JP2595478B2 - 皮膚の表面層と深層とに同時に作用する美容組成物及びその用途 - Google Patents

皮膚の表面層と深層とに同時に作用する美容組成物及びその用途

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、頭皮を含む皮膚の不具
合または疾患の美容(cosmetic)及び／または皮膚科的治
療用の組成物に関する。より詳しくは、少なくとも２つ
の異ったカテゴリーの脂質小胞(lipid vesicles)によっ
て運搬される少なくとも１つの活性物質からなる型の組
成物に関する。本発明はまた、皮膚の美容治療のための
この組成物の用途、皮膚の皮膚科学的治療を意図した軟
膏の調整のためのこの組成物の用途、及び皮膚の美容方
法に関する。
【０００２】
【従来の技術】脂質小球体(lipid spherules)または小
胞(vesicles)（リポソームとしても知られている）中に
カプセル内包された(encapsulated)、皮膚の治療のため
に好適な１つまたは複数の活性物質を有する皮膚の治療
を意図した美容または皮膚科的組成物の多くの実例が知
られている。
【０００３】脂質小球体または小胞は、１つまたは複数
の同心円状リーフレットよりなる膜で形成された粒子を
意味するものとされ、これらのリーフレットは水性相を
カプセル内包した両親媒性脂質の１またはそれ以上の二
分子層からなる。その水性相は、水溶性の活性物質を含
んでいてもよく、また両親媒性脂質の二分子層は親油性
の活性物質を含んでいてもよい。これらの小球体は、一
般的に１０ｎｍから５０００ｎｍの間の平均粒径を有す
る。
【０００４】このことに関する多くの出版された文献の
中で、少なくとも１つの活性物質をカプセル内包するイ
オン性または非イオン性脂質小球体の水性分散物(dispe
rsions)に基づく組成物が開示されたフランス追加特許
第2,408,387号について言及することができる。より正
確には、この文献には、混合された系を得ることを目的
として、すなわち、第１のカテゴリーの活性物質を含ん
だ小球体の第１の分散物と、他のカテゴリーの活性物質
を含んだ小球体の第２の分散物とを結合することによ
り、治療時に２つのカテゴリーの物質が同時に作用し、
おそらく相乗効果を得ることができるようにするため
に、異なる活性薬を含む少なくとも２つの小球体の分散
物を含んだ組成物が開示されており、これは、これら２
つのカテゴリーの物質が、連続的かつ分離的に作用する
ようにされたときは発現されないものである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本出願人は、２つの異な
る活性物質を同時に作用させ、かつさらにこれらの活性
物質を皮膚の異なる領域、すなわち、皮膚の表面層及び
深層中で作用させ、それにより、これら組成物の有効
性、及び使用した活性物質の補足的または相乗的効果を
顕著に向上させる美容及び／または皮膚科学的な組成物
をここに開発した。
【０００６】出願人はまた、同じ活性物質が皮膚の表面
層と深層において同時に作用するようにし、皮膚の疾患
をより完全にかつそれによってより有効に治療する美容
または皮膚科学的組成物を開発した。
【０００７】ここで、皮膚の疾患には、皮膚の表面層に
対する徴候、及び皮膚の深層における変化の両方を伴う
ものを含む多くの状態がある。
【０００８】周知のように、皮膚は、表面層である角質
層、及び深層である生きた表皮及び真皮よりなる。しか
し、従来技術では、表面層中にそのような活性物質を、
かつ同時に深層内に同じあるいは別の活性物質を特異的
に運搬することを知ることはできない。
【０００９】本発明の主題は、皮膚の表面層と深層とを
同時に治療するための美容または薬科学的組成物であっ
て、皮膚の深層に浸透することができ、かつこの深層を
治療することのできる少なくとも１つの活性物質を含む
脂質小胞の第１の分散物と、皮膚の表面層に浸透するこ
とができ、かつこの表面層を治療することのできる少な
くとも１つの活性物質を含む脂質小胞の第２の分散物と
を含み、それらの活性物質が異なる効果を備えるとき、
ａ）第２の分散物の脂質小胞が、大豆レシチン、コレス
テロール及びリン酸ジセチルに基づくものであるとき、
第１の分散物の脂質小胞が、水素化した卵レシチン、コ
レステロール及びリン酸ジセチルに基づくものではな
く、あるいは、ｂ）第２の分散物の脂質小胞が、トリグ
リセリルセチルエーテル、コレステロール及びリン酸ジ
セチルに基づくものであるとき、第１の分散物の脂質小
胞が、ジグリセロールオレエート、コレステロール及び
リン酸ジセチルに基づくものではないという条件下にあ
ることを特徴とする組成物である。
【００１０】特別な実施態様では、第１の小胞分散物に
含まれる活性物質と上記第２の分散物に含まれる活性物
質とは同一である。
【００１１】出願人は、深部小胞(depth vesicles)と呼
ばれる、皮膚の深層に対して活性物質を運搬できる脂質
小胞と、表面小胞(surface vesicles)と呼ばれる、皮膚
の表面層に活性物質を運搬することできる脂質小胞と
を、当業者が容易に選択することができるような小胞の
分類手段を使用している。
【００１２】この分類は、小胞に導入されたプローブの
拡散係数Ｄに基づいてなされる。このプローブは、次式
の、ＡＳＬ［Ｎ−（１−オキシル−２，２，６，６−テ
トラメチル−４−ピペリジル）Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−
ヒドロキシエチルアンモニウム ヨウ化物］である。
【００１３】
【化１】
【００１４】角質層中でのプローブの拡散係数Ｄが１×
１０-7ｃｍ2ｓ-1を越える小胞は、皮膚の深層内に浸透
することが可能な小胞である。
【００１５】角質層内へのプローブの拡散係数Ｄが１×
１０-7ｃｍ2ｓ-1未満である小胞は、皮膚の表面層内に
活性物質を運搬することが可能な小胞である。
【００１６】深部小胞と称される第１のカテゴリーの小
胞は、一般に室温（２０℃近傍）で流動状態であり、表
面小胞と称される第２のカテゴリーの小胞は、一般的に
室温でゲル状態である。小胞の状態を認識するための手
段は、示差熱分析（ＤＴＡ）によって、膜を構成する主
要な脂質の（ラメラ流動体−ゲル）相転移温度を測定す
ることよりなる。
【００１７】これら小胞の他の特徴は、皮膚のより大き
なあるいはより小さな深さに活性物質を運搬する能力に
関係する。これは、特にカプセル内包(encapsulation)
度の問題である。
【００１８】グルコースは、この種の測定のために伝統
的に使用される標識物質である（特に "Liposomes a pr
actical approach" by R.R.C. New, IRL Press (1990),
P.125-136参照）。
【００１９】カプセル内包度は、小胞中にカプセル内包
されたグルコース溶液の容量で表現され、その膜を構成
している脂質の単位重量（ｍｇ）に対するμｌとして計
測される。このカプセル内包度は、遊離グルコースとカ
プセル内包グルコースの分離工程の直後（Ｔ0）、及び
この分離の２４時間後（Ｔ24hours）に測定される。
【００２０】これら２つの連続した測定の間の相違は、
カプセル内包されたグルコースの小胞の透過性を示し、
それはまた、それらのカプセル内包潜在力と呼ぶことも
できる。
【００２１】（皮膚の深層内に活性物質を運搬する）小
胞の第１のカテゴリーは、従来から通常グルコースによ
ってモデル化される小さな水溶性分子の高いカプセル内
包潜在力を有し、このカプセル内包潜在力は少なくとも
２４時間は維持される。（皮膚の表面層内に活性物質を
運搬する）小胞の第２のカテゴリーは、グルコースをカ
プセル内包された状態に同じ時間保持することはない。
【００２２】第１のカテゴリー（活性薬の深部運搬）の
小胞を構成する主な脂質は、水素添加されたリン脂質
（植物又は卵に由来）のような、線状でかつ炭素原子１
６から３０の長さの範囲の飽和脂肪鎖の少なくとも１
つ、ジパルミトイルホスファチジルコリンのような飽和
された合成リン脂質、及び分子当り１、２または３つの
脂肪鎖を含むポリオールのアルキルエーテルまたはアル
キルエステルを含む。これらの脂質はそれ自身または混
合して使用される。
【００２３】第２のカテゴリー（表面に運搬された活性
物質）の小胞を構成する主な脂質は、特に自然の植物ま
たは卵に基づいたリン脂質のようなイオン性脂質であ
り、１６から３０の炭素原子を有する不飽和脂肪鎖を含
むもの；ラウリルポリグリセリル−６−セテアリルグリ
コールエーテルのような、特に炭素原子１６より少ない
長さの少なくとも１つの脂肪鎖を含む、分子当り少なく
とも１つの脂肪鎖を含むポリオールのアルキルエーテル
またはアルキルエステルのような非イオン性脂質よりな
る群から特に選択される。この最後の化合物は、ロレア
ル社により出願されたフランス特許出願 FR 92-09603号
に詳細が開示されている。
【００２４】周知の手段において、ステロール（フィト
ステロール、コレステロールまたはポリオキシエチレン
化されたフィトステロール；長鎖のアルコール、ジオー
ルとトリオール（フィタントリオール）、長鎖のアミン
とそれらの第四級アンモニウム誘導体；リン酸ジセチ
ル、リン酸ジセチルナトリウム、アルキル硫酸（セチル
硫酸ナトリウム）のような脂肪アルコールのリン酸エス
テルとそれらのアルカリ金属（ＮａまたはＫ）塩、コレ
ステロール硫酸またはコレステロールリン酸のアルカリ
金属塩、ホスファチジン酸のナトリウム塩、及びアシル
グルタミン酸ナトリウムのようなリポアミノ酸とそれら
の塩類からなる群から選択した少なくとも１つの添加剤
を、小胞の脂質膜を構成する脂質相内に取り入れること
が可能である。
【００２５】（皮膚の深層内に活性物質を運搬する）第
１のカテゴリーの小胞の実施例は、次の脂質（ＣＴＦＡ
名）から得られた小胞が挙げられる。 − Ａ／コレステロール／カゼインリポアミノ酸、殊
に、４５／４５／１０の重量比において（ここで、Ａは
Chimex社によってChimexane NLの名称で市販されてい
るトリグリセリルセチルエーテルである）； − Ｂ／コレステロール／リン酸ジセチル、殊に６０／
３５／５の重量比において（ここで、Ｂは Chimex社に
よってChimexane NTの商品名で市販されているトリグリ
セリルモノ−、ジ−及びトリセチルエーテルである）； − スパン４０（ＩＣＩ社製、ソルビタンパルミテー
ト）／コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム
（味の素社によって HS11の商品名で市販）、殊に４
７．５／４７．５／５の重量比において； − ＰＥＧ８ステアレート／コレステロール／アシルグ
ルタミン酸ナトリウム、殊に４７．５／４７．５／５の
重量比において（ここで、ＰＥＧ８ステアレートはUnic
hema社によってPEG400ステアレートの商品名で市販さ
れ、エチレンオキシドの８単位を含むポリエチレングリ
コールである）； − ＰＥＧ８ステアレート／コレステロール／フィタン
トリオール／アシルグルタミン酸ナトリウム、殊に４
７．５／２０／２７．５／５の重量比において； − 水素添加レシチン／エチレンオキシド５単位を含む
ポリオキシエチレン化フィトステロール、殊に６０／４
０の重量比； − エチレンオキシド２０単位を含むポリオキシエチレ
ン化メチルグルコースジステアレート／コレステロール
／アシルグルタミン酸ナトリウム、殊に４５／４５／１
０重量比において（そのジステアレートは例えば、Amer
chol社によってGlucam E 20 distearateの商品名で販売
されている）； − Ａ／コレステロール／リン酸ジセチル、好ましくは
４７．５／４７．５／５の重量比； − ジグリセリルジステアレート（例えば Nihon 社に
よって Emalex DS G2の商品名で販売されている）／コ
レステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム、４５／
４５／１０の重量比において； − ショ糖モノ−及びジステアレート（例えば Grillo
社によってGrilloten PSE141 Gの商品名で販売されてい
る）／コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウ
ム、殊に４５／４５／１０の重量比において、； − テトラグリセリルトリステアレート（例えば Nikko
l社によって Tetraglyn3Sの商品名で販売されている）
／コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム、殊
に４５／４５／１０重量比において；
【００２６】（皮膚の表面層内に活性物質を運搬する）
第２のカテゴリーの小胞の実施例としては、以下の脂質
から得られた小胞が挙げられる。 − ヒマワリレシチン； − Ｎａｃｉｐｉｄｅ ＩＩ（大豆レシチン／エタノー
ル／水を２０／１６／６４の重量比、Ｎａｔｔｅｒｍａ
ｎｎ社により市販されている）； − Ｃ（大豆レシチン／コレステロール／プロピレング
リコールを６０／２０／２０の重量比、Ｎａｔｔｅｒｍ
ａｎｎ社によってＮＡＴ ５０ ＰＧの商品名で市販さ
れている）； − Ｄ／リン酸ジミリスチル、殊に９５／５の重量比に
おいて（ここでＤはＣｈｉｍｅｘ社によってＣｈｉｍｅ
ｘａｎｅ ＮＳの名称で市販されているラウリルポリグ
リセリル−６−セテアリルグリコールエーテルであ
る）。
【００２７】以下の表１は、上述の脂質により得られた
いくつかの小胞について、ＡＳＬの角質層中及び表皮／
真皮中の拡散係数Ｄ、同様にグルコースのカプセル内包
度、及び膜を構成する主な脂質の相転移温度を示す。拡
散係数は、組成物の全重量に対して０．３５重量％の濃
度のカプセル内包されたＡＳＬに対して測定した。
【００２８】
【表１】
【００２９】拡散係数Ｄの測定は、常磁性プローブであ
るＡＳＬを用いた２つの方法、即ち一方は、１次元で周
期的な電子常磁性共鳴（ＥＰＲ）であり、他方は、ＥＰ
Ｒ動態画像であるが、それらを結合させることによって
実行した。これら２つの方法は、以下の論文に開示され
ている： V. Gabrijelcic らによる"Evaluation of lip
osomes as drug carriers into the skin by one-dimen
sional EPR imaging"，international Journal of Phar
maceutics, 62 (1990) p.75-79, Elsevier、及び V. Ga
brijelcic らによる"Liposome entrapped molecules pe
netration into the skin measured by nitroxide redu
ction kinetic imaging"，PeriodicumBiologorum vol.9
3, No,2, P.245-246,(1991)。
【００３０】カプセル内包度の測定は、上記で参照した
R.R.C. New の文献中に開示されているようにして実行
され、また相転移温度の測定は先に記載したように実行
される。
【００３１】本発明の主題である組成物は、例えば、水
和、栄養、保護、堅牢化(firming-up)、抗老化(antiagi
ng)、抗しわ(antiwrinkle)、痩身(sliming)、脱色素沈
着、抗座瘡、及び真菌症、皮膚炎及び乾癬の治療のよう
な、頭皮を含む皮膚の多くの美容または薬科学的治療に
おける応用が見いだされた。従って、本発明の他の主題
は、上記の組成物の、皮膚、顔面及び／または身体の美
容治療のための、及び皮膚疾患の治療を意図した軟膏の
製造のための用途である。本発明のさらなる主題は、上
記の組成物を皮膚に適用することからなる皮膚の治療方
法である。
【００３２】第１及び第２のカテゴリーの小胞にカプセ
ル内抱される活性物質は、その目的とする応用によるこ
とは言うまでもない。
【００３３】多くの活性物質は、有利なことに小胞の各
々のカテゴリーにおいて同時に使用され、これらの活性
物質は、同一の機能を有し及び／または皮膚に対して、
その表面及び深部において同種の作用をなす。したがっ
て、表面及び深部の活性物質はは補足的である。
【００３４】特に、第１及び第２のカテゴリーの小胞の
活性物質は、抗老化活性物質または抗しわ活性物質また
は水和または保湿または痩身活性物質、または脱色素沈
着活性物質または対フリーラジカル（ラジカル酸素種）
活性物質または抗刺激活性物質または栄養活性物質また
は保護活性物質または再構築活性物質または堅牢化活性
物質または抗座瘡活性物質または剥脱性活性物質、また
は皮膚軟化活性物質または真菌症、皮膚炎または乾癬等
のような皮膚疾患を治療する他の活性物質のいずれかで
ある。
【００３５】例を挙げると、水和の場合、表面小胞は、
グリセリンまたは尿素のような加湿剤（または水和剤）
の１つまたは複数と組み合わせて使用され、深部小胞
は、ヒドロキシプロリン、コラーゲンペプチド等のよう
な構造タンパク質の生合成の前駆薬剤と組み合わせて使
用される。
【００３６】痩身の場合、例えば、表面小胞にカプセル
内包された少なくとも１つの角質溶解薬またはサリチル
酸または５−ｎ−オクタノイルサリチル酸のようなα−
ヒドロキシ酸が、深部小胞にカプセル内包された少なく
とも１つのカフェインのようなリポ調節剤(liporegulat
ing agent)と組み合わせて使用される。
【００３７】脱色素沈着の場合、表面小胞に内包された
少なくとも１つの角質溶解薬が、例えば、深部小胞に内
包された、特にチロシナーゼ阻害剤（コシック酸(kosic
acid)）のような少なくとも１つの脱色素沈着薬と組み
合わせられる。
【００３８】ラジカル種または一重項酸素による損傷に
対する保護を意図する場合、例えば、表面治療のための
対ＲＯＯ・（ビタミンＥ）または対一重項酸素の薬剤
を、深部治療のための対Ｏ2 ・フリーラジカル（スーパー
オキサイド分子変位補酵素）及び対ＯＨ・ラジカル
（糖、カフェイン）と組み合わせて使用することができ
る。
【００３９】同様に、抗老化作用の場合は、表面小胞に
カプセル内包された加湿剤（乳酸ナトリウム）、日光遮
蔽(sunscreen)、α−ヒドロキシ酸（果実酸）または表
面再構築薬(surface restructing)剤を、深部小胞に内
包されたペプチド（特に大豆ペプチド抽出物）、ＤＮＡ
修復用酵素、血管保護剤またはタコから抽出したリン脂
質であって、オリゴ成分及びＣ２０−４、２０−５、２
２−４、２２−５及び２２−６ポリ不飽和脂肪酸を多量
に含むものと組み合わせて使用できる。
【００４０】皮膚の栄養を意図する場合は、例えば、表
面作用のための、糖類または脂肪酸のような少なくとも
１つの活性物質と、深部作用のための、特にビタミン及
びアミノ酸のような少なくとも１つの活性物質を組み合
わせて使用することができる。
【００４１】真菌症の治療を目指す場合は、例えば剥脱
剤(exforiants)のような表面で作用する活性物質と、深
部で作用する抗真菌症薬とを組み合わせて使用できる。
活性物質は、組成物の全重量の０．０２％から５％含ま
せても良い。本発明の組成物は、フランス特許FR-A-2,4
85,921及びFR-A-2,490,504に記載されているように、水
性ゲル、エマルジョン、ローション、軟膏、血清、及び
特に小胞で分散された油滴のような、局所投与で通常用
いられているすべての製剤形態を取り入れてもよい。
【００４２】周知のように、小胞に加えて、水性の相中
に分散される植物油、鉱油、ケイ素含有油脂または合成
油脂、また、ゲル化剤、保存薬、不透明化薬のような親
水性アジュバント、必須油脂、香料、色素及びフィラー
のような親油性アジュバントは、上記のフランス特許中
に開示されているように、本発明の組成物中に供しても
良い。その分散された油脂は組成物の全重量に対する重
量で２％から４０％を存在させて良く、そのアジュバン
トは全部で０．１％から１０％を存在させて良い。
【００４３】本発明の他の主題は、上記の組成物を含有
してなる、皮膚の抗老化、抗しわ、脱色素沈着、栄養、
痩身、水和、及び／または抗座瘡治療用の治療薬であ
る。
【００４４】本発明は、真菌症、皮膚炎及び乾癬に対す
る皮膚治療のような皮膚疾患の治療を意図した、この組
成物を含有してなる軟膏にも関する。
【００４５】本発明の他の特徴と有効性は、実例として
与えられた詳細な説明によってより明瞭にあらわされる
であろうが、本発明は以下の記載内容に限定されるもの
ではない。
【００４６】
【実施例】
Ａ）ＡＳＬを含んだ脂質小胞の製造 小胞の壁の構成脂質は秤量し、１０ｍｌのメタノール中
に溶かした。そのアルコール溶液を次いで擦面接合部を
もつ５０ｍｌ容丸底フラスコ内に移し、続いて内容物が
３０℃の温度で温度制御されるようなロータリーエバポ
レーターに配置した。そのエバポレーションは、フラス
コの内壁面に脂質が乾燥したフィルム状に析出するまで
続けた。
【００４７】次いでフラスコ内にＡＳＬの０．０１モル
水溶液３ｍｌを加え、続いて、表１中の参照番号７から
１０の小胞については室温（２０℃）で、または表１中
の参照番号１から６の小胞については５０℃でのいずれ
かの条件で１０分間程度手で振り混ぜた。その媒質は次
いで室温で２時間平静に放置し、次いでその分散物を透
析袋に配し、５００ｍｌの蒸留水と接触させた。透析は
一夜実行した。翌日、その水を交換し、透析をさらに４
時間以上継続した。
【００４８】次に、太さ０．３ｍｍの綿糸を小胞分散物
に浸漬し、次いで、食肉供給用として屠殺場にて新鮮に
回収していたブタの耳から切り取った皮膚の一部に接触
させて配した。
【００４９】採取したその耳のサンプルは水ですすぎ、
厚さ１ｍｍ、幅５ｍｍ、長さ１０ｍｍの切片に切断し、
維持セル(cell)中に配した。その皮膚中へのＡＳＬの拡
散の測定は、その皮膚サンプルの採取後２４時間行っ
た。
【００５０】Ｂ）美容組成物の製造 １．第１のカテゴリー（深部拡散）の小胞の製造 （深部）小胞は、選択された各種の膜構成物（表１を参
照）の共融合のための通常の方法によって調製した。す
なわち、最も低い融点Ｔmを有する膜構成物を溶融し、
他の膜構成物を添加し、次いでその混合物を温和な攪拌
によってホモジナイズし、上述の溶融温度Ｔmに維持し
たまま、最終的に部分的に水和させた。
【００５１】深部治療のための少なくとも１つの第１の
活性物質の水溶液を、得られた糊状物に加えた。その混
合物を、溶融温度Ｔmに維持したまま、完全に水和され
るように１時間半程度、タービンで攪拌した。深部治療
のための１つまたはそれ以上の他の活性物質を、反応媒
質を加えてホモジナイズを実行し、その媒質の温度を室
温（２０℃）まで低下させた。
【００５２】２．第２のカテゴリー（表面での拡散）の
小胞の製造 表面治療のための１つ（またはそれ以上の）第２の活性
物質の水溶液を、室温（２０℃）で簡単に攪拌しつつ、
表面小胞（表１を参照）の膜を形成する構成物の選択さ
れた混合物中に導入した。かくして表面で活性な第２の
活性薬をカプセル内包した表面で活性な小胞が得られ
た。
【００５３】３− ”二重リポソーム”組成物の製造 組成物の脂肪相を、深部小胞を含んだ媒質に加え、攪拌
しつつそれを分散（室温で）させた。得られた反応媒質
は次いで、表面小胞を含むものと混合した。保存薬、も
し必要であれば塩基（トリエタノールアミンまたは水酸
化ナトリウム）により中性化したゲル化薬、および香料
などのようなアジュバントを任意に添加した。
【００５４】得られた生産物は、軟らかく滑らかな白色
クリーム状であり、これは、美容及び／または皮膚科学
の分野において、選択した活性（表面及び深部）物質の
性質に応じて使用できる。
【００５５】本発明に従う美容組成物の個々の実施例を
以下に示す。組成物は、重量％で与えられている。 実施例１：二重リポソーム脱色素沈着用クリーム − 深部小胞： Ａ／コレステロール／リン酸ジセチル を４７．５／４７．５／５の重量比 ３ ％ 麹酸（活性物質） ０．５ ％
【００５６】 − 表面小胞： Ｄ／リン酸ジミリスチル ３ ％ を９５／５の重量比 サリチル酸（活性物質） ０．５ ％
【００５７】 − 脂肪相： 植物油または鉱油 １０ ％ シリコーン油 ５ ％ カフェー酸（活性物質） ０．７ ％
【００５８】 − 水相： グリセリン ３ ％ カルボキシビニル重合体（ゲル化薬） ０．４ ％ トリメタノールアミン 適量 ｐＨ ６ 脱塩水 適量 １００ ％
【００５９】実施例２：二重リポソーム脱色素沈着用ク
リーム 本実施例のクリームは、実施例１のものと、サリチル酸
の代わりに５−ｎ−オクタノイルサリチル酸を表面活性
物質として使用したことだけが異なる。
【００６０】実施例３：二重リポソーム抗しわ用クリー
ム − 深部小胞： ＰＥＧ８ステアレート／コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム を４７．５／４７．５／５の重量比 ３ ％ 可溶性コラーゲン（活性物質） １ ％ 大豆蛋白加水分解物（活性物質） ０．１ ％
【００６１】 − 表面小胞： Nattermann社により市販の Natipide II ３ ％ 酢酸トコフェロール（活性物質） ０．５ ％ グリセリン（活性物質） ４．５ ％ 乳酸ナトリウム（活性物質） ０．３５％
【００６２】 − 脂肪相： 植物油脂 １３ ％ カリテバター(Karite butter) ４ ％ シクロメチコン(cyclomethicon) ４ ％
【００６３】 − 水相 安定剤 １．３ ％ 香料 ０．４ ％ カルボキシビニル重合体（ゲル化薬） ０．４ ％ 水酸化ナトリウム 適量 ｐＨ＝６ 水 適量 １００ ％
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/127 Ａ６１Ｋ 9/127 Ｔ

Claims (20)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 皮膚の表面層と深層とに同時に作用する
    美容または皮膚科学的組成物であって、 皮膚の深層に浸透することができ、かつこの深層を治療
    することのできる少なくとも１つの活性物質を含む脂質
    小胞の第１の分散物と、 皮膚の表面層に浸透することができ、かつこの表面層を
    治療することのできる少なくとも１つの活性物質を含む
    脂質小胞の第２の分散物とを含み、 それらの活性物質が異なる効果を備えるとき、 ａ）第２の分散物の脂質小胞が、大豆レシチン、コレス
    テロール及びリン酸ジセチルに基づくものであるとき、
    第１の分散物の脂質小胞が、水素化した卵レシチン、コ
    レステロール及びリン酸ジセチルに基づくものではな
    く、あるいは、 ｂ）第２の分散物の脂質小胞が、トリグリセリルセチル
    エーテル、コレステロール及びリン酸ジセチルに基づく
    ものであるとき、第１の分散物の脂質小胞が、ジグリセ
    ロールオレエート、コレステロール及びリン酸ジセチル
    に基づくものではない、という条件下にあることを特徴
    とする組成物。
  2. 【請求項２】 第１の分散物の小胞は、１．１０-7ｃｍ
    2ｓー1を越える角質層中 のＡＳＬ［Ｎ−（１−オキシル
    −２，２，６，６−テトラメチル−４−ピペリジル）−
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルアンモニウム
    ヨウ化物］の拡散を可能にし、かつ第２の分散物の小胞
    は、１．１０-7ｃｍ2ｓー1未満の角質層中のＡＳＬの拡
    散を可能にすることを特徴とする請求項１記載の組成
    物。
  3. 【請求項３】 第１の分散物の小胞が、室温で流動状態
    であり、かつ第２の分散物の小胞が、室温でゲル状態で
    あることを特徴とする請求項１又は２記載の組成物。
  4. 【請求項４】 第１の分散物の小胞が、少なくとも２４
    時間のグルコースのカプセル内包性を備え、かつ第２の
    分散物の小胞が、２４時間以内のグルコースのカプセル
    内包性を備えることを特徴とする請求項１から３のいず
    れかに記載の組成物。
  5. 【請求項５】 第１の分散物の小胞が、少なくとも１つ
    の線状かつ飽和した１６から３０の炭素原子を有する脂
    肪鎖よりなる脂質で形成されたことを特徴とする請求項
    １から４のいずれかに記載の組成物。
  6. 【請求項６】 第１の分散物の小胞が、水素添加された
    天然のリン脂質、飽和した合成リン脂質、少なくとも１
    つの線状脂肪鎖を含んだポリオールアルキルエーテル、
    少なくとも１つの脂肪鎖を含んだポリオールアルキルエ
    ステル、及びそれらの混合物から選択された少なくとも
    １つの脂質で形成されたことを特徴とする請求項１から
    ５のいずれかに記載の組成物。
  7. 【請求項７】 第１の分散物の小胞が、トリグリセリル
    セチルエーテル／コレステロール／カゼインリポアミノ
    酸；トリグリセリルモノ−、ジ−及びトリセチルエーテ
    ル混合物／コレステロール／リン酸ジセチル；トリグリ
    セリルセチルエーテル／コレステロール／リン酸ジセチ
    ル；ソルビタンパルミテート／コレステロール／アシル
    グルタミン酸ナトリウム；ＰＥＧ８ステアレート／コレ
    ステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム；ジグリセ
    リルジステアレート／コレステロール／アシルグルタミ
    ン酸ナトリウム；ショ糖モノ−及びジステアレート／コ
    レステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム；ＰＥＧ
    ８ステアレート／コレステロール／フィタントリオール
    ／アシルグルタミン酸ナトリウム；エチレンオキシド２
    ０モルを含むポリオキシエチレン化メチルグルコースジ
    ステアレート／コレステロール／アシルグルタミン酸ナ
    トリウム；水素添加レシチン／ポリオキシエチレン化フ
    ィトステロール；テトラグリセリルトリステアレート／
    コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム；から
    選択された少なくとも１つの脂質で形成されたことを特
    徴とする請求項１から６のいずれかに記載の組成物。
  8. 【請求項８】 第２の分散物の小胞が、１６から３０の
    炭素原子を有する不飽和脂肪鎖を含んだ天然イオン性リ
    ン脂質、１６炭素原子より少ない長さの少なくとも１つ
    の脂肪鎖を含んだ、分子当り１またはそれ以上の脂肪鎖
    からなるポリオールアルキルエーテルまたはポリオール
    アルキルエステル、及びそれらの混合物から選択された
    脂質で形成されたことを特徴とする請求項１から７のい
    ずれかに記載の組成物。
  9. 【請求項９】 第２の分散物の小胞が、ヒマワリレシチ
    ン；大豆レシチン／エタノール／水；大豆レシチン／コ
    レステロール／プロピレングリコール；ラウリルポリグ
    リセリル−６−セテアリルグリコールエーテル／リン酸
    ジミリスチル；から選択された少なくとも１つの脂肪で
    形成されたことを特徴とする請求項１から８のいずれか
    に記載の組成物。
  10. 【請求項１０】 第１の分散物の活性物質と第２の分散
    物の活性物質が、同じ機能及び／または同種の効果を備
    えたことを特徴とする請求項１から９のいずれかに記載
    の組成物。
  11. 【請求項１１】 第１と第２の分散物の活性物質が同一
    であることを特徴とする請求項１から１０のいずれかに
    記載の組成物。
  12. 【請求項１２】 第１の分散物中に含まれる活性物質
    が、構造タンパク質の生合成の前駆薬剤、リポ調節、脱
    色素沈着または抗真菌性薬剤、対フリーＯ2 ・ラジカル、
    対一重項酸素及びＯＨ・、1Ｏ2 ・、ＯＨ・及びＲＯＯ・の薬
    剤、ペプチド、ビタミン、アミノ酸、及び血管保護薬か
    ら選択されたことを特徴とする請求項１から１１のいず
    れかに記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 第２の分散物中に含まれる活性物質
    が、水化、角質溶解性皮膚緩和薬、保湿性、表面再構築
    性及び剥離性薬剤、対フリーＲＯＯ・ラジカル薬剤、対
    一重項酸素、日光遮蔽剤、糖類及び脂肪酸、α−ヒドロ
    キシ酸、及びタコから抽出したリン脂質から選択された
    ことを特徴とする請求項１から１２のいずれかに記載の
    組成物。
  14. 【請求項１４】 水性相中に分散された油相を更に含む
    ことを特徴とする請求項１から１３のいずれかに記載の
    組成物。
  15. 【請求項１５】 親水性のアジュバントを更に含むこと
    を特徴とする請求項１から１４のいずれかに記載の組成
    物。
  16. 【請求項１６】 第１の分散物の小胞及び／または第２
    の分散物の小胞が、ＡＳＬを含むことを特徴とする請求
    項１から１５のいずれかに記載の組成物。
  17. 【請求項１７】 請求項１から１６のいずれか１項に記
    載の組成物を含有してなる、抗老化、抗しわ、脱色素沈
    着、栄養素、痩身、水和及び抗座瘡治療から選択された
    皮膚の治療用の治療薬。
  18. 【請求項１８】 請求項１から１６のいずれか１項に記
    載の組成物を含有してなる、皮膚疾患の治療用軟膏。
  19. 【請求項１９】 真菌症、皮膚炎または乾癬に対する皮
    膚治療を意図する、請求項１８記載の軟膏。
  20. 【請求項２０】 請求項１から１６のいずれかの組成物
    を皮膚に適用することからなることを特徴とする皮膚の
    美容方法。
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