JPH0832626B2 - アズレン系抗炎症剤 - Google Patents
アズレン系抗炎症剤Info
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- JPH0832626B2 JPH0832626B2 JP61193641A JP19364186A JPH0832626B2 JP H0832626 B2 JPH0832626 B2 JP H0832626B2 JP 61193641 A JP61193641 A JP 61193641A JP 19364186 A JP19364186 A JP 19364186A JP H0832626 B2 JPH0832626 B2 JP H0832626B2
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- azulene
- polyoxyethylene
- inflammatory agent
- inflammatory
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Description
【発明の詳細な説明】 〔技術分野〕 本発明は、アズレンの抗炎症効果を増強させたアズレ
ン系抗炎症剤に関する。
ン系抗炎症剤に関する。
グアイアズレンまたはグアイアズレンスルホン酸ナト
リウム等のアズレン類はその効果が緩和で、副作用の少
ない抗炎症薬として、従来から、口腔用抗炎症剤等に用
いられている。例えば、油性基剤の抗炎症剤にはグアイ
アズレンが、また、水溶性基剤の抗炎症剤にはグアイア
ズレンスルホン酸ナトリウムが用いられ、刺激や副作用
のない安全な口腔用抗炎症剤として広く利用されてい
る。
リウム等のアズレン類はその効果が緩和で、副作用の少
ない抗炎症薬として、従来から、口腔用抗炎症剤等に用
いられている。例えば、油性基剤の抗炎症剤にはグアイ
アズレンが、また、水溶性基剤の抗炎症剤にはグアイア
ズレンスルホン酸ナトリウムが用いられ、刺激や副作用
のない安全な口腔用抗炎症剤として広く利用されてい
る。
しかしながら、その反面、このようなアズレン系抗炎
症剤は、その効果が緩和なため、その治療効果を早期に
期待することができないという欠点があった。
症剤は、その効果が緩和なため、その治療効果を早期に
期待することができないという欠点があった。
これらの欠点を解消する方法として、アズレンに塩化
セチルピリジニウム、塩化ベンゼントニウム、塩化ベン
ザルコニウム、ラウリル硫酸ナトリウム及びクロルヘキ
シジンから選ばれる１種以上の界面活性剤を配合し、ア
ズレンの抗炎症効果を増強させる方法（特開昭60-18831
6号）が提案されているが、アズレンの炎症部位への吸
収性等に問題があり、未だ満足すべきものではなかっ
た。
セチルピリジニウム、塩化ベンゼントニウム、塩化ベン
ザルコニウム、ラウリル硫酸ナトリウム及びクロルヘキ
シジンから選ばれる１種以上の界面活性剤を配合し、ア
ズレンの抗炎症効果を増強させる方法（特開昭60-18831
6号）が提案されているが、アズレンの炎症部位への吸
収性等に問題があり、未だ満足すべきものではなかっ
た。
本発明は、前記従来技術の有する欠点を克服し、炎症
部位に対する吸収性に優れ、高められた抗炎症効果を示
すアズレン系抗炎症剤を提供することを目的とする。
部位に対する吸収性に優れ、高められた抗炎症効果を示
すアズレン系抗炎症剤を提供することを目的とする。
本発明によれば、アズレン類、四級アンモニウム塩、
HLBが８〜13.5である非イオン界面活性剤および炭素数
２〜22の脂肪族一価アルコール、炭素数２〜６の多価ア
ルコール及び分子量200〜20000のポリエチレングリコー
ルから選ばれる少なくとも一種のアルコール類を含有す
ることを特徴とするアズレン系抗炎症剤が提供される。
HLBが８〜13.5である非イオン界面活性剤および炭素数
２〜22の脂肪族一価アルコール、炭素数２〜６の多価ア
ルコール及び分子量200〜20000のポリエチレングリコー
ルから選ばれる少なくとも一種のアルコール類を含有す
ることを特徴とするアズレン系抗炎症剤が提供される。
本発明者らは、アズレン類の抗炎症効果を増強させる
ために、種々の研究を重ねた結果、アズレン類に四級ア
ンモニウム塩を組み合わせたものはアズレンの抗炎症効
果を補強させるものの、炎症部位に対する吸収速度及び
その溶解性等に難点があることを見出し、更にこれらの
欠点を解消すべく鋭意研究したところ、アズレン類と四
級アンモニウム塩からなる組成物に更にHLB8〜13.5の非
イオン界面活性剤と前記特定のアルコール類を配合する
と、アズレンの炎症部位への吸収速度が高まり、またそ
の溶解性も向上し、このため前記欠点が解消され、アズ
レン類の抗炎症効果が増強されることを知見し、本発明
を完成するに到った。
ために、種々の研究を重ねた結果、アズレン類に四級ア
ンモニウム塩を組み合わせたものはアズレンの抗炎症効
果を補強させるものの、炎症部位に対する吸収速度及び
その溶解性等に難点があることを見出し、更にこれらの
欠点を解消すべく鋭意研究したところ、アズレン類と四
級アンモニウム塩からなる組成物に更にHLB8〜13.5の非
イオン界面活性剤と前記特定のアルコール類を配合する
と、アズレンの炎症部位への吸収速度が高まり、またそ
の溶解性も向上し、このため前記欠点が解消され、アズ
レン類の抗炎症効果が増強されることを知見し、本発明
を完成するに到った。
以下、本発明を更に詳細に説明する。
本発明においてアズレン類とは、アズレン骨格を有す
る化合物の総称を意味する。
る化合物の総称を意味する。
このようなアズレン類の代表例としては、植物油中に
発現するカミツレ精油から得られるカマアズレン（1,4
−ジメチル−７−エチルアズレン）、ユソウ木やユーカ
リの油から得られるグアイアズレン（1,4−ジメチル−
７−イソプロピルアズレン）などの植物精油中に発現す
るアズレン誘導体、あるいは、これらのアズレン誘導体
の３位にスルホン酸基を導入した水溶性塩が挙げられ
る。
発現するカミツレ精油から得られるカマアズレン（1,4
−ジメチル−７−エチルアズレン）、ユソウ木やユーカ
リの油から得られるグアイアズレン（1,4−ジメチル−
７−イソプロピルアズレン）などの植物精油中に発現す
るアズレン誘導体、あるいは、これらのアズレン誘導体
の３位にスルホン酸基を導入した水溶性塩が挙げられ
る。
本発明においては、用いる基剤が油性基剤の場合はカ
マアズレン又はグアイアズレンを、親水性基剤には前記
水溶性塩を使用すると良い。
マアズレン又はグアイアズレンを、親水性基剤には前記
水溶性塩を使用すると良い。
一般に、このようなアズレン類は、組成物全量に対し
て0.001〜1.0重量％、好ましくは0.1〜0.5重量％の割合
で配合される。
て0.001〜1.0重量％、好ましくは0.1〜0.5重量％の割合
で配合される。
本発明で用いる四級アンモニウム塩としては、塩化ベ
ンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリ
ジニウムの他アルキルトリエチルアンモニウムハロゲン
化物、テトラメチルアンモニウム及びテトラエチルアン
モニウムのハロゲン化物、塩化メチルベンゼトニウム、
ブラドソール、塩化デクアリニウム等が挙げられ、これ
らは、アズレン類の全量に対して0.1〜10倍量、好まし
くは0.5〜５倍量の割合で配合される。
ンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリ
ジニウムの他アルキルトリエチルアンモニウムハロゲン
化物、テトラメチルアンモニウム及びテトラエチルアン
モニウムのハロゲン化物、塩化メチルベンゼトニウム、
ブラドソール、塩化デクアリニウム等が挙げられ、これ
らは、アズレン類の全量に対して0.1〜10倍量、好まし
くは0.5〜５倍量の割合で配合される。
本発明で使用するHLBが８〜13.5の非イオン界面活性
剤としては、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキ
シエチレン硬化ヒマシ油、グリセリン脂肪酸エステルの
酸化エチレン誘導体、ポリエチレングリコール脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレンヒマシ油等が挙げられる。
剤としては、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキ
シエチレン硬化ヒマシ油、グリセリン脂肪酸エステルの
酸化エチレン誘導体、ポリエチレングリコール脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレンヒマシ油等が挙げられる。
この場合、ポリオキシソルビタン脂肪酸エステルの代
表例としては、ポリオキシエチレン（20）ソルビタント
リステアレート〔HLB 10.5。以下〔 〕内はHLB値を示
す〕。ポリオキシエチレン（６）ソルビタンモノステア
レート〔9.6〕が例示される。
表例としては、ポリオキシエチレン（20）ソルビタント
リステアレート〔HLB 10.5。以下〔 〕内はHLB値を示
す〕。ポリオキシエチレン（６）ソルビタンモノステア
レート〔9.6〕が例示される。
ポリオキシエチレンアルキルエーテルの代表例として
は、ポリオキシエチレン（4.2）ラウリルエーテル〔8.
0〕、ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル〔11.
5〕、ポリオキシエチレン（２）セチルエーテル〔8.
0〕、ポリオキシエチレン（７）セチルエーテル〔11.
5〕、ポリオキシエチレン（７）オレイルエーテル〔10.
5〕を挙げることができ、またポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油の代表例としては、ポリオキシエチレン（20）
硬化ヒマシ油〔10.5〕、ポリオキシエチレン（40）硬化
ヒマシ油〔12.5〕、ポリオキシエチレン（50）硬化ヒマ
シ油〔13.5〕が挙げられる。
は、ポリオキシエチレン（4.2）ラウリルエーテル〔8.
0〕、ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル〔11.
5〕、ポリオキシエチレン（２）セチルエーテル〔8.
0〕、ポリオキシエチレン（７）セチルエーテル〔11.
5〕、ポリオキシエチレン（７）オレイルエーテル〔10.
5〕を挙げることができ、またポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油の代表例としては、ポリオキシエチレン（20）
硬化ヒマシ油〔10.5〕、ポリオキシエチレン（40）硬化
ヒマシ油〔12.5〕、ポリオキシエチレン（50）硬化ヒマ
シ油〔13.5〕が挙げられる。
グリセリン脂肪酸エステルの酸化エチレン誘導体の代
表例としては、ポリオキシエチレン（10）グリセリンモ
ノオレエート〔12.5〕、が、ポリエチレングリコール脂
肪酸エステルの具体例としては、ポリオキシエチレン
（６）モノラウレート〔9.5〕、ポリオキシエチレン（1
0）モノステアレート〔11.0〕、ポリオキシエチレン（1
0）モノオレエート〔11.0〕が挙げられ、またポリオキ
シエチレンヒマシ油の具体例としては、ポリオキシエチ
レン（20）ヒマシ油〔10.5〕、ポリオキシエチレン（4
0）ヒマシ油〔12.5〕等が例示される。
表例としては、ポリオキシエチレン（10）グリセリンモ
ノオレエート〔12.5〕、が、ポリエチレングリコール脂
肪酸エステルの具体例としては、ポリオキシエチレン
（６）モノラウレート〔9.5〕、ポリオキシエチレン（1
0）モノステアレート〔11.0〕、ポリオキシエチレン（1
0）モノオレエート〔11.0〕が挙げられ、またポリオキ
シエチレンヒマシ油の具体例としては、ポリオキシエチ
レン（20）ヒマシ油〔10.5〕、ポリオキシエチレン（4
0）ヒマシ油〔12.5〕等が例示される。
本発明では、非イオン界面活性剤のHLBを８〜13.5、
好ましくは10〜12とする必要がある。非イオン界面活性
剤のHLBが13.5を超えると、生体組織に対する非イオン
界面活性剤自体の刺激作用が強過ぎ、アズレン類の抗炎
症効果が低下する。非イオン界面活性剤のHLBが８未満
であると、液剤の場合にはアズレンを可溶化することが
できず、また低温及び高温での保存安定性を悪化させ
る。また顆粒及び錠剤においては、水に溶かす際の崩壊
性及び溶解性に問題を生じ、更にチューインガム等にお
いては、アズレンを効果的に溶出させることができない
等の不都合が生じるため、十分な抗炎症効果を期待する
ことができない。
好ましくは10〜12とする必要がある。非イオン界面活性
剤のHLBが13.5を超えると、生体組織に対する非イオン
界面活性剤自体の刺激作用が強過ぎ、アズレン類の抗炎
症効果が低下する。非イオン界面活性剤のHLBが８未満
であると、液剤の場合にはアズレンを可溶化することが
できず、また低温及び高温での保存安定性を悪化させ
る。また顆粒及び錠剤においては、水に溶かす際の崩壊
性及び溶解性に問題を生じ、更にチューインガム等にお
いては、アズレンを効果的に溶出させることができない
等の不都合が生じるため、十分な抗炎症効果を期待する
ことができない。
また、本発明における前記非イオン界面活性剤の配合
量は、組成物全体に対し0.1〜10重量％、好ましくは0.5
〜5.0重量％である。
量は、組成物全体に対し0.1〜10重量％、好ましくは0.5
〜5.0重量％である。
本発明で用いるアルコール類としては、炭素数２〜22
の脂肪族一価アルコール、炭素数２〜６の多価アルコー
ル及び分子量200〜20000のポリエチレングリコールから
選ばれる少なくとも１種以上である。
の脂肪族一価アルコール、炭素数２〜６の多価アルコー
ル及び分子量200〜20000のポリエチレングリコールから
選ばれる少なくとも１種以上である。
炭素数２〜22の脂肪族一価アルコールとしては、以下
のものが例示される。エタノール、ｎ−プロパノール、
iso−プロパノール、ｌ−メントール、dl−メントー
ル、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチ
ルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコ
ール。
のものが例示される。エタノール、ｎ−プロパノール、
iso−プロパノール、ｌ−メントール、dl−メントー
ル、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチ
ルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコ
ール。
ブタノール、ペンタノール、カプロイルアルコール及
びカプリルアルコール等は臭気性や安全性に問題があり
好ましくない。
びカプリルアルコール等は臭気性や安全性に問題があり
好ましくない。
炭素数３〜６の多価アルコールとしては、プロピレン
グリコール、グリセリン、ソルビトール、マンニトー
ル、ブドウ糖等が例示されるが、トリエチレングリコー
ル及びペンタエリトリトール等は臭気性及び安全性の面
からみて使用することは好ましくない。
グリコール、グリセリン、ソルビトール、マンニトー
ル、ブドウ糖等が例示されるが、トリエチレングリコー
ル及びペンタエリトリトール等は臭気性及び安全性の面
からみて使用することは好ましくない。
ポリエチレングリコールとしては、分子量200〜20000
のものが用いられるが、安全性、使用性の点で分子量40
0〜1000のものを用いることが好ましい。
のものが用いられるが、安全性、使用性の点で分子量40
0〜1000のものを用いることが好ましい。
これらのアルコール類は単独又は２種以上組み合わせ
て用いることができるが、その配合量は、通常、組成物
全量に対し１〜60重量％であるが、製剤の安定性及び安
全性の面からみて５〜40重量％とすることが好ましい。
て用いることができるが、その配合量は、通常、組成物
全量に対し１〜60重量％であるが、製剤の安定性及び安
全性の面からみて５〜40重量％とすることが好ましい。
本発明のアズレン系抗炎症剤は、その用途に応じ、例
えばエリキシル剤、カプセル剤、顆粒剤、丸剤、懸濁剤
・乳剤、硬膏剤、坐剤、細粒剤、散剤、酒精剤、錠剤、
シロップ剤、浸剤・煎剤、注射剤、チンキ剤、点眼剤、
トローチ剤、軟膏剤等の種々の剤型とし、医薬品、部外
品、化粧品等に適用される。適用分野としては炎症が生
じている部位であれば特に制限はなく、更に予防的に使
用することも可能である。
えばエリキシル剤、カプセル剤、顆粒剤、丸剤、懸濁剤
・乳剤、硬膏剤、坐剤、細粒剤、散剤、酒精剤、錠剤、
シロップ剤、浸剤・煎剤、注射剤、チンキ剤、点眼剤、
トローチ剤、軟膏剤等の種々の剤型とし、医薬品、部外
品、化粧品等に適用される。適用分野としては炎症が生
じている部位であれば特に制限はなく、更に予防的に使
用することも可能である。
本発明のアズレン系抗炎症剤は、前記構成からなり、
アズレン類に４級アンモニウム塩を配合すると共に更に
HLBが８〜13.5の非イオン界面活性剤及びアルコール類
を含有させたことから、従来のアズレン系抗炎症剤に比
し、炎症部位に対する吸収性に優れているため、アズレ
ンの有する抗炎症効果が増大し、炎症が生じている疾患
に対して高い効果が期待できるものである。
アズレン類に４級アンモニウム塩を配合すると共に更に
HLBが８〜13.5の非イオン界面活性剤及びアルコール類
を含有させたことから、従来のアズレン系抗炎症剤に比
し、炎症部位に対する吸収性に優れているため、アズレ
ンの有する抗炎症効果が増大し、炎症が生じている疾患
に対して高い効果が期待できるものである。
つぎに、実施例により本発明を更に詳細に説明する。
実施例１、比較例１〜５ 表−１に示されるような配合組成を有する組成物を混
合し、含そう液剤を調製した。
合し、含そう液剤を調製した。
つぎに、得られた各含そう液剤を抗浮腫効果試験に供
し、その抗炎症効果を評価した。その結果を表−１に示
す。
し、その抗炎症効果を評価した。その結果を表−１に示
す。
なお、抗浮腫効果試験法及び抗炎症効果の判定基準は
以下のようにして行った。
以下のようにして行った。
体重90〜120gのゴールデンハムスターをウレタン麻酔
した後、チークポーチを引き出し、チークポーチ先端に
Bunyan接触火傷作成装置（ヘッド直径12mm）にて火傷を
作成する。その直後に検体をチークポーチ内に注入し、
４時間後に屠殺し、チークポーチ全体を摘出し、その湿
重量を測定する。同時に反対側（無処置側）も測定し、
処置側重量と無処置側重量の差を浮腫重量とする。尚、
検体と同濃度のアズレン水溶液を対照品とし、上記と同
様の操作を行い浮腫重量を測定する。検体の抗浮腫効果
は次式の浮腫率を求め評価する。
した後、チークポーチを引き出し、チークポーチ先端に
Bunyan接触火傷作成装置（ヘッド直径12mm）にて火傷を
作成する。その直後に検体をチークポーチ内に注入し、
４時間後に屠殺し、チークポーチ全体を摘出し、その湿
重量を測定する。同時に反対側（無処置側）も測定し、
処置側重量と無処置側重量の差を浮腫重量とする。尚、
検体と同濃度のアズレン水溶液を対照品とし、上記と同
様の操作を行い浮腫重量を測定する。検体の抗浮腫効果
は次式の浮腫率を求め評価する。
〔検体の抗炎症効果の判定基準〕 ○…アズレン水溶液に比較して浮腫率が小さく抗炎症効
果が高い（浮腫率70％未満）。
果が高い（浮腫率70％未満）。
△…アズレン水溶液に比較して浮腫率が同等で抗炎症効
果が同等（浮腫率70〜100％未満）。
果が同等（浮腫率70〜100％未満）。
×…アズレン水溶液に比較して浮腫率が大きく抗炎症効
果が低い（浮腫率100％以上）。
果が低い（浮腫率100％以上）。
実施例２〜４、比較例６ 表−２に示す配合組成の含そう液剤を調製し、実施例
１と同様な抗炎症効果試験に供した。その結果を表−２
に示す。
１と同様な抗炎症効果試験に供した。その結果を表−２
に示す。
実施例５〜８、比較例７ 表−３に示す配合組成の含そう液剤を調製し、実施例
と同様な抗炎症効果試験に供した。その結果を表−３に
示す。
と同様な抗炎症効果試験に供した。その結果を表−３に
示す。
実施例９〜16 以下に示すような各種製剤を調製し、その抗炎症効果
を調べたところ、いずれの製剤も高い抗炎症効果を示す
ことが確認された。
を調べたところ、いずれの製剤も高い抗炎症効果を示す
ことが確認された。
実施例９ うがい薬（液剤：標準使用量となるよう水で希釈して使
用） 成 分 w/v% アズレン 0.3 Nikkol HCO-40（HLB 12.5） 2.0 塩化ベンゼトニウム 1.0 プロピレングリコール 2.0 ソルビトール 1.0 グリセリン 5.0 エタノール 20.0 ｌ−メントール 3.0 サッカリンナトリウム 0.2 クエン酸 0.05 クエン酸ナトリウム 0.1 炭酸水素ナトリウム 0.02 香料 1.0 精製水 バランス 合 計 100.0 実施例10 うがい薬（液剤；処方は実施例９と同じ） 成 分 w/v% アズレン 0.3 Nikkol BL-9EX 1.0 （ポリオキシエチレン（９）ラウリル エーテル;HLB 11.5） ポリエチレングリコール（分子量400） 5.0 塩化ベンザルコニウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.3 エタノール 20.0 香料 1.0精製水 バランス 合 計 100.0 実施例11 うがい薬（液剤；処方は実施例９と同じ） 成 分 w/v% アズレン 0.3 Nikkol HCO-20（HLB 10.5） 1.0 Nikkol HCO-40（HLB 12.5） 1.0 塩化セチルピリジニウム 0.5 ｌ−メントール 1.0 グリセリン 20.0 サッカリンナトリウム 0.001 ヒドロキシプロピルセルロース 1.0 香料 1.0 精製水 バランス 合 計 100.0 実施例12 うがい薬（顆粒;1包1000mgを100mlの水に溶かして使
用） 成 分 mg アズレン 2.0 浮糖 774.8 マンニトール 200 塩化セチルピリジニウム １ Nikkol HCO-40（HLB 12.5） ９ 炭酸水素ナトリウム ５ l−メントール 0.2 合 計 1000.0 実施例13 うがい薬（錠剤;1錠100mgを100mlの水に溶かして使用） 成 分 mg アズレン ２ 乳糖 34 結晶セルロース 40 コーンスターチ 12 ポリオキシエチレン（4.2）ラウリル ５ エーテル（HLB 8.0） ソルビトール ３ アラビアゴム ３塩化ベンザルコニウム 1 合 計 100 実施例14 目薬 成 分 w/v% アズレン 0.02 塩化ベンザルコニウム 0.01 ソルビトール 5.0 Nikkol HCO-40（HLB 12.5） 0.2 ホウ酸 0.2 ホウ砂 0.1 ｌ−メントール 0.05 塩化ナトリウム 0.2 香料 0.01精製水 バランス 合 計 100.0 実施例15 歯磨 成 分 w/v% アズレン 0.02 塩化ベンザルコニウム 0.01 グリセリン 15.0 Nikkol HCO-20（HLB 10.5） 0.5 第二リン酸カルシウム 32.0 無水ケイ酸 5.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 カラギーナン 0.5 サッカリンナトリウム 0.15 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 香料 1.2 精製水 バランス 合 計 100.0 実施例16 チューインガム 成 分 w/v% マンニット 24.0 香料 1.0 ソルビトール（70％） 5.0 アズレン 0.01 塩化ベンゼトニウム 0.01 Nikkol MYL-6（ポリオキシエチレン （６）モノラウレート:HLB 9.5 0.2 チューインガム基材 バランス 合 計 100.0
用） 成 分 w/v% アズレン 0.3 Nikkol HCO-40（HLB 12.5） 2.0 塩化ベンゼトニウム 1.0 プロピレングリコール 2.0 ソルビトール 1.0 グリセリン 5.0 エタノール 20.0 ｌ−メントール 3.0 サッカリンナトリウム 0.2 クエン酸 0.05 クエン酸ナトリウム 0.1 炭酸水素ナトリウム 0.02 香料 1.0 精製水 バランス 合 計 100.0 実施例10 うがい薬（液剤；処方は実施例９と同じ） 成 分 w/v% アズレン 0.3 Nikkol BL-9EX 1.0 （ポリオキシエチレン（９）ラウリル エーテル;HLB 11.5） ポリエチレングリコール（分子量400） 5.0 塩化ベンザルコニウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.3 エタノール 20.0 香料 1.0精製水 バランス 合 計 100.0 実施例11 うがい薬（液剤；処方は実施例９と同じ） 成 分 w/v% アズレン 0.3 Nikkol HCO-20（HLB 10.5） 1.0 Nikkol HCO-40（HLB 12.5） 1.0 塩化セチルピリジニウム 0.5 ｌ−メントール 1.0 グリセリン 20.0 サッカリンナトリウム 0.001 ヒドロキシプロピルセルロース 1.0 香料 1.0 精製水 バランス 合 計 100.0 実施例12 うがい薬（顆粒;1包1000mgを100mlの水に溶かして使
用） 成 分 mg アズレン 2.0 浮糖 774.8 マンニトール 200 塩化セチルピリジニウム １ Nikkol HCO-40（HLB 12.5） ９ 炭酸水素ナトリウム ５ l−メントール 0.2 合 計 1000.0 実施例13 うがい薬（錠剤;1錠100mgを100mlの水に溶かして使用） 成 分 mg アズレン ２ 乳糖 34 結晶セルロース 40 コーンスターチ 12 ポリオキシエチレン（4.2）ラウリル ５ エーテル（HLB 8.0） ソルビトール ３ アラビアゴム ３塩化ベンザルコニウム 1 合 計 100 実施例14 目薬 成 分 w/v% アズレン 0.02 塩化ベンザルコニウム 0.01 ソルビトール 5.0 Nikkol HCO-40（HLB 12.5） 0.2 ホウ酸 0.2 ホウ砂 0.1 ｌ−メントール 0.05 塩化ナトリウム 0.2 香料 0.01精製水 バランス 合 計 100.0 実施例15 歯磨 成 分 w/v% アズレン 0.02 塩化ベンザルコニウム 0.01 グリセリン 15.0 Nikkol HCO-20（HLB 10.5） 0.5 第二リン酸カルシウム 32.0 無水ケイ酸 5.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 カラギーナン 0.5 サッカリンナトリウム 0.15 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 香料 1.2 精製水 バランス 合 計 100.0 実施例16 チューインガム 成 分 w/v% マンニット 24.0 香料 1.0 ソルビトール（70％） 5.0 アズレン 0.01 塩化ベンゼトニウム 0.01 Nikkol MYL-6（ポリオキシエチレン （６）モノラウレート:HLB 9.5 0.2 チューインガム基材 バランス 合 計 100.0
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/18 Ｇ 47/34 Ｅ Ｇ
Claims (3)
- 【請求項１】アズレン類、四級アンモニウム塩、HLBが
８〜13.5である非イオン界面活性剤および炭素数２〜22
の脂肪族一価アルコール、炭素数２〜６の多価アルコー
ル及び分子量200〜20000のポリエチレングリコールから
選ばれる少なくとも一種のアルコール類を含有すること
を特徴とするアズレン系抗炎症剤。 - 【請求項２】四級アンモニウム塩が、塩化セチルピリジ
ニウム、塩化ベンザルコニウム及び塩化ベンゼトニウム
から選ばれる少なくとも一種である特許請求の範囲第１
項記載のアズレン系抗炎症剤。 - 【請求項３】アルコール類の含有量が１〜60重量％であ
る特許請求の範囲第１項又は第２項記載のアズレン系抗
炎症剤。
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP61193641A JPH0832626B2 (ja) | 1986-08-19 | 1986-08-19 | アズレン系抗炎症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61193641A JPH0832626B2 (ja) | 1986-08-19 | 1986-08-19 | アズレン系抗炎症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6348211A JPS6348211A (ja) | 1988-02-29 |
| JPH0832626B2 true JPH0832626B2 (ja) | 1996-03-29 |
Family
ID=16311317
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61193641A Expired - Fee Related JPH0832626B2 (ja) | 1986-08-19 | 1986-08-19 | アズレン系抗炎症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0832626B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2016048039A1 (en) * | 2014-09-24 | 2016-03-31 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Oral spray composition comprising water-soluble azulene and alkylpyridinium halide |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2724943B2 (ja) * | 1992-07-13 | 1998-03-09 | 株式会社日本点眼薬研究所 | 水性溶液製剤 |
| JP2003081822A (ja) * | 2001-09-10 | 2003-03-19 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | 酸性水溶性アズレン液剤 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3330628C2 (de) | 1983-08-25 | 1985-11-07 | Schülke & Mayr GmbH, 2000 Norderstedt | Hautschutz- und -pflegelotion |
Family Cites Families (2)
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|---|---|---|---|---|
| JPS59196816A (ja) * | 1983-04-22 | 1984-11-08 | Senjiyu Seiyaku Kk | 水溶性アズレン誘導体の安定な水溶液の製造法 |
| JPS60188316A (ja) * | 1984-03-07 | 1985-09-25 | Biiburando Medeikoo Dentaru:Kk | 口腔用抗炎症剤 |
-
1986
- 1986-08-19 JP JP61193641A patent/JPH0832626B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3330628C2 (de) | 1983-08-25 | 1985-11-07 | Schülke & Mayr GmbH, 2000 Norderstedt | Hautschutz- und -pflegelotion |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2016048039A1 (en) * | 2014-09-24 | 2016-03-31 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Oral spray composition comprising water-soluble azulene and alkylpyridinium halide |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6348211A (ja) | 1988-02-29 |
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|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |