RU2196583C1

RU2196583C1 - Средство для наружной терапии псориаза и способ его изготовления

Info

Publication number: RU2196583C1
Application number: RU2001114783/14A
Authority: RU
Inventors: В.В. Барбинов; Р.А. Грашин; А.В. Самцов; В.Н. Атаманчук; В.А. Юрышев; С.Д. Цымбалов; С.И. Петров
Original assignee: Барбинов Вячеслав Викторович; Грашин Роман Арикович; Самцов Алексей Викторович; Атаманчук Владимир Николаевич; Юрышев Вячеслав Анатольевич; Цымбалов Сергей Дмитриевич; Петров Сергей Иванович; Муратов Игорь Александрович
Priority date: 2001-05-29
Filing date: 2001-05-29
Publication date: 2003-01-20
Also published as: WO2002096429A1

Abstract

Средство для наружной терапии псориаза включает в качестве активных веществ препараты группы метилксантинов 0,01-0,1 и препараты селена 0,00001-0,0003 (г на 1 г готового продукта). В качестве вспомогательных веществ средство содержит жировую основу, растительное рафинированное масло и воду. Средство применяют в липосомальной форме в виде крема. Для образования липидной пленки используют пищевую добавку - соевый фосфатидный концентрат "Лецитин", представляющий собой смесь фосфолипидов, включающих фосфатидилхолин. Указанную пищевую добавку смешивают с холестерином в соотношении 1:1 по отношению к фосфатидилхолину. Липосомальную эмульсию получают добавлением раствора с указанными активными веществами. Готовый продукт в виде крема получают добавлением к липосомальной эмульсии жировой основы и растительного рафинированного масла. Новое средство обеспечивает высокую эффективность наружной терапии сложных форм псориаза. Средство эффективно при экссудативном псориазе и псориазе волосистой части головы, его можно успешно применять в остром периоде заболевания. 2 с. и 6 з.п. ф-лы.

Description

Изобретение относится к комплексным препаратам для наружного применения и может быть использовано для наружной терапии псориаза.

Для оценки новизны и изобретательского уровня первого из независимых объектов заявленного решения рассмотрим ряд известных технических средств аналогичного назначения.

Известны способ лечения псориаза с использованием физического воздействия на пораженные участки кожи. Так, например, известен способ лечения диссеминированного псориаза, включающий секторальную криодеструкцию очагов поражения кожи, согласно которому перед криодеструкцией производят обработку криопротектором, а криовоздействие чередуют с гемосорбцией (см. патент РФ 2036667, А 61 М 1/36).

Недостатком данного способа является сложность реализации, обусловленная необходимостью применения специального оборудования.

Известны способы получения средств для лечения псориаза на основе лекарственных трав и иного растительного сырья. Так, например, известен способ получения препарата против псориаза, согласно которому 100 мас.ч чеснока экстрагируют этанолом при 50-60^oС, упаривают извлечение и добавляют к сухому остатку смесь измельченных лекарственных растений - чистотела, календулы, коры ивы, затем сырье экстрагируют физиологически пригодным маслом при 50-60^oС и целевой продукт отделяют (см. патент РФ 1837884, А 61 К 35/78). Данный способ недостаточно эффективен при экссудативном псориазе.

Известен способ приготовления средства для лечения заболеваний типа псориаза путем смешения активного вещества со вспомогательными веществами, согласно которому соединение общей формулы R - Y - РO2 - Х - R1 или его физиологически переносимая соль, где R - радикал насыщенного или ненасыщенного углеводорода, Y - кислород или NH, Х - кислород NH или NP2, R1 - С1-С3-алкил или ненасыщенный алкил С2-С3 с одним атомом углерода, замещенным на галоген, смешивают с алкилглицерином (см. патент РФ 1837877, А 61 К 31/13).

По наибольшему количеству сходных признаков и достигаемому при использовании результату данное средство для лечения псориаза выбрано в качестве прототипа первого самостоятельного объекта заявляемого изобретения.

Недостатками прототипа, не позволяющими достичь поставленной нами цели, является то, что это средство неприменимо в остром периоде заболевания, а также при экссудативном псориазе и при высыпании на волосистой части головы.

Задачей изобретения является создание новой лекарственной формы для наружной терапии псориаза в острых периодах заболевания.

Сущность первого независимого объекта заявляемого изобретения выражается в следующей совокупности существенных признаков, достаточной для достижения указанного выше технического результата.

Согласно изобретению средство для наружной терапии псориаза, включающее активные и вспомогательные вещества, характеризуется тем, что в качестве активных веществ содержит препараты группы метилксантинов, например пентоксифилин, препараты селена, например селенит натрия или сульфид селена, кислородосодержащие препараты, например перекись водорода, а в качестве вспомогательных веществ - жировую основу, например ланолин, и растительное рафинированное масло, например оливковое, при следующем соотношении компонентов, г на 1 г готового продукта:
Препараты группы метилксантинов - 0,01-0,1
Препараты селена - 0,00001-0,0003
Кислородосодержащие препараты - 0,001-0,2
Жировая основа - 0,33
Растительное рафинированное масло - 0,33
Вода - Остальное
В этом заключается совокупность существенных признаков первого независимого объекта изобретения, обеспечивающая получение технического результата во всех случаях, на которые распространяется испрашиваемый объем правовой охраны.

Кроме этого, заявленное решение имеет факультативные признаки, характеризующие его частные случаи, конкретные формы его материального воплощения либо особые условия его использования, а именно:
- средство может дополнительно содержать этмозин в количестве 0,0001-0,01 г на 1 г готового продукта,
- средство может дополнительно содержать препараты кальция, например хлорид кальция, глюконат кальция, в количестве 0,01-0,1 г на 1 г готового продукта,
- средство может дополнительно содержать окисленный глутатион (трипептид (L-глутамил -L-цистеинил-глицин) в количестве 0,0001-0,01 г на 1 г готового продукта,
- средство может дополнительно содержать α₂-адреноблокаторы, например пирроксан в количестве 0,005-0,18 г на 1 г готового продукта или тропафен в количестве 0,012-0,12 г на 1 г готового продукта,
- средство может дополнительно содержать β₂-адреномиметики, например савентол в количестве 0,002-0,012 г на 1 г готового продукта или сальбутамол в количестве 0,002-0,012 г на 1 г готового продукта.

Для оценки новизны и изобретательского уровня второго независимого объекта заявленного решения рассмотрим ряд известных технических средств аналогичного назначения.

Известен способ получения фосфатидилхолина путем экстракции сырья органическим растворителем и очистки, согласно которому в качестве сырья используют дрожжеподобные грибы, перед экстракцией их культивируют в питательной среде на эталоне, биомассу дезинтегрируют и сушат, экстракцию проводят изопропанолом, экстракт упаривают, а очистку проводят извлечением липидов из упаренного концентрата гексаном и адсорбционной хроматографией на силикагеле АСКТ (см. патент РФ 2019187, А 61 К 37/22).

Недостатком данного способа является сложность реализации.

Известен способ придания лекарственным средствам липосомальной формы, включающий образование липидной формы (см. Papahadiopolus D., Watkins J.C., Phospholipid model membranes. II Permeability properties of hydrated liquid crystals. - Biochim. Et biophys. Acta, 1967, vol. 135, p. 639-652; Марголис Л. Б., Бергельсон Л.Д. Липосомы и их взаимодействие с клетками. - М.: Наука, 1986, с.240).

По наибольшему количеству сходных признаков и достигаемому при использовании результату данное техническое решение выбрано в качестве прототипа второго самостоятельного объекта заявляемого изобретения.

Сущность второго независимого объекта заявляемого изобретения выражается в следующей совокупности существенных признаков, достаточной для достижения указанного выше технического результата.

Согласно изобретению способ использования средства для наружной терапии псориаза, заключающийся в приготовлении липосом, характеризуется тем, что для образования липидной пленки используют пищевую добавку, содержащую смесь фосфолипидов, в т. ч. фосфатилхолин, например, для чего пищевую добавку смешивают с холестерином в соотношении 1:1 по отношению к фосфатидилхолину, вносят в колбу ротационного испарителя и растворяют в хлороформе, затем пары хлороформа удаляют путем продувания колбы азотом, после чего в колбу вносят раствор, содержащий заявленное средство, в течение определенного времени осуществляется непрерывное перемешивание содержимого колбы при температуре 36-40^oС, после чего к полученной липосомальной эмульсии добавляют жировую основу и растительное рафинированное масло и при последующем перемешивании получают готовый продукт в виде крема.

В этом заключается совокупность существенных признаков, обеспечивающая получение технического результата во всех случаях, на которые распространяется испрашиваемый объем правовой охраны.

Кроме этого, заявленное решение имеет факультативные признаки, характеризующие его частные случаи, конкретные формы его материального воплощения либо особые условия его использования, а именно:
- в качестве пищевой добавки используют соевый фосфатидный концентрат "Лецитин" ТУ 9146-002-31002062-99.

Заявленное техническое решение является новым, так как оба заявленных объекта изобретения характеризуются наличием новых совокупностей признаков, отсутствующих во всех известных нам объектах техники аналогичного назначения.

Способ реализуют следующим образом.

Пищевая добавка "Лецитин", смешанная с холестерином в соотношении 1:1 по отношению к фосфатидилхолину, вносится в колбу ротационного испарителя и растворяется в хлороформе. После выпаривания хлороформа его остатки (пары) удаляются путем продувания колбы азотом. Далее в колбу вносится раствор, содержащий заявленное лекарственное средство. Затем в течение определенного времени осуществляется непрерывное перемешивание содержимого колбы при температуре 36-40^oС. В результате этого образуется липосомальная эмульсия, которая при добавлении к ней жировой основы (ланолин) и растительного, например оливкового, масла при последующем перемешивании образует крем.

Заявленное средство для наружной терапии псориаза выгодно отличается от всех известных средств тем, что его можно успешно применять в остром периоде заболевания, когда другие средства, в т.ч. деготь, антралин противопоказаны. Кроме того, заявленное средство эффективно при экссудативном псориазе и псориазе волосистой части головы, когда известные средства малоэффективны.

В настоящее время заявленное средство для наружной терапии псориаза и способ его приготовления прошли необходимую экспериментальную проверку. Приводим примеры практического применения заявленного средства.

Пример 1. Больной Г.Р., 29 лет. Страдал зимней формой псориаза в течение 9 лет, в последние 7 лет ремиссии не отмечалось. Последнее обострение характеризовалось распространением, экссудацией процесса.

По поводу распространенного экссудативного псориаза получал лечение мазью заявленного состава, приготовленной в заявленной липосомальной форме. Крем наносился на очаги поражения двукратным ежедневным втиранием. В первые две недели лечения отмечалось исчезновение шелушения, уплощение псориатических бляшек с последующим их полным разрешением.

Пример 2. Больной К.В., 55 лет. Страдал зимней формой псориаза в течение 15 лет, поражение кожи преимущественно локализовано на волосистой части головы. По поводу ограниченного псориаза волосистой части головы получал лечение кремом заявленного состава путем двукратного ежедневного втирания крема в очаги поражения. В первую неделю лечения отмечалось уменьшение шелушения, уплощение псориатических бляшек с последующим их полным разрешением.

Возможность промышленного применения заявленного технического решения не вызывает сомнений, так оно в обоих вариантах может быть реализовано с использованием известных технологических методов и лекарственных средств.

Использование изобретения повышает эффективность наружной терапии лечения сложных форм псориаза.

Claims

1. Средство для наружной терапии псориаза, включающее активные и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно содержит препараты группы метилксантинов и препараты селена, а в качестве вспомогательных веществ - жировую основу, растительное рафинированное масло и воду, при следующем соотношении компонентов, г на 1 г готового продукта:
Препараты группы метилксантинов - 0,01 - 0,1
Препараты селена - 0,00001 - 0,0003
Жировая основа, растительное рафинированное масло, вода - Остальное
2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит этмозин в количестве 0,0001-0,01 г на 1 г готового продукта.

3. Средство по любому из пп. 1 и 2, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит перекись водорода в количестве 0,001-0,2 г на 1 г готового продукта.

4. Средство по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит препараты кальция, например, хлорид кальция, глюконат кальция, в количестве 0,01-0,1 на 1 г готового продукта.

5. Средство по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит окисленный глутатион (трипептид (L-глутамил-L-цистеинил-глицин) в количестве 0,0001-0,01 г на 1 г готового продукта.

6. Средство по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит α₂-адреноблокаторы, например, пирроксан в количестве 0,005-0,18 г на 1 г готового продукта или тропафен в количестве 0,012-0,12 г на 1 г готового продукта.

7. Средство по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит β₂-адреномиметики, например, савентол в количестве 0,002-0,012 г на 1 г готового продукта или сальбутамол в количестве 0,002-0,012 г на 1 г готового продукта.

8. Способ приготовления средства для наружной терапии псориаза, охарактеризованного в п. 1, в форме липосом, заключающийся в том, что для образования липидной пленки используют пищевую добавку - соевый фосфатидный концентрат "Лецитин", представляющий собой смесь фосфолипидов, включающий фосфатидилхолин, при этом указанную пищевую добавку смешивают с холестерином в соотношении 1: 1 по отношению к фосфатидилхолину, растворяют смесь в хлороформе, пары хлороформа удаляют, добавляют раствор, содержащий указанные активные вещества, и осуществляют непрерывное перемешивание смеси при температуре 36-40^oС в течение времени, необходимого для получения липосомальной эмульсии, после чего к полученной эмульсии добавляют жировую основу и растительное рафинированное масло и при последующем перемешивании получают готовый продукт в виде крема.