JPH08500091A - 治療用組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.動物に一定時間、および動物の細胞性酸化還元酵素系の活性および/また は作用の増加またはあるいは上昇に十分な条件下で有効量のレドックス化合物投 与することを含む、動物細胞内の細胞ATP生成の促進法。 2.動物がヒト、家畜動物、研究実験動物、ぺットもしくは捕獲したまたは自 由な野生動物からなる群から選択された哺乳類である、請求項1記載の方法。 3.動物がヒトである、請求項1記載の方法。 4.レドックス化合物がベンゾキノン、置換べンゾキノン、ナフトキノン、置 換ナフトキノン、フラビン、アスコルビン酸、有機レドックス物質、無機レドッ クス物質、ユビキノンおよびプラストキノンからなる群から選択された、請求項 1ないし3のいずれ一つの記載の方法。 5.レドックス化合物がユビキノンまたはプラストキノンである、請求項4記 載の方法。 6.レドックス化合物が、構造 〔式中、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって各々ハロゲン、C1−C6 アルキル、C1−C6アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、C1−C6ハロアルキル およびC1−C5ハロアルコキシからなる群から選択された置換基で置換され、又 はされないH、C1−C10アルキル、C1−C10アルコキシ、C2−C20アルケニ ル、C2−C10アルキニル、C3−C10シクロアルキル、C1−C10アルキルチオ 、C1−C10ハロアルキル、フェニル、フェノキまたは、チオフェノキシであり 得る。〕 を有する式(I)の化合物である、請求項4記載の方法。 7.R1が 〔式中、n、n1およびn2は各々1または2;n3は1−3;n4は0−40であ り、R5およびR6は、同一または異なって各々ハロゲン、C1−C6アルキル、C1 −C6アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、C1−C6ハロアルキルおよびC1− C5ハロアルコキシからなる列記で置換され、又はされないH、C1−C10アルキ ル、C1−C10アルコキシ、C2−C10アルキニル、C3−C10シクロアルキル、 C1−C10アルキルチオ、C1−C10ハロアルキル、フェニル、フェノキシ、チオ フェノキシであり得る。〕 である、請求項6記載の方法。 8.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R2はHまたはメチル;R3およびR4は同一または異なってメチルまた はメトキシ;およびR1は (式中、n、n1およびn2は各々1または2、n3は2または3、そしてn4は0 −40であり、R6はHで、R5はC1−C10アルキル、C1−C10アルキニル、C1 −C10アルコキシまたはC2−C10アルケニルである。)である。〕 を有する式(II)の化合物である、請求項6記載の方法。 9.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R1は (式中、nは1または2;n1は1または2;n2は0または1;n3は2または 3;n4は0−40;およびn5は2または3である。)〕 を有する式(III)の化合物である、請求項6記載の方法。 10.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R1は (式中、nは1または2;n1は1または2;n2は0または1;n3は2または 3;n4は0−40;およびn5は2または3である。)である〕。 を有する式(IV)の化合物である、請求項6記載の方法。 11.レドックス化合物の有効量が体重kg当たり一日当たり約10μgから約 50mgである、請求項1記載の方法。 12.レドックス化合物の有効量が体重kg当たり一日当たり約100μgから 約15mgである、請求項11記載の方法。 13.有効量のウリジンまたはその機能的誘導体または前駆体および/または 抗酸化剤の投与を更に含む、請求項1または4または6に記載の方法。 14.老化、全身または血管性疾患または化学療法に関連した減少した生体エ ネルギー能力の作用を改善するための、請求項1または4または6に記載の方法 。 15.酸化的リン酸化によるATP合成能力の減少した動物細胞を、試験すべ き化合物とともに、一定期間、および細胞の関連する成育を制御するのに十分な 条件下で(制御は休眠し続けまたは死亡し得る細胞を含む)インキュベーション し、続いて上記細胞の成育を促進する化合物の選択を含む、細胞ATP生成を促 進するレドックス化合物のアッセイ法。 16.動物細胞がヒト細胞、家畜動物細胞、研究実験動物細胞、ぺット細胞お よび捕獲したまたは自由な野生動物細胞からなる群から選択される、請求項15 記載の方法。 17.細胞がヒト細胞である、請求項15記載の方法。 18.ヒト細胞がヒトナマルバ細胞である、請求項17記載の方法。 19.上記動物細胞を、抗酸化剤および/またはウリジンまたはその官能性誘 導体または前駆体と共にインキュベーションすることを更に含む、請求項15記 載の方法。 20.請求項15に記載の方法で同定されるレドックス化合物。 21.ベンゾキノン、置換ベンゾキノン、ナフトキノン、置換ナフトキノン、 フラビン、アスコルビン酸、有機レドックス物質、無機レドックス物質、ユビキ ノンおよびプラストキノンからなる群から選択された、請求項20に記載のレド ックス化合物。 22.レドックス化合物がユビキノンまたはプラストキノンである、請求項2 1記載のレドックス化合物。 23.レドックス化合物が、構造 〔式中、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって各々ハロゲン、C1−C6 アルキル、C1−C6アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、C1−C6ハロアルキル およびC1−C5ハロアルコキシからなる群から選択された置換基で置換され、又 はされないH、C1−C10アルキル、C1−C10アルコキシ、C2−C10アルケニ ル、C2−C10アルキニル、C3−C10シクロアルキル、C1−C10アルキルチオ 、C1−C10ハロアルキル、フェニル、フェノキまたは、チオフェノキシであり 得る。〕 を有する式(I)の化合物である、請求項21記載の方法。 24.R1が 〔式中、n、n1およびn2は各々1または2;n3は1−3;n4は0−40であ り、R5およびR6は、同一または異なって各々ハロゲン、C1−C6アルキル、C1 −C6アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、C1−C6ハロアルキルおよびC1− C5ハロアルコキシからなる列記で置換され、又はされないH、C1−C10アルキ ル、C1−C10アルコキシ、C2−C10アルキニル、C3−C10シクロアルキル、 C1−C10アルキルチオ、C1−C10ハロアルキル、フェニル、フェノキシ、チオ フェノキシであり得る。〕 である、請求項23記載のレドックス化合物。 25.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R2はHまたはメチル;R3およびR4は同一または異なってメチルまた はメトキシ;およびR1は (式中、n、n1およびn2は各々1または2、n3は2または3、n4は0−40 であり、R6はHである、そしてR5はC1−C10アルキル、C1−C10アルキニル 、C1−C10アルコキシまたはC2−C10アルケニルである。)である。〕 を有する式(II)の化合物である、請求項23記載のレドックス化合物。 26.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R1は (式中、nは1または2;n1は1または2;n2は0または1;n3は2または 3;n4は0−40;およびn5は2または3である。)〕 を有する式(III)の化合物である、請求項23記載のレドックス化合物。 27.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R1は (式中、nは1または2;n1は1または2;n2は0または1;n3は2または 3;n4は0−40;およびn5は2または3である。)である。〕 を有する式(IV)の化合物である、請求項23記載のレドックス化合物。 28.レドックス化合物と抗レトロウイルス剤を連続または同時に投与するこ とを含む、抗レトロウイルス剤を使用している動物における細胞毒性または他の 抗ウィルス治療の不利な作用の改善法。 29.抗レトロウイルス剤がAZTである、請求項28記載の方法。 30.動物がヒト、家畜動物、研究実験動物、ペット及び捕獲したまたは自由 な野生動物からなる群から選択される、請求項28記載の方法。 31.動物がヒトである、請求項30記載の方法。 32.レドックス化合物がベンゾキノン、置換ベンゾキノン、ナフトキノン、 置換ナフトキノン、フラビン、アスコルビン酸、有機レドックス物質、無機レド ックス物質、ユビキノンおよびプラストキノンからなる群から選択される、請求 項28または29に記載の方法。 33.抗−酸化剤および/またはウリジンまたはその官能性誘導体または前駆 体の連続または同時投与を更に含む、請求項28記載の方法。 34.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって各々ハロゲン、C1−C6 アルキル、C1−C6アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、C1−C6ハロアルキル およびC1−C5ハロアルコキシからなる群から選択された置換基で置換され、又 はされないH、C1−C10アルキル、C1−C10アルコキシ、C2−C10アルケニ ル、C2−C10アルキニル、C3−C10シクロアルキル、C1−C10アルキルチオ 、C1−C10ハロアルキル、フェニル、フェノキ、チオフェノキシであり得る。 〕 を有する式(I)の化合物である、請求項32記載の方法。 35.R1が 〔式中、n、n1およびn2は各々1または2;n3は1−3;n4は0−40であ り、R5およびR6は、同一または異なって各々ハロゲン、C1−C6アルキル、C1 −C6アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、C1−C6ハロアルキルおよびC1− C5ハロアルコキシからなる列記で置換され、又はされないH、C1−C10アルキ ル、C1−C10アルコキシ、C2−C10アルキニル、C3−C10シクロアルキル、 C1−C10アルキルチオ、C1−C10ハロアルキル、フェニル、フェノキシ、チオ フェノキシであり得る。〕 である、請求項34記載の方法。 36.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R2はHまたはメチル;R3およびR4は同一または異なってメチルまた はメトキシ;およびR1は (式中、n、n1およびn2は各々1または2、n3は2または3、そしてn4は0 −40であり、R6はHで、R5はC1−C10アルキル、C1−C10アルキニル、C1 −C10アルコキシまたはC2−C10アルケニルである。)である。〕 を有する式(II)の化合物である、請求項34記載の方法。 37.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R1は (式中、nは1または2;n1は1または2;n2は0または1;n3は2または 3;n4は0−40;およびn5は2または3である。)〕 を有する式(III)の化合物である、請求項34記載の方法。 38.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R1は (式中、nは1または2;n1は1または2;n2は0または1;n3は2または 3;n4は0−40;およびn5は2または3である。)である〕。 を有する式(IV)の化合物である、請求項34記載の方法。 39.レドックス化合物および、抗酸化剤、抗レトロウィルス剤およびウリジ ンまたはその官能性誘導体および/または前駆体から選択された第2化合物並び に1またはそれ以上の薬学上許容しうる担体および/または希釈剤を含む、医薬 組成物。 40.抗レトロウィルス剤がAZTである、請求項39記載の組成物。 41.レドックス化合物がベンゾキノン、置換べンゾキノン、ナフトキノン、 置換ナフトキノン、フラビン、アスコルビン酸、有機レドックス物質、無機レド ックス物質、ユビキノンおよびプラストキノンからなる群から選択される、請求 項39記載の組成物。 42.レドックス化合物がユビキノンまたはプラストキノンである、請求項4 1記載の組成物。 43.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって各々ハロゲン、C1−C6 アルキル、C1−C6アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、C1−C6ハロアルキル およびC1−C5ハロアルコキシからなる群から選択された置換基で置換され、又 はされないH、C1−C10アルキル、C1−C10アルコキシ、C2−C10アルケニ ル、C2−C10アルキニル、C3−C10シクロアルキル、C1−C10アルキルチオ 、C1−C10ハロアルキル、フェニル、フェノキ、チオフェノキシであり得る。 〕 を有する式(I)の化合物である、請求項41記載の方法。 44.R1が 〔式中、n、n1およびn2は各々1または2;n3は1−3;n4は0−40であ り、R5およびR6は、同一または異なって各々ハロゲン、C1−C6アルキル、C1 −C6アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、C1−C6ハロアルキルおよびC1− C5ハロアルコキシからなる列記で置換され、又はされないH、C1−C10アルキ ル、C1−C10アルコキシ、C2−C10アルキニル、C3−C10シクロアルキル、 C1−C10アルキルチオ、C1−C10ハロアルキル、フェニル、フェノキシ、チオ フェノキシであり得る。〕 である、請求項43記載の方法。 45.レドックス化合物が、構造: 〔式中、R2はHまたはメチル:R3およびR4は同一または異なってメチルまた はメトキシ;およびR1はR6がHでR5がC1−C10アルキニル、C1−C10アル キニル、C1−C10アルコキシまたはC2−C10アルケニルであること以外、前記 規定と同じである。〕 を有する式(II)の化合物である、請求項43記載の方法。 46.レドックス化合物が、構造 〔式中、R1は (式中、nは1又は2である。n1は1又は2である。n2は0又は1である。n3 は2又は3である。n4は0−40である。そしてn5は2又は3である。)で ある。〕 を有する式(III)の化合物である、請求項43の方法。 47.レドックス化合物が、構造 〔式中、R1は (式中、nは1又は2である。n1は1又は2である。n2は0又は1である。n3 は2又は3である。n4は0−40である。そしてn5は2又は3である。)で ある。〕 を有する式(IV)の化合物である、請求項43の方法。 48.細胞ATP生成の増強のための試薬の製造でのレドックス化合物の用途 。 49.AZT療法の細胞傷害性副作用を修復するための医薬の製造におけるレ ドックス化合物及びAZTの用途。 50.抗酸化剤或はウリジン又はその官能性誘導体又は前駆体をさらに含む、 請求項48又は49の用途。
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