JPH01165522A - 鼻及びのどの疾患の治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、鼻及びのどの疾患の治療剤に関する。

［従来の技術］ ヒトの鼻及びのどの疾患の症状の治療には、従来柱々の
薬剤が開発されてきている。とりわけ。

「いびき」の治療について、多くの薬剤が考えられてき
ているが、未だ成功しておらず、又流口中の頭の位置に
関する方法なども提案されているが、１−分な治療法と
はいい難い。

［発明の概要］ 本発明者は、鼻及びのどの疾患を治療する薬剤について
種々検討した結果、優れた効果をあげることのできる製
薬組成物を見いだした。

即ち本発明は、ユビデカノレンを含む鼻及びのどの疾患
の治療に用いられる製薬組成物に関する。

本発明の有効成分であるユビデカノレンは、コエンザイ
ムＱ、。とも呼ばれ１ｍ胞内のミトコンドリアに存在す
る脂質で、ΔＴＰ産生と共役した電子伝達系の一成分と
して酸化還元反応に関与しているとされる。そし′て、
副作用も少なく、基礎治療施行中の軽度及び中程度のう
っ血性心不全の症状（浮腫、肺うっ血、肝腫脹及び狭心
症）の改善に心筋へＪＭ賦活薬として既に広く用いられ
てきている。

本発明の製薬組成物は、ユビデカノレンと適切な担体（
滑沢剤、結合剤、充填剤、崩壊剤、香味料、着色剤、滑
沢剤又は保存剤を従来の方法で含みうる）との混合によ
り製造される。

好ましくは１組成物は単位投与の形であり、そして医薬
品の分野に用いられるように適合された形である。

ユビデカノレンの好適な投与量の範囲は患者の症状に依
存する。それは又とくに吸収性に対する能力の関係及び
投与の頻度及び経路に依存する。

ユビデカノレンは任意の経路により投与されるように処
方され、そしてその例は経口、直腸内。

局所、非経口、静脈内又は筋肉内の投与である。

もし所望ならばユビデカノレンの徐放を行うようにデザ
インされつる。

組成物は９例えば錠剤、カプセル、バック、バイアル、
粉末、顆粒、トローチ、再溶解されうる粉末又は液剤例
えば溶液又は懸濁液又は座剤の形である。

組成物例えば経口投与に好適なものは、従来の添加物例
えば結合剤（例えばシロップ、アラビアゴム、ゼラチン
、ソルビトール、トラガントゴム又は、ポリビニルピロ
リドン）；充填剤（例えばラクト−ス、砂糖、とうもろ
こし澱粉、燐酸カルシウム、ソルビトール又はグリセリ
ン）；崩壊剤（例えば澱粉、ポリビニルピロリドン、ナ
トリウム澱粉グリコラート又は微結晶セルロース）；打
錠用滑沢剤（例えばステアリン酸マグネシウム）又は製
薬」−許容しうる硬化剤（例えばす１〜リウムラウリル
サルフェー１−　）を含みうる。

固体の組成物は、混合、充填、打錠などの従来の方η；
のより得られるａ　ｊｆＡ合の操作を繰り返して、多ｈ
（の充填剤を用いる薬剤全体にユビデカノレンを分布さ
せることができる。組成物が錠剤、粉末又は＋−０−チ
の形のときは、固体の製薬組成物を処方するのに好適′
な任意の担体が用いられ、その例はステアリン酸マグネ
シウム、澱粉、グルコース、ラクトース、スクロース、
米粉及びチョークである。錠剤は１通常のｙ：Ｉ薬上の
実地で周知の方法によりコーティングされ、特に腸溶性
のコーティングをされる６Ｍ成物は、叉例えばもし所望
ならば担体又は他の添加物とともに消化可能なカプセル
例えばゼラチンよりなるカプセルの形である。

液体としての経［１投与用の組成物は、例えばエマルジ
ョン、シロップ又はエリキシルの形であるか、又は使用
前に水又は他の好適な媒体により再溶解される乾燥生成
物として提供される。このような液体の組成物は、従来
の添加物例えば懸濁剤例えばソルビトール、シロップ、
メチルセルロース、ゼラチン、ヒドロキシチルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸アルミ
ニウムゲル、水素化食用脂肪；乳化剤例えばレシチン、
ソルビタンモノオレート１．ポリグリセロール又はアラ
ビアゴム；水性又は非水性の媒体（食用油を含む）例え
ばアーモンド油５分留ココナツツ油、油状エステル例え
ばグリセリンのエステル又はプロピレングリコール又は
エチルアルコール、グリセリン、水又は通常の塩水；保
存剤例えばメチル又はプロピルｐ−ヒドロキシベンゾエ
ート又はツル（ン酸；そしてもし所望ならば従来の香味
料又は着色料を含む。

ユビデカノレンは、又非経口経路により投与される０通
常の製薬上の方法に従って、薬剤は１例えば座薬として
直腸内投与用に処方される。それらは又製薬上許容しう
る液体例えば滅菌したしかもパイロジエンのない水又は
非経口的に許容しうる油の如き製薬上許容しうる液体又
は液体の混合物中の水性又は非水性の溶液、Ａ％　ｔｆ
ｌ液又はエマルジョン中の注射しうる形に処方される。

液体は静菌剤、抗酸化剤又は他の保存剤、バッファー又
は溶液を＋ｌ＋を液と等張性にする溶質、濃化剤又は他
の製薬」−許容しうる添加物を含む。このような形は、
ＩＰ−（Ｉ’ｔ、投与の形例えばアンプル又は使い捨て
ｉｆ能な注射装置又はマルチ投与の形例えば注射可能な
処方を作成するのに用いられつる固体の形又は濃縮物又
はそれから適切な投与量が抜き出される瓶の形で提供さ
れる。

特に、ユビデカノレンを体内でより良く吸収利用させる
には、ユビデカノレンとポリグリセロールとを混合した
ものを用いるのが好ましい。

前述した如く、有効投与量のユビデカノレンは、患者の
症状及び投与の頻度及び経路に依存する。甲１位投与物
は、−殴に２０−１０００　ｍ　ｇでりそして好ましく
は３０−５００ｍｇ、特に５０．１００．１５０．２０
０，２５０．３００．３５０．４００，４５０又は５０
０ｍｇである。

組成物は、１日１回以上例えば１０２４：３又は４回没
与され、ぞして７０ｋｇの成人に対する１日当たりの全
投与量は１通常１００−３０００ｍｇの範囲にある。又
単位投与物は、２−２０ｍｇのユビデカノレンを含み、
そしてもし所望ならば複数個で投Ｉｔされて＋’＋ｊ＋
記の１日当たりの投与量を与える。

本発明の製薬組成物は、鼻及びのどの疾患の症状例えば
鼻水、鼻ずまり、くシやみ、のどの癌　。

み、いびきの治療に用いられる。特に、いびきの治療に
は、ａ：寝前に有効成分のユビデカノレンとして２−２
−５Ｑ好ましくは５−２０ｍｇを経１コ投Ｉｊするのが
良い、このような効果は、ユビデカノレンのうつ血性症
状の改停作用に由来するものと考えられる。

本発明組成物は、前述の投与量の範囲では毒性は認めら
れない。

［実施例］ 次に本発明の実施例を示す。

実施例　１ ユビデカノレン１０ｍｇを含む顆粒を、いびきのひどい
患者１０人にそれぞれ就寝前に服用させた。

患者の就寝時のいびきのかき方を１察すると。

患者６人がいびきを止め、３人のいびきが軽くなった・ 実施例　２ 寝ている間のあらい、されがしい呼吸による雑音を防止
する本発明′組成物の効果について、ド記の１３人に対
してテストを行った。

実施例　１と同様に、被験者１３人にはユビデカノレン
１０ｍＫを含む顆粒をそれぞれ就寝前に服用させた。

ム　七り三片ｊ　」　日常のいび　１皿１亘互處塁」欠
」こ雇− １男　４５　毎日かく　　全熱なし ２　　　男　６０　時々かく ３　　女　３０　疲労した時 ４　　男　２０　毎日かく ５　　男　３８　激しくかく ６　　女　２０　鼻ずまり的 ７　　男　６０　毎日かく ８　　女　４０　疲労した時 ９　　　男　１５　激しくかく ＪＯ女　１８　不規則 １２　　男　５Ｇ　常習的 １７３　　女　７０　￥″ＩＩ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ユビデカノレンを含む鼻及びのどの疾患の治療に用いら
   れる製薬組成物。