JPH07502745A

JPH07502745A - 内部乾燥剤を有する錠剤調合物

Info

Publication number: JPH07502745A
Application number: JP5512485A
Authority: JP
Inventors: ジヤツキツシユ，デイビツド・アラン
Original assignee: イー・アイ・デユポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー
Priority date: 1992-01-06
Filing date: 1992-12-30
Publication date: 1995-03-23
Also published as: EP0620706A1; CA2127093A1; FI943206A; HU9402031D0; WO1993013658A1; TR28073A; AU668706B2; FI943206A0; AU3426193A; HUT68006A; CN1074083A; BR9207062A

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】名称内部乾燥剤を有する錠剤調合物発泡性錠剤は酸と塩基の間の反応により気泡を生成する。錠剤中の水の量が約０．１％を越えると、錠剤はそれを容器中に貯蔵してもその発泡性を失い始める。

通常は、許容可能な一体性および強度を有する錠剤を調合するのには０１％を越える水の量が必要である。

調合中に使用される水が長期貯蔵中に錠剤をだめにしてしまうのを避ける一方法は、錠剤を乾燥剤と共に包装することである。錠剤中の水は拡散しそして乾燥剤により吸収される。この水は乾燥剤により保有されるため酸／塩基反応は起きることはできない。しかしながら、内部乾燥剤の必要性が錠剤パッケージのデザインを複雑にする。

内部乾燥剤を有していないそのような１種の錠剤調合物はＷＯ９０１００００７に開示されている。内部乾燥剤を含有する２種の調合物はＣＡ−Ａ−２，０１３，９１８およびＷＯ３８１０９１６１に開示されている。ＣＡ−Ａ−２，０１３，９１８は塩基としての炭酸カリウムおよび／または炭酸水素カリウム並びに物理的に水を吸着する乾燥剤を含んでなる錠剤を開示している。ＷＯ３８１０９１６１は、バンクレアチン、酸成分、塩基成分、および乾燥剤を含んでなる歯の清浄化用の発泡性錠剤を開示している。

発明の要旨本発明は、調合された組成物の合計重量に基づいて（ｉ）約０１％〜７５％の有害生物防除剤、（１１）約２５％〜９９９％の、下記の成分。

（ａ）約５％〜７５％の二塩基性もしくは三塩基性有機カルボン酸またはそれらの混合物、（ｂ）約５％〜７５％の炭酸もしくは炭酸水素アンモニウム、リチウム、ナトリウムもしくはカリウムまたはそれらの混合物、（ｃ）約０５％〜２０％の分散剤、（ｄ）約０．１％〜５％の水不溶性の架橋結合されたポリビニルポリピロリドン、（ｅ）約０１％〜５％のアニオン性または非イオン性湿潤剤、並びに（１）約１％〜２０％の群（Ａ）化学的に水を結合する乾燥剤の１種または混合物、および（■３）物理的に水を吸着する乾燥剤の１種または混合物から選択される内部乾燥剤を有する、（ｉ）の有害生物防除剤に対する補充成分のパネル（ａ　ｐａｎｅｌｏｆ　ｃｏｍｐｏｎｅｎｔｓ　ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔａｒｙ　ｔｏ　ｔｈｅ　ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ）により特徴づけられているデリバリーンステム（ｄｅｌｉｖｅｒｙ　ｓｙｓｔｅｍ）から本質的になり、ここで（ｂ）が炭酸カリウムまたは炭酸水素カリウムである時には乾燥剤が（Δ）である錠剤調合物からなる。

このデリバリ−システムは、微細分散された有害生物防除剤粒子（１）の急速崩壊を行うための記載範囲の成分（ａ）〜（ｆ）の相互関係により特徴づけら才する。好適範囲の組成は、５％〜７０％の、より好適には１０％〜６０％の、有害生物防除剤、および３０％〜９５％の、より好適には４０％へ・９０％の、デリバリーンステムである。

［錠剤調合物Ｊ　（ｔａｂｌｅｔ　ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ）とは、ここに記載されている組成物から製造された錠剤並びにこの開示に従い調合されたが錠剤形でない組成物を意味する。本発明の好適な錠剤調合物は錠剤形である。

意図する有害生物防除剤には、混合物を含む下記の種類から選択されるものが包含される　除草剤、殺菌・殺カビ剤、殺バクテリア剤、殺昆虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、および成長調節剤。

好適な二塩基性および三塩基性有機カルボン酸類には、クエン酸、フマル酸、フタル酸、マレイン酸、リンゴ酸、シュウ酸、アンビン酸、グルタル酸、２−メチルグルタル酸、琥珀酸、および酒石酸、またはそれらのいずれかの混合物が包含される。

［分散剤Ｊ　（ｄｉｓｐｅｒｓａｎｔｓ）という語には、ナフタレンスルホン酸 −ホルムアルデヒド縮合物のナトリウム、カリウム、アンモニウムおよびカルシウム塩類：リグノスルホン酸のリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、およびアンモニウム塩類；ポリアクリレートおよびカルボキシレートのナトリウム、カリウムおよびアンモニウム塩類；無水マレイン酸−イソブチレン共重合体のナトリウム塩類；並びに水溶性の非イオン性重合体、例えばポリビニル−ピロリドン、ポリ酸化エチレンおよびセルロース誘導体が包含される。好適な分散剤には、ナフタレンスルホン酸−ホルムアルデヒド縮合物のナトリウム、カリウム、アンモニウムおよびカルシウム塩類が包含され、アンモニウム塩類がより好適である。

水−不溶性の架橋結合されたポリビニルポリピロリドン崩壊剤は一般的にはクロスポビドン崩壊剤を称するが、それらに限定されるものではない。

「アニオン性湿潤剤」という語にはアルキルベンゼンスルホネート類、アルキルおよびジアルキルナフタレンスルホネート類、アルキルおよびアルコールサルフェート類、スルホアルキルアミド類、カルボキシレート類、アルファーオレフィンスルホネート類並びにンアルキルスルホサクンネート類が包含されるが、それらに限定されるものではない。「非イオン性湿潤剤」という語には、アセチレン系ジオール類、酸化エチレン−酸化プロピレン共重合体、アルキルフェノールエトキンレート類、脂肪酸エトキルレート類、アルコールエトキシレート類、ソルビタン脂肪酸エステルエトキシレート類およびヒマシ油エトキシレート類が包含される。好適な湿潤剤はジアルキルスルホ琥珀酸ナトリウム類であり、その中でジイソブチルスルホ琥珀酸ナトリウム、シアミルスルホ琥珀酸ナトリウムおよびシンクロへキノルスルホ琥珀酸ナトリウムがより好適である。

水を「化学的に結合する」内部乾燥剤は、事実上水との化学反応を受けて新たな化合物を生成するものである。この型の物質の例はＣａＯであり、それは水と反応してＣａ（０＋Ｄｚを生成する。この方法で反応するもの代表である他の物質は酸化マグネシウムおよび無水ホウ酸である。

水を「物理的に吸着する」内部乾燥剤は、高分散性珪酸類、例えばシリカゲル：酸化アルミニウム：粘土、例えばモントモリロナイト：並びに非晶質および結晶性アルミノンリケード類、例えば分子ふるいおよびゼオライトからなる群から選択されるものである。これらの乾燥剤と水酸化物および水和物を生成するものとの組み合わせも使用できる。カーク−オスマー（Ｋｉｒｋ−Ｏｔｈｍｅｒ）のエンサイクロペディア・オブ・ケミカル・テクノロジー（Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ　ｏｒ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）、（第３版、８巻、１１５頁）は、本発明の錠剤調合物中で使用するのに適している乾燥剤をタイプ１およびタイプ４乾燥剤として記載している。いずれのタイプでも、乾燥剤が水を吸収する時に膨張しない限り、単独でまたは組み合わせて、使用することができる。そのような膨張は長期間の貯蔵時には錠剤の割れや破砕をもたらす。

本発明の錠剤調合物中で有用な内部乾燥剤には、水酸化物を生成する化学反応の意味でなく水和物を生成する化学反応の意味において、水を化学的に結合させる物質も包含される。水和物を生成する有用な乾燥剤の代表例は、ＣａＳＯ４、ＮａＯΔｃ、Ｍｇ５Ｏ，、Ｎａ、ＳＯ４、ＣａＣｌ２、およびＺｎＳＯ４である。

水和物−生成反応の代表例は、ＣａＣ１，・１１．０を生成するためのＣａＣ１，によるものである。水酸化物−生成および水和物−生成性の各群からの１種もしくはそれ以上の乾燥剤は、調合者によりめられている特定性質により、単独でまたは組み合わせて、使用することができる。いずれの場合にも、本発明の錠剤中で使用される乾燥剤は先行技術の錠剤調合物中で使用される水−吸着型のものではない。カーク−オスマー（Ｋｉｒｋ−Ｏｔｔｕ＋ｅｒ）のエンサイクロるタイプの乾燥剤をいわゆるタイプ１物質として記載している。

好適な錠剤調合物は、成分（ｂ）が炭酸もしくは炭酸水素アンモニウム、ナトリウムもしくはリチウムまたはそれらの混合物であり、そして内部乾燥剤が（Ａ）、（Ｂ）および（Ａ）と（Ｂ）との混合物から選択されるものである。

（ｂ）が炭酸もしくは炭酸水素カリウムまたはそれらの混合物であり、そして内部乾燥剤が（Ａ）である錠剤調合物も好適である。

好適な有害生物防除剤は、少なくとも約１００℃の融点および２０℃におけるｐ　Ｈ７の水中における約５重量％以下の溶解度を有するものである。そのような有害生物防除剤の代表例は、除草剤、例えばアシフルオルフェン（ａｃｉｆｌｏｕｒｆｅｎ）、アスラム（ａｓｕｌａｍ）、アトラジン（ａｔｒａｚｉｎｅ）、ベンスルフロン（ｂｅｎｓｕｌｆｕｒｏｎ）、ペンタシン（ｂｅｎｔａｚｏｎ）、ブロマシル（ｂｒｏ＋ｚａｃｉ１）、ブロモキシニル（ｂｒｏｍｏｘｙｎｉｌ）、クロランベン（ｃｈｌｏｒａｍｂｅｎ）、クロリムロンエチル（ｃｈｌｏｒｉｍｕｒｏｎ　ｅｔｈｙｌ）、クロロクスロン（ｃｈｌｏｒｏｘｕｒ。

ｎ）、クロルスルフロン（ｃｈｌｏｒｓｕｌｆｕｒｏｎ）、クロルトルロン（ｃｈｌｏｒｔｏｌｕｒｏｎ）、クロ？シン（ｃｌｏｗ＋ａｚｏｎｅ）、シアナジン（ｃｙａｎａｚｉｎｅ）、ダゾメット（ｄａｚｏｓｅｔ）、デスメジファン（ｄｅｓｍｅｄｉｐｈａｎ）、ジカンバ（ｄｉｃａｓｂａ）、ジクロベニル（ｄｉｃｈｌｏｂｃｎｉｌ）、ジクロルプロップ（ｄｉｃｈｌｏｒｐｒｏｐ）、シフエナミド（ｄｉｐｈｃｎａｍｉｄ）、ジブロペトリン（ｄｉｐｒｏｐｅｔｒｙｎ）、ジウロン（ｄｉｕｒｏｎ）、チアメツロン（ｔｈｊａｗ＋ｃｔｕｒｏｎ）、２− ［［［［Ｎ−（４−メトキシ−６−メチル−１゜３．５−）リアジン−２−イル）−Ｎ−メチルアミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］安息香酸メチルエステル、フェナック（ｆｃｍａｃ）、フエヌロン（ｆｃｎｕｒｏｎ）、フルオメッロン（ｆ　ｌｕｏｍｅｔｕｒｏｎ）、フルリドン（ｆｌｕｒｉｄｏｎｅ）、フォメザフエン（ｆｏｍｅｓａｆｅｎ）、グリフォセート（ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ）、ヘキサジノン（ｈｅｘａｚｉｎｏｎｅ）、イマザメタベンズ（ｉｍａｚａｍｅｔｈａｂｅｎｚ）、イマザクイン（ｊｍａｚａｑｕｉｎ）、イマゼタビル（ｉｍａｚｅｔｈａｐｙｒ）、イオキシニル（ｉｏｘｙｎｉｌ）、イソプロツロン（１ｓｏｐｒｏｔｕｒｏｎ）、イソウロン（ｉｓｏｕｒｏｎ）、イソキサベン（ｉｓｏｘａｂｅｎ）、カルブチレート（ｋａｒｂｕｔｉｌａｔｅ）、レナシル（ｌｅｎａｃｉｌ）、ＭＣＰＡ、ＭＣＰｒ３．メフルイジド（ｍｅｆｌｕｉｄｉｄｅ）、メタベンズチアズロン（ｍｅｔｈａｂｅｎｚｔｈｉａｚｕｒｏｎ）、メタゾール（ｍｅｔｈａｚｏｌｅ）、メトリブジン（ｍｅｔｒｉｂｕｚｉｎ）、メトスルフロンメチル（ｍｃＬｓｕｌｆｕｒｏｎ　ｍｅｔｈｙｌ）、モヌロン（ｍｏｎｕｒｏｎ）、ナプタラム（ｎａｐｔａｌａｓ）、ネブロン（ｎｅｂｕｒｏｎ）、ニトラリン（ｎｉｔｒａｌｉｎ）、ノルフルラゾン（ｎｏｒｆ　１ｕｒａｚｏｎ）、オリザリン（ｏｒｙｚａｌｉｎ）、ベルフルイドン（ｐｅｒｆｌｕｉｄｏｎｅ）、フェンメジファム（ｐｈｅｎ＊ｅｄｉｐｈａｗ）、ピクロラム（ｐｉｃｌｏｒａｍ）、プロメ゛ンリン（ｐｒｏｗｅｔｒｙｎ）、プロナミド（ｐｒｏｎａｍｉｄｅ）、プロパジン（ｐｒｏｐａｚｉｎｅ）、ピラゾン（ｐｙｒａｚｏｎ）、シジュロン（ｓｉｄｕｒｏｎ）、ンマジン（Ｓｉｓａｚｉｎｅ）、スルフォメ゛ンロンメチル（ｓｕｌｆｏｍｅｔｕｒｏｎ　ｍｅｔｈｙｌ）、テブチウロン（ｔｅｂｕｔｈｉｕｒｏｎ）、テルバシル（ｔｅｒｂａｃｉｌ）、テルブチラジン（ｔｅｒｂｕｔｈｙｌａｚｉｎｅ）、テルブッリン（ｔｅｒｂｕｔｒｙｎ）、ｌ・ジクロピル（Ｌｒ１ｃｌｏｐｙｒ）、２．４−Ｄ、２．４−ＤＢ、トリアスルフロン（ｔｒｉａｓｕｌ　ｆｕｒｏｎ）、プリミスルフロン（ｐｒｉｍｉｓｕｌｆｕｒｏｎ）、２−／３−（４，６−ビス（ジフルオロメトキシ）ピリミジン−２ −イル）ウレイドスルホニル）安息香酸メチルエステル、５−ピラゾールスルホンアミド、Ｎ−［（４−メトキノ−６−メチル−ビリミジン−２−イル）−アミノカルボニル］−４−メトキシ−カルボニル−１−メチル−］、Ｎ−［［（４，６−シメトキシー２−ピリミジニル）アミノコカルボニル］−３−（エチルスルホニル）−２−ピリジンスルホンアミド、２−［［［［（４，６−ジフトキノ− ２−ピリミジニル）アミ刈カルボニル］アミノ］スルホニル］−Ｎ、Ｎ−ジメチル−３−ピリジン−カルボキサミド、２−［［［［［４−エトキノ−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］アミノ］カルボニル］アミ／］スルホニル］安息香酸メチル、２−［［［［（４，６−シメトキシー２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］アミ刈スルホニル］−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジン−カルボン酸メチル、２−（２−クロロエトキン）−Ｎ−［［（４−メトキノ−６−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル）アミノ］カルボニル］ベンゼンスルホンアミド、２−［［［［［／Ｉ−（ジメチル−アミノ）−６−（２゜２．２−トリフルオロエトキシ）−１，３，５−トリアジン− ２−イル］アミノ］カルボニル］スルホニル］−３−メチル−安息香酸メチル、２−クロロ−６−［（４，６−ジフトキン−２−ピリミジニル）チオ］安息香酸すＩ−リウム：殺菌・殺カビ剤、例えばカルペンダジム（ｃａｒｂｃｎｄａｚｉ＋ｍ）、チウラム（ｔｈｉｕｒａｍ）、ドジン（ｄｏｄｉｎｅ）、クロロネブ（ｃｈｌｏｒｏｎｅｂ）、ンモキサニル（ｃｙｍｏｘａｎｉｌ）、カプタン（ｃａｐｔａｎ）、フォルペット（ｆｏｌｐｅＬ）、チオファネートメチル（Ｌｈｉｏｐｈａｎａｔｅｍｅｔｈｙｌ）、チアベンダゾール（ｔｈｉａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、クロｏタロニル（ｃｈｌｏｒｏｔｈａｌｏｎｉｌ）、ジクロラン（ｄｉｃｈｌｏｒａｎ）、カブタフオル（ｃａｐｔ訂ｏ１）、イブロンオン（ｉｐｒｏｄｉｏｎｅ）、ビンクロゾリン（ｖｉｎｃｌｏｚｏｌｉｎ）、カスガマイノン（ｋａｓｕｇａｍｙｃｉｎ）、トリアジンノール（Ｌｒｉａｄｉｍｅｎｏｌ）、フルトリアフォル（ｆｌｕｔｒｉａｆｏｌ　）、フルシラゾール（ｆｌｕｓｉｌａｚｏｌ）、ヘキサコナゾール（ｈｃｘａｃｏｎａｚｏｌｃ）またはフエナリモル（ｆｅｎａｒｉＩ！１ｏｌ）　；殺バクテリア剤、例えばオキシテトラサイクリンニ水塩；殺菌・殺カビ剤、例えばヘキサチアゾックス（ｈｅｘａｔｈｉａｚｏｘ）、オキシラオキシックス（ｏｘｙｔｈｉｏｑｕｉｎｏｘ）、ジェノクロル（ｄｉｅｎｏｃｈｌｏｒ）またはンヘキサチン（ｃｙｈｅｘａｔｉｎ）　；殺昆虫剤、例えばカルボフラン（ｃａｒｂｏｆｕｒａｎ）、カルバリール（ｃａｒｂａｒｙｌ）、チオジカルブ（ｔｈｉｏｄｉｃａｒｂ）またはデルタメスリン（ｄｅｌ　ｔａｍｃｔｈｒｉｎ）である。

より好適な有害生物防除剤は、ヘキサジノン（ｈｅｘａｚｉｎｏｎｅ）、２．４ −Ｄ、りｏｏスルフロン（ｃｈｌｏｒｓｕｌｆｕｒｏｎ）、スルフォメッロンメヂル（ｓｕｌｆｏｍｅｔｕｒｏｎ　ｍｅｔｈｙｌ）、クロリムロンエチル（ｃｈｌｏｒｉｍｕｒｏｎ　ｃＬｈｙｌ）、メトスルフロンメチル（ｍｃｔｓｕｌ　ｒｕ印口ｍｅｔ、ｈｙｌ）、エタメトスルフロンメチル（ｅｔｈａｍｅｔｓｕｌｒｕｒｏｎ　ｍｅｔｈｙｌ）、チフェンスルフロンメチル（ｔｈｉｆｅｎｓｕｌｆｕｒｏｎ　ｍｅｔｈｙｌ）、トリベヌロンエチル（ｔｒｉｂｅｎｕｒｏｎ　ｅｔｈｙｌ）、ベンスルフロンメチル（ｂｅｎｓｕｌｆｕｒｏｎ　ｍｅｔｈｙｌ）、ブリミスルフロン（ｐｒｉＩＩｌｉｓｕｌ　ｆｕｒｏｎ）、２−［［［［（４，６−シメトキシー２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］−６−（１−リフルオロ−メチル）−３−ピリジンカルボン酸メチル、２−（２−クロロエトキシ）−Ｎ−［［（４−メトキシ−６−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル）アミ列カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、５−［［［［（４，６−シメトキシー２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］−１−メチルーロ■−ピラゾールー４−カルボン酸エチル、Ｎ−［［（４，６−ジフトキノ−２−ピリミジニルアミノ］カルボニル］−３−（エチルスルホニル）−２−ピリジンスルホンアミド、２−［［［［（４，６−シメトキシー２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］−Ｎ、Ｎ −ジメチル−３−ピリジンカルボキサミド、２−［［［［［４−（ジメチルアミノ）−６−（２，２，２−トリフルオロメチル／）−１，３，５−トリアジン− ２−イル］アミノ］カルボニル］スルホニル］−３−メチル安息香酸メチル、および２−クロロ−６−［（４，６−シメトキシー２−ピリミジニル）チオ］安息香酸ナトリウムである。

最も好適な除草剤は、スルホニルウレア除草剤、例えばクロロスルフロン、スルフォメツロンメチル、クロリムロンエチル、メトスルフロンメチル、エタメトスルフロンメチル、チフェンスルフロンメチル、トリベヌロンエチル、ベンスルフロンメチル、ブリミスルフロン、２−［［［［（４，６−ジフトキノ−２−ピリミノニル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］−６−（）リフルオロ− メチル）−３−ピリジンカルボン酸メチル、２−（２−クロロエトキン）−Ｎ− ［［（４−メトキン−６−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル）アミノ］カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、５−［［［［（４，６−ジフトキン −２−ピリミノニル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］−１−メチル −１■−ピラゾール−４−カルボン酸エチル、Ｎ−４ｒ（４，６−′）メトキシ −２−ピリミジニルアミノコカルボニルＬ−３−（エチルスルホニル）−２−ピリジンスルポンアミド、２−［［［［（４，６−ジフトキン−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］アミ／］スルホニル］−Ｎ、Ｎ−ジメチル−３−ピリジンカルボキサミド、および２−［［［［［４−（ジメチルアミノ）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］アミノ］カルボニル］スルホニル］−３−メチル安息香酸メチルである。

発明の詳細水不溶性有害生物防除剤に適用するための最も一般的な方法は、地上または空中噴霧器具を使用して畑または作物」二に噴霧される微細な水性分散液としての方法である。本発明の錠剤は活性成分を微細分散させながら最少の攪拌でまたは撹拌なしての高水準の物理的一体性と水中における急速破壊性とを兼備している。

噴霧ノズルは典型的には５ｏメッシュスクリーン（米国７７２１寸法）によって詰まりがら保護されているため、分子ｉｔ液はこの寸法のスクリーン中をそれをふさぐことなく通るのに充分なほど微細でなければならない。この能力が本発明のデリバリ−システムにより分配される有害生物防除剤分散液の特徴である。

錠剤自身が錠剤製造操作に耐えそして破壊せずに処理、包装および輸送に耐えるためには錠剤の高い物理的一体性が望ましい。錠剤がそのような処理に耐えるには、約９１０’ニユートンより大きい軸破壊強度が一般的に必要である。

水中における急速破壊性は、分散液の製造用に急速な交換時間を要望とする栽培台の簡便さのために望ましい。一般的には、本発明の錠剤は早春の井戸から引かれた冷水を使用しても１ｏ分以内に、はとんどは５分以内に、完全に分散する。

実質的に水−不溶性の活性成分の錠剤が発泡剤を使用せずに水性媒体中で急速に破壊することは実質的に不可能である。有機酸と炭酸塩または炭酸水素塩との反応は、これに関して助けとなる二酸化炭素を供する。

錠剤の崩壊中に生成する活性成分の粒子が冷たい硬水中に分離されて残るためには、分散剤が必要である。

崩壊剤はウィッキング（ｔｉｃｋｉｎｇ）または膨潤作用により錠剤の内部中への水の浸透を可能にする。一般的な澱粉またはセルロースをベースにした崩壊剤は典型的には５ｏメツシユ噴霧ノズルスクリーン上でゲルを生成するため農業用途には適していない。従って、水不溶性の架橋結合されたポリビニルポリピロリドンが使用される。

酸塩基の反応中に生成する二酸化炭素気泡の寸法を調節するために、湿潤剤が必要である。湿潤剤は気泡と固体錠剤との間の表面張力を減少させてさらに小さい気泡を生成し、それは錠剤表面から容易に離れる。

従って、錠剤は水中に比較的長期間にわたり浸漬したままであり、錠剤表面全体と水との接触性が改良される。

錠剤が水中に落ちてすぐに浮上するなら、それの頂部は急速に乾きそして反応はそこで遅くなる。これは活性成分の完全分散に必要な時間を長くする。錠剤が沈む時には、水が錠剤の外部全体を湿らず。次に、（錠剤が部分的に分散されそして比較的軽くなる時に結合されている二酸化炭素気泡の浮力の結果として）錠剤が表面に浮く時に、頂部は湿ったままであり発泡反応が持続する。ここに記載されている如くして調合された活性成分用のり）数時間は、浮上用に設定された錠剤を生成する調合物中のものより非常に速い。錠剤が最初に沈むのを確実にするために、水の密度より大きい密度（１００より大きい比重）を有する錠剤を製造する不活性成分が使用される。

組成物の合パ］重堅の９９９％までの不活性成分を使用できる。例えば砂糖または粘土の如き石活性充填剤を、それらが１種もしくはそれ以上の活性成分の化学的安定性に影響を与えない限り、加えることができる。例えば滑り剤、接着防止剤、および潤滑剤の如き物質を使用して錠剤圧縮中での製造を促進させることができる。そのような成分の量および型は錠剤製造技術の専門家によりこの開示により容易に決められる。

調合成分は典型的にはミル、例えば空気またはハンマーミル、中で粉砕および混合される。粉砕された予備混合物を５０または１００メッシュ（米国標準ふるいフリーズ）スクリーン中に通す。粉砕された予備混合物の平均粒子−ｊ法は５〜１５ミクロンの範囲であるべきである。それがはるかに小さいと、錠剤は強くなるが非常に急速には破壊しない。予備混合物が非常に大きいと、分散液が以上で論じられている噴霧ノズルおよび保護スクリーンを詰まらせるかどかを示す湿潤スクリーン試験を通るのに充分なほどの微細性でなくなる。

錠剤は一般的な錠剤製造装置を使用して製造することができる。それらの直径は希望する錠剤重量によるが約１ｃｍ以下から７．５ｃｍに変えることができる。

分割線のついたまたはついていない平面にされている端部が斜めになった穴により良好な錠剤が生成される。

錠剤がダイまたはパンチ面に粘着するのを避けるために、例えばステアリン酸マグネシウムまたはホウ酸の如き潤滑剤を使用することができる。そのような潤滑剤および抗−接着剤はグイ表面上にはけ塗りすることちまたは調合物中に加えることもできる。

錠剤は１８．０００ｋｇ馬力の能力を有する水圧プレス中で製造される。約３．４３Ｘ１０’〜６．８６Ｘ１０’パスカルの間の圧力が急速に破壊する強い錠剤を生成するであろう。破壊時間は、典型的には５〜１５ｇである錠剤を１０１００Ｏの水中に落とすことにより、測定される。

錠剤が最終的に分散する直前にその重量を失って錠剤が浮上するため、最終的分散の「終点」は容易に測定される。

生じた分散液を次に５０／１００／２００メツンユスクリーンのネスト（それぞれ３００ｍｍ、１５０ｍｍ、７５ｍｍの穴）を通して注入する。次に各スクリーン上に保有されている物質量に関して量的評価を行う。良好な錠剤は２００メツシユスクリーン上には「痕跡量」だけ残り、そして比較的大きいスクリーンでは残渣がないであろう。

錠剤の強度は例えばエルウニ力’（Ｅｔｖｅｋａ）モデルＴ［３１１２８の如き試験機により測定することができる。錠剤を端部に立て、そして機械の先端を軸路に沿って錠剤まで移動させる。錠剤を二つに破壊させる力が一般的にはニュートン（Ｎ）で記録される。良好な錠剤は一般的には８゜８９６Ｘ１０’〜４．４４８Ｘ１０’Ｎの範囲の強度を有する。

実施例１下記の成分を重量測定しそしてテクマル（Ｔｅｋｍａｒ）”Ａ　−１０分析用研究室ミル中で１分間にわたり粉砕した。予備混合物を５０メッシュスクリーン中に通しそして良く配合した。１５個の直径４．３４　ｃｍの錠剤を手動式水圧プレスを用いて５２５ｋｇ／ｃｍ２の圧ツノにおいて製造した。

デフエンスルフロンメチル　５５．３クエン酸　１０．０炭酸水素ナトリウム　２５．４０マル（Ｌｏｍａｒ）ＰＴＡ”（ナフタレンスルホン酸−ホルムアルデヒド縮合物のアンモニウム塩＞　５．７モナウエノｈ　（Ｍｏｎａｗｃｌ）Ｍｌｌ−１００”（ジイソブチルスルホ琥珀酸ナトリウム’）　１．０５酸化マグネシウム　１．３３できたての錠剤は２５℃の水中に溶解させるのに２分２３秒かかり、痕跡量の固体だけがスクリーン上に残った。第二の１５ｇ錠剤を室温に３０間放置してその中の水を内部乾燥剤（ＭｇＯ）中に拡散させた。錠剤を密封ジャー中に密封しそして４５℃において３週間にわたり熟成させた。この促進熟成は周囲条件における約２年間の貯蔵を摸している。

熟成後に、錠剤は２５℃の水中に溶解させるのに３分１０秒かかった。

湿ったスクリーンは痕跡量の固体だけが上にあった。

実施例２下記の成分を実施例１の如くして粉砕しそして錠剤にした。

デフエンスルフロンメチル　５２７クエン酸　９５炭酸水素ナトリウム　２４．２（ジイソブチルスルホ琥珀酸ナトリウム＞　ｉ、ｏ。

分子ふるい　６．００できたての錠剤は２５℃の水中に溶解させるのに２分５０秒かかった。

痕跡量の固体だけがスクリーン上に残った。錠剤を実施例１の如く熟成した。熟成後に、錠剤は破壊するのに２分５１秒かがった。痕跡量の固体だけが湿ったスクリーン上にあった。

実施例３〜１９使用された塩基が炭酸または炭酸水素カリウムであり、それと共に使用された１種もしくはそれ以上の乾燥剤がＡ項だけから選択されること以外は実施例１用に使用されたのと同じ方法で、表２の第１項中の活性成分を１種もしくはそれ以上の第２項および第３項に挙げられている乾燥剤と共に使用して錠剤を製造することができた。

３）ヘキサジノン　ＣａＯ１Ｍｇ０１　高分散性珪酸、４）２．４−Ｄ　Ｂ、０３、ＣａＳＯ４、例えばシリヵ５）クロルスルフロン　ＮａＯ＾Ｃ５ＭｇＳＯ４、ゲル、酸化アル６）スルフォメツロンメチル　Ｎａ２ＳＯ４、ＣａＣｌ２　ミニラム、７）クロリムロンエヂル　およびＺｎ５（Ｌｎｌ’　粘土、例えば８）メトスルフロンメチル　から選択されるモントモリロナ９）エタメトスルフロンメチル　イト、並びにＩＯ）トリベヌロンメヂル　非晶質アルミノＩ＋）ペンスルフロンメチル　珪酸塩、例エバ１２）ブリミスルフロン　分子ふるいカルボン酸メチル実施例２０〜３７実施例】の一般的工程により、活性成分である有害生物防除剤が以下に記載されている如くでありそして特徴的内部乾燥剤を有する分配系がここで定義されている如くである錠剤調合物を製造することができた。

実施例２０有害生物防除剤は、米国特許第４．１２７，４０５号にさらに詳細に記載されている式。

［式中、Ｒ１はＲ３およびＲ１１は独立して水素、弗素、塩素、臭素、ヨウ素、炭素数］−４のアルキル、炭素数１−４のアルコキン、ニトロ、トリフルオロメチル、ファン、ＣＨ３５（０）ｎ−またはＣＨ３ＣＨｚＳ（０）ｎ−であり、Ｒ４は水素、弗素、塩素、臭素またはメチルであり、Ｒ６は水素、弗素、塩素、臭素、メチルまたはメトキシであり、Ｒ７は水素、弗素、塩素、臭素、炭素数１−２のアルキルまたは炭素数１−２のアルコキンであり、Ｒ８は水素、メチル、塩素または臭素であり、ＲｏおよびＲｈｏは独立して水素、メチル、塩素または臭素であり、ＷおよびＱは独立して酸素または硫黄であり、ｎは０．１または２であり、Ｘは水素、塩素、臭素、メチル、エチル、炭素数１−３のアルコキン、トリフルオロメチル、Ｃ１１３３−またはＣＩ＋３０Ｃｔｌ□−であり、そしてＺはメチルまたはメトキンである］の化合物またはそれらの農業的に適している塩類である。

実施例２１有害生物防除剤は、米国特許第４．３９４．５０６号にさらに詳細に記載されている式ニアリール基が２−位置でカルボキン基、エステル、チオエステル、またはそれらのアミドにより置換されているＮ−０１素環式アミノカルボニル）アリールスルボッアミド類、例えばＮ−４，（４，６−シメチルピリミジンー２−イル）アミノカルボニル］−メトキンカルボニル］ベンゼンスルホンアミドまたはＮ　［（４，６−ノントキノー１．３．５−１−リアノン−２−イル）アミノ−カルボニルｊ−２−メトキシ力ルポニルベンゼンスルホンアミトの化合物である。

有害生物防除剤は、米国特許第４，４８１，０２９号にさらに詳細に記載されている式・［式中、Ｗ′はＯまたはＳであり、Ａ′はＨ，ＣＩ、１３ｒ、Ｃ１Ｃ４アルキル、ＯＣＨ３、ＮＯ□またはＣＦ３ＱはＯＳＳまたは−Ｎ−であり、 ■ Ｑ　Ｒｌ　ｌ　１ＴはＯまたは＝Ｎ　であり、ここでＲｌ　ｌ　ｌはＩ］、ＣＩ　ＣａアルキルまたはＣ３−Ｃ４アルケニルであり、Ｑが０またはＳである時にはＲ’はＣ，−Ｃ，アルキル、Ｃ，−Ｃ，アルケニル。

Ｃ，Ｃ６アルキニル、１−３個の０１、ＦもしくはＢｒ、またはＣＮもしくはＯＣＨ，の１個で置換されたＣｘ　Ｃｅアルキル、■−３個のＣ１で置換されたＣ１−Ｃ，アルケニル、ＣＩで置換されたＣ３　Ｃｓアルキニル；　Ｃ３−Ｃ，シクロアルキル。シクロへキモニル。１−３個のＣＨ３て置換されたシクロヘキシル；Ｃ４Ｃ７ノクロアルキルアルキルまたはここでＲ１およびＲ６は独立してＨ，ＣＩ、ＣＨ３またはＯＣＨ３であり、ｎはＯまたは１であり、そしてＲｏはＩ］またはＣＨ３であり、Ｒ１はここでＺはＮ、Ｃ１（またはＣ−Ｆてあり、Ｘ＝ｌＩ、Ｃ１、＝ＣＩ−１８、−０ＣＨ３または一〇Ｃ８２ＣＩ−１３てあり、Ｙ＝Ｉ−Ｌ　Ｃｌ、Ｃｌ−０４置換されたアルキルであり、但し条（牛としてＸおよびＹが両方ともＨである時にはＲ１およびＲ目の炭素数は５より少なく、Ｘ　、　＝　ＨｌＣｌ、ＯＣＨ３、ＯＣＨｔ　ＣＨｓまたはＣＨ３であり、Ｙ、＝Ｈ，ＯＣＨ！またはＣＨ３であり、そしてＸ、、、＝ＯまたはＣＨ，であり、さらに条件としてへの炭素数が５より多い時にはＹの炭素数は４以上である］の化合物またはそれらの農業的に適している塩類であり、ここで全ての他の置換基は米国特許第４，４８１，０２９号に定義されている如くである。

実施例２３米国特許第４．４３５，２０５号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式二［式中、ＷはＯまたはＳてあり、ＱはＯまたはＮＲ５であり、Ｒ２はＣ，−Ｃ，アルキル、１−３個のＦ、ＣＩもしくはＢｒ原子で置換されたＣＩ　Ｃ４アルキル、ＣＨ２ＣＨ２０ＣＨｓ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３またはＲ，１ｔＨ１Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、０ＣＩ−Ｔ、、Ｎｏ、、ＣＦ３またはｃｌ−Ｃ２アルキルであり、Ｒ８は■］、ＦＳＣｌ、ＢｒまたはＣＨ３であり、Ｒ４はＨＳＣＨ３またはＯＣＨ３であり、Ｒ５はＣＩ　Ｃ４アルキルであり、ＲｇおよびＲｙは独立してＨ３Ｐ、ＣＩ、ＢｒＳＣＨ３、ＣＦ３、ＮＯ，またはＯＣＩ−１３であり、 ΔはＸＩｔＮＨ２、Ｎ（ＣＩ＋３）２、Ｎ　ＨＣｔ（ｊ、Ｃ＋　Ｃ４７）Ｉｉキル、１−３個のＦ、Ｃ１もＬ＜はＢｒ原子てｌ換されたＣ１−０４アルキル、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＩ（２０Ｃ１１２Ｃ１（３、Ｃｌ−０４アルコキノ、Ｃｌ−Ｃ２７／ｌ／キルチオ、Ｃ３−Ｃ，アルケニルオキシ、Ｃ，−Ｃ，アルキニルオキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２０ＣＨｓまたは１−３個のＦ、ＣＩもしくはＢｒ原子で置換されたＣ、−Ｃ，アルコキシであり、ｎは１または２であり、ＹはＨＳＣＨ３、ＯＣＨ、またはＣＩであり、ｘｌはＯまたはＣＨ，であり、Ｙ、はＨ，ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＣＩであり、Ｘ、およびＹ２は独立してＣＨ３またはＯＣＨ，であり、そしてＺｌｉＣＨＳＮＳＣＣＨ，、ＣＢｒ、ＣＣＩ、ＣＦ、Ｃｌ５ＣＣ２Ｈ５、ＣＣＨ，ＣＨ２ＣｌまたはＣＣＩＩ２　ＣＨ＝　ＣＨ２である］の化合物である。

実施例２４米国特許第４．４２０．３２５号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式。

［式中、Ｒ１はＦＳＣ，Ｉ、Ｂｒ、ＣＦ３、Ｃ，−Ｃ３アルコキシ、自−Ｃ３アルキル、ＮＯ２、Ｃ０２Ｒ，、Ｓ　Ｏ２Ｒｓ、Ｓ　Ｏ２Ｎ　Ｒｅ　Ｒ７，５Ｏ２Ｎ（ＯＣＨ３）ＣＨ３、ＳＯ□ＯＣＨ２ＣＦ　３．０８Ｏ２Ｒ５またはＣＨ２Ｌであり、Ｌ　ハＳ　Ｏ２Ｎ　Ｒｅ　Ｒ７、ＯＣＨ３，０Ｃ２Ｈ，、ＣＯ、Ｈ５、ＣＯ２ＣＬｌ　ｚまたはＣＯ，Ｃ，Ｒ５であり、Ｒ２は１１、ＣＬ　Ｂｒ、ＦＳＣＦ３またはＯＣＨ３であり、Ｒ４はＣ，−Ｃ３アルギル、ＣＩ（２ＣＨ＝　ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＩまたはＣ１１２ＣＨｔｏ　Ｃ＋（３であり、Ｒ６はＣ，−Ｃ，アルキルまたはＣＦ、であり、Ｒ６およびＲ７は独立してＣＩ −Ｃ，アルキルであり、Ｒ８はＩ（またはＣＨ３であり、ＲｏはＨまたはＣ，−Ｃ３アルキルであり、Ｒ３はＷは０またはＳであり、ＸはＣＨ３、ＯＣＨ、またはＣ１であり、ＹはＣＩ（３、Ｃ２Ｈ５、ＯＣＨ３、ＱＣ２Ｈ，、Ｃｌ−１、０ＣＬｌ　３、Ｎ　Ｈ２、Ｎ　ＨＣＩ（３またはＮ（ＣＨ，）２であり、ＺはＣＨまたはＮであり、ＸｌはＨ，ＣＬ　ＣＨ３、ＯＣＨ，またはＯＣ２８５であり、Ｘ２１；１ＣＨ８、Ｃ，Ｈ，、ＯＣＨ、またはＯＣ，Ｈ，であり、Ｘ３はＣＨ３またはＯＣＨ３であり、そしてＹ、はＣＨ３またはＯＣＨ、である］の化合物およびそれらの農業的に適している塩類である。

実施例２５米国特許第４．５１４．２１１号にさらに詳細に記載されている有害虫［式中、ＱはｏＳｓ、ｓｏまたはＳＣｈであり、ＱｌはＯｌＳまたは５０２てあり、Ｒ＋２Ｒ，はＨまたはＣＩ　Ｃ４アルキルであり、Ｒ７はＨまたはＣＩ　Ｃ４アルキルであり、Ｒ３はＩ］またはＣ１４３であり、Ｒ１はＩ］、ｃ＋、ＣＨ３、ＣＦ、、ＯＣＨ１、Ｂｒ５Ｆ、５ＣＨｓまたはｏｃＦ２Ｈであり、Ｒ６は）（、ＣＨ，、ＯＣＨ３、ＣＩ　、　Ｂ　ｒ、　ＮＯ２、Ｃｏ、Ｒ，，５ｏ２Ｒ，，０５Ｏ２Ｒ９，５Ｏ２ＮＲ，。Ｒ１０、Ｆ、、ＣＦ８、ＳＣＨ３、ＯＣＦ、Ｈまたは５Ｏ２Ｎ（ＯＣＨ３）ＣＩ−ｈであり、Ｒ６はＨ，ＣＩ、ＢｒまたはＣｌ−０４アルキルであり、Ｒ′６は１１、ＣＩ−１、、ＣＩまたはＢｒであり、Ｒ７はＣＩ　Ｃ３アルキル、Ｃｌ２ＣＨ＝ＣＩＩ２、Ｃ１１ＣＨ２ＣＨ３またはＣ１１２ＣＨ２ＣＩであり、Ｒ６はＣ６Ｃ３アルキルであり、ＲｏはＣ，−Ｃ，アルキルまたはＣＦ、であり、Ｒ１゜およびＲ１１は独立してＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ１２はＨまたはＣｌ−１，であり、ＷはＯまたはＳてあり、ＡはＸはＨ，ＣＨ３，０ＣＨ１、ＣＩ、ＦＳＯＣＦｔＨまたハＳ　ＣＦ　ｚＨテアリ、ＹｌｉＣＨ３、０ＣＨ８、ＯＣ，Ｈ，、ＣＨ，ＯＣＨｌ、　Ｎ　Ｈ、、Ｎ　ＨＣＨ８、Ｎ（ＣＨ３）、、ＣＨ（ＯＣＨｌ）ｉ、ＣＨ（ＯＣＲ！　ＣＨｓ　）　！、Ｃ，Ｒ５、ＣＦ３、ＣＨ２＝ＣＨＣＨｔＯ，ＣＨＣＣＨ１Ｏ１ＣＦ３ＣＨ，Ｏ。

０Ｃ８２ＣＨ，ＣＩ、ＯＣＨ，ＣＨ，Ｂｒ、０ＣＨｔＣＨｔＦＳＣＮ。

ＣＨ２０ＣＨ２ＣＨｓ、０ＣＨｚＣＨｚＯＣＨｓまた１ｔＧｃＦｔＴＴあり、ここでＧはＯまたはＳであり、そしてＴは）ｉ、ＣＨＣＩ　ＦＳＣＨＢｒＦ。

ＣＦ２ＨまたはＣＨＦ　ＣＦ　、であり、ＺはＣＨ，Ｎ、ＣＣＨ，、ＣＣ２Ｈ５、ＣＣＩまたはＣＢｒであり、ＹｌはＯまたはＣＨ２であり、Ｘ、はＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣ２１−１ｓまたは０ＣＦ２Ｈであり、Ｘ２はＣＨ３、Ｃ２Ｈ，またはＣＨｚ　ＣＦ　ｓであり、Ｙｚｌ；ＩＣｚＨｓ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＱＣ，Ｈ，、ＳＣＨ３または５Ｃ２Ｈｓであり、そしてＸ３はＣＨ３または０ＣＩ−（３Ｆある］の化合物である。

実施例２６米国特許第４．５４７．２１５号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式［式中、ＲはＣ，Ｈ，またはＣ１〜Ｉ（ＣＨ３）ｚである］の化合物およびそれらの農業的に適している塩類である。

実施例２７米国特許第４．５４８．６３８号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式［式中、ＲはＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨｓ、ＣＣｈＣＨｚＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２Ｃｌ（□ＣＨ＝　ＣＨ、、Ｃ０２Ｃ）Ｉ（ＣＨ３）、　Ｃｏ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＩ　、５ＯｚＮ（ＣＨ：＋）ｚまたは０５Ｏ２ＣＨ３である］の化合物である。

実施例２８米国特許第４．４７９．８２１号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式［式中、ＡはＣ，−Ｃ４アルコキノ、Ｃ，−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ，−Ｃ４アルキルスルフィニルまたはＣＩ　Ｃ４アルキルスルホニルにより置換されたＣ、−Ｃ，アルキル基であり、Ｘは酸素、硫黄、スルフィニルまたはスルホニル架橋であり、Ｚは酸素または硫黄であり、ｍは１または２であり、Ｃ，−Ｃ４ハロアルキル、または基−Ｙ−Ｒ，、−ＣＯＯＲＭ、−Ｎｏｔもしくは−ＣＯＮ　Ｒ７Ｒｓであり、Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、Ｃ，−Ｃ，アルキル、Ｃ，−Ｃ。

アルコキノ、Ｃ，−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ，−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲンまたは炭素数が多くとも４のアルコキシアルキルであり、Ｒ５およびＲｏは、互いに独立して、Ｃ，−Ｃ，アルキル、Ｃ２−Ｃ，アルケニルまたはＣ２−Ｃ，アルキニルであり、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素、Ｃｌ−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ。

アルケニルまたはＣ２Ｃ８アルキニルであり、そしてＹは酸素、硫黄、スルフィニルまたはスルホニル架橋である］の化合物およびそれらの化合物の塩類である。

米国特許第４．５６６．８９８号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式の化合物である。

実施例３０米国特許第４．４３５．２０６号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式・［式中、ＲはＲ１は１１、ＣＬ　Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ　Ｃ４アルキル、ＣＩ　Ｃ４アルコキン、Ｃ１−０４アルキルチオ、Ｎ　Ｏ２、ＣＦ　ｓ、Ｃ０ＯＲ，または５Ｏ２ＮＲ，Ｒ７であり、Ｒ２はＨ，ＣＩ、ＢｒまたはＣ１１３であり、Ｒ１およびＲ４は独立して１１またはＣＨ，であり、Ｒ５はｃ＋　Ｃ６アルキ）Ｌｔ、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、ＣＨｔ　ＣＨ２０ＣＨｓ、ＣＨ２ＣＨ２０ＣＨ２Ｃ１（ｓ、ＣＨｔ　ＣＨ２ＣＨ２０ＣＨｓまたはＣＨｚＣＨｚＣ］であり、Ｒ６およびＲ７は独立してＣＨ３またはＣＨ３ＣＨ，であり、Ｗは酸素または硫黄であり、ＸはＣＨｌ、−ＯＣＨ８または一０ＣＲ２ＣＨ３であり、ＹはＨ，ＣＩ、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＮＨＣＴ（ｓ、　Ｎ（ＣＨｓｈ−１−ＣＨ２０Ｒ＠、　ＣＨｔ　ＣＨ２０Ｒｓ、−０ＣＨ２ＣＦ３またはＶＲ，であり、ＺはＣＨまたはＮであり、 ■は酸素または硫黄であり、Ｒ８はＣＨ３、ＣＨ３Ｃ）＋　２−１　（ｊ−（２ＣＯ，Ｒ＠、　−ＣＨ２ＣＨ２０Ｒ’、Ｃ（ＣＨｓ　）　ＨＣＯ２ＲａまたはＣＨ２ＣＨ２ＣＯ□Ｒ６であり、ＹｌはＨ，Ｃｌ−１３またはＯＣＨ，であり、そしてＸｌは■４、ＣＩ、−０ＣＨ３、−０ＣＨ２ＣＨ３またはＣ［（、である］の化合物およびそれらの農業用の塩類である。

実施例３１米国特許第４．５１４．２１２号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式［式中、Ｑは弗素、フルオロメチル、クロロメチル、トリクロロメチル、■、２−ジクロロエチル、１．２−７プロモエチル、１．２−ジクロロプロピル、１．２−ジブロモプロピル、１．２−ジブロモプロピル、１．２−ジクロロ−１−メチルエチルまたは１．２−ジブロモ−１−メチルエチルであり、Ｘは酸素、硫黄、スルフィニルまたはスルホニル架橋であり、Ｚは酸素または硫黄であり、Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃｌ−０５アルキル、Ｃ２−Ｃ，アルケニル、ＣＩ　Ｃ４ハロアルキル、または基−Ｙ−Ｒ，、−ＣＯＯＲ６、−Ｎ０２または−Ｃｏ− ＮＲ？−Ｒ，であり、Ｒ３および【り、は、互いに独立して、水素、Ｃ，−Ｃ，アルキル、Ｃ＝Ｃ４アルコキン、Ｃｌ　Ｃ４アルキルチオ、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキル、ハロゲンまたは炭素数が多（とも４のアルフキジアルキルであり、Ｒ３およびＲｏは、互いに独立して、Ｃ，−Ｃ，アルキル、Ｃ２−Ｃ，アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルてあり、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素、Ｃｌ　Ｃｓアルキル、Ｃ２−Ｃ。

アルケニルまたはＣ２−Ｃ，アルキニルであり、そしてＹは酸素、ＫｆＲ、スルフィニルまたはスルホニル架橋である］の化合物およびそれらとアミン類、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属塩基とのまたは第四級アンモニウム塩基との塩類である。

米国特許第＝１．４７８．６３５号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式［式中、Ｘは式。

の基であり、Ｙはｃ、−ｃ、アルキル、ｃ、−ｃ、ハロアルキル、Ｃｌ　Ｃｓアルコキシ、Ｃｌ　０３ハロアルコキシ、Ｃ２Ｃｓアルコキシアルキル、ＣｌＣ５アルキルチオ、ハロゲンまたは−ＮＲ＋ｓＲ＋７であり、Ｚは酸素または硫黄であり、Ｒ３は水素、ハロゲン、ンアへニトロ、ＣＩ　Ｃ４ハロアルキル、Ｃ，−Ｃ，アルキル、Ｃｌ　Ｃｌアルコキン、−Ｃｏ−Ｒ６、Ｎ　Ｒ７Ｒｓ、−Ｓ（０）ｍ− ＣＩ−Ｃ４アルキルまたは一５ｏ２Ｒ９であり、Ｒ７は水素、弗素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、−ＮＲ２゜Ｒ２１、メチル、エチル、メトキン、エトキンまたは−３（０）ｍ−Ｃｌ−Ｃ４アルキルであり、Ｒ３は水素、弗素、塩素、臭素、アミ八ニトロまたはメトキンであり、Ｒ６は水素、Ｃ，−Ｃ，アルキル、Ｃ，−Ｃ３アルケニルオキシ、Ｃ３Ｃｓアルキニルオキシ、ＣＩ　Ｃ４ハロアルキル、Ｃｌ　Ｃ，アルキルチオ、フ工ノキン、ペンジルオキシ、−ＮＲ，。ＲＩ＋或いは未置換のまたは１−３個のハロゲン原子もしくはＣ，−Ｃ３アルコキンにより置換されたＣ、−Ｃ，アルコキノであり、Ｒ７は水素、メ１−キン、エトキン、ＣＩ　Ｃ４アルキルまたは−Ｃｏ　Ｒ１２であり、Ｒ８は水素または−Ｃｏ−Ｒ，，であり、Ｒｏは−０−Ｒ，３または−Ｎ　Ｒｌ　４　Ｒ，＋　ｓ基であり、Ｒ１＋は未置換のもしくは１−３個のハロゲン原子により置換されたＣ、−Ｃ４アルキルであるか、またはフェニルもしくはベンジルであり、Ｒ＋２は水素、Ｃ，−Ｃ，アルキルまたはＣ，−Ｃ４アルコキシであり、そしてｍは０．１または２であり、そしてＲ４はＲ２と同じ意味を有し、Ｒ３はＲ１と同じ意味を有し、Ｒ１゜、Ｒ，、。

Ｒ２４およびＲ２０はそれぞれＲ７と同じ意味を有し、モしてＲＩ２、Ｒ１６、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ２１はそれぞれＲ８と同じ意味を有する］の化合物である。

実施例３３米国特許第４．６３４．４６５号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式。

［式中、Ｚは酸素または硫黄であり、Ｅは窒素または＝Ｃ−であり、Ｒ，は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ，−Ｃ４アルキル、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキル、Ｃｌ−０４アルコキン、ＣＩ　Ｃ４ハロ７１Ｌｒコキシ、Ｃｌ−Ｃ４フルコキン力ルポニル、Ｃ，−Ｃ４アルキルチオ、自−０４アルキルスルフイニル、Ｃ＝Ｃ，アルキルスルホニルまたはＣ２−Ｃ，アルコキシアルコキシであり、Ｒ２は水素、ＣＩ　Ｃ４アルキルまたはＣ，−Ｃ３アルコキソであり、Ｒ３およ（ＪＲ４１１、互イｌ：独立シテ、水素、Ｃ＋　Ｃｓ　７　）Ｉｉキル、Ｃ，− Ｃ。

アルコキノ、ＣＩ　Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキルチオ、Ｃ，− Ｃ，アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ２Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ，−Ｃ，アルコキノアルコキンまたは−ＮＲ，Ｒ，であり、ここでＲ５およびＲｏは水素またはＣＩ　Ｃ１アルキルであり、そしてＡは１個もしくは２個の酸素、硫黄もしくは窒素原子を含有しておりそして結合炭素原子と一緒になって非−芳香族性の５− もしくは６−員の複素環式理系を形成する未置換のまたは置換された架橋であり、但し条件として２個の酸素原子は少なくとも１個の炭素原子により離されておりそして硫黄原子が−ＳＯ−または一５Ｏ２−基の形をとるなら酸素および硫黄原子は相互同士だけて結合されている］の化合物である。

実施例３４ヨーロッパ特許出願公開筒２０２．８３０号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、２−［［Ｎ−（４−メトキン−６−メチル−１，３，５−１−リアノン−２−イル）−Ｎ−メチルアミノカルボニル］アミノスルホニル］安息香酸メチルエステルである。

実施例３５ヨーロッパ特許出願公開筒２３７．２９２号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式［式中、Ｔ？は１１またはＣＩ］３てあり、Ｒ７はｌ−■またはＣ，−Ｃ３アルキルであり、Ｒ２はＣ１−０３アルキルまたはＣ，−Ｃ２アルコキシであるか、或いはＲ１およびＲ２が一緒になって−（ＣＨｚ）ｎ−を形成し、ここでｎは２．３または４であり、Ｒ３はＨ，ＣＩ、Ｆ、ＢｒＳＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＲ、またはＣ０Ｆ２Ｈであり、そしてＸはＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２、ＯＣＨ３，０ＣＨｔＣＨｓ、ｃｌ、ＯＣＦ、ＨまたはＣＨ２ＯＣＨ３である］の化合物である。

実施例３６ヨーロツパ特許出願公開筒８７，７８０号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式Ａは水素原子、Ｃ，−Ｃ，アルキル基、またはＣ，−Ｃ８アルキル基、ハロゲン原子またはニトロ基で置換されていてもよいフェニル基を表し、ＢおよびＣは独立して水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ，−Ｃｓアルキル基、アリールアルキル基、Ｃ，−Ｃ８アルコキソ基、ハロアルキル基、−ＣＯ，Ｒ［ここてＲは水素原子、Ｃ，−Ｃ８アルキル基、アリル基またはプロパルギル基、　Ｃ０ＮＲＩＲ，ｚ（ここで隅は水素原子、Ｃ，−Ｃ。

アルキル基またはフェニル基であり、Ｒ２は水素原子またはＣ，−Ｃ，アルキル基であるか、またはＲ１およびＲ２が一緒になって−（ＣＨｔ）ｍ＝（ｍは４．５または６である）　、　ＣＨ２ＣＨ２０ＣＨ２ＣＨ２−、マタハ−ＣＨ２ＣＨ，Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−である］　、−３（０）ｎＲ３（＝こでＲ３はＣ，−Ｃ，アルキル基、フェニル基またはアリールアルキル基でありそしてｎは０．１または２である）　、　Ｓｏ！ＮＲ４Ｒ８［ここでＲ４はＣＩ　Ｃｓアルキル基であり、Ｒ５は水素原子またはＣ，−Ｃｓアルキル基であるか、或いはＲ４およびＲ６が一緒になって−（ＣＩ＋２）Ｉ］　−（ｐは４．５または６である）　、　ＣＩＴｚＣＩＩｚＯＣＪＣＨｔ−またはＣＨｚＣＩＩｔＮ（Ｃ１ｌｓ）ＣＩＬＣｔｈ−を表すことができるコ、或いはＣ，−Ｃ，アルキル基、ハロゲン原子またはニトロ基で置換されていてもよいフェニル基を表すことができ、Ｄは水素原子またはＣ，−Ｃ，アルキル基を表し、ＸおよびＹは独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ，−ＣＳアルキル基、Ｃ，−Ｃ，ｌアルコキン基、Ｃ，−Ｃ，アルコキシアルキル基、−ＣＦ、基、Ｃ，−Ｃ，ハロアルコキン基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、一０Ｃ１ｌＣＯ２Ｒ７（ここでＲ９およびＲ７はそれぞれ水素原子またはＣ，− Ｃ，アルキル基を表す）を表すか、或いはＸまたはＹはＸと一緒に酸素原子を含有する５員環を形成することもでき、モしてＸは窒素原子またはｃ−Ｒ，（ここでＲｏは水素原子、ハロアルキル基を表すか、またはＸもしくはＹと一緒に酸素原子を含有する５員環を形成する）を表す］の化合物である。

実施例３７米国特許第４．７１０．２２１号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤は、式［式中、Ｒ１；ｉＨまたはＣＨ３であり、Ｒ＋はＣＩ−Ｃ３７／Ｌ４／ｌｚ、ｃ、−ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４ハ。

アルキル、Ｃｓ　Ｃ４アルケニルまたはＣ，−Ｃ４アルキニルであり、ＲｚはＣ２Ｃｓフル’：Ｊキシ、Ｃ，−Ｃｓン’ｙｏフル：］キシ、Ｃ４−Ｃ，シクロアルキルアルコキン、Ｃ，−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ，アルキニルオキシ、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキニルオキシ、Ｃ，−Ｃ，アルキニルオキシ、Ｃ３Ｃ６ハロアルキニルオキシ、Ｃ，−Ｃ４アルコキシアルコキシ、Ｃ２−ｃ４ハロアルコキノアルコキン、Ｃ，−Ｃ，アルキルチオアルコキン、Ｃ，−Ｃ４ハロアルキルチオアルコキン、Ｃ２Ｃ４アルキルスルフィニルアルコキシ、Ｃｔ　Ｃ４ハロアルキルスルフィニルアルコキシ、Ｃ２Ｃ４アルキルスルホニルアルコキン、Ｃｔ　Ｃ＜ハロアルキルスルボニルアルコキン、Ｃ２Ｃ＜シフ／７ＪＬｒコキソ、ＯＣＨ，Ｃ（０）ＣＨ，，０ＣＨ２Ｃ８２Ｃ（０）ＣＨ３、Ｃ２−Ｃ４７ミ）フルーｔキノ、Ｃ，−Ｃ，アルキルチオ、Ｃ３Ｃ６ノクロアルキルチオ、Ｃ４Ｃｏンクロアルキルアルキルチオ、ＣＩ　Ｃｓハロアルキルチオ、Ｃ２Ｃｌアルケニルチオ、Ｃ，−Ｃ，ハロアルケニルチオ、Ｃ，−Ｃ，アルキニルチオ、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキニルチオ、Ｃ２−ｃ、アルコキンアルキルチオ、Ｃ，−Ｃ４ハロアルコキンアルキルチオ、Ｃ２−Ｃ，アルキルチオアルキルチオ、Ｃ２−Ｃ４ハロアルキルチオアルキルチオ、Ｃ２Ｃ４ンアノアルキルチオ、５ＣＴ（１ｃ（０）Ｃ１１３，５Ｃ１（２ｃｌＩ２ｃ（０）ＣＨ３、Ｃ２−Ｃ４アミノアルキルチオ、ＳＣ，Ｈ，、Ｓ　ＣＨ２Ｃｓ１（ｓ、ＣＩ−Ｃ，アルキルスルフィニル、Ｃ，−Ｃ，シクロアルキルスルフィニル、Ｃ，−Ｃ，シクロアルキルアルキルスルフィニル、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキルスルフィニル、Ｃ２−Ｃ，アルケニルスルフィニル、Ｃ２−Ｃ，ハロアルケニルスルフィニル、Ｃ，−Ｃ，アルキニルスルフィニル、Ｃ３−Ｃ＠ハロアルキニルスルフィニル、Ｃ２Ｃ４アルコキンアルキルスルフィニル、Ｃ，−Ｃ４ハロアルコキシアルキルスルフィニル、Ｃ，−Ｃ，シアノアルキルスルフィニル、５（０）（ｊ（２Ｃ（０）Ｃ１１３，５（０）ＣＩ２（ｊｌ、Ｃ（０）ＣＨ３、Ｃｍ−Ｃ４アミノアルキルスルフィニル、Ｃ，−Ｃ，アルキルスルホニル、Ｃ，−Ｃ，シクロアルキルスルホニル、Ｃ４−Ｃ，シクロアルキルアルキルスルホニル、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキルスルホニル、Ｃ，−Ｃ，アルケニルスルホニル、Ｃ２−Ｃν＼ロアルケニルスルホニル、Ｃ，−Ｃ，アルキニルスルホニル、Ｃ，−Ｃ８ハロアルキニルスルホニル、Ｃ，−Ｃ４アルコキンアルキルスルホニル、Ｃ，−Ｃ，ハロアルコキシアルキルスルホニル、Ｃ２−Ｃ，シアノアルキルスルホニルＣ　ｌ−（、、Ｃ２−Ｃ４アミノアルキルスルホニル、ＣＨｚＦ，ＣＨｚＣ　Ｉ、ＣＩＩＣＬ、ＣＩＩ２Ｂ　ｒ，　ＣＩＩＢ　ｒ　２、１−３個のＦ，ＣＩもしくは１３ｒ原子で置換されたＣ，−Ｃ，アルキル、Ｃ，−Ｃ，アルケニル、Ｃ２　Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ　−＝　Ｃ　ｌ−１、Ｃ２−Ｃ，ハロアルキニル、ＱＣ（０）ＣＩ　Ｃ４アルキル、ＣＴＬＣ（０）ＮＲ．Ｒ．、Ｎ　Ｉ−Ｉ　Ｃ　Ｈ　３、ＮＲ．Ｒｅ．またはＣ，−０４アルコキノ、Ｃ３−Ｃ．シクロアルコキン、シクロプロピルメトキシ、ＣＩ　Ｃ４ハロアルコキノ、Ｃ，−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４ハロアルケニルオキシ、Ｃ３−Ｃ．アルキニルオキシ、Ｃ３ −Ｃ４ハロアルキニルオキシ、Ｃ２−Ｃ．アルコキノアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アミノアルコキシ、Ｃ，−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキルカルボニルオキ／、ＣＩ−Ｃ４カルバモイルオキシ、Ｃ，−Ｃ４アルコキシ力ルポニルオキシ、ＯＩＬ　ＯＰ（０）（ＯＣＩ　Ｃ２アルキル）２、Ｃ，−Ｃ４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ，−Ｃ２ハロアルキルスルホニルオキシ、ＯＳｉ（ＣＨ３）３、Ｏ　Ｓ　ｉ　（Ｃ　Ｈ　３）ｚｃ　（Ｃ　Ｈ　３）３、Ｃ，−Ｃ，アルキルチオ、Ｃ３−Ｃ。

シクロアルキルチオ、シクロプロピルメチルチオ、Ｃ，−Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ，Ｃ，アルケニルチオ、Ｃｍ　Ｃ４ハロアルケニルチオ、Ｃ３−Ｃ４アルキニルチオ、Ｃ，−Ｃ，ハロアルキニルチオ、Ｃ．−Ｃ．アルコキシアルキルチオ、Ｃ．−Ｃ４アミノアルキルチオ、Ｓｌｌ、ＳＰ（０）（ＱＣ，−Ｃ２アルキル）２、ＣＩ　Ｃｓアルキルスルフィニル、Ｃ．−Ｃ．シクロアルキルスルホニル、シクロプロピルメチルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ．−Ｃ．アルケニルスルフィニル、Ｃ２Ｃ４ハロアルケニルスルフィニル、Ｃ８−Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ３−Ｃ４ハロアルキニルスルフィニル、Ｃ２−Ｃ，アルコキシアルキルスルフィニル、Ｃ２Ｃ４アミノアルキルスルフィニル、ＣＩＣ４アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキルスルホニル、シクロプロピルメチルスルホニル、ＣＩ　Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２−Ｃ４ハロアルケニルスルホニル、Ｃ３−Ｃ４アルキニルスルホニル、Ｃ３−Ｃ．ハロアルキニルスルホニル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキルスルホニルもしくはＣ２−Ｃ．アミノアルキルスルホニルで置換されたＣＩ　Ｃ４アルキルであり、Ｒ，およびＲ，は独立してＨまたはＣ．−Ｃ，アルキルであり、Ｒ、はＣ２　Ｃ４アルキル、／クロプロピルメチル、Ｃ２−Ｃ．ンアノアルキル、Ｃ１１ｔＣ（０）Ｃ１ｈ、ＣＩＩｚＣＩ（ｔｃ（０）ＣＨｓ、Ｃ，−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ， −Ｃ，アルケニル、Ｃｓ　Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ，−Ｃ，アルキニル、Ｃ３− Ｃ，ハロアルキニル：　Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ，−Ｃ，アルキルチオ、ＣＩ　Ｃｓアルキルスルフィニル、ＣｌＣ４アルキルスルホニル、ＯＴｌ、　Ｎ１１．、ＮｌｌＣｌ＋３もしくはＮ（ＣＩｌｓ）ｚで置換されｔこＣＩ　Ｃ４アルキルであり、Ｘはｃ　ｉ−ｔ　、、ＯＣＩ−（３、ＱＣ２＋−１ｓ、ＣＩまたはＢｒであり、ＹはＣ，、−Ｃ，アルキル、ＣＩ−ＣＺアルコキン、０ＣＨｔＣＩｌｚＦ。

０Ｃ１ｈＣＩｒＦｚ、０ＣＩｌｔＣＦ３、ＮＩＩＣＨ，またはＮ（Ｃ１ｈ）ｚであり、そしてＺはＣＩ＋またはＮである］の化合物およびそれらの農業的に適している塩類である。

補正書の写しく翻訳文）提出書　（特許法第１８４条の８）平成６年７月４日

Claims

【特許請求の範囲】

１．調合された組成物の合計重量に基いて（ｉ）約０．１％〜７５％の有害生物防除剤、（ｉｉ）約２５％〜９９．９％の、下記の成分；（ａ）約５％〜７５％の二塩基性もしくは三塩基性有機カルボン酸またはそれらの混合物、（ｂ）約５％〜７５％の炭酸もしくは炭酸水素アンモニウム、リチウム、ナトリウムもしくはカリウムまたはそれらの混合物、（ｃ）約０．５％〜２０％の分散剤、（ｄ）約０．１％〜５％の水不溶性の架橋結合されたポリビニルポリピロリドン、（ｅ）約０．１％〜５％のアニオン性または非イオン性湿潤剤、並びに（ｆ）約１％〜２０％の群（Ａ）化学的に水を結合する乾燥剤の１種または混合物、および（Ｂ）物理的に水を吸着する乾燥剤の１種または混合物から選択される内部乾燥剤を有する、（ｉ）の有害生物防除剤に対する補充成分のパネルにより特徴づけられるデリバリーシステムから本質的になり、ここで（ｂ）が炭酸カリウムまたは炭酸水素カリウムである時には乾燥剤が（Ａ）である錠剤調合物。
２．（ｂ）が炭酸もしくは炭酸水素アンモニウム、ナトリウムもしくはリチウムまたはそれらの混合物であり、そして内部乾燥剤が（Ａ）、（Ｂ）および（Ａ）と（Ｂ）との混合物から選択される請求の範囲第１項記載の錠剤調合物。
３．（ｂ）が炭酸もしくは炭酸水素カリウムまたはそれらの混合物であり、そして内部乾燥剤が（Ａ）である請求の範囲第１項記載の錠剤調合物。
４．錠剤の形状の請求の範囲第１項記載の錠剤調合物。
５．錠剤の形状の請求の範囲第２項記載の錠剤調合物。
６．錠剤の形状の請求の範囲第３項記載の錠剤調合物。
７．有害生物防除剤がクロロスルフロン、スルフォメツロンメチル、クロリムロンエチル、メトスルフロンメチル、エタメトスルフロンメチル、チフェンスルフロンメチル、トリペヌロンエチル、ペンスルフロンメチル、プリミスルフロン、２−［［［［（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］−６−（トリフルオローメチル）−３−ピリジンカルボン酸メチル、２−（２−クロロエトキシ）−Ｎ−［［（４−メトキシ−６−メチル −１，３，５−トリアジン−２−イル）アミノ］カルボニル］−ペンゼンスルホンアミド、５−〔［［［（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチル、Ｎ−［［（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニルアミノ］カルボニル］−３−（エチルスルホニル）−２−ピリジンスルホンアミド、２−［［［［（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−ピリジンカルワボキサミド、および２−［［［［［４−（ジメチルアミノ）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ） −１，３，５−トリアジン−２−イル］アミノ］カルボニル］スルホニル］−３ −メチル安息香酸メチルからなる群から選択されるスルホニルウレア除草剤である請求の範囲第１項〜第６項のいずれかに記載の錠剤調合物。
８．有害生物防除剤がチフェンスルフロンメチル、トリぺヌロンエチル、およびぺンスルフロンメチルからなる群から選択されるスルホニルウレア除草剤である請求の範囲第７項記載の錠剤調合物。