JPH0723313B2 - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
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- JPH0723313B2 JPH0723313B2 JP5458886A JP5458886A JPH0723313B2 JP H0723313 B2 JPH0723313 B2 JP H0723313B2 JP 5458886 A JP5458886 A JP 5458886A JP 5458886 A JP5458886 A JP 5458886A JP H0723313 B2 JPH0723313 B2 JP H0723313B2
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Description
【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本説明は、トリ−Ｎ−アセチル−キトトリオース、テト
ラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ−ア
セチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−キ
トヘキサオース、キトトリオース、キトテトラオース、
キトペンタオースおよびキトヘキサオースの中から選択
されるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマーのう
ちの少なくとも１種を有効成分とする新規な抗腫瘍剤に
関するものである。本発明の抗腫瘍剤は特に悪性腫瘍の
治療剤として有用である。
ラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ−ア
セチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−キ
トヘキサオース、キトトリオース、キトテトラオース、
キトペンタオースおよびキトヘキサオースの中から選択
されるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマーのう
ちの少なくとも１種を有効成分とする新規な抗腫瘍剤に
関するものである。本発明の抗腫瘍剤は特に悪性腫瘍の
治療剤として有用である。
（従来の技術） 近年、抗悪性腫瘍剤として、各種菌体あるいは菌生産物
から得られる多糖体を有効成分とするものが提案され、
例えばシイタケ子実体より抽出される多糖体、レンチナ
ンを有効成分とする抗腫瘍剤（特公昭47−37002号公
報、特公昭49−484号公報）、カワラタケから抽出され
る蛋白多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤（特公昭55−23
271号公報、特公昭57−40159号公報）、人型結核菌から
抽出されるリポ多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤（特開
昭57−18619号公報）等が提供されている。本発明者ら
も、先に、天然界に多量に存在するＮ−アセチルグルコ
サミン分子の多数が結合してなる多糖体であるキチンを
有効成分とする抗腫瘍剤を提供した（特開昭59−27826
号公報）。
から得られる多糖体を有効成分とするものが提案され、
例えばシイタケ子実体より抽出される多糖体、レンチナ
ンを有効成分とする抗腫瘍剤（特公昭47−37002号公
報、特公昭49−484号公報）、カワラタケから抽出され
る蛋白多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤（特公昭55−23
271号公報、特公昭57−40159号公報）、人型結核菌から
抽出されるリポ多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤（特開
昭57−18619号公報）等が提供されている。本発明者ら
も、先に、天然界に多量に存在するＮ−アセチルグルコ
サミン分子の多数が結合してなる多糖体であるキチンを
有効成分とする抗腫瘍剤を提供した（特開昭59−27826
号公報）。
（発明が解決しようとする問題点） しかしながら、前記のキチンを有効成分とする抗腫瘍剤
はすぐれた抗腫瘍活性を有するが、キチンが水不溶性の
高分子であるために、注射剤等の液剤の製剤化が困難な
こと、静脈内投与ができないこと等、実用面において問
題点があり、実用的な抗腫瘍剤として未だ充分満足でき
るものではない。
はすぐれた抗腫瘍活性を有するが、キチンが水不溶性の
高分子であるために、注射剤等の液剤の製剤化が困難な
こと、静脈内投与ができないこと等、実用面において問
題点があり、実用的な抗腫瘍剤として未だ充分満足でき
るものではない。
（問題点を解決するための手段） 本発明者らは、抗腫瘍剤として用いられるキチンの有す
る問題点を解決して実用的な抗腫瘍剤を提供すべく鋭意
研究を重ねた結果、キチンを加水分離して得られる水溶
液のキチンオリゴマー（Ｎ−アセチルキトオリゴ糖とも
いう）およびキトサンオリゴマー（キトオリゴ糖ともい
う）の中から選択されるトリ−Ｎ−アセチル−キトトリ
オース、テトラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペ
ンタ−Ｎ−アセチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−
アセチル−キトヘキサオース、キトトリオース、キトテ
トラオース、キトペンタオースおよびキトヘキサオース
が意外にもすぐれた抗腫瘍活性をもち且つ抗腫瘍剤とし
てすぐれた特性を有すること及び免疫増強活性を有する
ことを見出し、本発明を完成するに至つた。
る問題点を解決して実用的な抗腫瘍剤を提供すべく鋭意
研究を重ねた結果、キチンを加水分離して得られる水溶
液のキチンオリゴマー（Ｎ−アセチルキトオリゴ糖とも
いう）およびキトサンオリゴマー（キトオリゴ糖ともい
う）の中から選択されるトリ−Ｎ−アセチル−キトトリ
オース、テトラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペ
ンタ−Ｎ−アセチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−
アセチル−キトヘキサオース、キトトリオース、キトテ
トラオース、キトペンタオースおよびキトヘキサオース
が意外にもすぐれた抗腫瘍活性をもち且つ抗腫瘍剤とし
てすぐれた特性を有すること及び免疫増強活性を有する
ことを見出し、本発明を完成するに至つた。
本発明の抗腫瘍剤は、有効成分としてトリ−Ｎ−アセチ
ル−キトトリオース、テトラ−Ｎ−アセチル−キトテト
ラオース、ペンタ−Ｎ−アセチル−キトペンタオース、
ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオース、キトトリオ
ース、キトテトラオース、キトペンタオースおよびキト
ヘキサオースの中から選択されるキチンオリゴマーおよ
びキトサンオリゴマーのうちの少くとも一つの物質を含
むものである。
ル−キトトリオース、テトラ−Ｎ−アセチル−キトテト
ラオース、ペンタ−Ｎ−アセチル−キトペンタオース、
ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオース、キトトリオ
ース、キトテトラオース、キトペンタオースおよびキト
ヘキサオースの中から選択されるキチンオリゴマーおよ
びキトサンオリゴマーのうちの少くとも一つの物質を含
むものである。
本発明の抗腫瘍剤は通常は有効成分として選択される前
記のキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマーの少く
とも一つを常法で薬学的に許容できる液状又は固体状の
公知担体と配合し且つ必要に応じて溶剤、分散剤、乳化
剤、緩衝剤、安定化剤、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢
剤等を加えて注射剤、錠剤、顆粒剤、散剤、粉末剤、カ
プセル剤等に製剤して使用できる。特に、本発明の抗腫
瘍剤は有効成分として選択される前記のキチンオリゴマ
ー、キトサンオリゴマーの水溶性を利用して水溶液剤と
することができる。その水溶液は、これを常法により注
射剤として製剤し静脈内投与して使用するのに特に適す
るが、皮下、皮内、筋肉内または腹腔内投与により使用
することもできる。また本剤は錠剤、顆粒剤、散剤、粉
末剤として製剤し経口投与により使用することもでき
る。
記のキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマーの少く
とも一つを常法で薬学的に許容できる液状又は固体状の
公知担体と配合し且つ必要に応じて溶剤、分散剤、乳化
剤、緩衝剤、安定化剤、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢
剤等を加えて注射剤、錠剤、顆粒剤、散剤、粉末剤、カ
プセル剤等に製剤して使用できる。特に、本発明の抗腫
瘍剤は有効成分として選択される前記のキチンオリゴマ
ー、キトサンオリゴマーの水溶性を利用して水溶液剤と
することができる。その水溶液は、これを常法により注
射剤として製剤し静脈内投与して使用するのに特に適す
るが、皮下、皮内、筋肉内または腹腔内投与により使用
することもできる。また本剤は錠剤、顆粒剤、散剤、粉
末剤として製剤し経口投与により使用することもでき
る。
本発明の抗腫瘍剤が有効である腫瘍細胞の例には、ザル
コーマ180、エールリツヒカルシノーマ、ロイケミアＬ
−1210、ロイケミアＰ−388、MM−46およびMeth−Ａ、L
ewis肺癌、BC47膀胱癌等の実験腫瘍、Ｘ−5536プラズマ
細胞腫、AC−755、Ｂ−16等がある。その成人１日当り
の有効投与量は有効成分として選択される前記のキチン
オリゴマーおよび／またはキトサンオリゴマーの0.001m
g/kg〜500mg/kg、好ましくは0.01mg/kg〜150mg/kgであ
る。
コーマ180、エールリツヒカルシノーマ、ロイケミアＬ
−1210、ロイケミアＰ−388、MM−46およびMeth−Ａ、L
ewis肺癌、BC47膀胱癌等の実験腫瘍、Ｘ−5536プラズマ
細胞腫、AC−755、Ｂ−16等がある。その成人１日当り
の有効投与量は有効成分として選択される前記のキチン
オリゴマーおよび／またはキトサンオリゴマーの0.001m
g/kg〜500mg/kg、好ましくは0.01mg/kg〜150mg/kgであ
る。
（本発明の作用及び効果） 本発明の抗腫瘍剤は免疫系を介して作用し、免疫増強作
用を有するものである。
用を有するものである。
本発明の抗腫瘍剤はカニの甲羅等に存在する生体細胞壁
の構成成分であるキチンを加水分離して得られる公知物
質であるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマーの
中から選択されるトリ−Ｎ−アセチル−キトトリオー
ス、テトラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペンタ
−Ｎ−アセチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセ
チル−キトヘキサオース、キトトリオース、キトテトラ
オース、キトペンタオースまたはキトヘキサオースを有
効成分とするので、人体に対する毒性、副作用が実用上
ほとんどなく、極めて安全性にすぐれること、また選択
された上記のキチンオリゴマーおよび／またはキトサン
オリゴマーが水溶液であるために注射剤等の製剤化およ
び投与が簡便であり、かつ薬効の発現が早いこと、さら
にまた従来の高分子多糖類を有効成分とする抗腫瘍剤で
は実際上不可能であつた静脈内投与ができること、また
有効成分化合物が低分子量のためその精製が簡便になし
得ること、等のすぐれた利点を示す。
の構成成分であるキチンを加水分離して得られる公知物
質であるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマーの
中から選択されるトリ−Ｎ−アセチル−キトトリオー
ス、テトラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペンタ
−Ｎ−アセチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセ
チル−キトヘキサオース、キトトリオース、キトテトラ
オース、キトペンタオースまたはキトヘキサオースを有
効成分とするので、人体に対する毒性、副作用が実用上
ほとんどなく、極めて安全性にすぐれること、また選択
された上記のキチンオリゴマーおよび／またはキトサン
オリゴマーが水溶液であるために注射剤等の製剤化およ
び投与が簡便であり、かつ薬効の発現が早いこと、さら
にまた従来の高分子多糖類を有効成分とする抗腫瘍剤で
は実際上不可能であつた静脈内投与ができること、また
有効成分化合物が低分子量のためその精製が簡便になし
得ること、等のすぐれた利点を示す。
（実施例） 製剤例1. 注射剤の調製 キトヘキサオースの10gを注射用生理食塩水の適量に溶
解して全量1000mlの水溶液とし、第十薬局方注射剤の製
法によつて注射剤を得た。
解して全量1000mlの水溶液とし、第十薬局方注射剤の製
法によつて注射剤を得た。
製剤例2. 注射剤の調製 ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオースの10gを注射
用生理食塩水の適量に溶解して全量1000mlの水溶液と
し、製剤例１の方法に準じて注射剤を得た。
用生理食塩水の適量に溶解して全量1000mlの水溶液と
し、製剤例１の方法に準じて注射剤を得た。
次に、本発明抗腫瘍剤の有効成分化合物の抗腫瘍活性を
実験例によつて例証する。
実験例によつて例証する。
実験例1. ザルコーマ180腫瘍に対する抗腫瘍作用試験
（１） SPF−ddy雄性マウス（１群５匹）のそけい部皮下へザル
コーマ180腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍がマウスに
完全に生着した日、すなわち腫瘍細胞移植後７日目よ
り、製剤例１〜２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチ
ル−キトヘキサオース（試験No.1）またはキトヘキサオ
ース（試験No.2）を有効成分とする注射液を１回当りに
有効成分100mg/kgマウスの投与量で隔日に計３回、マウ
ス静脈内に投与した。腫瘍細胞移植後、23日目に腫瘍を
取り出して腫瘍重量を測定し、対照試験に比べて腫瘍生
育阻止率を求めた。尚、対照試験は生理食塩水のみより
なる注射液を用いて行つた。得られた結果を表−１に示
す。
（１） SPF−ddy雄性マウス（１群５匹）のそけい部皮下へザル
コーマ180腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍がマウスに
完全に生着した日、すなわち腫瘍細胞移植後７日目よ
り、製剤例１〜２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチ
ル−キトヘキサオース（試験No.1）またはキトヘキサオ
ース（試験No.2）を有効成分とする注射液を１回当りに
有効成分100mg/kgマウスの投与量で隔日に計３回、マウ
ス静脈内に投与した。腫瘍細胞移植後、23日目に腫瘍を
取り出して腫瘍重量を測定し、対照試験に比べて腫瘍生
育阻止率を求めた。尚、対照試験は生理食塩水のみより
なる注射液を用いて行つた。得られた結果を表−１に示
す。
実験例2. 有効成分としてキトビオース（試験No.3;比較例）、キ
トトリオース（試験No.4）、キトテトラオース（試験N
o.5）、キトペンタオース（試験No.6）、ジ−Ｎ−アセ
チル−キトビオース（試験No.7;比較例）、トリ−Ｎ−
アセチル−キトトリオース（試験No.8）を使用した以外
は実験例１と同様にしてザルコーマ180腫瘍に対する抗
腫瘍試験を行つた。得られた結果を表−２に示す。
トトリオース（試験No.4）、キトテトラオース（試験N
o.5）、キトペンタオース（試験No.6）、ジ−Ｎ−アセ
チル−キトビオース（試験No.7;比較例）、トリ−Ｎ−
アセチル−キトトリオース（試験No.8）を使用した以外
は実験例１と同様にしてザルコーマ180腫瘍に対する抗
腫瘍試験を行つた。得られた結果を表−２に示す。
実験例3. ザルコーマ180腫瘍に対する抗腫瘍作用試験
（２） SPF−ddY雄性マウス（１群７匹）のそけい部皮下へザル
コーマ180腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍がマウスに
完全に生着した日、すなわち腫瘍細胞移植後７日目よ
り、製剤例１〜２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチ
ル−キトヘキサオース（試験No.9）またはキトヘキサオ
ース（試験No.10）を有効成分とする注射液を１回当り
に有効成分100mg/kgマウスの投与量で隔日に計５回、マ
ウス静脈内に投与した。腫瘍細胞移植後、23日目に腫瘍
を取り出して腫瘍重量を測定し、対照試験に比べて腫瘍
生育阻止率を求めた。尚、対照試験は生理食塩水のみよ
りなる注射液を用いて行つた。得られた結果を表−３に
示す。
（２） SPF−ddY雄性マウス（１群７匹）のそけい部皮下へザル
コーマ180腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍がマウスに
完全に生着した日、すなわち腫瘍細胞移植後７日目よ
り、製剤例１〜２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチ
ル−キトヘキサオース（試験No.9）またはキトヘキサオ
ース（試験No.10）を有効成分とする注射液を１回当り
に有効成分100mg/kgマウスの投与量で隔日に計５回、マ
ウス静脈内に投与した。腫瘍細胞移植後、23日目に腫瘍
を取り出して腫瘍重量を測定し、対照試験に比べて腫瘍
生育阻止率を求めた。尚、対照試験は生理食塩水のみよ
りなる注射液を用いて行つた。得られた結果を表−３に
示す。
実験例4. MM−46腫瘍に対する抗腫瘍作用試験（１） SPF−C3H/He 雄性マウス（１群７匹）のそけい部皮下
へMM−46腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍がマウスに
完全に生着した日、すなわち腫瘍細胞移植後７日目よ
り、製剤例１〜２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチ
ル−キトヘキサオース（試験No.11）またはキトヘキサ
オース（試験No.12）を有効成分とする注射液を１回当
りに有効成分100mg/kgマウスの投与量で隔日に計５回、
マウス静脈内に投与した。腫瘍細胞移植後、23日目に腫
瘍を取り出して腫瘍重量を測定し、対照試験に比べて腫
瘍生育阻止率を求めた。尚、対照試験は生理食塩水のみ
よりなる注射液を用いて行つた。得られた結果を表−４
に示す。
へMM−46腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍がマウスに
完全に生着した日、すなわち腫瘍細胞移植後７日目よ
り、製剤例１〜２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチ
ル−キトヘキサオース（試験No.11）またはキトヘキサ
オース（試験No.12）を有効成分とする注射液を１回当
りに有効成分100mg/kgマウスの投与量で隔日に計５回、
マウス静脈内に投与した。腫瘍細胞移植後、23日目に腫
瘍を取り出して腫瘍重量を測定し、対照試験に比べて腫
瘍生育阻止率を求めた。尚、対照試験は生理食塩水のみ
よりなる注射液を用いて行つた。得られた結果を表−４
に示す。
実験例5. Meth−Ａ腫瘍に対する抗腫瘍作用試験（１） BALB/C雄性マウス（１群８匹）のそけい部皮下へMeth−
Ａ腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍が生着した日より
７日後すなわち腫瘍細胞移植後14日目に、製剤例２に準
じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオース
（試験No.13）を有効成分とする注射液を、有効成分が1
00mg/kgの投与量で１回マウス静脈内に投与した。腫瘍
細胞移植後23日目に、腫瘍を取り出して腫瘍重量を測定
し、対照試験に比べて腫瘍生育阻止率を求めた。尚、対
照試験は生理食塩水のみよりなる注射液を用いて行つ
た。得られた結果を表−５に示す。
Ａ腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍が生着した日より
７日後すなわち腫瘍細胞移植後14日目に、製剤例２に準
じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオース
（試験No.13）を有効成分とする注射液を、有効成分が1
00mg/kgの投与量で１回マウス静脈内に投与した。腫瘍
細胞移植後23日目に、腫瘍を取り出して腫瘍重量を測定
し、対照試験に比べて腫瘍生育阻止率を求めた。尚、対
照試験は生理食塩水のみよりなる注射液を用いて行つ
た。得られた結果を表−５に示す。
実験例6. MM−46腫瘍に対する抗腫瘍作用試験（２） SPF−C3H/He 雄性マウス（１群７匹）のそけい部皮下
へMM−46腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍がマウスに
完全に生着した日より７日後、すなわち腫瘍細胞移植後
14日目に、製剤例１〜２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−
アセチル−キトヘキサオース（試験No.14）またはキト
ヘキサオース（試験No.15）を有効成分とする注射液を
有効成分10mg/kgマウスの投与量で１回マウス静脈内に
投与した。腫瘍細胞移植後30日目に腫瘍を取り出して腫
瘍重量を測定し、対照試験に比べて腫瘍生育阻止率を求
めた。尚、対照試験は生理食塩水のみよりなる注射液を
用いて行つた。得られた結果を表−６に示す。
へMM−46腫瘍細胞１×106個を移植し、腫瘍がマウスに
完全に生着した日より７日後、すなわち腫瘍細胞移植後
14日目に、製剤例１〜２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−
アセチル−キトヘキサオース（試験No.14）またはキト
ヘキサオース（試験No.15）を有効成分とする注射液を
有効成分10mg/kgマウスの投与量で１回マウス静脈内に
投与した。腫瘍細胞移植後30日目に腫瘍を取り出して腫
瘍重量を測定し、対照試験に比べて腫瘍生育阻止率を求
めた。尚、対照試験は生理食塩水のみよりなる注射液を
用いて行つた。得られた結果を表−６に示す。
実験例7. Meth−Ａ腫瘍に対する抗腫瘍作用試験（２） BALB/C雄性マウス（１群８匹）のそけい部皮下へMeth−
Ａ腫瘍細胞５×105個を移植し、腫瘍がマウスに完全に
生着した日より７日後すなわち腫瘍細胞移植後14日目
に、製剤例２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチル−
キトヘキサオースを有効成分とする注射液を、有効成分
1mg/kgマウスの投与量で１回（試験No.16）又は0.01mg/
kgマウスの投与量で１回（試験No.17）マウス静脈内に
投与した。腫瘍移植後28日目に腫瘍を取り出して腫瘍重
量を測定し、対照試験に比べて腫瘍生育阻止率を求め
た。尚、対照試験は生理食塩水のみよりなる注射液を用
いて行つた。得られた結果を表−７に示す。
Ａ腫瘍細胞５×105個を移植し、腫瘍がマウスに完全に
生着した日より７日後すなわち腫瘍細胞移植後14日目
に、製剤例２に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチル−
キトヘキサオースを有効成分とする注射液を、有効成分
1mg/kgマウスの投与量で１回（試験No.16）又は0.01mg/
kgマウスの投与量で１回（試験No.17）マウス静脈内に
投与した。腫瘍移植後28日目に腫瘍を取り出して腫瘍重
量を測定し、対照試験に比べて腫瘍生育阻止率を求め
た。尚、対照試験は生理食塩水のみよりなる注射液を用
いて行つた。得られた結果を表−７に示す。
実験例8. 抗体産生増強試験 BALB/C雄マウス（４〜６週令、１群６匹）の尾静脈内に
製剤例１および製剤例２で調製したヘキサ−Ｎ−アセチ
ル−キトヘキサオース（試験No.18）またはキトヘキサ
オース（試験No.19）を有効成分とする注射液を１回当
りに有効成分100mg/kgマウスの投与量で連続３日計３回
投与した。その１日後にヒツジ赤血球を抗原としてマウ
ス当り１×106個投与し免疫を与え、その４日後に脾臓
を摘出して脾臓細胞をJerneのプラーク形成細胞（plaqu
e forming cell）測定法により脾臓当りの抗体産生細胞
数を求め抗体産生増強効果を調べた。尚、対照試験は生
理食塩水のみの注射液を用いて行つた。得られた結果を
表−８に示す。
製剤例１および製剤例２で調製したヘキサ−Ｎ−アセチ
ル−キトヘキサオース（試験No.18）またはキトヘキサ
オース（試験No.19）を有効成分とする注射液を１回当
りに有効成分100mg/kgマウスの投与量で連続３日計３回
投与した。その１日後にヒツジ赤血球を抗原としてマウ
ス当り１×106個投与し免疫を与え、その４日後に脾臓
を摘出して脾臓細胞をJerneのプラーク形成細胞（plaqu
e forming cell）測定法により脾臓当りの抗体産生細胞
数を求め抗体産生増強効果を調べた。尚、対照試験は生
理食塩水のみの注射液を用いて行つた。得られた結果を
表−８に示す。
実験例9. 細胞性免疫増強試験 BALB/Cマウス（４〜６週令、１群４匹）の腹腔に製剤例
１および製剤例２で調製したヘキサ−Ｎ−アセチル−キ
トヘキサオースまたはキトヘキサオースを有効成分とす
る注射液を１回当りに有効成分100mg/kgマウスの投与量
で連続３日計３回又は有効成分50mg/kgマウスの投与量
で１回投与した。その１日後にヒツジ赤血球を抗原とし
てマウス当り１×108個投与し、その４日後に再びヒツ
ジ赤血球を抗原としてマウス当り１×108個投与し、そ
の１日後に足蹠の腫張を測定して浮腫増加率を求めて供
試化合物の細胞性免疫増強効果を調べた。尚、対照試験
は生理食塩水のみの注射液を用いて行つた。得られた結
果を表−９に示す。
１および製剤例２で調製したヘキサ−Ｎ−アセチル−キ
トヘキサオースまたはキトヘキサオースを有効成分とす
る注射液を１回当りに有効成分100mg/kgマウスの投与量
で連続３日計３回又は有効成分50mg/kgマウスの投与量
で１回投与した。その１日後にヒツジ赤血球を抗原とし
てマウス当り１×108個投与し、その４日後に再びヒツ
ジ赤血球を抗原としてマウス当り１×108個投与し、そ
の１日後に足蹠の腫張を測定して浮腫増加率を求めて供
試化合物の細胞性免疫増強効果を調べた。尚、対照試験
は生理食塩水のみの注射液を用いて行つた。得られた結
果を表−９に示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０８Ｂ 37/08 Ｚ 7433−4Ｃ
Claims (1)
- 【請求項１】トリ−Ｎ−アセチル−キトトリオース、テ
トラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ−
アセチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−
キトヘキサオース、キトトリオース、キトテトラオー
ス、キトペンタオースおよびキトヘキサオースの中から
選択されるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマー
のうちの少なくとも１種を有効成分とすることを特徴と
する抗腫瘍剤。
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60-50618 | 1985-03-15 | ||
| JP5061885 | 1985-03-15 | ||
| JP17545685 | 1985-08-09 | ||
| JP60-175456 | 1985-08-09 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62123123A JPS62123123A (ja) | 1987-06-04 |
| JPH0723313B2 true JPH0723313B2 (ja) | 1995-03-15 |
Family
ID=26391083
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5458886A Expired - Lifetime JPH0723313B2 (ja) | 1985-03-15 | 1986-03-14 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0723313B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6413027A (en) * | 1987-07-06 | 1989-01-17 | Ihara Chemical Ind Co | Antitumor agent |
| JP2001031577A (ja) * | 1999-07-16 | 2001-02-06 | Fujibio Co Ltd | キチン・キトサンによるシスプラチンの副作用防止方法及びそのための配合剤 |
| JP2001031575A (ja) * | 1999-07-16 | 2001-02-06 | Fujibio Co Ltd | キチン・キトサンによる５−フルオロウラシルの副作用防止方法及びそのための配合剤 |
| KR100452059B1 (ko) * | 2000-12-08 | 2004-10-12 | 정헌택 | 수용성 키토산 올리고머를 함유한 백혈병 치료제 조성물 |
| JP2006176476A (ja) * | 2004-12-24 | 2006-07-06 | Joyaku Kenkyusho:Kk | ヒメヒオウギズイセンの鱗茎を含有する腫瘍の予防及び／又は治療用組成物 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5927826A (ja) * | 1982-08-10 | 1984-02-14 | Masuko Suzuki | 抗感染症剤 |
-
1986
- 1986-03-14 JP JP5458886A patent/JPH0723313B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS62123123A (ja) | 1987-06-04 |
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