JPH08151325A - 抗菌製剤 - Google Patents
抗菌製剤Info
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Abstract
やプラークなど微生物の集合体や塊に対し優れた抗菌活
性を示す抗菌製剤を提供する。 【構成】リジンまたはその誘導体と抗菌活性を示す化合
物とノニオン界面活性剤および両性界面活性剤を配合す
ることを特徴とする。
Description
しにくいバイオフィルムやプラークなど微生物の集合体
や塊に対し優れた抗菌活性を示す抗菌製剤に関する。
ものがあり、それぞれ種々の感染症の予防や治療、医療
用具の滅菌、医薬品、食品工場など無菌性が要求される
場所の殺菌・消毒などに幅広く用いられている。しか
し、その抗菌効果には限界があり、バイオフィルムやプ
ラークなど微生物の集合体や塊に応用した場合や蛋白成
分が共存した場合などにはその効果が充分発揮されず、
抗菌剤の濃度を上げたり、処理時間を長くするなどの必
要があり、安全性、経済性、抗菌効率の面から、必ずし
も満足できるものばかりではなかった。
情に鑑み鋭意検討をかさねた結果、その作用機序は明ら
かではないが、リジンまたはその誘導体と抗菌活性を示
す化合物から選ばれる1種または2種以上を配合し、さ
らにノニオン界面活性剤および両性界面活性剤から選ば
れる少なくとも1種の界面活性剤を追加配合することに
より、共存蛋白の影響をほとんど受けず、微生物の懸濁
液はもとよりバイオフィルムやプラークなど微生物の集
合体や塊に対しても優れた抗菌効果を発揮することを見
出し、本発明を完成するに至った。
平2−56413には、リジンを配合した口腔用組成物
が開示されているが、前者はその歯周疾患の慢性炎症時
の出血予防、浮腫抑制効果について述べたものであり、
後者は歯表面の変色を防止する効果について述べたもの
であり、いずれも本出願の効果を容易に類推できるもの
ではない。以下本発明を具体的に説明する。
活性を示す化合物を配合し、さらにはこれらとノニオン
界面活性剤または両性界面活性剤から選ばれる少なくと
も1種の界面活性剤を配合してなる抗菌製剤を提供する
ものである。本発明の抗菌製剤は医療用具の滅菌、医薬
品、食品工場など無菌性が要求される場所の殺菌・消毒
などに利用されるだけでなく、う蝕、歯周病、口内炎な
どの口腔感染症をはじめとする種々の感染症の原因菌や
それらの菌塊を抑制し、これら感染症の予防や治療およ
びこれら原因菌が関与した口臭や体臭の抑制に非常に有
用である。
や燐酸塩、リジンエチルエステル、リジンメチルエステ
ル、リジングルタミン酸、リジンアスパラギン酸塩、L
−リジンリン酸など製造上許容されるものなら何れでも
よく、これらを2種以上配合してもかまわない。本発明
中リジンまたはその誘導体の配合量は抗菌製剤中0.0
01〜10重量%が好ましく、0.01〜5重量%がよ
り好ましい。0.001重量%未満では本発明の効果が
十分得られず、10重量%を越えると製剤上あるいはコ
スト的に不利である。
化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンザ
ルコニウム、クロルヘキシジンの塩酸塩またはグルコン
酸塩などのカチオン性の抗菌剤のほか、トリクロサン、
イソプロピルメチルフェノール、オフロキサシン、アレ
キシジン、ヘキセチジン、ヨウ素、ポピドンヨ−ド、フ
ッカナトリウムやフッカスズ、モノフルオロリン酸ナト
リウムなどのフッカ物、チモール、メントール、オイゲ
ノール、タンニン、ポリフェノール、ラタニア、カミツ
レ、ミルレ、セージ、茶エキス、ヒノキエキス、油溶性
甘草エキス、桑白皮エキス、アロエエキス、プロタミ
ン、プロポリス、リゾチームなどの天然抗菌剤、ミノサ
イクリン、テトラサイクリンなどの抗生物質が挙げられ
るがこれらに限定されるものではない。好ましくは塩化
セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、トリクロ
サン、イソプロピルメチルフェノール、フッカナトリウ
ム、フッカスズ、チモール、油溶性甘草エキス、プロポ
リス、カミツレ、ポリフェノール、桑白皮エキス、アロ
エエキス、茶エキスである。これらの抗菌剤は単独で、
またはこれらを組み合わせて用いることができ、その配
合量は抗菌剤の総量で抗菌製剤中0.001〜10重量
%が好ましく、0.01〜5重量%がより好ましい。
0.001重量%未満では本発明の効果が十分得られ
ず、10重量%を越えると製剤上あるいはコスト的に不
利である。
は、例えば、ポリエチレンオキシドポリプロピレンオキ
シドのブロックコポリマー類、ポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステル類、ソルビタン脂肪酸エステル
類、ショ糖脂肪酸エステル、脂肪酸アミドジエタノ−
ル、アシルグルコシド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油などが挙げられるが、特に好ましくは、ポリエチレン
オキシドポリプロピレンオキシドのブロックコポリマー
類またはショ糖脂肪酸エステルである。
なく、アルキルベタイン型、アルキルアミドベタイン
型、イミダゾリン型、グリシン型などが挙げられる。好
ましくは、2ーアルキルーNーカルボキシメチルーNー
ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインまたはヤシ
油脂肪酸アミドプロピルベタインである。これらのノニ
オン界面活性剤および両性界面活性剤は単独で、または
これらを組み合わせて用いることができ、その配合量は
界面活性剤の総量として、抗菌製剤全量に基づいて0.
005〜5重量%、好ましくは、0.05〜3重量%で
ある。
み合わせて用いる場合、その配合比はノニオン界面活性
剤:両性界面活性剤の重量比で1:60から60:1の
範囲が好ましい。
ことができ、液体、液状、ゲル状、ペースト状、ガム
状、固形物とすることができる。例えば、口腔に応用す
る場合には、歯磨(練歯磨、潤性歯磨、液状歯磨、液体
歯磨、マウスウオッシュ等)、ペースト状組成物(例え
ば、口腔用パスタ、歯肉マッサージクリーム等)、口腔
清涼剤(例えば錠剤、スプレ−等)、イリゲーター用溶
液等の形態にすることができる。更に、前記の成分に加
え、抗菌製剤の形態に応じて通常の有効基剤を用いても
よい。例えば、トラネキサム酸、グリチルリチン酸ジカ
リウム、ビタミンE、アズレンなどの薬効剤やその他界
面活性剤、溶剤、pH調整剤、防腐剤、甘味剤、香料、
粘結剤、研磨剤等を配合することができる。
さらに詳しく説明する。実験例においては、本発明の抗
菌性剤の有する微生物の集合体や塊に対する抗菌活性を
評価した。
ATCC6538菌株をTrypticase soy
broth(TSB)培地100mlで37℃、24
時間培養後、遠心(7000rpm,5min)洗浄、
滅菌蒸留水に懸濁したものを試験菌液とした。
ター(直径10mm,ポアサイズ0.45μm、ミリポ
ア社製)に吸引固着させたものを微生物の菌塊モデルと
した。
(CPCと略す)溶液、塩化セチルピリジニウムとリジ
ン(LYSと略す)の混合溶液、あるいはこれらにプル
ロニック(PLUと略す)を加えた溶液中に一定時間浸
漬し、滅菌蒸留水で軽く洗浄後、10mlの滅菌蒸留水
中でVortex mixerにより分散し、この一白
金耳をTrypticase soy agar(TS
A)培地に塗抹、37℃で24時間培養後、生育の有無
を肉眼で判定した。
れるように、LYSの添加あるいはLYSとPLUの両
方の添加により殺菌に必要な時間が短縮され、優れた抗
菌効果が認められた。しかし、対照である組成8、9に
おいてはなんら抗菌効果は認められなかった。
ns ATCC25175とし、抗菌剤としてチモー
ル、界面活性剤としてショ糖脂肪酸エステル(SFEと
略す)を用い、実験例1と同様な実験を行なった。
れるように、LYSの添加あるいはLYSとSFEの両
方の添加により殺菌に必要な時間が短縮され、優れた抗
菌効果が認められた。しかし、対照である組成8、9に
おいてはなんら抗菌効果は認められなかった。
K12を用い、種々の抗菌剤とリジン塩酸塩(LYS
−Cl)トプルロニック(PLU)の組み合わせ溶液の
抗菌活性を実験例1と同様な方法により評価した。
ン塩酸塩の添加により、殺菌に要する時間が短縮され、
優れた抗菌活性が発揮されることが認められた。
is 381菌株を5μg/mlヘミンと1μg/ml
メナジオンを添加したBrain Heart Inf
usin(BHI)培地100mlで37℃48時間嫌
気培養後、菌液1mlを47℃に保温した1.5%寒天
を含むBHI20mlに混釈し、直径10cmシャーレ
に分注、冷却した菌入りプレートを作成した。本プレー
ト上に内径8mm、高さ1cmのステンレス製円筒をた
て、それに種々の抗菌剤とリジン塩酸塩(LYS−C
l)およびプルロニック(PLU)の組み合わせ溶液を
満たし、37℃48時間嫌気培養後、形成された発育阻
止帯の直径を測定した。
ン塩酸塩(LYS−Cl)の添加およびプルロニック
(PLU)の添加により、発育阻止帯の直径が大きくな
り、優れた抗菌活性が発揮されることが認められた。 実施例1 殺菌・消毒液 配合量(重量%) イソプロピルメチルフェノール 5.0 リジン 1.0 ショ糖脂肪酸エステル 2.0 ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン0.2 香料 0.5 精製水 残量 実施例2 洗口液 配合量(重量%) トリクロサン 0.2 リジン塩酸塩 1.0 エタノール 7.0 プルロニック 1.0 香料 1.0 精製水 残量
んど受けず、微生物の懸濁液はもとよりバイオフィルム
やプラークなど微生物の集合体や塊に対しても優れた抗
菌効果を発揮する抗菌製剤を得ることができる。
Claims (10)
- 【請求項1】リジンまたはその誘導体と抗菌活性を示す
化合物とノニオン界面活性剤および両性界面活性剤から
選ばれる少なくとも1種の界面活性剤からなることを特
徴とする抗菌製剤 - 【請求項2】ノニオン界面活性剤がポリエチレンオキシ
ドポリプロピレンオキシドブロックコポリマー類または
ショ糖脂肪酸エステルである請求項1記載の抗菌製剤 - 【請求項3】抗菌活性を示す化合物がカチオン性抗菌剤
である請求項1および2記載の抗菌製剤 - 【請求項4】カチオン性抗菌剤が塩化セチルピリジニウ
ムまたは塩化ベンザルコニウムである請求項3記載の抗
菌製剤 - 【請求項5】抗菌活性を示す化合物がフッカ物である請
求項1および2記載の抗菌製剤 - 【請求項6】フッカ物がフッカナトリウムまたはフッカ
スズである請求項5記載の抗菌製剤 - 【請求項7】抗菌活性を示す化合物が天然の抗菌剤であ
る請求項1および2記載の抗菌製剤 - 【請求項8】天然の抗菌剤がチモール、油溶性甘草エキ
ス、プロポリス、カミツレ、ポリフェノール、桑白皮エ
キス、アロエエキス、茶エキスから選ばれる1種以上で
ある請求項7記載の抗菌製剤 - 【請求項9】抗菌活性を示す化合物がトリクロサンまた
はイソプロピルメチルフェノ−ルである請求項1および
2記載の抗菌製剤 - 【請求項10】用途が口腔用である請求項1〜9記載の
抗菌製剤
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- 1994-11-28 JP JP31915494A patent/JP3717960B2/ja not_active Expired - Fee Related
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