JPH06172158A - 眼房水の上昇した眼圧を低下させるための眼科用液剤 - Google Patents
眼房水の上昇した眼圧を低下させるための眼科用液剤Info
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- JPH06172158A JPH06172158A JP5218945A JP21894593A JPH06172158A JP H06172158 A JPH06172158 A JP H06172158A JP 5218945 A JP5218945 A JP 5218945A JP 21894593 A JP21894593 A JP 21894593A JP H06172158 A JPH06172158 A JP H06172158A
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- elevated intraocular
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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-
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Abstract
(57)【要約】
【構成】 眼房水の上昇した眼圧を低下させるために目
に局所適用するための眼科用液剤であって、眼房水の眼
圧を低下するのに有効な量のポリヒドロキシ−アルコー
ルを目に許容されるキャリヤー中に含むことを特徴とす
る上記眼科用液剤。 【効果】 上昇した眼圧を有意に低下し、全身的な副作
用がみられず、眼内の血流に負の影響を示さない。
に局所適用するための眼科用液剤であって、眼房水の眼
圧を低下するのに有効な量のポリヒドロキシ−アルコー
ルを目に許容されるキャリヤー中に含むことを特徴とす
る上記眼科用液剤。 【効果】 上昇した眼圧を有意に低下し、全身的な副作
用がみられず、眼内の血流に負の影響を示さない。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は上昇した眼圧の治療のた
めに目に局所的に使用する医薬組成物に関する。
めに目に局所的に使用する医薬組成物に関する。
【０００２】
【従来技術】眼圧上昇は、視神経に損傷を与え、その結
果として視野が制限され、視野の制限がゆっくりと増え
るという形がとられ、治療を怠ると盲目になる可能性が
ある。この疾患の原因は、眼房水の産生と相当する排液
系統間の不均衡にある。眼房水の産生は、ぶどう膜の脈
管系、具体的には毛様体の脈管系及び毛様体の上皮細胞
によって影響される。眼房水は小柱系(trabecular syst
em）を通って排液される。以下の病理学的機構は、眼圧
の上昇を生じることに包含される：排液管の繊維化又は
その増加した抵抗性により引き起こされる小柱系におけ
る部分的排液障害、静脈の抵抗性増加により引き起こさ
れる毛様体の脈管の潅流圧（濾過圧）増加、それにより
導かれる眼房水の産生の増加、血漿の漏出及びコロイド
浸透圧の増加を伴うぶどう膜脈管系の血液−水関門(blo
od-water barrier) の破壊、その結果としてより多くの
水が補われる。眼内の血液−水関門の疾患は、眼内の手
術、例えば柵状織切除又は白内障の手術後にしばしば生
じる。
果として視野が制限され、視野の制限がゆっくりと増え
るという形がとられ、治療を怠ると盲目になる可能性が
ある。この疾患の原因は、眼房水の産生と相当する排液
系統間の不均衡にある。眼房水の産生は、ぶどう膜の脈
管系、具体的には毛様体の脈管系及び毛様体の上皮細胞
によって影響される。眼房水は小柱系(trabecular syst
em）を通って排液される。以下の病理学的機構は、眼圧
の上昇を生じることに包含される：排液管の繊維化又は
その増加した抵抗性により引き起こされる小柱系におけ
る部分的排液障害、静脈の抵抗性増加により引き起こさ
れる毛様体の脈管の潅流圧（濾過圧）増加、それにより
導かれる眼房水の産生の増加、血漿の漏出及びコロイド
浸透圧の増加を伴うぶどう膜脈管系の血液−水関門(blo
od-water barrier) の破壊、その結果としてより多くの
水が補われる。眼内の血液−水関門の疾患は、眼内の手
術、例えば柵状織切除又は白内障の手術後にしばしば生
じる。
【０００３】もし、ぶどう膜の脈管系の血管収縮により
眼房水生産の減少をもたらすβ−ブロッカーにより上昇
した眼内圧の治療をするならば、眼内の血流量に負の影
響を及ぼすという副作用がみられる（吉田(A.Yoshida)
、フェケ(G.T.Feke)ら著、Opthalmic. Res. 23, 162
〜170(1990年) 及びラングハム(Langham) 著、Arvo Mee
ting 1992 、Sarasota) 。浸透圧調節作用を有する化合
物を使用する時、この不都合な影響はみられない。
眼房水生産の減少をもたらすβ−ブロッカーにより上昇
した眼内圧の治療をするならば、眼内の血流量に負の影
響を及ぼすという副作用がみられる（吉田(A.Yoshida)
、フェケ(G.T.Feke)ら著、Opthalmic. Res. 23, 162
〜170(1990年) 及びラングハム(Langham) 著、Arvo Mee
ting 1992 、Sarasota) 。浸透圧調節作用を有する化合
物を使用する時、この不都合な影響はみられない。
【０００４】文献に記載の、眼内の液体に対して浸透性
の影響を与える高張性物質、例えば尿又はポリアルコー
ルの経口又は静脈内投与は、ある程度は重要な全身的副
作用を伴う。セガル(P.Segal) 及びスモラルツ- デュダ
レバイツ(J.Smolarz-Dudarewicz)は、Klin. Monatsbl.
Augenheilkd. 150、509 〜522 頁(1967 年) に、経口投
与時に眼圧を低下するグリセロール、マンニトール及び
ソルビトールの作用を記載している。グリセロールの場
合、主な副作用は薬物の浸透作用が原因である中枢神経
系に対する作用、例えば頭痛、嗜眠状態及びめまい感で
あり、一方マンニトール及びソルビトールの使用はさら
に度々下痢をもたらす。
の影響を与える高張性物質、例えば尿又はポリアルコー
ルの経口又は静脈内投与は、ある程度は重要な全身的副
作用を伴う。セガル(P.Segal) 及びスモラルツ- デュダ
レバイツ(J.Smolarz-Dudarewicz)は、Klin. Monatsbl.
Augenheilkd. 150、509 〜522 頁(1967 年) に、経口投
与時に眼圧を低下するグリセロール、マンニトール及び
ソルビトールの作用を記載している。グリセロールの場
合、主な副作用は薬物の浸透作用が原因である中枢神経
系に対する作用、例えば頭痛、嗜眠状態及びめまい感で
あり、一方マンニトール及びソルビトールの使用はさら
に度々下痢をもたらす。
【０００５】マンニトールを静脈内に投与した時、めま
い、頭痛及び震えの他に、呼吸器に対する問題が引き起
こされ、チアノーゼ及び四肢の冷えを伴い、具体的には
腎臓及び心臓の機能不全の患者において、心電図のカー
ブに変化を伴う前胸部の痛みがみられ、ある人の場合に
は心不全を激発する。尿素溶液の静脈への使用に記載さ
れた副作用は、食欲喪失、悪心、体温の上昇、心電図の
変化及び肺浮腫であり、このことは、そのような治療が
肝臓、腎臓及び心臓の循環機能不全の患者に禁忌である
ことを意味するものである（ギエッティ(G.B.Bietti 、
Klin.Monatsbl.Augenheilkd. 150 、317 〜324 頁(1967
年) 。はるか昔の1938年に記載されたソルビトール溶
液の静脈内への注入による眼圧上昇の治療は、一般的に
採用されてこなかった（ベロー(J.Bellows) ら、J.Arc
h. Ophth.(A.M.A.)20、1036〜1043頁(1938 年) ）。
い、頭痛及び震えの他に、呼吸器に対する問題が引き起
こされ、チアノーゼ及び四肢の冷えを伴い、具体的には
腎臓及び心臓の機能不全の患者において、心電図のカー
ブに変化を伴う前胸部の痛みがみられ、ある人の場合に
は心不全を激発する。尿素溶液の静脈への使用に記載さ
れた副作用は、食欲喪失、悪心、体温の上昇、心電図の
変化及び肺浮腫であり、このことは、そのような治療が
肝臓、腎臓及び心臓の循環機能不全の患者に禁忌である
ことを意味するものである（ギエッティ(G.B.Bietti 、
Klin.Monatsbl.Augenheilkd. 150 、317 〜324 頁(1967
年) 。はるか昔の1938年に記載されたソルビトール溶
液の静脈内への注入による眼圧上昇の治療は、一般的に
採用されてこなかった（ベロー(J.Bellows) ら、J.Arc
h. Ophth.(A.M.A.)20、1036〜1043頁(1938 年) ）。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、目に局所的
に適用することにより、所望の部位に局所的に制限され
た所望の排液を達成することが可能であり、それにより
眼圧を低下し、浸透圧調節活性を有する化合物の上記全
身的副作用を避け、眼内の血流に負の作用を示さない、
眼圧上昇の治療方法を開発することを目的とする。US-
4,201,706には、角膜の浮腫を減少させる方法が記載さ
れている。その方法は、活性物質としてペンタ- 又はヘ
キサヒドロキシアルコール、例えばソルビトール、イノ
シトール又はキシリトールを含む水性眼科用液剤の局所
適用にある。角膜の浮腫は、身体的外傷又は刺激により
引き起こされ、また、緑内障のような疾患と共に観察さ
れる。
に適用することにより、所望の部位に局所的に制限され
た所望の排液を達成することが可能であり、それにより
眼圧を低下し、浸透圧調節活性を有する化合物の上記全
身的副作用を避け、眼内の血流に負の作用を示さない、
眼圧上昇の治療方法を開発することを目的とする。US-
4,201,706には、角膜の浮腫を減少させる方法が記載さ
れている。その方法は、活性物質としてペンタ- 又はヘ
キサヒドロキシアルコール、例えばソルビトール、イノ
シトール又はキシリトールを含む水性眼科用液剤の局所
適用にある。角膜の浮腫は、身体的外傷又は刺激により
引き起こされ、また、緑内障のような疾患と共に観察さ
れる。
【０００７】
【課題を解決するための手段】活性物質として治療に有
効な量のポリヒドロキシアルコール、例えばソルビトー
ル、マンニトール、イノシトール及びキシリトール又は
それらの混合物を目に許容されるキャリヤー中に含む眼
科用液剤を、局所に適用することにより、上昇した眼圧
を有意に低下することができる。一方、浸透圧調節作用
を有する化合物の上述の全身的副作用は、局部に限定し
た適用及び低濃度の活性物質を用いることにより避けら
れ、その結果として、活性物質のいずれかの血管収縮性
が欠如し、眼内の血流に負の影響を示さない。２８日間
の臨床研究において、５％ソルビトールを含む水性眼科
用液剤の有効性及び許容可能性を、最初に診断されるか
あらかじめ治療されていない、眼圧上昇患者２３人にお
いて試験した。試験製剤を、１日２回１２時間おきに、
それぞれの目に１滴適用することにより投与した。
効な量のポリヒドロキシアルコール、例えばソルビトー
ル、マンニトール、イノシトール及びキシリトール又は
それらの混合物を目に許容されるキャリヤー中に含む眼
科用液剤を、局所に適用することにより、上昇した眼圧
を有意に低下することができる。一方、浸透圧調節作用
を有する化合物の上述の全身的副作用は、局部に限定し
た適用及び低濃度の活性物質を用いることにより避けら
れ、その結果として、活性物質のいずれかの血管収縮性
が欠如し、眼内の血流に負の影響を示さない。２８日間
の臨床研究において、５％ソルビトールを含む水性眼科
用液剤の有効性及び許容可能性を、最初に診断されるか
あらかじめ治療されていない、眼圧上昇患者２３人にお
いて試験した。試験製剤を、１日２回１２時間おきに、
それぞれの目に１滴適用することにより投与した。
【０００８】方法：試験方法 ：試験の過程において、４回調査を行う。 １．試験に入る前の最初の調査 ２．治療の最初の日 ３．治療の７日目 ４．治療の２８日目 これらの調査時それぞれにおいて、眼圧の日々のプロフ
ィールをゴルドマン圧平眼圧計を用いて描き、有効性を
試験した。右目について、測定値を０、２、４及び８時
間後にとった。それと同時に、右目の瞳孔の大きさも、
標準的な薄暗さにおいて遠隔の対象物に焦点を合わせる
ことでミリメーター平定規(millimeterruler)を使用し
て測定した。全身的副作用を発見するために、椅子に坐
らせた患者の血圧及び心拍数も測定した。製剤の局部的
な許容可能性を、異物感の強烈度、かゆみ及び灼熱感の
点から患者の主観的な評価により測定した。目的とする
許容可能性を左目の眼瞼、結膜及び角膜のスリット−ラ
ンプ(slit-lamp) 試験により評価した。具体的には、眼
瞼及び結膜の紅斑及び浮腫及び角膜の浮腫及びびらんの
存在に注意を払った。最初の試験の範囲内において、視
野計の調査を行い、視野に対するダメージを排除した。
ィールをゴルドマン圧平眼圧計を用いて描き、有効性を
試験した。右目について、測定値を０、２、４及び８時
間後にとった。それと同時に、右目の瞳孔の大きさも、
標準的な薄暗さにおいて遠隔の対象物に焦点を合わせる
ことでミリメーター平定規(millimeterruler)を使用し
て測定した。全身的副作用を発見するために、椅子に坐
らせた患者の血圧及び心拍数も測定した。製剤の局部的
な許容可能性を、異物感の強烈度、かゆみ及び灼熱感の
点から患者の主観的な評価により測定した。目的とする
許容可能性を左目の眼瞼、結膜及び角膜のスリット−ラ
ンプ(slit-lamp) 試験により評価した。具体的には、眼
瞼及び結膜の紅斑及び浮腫及び角膜の浮腫及びびらんの
存在に注意を払った。最初の試験の範囲内において、視
野計の調査を行い、視野に対するダメージを排除した。
【０００９】結果：眼圧における製剤の影響 ：治療の一日後でさえ、眼圧は
平均的な出発レベル27mmHgから平均レベル21mmHgに下が
った。眼圧は投与後２時間で最も下がることが見出さ
れ、投与後８時間では出発レベルに戻ることはなかっ
た。２８日後、朝の適用前の眼圧は、治療の第一日目の
０時間と比較して平均２３％下降し、朝の投与の２時間
後の眼圧は平均で２９％下降した。２８日間の治療期間
が終わった時点で、平均眼圧は１９mmHgであった。
平均的な出発レベル27mmHgから平均レベル21mmHgに下が
った。眼圧は投与後２時間で最も下がることが見出さ
れ、投与後８時間では出発レベルに戻ることはなかっ
た。２８日後、朝の適用前の眼圧は、治療の第一日目の
０時間と比較して平均２３％下降し、朝の投与の２時間
後の眼圧は平均で２９％下降した。２８日間の治療期間
が終わった時点で、平均眼圧は１９mmHgであった。
【００１０】図１の説明：図１は、５％ソルビトールを
含む水性眼科用液剤の局所適用により２８日間治療し
た、眼圧が高い２３人の患者の一群の平均眼圧のグラフ
を示すものである。一滴の溶液をそれぞれの目に一日２
回１２時間間隔で投与した。治療の最初の日の圧力レベ
ルにおける有意な下降の後、７日目に一定の平均レベル
である１９mmHgが得られた。耐性及び副作用 ：瞳孔径を測定したところ、眼科用液剤
の適用により引き起こされる効果が認められなかった。
平均的な瞳孔径は、全試験期間を通して一定に維持され
た。縮瞳又は散瞳は、いずれの患者にも発見されなかっ
た。
含む水性眼科用液剤の局所適用により２８日間治療し
た、眼圧が高い２３人の患者の一群の平均眼圧のグラフ
を示すものである。一滴の溶液をそれぞれの目に一日２
回１２時間間隔で投与した。治療の最初の日の圧力レベ
ルにおける有意な下降の後、７日目に一定の平均レベル
である１９mmHgが得られた。耐性及び副作用 ：瞳孔径を測定したところ、眼科用液剤
の適用により引き起こされる効果が認められなかった。
平均的な瞳孔径は、全試験期間を通して一定に維持され
た。縮瞳又は散瞳は、いずれの患者にも発見されなかっ
た。
【００１１】心収縮及び心拡張の血圧レベル及び心拍数
は、点眼剤の適用により影響されず、また他の全身的副
作用のいずれも観察されなかった。眼瞼、結膜及び角膜
のスリット−ランプ試験及びかゆみ、灼熱感又は異物感
のようないずれかの主観的な不快感に関する患者への質
問の結果によると、局所的に投与した他の点眼剤と比較
して、数及び範囲の両方においてほんの少しの影響しか
生じなかった。したがって、本発明は、眼房水の上昇し
た眼圧を低くするために目に局所適用するための眼科用
液剤、その使用及びその製造方法に関し、該液剤は眼房
水の眼圧を低下するのに有効な量のポリヒドロキシアル
コール、例えばソルビトール、マンニトール、イノシト
ール又はキシリトール又は該活性物質の混合物を、目に
許容されるキャリヤー中に含むものである。
は、点眼剤の適用により影響されず、また他の全身的副
作用のいずれも観察されなかった。眼瞼、結膜及び角膜
のスリット−ランプ試験及びかゆみ、灼熱感又は異物感
のようないずれかの主観的な不快感に関する患者への質
問の結果によると、局所的に投与した他の点眼剤と比較
して、数及び範囲の両方においてほんの少しの影響しか
生じなかった。したがって、本発明は、眼房水の上昇し
た眼圧を低くするために目に局所適用するための眼科用
液剤、その使用及びその製造方法に関し、該液剤は眼房
水の眼圧を低下するのに有効な量のポリヒドロキシアル
コール、例えばソルビトール、マンニトール、イノシト
ール又はキシリトール又は該活性物質の混合物を、目に
許容されるキャリヤー中に含むものである。
【００１２】さらに本発明は、目に許容されるキャリヤ
ーにポリヒドロキシアルコールを入れることを特徴とし
て、眼房水の上昇した眼圧を低下させるために、目に局
所適用するための眼科用液剤製造用のポリヒドロキシア
ルコール、例えばソルビトール、マンニトール、イノシ
トール又はキシリトールの使用に関する。好ましい態様
において、眼科用液剤は単一の活性物質としてポリヒド
ロキシアルコール類のソルビトール、マンニトール、イ
ノシトール又はキシリトールの一つを含む。眼科用液剤
中のポリヒドロキシアルコールの濃度は、0.5 〜10重量
％であり、好ましくは３〜７重量％である。眼科用液剤
中の活性物質の濃度３〜5.4 重量％が、特に好ましい。
ーにポリヒドロキシアルコールを入れることを特徴とし
て、眼房水の上昇した眼圧を低下させるために、目に局
所適用するための眼科用液剤製造用のポリヒドロキシア
ルコール、例えばソルビトール、マンニトール、イノシ
トール又はキシリトールの使用に関する。好ましい態様
において、眼科用液剤は単一の活性物質としてポリヒド
ロキシアルコール類のソルビトール、マンニトール、イ
ノシトール又はキシリトールの一つを含む。眼科用液剤
中のポリヒドロキシアルコールの濃度は、0.5 〜10重量
％であり、好ましくは３〜７重量％である。眼科用液剤
中の活性物質の濃度３〜5.4 重量％が、特に好ましい。
【００１３】滅菌水溶液を、例えば、目に許容されるキ
ャリヤーとして使用してもよい。該水溶液を好適な緩衝
液、例えばホウ酸、テトラホウ酸ナトリウム、リン酸一
水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム又はクエン酸
の添加により、生理学上許容されうるpHである６〜８に
調節する。溶液は、当業者に公知の賦形剤、例えば保存
剤、例えば塩化ベンザルコニウム、界面活性剤、リポソ
ーム又はポリマー、例えばメチルセルロース、ポリビニ
ルアルコール又はポリビニルピロリドンをさらに含んで
もよい。眼房水の上昇した眼圧を低下するために、眼科
用液剤を目に対する局所適用用に使用する。眼房水の眼
圧を上昇する眼内の血液−水関門の疾患は、眼内の手
術、例えば小柱の手術の後又は白内障の手術の後にしば
しば生じるので、眼科用液剤は眼内の手術の後に目に局
所適用するのに特に好適である。
ャリヤーとして使用してもよい。該水溶液を好適な緩衝
液、例えばホウ酸、テトラホウ酸ナトリウム、リン酸一
水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム又はクエン酸
の添加により、生理学上許容されうるpHである６〜８に
調節する。溶液は、当業者に公知の賦形剤、例えば保存
剤、例えば塩化ベンザルコニウム、界面活性剤、リポソ
ーム又はポリマー、例えばメチルセルロース、ポリビニ
ルアルコール又はポリビニルピロリドンをさらに含んで
もよい。眼房水の上昇した眼圧を低下するために、眼科
用液剤を目に対する局所適用用に使用する。眼房水の眼
圧を上昇する眼内の血液−水関門の疾患は、眼内の手
術、例えば小柱の手術の後又は白内障の手術の後にしば
しば生じるので、眼科用液剤は眼内の手術の後に目に局
所適用するのに特に好適である。
【００１４】圧倒的に多くの場合、眼圧の上昇は緑内障
と共に生じる。このため、本発明の眼科用液剤を他の薬
剤、具体的には緑内障治療薬、例えばカルボアンヒドラ
ーゼ阻害剤、ピロカルピン、α2-アドレナリン様化合
物、例えばクロニジン、2-アミノ-6- アリル-4,5,7,8-
テトラヒドロ-6H-チアゾロ[5,4-d] アゼピン、(-)-2-ア
ミノ-6-n- プロピルアミノ-4,5,6,7- テトラヒドロベン
ゾチアゾール及びフェニレフリン及びそれらの誘導体と
共に眼房水の上昇した眼圧の局所的な治療に使用しても
よい。活性物質及び慣用の医薬用賦形剤を目に許容され
るキャリヤー中で混合するか溶解することにより、眼科
用液剤を公知の方法により製造した。また、該眼科用液
剤を以下の実施例により具体的に説明するが、本発明は
明記した組成により制限されるものではない。
と共に生じる。このため、本発明の眼科用液剤を他の薬
剤、具体的には緑内障治療薬、例えばカルボアンヒドラ
ーゼ阻害剤、ピロカルピン、α2-アドレナリン様化合
物、例えばクロニジン、2-アミノ-6- アリル-4,5,7,8-
テトラヒドロ-6H-チアゾロ[5,4-d] アゼピン、(-)-2-ア
ミノ-6-n- プロピルアミノ-4,5,6,7- テトラヒドロベン
ゾチアゾール及びフェニレフリン及びそれらの誘導体と
共に眼房水の上昇した眼圧の局所的な治療に使用しても
よい。活性物質及び慣用の医薬用賦形剤を目に許容され
るキャリヤー中で混合するか溶解することにより、眼科
用液剤を公知の方法により製造した。また、該眼科用液
剤を以下の実施例により具体的に説明するが、本発明は
明記した組成により制限されるものではない。
【００１５】
【実施例】実施例１ ： ソルビトール点眼剤の処方（組成g/100ml)：特に規定し
ない限りは、明記した溶液は水素化されており(euhydri
c)（pH6.8 〜7.1)、持続性である[t:-(290-310mosmo
l)]。 ──────────────────────────────────ソルビトール 7.001) 5.20 3.002) 2.003) 4.75 3.00 1.00 0.60 食塩 0.30 ホウ酸 1.25 テトラホウ酸ナトリウム 0.15 リン酸一水素ナトリウム 0.10 0.10 1.00 リン酸二水素ナトリウム 0.10 0.10 1.00 2.00 クエン酸 0.20 蒸留水 加えて 100 にする ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 防腐剤；十分量 ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 1) 高張 2)低張 3) 微酸性
ない限りは、明記した溶液は水素化されており(euhydri
c)（pH6.8 〜7.1)、持続性である[t:-(290-310mosmo
l)]。 ──────────────────────────────────ソルビトール 7.001) 5.20 3.002) 2.003) 4.75 3.00 1.00 0.60 食塩 0.30 ホウ酸 1.25 テトラホウ酸ナトリウム 0.15 リン酸一水素ナトリウム 0.10 0.10 1.00 リン酸二水素ナトリウム 0.10 0.10 1.00 2.00 クエン酸 0.20 蒸留水 加えて 100 にする ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 防腐剤；十分量 ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 1) 高張 2)低張 3) 微酸性
【図１】５％ソルビトールを含む水性眼科用液剤の局所
適用により２８日間治療した、眼圧が高い２３人の患者
の一群の平均眼圧のグラフを示すものである。
適用により２８日間治療した、眼圧が高い２３人の患者
の一群の平均眼圧のグラフを示すものである。
フロントページの続き (72)発明者 ティボル ロツマン ドイツ連邦共和国 デー88400 ビベラッ ハ １ ヒューネルフェルトシュトラーセ 66
Claims (8)
- 【請求項１】 眼房水の上昇した眼圧を低下させるため
に目へ局所適用するための眼科用液剤であって、眼房水
の眼圧を低下するのに有効な量のポリヒドロキシ−アル
コールを目に許容されるキャリヤー中に含むことを特徴
とする上記眼科用液剤。 - 【請求項２】 ポリヒドロキシアルコールがソルビトー
ルである、請求項１に記載の眼科用液剤。 - 【請求項３】 ポリヒドロキシアルコールが0.5 〜10重
量％の濃度で存在する、請求項１又は２に記載の眼科用
液剤。 - 【請求項４】 ポリヒドロキシアルコールが３〜5.4 重
量％の濃度で存在する、請求項３に記載の眼科用液剤。 - 【請求項５】 目に許容されるキャリヤーが水溶液であ
る、請求項１〜４のいずれか１項に記載の眼科用液剤。 - 【請求項６】 水溶液のpHが６〜８であり、目に許容さ
れる緩衝液を含む、請求項５に記載の眼科用液剤。 - 【請求項７】 一つ以上の緑内障治療薬と併用する請求
項１に記載の眼科用液剤。 - 【請求項８】 ポリヒドロキシアルコールを目に許容さ
れるキャリヤーに含有させることを特徴とする、請求項
１〜６のいずれか１項に記載の眼科用液剤の製造方法。
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