JP2684580B2 - ウンデシレン酸誘導体のシラミ撲殺剤 - Google Patents

ウンデシレン酸誘導体のシラミ撲殺剤

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、ウンデシレン酸の非イ
オン性誘導体のシラミ撲殺剤(pediculicidalmedicamen
t) 製造への新規用途に関するものである。本発明はさ
らにシラミの寄生を原因とする感染症の治療に適した新
規な医薬組成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】シラミ寄生症の原因は人間に限定された
寄生虫であるシラミである。このシラミは基本的に以下
の３つの種類に分類される： (1) アタマジラミ(Pediculus humanus, var. capitis) (2) コロモジラミ(Pediculus humanus, var. ccopori
s) (3) 毛ジラミ (Phtirius inguinalis) シラミ症は多くの場合風土性かつ流行性の疾患であり、
シラミ症が引っ掻き傷を原因とする炎症や損傷の原因と
なるだけでなく、シラミは発疹または流行性チフスや再
帰熱等の病気のベクターとなる。現在使用されているシ
ラミ撲殺剤は農業用殺虫剤に匹敵する多数の抗寄生虫剤
であり、その中では有機塩化物または有機燐化合物およ
びピレトリン化合物が用いられている。これらの化合物
は各種の形態、特にパウダー、ローション、シャンプー
またはスプレーの形態をとるが、それぞれ長所と短所が
ある。すなわち、パウダーは毒性が低く、使用が容易だ
が、特別な被り物を被る必要がある。ローションは塗布
が容易で、均質ではあるが、長時間付けておく必要と洗
い落す必要とがあり、しかも、流れ易いため粘膜の炎症
を引き起こすことがある。シャンプーはそれに含まれる
洗剤に起因するアレルギーの原因となることがあり、か
なり長時間付けておく必要がある。エアーゾルはシラミ
とその卵を溶解する作用があるが、制限された用途では
使用できず、また、眼の炎症を引き起こすことがある。
【０００３】一般に使用されている組成物は以下の化合
物をベースにしている： (1) ＤＤＴ（ジクロロ−ジフェニル−トリクロロ−エタ
ン） これは刺激剤であり、血液組成と血液細胞数を変化させ
る原因となり、肝臓および中枢神経系に影響を与える。 (2) ヘキサクロロヘキサンとリンダン これらは皮膚、粘膜および眼を刺激する作用があり、あ
る種の中毒症状（嘔吐、下痢、過度興奮、痙攣、急性肺
水腫、昏睡）が指摘されている。 (3) 天然または人工ピレスリン、例えば、バイオアレス
リン、バイオレスメスリン、ネオピラミン、スミスリ
ン、Ｄ−フェノスリン これらはアレルギーの原因となり、刺激性であることが
ある。 (4) ベンジルベンゾエート及びマラチオン これらは眼および頭皮を刺激する作用がある。これらの
事故が起こるのは稀であり、正常な使用条件下ではほと
んど起きないが、幼児の場合には事故が起きて重大な事
態になることがある。こうした危険の他に、現在の多く
の製品は皮膚に炎症が生じるという欠点がある。また、
現在の製品は殺卵作用がほとんどない、すなわち、シラ
ミの卵（幼虫）にはほとんど作用しないという欠点があ
る。事実、現在使用されている組成物は成虫段階および
幼虫（卵）段階のシラミの寄生による感染症を効果的に
治療することはできない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、ヒト
および高等動物の患者に対して無害な天然物をベースと
たシラミの卵（幼虫）と成虫に対して有効なシラミ撲殺
組成物を提供して、シラミ感染によって引き起こされる
シラミ症を防止することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、有効量のウン
デシレン酸と１〜６個の炭素原子を有するモノアルコー
ルとのエステルを含むシラミ寄生による感染症を治療す
るためのシラミ撲殺剤を提供する。
【０００６】本発明の一実施態様では、非イオン性親油
性誘導体はウンデシレン酸と１〜６個の炭素原子、好ま
しくは１〜２個の炭素原子を有するモノアルコールとの
エステルである。
【０００７】下記の式のウンデシレン酸： ＣＨ2 ＝ＣＨ（ＣＨ2)8ＣＯＯＨ とその金属塩（Ca、Cu、Na、Zn塩等) およびそのメチル
エステルは特定用途での局部塗布用殺菌剤および防カビ
剤として公知である。特に、ウンデシレン酸は皮膚、特
に頭皮の菌類感染の治療、より詳しく言えば条虫による
皮膚真菌症の治療に使用されている。しかし、本出願人
の知る限り、ウンデシレン酸またはその塩によるシラミ
に対する作用を記載した技術文献は無い。また、毛髪に
関する研究によって、毛髪の脂肪酸中にウンデシレン酸
が存在するということも知られているが、これらの研究
ではウンデシレン酸の量とそのシラミに対する作用・効
果との間の相関関係は全く問題にされていない。
【０００８】
【０００９】
【００１０】本発明の好ましい実施態様では、モノアル
コールは１〜６個の炭素原子、特に好ましくは１〜２個
の炭素原子を有する。本発明の他の実施態様では、上記
組成物がウンデシレン酸エステルの有機溶媒を含んでい
る。この有機溶媒は、好ましくは30〜70／70〜30のアル
コール／アセトン混合物であり、50／50のアルコール／
アセトン混合物であるのがより好ましい。
【００１１】本発明の医薬または医薬組成物に含まれる
有効成分の量は一般に治療する感染症、患者の状態等の
ファクターで変るが、好ましい１実施態様では、非イオ
ン性親油性の誘導体を医薬または医薬組成物の重量に対
して約２〜20重量％の割合で含んでいる。本発明の上記
以外の特徴と利点は以下の実施例の説明から明らかにな
ろう。しかし、本発明が以下の実施例に限定されるもの
ではない。
【００１２】
【実施例】以下の処置では、完全に含浸させた湿布を患
部に当てることによって、使用した組成物、溶液または
懸濁液を塗布した。実施例１ 水のみを用いたブランクテストを行った。結果は〔表
１〕に示してある。
【００１３】
【表１】
【００１４】実施例２ 対照として用いたこの実施例ではウンデシレン酸の非イ
オン性親水性誘導体としてのモノウンデシレン酸グリセ
ロールを30％含む水溶液を用いた。この組成物を用いた
試験結果は〔表２〕に示してある。
【００１５】
【表２】 ジウンデシレン酸グリセロールを用いて行った同じ試験
の結果もほぼ同じパーセンテージを示した。
【００１６】実施例３ ＰＥＧ400 のウンデシレン酸エステルを30％含む水溶液
を用いて同じ条件下で行った試験の結果は〔表３〕に示
してある。
【００１７】
【表３】 非イオン性親水性誘導体を含むこの溶液を用いて得られ
た結果から、この場合には、毛髪を水で単に洗った時に
得られる結果（実施例１）より優れた結果は得られない
ということがいえる。
【００１８】実施例４ この実施例では、対照として50：50アルコール／アセト
ン溶液を使用した。同じ条件下でこの溶液を使用した時
の結果は〔表４〕に示してある。
【００１９】
【表４】 この溶液によって得られた結果は、卵の50％しか破壊さ
れていないので、重要ではない。この結果は上記各実施
例と大差はない。
【００２０】実施例５、６ ウンデシレン酸メチル（実施例５）およびウンデシレン
酸エチル（実施例６）の親油性誘導体を50／50アルコー
ル／アセトン混合物に溶かした10％溶液を用いた。得ら
れた結果を〔表５〕に示してある。
【００２１】
【表５】 この結果は、本発明誘導体の効果が顕著であり、予測し
得ない驚くべきものであることを示している。
【００２２】
【００２３】
【００２４】
【００２５】上記各表に示した結果の比較から以下のこ
とがいえる： (1) モノまたはジウンデシレン酸グリセロールまたはＰ
ＥＧ400 のウンデシレン酸塩エステル等のウンデシレン
酸の親水性誘導体をベースとした溶液または懸濁液を使
用しても、シラミとその卵の破壊率は水で単に洗った場
合よりも高くなることはない。 (2) ウンデシレン酸の非イオン性親油性誘導体をアルコ
ール／アセトン溶液または水溶液で使用すると、シラミ
だけでなく、卵も完全にまたはほぼ完全破壊されるとい
う、全く予想し得ない結果が得られた。ウンデシレン酸
の非イオン性親油性誘導体の使用によってシラミとその
卵の両方に劇的な効果があるであろうということは、当
該分野の公知文献からは誰も予測し得ないという点を繰
り返して指摘しておく。この予想外で全く予期し得ない
結果によってウンデシレン酸誘導体に新しい市場が開か
れた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 エメ ムナッサ フランス国 75016 パリ リュ デュ ジェネラル ドレストラン 52 (56)参考文献 特開 昭63−246302（ＪＰ，Ａ) 特開 昭53−94034（ＪＰ，Ａ)

Claims (8)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 有効量のウンデシレン酸と１〜６個の炭
    素原子を有するモノアルコールとのエステルを含むシラ
    ミ症治療用の組成物。
  2. 【請求項２】 モノアルコールがメチルアルコールであ
    る請求項１に記載の組成物。
  3. 【請求項３】 モノアルコールがエチルアルコールであ
    る請求項１に記載の組成物。
  4. 【請求項４】 薬理上許容される担体をさらに含む請求
    項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
  5. 【請求項５】 担体が液体である請求項４に記載の組成
    物。
  6. 【請求項６】 液体がアルコール／アセトン混合物であ
    る請求項５に記載の組成物。
  7. 【請求項７】 担体が固体である請求項４に記載の組成
    物。
  8. 【請求項８】 上記有効量が組成物の全重量の２〜20重
    量％である請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成
    物。
JP4193015A 1991-06-27 1992-06-26 ウンデシレン酸誘導体のシラミ撲殺剤 Expired - Lifetime JP2684580B2 (ja)

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