JPH0834722A - 皮膚の表層と深層との同時治療のための保護、滋養、引き締めの組成物とその用途並びに皮膚の保護、滋養、引き締め方法 - Google Patents
皮膚の表層と深層との同時治療のための保護、滋養、引き締めの組成物とその用途並びに皮膚の保護、滋養、引き締め方法Info
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- JPH0834722A JPH0834722A JP6326414A JP32641494A JPH0834722A JP H0834722 A JPH0834722 A JP H0834722A JP 6326414 A JP6326414 A JP 6326414A JP 32641494 A JP32641494 A JP 32641494A JP H0834722 A JPH0834722 A JP H0834722A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 皮膚の表面層と深層を同時に処置するための
保護、滋養および/または引き締めの組成物の提供。 【構成】 本発明の組成物は、皮膚の深層内に浸透する
ことができ、かつ深層を処置するための、抗−酸素付加
フリーラジカル薬、プロチド、糖、酵素、ビタミン、ヌ
クレオチドとそれの配列、微量要素、補酵素、不飽和脂
肪酸の富むリン脂質、ケイ素誘導体と植物抽出物から選
択された少なくとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第1
の分散物と、皮膚の表面層内に浸透することができ、か
つ表面層を処置するための、遮蔽薬、抗−酸素付加フリ
ーラジカル薬、糖、アミノ酸、ビタミン、セラミド、植
物油脂からの不ケン化物と汗の成分から選択された少な
くとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第2の分散物とを
備えたものである。
保護、滋養および/または引き締めの組成物の提供。 【構成】 本発明の組成物は、皮膚の深層内に浸透する
ことができ、かつ深層を処置するための、抗−酸素付加
フリーラジカル薬、プロチド、糖、酵素、ビタミン、ヌ
クレオチドとそれの配列、微量要素、補酵素、不飽和脂
肪酸の富むリン脂質、ケイ素誘導体と植物抽出物から選
択された少なくとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第1
の分散物と、皮膚の表面層内に浸透することができ、か
つ表面層を処置するための、遮蔽薬、抗−酸素付加フリ
ーラジカル薬、糖、アミノ酸、ビタミン、セラミド、植
物油脂からの不ケン化物と汗の成分から選択された少な
くとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第2の分散物とを
備えたものである。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、顔と身体の両方の皮膚
または同等の頭皮を保護、滋養および/または引き締め
を意図する美容または皮膚科学的な組成物に関する。よ
り詳細には、本発明は脂質小胞の少なくとも2つの異な
るカテゴリーを経て搬送される少なくとも1つの活性薬
を備えた組成物に関する。本発明はまた、局部的なルー
トを経て、皮膚を保護、滋養および/または引き締める
ための組成物の美容的な使用と、皮膚を保護、滋養およ
び/または引き締めるための美容処置方法に関する。
または同等の頭皮を保護、滋養および/または引き締め
を意図する美容または皮膚科学的な組成物に関する。よ
り詳細には、本発明は脂質小胞の少なくとも2つの異な
るカテゴリーを経て搬送される少なくとも1つの活性薬
を備えた組成物に関する。本発明はまた、局部的なルー
トを経て、皮膚を保護、滋養および/または引き締める
ための組成物の美容的な使用と、皮膚を保護、滋養およ
び/または引き締めるための美容処置方法に関する。
【0002】
【従来の技術】皮膚は日常的に攻撃、殊に大気による攻
撃を受け、皮膚中の脂肪物質の乾燥および/または低下
の結果として定期的な保護、滋養または一様な引き締め
が要求される。かくて、多数の保護、滋養および/また
は引き締めのための組成物が市場において利用可能に流
通している。不幸にも、それらの組成物の有効性はしば
しば不十分であり、単に皮膚の部分的な処置を行うもの
である。
撃を受け、皮膚中の脂肪物質の乾燥および/または低下
の結果として定期的な保護、滋養または一様な引き締め
が要求される。かくて、多数の保護、滋養および/また
は引き締めのための組成物が市場において利用可能に流
通している。不幸にも、それらの組成物の有効性はしば
しば不十分であり、単に皮膚の部分的な処置を行うもの
である。
【0003】さらに、脂質小球体(lipid spherules)ま
たは小胞(vesicles)(リポソームとしても知られてい
る)中にカプセル内包された(encapsulated)、皮膚の処
置のために好適な1またはそれ以上の活性薬を有する皮
膚の処置をするための美容または皮膚科学的な組成物の
実例が知られている。
たは小胞(vesicles)(リポソームとしても知られてい
る)中にカプセル内包された(encapsulated)、皮膚の処
置のために好適な1またはそれ以上の活性薬を有する皮
膚の処置をするための美容または皮膚科学的な組成物の
実例が知られている。
【0004】脂質小球体または小胞は、1またはそれ以
上の同心円ラメラよりなる膜の形成された粒子を示すも
のと理解され、これらの同心円ラメラは水性の相にカプ
セル内包された両親媒性の1またはそれ以上の二分子の
層を含んでいる。その水性の相は、水溶性の活性物質を
含んで良く、また両親媒性脂質の2分子層は親油性の活
性物質を含んで良い。これらの小球体は、一般的に10
nmから5000nmの間の平均粒径を有する。
上の同心円ラメラよりなる膜の形成された粒子を示すも
のと理解され、これらの同心円ラメラは水性の相にカプ
セル内包された両親媒性の1またはそれ以上の二分子の
層を含んでいる。その水性の相は、水溶性の活性物質を
含んで良く、また両親媒性脂質の2分子層は親油性の活
性物質を含んで良い。これらの小球体は、一般的に10
nmから5000nmの間の平均粒径を有する。
【0005】このことに関する多くの公開された文献の
中で、少なくとも1つの活性物質をカプセル内包するイ
オンまたは非イオン性脂質小球体の水性分散物に基づく
組成物が開示されたフランス追加特許第2,408,387号を
挙げることができる。より正確には、この文献に開示さ
れた組成物は、混合された系を得ることの目的のため
に、すなわち、活性物質の第1のカテゴリーを含んだ小
球体の第1の分散物(dispersions)が、活性物質の別な
カテゴリーを含んだ小球体の第2の分散物に結合されて
おり、処置の時に同時的に作用する物質の2つのカテゴ
リーに機能するように、また連続的かつ分離的に作用す
るように調製された物質のこれら2つのカテゴリーが誘
導されないならば相乗効果を得ることが可能な、異なる
活性物質を含む少なくとも2つの分散物を含んでいる。
中で、少なくとも1つの活性物質をカプセル内包するイ
オンまたは非イオン性脂質小球体の水性分散物に基づく
組成物が開示されたフランス追加特許第2,408,387号を
挙げることができる。より正確には、この文献に開示さ
れた組成物は、混合された系を得ることの目的のため
に、すなわち、活性物質の第1のカテゴリーを含んだ小
球体の第1の分散物(dispersions)が、活性物質の別な
カテゴリーを含んだ小球体の第2の分散物に結合されて
おり、処置の時に同時的に作用する物質の2つのカテゴ
リーに機能するように、また連続的かつ分離的に作用す
るように調製された物質のこれら2つのカテゴリーが誘
導されないならば相乗効果を得ることが可能な、異なる
活性物質を含む少なくとも2つの分散物を含んでいる。
【0006】
【課題を解決するための手段】本出願人は、2つの異な
る活性薬を同時的に作用されることと、皮膚の異なる部
分、すなわち皮膚の表面層と深層中にこれらの活性薬を
作用させることをさらに行なう保護、滋養および/また
は引き締めの美容または皮膚科学的な組成物、それによ
ってこれら組成物の有効性と使用する活性薬の補足的ま
たは相乗的効果を非常に顕著に増加させることを、目下
開発している。
る活性薬を同時的に作用されることと、皮膚の異なる部
分、すなわち皮膚の表面層と深層中にこれらの活性薬を
作用させることをさらに行なう保護、滋養および/また
は引き締めの美容または皮膚科学的な組成物、それによ
ってこれら組成物の有効性と使用する活性薬の補足的ま
たは相乗的効果を非常に顕著に増加させることを、目下
開発している。
【0007】本出願人はまた、皮膚の表面層中と深層中
とに同じ活性薬が同時的に作用する機能を与え、それに
よって皮膚のより完全かつより有効な処置をする、保
護、滋養および/または引き締めの美容および/または
皮膚科学的な組成物を開発している。
とに同じ活性薬が同時的に作用する機能を与え、それに
よって皮膚のより完全かつより有効な処置をする、保
護、滋養および/または引き締めの美容および/または
皮膚科学的な組成物を開発している。
【0008】周知のように、皮膚は、表面層(surface l
ayers)、角質層(stratum corneum)、及び深層(deep lay
ers)、生存する表皮(epidermis)及び真皮(dermis)より
なる。現在、表面層の中に活性な薬を、かつ同時的に深
層内に同じ或いは別な活性薬を特異的に搬送すること
は、従来技術から知ることができない。
ayers)、角質層(stratum corneum)、及び深層(deep lay
ers)、生存する表皮(epidermis)及び真皮(dermis)より
なる。現在、表面層の中に活性な薬を、かつ同時的に深
層内に同じ或いは別な活性薬を特異的に搬送すること
は、従来技術から知ることができない。
【0009】本発明の内容は、皮膚の表面層と深層を同
時に処置するための保護、滋養および/または引き締め
る組成物であり、皮膚の深層内に浸透することができ、
かつ深層を処置するための、抗−酸素付加フリーラジカ
ル薬、プロチド、糖、酵素、ビタミン、ヌクレオチドと
それの配列、微量要素、補酵素、不飽和脂肪酸の富むリ
ン脂質、ケイ素誘導体と植物抽出物から選択された少な
くとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第1の分散物と、
皮膚の表面層内に浸透することができ、かつ表面層を処
置するための、遮蔽薬(screening agent)、抗−酸素付
加フリーラジカル薬、糖、アミノ酸、ビタミン、セラミ
ド、植物油脂からの不ケン化物と汗の成分から選択され
た少なくとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第2の分散
物とを備えることを特徴とするものである。
時に処置するための保護、滋養および/または引き締め
る組成物であり、皮膚の深層内に浸透することができ、
かつ深層を処置するための、抗−酸素付加フリーラジカ
ル薬、プロチド、糖、酵素、ビタミン、ヌクレオチドと
それの配列、微量要素、補酵素、不飽和脂肪酸の富むリ
ン脂質、ケイ素誘導体と植物抽出物から選択された少な
くとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第1の分散物と、
皮膚の表面層内に浸透することができ、かつ表面層を処
置するための、遮蔽薬(screening agent)、抗−酸素付
加フリーラジカル薬、糖、アミノ酸、ビタミン、セラミ
ド、植物油脂からの不ケン化物と汗の成分から選択され
た少なくとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第2の分散
物とを備えることを特徴とするものである。
【0010】プロチドは、天然アミノ酸類、同じくペプ
チドと蛋白質を意味するものと理解されるべきものであ
る。
チドと蛋白質を意味するものと理解されるべきものであ
る。
【0011】特有な実施態様によれば、第1の分散物と
第2の分散物中に含まれる活性薬は同一のものである。
第2の分散物中に含まれる活性薬は同一のものである。
【0012】本出願人は、小胞の深部下降作用(deep-do
wn action)として知られる、皮膚の深層に対して活性薬
を運搬でき、および表面で作用する小胞として知られ
る、皮膚の表面層に対して活性薬を運搬することのそれ
らが可能な脂質小胞を迅速に選択することは、当業者に
よりなされている小胞の分類化の手段を使用している。
wn action)として知られる、皮膚の深層に対して活性薬
を運搬でき、および表面で作用する小胞として知られ
る、皮膚の表面層に対して活性薬を運搬することのそれ
らが可能な脂質小胞を迅速に選択することは、当業者に
よりなされている小胞の分類化の手段を使用している。
【0013】この分類は、小胞の内部に取り入れられた
プローブの拡散係数Dに基づいてなされる。このプロー
ブはASL[N−(1−オキシル−2,2,6,6−テ
トラメチル−4−ピペリジル)N,N−ジメチル−N−
ヒドロキシエチルアンモニウム ヨウ化物](次式)で
ある。
プローブの拡散係数Dに基づいてなされる。このプロー
ブはASL[N−(1−オキシル−2,2,6,6−テ
トラメチル−4−ピペリジル)N,N−ジメチル−N−
ヒドロキシエチルアンモニウム ヨウ化物](次式)で
ある。
【0014】
【化1】
【0015】角質層内のプローブの拡散係数Dが>1.
10-7cm2s-1である小胞は、皮膚の深層内に浸透す
ることが可能な小胞である。
10-7cm2s-1である小胞は、皮膚の深層内に浸透す
ることが可能な小胞である。
【0016】角質層内のプローブの拡散係数Dが<1.
10-7cm2s-1である小胞は、皮膚の表面層内に活性
薬を運搬することが可能な小胞である。
10-7cm2s-1である小胞は、皮膚の表面層内に活性
薬を運搬することが可能な小胞である。
【0017】小胞の深部下降作用と称される、第1のカ
テゴリーの小胞は、一般に室温(ほぼ20℃)での流動
状態であり、表面で活性な小胞と称される第2のカテゴ
リーのそれらは一般的に室温でゲル状態である。小胞の
状態を認識するための手段は、示差熱分析(DTA)に
よって、膜を構成する主な脂質の相(ラメラの流動体−
ゲル)転移温度を測定することよりなる。
テゴリーの小胞は、一般に室温(ほぼ20℃)での流動
状態であり、表面で活性な小胞と称される第2のカテゴ
リーのそれらは一般的に室温でゲル状態である。小胞の
状態を認識するための手段は、示差熱分析(DTA)に
よって、膜を構成する主な脂質の相(ラメラの流動体−
ゲル)転移温度を測定することよりなる。
【0018】これら小胞の他の特徴は、皮膚中のより大
きな又はより小さな深さに活性薬を搬送することのそれ
らの能力に関係がある。これは特にカプセル内包度(deg
reeof encapsulation)のための事例である。
きな又はより小さな深さに活性薬を搬送することのそれ
らの能力に関係がある。これは特にカプセル内包度(deg
reeof encapsulation)のための事例である。
【0019】グルコースは、この種の測定のために通常
的に使用される標識薬である(特にLiposomes a practi
cal approach by R.R.C. New, IRL Press (1990), P.12
5-136 を参照)。
的に使用される標識薬である(特にLiposomes a practi
cal approach by R.R.C. New, IRL Press (1990), P.12
5-136 を参照)。
【0020】カプセル内包度は、小胞中にカプセル内包
されたグルコース溶液の量として表現され、その膜を構
成している脂質の単位重量(mg)に相対するμlとし
て計測される。このカプセル内包度は、遊離グルコース
とカプセル内包グルコースの分離の工程(T0)の後、
同じようにこの分離の24時間後(T24hours)で直接
測定される。
されたグルコース溶液の量として表現され、その膜を構
成している脂質の単位重量(mg)に相対するμlとし
て計測される。このカプセル内包度は、遊離グルコース
とカプセル内包グルコースの分離の工程(T0)の後、
同じようにこの分離の24時間後(T24hours)で直接
測定される。
【0021】これら2つの連続した測定の間の相違は、
カプセル内包されたグルコースについては小胞の透過性
を示し、それらの潜在的なカプセル内包性として参照し
て良い。
カプセル内包されたグルコースについては小胞の透過性
を示し、それらの潜在的なカプセル内包性として参照し
て良い。
【0022】小胞の第1のカテゴリー(皮膚の深層内に
活性薬を搬送すること)は、グルコースによって通常的
にモデルとされる小さな水溶性分子のために高いカプセ
ル内包潜在性を有し、このカプセル内包潜在性は少なく
とも24時間は維持される。小胞の第2のカテゴリー
(皮膚の表面層内に活性薬を搬送すること)は、カプセ
ル内包された状態において同じだけの時間グルコースが
残存することはない。
活性薬を搬送すること)は、グルコースによって通常的
にモデルとされる小さな水溶性分子のために高いカプセ
ル内包潜在性を有し、このカプセル内包潜在性は少なく
とも24時間は維持される。小胞の第2のカテゴリー
(皮膚の表面層内に活性薬を搬送すること)は、カプセ
ル内包された状態において同じだけの時間グルコースが
残存することはない。
【0023】第1のカテゴリー(活性薬の深部搬送)の
小胞を構成する主要な脂質は、水素添加されたリン脂質
(植物又は卵に由来)のような、線状でかつ炭素原子1
6から30の長さの範囲の飽和脂肪鎖、ジパルミトイル
ホスファチジルコリンのような飽和された合成のリン脂
質と、分子当り1、2または3つの脂肪鎖を含むポリオ
ールアルキルエーテル或いはポリオールアルキルエステ
ルの少なくとも1つから構成される。これらの脂質は単
独でまたは混合物として使用される。
小胞を構成する主要な脂質は、水素添加されたリン脂質
(植物又は卵に由来)のような、線状でかつ炭素原子1
6から30の長さの範囲の飽和脂肪鎖、ジパルミトイル
ホスファチジルコリンのような飽和された合成のリン脂
質と、分子当り1、2または3つの脂肪鎖を含むポリオ
ールアルキルエーテル或いはポリオールアルキルエステ
ルの少なくとも1つから構成される。これらの脂質は単
独でまたは混合物として使用される。
【0024】第2のカテゴリー(表面への活性薬の搬
送)の小胞を構成する主な脂質は、イオン性脂質、殊に
自然の植物または卵に基づいたリン脂質のようなもの、
それは16から30の炭素原子を有する不飽和脂肪鎖を
含む;非イオン性脂質、分子当り1つまたはそれ以上の
脂肪鎖で構成されたポリオールアルキルエーテルまたは
ポリオールアルキルエステルのようなもの、炭素原子1
6より少ない長さの少なくとも1つを含む、ロレアル社
により出願されたフランス特許出願 FR 92-09603号に詳
細が開示されている、ラウリルポリグリセリル−6−セ
テアリルグリコールエーテルのようなもの、よりなる群
から個々に選択される。
送)の小胞を構成する主な脂質は、イオン性脂質、殊に
自然の植物または卵に基づいたリン脂質のようなもの、
それは16から30の炭素原子を有する不飽和脂肪鎖を
含む;非イオン性脂質、分子当り1つまたはそれ以上の
脂肪鎖で構成されたポリオールアルキルエーテルまたは
ポリオールアルキルエステルのようなもの、炭素原子1
6より少ない長さの少なくとも1つを含む、ロレアル社
により出願されたフランス特許出願 FR 92-09603号に詳
細が開示されている、ラウリルポリグリセリル−6−セ
テアリルグリコールエーテルのようなもの、よりなる群
から個々に選択される。
【0025】周知の手段において、ステロール(フィト
ステロール、コレステロールまたはポリオキシエチレン
化されたフィトステロール);長鎖のアルコール、ジオ
ールとトリオール(フィタントリオール)、長鎖のアミ
ンとそれらの第四級アンモニウム誘導体;脂肪アルコー
ルのリン酸エステルとそれらのアルカリ金属(Naまた
はK)塩、リン酸ジセチル、リン酸ジセチルナトリウ
ム、アルキル硫酸(セチル硫酸ナトリウム)、コレステ
ロール硫酸またはコレステロールリン酸のアルカリ金属
塩、ホスファチジン酸のナトリウム塩、及びアシルグル
タミン酸のようなリポアミノ酸とそれらの塩類、より構
成された群から少なくとも1つを付加的に選択し、小胞
の脂質膜を構成する脂質層内に合併することが可能であ
る。
ステロール、コレステロールまたはポリオキシエチレン
化されたフィトステロール);長鎖のアルコール、ジオ
ールとトリオール(フィタントリオール)、長鎖のアミ
ンとそれらの第四級アンモニウム誘導体;脂肪アルコー
ルのリン酸エステルとそれらのアルカリ金属(Naまた
はK)塩、リン酸ジセチル、リン酸ジセチルナトリウ
ム、アルキル硫酸(セチル硫酸ナトリウム)、コレステ
ロール硫酸またはコレステロールリン酸のアルカリ金属
塩、ホスファチジン酸のナトリウム塩、及びアシルグル
タミン酸のようなリポアミノ酸とそれらの塩類、より構
成された群から少なくとも1つを付加的に選択し、小胞
の脂質膜を構成する脂質層内に合併することが可能であ
る。
【0026】言及してよい第1のカテゴリー(皮膚の深
層内に活性薬を搬送すること)の小胞の実施例は次の脂
質(CTFA名)から得られた小胞である。 − A/コレステロール/カゼインリポアミノ酸、殊
に、45/45/10の重量比において(ここでAは C
himex社によってChimexane NLの名称で市販されている
トリグリセリルセチルエーテルである); − B/コレステロール/リン酸ジセチル、殊に60/
35/5の重量比において(ここでBは Chimex社によ
ってChimexane NTの商品名で市販されているトリグリセ
リルモノ−、ジ−及びトリセチルエーテルの混合物であ
る); − スパン40(ICI社製、ソルビタンパルミテー
ト)/コレステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム
(味の素社によって HS11の商品名で市販)、殊に4
7.5/47.5/5の重量比において; − PEG8ステアレート/コレステロール/アシルグ
ルタミン酸ナトリウム、殊に47.5/47.5/5の
重量比において(ここでPEG8ステアレートはUniche
ma社によってPEG400ステアレートの商品名で市販され、
エチレンオキシドの8単位を含むポリエチレングリコー
ルである); − PEG8ステアレート/コレステロール/フィタン
トリオール/アシルグルタミン酸ナトリウム、殊に4
7.5/20/27.5/5の重量比において; − 水素添加レシチン/エチレンオキシド5単位を含む
ポリオキシエチレン化フィトステロール、殊に60/4
0の重量比; − エチレンオキシド20単位を含むポリオキシエチレ
ン化メチルグルコースジステアレート/コレステロール
/アシルグルタミン酸ナトリウム、殊に45/45/1
0重量比において(そのジステアレートは例えば、Amer
chol社によってGlucam E 20 distearateの商品名で販売
されている); − A/コレステロール/リン酸ジセチル、好ましくは
47.5/47.5/5の重量比; − ジグリセリルジステアレート(例えば Nihon 社に
よって Emalex DS G2の商品名で販売されている)/コ
レステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム、45/
45/10の重量比において; − ショ糖モノ−及びジステアレート(例えば Grillo
社によってGrilloten PSE141 Gの商品名で販売されてい
る)/コレステロール/アシルグルタミン酸ナトリウ
ム、殊に45/45/10の重量比において、; − テトラグリセリルトリステアレート(例えば Nikko
l社によって Tetraglyn3Sの商品名で販売されている)
/コレステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム、殊
に45/45/10重量比において;
層内に活性薬を搬送すること)の小胞の実施例は次の脂
質(CTFA名)から得られた小胞である。 − A/コレステロール/カゼインリポアミノ酸、殊
に、45/45/10の重量比において(ここでAは C
himex社によってChimexane NLの名称で市販されている
トリグリセリルセチルエーテルである); − B/コレステロール/リン酸ジセチル、殊に60/
35/5の重量比において(ここでBは Chimex社によ
ってChimexane NTの商品名で市販されているトリグリセ
リルモノ−、ジ−及びトリセチルエーテルの混合物であ
る); − スパン40(ICI社製、ソルビタンパルミテー
ト)/コレステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム
(味の素社によって HS11の商品名で市販)、殊に4
7.5/47.5/5の重量比において; − PEG8ステアレート/コレステロール/アシルグ
ルタミン酸ナトリウム、殊に47.5/47.5/5の
重量比において(ここでPEG8ステアレートはUniche
ma社によってPEG400ステアレートの商品名で市販され、
エチレンオキシドの8単位を含むポリエチレングリコー
ルである); − PEG8ステアレート/コレステロール/フィタン
トリオール/アシルグルタミン酸ナトリウム、殊に4
7.5/20/27.5/5の重量比において; − 水素添加レシチン/エチレンオキシド5単位を含む
ポリオキシエチレン化フィトステロール、殊に60/4
0の重量比; − エチレンオキシド20単位を含むポリオキシエチレ
ン化メチルグルコースジステアレート/コレステロール
/アシルグルタミン酸ナトリウム、殊に45/45/1
0重量比において(そのジステアレートは例えば、Amer
chol社によってGlucam E 20 distearateの商品名で販売
されている); − A/コレステロール/リン酸ジセチル、好ましくは
47.5/47.5/5の重量比; − ジグリセリルジステアレート(例えば Nihon 社に
よって Emalex DS G2の商品名で販売されている)/コ
レステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム、45/
45/10の重量比において; − ショ糖モノ−及びジステアレート(例えば Grillo
社によってGrilloten PSE141 Gの商品名で販売されてい
る)/コレステロール/アシルグルタミン酸ナトリウ
ム、殊に45/45/10の重量比において、; − テトラグリセリルトリステアレート(例えば Nikko
l社によって Tetraglyn3Sの商品名で販売されている)
/コレステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム、殊
に45/45/10重量比において;
【0027】言及して良い第2のカテゴリー(皮膚の表
面層内に活性薬を搬送すること)の小胞の実施例は次の
脂質から得られた小胞である。 − ヒマワリレシチン; − Nacipide II(大豆レシチン/エタノール/水を6
0/20/20の重量比、Nattermann社により市販され
ている); − C(大豆レシチン/コレステロール/プロピレング
リコールを40/30/30の重量比、Nattermann社に
よってNAT 50 PGの商品名で市販のされている);−
D/リン酸ジミリスチル、殊に95/5の重量比におい
て(ここでDはChimex社によってChimexane NSの名称で
市販されているラウリルポリグリセリル−6−セテアリ
ルグリコールエーテルである)。
面層内に活性薬を搬送すること)の小胞の実施例は次の
脂質から得られた小胞である。 − ヒマワリレシチン; − Nacipide II(大豆レシチン/エタノール/水を6
0/20/20の重量比、Nattermann社により市販され
ている); − C(大豆レシチン/コレステロール/プロピレング
リコールを40/30/30の重量比、Nattermann社に
よってNAT 50 PGの商品名で市販のされている);−
D/リン酸ジミリスチル、殊に95/5の重量比におい
て(ここでDはChimex社によってChimexane NSの名称で
市販されているラウリルポリグリセリル−6−セテアリ
ルグリコールエーテルである)。
【0028】以下の表1は、上述の脂質の使用により得
られた小胞の幾つかについて、角質層中及び表皮/真皮
中のASLによる拡散係数D、同様にグルコースのカプ
セル内包度と膜を構成する主要な脂質の相転移温度を示
す。拡散係数は、組成物の全量に対する相対重量によっ
て0.35%の濃度のカプセル内包されたASLにより
測定した。
られた小胞の幾つかについて、角質層中及び表皮/真皮
中のASLによる拡散係数D、同様にグルコースのカプ
セル内包度と膜を構成する主要な脂質の相転移温度を示
す。拡散係数は、組成物の全量に対する相対重量によっ
て0.35%の濃度のカプセル内包されたASLにより
測定した。
【0029】
【表1】
【0030】拡散係数Dの測定は、ASL、常磁性プロ
ーブを用いる2つの方法、1次元と周期的な電子常磁性
共鳴(EPR)についての一方と、EPR動態イメージ
ングについての他方、を結合させることによって実行し
た。これら2つの方法は、V. Gabrijelcic らによる"Ev
aluation of liposomes as drug carriers intothe ski
n by one-dimensional EPR imaging",international J
ournal ofPharmaceutics, 62 (1990) p.75-79, Elsevie
r、及び V. Gabrijelcic らによる"Liposome entrapped
molecules penetration into the skin measured byni
troxide reduction kinetic imaging",Periodicum Bio
logorum vol.93, No,2, P.245-246,(1991)の記事におい
て各々開示されている。
ーブを用いる2つの方法、1次元と周期的な電子常磁性
共鳴(EPR)についての一方と、EPR動態イメージ
ングについての他方、を結合させることによって実行し
た。これら2つの方法は、V. Gabrijelcic らによる"Ev
aluation of liposomes as drug carriers intothe ski
n by one-dimensional EPR imaging",international J
ournal ofPharmaceutics, 62 (1990) p.75-79, Elsevie
r、及び V. Gabrijelcic らによる"Liposome entrapped
molecules penetration into the skin measured byni
troxide reduction kinetic imaging",Periodicum Bio
logorum vol.93, No,2, P.245-246,(1991)の記事におい
て各々開示されている。
【0031】カプセル内包度の測定は、上記引用された
R.R.C New の文献中に開示されているようにして実行
され、また相転移温度の測定は先に記載されたように実
行される。
R.R.C New の文献中に開示されているようにして実行
され、また相転移温度の測定は先に記載されたように実
行される。
【0032】深部下降作用をもつ活性薬と表面で作用す
る薬とは、美容または皮膚科学の分野において通常的に
使用されるものである。
る薬とは、美容または皮膚科学の分野において通常的に
使用されるものである。
【0033】表面に搬送される保護薬は特にUV−Aお
よび/またはUV−Bの遮蔽薬、色素またはナノ色素で
ある。
よび/またはUV−Bの遮蔽薬、色素またはナノ色素で
ある。
【0034】指針として言及して良い遮蔽薬は、p−ア
ミノ安息香酸とその誘導体(グリセリル、エチルとイソ
ブチルエステル);アンスラニレート(o−アミノ安息
香酸とそのアルキルエステル);サリチレート(アミ
ル、フェニル、ベンジルとジプロピレングリコールエス
テル);ケイ皮酸誘導体(アミルとベンジルエステ
ル);ジヒドロキシケイ皮酸誘導体(ウンベリフェロ
ン);トリヒドロキシケイ皮酸誘導体(エスクレチ
ン)、炭化水素(スチルベン);ジベンザラクトンとベ
ンザラクトフェノン;クマリン誘導体、ヒドロキシ−ま
たはメトキシ−置換ベンゾフェノン;タンニン酸とその
誘導体;ベンゾフェノンと美容および/または皮膚科学
の分野で通常使用される何等かの別な太陽光遮蔽薬(sun
screen agent)、ベンジリデンカンファー、、ベンゼン
−1,4−ジ(3−メチリデン−10−カンファースル
ホン)酸または代替として4−(3−メチリデンカンフ
ァー)−フェニルトリメチルアンモニウムメチルスルフ
ェート、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジ
フェニルアクリレートまたは代替としてジベンジルメタ
ン、同じくそれらの混合物である。
ミノ安息香酸とその誘導体(グリセリル、エチルとイソ
ブチルエステル);アンスラニレート(o−アミノ安息
香酸とそのアルキルエステル);サリチレート(アミ
ル、フェニル、ベンジルとジプロピレングリコールエス
テル);ケイ皮酸誘導体(アミルとベンジルエステ
ル);ジヒドロキシケイ皮酸誘導体(ウンベリフェロ
ン);トリヒドロキシケイ皮酸誘導体(エスクレチ
ン)、炭化水素(スチルベン);ジベンザラクトンとベ
ンザラクトフェノン;クマリン誘導体、ヒドロキシ−ま
たはメトキシ−置換ベンゾフェノン;タンニン酸とその
誘導体;ベンゾフェノンと美容および/または皮膚科学
の分野で通常使用される何等かの別な太陽光遮蔽薬(sun
screen agent)、ベンジリデンカンファー、、ベンゼン
−1,4−ジ(3−メチリデン−10−カンファースル
ホン)酸または代替として4−(3−メチリデンカンフ
ァー)−フェニルトリメチルアンモニウムメチルスルフ
ェート、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジ
フェニルアクリレートまたは代替としてジベンジルメタ
ン、同じくそれらの混合物である。
【0035】言及されて良い色素またはナノ色素は酸化
亜鉛および/または酸化チタン(TiO2、ZnO2)で
ある。
亜鉛および/または酸化チタン(TiO2、ZnO2)で
ある。
【0036】本発明において使用して良い、表面で作用
する抗−酸素付加フリーラジカル薬としては、ビタミン
E、カフェイン、マンニトール、香油(balm)抽出物、
およびスーパーオキシドジスムターゼ、グルタチオンペ
ルオキシダーゼとカタラーゼのような一定の酵素が挙げ
られる。遮蔽薬のように、これらの活性薬はさらに皮膚
を保護することも意図する。
する抗−酸素付加フリーラジカル薬としては、ビタミン
E、カフェイン、マンニトール、香油(balm)抽出物、
およびスーパーオキシドジスムターゼ、グルタチオンペ
ルオキシダーゼとカタラーゼのような一定の酵素が挙げ
られる。遮蔽薬のように、これらの活性薬はさらに皮膚
を保護することも意図する。
【0037】皮膚を保護するために表面で作用する使用
して良い別な活性薬は、ビタミンEとそれの誘導体、γ
−オリザノール、及び5−n−オクタノイルサリチル酸
のようなサリチル酸とその誘導体である。
して良い別な活性薬は、ビタミンEとそれの誘導体、γ
−オリザノール、及び5−n−オクタノイルサリチル酸
のようなサリチル酸とその誘導体である。
【0038】皮膚の滋養のために表面で作用する薬は、
殊にアミノ酸(グリシン、アラニン、スレオニンとシト
ルリン)、汗の成分(乳酸、塩化ナトリウム、尿素と塩
類)、糖(マンノース、フルクトース、ガラクトースと
N−アセチルグルコサミン);およびホホバ油(jojoba
oil)、オリーブ油または大豆油のような天然油脂から誘
導された非ケン化物、天然または合成セラミド(オレオ
イルジヒドロスフィンゴシン)である。
殊にアミノ酸(グリシン、アラニン、スレオニンとシト
ルリン)、汗の成分(乳酸、塩化ナトリウム、尿素と塩
類)、糖(マンノース、フルクトース、ガラクトースと
N−アセチルグルコサミン);およびホホバ油(jojoba
oil)、オリーブ油または大豆油のような天然油脂から誘
導された非ケン化物、天然または合成セラミド(オレオ
イルジヒドロスフィンゴシン)である。
【0039】深部下降作用をもつ薬として使用して良い
抗−酸素付加フリーラジカル薬としては、ニトロキシド
ラジカル、例えば、L.B. Volodarsky "Advances in the
chemistry of stable nitroxides", Jansen Chimica Ac
ta, vol. 8, No. 3,p.12-19 (1990)の文献に引用され
たもの、殊に2,2,6,6−テトラメチルピペリジン
1−オキサイド、4−ヒドロキシテトラメチルピペリジ
ン 1ーオキサイド、N−tert-ブチル−アルファ−フェ
ニルニトロン、デシルシクロヘキサン、ASL[N−
(1−オキシル−2,2,6,6−テトラメチル−4−
ピペリジル)−N,N−ジメチル−N−ヒドロキシエチ
ルアンモニウムヨウ化物]のようなN−(1−オキシル
−2,2,6,6−テトラメチル−4−ピペリジル)−
N,N−ジメチル−N−ヒドロキシエチルアンモニウム
塩、およびそれらの混合物を挙げることができる。グリ
セリン、グアノシン、抗エラスターゼ、及びスーパーオ
キシドジスムターゼ、ペルオキシダーゼとカタラーゼの
ような酵素を使用して良い。これらの抗フリーラジカル
薬は、皮膚の保護薬としてさらに意図される。
抗−酸素付加フリーラジカル薬としては、ニトロキシド
ラジカル、例えば、L.B. Volodarsky "Advances in the
chemistry of stable nitroxides", Jansen Chimica Ac
ta, vol. 8, No. 3,p.12-19 (1990)の文献に引用され
たもの、殊に2,2,6,6−テトラメチルピペリジン
1−オキサイド、4−ヒドロキシテトラメチルピペリジ
ン 1ーオキサイド、N−tert-ブチル−アルファ−フェ
ニルニトロン、デシルシクロヘキサン、ASL[N−
(1−オキシル−2,2,6,6−テトラメチル−4−
ピペリジル)−N,N−ジメチル−N−ヒドロキシエチ
ルアンモニウムヨウ化物]のようなN−(1−オキシル
−2,2,6,6−テトラメチル−4−ピペリジル)−
N,N−ジメチル−N−ヒドロキシエチルアンモニウム
塩、およびそれらの混合物を挙げることができる。グリ
セリン、グアノシン、抗エラスターゼ、及びスーパーオ
キシドジスムターゼ、ペルオキシダーゼとカタラーゼの
ような酵素を使用して良い。これらの抗フリーラジカル
薬は、皮膚の保護薬としてさらに意図される。
【0040】プロチドは深部下降作用をもつ薬であり、
特に皮膚の滋養、または一様な引き締めをさらに意図す
るものである。これらのプロチドは殊に乳蛋白質、酵母
蛋白質またはコラーゲンなどの蛋白質、ペプチド、殊に
トウモロコシ由来、大豆由来とアーモンド由来のもので
ある。
特に皮膚の滋養、または一様な引き締めをさらに意図す
るものである。これらのプロチドは殊に乳蛋白質、酵母
蛋白質またはコラーゲンなどの蛋白質、ペプチド、殊に
トウモロコシ由来、大豆由来とアーモンド由来のもので
ある。
【0041】大豆蛋白質分散物(Laboratoires Seriobi
ologiques, Nancy によりElesergylの商品名で販売)
と、種子由来、殊に大豆からのペプチドは、深部下降の
引き締めのためにさらに意図される。
ologiques, Nancy によりElesergylの商品名で販売)
と、種子由来、殊に大豆からのペプチドは、深部下降の
引き締めのためにさらに意図される。
【0042】滋養の目的のために皮膚の深部下降処置に
意図された糖は、殊に上記のものである。
意図された糖は、殊に上記のものである。
【0043】皮膚の深部下降滋養のために使用して良い
酵素は、殊に、リパーゼ、プロテアーゼ、グリコシダー
ゼとDNA修復酵素である。
酵素は、殊に、リパーゼ、プロテアーゼ、グリコシダー
ゼとDNA修復酵素である。
【0044】皮膚の深部下降滋養に使用して良いビタミ
ンは、殊にビタミンB2、H、C、E、FとAおよび当
業者においては通常的に使用されるそれらのエステルな
ど(マグネシウムアスコルビルホスフェート、レチノー
ルアセテートまたはパルミテート、トコフェロールアセ
テート、等)それらの誘導体である。
ンは、殊にビタミンB2、H、C、E、FとAおよび当
業者においては通常的に使用されるそれらのエステルな
ど(マグネシウムアスコルビルホスフェート、レチノー
ルアセテートまたはパルミテート、トコフェロールアセ
テート、等)それらの誘導体である。
【0045】本発明に使用して良いヌクレオチドとそれ
らの配列は、皮膚の深部下降滋養のためにさらに特別に
意図され、殊にアデノシンジ−またはトリホスフェート
とデオキシリボ核酸である。
らの配列は、皮膚の深部下降滋養のためにさらに特別に
意図され、殊にアデノシンジ−またはトリホスフェート
とデオキシリボ核酸である。
【0046】微量要素は皮膚の深部下降滋養のために特
に意図され、例えば、銅、亜鉛、セレン、鉄とマグネシ
ウムである。
に意図され、例えば、銅、亜鉛、セレン、鉄とマグネシ
ウムである。
【0047】NADH(ニコチンアミドアデニンジヌク
レオチドハイドロゲナーゼ)またはNADPH(ニコチ
ンアミドアデニンジヌクレオチドホスフェートハイドロ
ゲナーゼ)のような補酵素は、皮膚の深部下降滋養また
は一様な引き締めのためにさらに意図される。
レオチドハイドロゲナーゼ)またはNADPH(ニコチ
ンアミドアデニンジヌクレオチドホスフェートハイドロ
ゲナーゼ)のような補酵素は、皮膚の深部下降滋養また
は一様な引き締めのためにさらに意図される。
【0048】深部下降処置のために本発明において使用
して良い富不飽和脂肪酸リン脂質は、特に動物油脂と殊
に魚(タラ等)由来または植物(麦芽、黒スグリ種子ま
たはバラ(Rosa mosqueta))由来の油脂である。
して良い富不飽和脂肪酸リン脂質は、特に動物油脂と殊
に魚(タラ等)由来または植物(麦芽、黒スグリ種子ま
たはバラ(Rosa mosqueta))由来の油脂である。
【0049】深部下降作用をもつ薬として本発明におい
て使用して良い植物抽出物は、植物由来および殊に海草
由来またはファーメンター中で培養された植物細胞由来
の細胞質汁(cytoplasmic juices)を挙げて良い。
て使用して良い植物抽出物は、植物由来および殊に海草
由来またはファーメンター中で培養された植物細胞由来
の細胞質汁(cytoplasmic juices)を挙げて良い。
【0050】メチルシラノールマンヌロネート(Exoymo
l社によりAlginiumの商品名で販売)のようなケイ素誘
導体は、深部下降引き締めのために意図される。
l社によりAlginiumの商品名で販売)のようなケイ素誘
導体は、深部下降引き締めのために意図される。
【0051】本発明において使用して良い引き締めのた
めの深部下降作用をもつ他の活性薬としては、コンドロ
イチン硫酸塩を結合したステアリン酸(Coletica社によ
ってLifidrom CMSTの商品名で販売)またはジパルミト
イルヒドロキシプロリンとパルミチン酸との75/25
の割合で混合したもの(Seppio社によってLipacide EPH
Pの商品名で販売)のような、糖誘導体または蛋白質誘
導体を結合させた脂肪酸のようなものである。
めの深部下降作用をもつ他の活性薬としては、コンドロ
イチン硫酸塩を結合したステアリン酸(Coletica社によ
ってLifidrom CMSTの商品名で販売)またはジパルミト
イルヒドロキシプロリンとパルミチン酸との75/25
の割合で混合したもの(Seppio社によってLipacide EPH
Pの商品名で販売)のような、糖誘導体または蛋白質誘
導体を結合させた脂肪酸のようなものである。
【0052】活性薬が水性か脂溶性かによって、それは
脂質ラメラ中にカプセル内包された水性の相またはこれ
らのラメラを構成する脂質のいずれか一方に結合される
だろう。
脂質ラメラ中にカプセル内包された水性の相またはこれ
らのラメラを構成する脂質のいずれか一方に結合される
だろう。
【0053】表面で作用する薬と深部下降作用をもつ薬
とは、組成物の全重量に比して重量で0.05%から1
0%の存在である。加えて、小胞の2つのカテゴリー
は、保湿剤、角質溶解薬(keratolytic agent)と脱色素
沈着薬(depigmenting agent)または必須油脂のような、
美容の活性薬の別なタイプを含んで良い。
とは、組成物の全重量に比して重量で0.05%から1
0%の存在である。加えて、小胞の2つのカテゴリー
は、保湿剤、角質溶解薬(keratolytic agent)と脱色素
沈着薬(depigmenting agent)または必須油脂のような、
美容の活性薬の別なタイプを含んで良い。
【0054】有利なこととして、いくつかの活性薬は小
胞のそれぞれのカテゴリーにおいて同時に使用され、こ
れらの活性薬は、表面と深部下降で、皮膚に対して同様
な機能および/または伝達性、同種の効果(滋養、保護
または引き締め)を有し、表面で作用する薬と深部下降
作用をもつ薬はこれにより補足的である。
胞のそれぞれのカテゴリーにおいて同時に使用され、こ
れらの活性薬は、表面と深部下降で、皮膚に対して同様
な機能および/または伝達性、同種の効果(滋養、保護
または引き締め)を有し、表面で作用する薬と深部下降
作用をもつ薬はこれにより補足的である。
【0055】本発明による組成物は、水溶性ゲル、エマ
ルジョン、ローション、軟膏、血清のような局部適用の
ために通常的に使用される全ての調剤上の形態、より特
別にはフランス特許FR-A-2,485,921とFR-A-2,490,504中
に開示されたような小胞分散された油滴(oil droplets)
に供される。
ルジョン、ローション、軟膏、血清のような局部適用の
ために通常的に使用される全ての調剤上の形態、より特
別にはフランス特許FR-A-2,485,921とFR-A-2,490,504中
に開示されたような小胞分散された油滴(oil droplets)
に供される。
【0056】周知のように、小胞に添加される、植物
油、鉱油、シリコーン含有油脂または水性の相中に分散
される合成油脂と、ゲル化剤のような水性のアジュバン
ト、保存剤、不透明化薬、必須油脂と香料、色素と充填
剤は、上記のフランス特許中に開示されているように、
本発明の組成物中に供しても良い。その分散された油脂
は組成物の全重量に対する重量で2%から40%を存在
させて良く、そのアジュバントは重量で全体の0.1%
から10%を存在させて良い。
油、鉱油、シリコーン含有油脂または水性の相中に分散
される合成油脂と、ゲル化剤のような水性のアジュバン
ト、保存剤、不透明化薬、必須油脂と香料、色素と充填
剤は、上記のフランス特許中に開示されているように、
本発明の組成物中に供しても良い。その分散された油脂
は組成物の全重量に対する重量で2%から40%を存在
させて良く、そのアジュバントは重量で全体の0.1%
から10%を存在させて良い。
【0057】本発明はまた、顔および/または身体の皮
膚を保護、滋養および/または引き締めるための上述し
た組成物の使用にも関する。
膚を保護、滋養および/または引き締めるための上述し
た組成物の使用にも関する。
【0058】本発明の別な目的は、上述した組成物を皮
膚に適用することとりなる、皮膚を保護、滋養および/
または引き締める美容的な処置方法である。
膚に適用することとりなる、皮膚を保護、滋養および/
または引き締める美容的な処置方法である。
【0059】本発明の他の特徴と有効性は実例として与
えられた詳細な説明によってより明瞭に表されるであろ
うが、本発明は以下の記載内容に限定されるものではな
い。
えられた詳細な説明によってより明瞭に表されるであろ
うが、本発明は以下の記載内容に限定されるものではな
い。
【0060】
A)ASLを含んだ脂質小胞の製造 小胞の壁の構成脂質は秤量し、10mlのメタノール中
に溶かした。そのアルコール溶液は次いで擦面接合部を
もつ50ml容丸底フラスコ内に移し、続いて内容物が
30℃の温度で温度制御されるようなロータリーエバポ
レーターに配置した。そのエバポレーションは、フラス
コの内壁面に脂質が乾燥したフィルム状に析出するまで
続けた。
に溶かした。そのアルコール溶液は次いで擦面接合部を
もつ50ml容丸底フラスコ内に移し、続いて内容物が
30℃の温度で温度制御されるようなロータリーエバポ
レーターに配置した。そのエバポレーションは、フラス
コの内壁面に脂質が乾燥したフィルム状に析出するまで
続けた。
【0061】次いでフラスコ内にASLの0.01モル
水溶液3mlを加え、続いて、表1中の参照番号7から
10の小胞のために室温(20℃))で、または表1中
の参照番号1から6の小胞のために50℃のいずれかの
条件で10分間程度手で振り混ぜた。その媒質は次いで
室温で2時間平静に放置し、次いでその分散物を透析袋
に配し、500mlの蒸留水と接触させた。透析は一夜
実行した。翌日、その水を交換し、透析をさらに4時間
継続した。
水溶液3mlを加え、続いて、表1中の参照番号7から
10の小胞のために室温(20℃))で、または表1中
の参照番号1から6の小胞のために50℃のいずれかの
条件で10分間程度手で振り混ぜた。その媒質は次いで
室温で2時間平静に放置し、次いでその分散物を透析袋
に配し、500mlの蒸留水と接触させた。透析は一夜
実行した。翌日、その水を交換し、透析をさらに4時間
継続した。
【0062】次に、太さ0.3mmの綿糸を小胞分散物
に浸漬し、次いで、食肉供給用として屠殺場にて新鮮に
回収していたブタの耳から切り取った皮膚の一部に接触
させて配した。
に浸漬し、次いで、食肉供給用として屠殺場にて新鮮に
回収していたブタの耳から切り取った皮膚の一部に接触
させて配した。
【0063】採取したその耳のサンプルは水ですすぎ、
厚さ1mm、幅5mm、長さ10mmの切片に切断し、
維持細胞中に配した。その皮膚中のASLの拡散の測定
は、その皮膚サンプルの採取後24時間に行った。
厚さ1mm、幅5mm、長さ10mmの切片に切断し、
維持細胞中に配した。その皮膚中のASLの拡散の測定
は、その皮膚サンプルの採取後24時間に行った。
【0064】B)美容組成物の製造 1− 第1のカテゴリー(深部下降拡散)の小胞の製造 小胞(深部下降作用を持つ)は選択した各種の膜構成物
(表1を参照)の共融合のための通常の方法によって調
製した。すなわち、低い融点Tmを有する膜構成物は溶
融される。それに添加される活性薬を含む他方の膜構成
物および混合物は、温和な攪拌によってホモジナイズ
し、上述した溶融温度Tmに維持している間に、最終的
に部分的に水和させた。
(表1を参照)の共融合のための通常の方法によって調
製した。すなわち、低い融点Tmを有する膜構成物は溶
融される。それに添加される活性薬を含む他方の膜構成
物および混合物は、温和な攪拌によってホモジナイズ
し、上述した溶融温度Tmに維持している間に、最終的
に部分的に水和させた。
【0065】深部下降処置のための少なくとも1つの第
1の活性薬の水溶液を、先のように得られた糊状物に加
えた。その混合物は、溶融温度Tmに維持している間
に、完全に水和されるように1時間半程度、タービンで
攪拌した。深部下降処置のための1つまたはそれ以上の
他の活性薬は、反応媒質を加え、その媒質の温度を室温
(20℃)まで低下させてホモジナイズを実行した。
1の活性薬の水溶液を、先のように得られた糊状物に加
えた。その混合物は、溶融温度Tmに維持している間
に、完全に水和されるように1時間半程度、タービンで
攪拌した。深部下降処置のための1つまたはそれ以上の
他の活性薬は、反応媒質を加え、その媒質の温度を室温
(20℃)まで低下させてホモジナイズを実行した。
【0066】2− 第2のカテゴリー(表面での拡散)
の小胞の製造 表面処置のための第2の活性薬(1つまたは幾つか)の
水溶液を、室温(20℃)で簡単に攪拌しつつ、表面で
活性な小胞(表1を参照)の膜を形成する構成物の選択
された混合物中に導入した。表面で活性な第2の活性薬
をカプセル内包した表面で活性な小胞がかくて得られ
た。
の小胞の製造 表面処置のための第2の活性薬(1つまたは幾つか)の
水溶液を、室温(20℃)で簡単に攪拌しつつ、表面で
活性な小胞(表1を参照)の膜を形成する構成物の選択
された混合物中に導入した。表面で活性な第2の活性薬
をカプセル内包した表面で活性な小胞がかくて得られ
た。
【0067】3− "二重リポソーム"組成物の製造 組成物の脂肪相(油脂)を、深部下降作用をもつ小胞を
含んだ媒質に加え、攪拌しつつそれを分散(室温で)さ
せた。得られた反応媒質は次いで、表面で活性な小胞を
含めて混合した。保存薬、もし必要であれば塩基(トリ
エタノールアミンまたは水酸化ナトリウム)により中性
化を行って良いゲル化剤のようなアジュバント、および
香料などが付属的に添加される。
含んだ媒質に加え、攪拌しつつそれを分散(室温で)さ
せた。得られた反応媒質は次いで、表面で活性な小胞を
含めて混合した。保存薬、もし必要であれば塩基(トリ
エタノールアミンまたは水酸化ナトリウム)により中性
化を行って良いゲル化剤のようなアジュバント、および
香料などが付属的に添加される。
【0068】得られた生産物は、表面と深部下降とで皮
膚の保護、滋養および/または引き締めのために美容お
よび/または皮膚科学の分野において使用して良い、軟
らかく滑らかな白色クリーム状である。このクリームは
日常的に使用して良い。
膚の保護、滋養および/または引き締めのために美容お
よび/または皮膚科学の分野において使用して良い、軟
らかく滑らかな白色クリーム状である。このクリームは
日常的に使用して良い。
【0069】本発明に従う美容用組成物の明確な実施例
を以下に示す。 実施例:滋養と保護用二重リポソームクリーム − 深部下降作用をもつリポソーム: PEG8ステアレート 1.4g コレステロール 1.4g アシルグルタミン酸ナトリウム 0.2g アルファトコフェロール(活性薬) 0.15g リボフラビン(活性薬) 0.005g ビオチン(活性薬) 0.02g パンテノール(活性薬) 1.5g クエン酸(活性薬) 0.02g
を以下に示す。 実施例:滋養と保護用二重リポソームクリーム − 深部下降作用をもつリポソーム: PEG8ステアレート 1.4g コレステロール 1.4g アシルグルタミン酸ナトリウム 0.2g アルファトコフェロール(活性薬) 0.15g リボフラビン(活性薬) 0.005g ビオチン(活性薬) 0.02g パンテノール(活性薬) 1.5g クエン酸(活性薬) 0.02g
【0070】 − 表面で活性なリポソーム: Chimexane NS(Chimex社製) 0.95g リン酸ジミリスチル 0.05g メチルオクチルシンナメート(活性薬) 0.1g オレオイルジヒドロスフィンゴシン(活性薬) 0.05g グリセリン 3.0g
【0071】 − 油脂相: バラ油(Rosa mosqueta oil) 1.0g 米油 1.0g 杏仁油(apricot almond oil) 15g 大豆油 7g 香料 0.3g
【0072】 − 水性相: カルボキシビニル重合体(ゲル化剤) 0.5g 水酸化ナトリウム 0.2g 保存剤 0.2g 脱塩水 適量 100g
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/00 F H K J (72)発明者 エリザベト・ピカール フランス・92360・ムードン・ラ・フォ レ・アベニュー・ドゥ・セル・17 (72)発明者 ジャクリーン・グリア フランス・94480・アブロン・ケ・ドゥ・ ラ・ボロニー・11
Claims (17)
- 【請求項1】 皮膚の表面層と深層を同時に処置するた
めの保護、滋養および/または引き締めの組成物であ
り、皮膚の深層内に浸透することができ、かつ深層を処
置するための、抗−酸素付加フリーラジカル薬、プロチ
ド、糖、酵素、ビタミン、ヌクレオチドとそれの配列、
微量要素、補酵素、不飽和脂肪酸の富むリン脂質、ケイ
素誘導体と植物抽出物から選択された少なくとも1つの
活性薬を含む脂質小胞の第1の分散物と、皮膚の表面層
内に浸透することができ、かつ表面層を処置するため
の、遮蔽薬、抗−酸素付加フリーラジカル薬、糖、アミ
ノ酸、ビタミン、セラミド、植物油脂からの不ケン化物
と汗の成分から選択された少なくとも1つの活性薬を含
む脂質小胞の第2の分散物とを備えることを特徴とする
組成物。 - 【請求項2】 皮膚の表面層と深層を同時に処置するた
めの滋養組成物であり、皮膚の深層内に浸透することが
でき、かつ深層を処置するための、プロチド、糖、酵
素、ビタミン、ヌクレオチドとそれの配列、微量要素、
補酵素、不飽和脂肪酸の富むリン脂質と植物抽出物から
選択された少なくとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第
1の分散物と、皮膚の表面層内に浸透することができ、
かつ表面層を処置するための、抗−酸素付加フリーラジ
カル薬、プロチド、糖、アミノ酸、ビタミン、セラミ
ド、植物油脂からの不ケン化物と汗の成分から選択され
た少なくとも1つの活性薬を含む脂質小胞の第2の分散
物とを備えることを特徴とする組成物。 - 【請求項3】 皮膚の表面層と深層を同時に処置するた
めの保護組成物であり、皮膚の深層内に浸透することが
でき、かつ深層を処置するための、抗−酸素付加フリー
ラジカル薬から選択された少なくとも1つの活性薬を含
む脂質小胞の第1の分散物と、皮膚の表面層内に浸透す
ることができ、かつ表面層を処置するための、遮蔽薬と
抗−酸素付加フリーラジカル薬から選択された少なくと
も1つの活性薬を含む脂質小胞の第2の分散物とを備え
ることを特徴とする組成物。 - 【請求項4】 第1の分散物の小胞は1.10-7cm2
sー1を越える角質層中のASL[N−(1−オキシル−
2,2,6,6−テトラメチル−4−ピペリジル)−
N,N−ジメチル−N−ヒドロキシエチルアンモニウム
ヨウ化物]の拡散を可能にし、かつ第2の分散物の小胞
は1.10-7cm2sー1未満の角質層中のASLの拡散
を可能にするものであることを特徴とする請求項1から
3のいずれかの組成物。 - 【請求項5】 第1の分散物の小胞が室温で流動状態で
あり、かつ第2の分散物の小胞が室温でゲル状態である
ことを特徴とする請求項1から4のいずれかの組成物。 - 【請求項6】 第1の分散物の小胞が少なくとも24時
間のグルコースのカプセル内包性を備え、かつ第2の分
散物の小胞が24時間以内のグルコースのカプセル内包
性を備えることを特徴とする請求項1から5のいずれか
の組成物。 - 【請求項7】 第1の分散物の小胞が、少なくとも1つ
の線状かつ飽和した16から30の炭素原子を有する脂
肪鎖よりなる脂質で形成されたことを特徴とする請求項
1から5のいずれかの組成物。 - 【請求項8】 第1の分散物の小胞が、天然の水素添加
されたリン脂質、飽和した合成リン脂質、少なくとも1
つの線状脂肪鎖を含んだポリオールアルキルエーテル、
少なくとも1つの脂肪鎖を含んだポリオールアルキルエ
ステルとそれらの混合物、から選択された少なくとも1
つの脂質で形成されたことを特徴とする請求項1から7
のいずれかの組成物。 - 【請求項9】 第1の分散物の小胞が、トリグリセリル
セチルエーテル/コレステロール/カゼインリポアミノ
酸;トリグリセリルモノ-、ジ-およびトリセチルエーテ
ル混合物/コレステロール/リン酸ジセチル;トリグリ
セリルセチルエーテル/コレステロール/リン酸ジセチ
ル;ソルビタンパルミテート/コレステロール/アシル
グルタミン酸ナトリウム;PEG8ステアレート/コレ
ステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム;ジグリセ
リルジステアレート/コレステロール/アシルグルタミ
ン酸ナトリウム;ショ糖モノ-およびジステアレート/
コレステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム;PE
G8ステアレート/コレステロール/フィタントリオー
ル/アシルグルタミン酸ナトリウム;エチレンオキシド
20モルを含むポリオキシエチレン化メチルグルコース
ジステアレート/コレステロール/アシルグルタミン酸
ナトリウム;水素添加レシチン/ポリオキシエチレン化
フィトステロール;テトラグリセリルトリステアレート
/コレステロール/アシルグルタミン酸ナトリウム;か
ら選択された少なくとも1つの脂質で形成されたことを
特徴とする請求項1から8のいずれかの組成物。 - 【請求項10】 第2の分散物の小胞が、16から30
の炭素原子を有する不飽和脂肪鎖を含んだイオン性リン
脂質、16炭素原子より少ない長さをもつ少なくとも1
つの脂肪鎖を備え、分子当り1またはそれ以上の脂肪鎖
を含むポリオールアルキルエーテルまたはポリオールア
ルキルエステル、およびそれらの混合物から選択された
脂質で形成されたことを特徴とする請求項1から9のい
ずれかの組成物。 - 【請求項11】 第2の分散物の小胞が、ヒマワリレシ
チン;大豆レシチン/エタノール/水;大豆レシチン/
コレステロール/プロピレングリコール;ラウリルポリ
グリセリル−6−セテアリルグリコールエーテル/リン
酸ジミリスチル;から選択されたことを特徴とする請求
項1から10のいずれかの組成物。 - 【請求項12】 第1の分散物と第2の分散物の活性薬
が同一の機能および/または同種の効果を備えたことを
特徴とする請求項1から11のいずれかの組成物。 - 【請求項13】 第1と第2の分散物の活性薬が同一で
あることを特徴とする請求項1から12のいずれかの組
成物。 - 【請求項14】 水性相中に分散された油性相を更に含
めたことを特徴とする請求項1から13のいずれかの組
成物。 - 【請求項15】 水溶性または脂溶性アジュバントを更
に含めたことを特徴とする請求項1から14のいずれか
の組成物。 - 【請求項16】 皮膚の保護、滋養および/または引き
締めのための請求項1から15のいずれかの組成物の用
途。 - 【請求項17】 請求項1から15のいずれかの組成物
の皮膚への適用よりなることを特徴とする皮膚の保護、
滋養および/または引き締め方法。
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FR9315868A FR2714600B1 (fr) | 1993-12-30 | 1993-12-30 | Composition protectrice, nutritive et/ou raffermissante pour le traitement simultané des couches superficielles et profondes de la peau, son utilisation. |
FR9315868 | 1993-12-30 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0834722A true JPH0834722A (ja) | 1996-02-06 |
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