JPH0531529B2

JPH0531529B2 -

Info

Publication number: JPH0531529B2
Application number: JP16269285A
Authority: JP
Inventors: Hidenori Yorozu; Yasuteru Eguchi
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1985-07-23
Filing date: 1985-07-23
Publication date: 1993-05-12
Also published as: JPS6222729A

Description

【発明の詳細な説明】

〔産業上の利用分野〕本発明は易崩壊性錠剤、更に詳細には、新規な
崩壊剤を配合した、水等の溶剤に投入すると短時
間に崩壊してその有効成分を放出する錠剤に関す
る。〔従来の技術〕錠剤は、一般に有効成分を賦形剤、結合剤、崩
壊剤、滑沢剤、吸着剤、湿潤剤等と共に打錠する
ことにより製造されている。錠剤はその使用用途によつて速溶性が望まれた
り、また遅溶性が要求されたりするが、これを用
時水等の溶剤に投入して溶解し、有効成分の溶液
を調製する場合には、可及的に速く崩壊するのが
望ましい。斯かる目的のために、水には溶解しないが、水
によく濡れて膨潤し、錠剤を破壊してその表面積
を増大させ、有効成分の溶解、懸濁あるいは分散
を促進する崩壊剤が配合されている。そして、従
来、崩壊剤としては、デンプン、アルギン酸、寒
天、無水ケイ酸、デンプン誘導体、セルロース、
セルロース誘導体、ゼラチン、アミロース、カゼ
イン、ビーガム、ベントナイト等が知られてお
り、就中、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム（CMC−Ca）、ハイドロキシプロピルスター
チ（HPS）等が汎用されている。更にまた、酸
とアルカリとの反応によつて発生する炭酸ガス等
を利用して崩壊させる方法も知られている。〔発明が解決しようとする問題点〕しかしながら、従来の崩壊剤では必ずしも満足
な崩壊性能を得ることができず、更に優れた崩壊
剤及び崩壊方法の開発が望まれていた。〔問題点を解決するための手段〕そこで、本発明者は、上記問題点を解決せんと
鋭意研究を行つた結果、ガスを吸着保持せしめた
ゼオライトが崩壊剤として優れた性能を有し、こ
れを配合した錠剤は水に濡れた場合その崩壊能が
著しく向上することを見出し、本発明を完成し
た。すなわち、本発明は、ガスを吸着保持せしめた
ゼオライトを崩壊剤として配合した易崩壊性錠剤
を提供するものである。本発明において、ガス保持物質として使用され
るゼオライトとしては無定型、部分結晶型、結晶
型のいずれでも使用できるが、結晶型のものが好
適である。具体的には、方沸石、斜方沸石等の天
然アルミノ珪酸塩、ゼオライトＡ、Ｘ、Ｙ等の名
称で指称される合成ゼオライト等が使用される。
就中、不純物等來雑物が少ない下記一般式で表わ
される合成ゼオライトが好ましい。（M_2/o）_x・Al₂O₃・（SiO₂）_y・（H₂O）_z （式中、Ｍは原子価ｎの金属原子を、ｘは0.7〜
1.5、ｙは0.8〜10、ｚは０以上の数を示す）一般式の合成ゼオライトのうち、Ｍで示される
金属原子としてはナトリウム、カリウム、カルシ
ウム、マグネシウム等が挙げられ、ｚとしては
０、すなわち実質的に水分を含有しないものが好
ましい。ゼオライトの大きさは、粒径0.5〜100μ、特に
１〜40μのものが好ましく、これは当該粒径の微
粉末のままもしくは顆粒状、ペレツト等として使
用できるが、効果の点から微粉末が好ましい。また、ガスとしては、ゼオライトに吸着保持さ
れるものであればよく、例えば炭酸ガス、酸素、
窒素、ヘリウム、ネオン、アルゴン、水素、硫化
水素、二酸化イオウ等が挙げられるが、就中、安
全性の面から炭酸ガス、酸素、窒素、ヘリウム、
ネオン、アルゴン及び水素が好ましい。ゼオライトにガスを吸着させるには、例えばゼ
オライトとガスを接触させることによつて行われ
る。この際ゼオライトは加熱処理により脱水し
て、最適には実質的に水分を含有しないものを用
いることが好ましい。当該吸着は好ましくは無水
条件下に、ガス圧力0.1Kg／cm²以上、好適には１
〜10Kg／cm²で行なわれる。温度は30℃以下、好ま
しくは20℃以下で、時間は特に制限されないが、
好ましくは平衡に達するまで行なわれる。ガスの
ゼオライトへの吸着量は、0.1ｇガス／100ｇゼオ
ライト以上であることが好ましいが、特に0.5ｇ
ガス／100ｇゼオライト以上が好ましい。本発明の錠剤へのガス吸着保持ゼオライトの配
合量は、錠剤の種類、使用用途等によつても異な
るが、通常全組成の５〜60重量％、特に10〜40重
量％が好ましい。本発明の錠剤は崩壊剤として上記ガス吸着保持
ゼオライトを使用する以外は、有効成分及び通常
使用される賦形剤、結合剤、滑沢剤、吸着剤、湿
潤剤等を用いて、自体公知の方法によつて製造さ
れる。例えば、賦形剤としては、バレイシヨデン
プン、水素デンプン、コーンスターチ、米デンプ
ン等のデンプン類、乳糖、シヨ糖、ブドウ糖、マ
ンニツト、ソルビツト糖の二糖類、単糖類、リン
酸カルシウム、硫酸カルシウム等が；結合として
は、ゼラチン、アラビアゴム、メチルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ボ
リビニルピロリドン、微結晶セルロース、α−セ
ルロース等が；滑沢剤としては、高級脂肪酸及び
その金属塩、高級アルコール、タルク、微粒子性
酸化ケイ素、合成ケイ酸アルミニウム等が；吸着
剤としてはケイ酸又はそのカルシウム塩等が、；
湿潤剤としてはグリセリン、プロピレングリコー
ル、ソルビツト等が使用される。尚崩壊剤として
は、ガス吸着保持ゼオライトの他に、カルボキシ
メチルセルロースのナトリウムもしくはカルシウ
ム塩、カルボキシメチルスターチ、アルギン酸ナ
トリウム、イオン交換樹脂等の公知の崩壊剤を併
用することもできる。〔発明の効果〕叙上の如き本発明の易崩壊性錠剤は、後述の実
施例に示す如く、これを水等の溶剤に投入すると
極めて短時間に崩壊して有効成分が放出されるの
で、用時速やかに有効成分の溶液、懸濁液ないし
は分散液を調製することができる。従つて、本発
明錠剤は、特に用時水に溶解して使用する錠剤、
例えば、洗剤、入浴剤、薬剤、消毒殺菌剤、殺虫
殺菌剤、清涼剤用等の錠剤として有利である。〔実施例〕次に実施例を挙げて説明する。参考例１粒状のゼオラム（Ａ−４）〔東洋ソーダ(株)ゼオ
ライトの商品名〕1000ｇを耐圧容器に封入し、炭
酸ガスを５気圧で加圧し、炭酸ガス吸着ゼオライ
トを得た。吸着量は13.1ｇ／ゼオライト100ｇで
あつた。参考例２参考例１において、炭酸ガスの代りに窒素ガス
を用いる以外は同様にして窒素ガス吸着ゼオライ
トを得た。吸着量は0.2ｇ／ゼオライト100ｇであ
つた。実施例１下記発明品１〜２、比較品１〜４の混合物を直
径２cm、重量３ｇの錠剤とし、崩壊時間を測定し
た。崩壊時間は、水（20℃）１中において、内
径21.5mm、長さ77.5mmのガラス管の底に網目の開
き２mm、線径0.6mmの金網をつけたガラス管中に
錠剤を入れ、10往復毎分の上下運動を行つて試料
を崩壊させ、試料がガラス管内に認められなくな
つた時までとした。発明品１マンニトール 80重量％炭酸ガス吸着ゼオライト（参考例１のもの）
20 発明品２乳糖 50重量％合成ケイ酸アルミニウム 15 ステアリン酸カルシウム 0.5 炭酸ガス吸着ゼオライト（参考例１のもの）
34.5 比較品１マンニトール 80重量％ CMC−Ca 20 比較品２マンニトール 80重量％バレイシヨデンプン 20 比較品３マンニトール 80重量％ゼオライト 20 比較品４マンニトール 80重量％ポリビニルピロリドン 20 その結果は第１表のとおりである。

【表】実施例２マンニトール80重量％、窒素ガス吸着ゼオライ
ト20重量％の混合物を直径２cm、重量３ｇの錠剤
とし、実施例１と同様にして崩壊性を試験した。
このものの崩壊時間は30秒以内であつた。

Claims

【特許請求の範囲】１ガスを吸着保持せしめたゼオライトを崩壊剤
として配合した易崩壊性錠剤。２ガスが炭酸ガス、酸素、窒素、ヘリウム、ネ
オン、アルゴン及び水素からなる群から選ばれる
１種又は２種以上のものである特許請求の範囲第
１項記載の易崩壊性錠剤。３ガスを吸着保持せしめたゼオライトの配合量
が全組成の５〜60重量％である特許請求の範囲第
１項又は第２項記載の易崩壊性錠剤。