JPH07112919A - 養毛剤及びこれを含有する頭髪用化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 養毛効果に優れ、且つ、安全性が高い養毛剤
及びこれを含有する頭髪用化粧料を提供する。 【構成】 下記一般式（Ｉ）で表される化合物を養毛剤
とし、また、この養毛剤を頭髪用化粧料に、好ましくは
０．０１〜１０重量％配合する。 【化１】 ただし、化１中、Ｒ₁、Ｒ₂は、それぞれ独立して水素原
子、水酸基又はメトキシ基を示す。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、養毛剤及びこれを含有
する頭髪用化粧料に関し、詳しくは、前胡抽出物に含ま
れる上記一般式（Ｉ）で表される化合物からなる養毛剤
及びこれを含有する頭髪用化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】いつまでも豊富で黒く美しい頭髪を保持
することは、老若男女を問わず、全ての人の願いであっ
た。しかしながら、社会的なストレスや対人関係でのス
トレス等、ストレスの多い現代社会においては、かかる
ストレスが頭髪へ悪影響を及ぼし、脱毛症などの頭髪に
係わるトラブルを抱える人の数は、毎年うなぎ登りに増
大している。

【０００３】この様な状況を反映して、これまでに、ヨ
クイニン、イチョウ、ショウガなどの生薬抽出エキス、
ビタミンＥやアロキサジン、アデノシン−３’、５’−
サイクリックモノホスフェ−ト（ｃ−ＡＭＰ）などが養
毛剤として開発されてきた。

【０００４】しかしながら、これらの養毛剤は、いずれ
も養毛作用が今一つである上、なかには、ブームを呼ん
だいわゆる１０１の様に、皮膚炎などの副作用を起こす
等、安全上好ましくないものもあり、今のところ、実用
に耐えるものは得られていない。そこで、養毛効果に優
れ、且つ、安全性にも優れた養毛剤の開発が望まれてい
た。

【０００５】一方、前胡は広く漢方生薬として用いられ
ているものの一つであり、その薬効としては、補血作用
など循環器系の疾患に対する予防、改善効果が知られて
いる。

【０００６】しかし、前胡抽出物中に養毛作用を有する
成分が含まれていることは、全く知られておらず、ま
た、この成分を単離し、頭髪用化粧料に配合して養毛効
果を持たせるという報告は、未だされていない。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記観点か
らなされたものであり、養毛効果に優れ、且つ、安全性
が高い養毛剤及びこれを含有する頭髪用化粧料を提供す
ることを課題とする。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために、漢方生薬及びその抽出物について、
養毛作用を指標に、広くスクリーニングを重ねた結果、
前胡抽出物中に、優れた発毛促進作用を有すると共に白
髪改善作用をも併せ持つ成分が存在することを見出し、
更に、前胡抽出物の分離精製、薬効評価を重ねた結果、
一般式（Ｉ）で表される化合物が、上記作用を有する成
分であることを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００９】すなわち本発明は、一般式（Ｉ）で表され
る化合物からなる養毛剤及びこれを含有する頭髪用化粧
料である。

【００１０】

【化２】

【００１１】ただし、化２中、Ｒ₁、Ｒ₂は、それぞれ独
立して水素原子、水酸基又はメトキシ基を示す。以下、
本発明を詳細に説明する。

【００１２】＜１＞本発明の養毛剤 本発明の養毛剤は、一般式（Ｉ）で表される化合物から
なる。本発明の養毛剤である一般式（Ｉ）に表される化
合物は、既知の化合物であり、これらの化合物は、種々
の漢方生薬中に存在していることが知られているが、特
に、セリ科の植物であり広く漢方生薬として用いられて
いる前胡（ペウセダイン ラディックス（Peucedain ra
dix））中には、多く存在している。

【００１３】上記化合物を、例えば、前胡より得る方法
としては、前胡の根部ないしは全草を極性溶媒で抽出
し、この抽出物をシリカゲルクロマトグラフィーやオク
タデシルシラノイルシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー等の吸着クロマトグラフィーを用いて通常の方法で精
製する等の方法が挙げられる。

【００１４】この場合、抽出方法としては、室温で２〜
３日浸漬する方法、ないしは溶媒の沸点付近の温度で３
〜４時間浸漬する方法が好ましい方法として例示できる
が、その他、５℃付近の低温で抽出する方法を取ること
もできる。

【００１５】抽出に用いる極性溶媒としては、例えば、
水、メタノールやエタノールなどのアルコール類、アセ
トンやメチルエチルケトンなどのケトン類等が挙げられ
るが、これらの溶媒の１種を単独で用いても、又は２種
以上を混合して用いてもよい。

【００１６】また、クロマトグラフィーによる精製の際
に用いる溶出溶媒としては、シリカゲルカラムクロマト
グラフィーにはクロロホルムとメタノールの混合液が、
オクタデシルシラノイルシリカゲルクロマトグラフィー
にはアセトニトリルの水溶液が好ましく用いられる。

【００１７】＜２＞本発明の頭髪用化粧料 本発明の頭髪用化粧料は、上記一般式（Ｉ）で表される
化合物の１種又は２種以上を配合したものである。配合
量は、化粧料全量に対し、０．０１〜１０重量％である
ことが好ましい。配合量が０．０１重量％未満では、十
分な発毛促進効果が期待できず、１０重量％を越えても
効果は頭打ちとなり経済的でない。

【００１８】本発明の頭髪用化粧料の剤型は、特に限定
されるものではなく、例えば、ヘアトニック、シャンプ
ー、リンス、ポマード、ヘアローション、ヘアクリー
ム、ヘアトリートメント等の通常、頭髪用化粧料として
用いられているものが挙げられる。これらの頭髪用化粧
料は、一般式（Ｉ）で表される化合物を配合する以外
は、通常の頭髪用化粧料と同様の方法で製造することが
できる。

【００１９】また、本発明の頭髪用化粧料には、通常、
頭髪用化粧料に適用される炭化水素類、ロウ類、油脂
類、エステル類、高級脂肪酸、高級アルコール、界面活
性剤、香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、紫外線防御剤、
アルコール類、ｐＨ調整剤、及び各種目的に応じた種々
の薬効成分などが適宜選択されて調製される。更に、本
発明の発毛促進成分である一般式（Ｉ）で表される化合
物以外の発毛、育毛成分、例えば、卵胞ホルモン、抹消
血管血流促進剤、局所刺激剤、角質溶解剤、抗脂漏剤、
殺菌剤、代謝賦活剤、酸素活性阻害剤、消炎剤、栄養
剤、保湿剤等を一般式（Ｉ）で表される化合物と併わせ
て用いることもできる。

【００２０】

【実施例】以下に、本発明の実施例を説明する。はじめ
に、一般式（Ｉ）で表される化合物からなる本発明の養
毛剤の実施例を説明する。

【００２１】

【実施例１】前胡の全草の乾燥物１０ｋｇを５〜１０ｍ
ｍに細切し、これに精製水２０ｌ、エタノール２０ｌを
加え、１０５℃で４時間、加熱撹拌した後、これを冷却
し、濾過して不溶物を除去した。得られた濾液を減圧乾
固し、これに５ｌの精製水と５ｌのノルマルブタノール
を加えよく振盪し、水層を捨て、ノルマルブタノール層
を減圧乾固した。

【００２２】この様にして得られた前胡抽出物を、シリ
カゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒；クロロホルム：
メタノール＝１：１）で精製した後、オクタデシルシラ
ノイルシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶
媒；４０％アセトニトリル水溶液）、次いでオクタデシ
ルシラノイルシリカゲルカラムを装着した高速分取液体
クロマトグラフィー（東ソー製ＨＬＣ８３７、溶出溶
媒；５→５０％アセトニトリル水溶液）で精製し、化３
で表されるカンチン−６−オン（化合物１）を１．１４
ｇ、化４で表される４、５−ジメトキシカンチン−６−
オン（化合物２）を１．３６ｇ、化５で表される５−ヒ
ドロキシ−４−メトキシカンチン−６−オン（化合物
３）を１．０９ｇ得た。

【００２３】

【化３】

【００２４】

【化４】

【００２５】

【化５】

【００２６】＜本発明の養毛剤の評価＞上記実施例１で
得られた化合物１〜３の養毛剤について、安全性、発毛
促進作用、白髪改善作用に関する試験を行った。

【００２７】（１）経皮刺激（局所毒性）試験 １群６匹づつ３群のハートレイ系白色種モルモット（雌
性、体重；３５０〜４５０ｇ）の背部を３×３ｃｍの大
きさに剃毛し、この部分に実施例１で得られた各養毛剤
の１０重量％エタノール溶液をそれぞれ、１日１回、
０．０５ｍｌづつ５日間連続投与した。投与開始後６日
目に、以下の本邦パッチテスト判定基準（日本皮膚科学
会）により、経皮刺激性を評価した。

【００２８】 − ： 無反応 ± ： 疑陽性反応、 ＋ ： 陽性反応、 ＋＋ ： 浮腫を伴った反応

【００２９】結果は、全てのモルモットが−を示した。
これにより、本発明の養毛剤は、安全性に優れているこ
とがわかる。

【００３０】（２）発毛促進作用 １群５匹づつ９周齢のＣ３Ｈマウスの背部を２×２ｃｍ
の広さに剃毛し、翌日、実施例１で得られた各養毛剤を
表１に示すような各種濃度で含有する７０％エタノール
水溶液、比較例としてビタミンＥを２重量％含有する７
０％エタノール水溶液、コントロールとして７０％エタ
ノール水溶液を、それぞれ各群のマウスの剃毛部に０．
０４ｇづつ塗布した。塗布後１４日目に毛成長度のレベ
ルを、以下の基準で肉眼により評価した。

【００３１】 − ： コントロール群のマウスの毛の生え方と同程度 ± ： コントロール群のマウスの毛の生え方よりわず
かに早い ＋ ： コントロール群のマウスの毛の生え方より明ら
かに早い ＋＋ ： コントロール群のマウスの毛の生え方より著
しく早い 結果を表１に示す。

【００３２】

【表１】

【００３３】この結果から、本発明の養毛剤は、発毛促
進作用に優れていることが明らかである。

【００３４】（３）白髪改善作用（毛包培養による評
価） Ａｙマウス（８〜９日齢）を屠殺した後、背部皮膚を剥
離し、これを顕微鏡を用いて、毛に沿って１×１ｍｍの
大きさで４個切出し、ペニシリンとストレプトマイシン
を各４００単位／ｍｌの濃度で含有するリン酸緩衝生理
食塩水（ＰＢＳ）中に２０分間浸漬して滅菌処理した。
このそれぞれを、ペニシリンとストレプトマイシンを各
１００単位／ｍｌの濃度で、及びウシ胎仔血清（ＦＢ
Ｓ）を１５％の濃度で含有するハムのＦ１２培地に入
れ、ポアサイズ０．４ミクロンのメンブレンフィルター
で包み、ガラスチューブに入れた。

【００３５】上記と同様に調整したＦ１２培地５ｍｌを
入れた培養試験管４本を用意し、そのうち３本には、そ
れぞれ上記実施例１で得られた各養毛剤を最終濃度が
０．０５％となるように溶解させたＰＢＳを５０μｌ、
残りの１本にはコントロールとしてＰＢＳのみを５０μ
ｌ加えた後、各試験管に上記で作製したガラスチューブ
の中身を１個づつ入れ、炭酸ガスを１分間注入して密閉
した後、９ｒｐｍ、３７℃で２日間回転培養した。

【００３６】培養後、ホルマリン固定し、生物顕微鏡で
視野内の全毛包数と黒化した毛包数を計数した。視野内
の全毛包数に対する黒化した毛包数を百分率で表し、こ
れを黒化頻度として白髪改善の評価の指標とした。結果
を表２に示す。

【００３７】

【表２】

【００３８】この結果より本発明の養毛剤が、毛の黒化
を促して白髪化を改善していることがわかる。次に、上
記実施例で得られた養毛剤を含有する本発明の頭髪用化
粧料の実施例を示す。尚、以下に用いる配合量は全て重
量部である。

【００３９】

【実施例２】 ヘアローション 表３のＡ成分を室温で撹拌し、均一に溶解した後、同様
に溶解したＢ成分を加え、更にＣ成分を加えてヘアロー
ションを製造した。

【００４０】

【表３】

【００４１】

【実施例３】 ヘアローション 表４のＡ成分を室温で撹拌し、均一に溶解した後、同様
に溶解したＢ成分を加え、更にＣ成分を加えてヘアロー
ションを製造した。

【００４２】

【表４】

【００４３】

【実施例４】 ヘアローション 表５のＡ成分を室温で撹拌し、均一に溶解した後、同様
に溶解したＢ成分を加え、更にＣ成分を加えてヘアロー
ションを製造した。同様にして本発明の養毛剤の替わり
にビタミンＥを配合した比較例のヘアローションを製造
した。

【００４４】

【表５】

【００４５】＜本発明の頭髪用化粧料の評価＞上記実施
例４及び比較例１の頭髪用化粧料を用いて、発毛促進作
用、白髪改善作用に関する実使用試験を行った。

【００４６】（１）発毛促進作用 薄毛症、脱毛症を自覚するパネラー２０名を１０人づつ
２グループに分け、１グループには、実施例４で得られ
たヘアローションを、もう一方のグループには比較例１
のヘアローションを、それぞれ１日２回６ヶ月間使用し
てもらい、症状の改善度を肉眼で判定した。

【００４７】（２）白髪改善作用 白髪に悩むパネラー２０名を１０人づつ２グループに分
け、１グループには実施例４のヘアローションをもう一
方のグループには、比較例１のヘアローションをそれぞ
れ１日２回６ヶ月間使用してもらい、白髪の改善度を肉
眼で判定した。判定基準は、以下の通りである。

【００４８】 − ： 白髪が増えた又は変化なし ± ： やや黒髪増加 ＋ ： 黒髪増加 ＋＋ ： 著しく黒髪増加

【００４９】上記各実使用試験の結果を、表４の最下欄
に示す。これにより、本発明の頭髪用化粧料は、本発明
の養毛剤の替わりにビタミンＥを含有する頭髪用化粧料
に比べて、明らかに優れた発毛促進作用、白髪改善作用
を有することがわかる。

【００５０】

【実施例５】 ヘアローション 表６のＡ成分を室温で撹拌し、均一に溶解した後、同様
に溶解したＢ成分を加え、更にＣ成分を加えてヘアロー
ションを製造した。

【００５１】

【表６】

【００５２】

【実施例６】 ヘアクリーム 表７のＡ成分、Ｂ成分をそれぞれ８０℃に加熱溶解し、
Ａ成分をＢ成分に徐々に加えて乳化し、これにＣ成分を
加えて撹拌しながら冷却してヘアクリームを製造した。

【００５３】

【表７】

【００５４】

【実施例７】 シャンプー 表８の成分を８０℃で加熱溶解し、撹拌冷却しシャンプ
ーを得た。

【００５５】

【表８】

【００５６】

【実施例８】 ヘアトリートメント 表９のＡ成分、Ｂ成分をそれぞれ８０℃に加熱溶解し、
Ａ成分にＢ成分を徐々に加え乳化した。これにＣ成分を
加え、撹拌しながら冷却しヘアトリートメントを製造し
た。

【００５７】

【表９】

【００５８】

【発明の効果】本発明の養毛剤は、優れた養毛作用を有
すると共に安全性も高い。また、本発明の頭髪用化粧料
は、この養毛剤を含有することで、養毛作用に優れるば
かりでなく、長期間連続して安全に使用することができ
る。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 下記一般式（Ｉ）で表される化合物から
   なる養毛剤。 【化１】 ただし、化１中、Ｒ₁、Ｒ₂は、それぞれ独立して水素原
   子、水酸基、又はメトキシ基を示す。
2. 【請求項２】 請求項１記載の養毛剤を含有する頭髪用
   化粧料。
3. 【請求項３】 前記養毛剤の含有量が、化粧料全量に対
   して０．０１〜１０重量％であることを特徴とする請求
   項２記載の頭髪用化粧料。