JP2579486B2 - 中枢神経抑制剤 - Google Patents
中枢神経抑制剤Info
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- JP2579486B2 JP2579486B2 JP62143850A JP14385087A JP2579486B2 JP 2579486 B2 JP2579486 B2 JP 2579486B2 JP 62143850 A JP62143850 A JP 62143850A JP 14385087 A JP14385087 A JP 14385087A JP 2579486 B2 JP2579486 B2 JP 2579486B2
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- analgesic
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、キチンオリゴマー、キトサンオリゴマーお
よびキチンオリゴマー部分脱アセチル体から選んだ少な
くとも一つの物質を有効成分とする鎮痛剤に関するもの
である。
よびキチンオリゴマー部分脱アセチル体から選んだ少な
くとも一つの物質を有効成分とする鎮痛剤に関するもの
である。
（従来の技術） 従来、多糖、オリゴ糖等の糖類を有効成分とする中枢
神経抑制剤としてはカワラタケから抽出される蛋白多糖
体クレスチンを有効成分とするものが知られている（特
開昭60−45523号公報参照）のみである。また、キチン
オリゴマー、キトサンオリゴマーは抗感染症活性を有す
ることが本発明者らによつて知られている（特開昭61−
130230号公報、同61−268626号公報参照）が、中枢神経
抑制作用を有することは未だ知られていなかつた。
神経抑制剤としてはカワラタケから抽出される蛋白多糖
体クレスチンを有効成分とするものが知られている（特
開昭60−45523号公報参照）のみである。また、キチン
オリゴマー、キトサンオリゴマーは抗感染症活性を有す
ることが本発明者らによつて知られている（特開昭61−
130230号公報、同61−268626号公報参照）が、中枢神経
抑制作用を有することは未だ知られていなかつた。
（問題点を解決するための手段） 本発明者らは、先にキチンの加水分解により製造し得
ることが知られている水溶性のキチンオリゴマー（Ｎ−
アセチルキトオリゴ糖ともいう）およびキトサンオリゴ
マー（キトオリゴ糖ともいう）が意外にも良好な抗感染
症活性および抗腫瘍活性を有しかつ抗感染症剤および抗
腫瘍剤としてすぐれた特性を有することを見出した（本
出願人の出願に係る特開昭61−130230号公報、同61−26
8626号公報、特願昭61−54588号明細書参照）が、さら
に鋭意研究を重ねた結果、キチンオリゴマー、キトサン
オリゴマーおよびキチンオリゴマー部分脱アセチル体か
ら選んだ少なくとも一つの物質が意外にも中枢神経抑制
作用特に鎮痛作用を有することを見出し、この知見に基
づき本発明を完成するに至つた。
ることが知られている水溶性のキチンオリゴマー（Ｎ−
アセチルキトオリゴ糖ともいう）およびキトサンオリゴ
マー（キトオリゴ糖ともいう）が意外にも良好な抗感染
症活性および抗腫瘍活性を有しかつ抗感染症剤および抗
腫瘍剤としてすぐれた特性を有することを見出した（本
出願人の出願に係る特開昭61−130230号公報、同61−26
8626号公報、特願昭61−54588号明細書参照）が、さら
に鋭意研究を重ねた結果、キチンオリゴマー、キトサン
オリゴマーおよびキチンオリゴマー部分脱アセチル体か
ら選んだ少なくとも一つの物質が意外にも中枢神経抑制
作用特に鎮痛作用を有することを見出し、この知見に基
づき本発明を完成するに至つた。
本発明の鎮痛剤は、有効成分としてキチンオリゴマ
ー、キトサンオリゴマーおよびキチンオリゴマー部分脱
アセチル体より選ばれる少なくとも一つの物質を含むも
のである。その有効成分として用いられるキチンオリゴ
マーの具体例としては、ジ−Ｎ−アセチル−キトビオー
ス、トリ−Ｎ−アセチル−キトトリオース、テトラ−Ｎ
−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ−アセチル
−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキ
サオース、ヘプタ−Ｎ−アセチル−キトヘプタオースが
挙げられる。またキトサンオリゴマーの具体例としては
キトビオース、キトトリオース、キトテトラオース、キ
トペンタオース、キトヘキサオース、キトヘプタオース
が挙げられる。更に、キチンオリゴマー部分脱アセチル
体の具体例としては、ジ−Ｎ−アセチル−キトビオ−
ス、トリ−Ｎ−アセチル−キトトリオース、テトラ−Ｎ
−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ−アセチル
−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキ
サオース、ヘプタ−Ｎ−アセチル−キトヘプタオースの
アセチル基の一部が脱離したものが挙げられる。
ー、キトサンオリゴマーおよびキチンオリゴマー部分脱
アセチル体より選ばれる少なくとも一つの物質を含むも
のである。その有効成分として用いられるキチンオリゴ
マーの具体例としては、ジ−Ｎ−アセチル−キトビオー
ス、トリ−Ｎ−アセチル−キトトリオース、テトラ−Ｎ
−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ−アセチル
−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキ
サオース、ヘプタ−Ｎ−アセチル−キトヘプタオースが
挙げられる。またキトサンオリゴマーの具体例としては
キトビオース、キトトリオース、キトテトラオース、キ
トペンタオース、キトヘキサオース、キトヘプタオース
が挙げられる。更に、キチンオリゴマー部分脱アセチル
体の具体例としては、ジ−Ｎ−アセチル−キトビオ−
ス、トリ−Ｎ−アセチル−キトトリオース、テトラ−Ｎ
−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ−アセチル
−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキ
サオース、ヘプタ−Ｎ−アセチル−キトヘプタオースの
アセチル基の一部が脱離したものが挙げられる。
本発明の鎮痛剤は、通常はキチンオリゴマー、キトサ
ンオリゴマーおよびキチンオリゴマー部分脱アセチル体
から選んだ少なくとも一つの物質を常法で薬学的に許容
できる液状または固体状の公知担体と配合し且つ必要に
応じて溶剤、分散剤、乳化剤、緩衝剤、安定化剤、賦形
剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤等を加えて注射剤、錠剤、
顆粒剤、散剤、粉末剤、カプセル剤等に製剤して使用で
きる。特に、本発明の鎮痛剤はキチンオリゴマー、キチ
ンサンオリゴマーおよびキチンオリゴマー部分脱アセチ
ル体の水溶性を利用して水溶液とすることができる。そ
の水溶液は、これを常法により注射剤として製造し静脈
内投与して使用するのに特に適するが、皮下、皮肉、筋
肉内または腹腔内投与により使用することもできる。ま
た本剤は錠剤、顆粒剤、散剤、粉末剤として製剤し経口
投与により使用することもできる。
ンオリゴマーおよびキチンオリゴマー部分脱アセチル体
から選んだ少なくとも一つの物質を常法で薬学的に許容
できる液状または固体状の公知担体と配合し且つ必要に
応じて溶剤、分散剤、乳化剤、緩衝剤、安定化剤、賦形
剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤等を加えて注射剤、錠剤、
顆粒剤、散剤、粉末剤、カプセル剤等に製剤して使用で
きる。特に、本発明の鎮痛剤はキチンオリゴマー、キチ
ンサンオリゴマーおよびキチンオリゴマー部分脱アセチ
ル体の水溶性を利用して水溶液とすることができる。そ
の水溶液は、これを常法により注射剤として製造し静脈
内投与して使用するのに特に適するが、皮下、皮肉、筋
肉内または腹腔内投与により使用することもできる。ま
た本剤は錠剤、顆粒剤、散剤、粉末剤として製剤し経口
投与により使用することもできる。
本発明の鎮痛剤の成人１日当りの有効投与量はキチン
オリゴマー、キトサンオリゴマーおよびキチンオリゴマ
ー部分脱アセチル体より選んだ少なくとも一つの物質の
10mg/Kg〜1000mg/Kg好ましくは80mg/Kg〜500mg/Kgであ
る。
オリゴマー、キトサンオリゴマーおよびキチンオリゴマ
ー部分脱アセチル体より選んだ少なくとも一つの物質の
10mg/Kg〜1000mg/Kg好ましくは80mg/Kg〜500mg/Kgであ
る。
（本発明の作用および効果） 本発明の鎮痛剤はカニの甲羅等に存在する生体細胞壁
の構成成分であるキチンを加水分解して得られる公知物
質であるキチンオリゴマー、キトサンオリゴマー、キチ
ンオリゴマー部分脱アセチル体を有効成分とするので、
人体に対する毒性、副作用が実用上ほとんどなく、極め
て安全性にすぐれること、また水溶性であるので注射剤
等の製剤化および投与が簡便であり、且つ薬効の発現が
早いこと、さらにまたクレスチン等の従来の高分子多糖
類を有効成分とするものに比べ有効成分化合物が低分子
量のためその精製が簡便になし得ること、等のすぐれた
利点を示す。
の構成成分であるキチンを加水分解して得られる公知物
質であるキチンオリゴマー、キトサンオリゴマー、キチ
ンオリゴマー部分脱アセチル体を有効成分とするので、
人体に対する毒性、副作用が実用上ほとんどなく、極め
て安全性にすぐれること、また水溶性であるので注射剤
等の製剤化および投与が簡便であり、且つ薬効の発現が
早いこと、さらにまたクレスチン等の従来の高分子多糖
類を有効成分とするものに比べ有効成分化合物が低分子
量のためその精製が簡便になし得ること、等のすぐれた
利点を示す。
（実施例） 製剤例１ 注射剤の調製 ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオース10gを注射
用生理食塩水の適量に溶解して全量1000mlの水溶液と
し、第十薬局方注射剤の製法によつて注射剤を得た。
用生理食塩水の適量に溶解して全量1000mlの水溶液と
し、第十薬局方注射剤の製法によつて注射剤を得た。
薬剤例２ 錠剤 よく粉砕したヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオー
ス10g、乳糖21g、結晶セルロース7.2g、トウモロコシデ
ンプン1.4gおよびステアリン酸マグネシウム0.4gを加え
てよく混合し、打錠機を用いて直径8mm、重量200mgの錠
剤を得た。
ス10g、乳糖21g、結晶セルロース7.2g、トウモロコシデ
ンプン1.4gおよびステアリン酸マグネシウム0.4gを加え
てよく混合し、打錠機を用いて直径8mm、重量200mgの錠
剤を得た。
次に、本発明の鎮痛剤の鎮痛作用を実験例によつて例
証する。
証する。
実験例１ ５〜６週令のddY系雄性マウス（１群10匹）の静脈内
に製剤例１に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチル−キ
トヘキサオースを有効成分とする注射液を有効成分100m
g/Kgマウスの投与量で投与し、その60分後に0.7％酢酸
溶液を0.1ml/10gマウス投与量でマウス腹腔内に投与
し、さらにその10分後から10分間マウスのwrithing数を
測定し鎮痛抑制率を求めた。得られた結果を表−１に示
す。尚、鎮痛抑制率は次式により求めた。
に製剤例１に準じて調製したヘキサ−Ｎ−アセチル−キ
トヘキサオースを有効成分とする注射液を有効成分100m
g/Kgマウスの投与量で投与し、その60分後に0.7％酢酸
溶液を0.1ml/10gマウス投与量でマウス腹腔内に投与
し、さらにその10分後から10分間マウスのwrithing数を
測定し鎮痛抑制率を求めた。得られた結果を表−１に示
す。尚、鎮痛抑制率は次式により求めた。
実験例２ 実験例１のddY系雄性マウスに代えてBALB/Cマウスを
用いた以外は実験例１と同様に操作して鎮痛抑制率を求
めた。得られた結果を表−IIに示す。
用いた以外は実験例１と同様に操作して鎮痛抑制率を求
めた。得られた結果を表−IIに示す。
実験例３ 有効成分としてヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオ
ースまたはキトヘキサオースを使用し、writhing数の測
定を0.7％酢酸溶液投与３時間後に行つた以外は実施例
１と同様に操作して鎮痛抑制率を求めた。得られた結果
を表−IIIに示す。
ースまたはキトヘキサオースを使用し、writhing数の測
定を0.7％酢酸溶液投与３時間後に行つた以外は実施例
１と同様に操作して鎮痛抑制率を求めた。得られた結果
を表−IIIに示す。
Claims (1)
- 【請求項１】キチンオリゴマー、キトサンオリゴマーお
よびキチンオリゴマー部分脱アセチル体から選んだ少な
くとも一つの物質を有効成分とする鎮痛剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62143850A JP2579486B2 (ja) | 1987-06-09 | 1987-06-09 | 中枢神経抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62143850A JP2579486B2 (ja) | 1987-06-09 | 1987-06-09 | 中枢神経抑制剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63307826A JPS63307826A (ja) | 1988-12-15 |
| JP2579486B2 true JP2579486B2 (ja) | 1997-02-05 |
Family
ID=15348413
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62143850A Expired - Fee Related JP2579486B2 (ja) | 1987-06-09 | 1987-06-09 | 中枢神経抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2579486B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP3884611B2 (ja) * | 2000-09-13 | 2007-02-21 | 和夫 酒井 | 衝動性疾患の改善剤 |
-
1987
- 1987-06-09 JP JP62143850A patent/JP2579486B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS63307826A (ja) | 1988-12-15 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |