PL185294B1

PL185294B1 - Przeciwświądowe kompozycje kosmetyczne i/lub farmaceutyczne, ich zastosowanie do wytwarzania leków i sposób ich wytwarzania

Info

Publication number: PL185294B1
Application number: PL96325175A
Authority: PL
Inventors: Klaus Röder; Sabine Koch
Original assignee: Bayer Ag
Priority date: 1995-08-30
Filing date: 1996-08-19
Publication date: 2003-04-30
Also published as: DK0847279T3; PL325175A1; WO1997007821A1; US6217885B1; NO980715D0; EP0847279B1; AR003984A1; DE19531893A1; EP0847279A1; RU2178692C2; NO980715L; DE59609160D1; ES2176487T3; MX9801596A; PT847279E; AU6925596A; BR9609831A; ATE216893T1

Abstract

1. Przeciwswiadowe kompozycje kosmetyczne i/lub farmaceutyczne, znamienne tym, ze zawieraja jeden lub wieksza liczbe miejscowych srodków znieczulajacych, jeden lub wieksza liczbe srodków sciagajacych i/lub ewentualnie srodek przeciwzapaleniowy. 8. Zastosowanie przeciwswiadowych kompozycji kosmetycznych i/lub farmaceutycz- nych okreslonych w zastrz. 1 do wytwarzania leków do terapeutycznego oddzialywania na ukaszenia owadów i uszkodzenia skóry spowodowane przez promieniowanie swietlne i/lub cieplo. 9. Sposób wytwarzania przeciwswiadowych kompozycji kosmetycznych i/lub farma- ceutycznych okreslonych w zastrz. 1, znamienny tym, ze najpierw wprowadza sie do zbiorni- ka przygotowawczego rzeczywiste substancje czynne, laczy je z typowymi materialami podloza i srodkami pomocniczymi, stosownie do potrzeby z dyspersja wstepna, miesza i/lub homogenizuje, stosownie do potrzeby w aparaturze przystosowanej do usuwania gazu. PL

Description

Przedmiotem wynalazku są przeciwświądowe kompozycje kosmetyczne i/lub farmaceutyczne, zawierające jeden lub większąliczbę miejscowych środków znieczulających, jeden lub większą liczbę środków ściągających i/lub ewentualnie środek przeciwzapaleniowy.

Drugim przedmiotem wynalazku jest zastosowanie przeciwświądowych kompozycji według wynalazku do wytwarzania leków do terapeutycznego oddziaływania na ukąszenia owadów i uszkodzenia skóry spowodowane przez promieniowanie świetlne i/lub ciepło.

185 294

Trzecim przedmiotem wynalazkujest sposób wytwarzania przeciwświądowych kompozycji kosmetycznych i/lub farmaceutycznych według wynalazku, polegający na tym, że najpierw wprowadza się do zbiornika przygotowawczego rzeczywiste substancje czynne, łączy je z typowymi materiałami podłoża i środkami pomocniczymi, stosownie do potrzeby z dyspersją wstępną, miesza i/lub homogenizuje, stosownie do potrzeby w temperaturze przystosowanej do usuwania gazu.

Korzystne kompozycje według wynalazku zawierają:

ł.jeden lub większą liczbę miejscowych środków znieczulających z grupy obejmującej laureth-9, polioksyetylenowany (20)-monolaurynian sorbitanu, cytrynian trietylowy, cytrynian acetylotrietylowy, cytrynian tributylowy albo cytrynian acetylo-tributylowy,

2. jeden lub większą liczbę środków ściągających z grupy obejmującej taninę, wyciąg z liści drzew orzecha włoskiego, mleczan glinu albo winian sodu i/lub stosownie do potrzeby,

3. jeden albo większą liczbę środków przeciwzapaleniowych z grupy obejmującej bisabolol, pantenol, alkohol pantotenylowy pochodne glicyretyny, pochodne glicyryzyny albo wyciąg z korzenia lukrecji.

Zwłaszcza korzystne kompozycje według wynalazku zawierają:

ł.jeden lub większą liczbę miejscowych środków znieczulających z grupy obejmującej laureth-9, polioksyetylenowany (20)-monolaurynian sorbitanu, cytrynian trietylowy, cytrynian acetylo-trietylowy, cytrynian tributylowy albo cytrynian acetylo-tributylowy,

3. jeden albo większą liczbę środków przeciwzapaleniowych z grupy obejmującej Dragosantol® czyli (-)-a-bisabolol, pantenol, dekspantenol, alkohol pantotenylowy, glicyryzynian dipotasowy, kwas glicyryzynowy lub jego sole, kwas glicyretowy lubjego sole, glicyretan stearylu albo wyciąg z korzenia lukrecji.

Szczególnie korzystny jest kompleks zawierający laureth-9, taninę, glicyryzynian dipotasowy i/lub bisabolol. Wszystkie składniki są znane z literatury; w szczególności niektóre z nich zostały pokrótce omówione poniżej:

Laureth-9 jest monododecylowym eterem glikolu polioksyetylenowego (9) (polidokanol), stanowiącym produkt przyłączenia 9 moli tlenku etylenu do alkoholu dodecylowego. Odpowiada on wzorowi

C_I3H25-(O-CH2-CH₂)n-OH (przeciętna wartość n jest równa 9); jego średni ciężar cząsteczkowy wynosi około 600.

Dragosantol® to nazwa handlowa otrzymywanej syntetycznie bezbarwnej do jasnożółtej, o mdłym zapachu cieczy, stanowiącej (-)-a-bisabolol czyli (-)-6-metylo-2-(4-metylo-3-cykloheksenylo)-5-hepten-2-ol o wzorze 1;

kwas glicyretowy to kwas 3 β-hydroksy-11 -oksoolean-12-en-30-karboksylowy, znany pod nazwami; enoksolon, bioson.

Gdy we wzorze 2 podstawnik R oznacza H - wzór ten przedstawia kwas glicyretowy, a gdy podstawnik R oznacza ugrupowanie o wzorze 3, wzór 2 przedstawia glicyryzynę.

Przeciwświądowe kompozycje kosmetyczne i/lub farmakologiczne według wynalazku zawierają dodatki i roztwory typowe w zastosowaniu miejscowym i korzystnie mają postać preparatów ciekłych, półstałych lub stałych.

Preparatami ciekłymi mogą być krople, nalewki lub ciecze do rozpylania, w każdym przypadku zawierające przedstawione uprzednio mieszaniny substancji czynnych w postaci roztworu, suspensji, emulsji lub dyspersji.

Preparatami półstałymi są na przykład żele, maście, kremy lub pianki, podczas gdy do preparatów stałych zalicza się na przykład proszki, pyły, granulaty, pigułki lub mikrokapsułki.

Jeżeli opisane uprzednio mieszaniny substancji czynnych są dostępne jako farmaceutyczne i/lub kosmetyczne kompozycje w ciekłej postaci użytkowej, to zalecane jest stosowanie w nich w naj185 294 większym możliwym stopniu tych rozpuszczalników, które nie podrażniają skóry w działaniu miejscowym. Do takich rozpuszczalników zalicza się w szczególności na przykład wodę, alkohole jednowodorotlenowe, korzystnie etanol, izopropanol lub n-propanol, alkohole wielowodorotlenowe, zwłaszcza glicerynę i/lub propanodiol, poliglikole, w szczególności glikole polioksyetylenowe i/lub Miglyol, formal gliceryny, dimetyloizosorbitol, oleje naturalne oraz syntetyczne i/lub estry.

Do wytwarzania preparatów występujących w półstałych postaciach użytkowych, takich jak na przykład żele, maście, kremy i pianki, obok powyżej wymienionych rozcieńczalników odpowiednie są także materiały podłoża, takie jak na przykład bentonit, Veegum (modyfikowany naturalny krzemian magnezowo-glinowy), mączka guaranowa i/lub pochodne celulozy, w szczególności metyloceluloza i/lub karboksymetyloceluloza. Zamiast bądź też oprócz powyżej wspomnianych materiałów podłoża możliwe do zastosowania materiały podłoża to także polialkohole winylowe), poliwinylopirolidony, alginiany, pektyny, poliakrylany, stałe i/lub ciekłe glikole polioksyetylenowe, parafiny, alkohole tłuszczowe, wazelina, woski, kwasy tłuszczowe i/lub estry kwasów tłuszczowych.

Do wytwarzania preparatów stałych również nadających się do użytkowania miejscowego, takich jak na przykład uprzednio wymienione proszki, pyły, granulaty, pigułki lub mikrokapsułki, można jako środków wiążących użyć, na przykład, koloidalnego kwasu salicylowego, talku, laktozy, sproszkowanej skrobi, cukrów, pochodnych celulozy, żelatyny, tlenków metali i/lub soli metali.

Kompozycje według wynalazku mogą też ewentualnie zawierać inne składniki, takie jak na przykład środki konserwujące, stabilizatory, środki powierzchniowo czynne, emulgatory, środki ułatwiające przenikanie, środki poprawiające zdolność do rozprzestrzeniania się i/lub propelenty.

Kompozycje według wynalazku można stosować do zwalczania obj awów towarzyszących uczuleniowym reakcjom skóry i świerzbiączce oraz do łagodzenia objawów będących skutkiem zetknięcia z, na przykład, parzącymi pokrzywami albo meduzami.

W przypadkach ukąszeń i ukłuć przez owady, takie jak pszczoły, osy, szerszenie, moskity, roztocza, kleszcze, pchły strefy tropikalnej, gryzące muchy i gzy końskie, stwierdzono, że już po bardzo krótkim czasie od zastosowania kompozycji według wynalazku następuje istotne zmniejszenie zaczerwienień, opuchnięć, pręg i/lub bąbli wywołanych przez wspomniane powyżej ukąszenia i ukłucia; jednocześnie zostaje znacznie ograniczone pobudzanie bólu i swędzenia spowodowane ukąszeniami i ukłuciami przez owady. Nie stwierdzono niepożądanego podrażnienia albo zaczerwienienia skóry po miejscowym zastosowaniu kompozycji według wynalazku, w przypadku bardzo wrażliwych pacjentów.

Kosmetyczne i/lub farmaceutyczne kompozycje według wynalazku mogą występować w różnych postaciach, takich, jakie typowo stosuje się na przykład w odniesieniu do tego rodzaju preparatów. Może to być na przykład roztwór wodny, alkoholowy lub wodno-alkoholowy, emulsja typu woda w oleju (w/o) bądź olej w wodzie (o/w) bądź też emulsja wielokrotna, na przykład woda w oleju w wodzie (w/o/w), żel, hydrodyspersja, stały sztyft lub aerozol.

Kompozycje według wynalazku mogązawierać kosmetyczne środki pomocnicze, takie jakie zwykle stosuje się w preparatach tego rodzaju, na przykład środki konserwujące, środki bakteriobójcze, środki zapachowe, środki przeciwdziałające pienieniu, barwniki, pigmenty barwiące, środki zagęszczające, środki powierzchniowo czynne, emulgatory, zmiękczacze, środki zwilżające i/lub utrzymujące wilgoć, tłuszcze, oleje, woski albo inne typowe składniki preparatów farmaceutycznych, takie jak alkohole, poliole, polimery, stabilizatory piany, elektrolity, rozpuszczalniki organiczne lub pochodne silikonowe.

Gdy kosmetyczne i/lub farmaceutyczne kompozycje według wynalazku stanowią roztwory lub płyny do przemywania, wówczas rozpuszczalnikami, które można zastosować są:

- woda lub roztwory wodne;

- oleje, takie jak triglicerydy kwasu kaprynowego lub kaprylowego, lecz korzystnie oleje roślinne, takie jak na przykład, olej rycynowy, olej rzepakowy i temu podobne;

185 294

- tłuszcze, woski i inne naturalne albo syntetyczne substancje tłuszczowe, korzystnie estry kwasów tłuszczowych z alkoholami o niewielkiej liczbie atomów C, na przykład z izopropanolem, glikolem propylenowym lub gliceryną, albo estry alkoholi tłuszczowych z kwasami alkilokarboksylowymi o niewielkiej liczbie atomów C albo z kwasami tłuszczowymi;

- alkohole, diole lub poliole o niewielkiej liczbie atomów C oraz ich etery, korzystnie etanol, izopropanol, glikol propylenowy, gliceryna, glikol etylenowy, eter monoetylowy lub monobutylowy glikolu etylenowego, eter monometylowy, monoetylowy lub monobutylowy glikolu propylenowego, eter monometylowy lub monoetylowy glikolu dietylenowego oraz podobne produkty.

W szczególności stosuje się mieszaniny uprzednio wspomnianych rozpuszczalników W przypadku rozpuszczalników alkoholowych, jako dalszy składnik można zastosować wodę.

Kosmetyczne i/lub farmaceutyczne kompozycje według wynalazku mogą mieć także postać żelów lub hydrodyspersji, które, oprócz mieszanin substancji czynnych według wynalazku zawierająteż organiczne środki zagęszczające, takie jak na przykład guma arabska, żywica ksantanowa, alginian sodu lub pochodne celulozy, korzystnie metyloceluloza, hydroksymetyloceluloza, hydroksyetyloceluloza, hydroksypropyloceluloza albo hydroksypropylometyloceluloza, bądź też nieorganiczne środki zagęszczające, na przykład krzemiany glinu, takie jak na przykład bentonity, albo mieszanina glikolu polioksyetylenowego oraz stearynianu i distearynianu glikolu polioksyetylenowego. Zawartość środka zagęszczającego w żelu wynosi na przykład 0,1-30% masowych, korzystnie 0,5-15% masowych.

Żele według wynalazku zawierają zwykle alkohole o niewielkiej liczbie atomów C, na przykład etanol, izopropanol, 1,2-propanodiol lub glicerynę, oraz wodę bądź też uprzednio wspomniany olej, w obecności środka zagęszczającego, którym w razie żeli olejowo-alkoholowych jest korzystnie dwutlenek krzemu lub krzemian glinu, a w razie żeli wodno-alkoholowych albo alkoholowych jest korzystnie poliakrylan.

Hydrodyspersje są to dyspersje ciekłej, półstałej lub stałej wewnętrznej (nieciągłej) fazy lipidowej w zewnętrznej (ciągłej) fazie wodnej. W odróżnieniu od emulsji o/w o podobnym układzie fazowym, hydrodyspersje w zasadzie nie zawierająjednak emulgatorów. Hydrodyspersje, takjak i emulsje, są to układy metastabilne i wykazujątendencję do przejścia w dwie odrębne ciągłe jako takie fazy. W przypadku emulsji dobór odpowiedniego emulgatora zapobiega rozdziałowi faz. Whydrodyspersjach ciekłej fazy lipidowej w zewnętrznej fazie wodnej trwałość takiego układu można zapewnić na przykład wytworzeniem w fazie wodnej matrycy żelowej, w której powstaje stabilna suspensja kropelek lipidowych.

Stałe sztyfty według wynalazku mogą na przykład zawierać naturalne lub syntetyczne woski, alkohole tłuszczowe albo estry kwasów tłuszczowych.

Odpowiednimi propelentami do kosmetycznych lub dermatologicznych preparatów według wynalazku, które mogą być rozpylane z pojemników do aerozoli, są powszechnie znane łatwo lotne ciekłe propelenty, na przykład węglowodory (propan, butan oraz izobutan); możnaje stosować indywidualnie j ako takie bądź też we wzaj emnej mieszaninie. Korzystne jest także używanie sprężonego powietrza. Jest oczywiście rzeczą znaną specjalistom, że istnieją nietoksyczne gazowe propelenty, które w zasadzie mogąbyć odpowiednie do zrealizowania niniejszego wynalazku, a którychjednak mimo to należy unikać ze względu na ich niemożliwy do przyjęcia wpływ na środowisko lub na inne towarzyszące okoliczności; sąto w szczególności fluorowęglowodory i fluorochlorowęglowodory (CFC).

Kosmetyczne i/lub farmaceutyczne kompozycje według wynalazku, oprócz materiałów podłoża i typowych w kompozycjach do pielęgnacji skóry środków pomocniczych, korzystnie zawierają 0,1-30% miejscowych środków znieczulających, takich jak na przykład laureth-9, 0,1-30% środków ściągających, takich jak na przykład tanina, oraz, stosownie do potrzeby, 0,05-10% środków przeciwzapaleniowych, takich jak na przykład bisabolol i/lub glicyryzynian dipotasowy.

185 294

Ί

Kosmetyczne i/lub farmaceutyczne kompozycje według wynalazku, oprócz materiałów podłoża i typowych w kompozycjach do pielęgnacji skóry środków pomocniczych, zwłaszcza korzystnie zawierają:

0,1-20% miejscowych środków znieczulających,

0,1-20% środków ściągających,

0,05-10% jednego lub większej liczby środków przeciwzapaleniowych.

Kompozycje według wynalazku zawierają także materiały podłoża i środki pomocnicze. Do materiałów podłoża i środków pomocniczych zalicza się powszechnie stosowane w kosmetykach, uprzednio wspomniane rozpuszczalniki, takie jak woda w ilości do 70%, alkohole jednowodorotlenowe, niższe alkohole wielowodorotlenowe o 1 -6 atomach węgla albo ich mieszaniny, jak również substancje tłuszczowe, takie jak oleje mineralne, zwierzęce lub roślinne, na przykład olej parafinowy, albo woski, takie jak mikrowosk, albo kwasy tłuszczowe, alkohole tłuszczowe, estry kwasów tłuszczowych, takie jak izononanian cetylostearylu lub palmitynian izopropylu, etery alkoholi tłuszczowych, oksyetylenowane alkohole tłuszczowe, lanolina i jej pochodne, jak również oleje silikonowe w ilości 0,5-50%, korzystnie 0,5-30%, a zwłaszcza korzystnie 5-30%.

Stosownie do potrzeby, kompozycje według wynalazku zawierają emulgatory w ilości 0,1 -20%, korzystnie w ilości 0,2-10%. Jako emulgatory stosuje się emulgatory typowo używane w kosmetykach, w szczególności związki niejonowe, anionowe, kationowe lub amfoteryczne, na przykład sterole, poliolowe estry kwasów tłuszczowych i poliolowe etery alkoholi tłuszczowych, sole kwasów tłuszczowych z metalami alkalicznymi i trietanoloaminą, cetylostearylosiarczan sodu, halogenki tetraacyloamoniowe oraz fosfolipidy. Przykładami ich są estry kwasów tłuszczowych z gliceryną i sorbitanami, polioksyetylenowane estry kwasów tłuszczowych oraz estry alkilotetraglikolowych eterów kwasu o-fosforowego.

Do kompozycji według wynalazku można również wprowadzić 0,02-5%, korzystnie 0,1 -2%, środków zagęszczających i żelujących. Zalicza się do nich pochodne poli(kwasu akrylowego), pochodne celulozy, bentonity, pochodne ksantanu, alginiany, mączkę guaranową i mączkę z ziaren chleba świętojańskiego. Jako przykłady można wymienić poliakryloamid i stearynian cynku.

Jakjuż wspomniano uprzednio, preparaty według wynalazku mogą zawierać inne substancje typowe dla kompozycji kosmetycznych. Zalicza się do nich środki utrzymujące wilgoć (w ilości 0,5-15%), barwniki, substancje buforowe, środki konserwujące i olejki zapachowe w ilościach 0,01-5,0%.

Jako środki utrzymujące wilgoć można wymienić niższe alkohole wielowodorotlenowe, takie jak gliceryna, glikol propylenowy, glikol butylenowy i sorbit, jak również kwas 2-pirolidono-5-karboksylowy ijego sól sodową, kwas mlekowy i jego sole, mocznik, białka i pochodne białek, takie jak kolagen, oraz kwas hialuronowy i temu podobne.

Przykładami barwników, które można wymienić jako dodatki do kosmetycznych i/lub farmaceutycznych preparatów według wynalazku, są:

Barwnik C.I. 16255 (C.I. = Colour Index = numer porządkowy barwnika w wykazie barwników), barwnik C.I. 61570, barwnik C.I. 42051, barwnik C.I. 15985 i barwnik C.I. 77492.

Korzystne, możliwe do użycia środki konserwujące to: kwas 2,4-heksadienowy (kwas sorbinowy) i jego sole, kwas 4-hydroksybenzoesowy oraz jego sole i estry, 3-acetylo-6-metylo-2,4(3H)-pirandion (kwas dehydrooctowy) i jego sole, 1,1-metyleno-bis[3-(1-hydroksymetylo-2,4-dioksyimidazolin-5-ylo)-mocznik], imidazolidynylomocznik, 2-fenoksyetanol, alkohol benzylowy.

Kompozycje według wynalazku mają korzystnie postać roztworu lub emulsji (w rodzaju kremu lub mleczka), która może być emulsją typu olej w wodzie lub woda w oleju.

Kompozycje według wynalazku sporządza się ogólnie znanymi metodami. Zgodnie z tymi metodami, najpierw wprowadza się do zbiornika przygotowawczego rzeczywiste substancje czynne, łączy je z typowymi materiałami podłoża i środkami pomocniczymi, stosownie do potrzeby, z dyspersją wstępną, miesza i/lub homogenizuje, stosownie do potrzeby w aparaturze przystosowanej do usuwania gazu.

185 294

Wszystkie dane procentowe podane w niniejszym opisie, jeżeli nie zostało to stwierdzone inaczej, dotyczą procentów masowych. Poniższe przykłady objaśniają wynalazek bardziej szczegółowo, bez ograniczania jego zakresu.

Przykłady receptur Przykład 1

Preparat przeciwświądowy zawierający

0,5-20% laurethu-9

0,1-15% taniny oraz, stosownie do potrzeby

0,05-3% glicyryzynianu dipotasowego i/lub

0,05-3% bisabololu.

Przykład 2

Receptura roztworu przeciwświądowego laureth-9 3,50% tanina 5,00% bisabolol 0,40% etanol 30,00% glikol 1,3-butylenowy 5,00% środek zapachowy w ilości potrzebnej woda do 100%

Przykład 3

Receptura żelu przeciwświądowego laureth-9 6,00% tanina 1,50% glicyryzynian dipotasowy 1,00 % carbopol 2984® 0,70%

45-procentowy roztwór wodorotlenku sodu 0,05% etanol 30,00% gliceryna 10,00% środek zapachowy/środek konserwujący w ilości potrzebnej woda do 100%

Testowanie skuteczności

Kłujące moskity (Aedes aegypti) podrażnia się w kontrolowanych warunkach na obydwu grzbietowych fragmentach podramienia dobrowolnie zgłaszających się osób (ochotników). W ślepej próbie, w każdym przypadku jedno ramię traktuje się placebo, a drugie ramię roztworem substancji czynnej. Osoby biorące udział w teście oceniają produkty pod względem czasu trwania ulgi w swędzeniu.

	Receptury
A: Placebo (receptura podłoża)
woda	5 7,00%
gliceryna	3,00%
etanol	40,00%
B: Receptura podłoża + laureth-9
woda	52,00%
gliceryna	3,00%

185 294 etanol 40,00% laureth-9 5,00%

C: Receptura podłoża + tanina woda 55,00% gliceryna 3,00% etanol 40,00% tanina 2,00%

D: Receptura podłoża + glicyryzynian dipotasowy woda 56,90% gliceryna 3,00% etanol 40,00% glicyryzynian dipotasowy 0,10%

E: Receptura podłoża + bisabolol woda 56,90% gliceryna 3,00% etanol 40,00% bisabolol 0,10%

F: Mieszanina 1 substancji czynnych woda 49,90% gliceryna 3,00% etanol laureth-9 5,00% tanina 2,00% glicyryzynian dipotasowy 0,10%

G: Mieszanina 2 substancji czynnych woda 49,90% gliceryna 3,00% etanol 40,00% laureth-9 5,00% tanina 2,00% bisabolol 0,10%

Tabele 1-6 podają wyniki testu w postaci czasów trwania ulgi w swędzeniu.

Tabela 1

Ochotnik	A: Placebo w minutach	B: Laureth-9 w minutach
1	0	25
2	10	30
3	0	60
4	5	15
5	10	20
średnio	5	30

185 294

Tabela 2

Ochotnik	A: Placebo w minutach	C: Tanina w minutach
1	5	0
2	0	15
3	0	5
4	10	20
5	0	5
średnio	3	9

Tabela 3

Ochotnik	A: Placebo w minutach	D: Glickrkzknian dipotasow w minutach
1	0	10
2	10	5
3	0	0
4	10	15
5	5	10
średnio	5	8

Tabela 4

Ochotnik	A: Placebo w minutach	E: Bisabdldl w minutach
1	10	10
2	0	5
3	15	5
4	15	5
5	0	5
średnio	8	6

Tabela 5

Ochotnik	A: Placebo w minutach	F: Mieszanina 1 w minutach
1	0	90
2	10	120
3	15	190
4	0	160
5	0	90
średnio	5	130

185 294

Tabela 6

Ochotnik	A: Placebo w minutach	G: Mieszanina 2 w minutach
1	0	115
2	10	90
3	15	210
4	0	160
5	0	125
średnio	5	140

185 294

wzór 3

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 60 egz.

Cena 4.00 zł.

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1. kompozycje nie osłabiały procesów biologicznych z udziałem skóry,

1. Przeciwświądowe kompozycje kosmetyczne i/lub farmaceutyczne, znamienne tym, że zawierająjeden lub większą liczbę miejscowych środków znieczulających, jeden lub większą liczbę środków ściągających i/lub ewentualnie środek przeciwzapaleniowy.

2. substancje czynne nie wykazywały wyraźnego charakterystycznego zapachu,

2. Kompozycje według zastrz. 1, znamienne tym, że zawierająjeden lub większą liczbę miejscowych środków znieczulających z grupy obejmującej laureth-9 czyli monodecylowy eter glikolu polioksyetylenowego(9), polioksyetylenowany (20)monolaurynian sorbitanu, cytrynian trietylowy, cytrynian acetylo-trietylowy, cytrynian tributylowy albo cytrynian acetylo-tributylowy, jeden lub większą liczbę środków ściągających z grupy obejmującej taninę, wyciąg z liści drzew orzecha włoskiego, mleczan glinu albo winian sodu i/lub ewentualnie jeden albo większą liczbę środków przeciwzapaleniowych z grupy obejmującej bisabolol, pantenol, alkohol pantotenylowy, pochodne glicyretyny, pochodne glicyryzyny albo wyciąg z korzenia lukrecji.

3. substancje czynne były nieszkodliwe w razie przedawkowania lub zastosowania kompozycji w sposób niezamierzony,

3. Kompozycje według zastrz. 2, znamienne tym, że zawierająjeden albo większą liczbę środków przeciwzapaleniowych z grupy obejmującej (-)-a-bisabolol, pantenol, dekspantenol, alkohol pantotenylowy, glicyryzynian dipotasowy, kwas glicyryzynowy lub jego sole, kwas glicyretowy lub jego sole, glicyretan stearylu albo wyciąg z korzenia lukrecji.

4. substancje czynne nie kumulowały się w skórze lub na skórze po wielokrotnym stosowaniu kompozycji,

4. Kompozycje według zastrz. 2, znamienne tym, że zawierają laureth-9, taninę, glicyryzynian dipotasowy i/lub bisabolol.

5. substancje czynne dawały się łatwo wprowadzić do typowych postaci preparatów kosmetycznych lub dermatologicznych, na przykład roztworów, żelów, balsamów, kremów, pianek lub sztyftów,

5. Kompozycje według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, znamienne tym, że mają postać preparatów ciekłych, półstałych albo stałych.

6. substancje czynne nie podrażniały skóry,

6. Kompozycje według zastrz. 5, znamienne tym, że zawierają 0,1-30% masowych miejscowych środków znieczulających, 0,1 -30% masowych środków ściągających oraz ewentualnie 0,05-10% masowych środków przeciwzapalnych.

7. Kompozycje według zastrz. 6, znamienne tym, że oprócz rzeczywistych substancji czynnych dodatkowo zawierają materiały podłoża i środki pomocnicze, emulgator, środki zagęszczające, środki żelujące, środki utrzymujące wilgoć, barwniki, substancje buforujące, środki konserwujące, środki zapachowe, stabilizatory, środki powierzchniowo czynne, środki poprawiające zdolność do rozprzestrzeniania się i/lub propelenty.

8. Zastosowanie przeciwświądowych kompozycji kosmetycznych i/lub farmaceutycznych określonych w zastrz. 1 do wytwarzania leków do terapeutycznego oddziaływania na ukąszenia owadów i uszkodzenia skóry spowodowane przez promieniowanie świetlne i/lub ciepło.

9. Sposób wytwarzania przeciwświądowych kompozycji kosmetycznych i/lub farmaceutycznych określonych w zastrz. 1, znamienny tym, że najpierw wprowadza się do zbiornika przygotowawczego rzeczywiste substancje czynne, łączy je z typowymi materiałami podłoża i środkami pomocniczymi, stosownie do potrzeby z dyspersją wstępną, miesza i/lub homogenizuje, stosownie do potrzeby w aparaturze przystosowanej do usuwania gazu.

Niniejszy wynalazek dotyczy przeciwświądowych kompozycji kosmetycznych i/lub farmaceutycznych do stosowania na skórę ludzi lub zwierząt, sposobu ich wytwarzania i ich zastosowanie do wytwarzania leków do terapeutycznego oddziaływania na ukąszenie owadów i uszkodzenie skóry spowodowane przez promieniowanie świetlne i/lub ciepło.

Ukąszenia przez owady i związane z tym swędzenia są nie tylko nieprzyjemne, lecz mogą też prowadzić do stanów zapalnych wywołanych drapaniem swędzących powierzchni skóry. Te uszkodzenia skóry są często trudne do zagojenia i pozostają widoczne w ciągu dłuższego czasu

185 294 lub na zawsze. Uśmierzanie swędzenia jest więc szczególnie istotne po to, aby uniknąć wspomnianych komplikacji.

Z literatury wiadomo, że związki oksyetylenowane, na przykład laureth-9 (Fiedler, “Leksykon środków pomocniczych w farmacji, kosmetyce i w dziedzinach pokrewnych”, wydawca: Editio Cantor Aulendorf, 3 wydanie, tom 1, strona 540), bądź polioksyetylenowany (20)-monolaurynian sorbitanu (dane wytwórcy), bądź też substancje zaliczane do innych klas związków, na przykład estry kwasu cytrynowego (Fiedler, “'Leksykon środków pomocniczych w farmacji, kosmetyce i dziedzinach pokrewnych”, wydawca: Editio Cantor Aulendorf, 3. wydanie, tom 1, strona 309) charakteryzują się miejscowym działaniem znieczulającym. Potwierdzono to także w doświadczeniach ograniczania swędzenia po ukąszeniach przez owady (porównaj tabele). Dotychczasowe przeciwświądowe kompozycje kosmetyczne i/lub farmaceutyczne nie sąjednak zadowalające dlatego, że skuteczność ich działania gwałtownie zmniejsza się.

Celem niniejszego wynalazku było opracowanie przeciwświądowych kompozycji kosmetycznych i/lub farmaceutycznych do stosowania na skórę ludzi lub zwierząt, przynoszących ulgę w razie opuchnięcia skóry, umożliwiających ustępowanie obrzęków skóry, zapobiegających zaczerwienieniom skóry i wreszcie uśmierzających swędzenie na stosunkowo długi czas.

Należało również zapewnić, aby w przeciwświądowych kompozycjach kosmetycznych i/lub farmaceutycznych według wynalazku:

7. substancje czynne nie oddziaływały z materiałami odzieżowymi.

Obecnie stwierdzono, i na tym polega osiągnięcie wszystkich powyższych celów, że działanie kompleksu aktywnego zawierającego jeden lub większą liczbę łagodnie działających miejscowych środków znieczulających, jeden lub większą liczbę środków ściągających, na przykład garbnik taniny i/lub stosownie do potrzeby, środek przeciwzapaleniowy, utrzymuje się znacznie dłużej, niż można było oczekiwać na podstawie sumy oddziaływań poszczególnych składników. Tak więc, gdy przeciętne działanie przeciwświądowe środka laureth-9 trwa około 30 minut, tanina jako taka powoduje ustąpienie obrzęków skóry i ogranicza jej zaczerwienienie, lecz przeciwdziała swędzeniu jedynie pośrednio (w ciągu mniej niż 10 minut po zastosowaniu) oraz glicyryzynian i bisabolol również przeciwdziałają swędzeniu w ciągu zaledwie około 5 minut, to działanie mieszaniny tych indywidualnych składników trwa do 3 godzin (średnia w odniesieniu do 5 badanych osobników wynosi 130-140 minut).

Kompozycje według wynalazku nadają się więc doskonale do uśmierzania swędzenia, na przykład po ukąszeniach przez owady, po zetknięciu z parzącymi pokrzywami i meduzami albo wynikającego z uczuleniowych reakcji skóry. Przeciwdziałająone zaczerwienieniu skóry i dodatkowo powodują ustępowanie obrzęków. Stwierdzono także, że kosmetyczne i/lub farmaceutyczne środki dermatologiczne według wynalazku są nader skuteczne w zwalczaniu rozwoju rumienia po nadmiernym napromieniowaniu promieniowaniem UV.