JPH07188002A - 鼻炎治療用組成物 - Google Patents

鼻炎治療用組成物

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JPH07188002A
JPH07188002A JP5330967A JP33096793A JPH07188002A JP H07188002 A JPH07188002 A JP H07188002A JP 5330967 A JP5330967 A JP 5330967A JP 33096793 A JP33096793 A JP 33096793A JP H07188002 A JPH07188002 A JP H07188002A
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JP
Japan
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hydrochloride
rhinitis
mequitazine
astemizole
composition
Prior art date
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Pending
Application number
JP5330967A
Other languages
English (en)
Inventor
Itsuki Arai
厳 新井
Toru Maki
亨 牧
Ichiro Okudaira
一郎 奥平
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Taisho Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【目的】 鼻炎症状に対し、効きめの強い鼻炎治療用組
成物を提供することである。 【構成】 塩酸フェニルプロパノールアミン又は塩酸フ
ェニレフリンから選ばれる少なくとも一の成分及びメキ
タジン又はアステミゾールから選ばれる少なくとも一の
成分を配合することを特徴とする鼻炎治療用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、血管収縮作用の増強さ
れた鼻炎治療用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】鼻炎の病態、感冒における鼻炎症状の病
態からみて、特に鼻閉症状は治りにくく、長時間症状が
残りやすいとされている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、鼻炎
症状に対し、効きめの強い鼻炎治療用組成物を提供する
ことである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鼻炎症状
を改善することを目的として鋭意研究した結果、塩酸フ
ェニルプロパノールアミン又は塩酸フェニレフリンをメ
キタジン又はアステミゾールと配合することにより、血
管収縮作用が増強し、特に鼻閉症状が改善することを見
いだし、本発明を完成した本発明は、塩酸フェニルプロ
パノールアミン又は塩酸フェニレフリンから選ばれる少
なくとも一の成分及びメキタジン又はアステミゾールか
ら選ばれる少なくとも一の成分を配合することを特徴と
する鼻炎治療用組成物である。
【０００５】配合量はそれぞれ１日当たり、塩酸フェニ
ルプロパノールアミンは２０ｍｇ〜１００ｍｇであり、
塩酸フェニレフリンは１５〜４０ｍｇ、メキタジンは２
ｍｇ〜６ｍｇ、アステミゾールは５ｍｇ〜１０ｍｇであ
る。この投与量は年齢、体重、病状により適宜増減す
る。
【０００６】本発明の鼻炎治療用組成物には、必要に応
じて、副交感神経遮断薬、抗炎症薬、眠気防止薬、抗ア
レルギー薬、ビタミン薬、生薬、漢方薬、制酸薬等の補
助薬剤を適宜配合しても良い。
【０００７】本発明の鼻炎治療用組成物は錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤、内服液剤などの経口投与形態の
製剤として用いることができる。
【０００８】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、ポリビニルピロリ
ドンなどの結合剤、カルボキシメチルセルロースカルシ
ウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩
壊剤、ステアリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タル
クなどの滑沢剤があり、この他必要に応じて溶解補助
剤、緩衝剤、保存剤、香料、色素、矯味剤などを使用す
ることができる。
【０００９】実験例１ （実験方法）体重約１０ｋｇの雌雄雑犬をペントバルビ
タール（３０ｍｇ／ｋｇ）静脈内投与により麻酔し、背
位固定後気管切開を行いカニューレを挿入して気道を確
保し実験に使用した。鼻粘膜血流は鼻孔より挿入したレ
ーザードップラ血流計（Perimed社、ＰＦ３）のプロー
ブを血流量がやく５０ｍＶになるような組織を選び固定
し、その変化律（％）で血流量を測定した。血圧は左大
腿動脈に挿入した動脈カニューレから圧トランスジュー
サを介して心拍数は動脈波から心拍計に導き測定した。
薬剤を生理食塩水に可溶化して右大腿静脈に挿入したカ
ニューレより投与し、その５分後に塩酸フェニルプロパ
ノールアミンを同様の方法で投与した。薬剤はメキタジ
ン及びアステミゾール、比較薬剤として塩酸ジフェンヒ
ドラミン及びトリペリナミンを用いた。
【００１０】（実験結果）表１にはメキタジン、アステ
ミゾール、塩酸ジフェンヒドラミン及びトリペリナミン
は単独投与の血流変化率を示した。この際の血圧及び心
拍数にも影響はみられなかった。図１には塩酸フェニル
プロパノールアミン(PPA)単独投与と、メキタジン(ME)
・アステミゾール(AS)・塩酸ジフェンヒドラミン(DH)・
トリペリナミン(TR)のそれぞれの薬剤投与後に塩酸フェ
ニルプロパノールアミンを投与した際の投与量と鼻粘膜
血流変化率の関係を示した。塩酸フェニルプロパノール
アミンは１〜１０ｍｇ／ｋｇの単独投与により用量依存
性の鼻粘膜血流の減少を示した。メキタジン又はアステ
ミゾールを投与後に塩酸フェニルプロパノールアミンを
投与した際、血流減少は増強され、鼻粘膜血管収縮作用
が増強された。しかし比較に用いた塩酸ジフェンヒドラ
ミン又はトリペリナミンではこの様な増強作用はみられ
ず、この反応はメキタジンとアステミゾールに特有な作
用であった。しかも、メキタジン又はアステミゾールを
投与後に塩酸フェニルプロパノールアミンを投与した
際、血圧及び心拍数の変化には大きな影響は見られなか
った。
【００１１】
【表１】
【００１２】実施例 １ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに２００ｍｇずつ充填
し、カプセル４０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン ８０ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．４ｇ メキタジン ４ｇ 塩化リゾチーム ６０ｇ（力
価） 乳糖 ４５０ｇ 微結晶セルロース ２００ｇ ステアリン酸マグネシウム ５．６ｇ 実施例 ２ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により１錠重量２００ｍｇになる
ように打錠し、錠剤３０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．６ｇ メキタジン ６ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力
価） 無水カフェイン １２０ｇ 乳糖 １４０ｇ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース １２３．４ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 実施例 ３ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し３００ｍｇの錠剤２０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ ヨウ化イソプロパミド ５ｇ メキタジン ６ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力
価） 無水カフェイン １２０ｇ 乳糖 １３０ｇ 微結晶セルロース １２９ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 実施例 ４ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに２００ｍｇずつ充填
し、カプセル４０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン ８０ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．４ｇ アステミゾール ５ｇ 塩化リゾチーム ６０ｇ（力
価） 乳糖 ４４９ｇ 微結晶セルロース ２００ｇ ステアリン酸マグネシウム ５．６ｇ 実施例 ５ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により１錠重量２００mgになるよ
うに打錠し、錠剤３０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．６ｇ アステミゾール １０ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力
価） 無水カフェイン １２０ｇ 乳糖 １４０ｇ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース １１９．４ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 実施例 ６ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例５に準拠し３００ｍｇの錠剤２０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ ヨウ化イソプロパミド ５ｇ アステミゾール １０ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力
価） 無水カフェイン １２０ｇ 乳糖 １３０ｇ 微結晶セルロース １２５ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ
【図面の簡単な説明】
【図１】塩酸フェニルプロパノールアミン(PPA)単独投
与と、メキタジン(ME)・アステミゾール(AS)・塩酸ジフ
ェンヒドラミン(DH)・トリペリナミン(TR)のそれぞれの
薬剤投与後に塩酸フェニルプロパノールアミンを投与し
た際の投与量と鼻粘膜血流変化率の関係を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31:54） (Ａ６１Ｋ 31/135 31:445）

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】塩酸フェニルプロパノールアミン又は塩酸
    フェニレフリンから選ばれる少なくとも一の成分及びメ
    キタジン又はアステミゾールから選ばれる少なくとも一
    の成分を配合することを特徴とする鼻炎治療用組成物
JP5330967A 1993-12-27 1993-12-27 鼻炎治療用組成物 Pending JPH07188002A (ja)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0903151A1 (en) * 1997-09-22 1999-03-24 ASTA Medica Aktiengesellschaft Use of combinations comprising non-sedating antihistamines and alpha-adrenergic drugs for the topical treatment of rhinitis/conjunctivitis and cold, cold-like and/or flu symptoms
US7118768B2 (en) * 2000-05-22 2006-10-10 Bennetts The Chemists (Proprietary) Limited Medicaments for treating colics

Cited By (4)

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EP0903151A1 (en) * 1997-09-22 1999-03-24 ASTA Medica Aktiengesellschaft Use of combinations comprising non-sedating antihistamines and alpha-adrenergic drugs for the topical treatment of rhinitis/conjunctivitis and cold, cold-like and/or flu symptoms
WO1999015203A1 (en) * 1997-09-22 1999-04-01 Asta Medica Aktiengesellschaft Use of combinations comprising non-sedating antihistamines and alpha-adrenergic drugs for the topical treatment of rhinitis/conjunctivitis and cold, cold-like and/or flu symptoms
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