JPH05294840A - 潰瘍性大腸炎治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】天然物を用いた毒性の少ない安全な潰瘍性大腸
炎の予防・治療を可能にする。 【構成】苦参を含有する潰瘍性大腸炎治療剤を特徴とす
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は潰瘍性大腸炎治療剤に関
する。

【０００２】

【従来の技術】潰瘍性大腸炎は、慢性の炎症性の疾患で
あり大腸粘膜にびらんや潰瘍を形成する。主も一般的な
症状は血性の下痢で、痙攣と高熱を伴う。この潰瘍性大
腸炎を治療するための常用製剤としては、サラゾスルフ
ァピリジンが用いられているが、しばしばその代謝産物
であるスルファピリジンによる副作用を伴いあまり好ま
しくない。

【０００３】

【本発明が解決しようとする課題】本発明は、天然物を
用いた、毒性が少なく安全な潰瘍性大腸炎の予防・治療
剤を提供することを目的とする。

【０００４】

【課題を解決するための手段】上記目的を達成するた
め、生薬苦参を用いることにより、潰瘍性大腸炎に対し
て優れた効を奏することを見いだし、本発明をなすに至
った。すなわち本発明は、苦参を用いた潰瘍性大腸炎の
予防・治療剤を提供する。本発明に用いた苦参は、神農
本草経に収載され古くから健胃・止瀉に用いられてきた
クララ(Ｓophora flavescens Ａiton マメ科)の根を
そのまま又は周皮の大部分を取り除いたものであるが、
具体的にどのような薬効をもつのかを示した例は少な
く、一部アルカロイドやフラバノールの抗胃潰瘍作用が
知られているにすぎない。又日本でも近年増加傾向にあ
る潰瘍性大腸炎に対する有用性を示した例はまったくみ
られていない。今回、苦参の抽出エキスが、実験的に誘
発したラット潰瘍性大腸炎病態モデルに対し、有意な治
癒効果を示すことが明らかとなり、本発明を完成するに
至った。

【０００５】本発明の治療剤は、粉体もしくはエキスを
組み合わせてそのまま経口的使用に供してもよいが、一
種以上の常用の医薬的に許容される医薬補助剤と組み合
わせた経口的医薬組成物として使用してもよい。エキス
は通常の方法で抽出される。抽出溶媒は水が一般的だ
が、メタノール、エタノールなどの極性溶媒を用いても
よい。かかる経口的医薬組成物の形態としては、錠剤、
顆粒剤、カプセル剤などの固体製剤および液状製剤が挙
げられる。

【０００６】固体製剤は、慣用の賦形剤(無水ケイ酸、
合成ケイ酸アルミニウム、乳糖、コーンスターチ、結晶
セルロース等)、結合剤(カルボキシメチルセルロース、
ポリビニルピロリドン等)、その他、矯味剤、甘味剤、
着色料などを含有することができる。

【０００７】液状製剤は、水性もしくは油性の懸濁液、
溶液、シロップ等にすればよく、または、使用に先立っ
て適当なビヒクルで再溶解し得る乾燥物であってもよ
い。このような液状製剤は、普通に用いられる乳化剤
(レシチン、ソルビタンモノオレエート等)、乳化助剤
(ソルビットシロップ、メチルセルロース、ゼラチン
等)、非水性ビヒクル(ココナッツ油、落花生油等)、そ
の他、酸化防止剤、着色剤、香味料等を含有することが
できる。

【０００８】本発明の医薬組成物は、人間の潰瘍性大腸
炎の治療および／または予防に有効である。本医薬組成
物の投与量は、症状や患者の体質などの因子によって変
動するが、一般的には成人１日当り粉末として０．１〜
３g、エキス量として０．０５〜０．５gの範囲が適当で
ある。

【０００９】

【実施例】本発明を実施例により更に詳細に説明する。
本発明はこれら実施例に限定されるものではない。

【００１０】実験例１ 苦参抽出エキスは、粗砕した苦参１００gに５０％エタ
ノールを５００ml加え、ときどき撹拌しながら室温で２
日間冷浸した。ついで濾過し、濾液を分取した。この操
作を３回繰り返し、それぞれの濾液を合わせて４０℃以
下で減圧濃縮し、乾固させてエキスを得た。収率は１０
％であった。

【００１１】実験例２ １０周令のウィスター(Ｗistar)系雄性ラットを用いて
薬理活性試験をＧeraldらの方法に準じて行った。１群
５〜６匹とし、トリニトロベンゼンスルホン酸ナトリウ
ム１２０mgを５０％エタノール１mlに溶かした溶液０．
２５mlを結腸内に投与して、潰瘍性大腸炎を惹起させ
た。被検薬物は潰瘍性大腸炎惹起２時間前と、惹起後４
日間にわたって１日１回経口投与した。惹起後７日目に
結腸を摘出したのち、その重量、ミエロペルオキシダー
ゼ活性および潰瘍スコアを測定して評価を行った。

【００１２】

【表１】

【００１３】実験例３ 毒性試験 ddy系雄性マウス(体重２０〜２２g)の１群１０匹にクジ
ン抽出エキス３０００mg／kgを経口投与し、１週間生死
を観察したが、死亡例は認められなかった。

【００１４】 製剤例１ 顆粒剤 常法により、以下の組成を有する顆粒剤を製する。 １日量 苦参抽出エキス ０．２ g コーンスターチ ０．８８g 結晶セルロース ０．８ g カルボキシメチルセルロースナトリウム ０．１ g 軽質無水ケイ酸 ０．０１g ステアリン酸マグネシウム ０．０１g 計 ２．００g

【００１５】製剤例２ 経口液状製剤 常法により、以下の組成を有する経口液状製剤を製する。 １日量 苦参抽出エキス １００mg ニッコールＨＣＯ−６０(可溶化剤) １２０mg トウガラシチンキ(矯味剤) ０．０７ml ハッカ油(矯味剤) ０．００２ml 白糖(甘味剤) ５．２g エタノール(溶解補助剤) ０．４ml 安息香酸(防腐剤) ２４ mg パラオキシ安息香酸エチル(防腐剤) ２ mg 精製水 適量 全量 ６０ｍｌ

【００１６】

【発明の効果】本発明により、実験例に示したように市
販の合成医薬品で潰瘍性大腸炎に用いられているサラゾ
スルファピリジンよりも低用量のエキスで、有意に各パ
ラメーターの改善を示したことから、苦参の新しい応用
方法として潰瘍性大腸炎の予防および治療に極めて有効
で、かつ、副作用の少ない治療剤を提供することができ
る。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 苦参を含有する潰瘍性大腸炎治療剤