JPH07206630A - メラニン脱色性組成物 - Google Patents

メラニン脱色性組成物

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JPH07206630A
JPH07206630A JP1411094A JP1411094A JPH07206630A JP H07206630 A JPH07206630 A JP H07206630A JP 1411094 A JP1411094 A JP 1411094A JP 1411094 A JP1411094 A JP 1411094A JP H07206630 A JPH07206630 A JP H07206630A
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JP
Japan
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hydrogen peroxide
melanin
metal
porphyrin
substance
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JP1411094A
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English (en)
Inventor
Masaaki Matsubara
原 正 明 松
Yoshinori Kashino
野 由 憲 樫
Masaaki Kakezawa
澤 雅 章 掛
Yoshimasa Takahara
原 義 昌 高
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Kobe Steel Ltd
Original Assignee
Kobe Steel Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 本発明は過酸化水素、過酸化水素生成物質又
は/及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、及び、
金属ポルフィリンを作用成分とするメラニン脱色性組成
物、特に、美白性化粧料、及びこれらを有効成分とする
メラニン原因症予防治療剤に関するものである。 【効果】 過酸化水素、過酸化水素生成物質又は/及び
過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、と、金属ポルフ
ィリンの相乗的作用により皮膚の美白を達成することが
できるほか、メラニン含有(食品等)工業製品の脱色に
も利用できる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、過酸化水素、過酸化水
素生成物質又は/及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸
化剤、と、金属ポルフィリンを組み合せて利用するメラ
ニン脱色性組成物、特に美白性化粧料、及びメラニン原
因症予治療剤に関するものである。
【0002】
【従来の技術】メラニンは、皮膚の他に、中枢神経や網
膜でも生合成され、また動物に限らず、植物から微生物
に至るまで自然界に広く分布存在している。メラニン
は、チロシンがチロシナーゼの作用によりドーパ、更に
ドーパキノンへと変換され、次いで酸化が進んでインド
ール−5,6−ジヒドロキノンとなり、これが重合して
生成するものである(参考文献1)。
【0003】メラニンの生合成は、紫外線をトリガーの
ひとつとして、表皮の基底層に存在する細胞、メラノサ
イトで行われる(参考文献2)。メラノサイトでは、メ
ラノソームと呼ばれる顆粒中でメラニンが合成、成熟さ
れて表皮細胞に移動、分散し、皮膚の代謝に伴って退色
し、更新の際に垢となって脱落する(参考文献3)。こ
のように、メラニンは紫外線の悪影響から身体を守る重
要な役目を担っており、医学上重要な因子である。しか
しながら、メラニン量が多くなると色黒の皮膚となる
し、また、その不均一な分布は、シミ(肝斑)、ソバカ
ス(雀卵斑)となって美容上大きな問題となる。
【0004】現在知られているシミ、ソバカス対策は、
2つの予防法と1つの治療法に大別される。
【0005】予防法には、(1)メラニン生合成の引金
となるUV光をサンスクリーン剤等で遮光する方法(参
考文献6)と、(2)メラニン生合成を阻害する薬品
(例えば、グルタチオン、ビタミンC、システイン、ア
ルブチン、チオ硫酸ソーダといったメラニン合成阻害剤
等)を用いる方法(参考文献7、8)とが知られてい
る。
【0006】しかしながら、一旦形成されてしまったシ
ミ、ソバカスを治療消失せしめるための副作用のない安
全な方法は未だ開発されていないのが現状である(参考
文献2、4)。以前、ハイドロキノン、4−イソプロピ
ルカテコール、ハイドロキノンモノベンジルエーテルが
皮膚漂白剤として用いられたこともあったが、これらは
強力な美白作用を有するものの、それは色素細胞の変
性、致死に基づくものである故、外用を継続すると永久
的白斑となる可能性があり、その他色素異常、かぶれ等
の副作用も避けられないため、現在は市販されておら
ず、当業界においては安全なシミ、ソバカス治療剤の開
発が強く望まれている(参考文献5)。
【0007】したがって現在のところ、シミ、ソバカス
の治療法としては、メラニンが表皮の更新に伴って脱落
する期間を、レゾルシンやサリチル酸といった角質の軟
化、剥離剤を用いて短縮する方法が知られているにすぎ
ない(参考文献4)。しかしながらこの方法は、本来、
シミ、ソバカスの治療法といえるものでないし、治療す
るのに数カ月という長期間を要し、現実的な治療法とは
いい得ない。
【0008】〔参考文献〕 1.蛋白質・核酸・酵素、15、p.550(197
0) 2.福代良一他「皮膚科診断治療大系4」講談社、p.
38 3.細胞、4、(9)、p.16(1972) 4.宮崎順一「皮膚外作用 その作り方と応用」南山
堂、p.273−375、353−355 5.臨皮、44、(6)、p.629(1990) 6.化粧品科学研究会「最新化粧品科学」薬時日報社、
(昭61−4−15)、p.391−395 7.特開昭53−142515号公報 8.特開昭48−44442号公報
【0009】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような
技術の現状に鑑みてなされたものであって、シミ、ソバ
カスの生成を予防するだけではなく、生成されたシミ、
ソバカスなどのメラニンを脱色するための新規システム
を開発する目的でなされたものである。
【0010】また、シミ、ソバカス以外にも、紫外線に
よる皮膚の黒ずみ化を予防したり、これを美白化する化
粧料、及びその予防治療剤を開発する目的で、本発明は
なされたものである。
【0011】また、メラニンは皮膚以外にも各種の着色
製品等生体外物質にも含まれており、これらの脱色も業
界において強く要望されている点も考慮に入れてメラニ
ンを脱色できる新規システムを開発する目的でも、本発
明はなされたものである。
【0012】本発明者らは、メラニンを脱色する新規シ
ステムを開発するために鋭意研究した結果、金属ポルフ
ィリンが、過酸化水素又は/及びラジカル存在下で、メ
ラニンを脱色し得るとの知見を得た。
【0013】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、過酸化水
素、過酸化水素生成物質又は/及び過酸化水素生成酵素
又は/及び酸化剤、と、金属ポルフィリンを併用すれば
より有効なメラニン脱色性組成物となり、特によりすぐ
れた美白性化粧料、及びメラニン原因症予防治療剤にな
り得るとの知見を得た。
【0014】本発明は、過酸化水素、過酸化水素生成物
質又は/及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、及
び、金属ポルフィリンを作用成分とする美白性化粧料、
及びこれらを有効成分とするメラニン原因症予防治療剤
である。
【0015】また、本発明は過酸化水素、過酸化水素生
成物質又は/及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化
剤、及び、金属ポルフィリンを作用成分とし、それらの
一部乃至は全部を処方してなる美白性化粧料、及びこれ
らを有効成分とし、一部乃至は全部を製剤化してなるメ
ラニン原因症予防治療剤である。
【0016】本発明においては、メラニンの生成乃至は
存在時に、過酸化水素の存在乃至は生成の状態又は/及
び酸化剤の存在の状態を作るとともに金属ポルフィリン
によって過酸化水素又は/及び酸化剤を還元してしまう
状況が必要と考えられる。
【0017】本発明では、過酸化水素、過酸化水素生成
物質又は/及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤
と、金属ポルフィリンを併用するのが必須となる。
【0018】過酸化水素、過酸化水素生成物質又は/及
び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤は、それぞれ各
別でもよく、適宜混合してもよい。
【0019】過酸化水素生成物質としては、皮膚に害作
用を与えるものは使用できないが、生成した過酸化水素
は直ちに分解されて、残ったものが皮膚に害作用を与え
ないものや害作用を与えない量であればいずれも使用す
ることができる。例えば過酸化水素化物(Na2SiO3
・H22・H2O、NaBO2・H22・3H2Oな
ど)、ペルオクソ酸塩(Na2CO3・H22・O、5H
2O、K2CO3・2H22・O、5H2O、K2CO3・3
22など)などがあげられる。これら過酸化水素生成
物質は、使用時に過酸化水素が生成する条件を与えるこ
とが必要なものもあることはよく知られたことである。
【0020】また、過酸化水素生成酵素としては、グル
コースオキシダーゼ、グリコレートオキシダーゼ、マレ
ートオキシダーゼ、ヘキソースオキシダーゼ、コレステ
ロールオキシダーゼ、グルコノラクトンオキシダーゼ、
ガラクトースオキシダーゼ、アルコールオキシダーゼ、
尿酸オキシダーゼ、アミンオキシダーゼなどがあり、使
用時にはいずれも基質との接触によって有効に過酸化水
素を生成させるものである。
【0021】また、酸化剤としては、m−クロロ過安息
香酸(mCPBA)、t−ブチルヒドロパーオキシド
(t−BuOOH)、次亜塩素酸ナトリウム(MaCl
O)などがあげられる。これらを使用する時は、皮膚に
害作用を与えない量にすることが必要である。
【0022】一方、併用する金属ポルフィリンとして
は、ヘム、プロトヘム、ヘミン、ヘマチン、ヘムのFe
をCo、Mn、Znなどで入れ換えた金属置換ポルフィ
リン、ポルフィリン部分を化学的に修飾した金属ポルフ
ィリン誘導体、クロロフィル、クロロフィリンなどがあ
る。
【0023】本発明の美白性化粧料は、シミやソバカス
のある皮膚や黒ずんで来た皮膚に適用して徐々に美白化
することができ、また、紫外線にあたってシミやソバカ
スのできやすい人はあらかじめ本発明の美白性化粧料を
適用しておいてこれらの生成を予防することも可能であ
る。
【0024】本発明のメラニン原因症予防治療剤は外用
剤及び注射剤が主たるもので、シミやソバカスのある皮
膚や黒ずんで来た皮膚に適用して徐々にこれを治療する
ことができ、また、紫外線にあたってシミやソバカスの
できやすい人はあらかじめ本剤を適用しておいてこれら
の生成を予防することも可能である。
【0025】本発明の美白性化粧料の処方に際しては、
作用成分である過酸化水素、過酸化水素生成物質又は/
及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、と、金属ポ
ルフィリンの併用に加えて、これらの物質が有効に作用
するための物質乃至は基質を必要とするので必要に応じ
て適宜処方しなければならない。
【0026】本発明のメラニン原因症予防治療剤の製剤
に際しては、有効成分である過酸化水素、過酸化水素生
成物質又は/及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化
剤、と、金属ポルフィリンの併用に加えて、これらの物
質が有効に作用するための物質乃至は基質を必要とする
ので必要に応じて適宜配合しなければならない。
【0027】本発明の作用成分である、過酸化水素、過
酸化水素生成物質又は/及び過酸化水素生成酵素又は/
及び酸化剤、及び、金属ポルフィリン、と、これらに必
要な基質などは全部一緒にして、基剤とともに製品化し
て、美白性化粧料とするのが最も好ましいが、作用成
分、基質はそれぞれ各別に又は部分的に製品化して、適
用時に混合したり、各別に順次使用したりすることも可
能である。
【0028】本発明の有効成分である、過酸化水素、過
酸化水素生成物質又は/及び過酸化水素生成酵素又は/
及び酸化剤、及び、金属ポルフィリン、と、これらに必
要な基質などは全部一緒にして、基剤とともに混合し
て、軟膏乃至は液剤とするのが最も好ましいが、有効成
分、基質はそれぞれ各別に又は部分的に製剤化して、適
用時に混合したり、各別に順次適用したりすることも可
能である。
【0029】化粧料の製品化に際しては、化粧料製造の
常法にしたがえばよく、界面活性剤、賦形剤、着香料、
着色料、保存料、緩衝剤、安定剤等適宜混合して使用さ
れる。
【0030】予防治療剤の製剤化に際しては、外用剤製
造の常法にしたがえばよく、界面活性剤、賦形剤、着色
料、保存料、緩衝剤、安定剤等適宜混合して使用され
る。
【0031】次に本発明の試験例及び実施例を示す。
【0032】
【試験例1】 1.試薬 ・過酸化水素 ・合成メラニン(SIGMA) ・ヘミン(和光純薬) 2.反応条件 ・30℃、静置 ・80% ジメチルスルホキシド ・100mg/l 合成メラニン 3.脱色の評価 反応開始前の470nmでの吸光度の値を100%と
し、反応各時間における470nmでの吸光度の値を相
対値(%)で表して、合成メラニンの脱色を評価した。
【0033】上記1の試薬を用いて、上記2の反応条件
により、ヘミン+過酸化水素による合成メラニンの脱色
を行った。
【0034】結果は図1に示される通りで、0.1mM
ヘミン+10mM 過酸化水素の相乗効果は顕著なも
のであった。
【0035】
【試験例2】 1.試薬 ・グルコースオキシダーゼ(GOD)(ベーリンガ−マ
ンハイム) ・他は、試験例1と同じである。 2.反応条件 ・30℃、静置 ・40mM 燐酸緩衝液(pH7.0) ・1%(w/v)グルコース ・100mg/l 合成メラニン 3.脱色の評価 試験例1と同じである。
【0036】上記1の試薬を用いて、上記2の反応条件
により、ヘミン+GODによる合成メラニンの脱色を行
った。
【0037】結果は図2に示される通りで、0.1mM
ヘミン+0.1u/ml GODの相乗効果は顕著な
ものであった。
【0038】
【実施例1】 流動パラフィン 52g オレイン酸モノグリセリド 10g ステアリン酸 8g 蜜ロウ 5g セトステアリルアルコール 5g グルコース 100mg グルコースオキシダーゼ 0.2mg (ベーリンガ−マンハイム) ヘミン(和光純薬) 5mg 水 20cc 以上を脱酸素状態でよく混合し、美白スキンクリームを
製造した。
【0039】
【実施例2】 流動パラフィン 60g オレイン酸モノグリセリド 10g ステアリン酸 8g グルコース 100mg グルコースオキシダーゼ 0.2mg (ベーリンガ−マンハイム) ヘミン(和光純薬) 5mg 水 20cc 以上を脱酸素状態でよく混合し、軟膏状メラニン原因症
予防治療剤を製造した。
【図面の簡単な説明】
【図1】試験例1において合成メラニンを脱色した図で
ある。
【図2】試験例2において合成メラニンを脱色した図で
ある。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/42 (72)発明者 高 原 義 昌 茨城県つくば市観音台1丁目25番14号 株 式会社神戸製鋼所筑波研究地区内

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 過酸化水素、過酸化水素生成物質又は/
    及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、及び、金属
    ポルフィリンを含有してなるメラニン脱色性組成物。
  2. 【請求項2】 過酸化水素、過酸化水素生成物質又は/
    及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、及び、金属
    ポルフィリンを含有してなる美白性化粧料。
  3. 【請求項3】 過酸化水素、過酸化水素生成物質又は/
    及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、及び、金属
    ポルフィリンを作用成分とし、それらの一部乃至は全部
    を処方してなる美白性化粧料。
  4. 【請求項4】 過酸化水素、過酸化水素生成物質又は/
    及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、及び、金属
    ポルフィリンを有効成分とするメラニン原因症予防治療
    剤。
  5. 【請求項5】 過酸化水素、過酸化水素生成物質又は/
    及び過酸化水素生成酵素又は/及び酸化剤、及び、金属
    ポルフィリンを有効成分とし、それらの一部乃至は全部
    を製剤化してなるメラニン原因症予防治療剤。
JP1411094A 1994-01-13 1994-01-13 メラニン脱色性組成物 Pending JPH07206630A (ja)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004069220A1 (en) * 2003-02-06 2004-08-19 Dehli-Cleve Collection As Peroxide compositions

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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WO2004069220A1 (en) * 2003-02-06 2004-08-19 Dehli-Cleve Collection As Peroxide compositions

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