号、第429、430頁ならび
にH.P.Fiedler,1989、 第3版、Cantor Aulendorf出版に
よる“医薬品、化粧品および関連分野の助剤辞典（Dict
ionary of auxiliaries for pharmacy,cosmetics and r
elated fields)"に記載されている。

【００２７】未処理の羊毛臘酸は化粧品目的には適さ
ず、これらの代わりに蒸留した羊毛臘酸が通常使用され
る。この結果の状況および対応する原料羊毛臘酸の精製
法は当業者に周知である。

【００２８】特に原料羊毛臘酸の有利な処理法が、例え
ば欧州特許出願公開第556 660号明細書に見いだされ
る。

【００２９】羊毛臘酸は典型的には約60％の飽和、非置
換カルボン酸、約30％のα-ヒドロキシカルボン酸およ
び約5％のω-ヒドロキシカルボン酸を含んで成り、残り
の約5％は主に上記の他の種類のカルボン酸により形成
されている。

【００３０】原料羊毛臘酸から、150-200℃の蒸留温度
範囲にて真空10^-1bar下での分子蒸留により得られる羊
毛臘酸画分は、特に本発明に有利である。このα-ヒド
ロキシカルボン酸含量は約22-27％である。そのような
画分は以下の特徴的パラメーターにより識別される： 滴点：５０−５４℃ 酸数：１６６−１７０ ケン化数：１７５−１９０ ＯＨ数：６０−８０ ヨウ素数：７−１２ 実際、文献“羊毛臘中の抗微生物因子（Antimicrobial
Factors in Wool Wax)(Australian Journal of Chemist
ry,1971,24,第153頁等)から、羊毛臘バッチには抗微生
物因子を含んで成るものもあることが知られている。し
かし、本発明の方向性を示すものは引用した文献中には
示されていない。

【００３１】本発明のモノグリセロールモノカルボン酸
モノエステル（本明細書ではモノカルボン酸モノグリセ
リドとも呼ぶ）は、一般式

【００３２】

【化８】

【００３３】式中、Ｒは６−１４個の炭素原子を有する
分枝または非分枝アシル基である、により表される。Ｒ
は有利には非分枝アシル基から成る群から選択される。
これらのエステルの基礎となる脂肪酸またはモノカルボ
ン酸は ヘキサン酸（カプロン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₅Ｈ₁₁） ヘプタン酸（エナント酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₁₃） オクタン酸（カプリル酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₇Ｈ₁₅） ノナン酸（ペラルゴン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₈Ｈ₁₇） デカン酸（カプリン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₉Ｈ₁₉） ウンデカン酸 （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₀Ｈ₂₁） ドデカン酸（ラウリン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₁Ｈ₂₃） トリデカン酸 （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₂Ｈ₂₅） テトラデカン酸（ミリスチン酸）（Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₃Ｈ₂₇）である。

【００３４】Ｒは特に有利にはオクタノイル基（カプリ
ル酸基）またはデカノイル基（カプリン酸基）であり、
すなわち式 Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₇Ｈ₁₅ または Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₉Ｈ₁₉ により表される。

【００３５】本明細書において、特に実施例において、
略号GMCyはグリセロールモノカプリレートを表すために
使用され、そして略号GMCはグリセロールモノカプレー
トを表すために使用される。

【００３６】グリセロールの１位がエステル化されてい
るグリセロールエステルの場合には、２−位が不斉中心
である。２Ｓおよび２Ｒ配置は本発明では活性であり、
そして同等に有利である。

【００３７】立体異性体のラセミ混合物を使用すること
は好ましいと判明した。

【００３８】皮膚科学用組成物中のGMCyおよび／または
GMC含量は、それぞれの場合で特定の組成物の全重量に
基づき、有利に0.1−10.0重量％、好ましくは0.5−7.5
重量％、特に好ましくは1.5−5.0重量％である。

【００３９】本発明では、本発明のジグリセロールモノ
カルボン酸モノエステルまたはトリグリセロールモノカ
ルボン酸モノエステルのジ−またはトリグリセロール単
位は、直線の、非分枝分子の状態であり、すなわち１−
または３−位の特定のＯＨ基を介してエステル化された
“モノグリセロール分子”である。

【００４０】２−位のＯＨ基を介してエステル化された
環式ジ−またはトリグリセロール単位およびグリセロー
ル分子を少し含むものは使用に耐えることができる。し
かし、そのような不純物はできるかぎり低く保つほうが
有利である。

【００４１】本発明のモノカルボン酸モノエステルは好
ましくは以下の構造（置換位置を示す）：

【００４２】

【化９】

【００４３】式中、Ｒ’は炭化水素基、有利には５−１
７個のＣ原子を有する分枝または非分枝アルキルまたは
アルケニル基である、である。

【００４４】本発明のトリグリセロールモノカルボン酸
エステルは好ましくは以下の構造（置換位置を示す）：

【００４５】

【化１０】

【００４６】式中、Ｒ''は炭化水素基、有利には５−１
７個のＣ原子を有する分枝または非分枝アルキルまたは
アルケニル基である、である。

【００４７】これらのエステルの基礎となる酸は ヘキサン酸（カプロン酸） （Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₅Ｈ₁₁） ヘプタン酸（エナント酸） （Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₆Ｈ₁₃） オクタン酸（カプリル酸） （Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₇Ｈ₁₅） ノナン酸（ペラルゴン酸） （Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₈Ｈ₁₇） デカン酸（カプリン酸） （Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₉Ｈ₁₉） ウンデカン酸 （Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₁₀Ｈ₂₁） 10-ウンデセン酸(ウンデシレン酸)(Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₁₀Ｈ₁₉） ドデカン酸（ラウリン酸） （Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₁₁Ｈ₂₃） トリデカン酸 （Ｒ'またはＲ''＝−Ｃ₁₂Ｈ₂₅） テトラデカン酸（ミリスチン酸）（Ｒ＝'またはＲ''＝−Ｃ₁₃Ｈ₂₇） ペンタデカン酸 （Ｒ＝'またはＲ''＝−Ｃ₁₄Ｈ₂₉） ヘキサデカン酸(パルミチン酸) （Ｒ＝'またはＲ''＝−Ｃ₁₅Ｈ₃₁） ヘプタデカン酸(マルガリン酸) （Ｒ＝'またはＲ''＝−Ｃ₁₆Ｈ₃₃） オクタデカン酸(ステアリン酸) （Ｒ＝'またはＲ''＝−Ｃ₁₇Ｈ₃₅） である。

【００４８】Ｒ'およびＲ''は特に好ましくは、奇数の
Ｃ数、特に９、１１および１３Ｃ原子を有する非分枝ア
ルキル基から成る群から選択される。

【００４９】ジグリセロールのモノカルボン酸エステル
は一般的にこのようなトリグリセロールに好ましい。

【００５０】特に好ましいエステルは ジグリセロールモノカプレート （ＤＭＣ）Ｒ’＝９ トリグリセロールモノラウレート （ＴＭＬ）Ｒ''＝１１ ジグリセロールラウレート （ＤＭＬ）Ｒ’＝１１ トリグリセロールモノミリステート （ＴＭＭ）Ｒ''＝１３である。

【００５１】ジグリセロールモノカプレート（ＤＭＣ）
は本発明に好適なジグリセロールモノカルボン酸モノエ
ステルであると判明した。

【００５２】本発明のジグリセロールモノカルボン酸モ
ノエステルは、好ましくは１−位がエステル化された状
態であり、そして本発明のトリグリセロールモノ脂肪酸
エステルは、好ましくは２'−位がエステル化された状
態である。

【００５３】本発明の好適な態様では、他の点でエステ
ル化されたジ−またはトリ−グリセロールをさらに含有
し、そして場合によってはジ−またはトリ−グリセロー
ルの様々なジエステルを含有したものが使用される。

【００５４】独国特許出願公開第DE-A 38 18 293号明細
書に記載されたような方法により得られるモノカルボン
酸エステルは特に有利である。

【００５５】２つの不斉中心により識別されるジグリセ
ロールエステル、および３つの不斉中心により識別され
るトリグリセロールエステルは、本発明ではそれらのす
べての配置で活性である。ジグリセロールエステルは４
つの立体異性体を、そしてトリグリセロールエステルは
８つの立体異性体を有する。

【００５６】ジグリセロールエステルでは、2-および2'
-位は不斉中心である。2S2'S、2R2'S、2S2'Rおよび2R2'
R配置は本発明では活性であり、そして同等に有利であ
る。

【００５７】トリグリセロールエステルでは、2-、2'−
および2''-位が不斉中心である。2S2'S2''S、2R2'S2"
S、2S2'R2"S、2R2'R2"S、2S2'S2"R、2R2'S2"R、2S2'R
2''Rおよび2R2'R2''R配置は本発明では活性であり、そ
して同等に有利である。

【００５８】立体異性体のラセミ混合物を使用すること
は有利であると判明した。

【００５９】本発明の組成物は、モノ−ジ−および／ま
たはトリグリセロールのモノカルボン酸エステル（１つ
または複数）が、それぞれ組成物の全重量に基づき0.01
−10.00重量％、好ましくは0.05−5.00重量％、特に好
ましくは0.1−3.00重量％で存在するという特徴が特に
有利である。

【００６０】（i）羊毛臘酸混合物、および（ii）モノ
−、ジ−および／またはトリグリセロールモノカルボン
酸モノエステルの含量を、（i）：（ii）の比が5:1から
1:20、特に約1:10、特に有利には約1:5になるように選
択することが有利である。

【００６１】（i）羊毛臘酸、および（ii）ジグリセロ
ールモノカプレートおよび／またはグリセロールモノカ
プリレートおよび／またはグリセロールモノカプレート
の含量を、（i）：（ii）の比が5:1から1:20になるよう
に選択することが特に有利である。（i）：（ii）の比
が5:1から1:5、特に約1:1、さらに有利には約1:3のとき
本発明の内容に特に好ましい。本発明の活性化合物混合
物含んで成る本発明の組成物は、本発明の活性化合物混
合物が組成物の全重量に基づき、それぞれ0.05−10.00
重量％、好ましくは0.1−5.0重量％で存在することが特
徴であるとき特に有利である。

【００６２】本発明の皮膚科学用組成物はエアゾールの
状態であることができ、すなわちエアゾール容器、圧入
瓶から噴霧されることができるか、またはポンプデバイ
スにより噴霧することができる調製物であるか、あるい
は回転式デバイスにより投与できる液体組成物の状態で
あることもできる。しかしまた例えば通常の瓶または容
器から投与できるクリームまたはローションのW/Oもし
くはO/W乳剤の状態であってもよい。組成物はさらに有
利にチンキ、シャンプー、洗浄剤、シャワーまたは浴用
組成物もしくは粉末の状態であることができる。

【００６３】本発明の皮膚科学用組成物の調製のための
慣習的な化粧用キャリアーとして、水、エタノールおよ
びイソプロパノール、グリセロールおよびプロピレング
リコールに加えて、デシルオレート、セチルアルコー
ル、セチルステアリルアルコールおよび2-オクチルドデ
カノールのようなスキンケア用脂肪または脂肪−様物質
を、そのような調製物に慣習的な量比で使用することが
でき、ならびに例えばヒドロキシエチル−またはヒドロ
キシプロピルセルロース、ポリアクリル酸またはポリビ
ニルピロリドンのような膨潤剤および増粘剤、ならびに
さらに（しかし少量の）環状シリコーン油（ポリジメチ
ルシロキサン）、ならびに低粘度の液体ポリメチルフェ
ニルシロキサンを使用することができる。

【００６４】エアゾール容器から噴霧することができる
本発明の組成物に適当な推薬は、慣習的に知られてい
る、容易に揮発し、液化する推薬であり、例えば炭化水
素（プロパン、ブタンまたはイソブタン）であり、これ
は個別に、あるいは互い混合して使用できる。圧縮空気
も有利に使用できる。

【００６５】当業者はもちろん、それ自体が非−毒性で
あり、そして本発明の趣旨にも適するが、それにもかか
わらず環境または他の付随する状況に対して許容できな
い作用から、使用すべきでない推薬ガスを知っている。
それは特にクロロフルオロカーボン（CFCs)である。

【００６６】本発明の皮膚科学用組成物の調製に適する
と証明された乳剤は非イオン性型のものであり、分子あ
たりに付加された12または20のエチレンオキシド単位を
有するセチルステアリルアルコールポリエチレングリコ
ールエーテル、セトステアリルアルコールならびにソル
ビタンエステルおよびソルビタンエステル−エチレンオ
キシド化合物（例えばソルビタンモノステアレートおよ
びポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート）を
はじめとするポリオキシエチレン脂肪酸アルコールエス
テルのようなもの、ならびに長鎖の高分子量臘状ポリグ
リコールエーテルがある。

【００６７】上記の構成物質に加えて、香料、色素、酸
化防止剤、懸濁剤、緩衝混合液または他の慣習的な化粧
用あるいは皮膚科学用基材物質を、本発明の皮膚科学用
組成物に加えることができ、そのpHは好ましくは4.0−
7.5、特に5.0−6.5に、例えば慣習的な緩衝混合液によ
り調整される。

【００６８】化粧用および／または皮膚科学的な使用に
適する、あるいは慣習的であるすべての酸化防止剤が本
発明に好ましい酸化防止剤として使用できる。

【００６９】酸化防止剤はアミノ酸（例えばグリシン、
ヒスチジン、チロシンおよびトリプトファン）およびそ
の誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）および
その誘導体、ペプチド（D,L-カルノシン、D-カルノシ
ン、L-カルノシンのような）およびその誘導体（例えば
アンセリン）、カロチノイド、カロチン（例えばα-カ
ロチン、β-カロチンおよびリコペン）およびその誘導
体、リポ酸およびその誘導体（例えばジヒドロリポ
酸）、オーロチオグルコース、プロピルチオウラシルお
よび他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオ
ン、システイン、シスチン、シスタミン、ならびにその
グリコシル、N-アセチル、メチル、エチル、プロピル、
アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイ
ル、γ-リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエ
ステル）およびその塩、ジラウリルチオジプロピオネー
ト、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピ
オン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチ
ド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）およ
びスルホキシミン化合物（例えばブチオニン−スルホキ
シミン、ホモシステイン−スルホキシミン、ブチオニン
−スルホンおよびペンタ−、ヘキサ−およびヘプタチオ
ニン−スルホキシミン）から成る群から有利に大変低い
耐容投与量（例えばpmolからμmol/kg)で選択され、そ
してさらに（金属）錯化剤（例えばα-ヒドロキシ脂肪
酸、パルミチン酸、フィチン酸またはラクトフェリ
ン）、α-ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸および
リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビ
ン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびその誘導体、不飽
和脂肪酸およびその誘導体（例えばγ-リノレン酸、リ
ノール酸およびオレイン酸）、葉酸およびその誘導体、
ユビキノンおよびユビキノールならびにその誘導体、ビ
タミンＣおよび誘導体（例えばアスコルビン酸パルミテ
ート、Ｍｇアルコルビン酸ホスフェートおよびアルコル
ビン酸アセテート）、トコフェロールおよび誘導体（例
えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよびその誘
導体（ビタミンＡパルミテート）ならびにバルサム樹脂
の針葉樹の安息香酸、ルチン酸およびその誘導体、フェ
ルラ酸およびその誘導体、ブチル化ヒドロキシトルエ
ン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ノルジヒドログア
ヤク樹脂酸、ノルジヒドログアイヤレチック酸、トリヒ
ドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マン
ノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体（例え
ばZnOおよびZnSO₄）、セレンおよびその誘導体（例えば
セレノメチオニン）、スチルベンおよびその誘導体（例
えば酸化スチルベンおよび酸化トランス−スチルベン）
および本発明に適する上述したこれらの活性化合物の誘
導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌ
クレオシド、ペプチドおよひ脂質）から成る群から有利
に選択される。

【００７０】組成物中の酸化防止剤の量（１つ以上の化
合物）は、好ましくは組成物の全重量に基づき0.001−3
0重量％、特に好ましくは0.05−20重量％、特に1−10重
量％である。

【００７１】ビタミンＥおよび／またはその誘導体が１
つの酸化防止剤または複数の酸化防止剤ならば、その特
定濃度を組成物の全重量に基づき0.001−10重量％の範
囲から選択することが有利である。

【００７２】ビタミンＡまたはビタミンＡ誘導体または
カロチンもしくはその誘導体が１つの酸化防止剤または
複数の酸化防止剤ならば、その特定濃度を組成物の全重
量に基づき0.001−10重量％の範囲から選択することが
有利である。

【００７３】本発明では本発明の皮膚科学用組成物のpH
を8未満のpH値にすることが有利である。ここではわず
かに7より高いが、7.5よりも低いpH値が一般的に耐えら
れる。すべての場合で、所定の脂肪酸混合物に関して、
個々の場合にどのpH上限値が正確に当てはまるかを簡単
な試行錯誤により、革新的な方法が無くても容易に決定
できる。

【００７４】本発明の組成物のｐＨは、酸から極めて弱
いアルカリ範囲の8未満に、好ましくは4.0−7.5、特に
好ましくは5.0−6.5に有利に調整される。

【００７５】使用する特定量の助剤、添加物およびキャ
リアーならびに適当ならば香料は、特定の生成物の性質
により、容易に当業者によって簡単な試行錯誤により定
められる。

【００７６】実施例中の各々の場合でそれぞれ注目され
る特別な組成物は別として、本発明の皮膚科学用組成物
は通常は簡単な混合および撹拌、適当であるならば緩や
かな加熱により慣習的な方法により調製される。調製は
難かしくない。例えば乳剤は油相および水相を別個に準
備し、例えば適当であれば加熱し、そしてそれらを乳化
する。

【００７７】その他は、医薬的組成物を作成するために
当業者は熟知している慣習的な規則が遵守されるべきで
ある。

【００７８】本発明の組成物が粉末に包含されるなら
ば、このための懸濁基材は珪酸ゲル（例えばAerosil(商
標)の商標名で得ることができるようなもの)、珪藻土、
タルク、修飾澱粉、二酸化チタン、シルク粉末、ナイロ
ン粉末、ポリエチレン粉末および関連する物質から成る
群から有利に選択される。

【００７９】本発明の有利な態様例は次の通りである。
データの量は特に言及しないかぎり常に重量％に基づ
く。実施例において、“WWA"という用語は原料羊毛臘酸
から、蒸留温度150-200℃の範囲にて真空10^-1bar下での
分子蒸留により得られた羊毛臘酸画分を表す。このα-
ヒドロキシカルボン酸含量は約22-27％である。

【００８０】

【実施例】実施例１ 回転式ゲルI−III Ｉ ＩＩ ＩＩＩ ＰＥＧ−４０水素化ひまし油 1.75 1.50 1.75 ＷＷＡ 0.40 0.40 0.40 ＧＭＣ 0.75 0.60 - ＧＭＣ_y - - 0.90 エタノール 62.00 62.00 60.00 香料 十分量 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例２ 回転式乳剤I−III Ｉ ＩＩ ＩＩＩ PEG-21 ステアリルエーテル(Brij 721) 1.50 1.60 1.50 PEG-2 ステアリルエーテル(Brij 72) 2.50 2.80 2.50 鉱物油 DAB 9 4.00 4.50 4.00 イソプロピル パルミテート 3.50 3.50 4.00 メチル／プロピルパラベン 0.15 0.15 0.15 ＷＷＡ 0.70 0.70 0.70 ＧＭＣ 0.75 - 0.50 ＧＭＣ_y - 0.90 - 香料 十分量 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例３ ポンプ式スプレーI−II Ｉ ＩＩ エタノール 68.00 60.00 1,2-プロピレングリコール 1.80 1.80 ＷＷＡ 0.30 0.30 ＧＭＣ 0.70 - ＧＭＣ_y - 1.1 香料 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例４ ゲル スティックI−II Ｉ ＩＩＩ ステアリン酸 6.00 6.00 Ceteareth-15 2.75 2.75 ＷＷＡ 2.00 2.00 ＧＭＣ 1.50 - ＧＭＣ_y - 1.60 エタノール 16.00 16.00 NaOH 1.10 1.05 香料 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例５ 消臭クリームI−II Ｉ ＩＩ 鉱物油 DAB 9 3.50 3.50 ＰＥＧ−４０ステアレート 4.00 4.00 セチルアルコール 3.50 3.50 エチルヘキシルステアレート 0.90 0.90 プロピレングリコール 1.00 1.00 メチル／プロピル-パラベン 0.15 0.15 ＷＷＡ 0.30 0.30 ＧＭＣ 0.60 - ＧＭＣ_y - 1.1 香料 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例６ 回転式ゲルIV−VI ＩＶ Ｖ ＶＩ ＰＥＧ−４０水素化ひまし油 1.75 1.50 1.75 ＷＷＡ 0.40 0.40 0.40 ＤＭＣ 0.75 0.60 - ＴＭＬ - - 0.90 エタノール 62.00 62.00 60.00 香料 十分量 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例７ 回転式乳剤IV−VI ＩＶ Ｖ ＶＩ PEG-21 ステアリルエーテル(Brij 721) 1.50 1.60 1.50 PEG-2 ステアリルエーテル(Brij 72) 2.50 2.80 2.50 鉱物油 DAB 9 4.00 4.50 4.00 イソプロピル パルミテート 3.50 3.50 4.00 メチル／プロピルパラベン 0.15 0.15 0.15 ＷＷＡ 0.70 0.70 0.70 ＤＭＣ 0.70 - 0.50 ＴＭＬ - 0.90 - 香料 十分量 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例８ ポンプスプレーIII−IV ＩＩＩ ＩＶ エタノール 68.00 60.00 1,2-プロピレングリコール 1.80 1.80 ＷＷＡ 0.30 0.30 ＤＭＣ 0.70 - ＴＭＬ - 1.1 香料 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例９ ゲルスティックIII−IV ＩＩＩ ＩＶ ステアリン酸 6.00 6.00 Ceteareth-15 2.75 2.75 ＷＷＡ 2.00 2.00 ＤＭＣ 1.50 - ＴＭＬ - 1.60 エタノール 16.00 16.00 ＮａＯＨ 1.10 1.05 香料 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 -実施例１０ 消臭クリーム ＩＩＩ ＩＶ 鉱物油 DAB 9 3.50 3.50 ＰＥＧ−４０ステアレート 4.00 4.00 セチルアルコール 3.50 3.50 エチルヘキシルステアレート 0.90 0.90 プロピレングリコール 1.00 1.00 メチル／プロピル-パラベン 0.15 0.15 ＷＷＡ 0.30 0.30 ＤＭＣ 0.60 - ＴＭＬ - 1.1 香料 十分量 十分量 水、完全に脱イオン化 それぞれ加えて 100.00 - 本発明の主な特徴および態様は次の通りである。

【００８１】１．重感染に対する有効成分として I）天然に存在する羊毛臘酸混合物または天然に存在す
る羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合物、
および II）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジ
グリセロールモノカルボン酸モノエステルおよびトリグ
リセロールモノカルボン酸モノエステルから成る群から
選択される１つ以上の物質、の活性化合物の組み合わせ
の使用。

【００８２】２．羊毛臘酸混合物が、原料羊毛臘酸から
150-200℃の蒸留温度範囲にて真空10^-1bar下での分子蒸
留により得られることを特徴とする上記１記載の使用。

【００８３】３．蒸留により得られる羊毛臘酸混合物が
以下のパラメーター： 滴点：５０−５４℃ 酸数：１６６−１７０ ケン化数：１７５−１９０ ＯＨ数：６０−８０ ヨウ素数：７−１２ により識別されることを特徴とする上記１記載の使用。

【００８４】４．モノグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
およびトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルか
ら成る群から選択される１つ以上の物質の含量が、特定
組成物の全重量に基づき、それぞれ0.1−10.0重量％、好
ましくは0.5−7.5重量％、特に好ましくは1.5−5.0重量
％であることを特徴とする上記１記載の使用。

【００８５】５．モノグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
およびトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルか
ら成る群からの１つ以上の物質が、グリセロールモノカ
プリレート、グリセロールモノカプレート、ジグリセロ
ールモノカプレート、トリグリセロールモノラウレー
ト、ジグリセロールモノラウレートおよびトリグリセロ
ールモノミリステートから成る群から選択されることを
特徴とする、上記１記載の使用。

【００８６】６．一方ではモノグリセロールモノカルボ
ン酸モノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノ
エステルおよびトリグリセロールモノカルボン酸モノエ
ステルから成る群からの１つ以上の物質の、そして一方
では羊毛臘酸混合物のそれぞれに対する比が、２０：か
ら１：２０の範囲、好ましくは５：１から１：５の範囲
から選択されることを特徴とする、上記１記載の使用。

【００８７】７．重感染に対する化粧用または皮膚科学
用組成物を調製するために、 I）天然に存在する羊毛臘酸混合物または天然に存在す
る羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合物、
および II）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジ
グリセロールモノカルボン酸モノエステルおよびトリグ
リセロールモノカルボン酸モノエステルから成る群から
選択される１つ以上の物質、の活性化合物の組み合わせ
の使用。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/20 ＡＤＢ 31/23 35/36 //(Ａ６１Ｋ 31/20 31:23） (72)発明者 マンフレート・クリーア ドイツ・デー−21521アウミユーレ・イー −シユペヒト−アレー11 (72)発明者 ギユンター・シユナイダー ドイツ・デー−20253ハンブルク・ブラン ゲルシユトラーセ65アー (72)発明者 ベルント・トラウペ ドイツ・デー−22457ハンブルク・クラウ ス−ナンネ−シユトラーセ61 (72)発明者 イロナ・フオス ドイツ・デー−22457ハンブルク・アムド ルフタイヒ16アー

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 重感染に対する有効成分として I）天然に存在する羊毛臘酸混合物または天然に存在す
   る羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合物、
   および II）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジ
   グリセロールモノカルボン酸モノエステルおよびトリグ
   リセロールモノカルボン酸モノエステルから成る群から
   選択される１つ以上の物質、の活性化合物の組み合わせ
   の使用。