JPH07206642A - 育毛剤及びこれを含有する頭髪用の化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 育毛効果に優れ、且つ、高い安全性を有する
育毛剤及びこれを含有する頭髪用の化粧料を提供する。 【構成】 下記一般式（Ｉ）で表されるアセトフェノン
誘導体を育毛剤とし、また、この育毛剤を頭髪用の化粧
料に、好ましくは０．０００１〜１０重量％配合する。 【化１】 ただし、（Ｉ）式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃は、それぞれ独立
して短鎖長アルキル基を示す。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、育毛剤及びこれを含有
する頭髪用の化粧料に関し、詳しくは、アセトフェノン
誘導体からなる育毛剤及びこれを含有する頭髪用の化粧
料に関する。

【０００２】

【従来の技術】いつまでも豊富で黒く美しい頭髪を維持
することは、老若男女を問わず、多くの人の願いであっ
た。しかしながら、社会的なストレスや対人関係でのス
トレス等、ストレスの多い現代社会においては、かかる
ストレスが頭髪へ悪影響を及ぼし、脱毛症などの頭髪に
係わるトラブルを抱える人の数は、毎年うなぎ登りに増
大している。

【０００３】この様な状況を反映して、これまでに、ヨ
クイニン、イチョウ、ショウガなどの生薬抽出エキス、
ビタミンＥやアロキサジン、アデノシン−３’，５’−
サイクリックモノフォスフェート（ｃ−ＡＭＰ）などが
育毛剤として開発されてきた。

【０００４】しかしながら、これらの育毛剤は、いずれ
も育毛作用が今一つである上に、なかには、ブームを呼
んだいわゆる１０１の様に、皮膚炎などの副作用をおこ
す等、安全上好ましくないものもあり、今のところ、実
用に耐えるものは得られていない。そこで、育毛作用に
優れ、且つ、安全性の優れた育毛剤の開発が望まれてい
た。

【０００５】一方、アセトフェノン誘導体が育毛作用を
有することは知られていない。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記観点か
らなされたものであり、育毛効果に優れ、且つ、高い安
全性を有する育毛剤及びこれを含有する頭髪用の化粧料
を提供することを課題とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために、各種化学物質について、育毛作用を
指標に、広くスクリーニングを重ねた結果、一般式
（Ｉ）で表されるアセトフェノン誘導体が優れた発毛促
進作用を有することを見出し、本発明を完成させた。

【０００８】すなわち本発明は、下記一般式（Ｉ）に表
されるアセトフェノン誘導体からなる育毛剤及びこれを
含有する頭髪用の化粧料である。

【０００９】

【化３】

【００１０】ただし、（Ｉ）式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃は、
それぞれ独立して短鎖長アルキル基を示す。以下、本発
明を詳細に説明する。

【００１１】＜１＞本発明の育毛剤 本発明の育毛剤は、一般式（Ｉ）で表されるアセトフェ
ノン誘導体からなる。ここで、前記一般式（Ｉ）で表さ
れる化合物中Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃は、それぞれ独立して短鎖
長アルキル基を表すが、これらの短鎖長アルキル基はい
ずれも、炭素数が１〜１０であることが好ましく、更に
好ましくは１〜６であり、更に１〜４がより好ましい。

【００１２】本発明の育毛剤を構成するアセトフェノン
誘導体は、アセトフェノンを出発物質として通常の反応
を利用して容易に得られる誘導体である。本発明の育毛
剤に用いるアセトフェノン誘導体としては、化４で表さ
れる３’，５’−ジメトキシアセトフェノン、化５で表
される３’，５’−ジメトキシプロピオフェノン、化６
で表される３’−エトキシ−５’−メトキシアセトフェ
ノン、化７で表される３’，５’−ジエトキシアセトフ
ェノン等が挙げられ、これらの化合物の１種を単独で用
いても、又は２種以上を混合して用いてもよい。

【００１３】

【化４】

【００１４】

【化５】

【００１５】

【化６】

【００１６】

【化７】

【００１７】尚、上記アセトフェノン誘導体は何れも既
知物質であり、一般的な製造方法により得られる。ま
た、これらの化合物については合成品が市販されている
ので、本発明においては、これら市販品を用いることも
可能である。また、これらアセトフェノン誘導体のう
ち、本発明においては特に３’，５’−ジメトキシアセ
トフェノンが最も入手しやすく、安価である点で好まし
い。

【００１８】＜２＞本発明の頭髪用の化粧料 本発明の頭髪用の化粧料は、上記一般式（Ｉ）で表され
るアセトフェノン誘導体の１種又は２種以上を育毛剤と
して配合したものである。配合量は、化粧料全量に対し
て、０．０００１〜１０重量％であることが好ましい。
配合量が０．０００１重量％未満では、十分な発毛促進
効果が期待できず、１０重量％を越えても効果は頭打ち
となり経済的でない。

【００１９】本発明の頭髪用の化粧料の剤型は、特に限
定されるものではなく、例えば、ヘアトニック、シャン
プー、リンス、ポマード、ヘアローション、ヘアクリー
ム、ヘアトリートメント等の通常、頭髪用の化粧料とし
て用いられているものが挙げられる。これらの化粧料
は、一般式（Ｉ）で表されるアセトフェノン誘導体を配
合する以外は、通常の頭髪用の化粧料と同様の方法で製
造することができる。

【００２０】また、本発明の頭髪用の化粧料には、通
常、頭髪用化粧料に適用される炭化水素類、ロウ類、油
脂類、エステル類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、
界面活性剤類、香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、紫外線
吸収剤、アルコール類、ｐＨ調整剤、及び各種目的に応
じた種々の薬効成分などが適宜選択されて配合される。

【００２１】更に、本発明の発毛促進成分である、一般
式（Ｉ）に表されるアセトフェノン誘導体以外の発毛、
育毛成分、例えば、卵胞ホルモン、抹消血管血流促進
剤、局所刺激剤、角質溶解剤、抗脂漏剤、殺菌剤、代謝
賦活剤、酸素活性阻害剤、消炎剤、栄養剤、保湿剤等を
上記一般式（Ｉ）で表されるアセトフェノン誘導体と併
せて用いることもできる。

【００２２】

【作用】本発明の育毛剤として用いる、一般式（Ｉ）で
表されるアセトフェノン誘導体について、３’，５’−
ジメトキシアセトフェノン（アルドリッチ社製）を用い
て、安全性及び発毛促進作用に関する試験を行った。

【００２３】（１）急性毒性試験 ６匹の５週齢雄性ＩＣＲマウス（体重２５〜３５ｇ）の
それぞれに、上記３’，５’−ジメトキシアセトフェノ
ンを１ｇ／ｋｇ経口投与した。投与後１４日目に生死を
判定しＬＤ₅₀値を求めた。

【００２４】結果は、どのマウスも死亡例を認めず、従
って、３’，５’−ジメトキシアセトフェノンのＬＤ₅₀
値は１ｇ／ｋｇ以上と思われる。これより本発明の育毛
剤として用いるアセトフェノン誘導体の安全性が高いこ
とがわかる。

【００２５】（２）経皮刺激試験（局所毒性試験） ６匹のハートレー系白色種モルモットの背部をそれぞれ
３ｃｍ四方に剃毛し、その剃毛部分に、上記３’，５’
−ジメトキシアセトフェノンの１０重量％流動パラフィ
ン溶液を１日１回、０．０５ｍｌづつ５日間連続投与し
た。投与開始後６日目に、以下に示す本邦パッチテスト
基準（日本皮膚科学会）により、経皮刺激性を評価し
た。

【００２６】−：無反応 ±：疑陽性反応 ＋：陽性反応 ＋＋：浮腫を伴った反応 結果は全てのモルモットが−（無反応）を示した。これ
より、本発明の育毛剤として用いるアセトフェノン誘導
体は、安全性に優れていることがわかる。

【００２７】（３）発毛促進作用 １群５匹づつの１０週齢Ｃ３Ｈマウスの背部を２ｃｍ四
方に剃毛し、翌日、上記３’，５’−ジメトキシアセト
フェノンを表１に示す様な各種濃度で含有するエタノー
ル溶液、コントロールとしてエタノールを、それぞれ各
群のマウスの剃毛部に０．０３ｍｌづつ塗布した。塗布
後１４日目に、毛成長度のレベルを以下の基準により肉
眼観察により評価した。

【００２８】−：コントロール群のマウスの毛の生え方
と同じ ±：コントロール群のマウスの毛の生え方よりわずかに
早い ＋：コントロール群のマウスの毛の生え方より明らかに
早い ＋＋：コントロール群のマウスの毛の生え方より著しく
早い 結果を表１に示す。

【００２９】

【表１】

【００３０】この結果より、本発明の育毛剤として用い
るアセトフェノン誘導体は、発毛促進作用に優れている
ことが明らかである。

【００３１】

【実施例】以下に、上記一般式（Ｉ）で表されるアセト
フェノン誘導体を育毛剤として含有する本発明の頭髪用
の化粧料の実施例を説明する。尚、以下に用いる配合量
は全て重量部である。また、本発明の実施例に育毛剤と
して配合した３’，５’−ジメトキシアセトフェノン
は、アルドリッチ社製のものである。

【００３２】

【実施例１】 ヘアローション 表２示す処方成分を秤りとり、室温で撹拌して可溶化し
ヘアローションを得た。

【００３３】

【表２】

【００３４】

【実施例２】 ヘアトニック 表３に示す処方成分を秤りとり、室温で撹拌して可溶化
しヘアトニックを得た。

【００３５】

【表３】

【００３６】

【実施例３】 ヘアクリーム 表４のＡ成分、Ｂ成分をそれぞれ８０℃に加熱溶解し、
Ａ成分にＢ成分を撹拌しながら、徐々に加え、更にＣ成
分を加えた後、冷却しヘアクリームを得た。

【００３７】

【表４】

【００３８】

【実施例４】 ヘアトリートメント 表５のＡ成分、Ｂ成分をそれぞれ８０℃に加熱溶解し、
Ａ成分にＢ成分を撹拌しながら、徐々に加え、更にＣ成
分を加えた後、冷却しヘアトリートメントを得た。

【００３９】

【表５】

【００４０】

【実施例５】 シャンプー 表６に示す処方成分を秤取り、８０℃で加熱溶解し、冷
却しシャンプーを得た。

【００４１】

【表６】

【００４２】

【実施例６】 ヘアローション 表７に示す処方成分を秤りとり、室温で撹拌して可溶化
しヘアローションを得た。同様にして本発明の育毛剤を
含まない比較例のヘアローションを製造した。

【００４３】

【表７】

【００４４】＜本発明の頭髪用の化粧料の評価＞上記実
施例６及び比較例１のヘアローションを用いて、発毛促
進作用に関する実使用試験を行った。

【００４５】禿頭症、薄毛に悩む３６才〜５４才の男性
パネラー４０人を２０人づつ２グループに分け、１グル
ープには、実施例６で得られたヘアローションを、もう
一方のグループには比較例１のヘアローションを、それ
ぞれ１日２回６０日間連続使用してもらい、禿頭症、薄
毛の改善度を肉眼で判定した。

【００４６】結果を表７の最下欄に示す。これにより、
本発明の頭髪用の化粧料は、本発明の育毛剤を含有しな
い頭髪用の化粧料に比べて、明らかに優れた禿頭症、薄
毛の改善作用を有することがわかる。

【００４７】また、他の実施例について同様の評価を行
ったところ、これらについても優れた育毛作用を有する
ことが確認された。

【００４８】

【発明の効果】本発明の育毛剤は、優れた発毛促進効果
を有すると共に安全性も高い。また本発明の頭髪用の化
粧料は、この育毛剤を含有することで、発毛促進作用に
優れるばかりでなく、長期間連続して安全に使用するこ
とができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 辻 邦郎 静岡県静岡市池田1375−11

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 下記一般式（Ｉ）で表されるアセトフェ
   ノン誘導体からなる育毛剤。 【化１】 ただし、（Ｉ）式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃は、それぞれ独立
   して短鎖長アルキル基を示す。
2. 【請求項２】 前記一般式（Ｉ）で表されるアセトフェ
   ノン誘導体が、化２で表される３’，５’−ジメトキシ
   アセトフェノンであることを特徴とする請求項１記載の
   育毛剤。 【化２】
3. 【請求項３】 請求項１又は２記載の育毛剤の１種又は
   ２種以上を含有する頭髪用の化粧料。
4. 【請求項４】 前記育毛剤の含有量が、化粧料全量に対
   して０．０００１〜１０重量％であることを特徴とする
   請求項３記載の頭髪用の化粧料。