JPS6222729A

JPS6222729A - 易崩壊性錠剤

Info

Publication number: JPS6222729A
Application number: JP16269285A
Authority: JP
Inventors: Hidenori Yorozu; 秀憲萬; Yasuteru Eguchi; 泰輝江口
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1985-07-23
Filing date: 1985-07-23
Publication date: 1987-01-30
Also published as: JPH0531529B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は易崩壊性錠剤、更に詳細には、新規な崩壊型を
配合した、水等の溶剤に投入すると、短時間に崩壊して
その有効成分を放出する錠剤に関する。

〔従来の技術〕

錠剤は、一般に有効成分を賦形剤、結合剤、崩壊剤、儒
沢剤、吸着剤、湿潤剤等と共に打錠することによシ製造
されている。　　１錠剤はその使用用途によって速溶性
が望まれたり、また遅溶性が要求された抄するが、　　
　　□これを用時水等の溶剤に投入して溶解し、有効成
分の溶液を調製する場合には１、可及的に　　　　□速
く崩壊するのが望ましい。

斯かる目的のために、水には溶解しないが、水によく濡
れて膨潤し、錠剤を破壊してその表面積を増大させ、有
効成分の溶解、懸濁あるいは分散を促進する崩壊剤が配
合されている。そして、従来、崩壊剤としては、デンゾ
／、アルギン酸、寒天、無水ケイ酸、デンプン誘導体、
セルロース、セルロース誘導体、ゼラチン、アミロース
、カゼイン、ビーガム、ベントナイト等が知られておシ
、就中、カルボキシメチルセルレースカルシウム（ＣＭ
Ｃ−Ｃａ）、ハイドロキシプロピルスターチ（ＨＰＳ）
等が汎用されている。更にまた、酸とアルカリとの反応
によって発生する炭酸ガス尋を利用して崩壊させる方法
も知られている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかしながら、従来の崩壊剤では必ずしも満足な崩壊性
能を得ることができず、更に優れた崩壊剤及び崩壊方法
の開発が望まれていた。

〔問題点を解決するための手段〕

そこで、本発明者は、上記問題点を解決せんと鋭倉研究
を行った結果、ガスを吸着保持せしめたゼオライトが崩
壊剤として優れた性能を有し、これを配合した錠剤は水
に濡れた場合その崩壊能が著しく向上することを見出し
、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、ガスを吸着保持せしめたゼオライ
トを崩壊剤として配合した易崩壊性錠剤を提供するもの
である。

本発明において、ガス保持物質として使用されるゼオラ
イトとしては無定型、部分結晶型、結晶型のいずれでも
使用できるが、結晶型のものが好適である。具体的には
、方沸石、斜方沸石等の天然アルンノ珪酸塩、ゼオライ
トＡ％Ｘ％Ｙ等の名称で相称される合成ゼオライト等が
使用される。就中、不純物等夾雑物が少ない下記一般式
で表わされる合成ゼオライトが好ましい。

（Ｍｓ／ｎ　Ｏ）　ｘ　”　Ａ　ｊ　！　Ｏｓ・（Ｓ　
’　Ｏｘ　）　ｙ・（Ｈａ　Ｏ）ｚ（式中、Ｍは原子価
ｎの金属原子を、Ｘは０．７〜１．５、ｙは０．８〜１
０、寡は０以上の数を示す）一般式の合成ゼオライトのうち、Ｍで示される金属原子
としてはナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシ
ウム等が挙けられ、篤としては０、すなわち実質的に水
分を含有しないものが好ましい。

ゼオライトの大きさは、粒径０．５〜１００μ、特に１
〜４０μのものが好ましく、これは当該粒径の微粉末の
ままもしくは頼粒状、ペレット尋として使用できるが、
効果の点から微粉末が好ましい。

また、ガスとしては、ゼオライトに吸着保持されるもの
であればよく、例えば炭酸ガス、酸素、窒素、ヘリウム
、ネオン、アルゴン、水素、硫化水素、二酸化イオウ等
が挙けられるが、就中、安全性の面から炭酸ガス、酸素
、窒素、ヘリウム、ネオン、アルゴン及び水素が好まし
い。

ゼオライ）にガスを吸着させるには、例えばゼオライト
とガスを接触させることによって行われる。この際ゼオ
ライトは加熱処理により脱水して、最適には実質的に水
分を含有しないものを用いることが好ましい。当該吸着
は好ましくは無水条件下に、ガス圧力０．１１１９／国
工以上、好適には１〜ｌＯに９７ｍ１で行なわれる。温
度は３０℃以下、好ましくは２０℃以下で、時間は特に
制限されないが、好ましくは平衡に達するまで行なわれ
る。ガスのゼオライトへの吸着量は、０．１Ｆガス／１
００ｆゼオライト以上であることが好ましいが、特Ｋ　
Ｏ，５ｔガス／１００ｔゼオライト以上が好ましい。

本発明の錠剤へのガス吸着保持ゼオライトの配合量は、
錠剤の種類、使用用途等によっても異なるが、通常全組
成の５〜６０ｉ１ｉＥ量係、特に１０〜４０重量襲が好
ましい。

本発明の錠剤は崩壊剤として上記ガス吸着保持ゼオライ
トを使用する以外は、有効成分及び通常使用される賦形
剤、結合剤、滑沢剤、吸着剤、湿潤剤等を用いて、自体
公知の方法によって製造される。例えば、賦形剤として
ハ、バレイショデンプン、水素デンプン、コーンスター
チ、米デンプン尋のデンプン類、乳糖、ショ糖、ブドウ
糖、マンニット、ソルビット尋の二糖類、単糖類、リン
酸カルシウム、硫酸カルシウム等が；結合剤としては、
ゼラチン、アラビアゴム、メチルセルレース、カルボキ
シメチルセルロースナ）９？Ａ％　ポリビニルピロリド
／、微結晶七ルｐ−ス、α−セルロース尋が；滑沢剤と
しては、高級脂肪酸及びその金属塩、高級アルコール、
タルり、微粒子性酸化ケイ素、合成ケイ酸アルミニウム
等が；吸着剤としてはケイ酸又はそのカルシウム塩等が
；湿潤剤としてはグリセリン、プロピレングリコール、
ソルビ／）Ａｌｌ使用される。尚崩壊剤としては、ガス
吸着保持ゼオライトの他に、カルボキシメチルセル關−
スのナトリウムもしくはカルシウム塩、カルボキクメチ
ルスターチ、アルギン酸ナトリウム、イオン交換樹脂等
の公知の崩壊剤を併用するとともできる。

〔発明の効果〕

叙上の如き本発明の易崩壊性錠剤は、後述の実施例に示
す如く、これを水等の溶剤に投入すると極めて短時間に
崩壊して有効成分が放出されるので、用時速やかに有効
成分の溶液、懸濁液ないしは分散液を調製する仁とがで
きる。従って、本発明錠剤は、特に用時水に溶解して使
用する錠剤、例えば、洗剤、入浴剤、薬剤、消毒殺菌剤
、殺央殺菌剤、清涼剤用等の錠剤として有利である。

〔実施例〕

次に実施例を挙げて説明する。

参考例１粒状のゼオラム（Ａ−４）［：東洋ソーダーゼオライト
の商品名］１００ｏｒを耐圧容器に封入し、炭酸ガスを
５気圧で加圧し、炭酸ガス吸着ゼオライトを得た。吸着
量は１３．１ｔ／ゼオライト１００Ｆであった。

参考例２参考例１において、炭酸ガスの代りに窒素ガスを用いる
以外は同様にして窒素ガス吸着ゼオライトを得た。吸着
量は０．２ｆ／ゼ第２イト１００Ｆであった。

実施例１下記発明品１〜２、比較品１〜４の混合物を直径２ｃｍ
ｚ重量３ｔの錠剤とし、崩壊時間を測定した。崩壊時間
は、水（２０℃）１４中において、内径２１゜５１３．
長さ７７．５１１１のガラス管の底に網目の開き２ｍ、
線径０．６ｍ＋１の金網をつけたガラス管中に錠剤を入
れ、１０往復毎分の上下運動を行って試料を崩壊させ、
試料がガニ）ス管内に認められなくなった時までとした
。

発明品１マンニトール　　　　　　　　８０重量−炭酸ガス吸着
ゼオライト　　　２゜（参考例１のもの）発明品２乳糖　　　　　　　　　　　　５０］ｉ量優合成ケイ酸
アルンニウム　　　１５ステアリン酸カルシウム　　　　０．５炭酸ガス吸着ゼ
オライ）　　　　３４．５（参考例１のもの）比較品１マンニトール　　　　　　　　８０重量饅ＣＭＣ−Ｃａ
　　　　　　　　　２０比較品２マンニトール　　　　　　　　８０重蓋％バレイショデ
ンプン　　　　　２０比較品３マンニトール　　　　　　　　　８０重量優ゼオライト
　　　　　　　　　　２゜比較品４マンニトール　　　　　　　　８ｏ重ｉ饅ボリビ□ニル
ピロリドン　　　　　２゜その結果は第１表のとおりで
ある。

実施例２７ン二ト一ル８０重ｊｉｓ、窒氷ガス吸着ゼオライ）２
０重量僑の混合物を直径２国、重量３ｔの錠剤とし、実
施例１と同様にして崩壊性を試験し友、このものの崩壊
時間は３０秒以内であった。

以上

Claims

【特許請求の範囲】１、ガスを吸着保持せしめたゼオライトを崩壊剤として
配合した易崩壊性錠剤。２、ガスが炭酸ガス、酸素、窒素、ヘリウム、ネオン、
アルゴン及び水素からなる群から選ばれる１種又は２種
以上のものである特許請求の範囲第１項記載の易崩壊性
錠剤。３、ガスを吸着保持せしめたゼオライトの配合量が全組
成の５〜６０重量％である特許請求の範囲第１項又は第
２項記載の易崩壊性錠剤。