JPH05271189A - インシュリン耐性被験者の高血圧症治療用ｎ´−置換ｎ−フェニルスルホニル尿素含有医薬組成物 - Google Patents
インシュリン耐性被験者の高血圧症治療用ｎ´−置換ｎ−フェニルスルホニル尿素含有医薬組成物Info
- Publication number
- JPH05271189A JPH05271189A JP4344750A JP34475092A JPH05271189A JP H05271189 A JPH05271189 A JP H05271189A JP 4344750 A JP4344750 A JP 4344750A JP 34475092 A JP34475092 A JP 34475092A JP H05271189 A JPH05271189 A JP H05271189A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- treatment
- hypertension
- formula
- active ingredient
- substituted
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/64—Sulfonylureas, e.g. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 インシュリン耐性を示す被験者の高血圧症を
治療するための医薬を得る。 【構成】 次の式の化合物： 【化１】 （式中、Ｒ、Ｒ′およびＲ″は、明細書中に定義されて
いる通りである、）およびそれらの生理学的に許容でき
る塩、特にグリクラジドが高血圧症治療薬として有効で
ある。
治療するための医薬を得る。 【構成】 次の式の化合物： 【化１】 （式中、Ｒ、Ｒ′およびＲ″は、明細書中に定義されて
いる通りである、）およびそれらの生理学的に許容でき
る塩、特にグリクラジドが高血圧症治療薬として有効で
ある。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、他の代謝異常と関連す
るかまたは関連しない、インシュリンに対し耐性を示す
被験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得るために、
Ｎ′−置換Ｎ−フェニルスルホニル尿素を使用すること
に関する。
るかまたは関連しない、インシュリンに対し耐性を示す
被験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得るために、
Ｎ′−置換Ｎ−フェニルスルホニル尿素を使用すること
に関する。
【０００２】
【発明の内容】より具体的には、本発明は、他の代謝異
常と関連するかまたは関連しない、インシュリンに対し
耐性を示す被験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得
るために、次の式Ｉの化合物：
常と関連するかまたは関連しない、インシュリンに対し
耐性を示す被験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得
るために、次の式Ｉの化合物：
【０００３】
【化５】
【０００４】（式中、Ｒは、 ａ）次の式のアザビシクロアルキル基：
【０００５】
【化６】
【０００６】（式中、ｎは１〜３の整数である）、
【０００７】ｂ）次の式のイソインドリン−２−イル
基：
基：
【０００８】
【化７】
【０００９】ｃ）次の式の１，７，７−トリメチル−２
−オキソビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−３−イル：
−オキソビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−３−イル：
【００１０】
【化８】 を表わし、Ｒ′とＲ″は、、同じかまたは相違してお
り、各々が、：水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１
〜５個の直鎖または分枝アルキルまたはアルコキシ基、
またはニトロ基を表わす）、およびそれらの生理学的に
許容できる塩を使用することに関する。
り、各々が、：水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１
〜５個の直鎖または分枝アルキルまたはアルコキシ基、
またはニトロ基を表わす）、およびそれらの生理学的に
許容できる塩を使用することに関する。
【００１１】式Ｉの化合物およびそれらの塩は、特にフ
ランス特許第１５１０７１４号、同第１５５５０７４号
およびフランス追加特許第９５２８３号の主題である。
ランス特許第１５１０７１４号、同第１５５５０７４号
およびフランス追加特許第９５２８３号の主題である。
【００１２】本出願人は、式Ｉの化合物およびそれらの
生理学的に許容できる塩は、本質的な降圧活性が欠如し
ているけれども、インシュリン耐性の被験者の血圧を低
下させ、結果としてインシュリン耐性および、例えば、
重大な心臓血管の危険因子（冠動脈症、大脈管障害な
ど）を構成する、肥満症、異常脂肪血症、過インシュリ
ン血症などのような、他の代謝異常と関連した高血圧の
治療に治療的に使用できることを発見した。
生理学的に許容できる塩は、本質的な降圧活性が欠如し
ているけれども、インシュリン耐性の被験者の血圧を低
下させ、結果としてインシュリン耐性および、例えば、
重大な心臓血管の危険因子（冠動脈症、大脈管障害な
ど）を構成する、肥満症、異常脂肪血症、過インシュリ
ン血症などのような、他の代謝異常と関連した高血圧の
治療に治療的に使用できることを発見した。
【００１３】本発明はまた、適切な調剤用賦形剤との混
合物または組合せで、活性成分として式Ｉの化合物また
はそれらの生理学的に許容できる塩を含有する医薬組成
物に関する。
合物または組合せで、活性成分として式Ｉの化合物また
はそれらの生理学的に許容できる塩を含有する医薬組成
物に関する。
【００１４】そのように得られた医薬組成物は、都合良
くは、例えば錠剤、糖衣錠、カプセルまたは注射用もし
くは飲用溶液のような経口または非経口経路による投与
のために適する形で提供される。
くは、例えば錠剤、糖衣錠、カプセルまたは注射用もし
くは飲用溶液のような経口または非経口経路による投与
のために適する形で提供される。
【００１５】投薬形態は、１５〜１５０ｍｇの活性成分
を含有する。
を含有する。
【００１６】投薬量は、患者の年令および体重、投与の
経路および関連した治療の性質によって変化し、日に１
〜３回の投与当り活性成分１５〜１５０ｍｇの範囲に及
ぶ。
経路および関連した治療の性質によって変化し、日に１
〜３回の投与当り活性成分１５〜１５０ｍｇの範囲に及
ぶ。
【００１７】薬理学的研究を次に説明するが、それは本
発明を限定するものではない。
発明を限定するものではない。
【００１８】薬理学的研究 老齢ラットの慢性的治療の研究 加齢中に、過インシュリン血症および動脈圧の増大に伴
ってインシュリンに対する耐性が生じる（下記の表１参
照）。
ってインシュリンに対する耐性が生じる（下記の表１参
照）。
【００１９】
【表１】
【００２０】実施例の方法によって、２週間にわたる日
に０．１〜１ｍｇ／ｋｇの投薬量のグリクラジドを使用
する治療は、若齢のラットの血圧を変えなかったが、老
齢のラットの動脈圧を９×１０2 〜１１×１０2 だけ低
下させた。
に０．１〜１ｍｇ／ｋｇの投薬量のグリクラジドを使用
する治療は、若齢のラットの血圧を変えなかったが、老
齢のラットの動脈圧を９×１０2 〜１１×１０2 だけ低
下させた。
【００２１】
【発明の効果】上記の研究は、他の代謝異常と関連する
かまたは関連しない、インシュリンに対し耐性を示す被
験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得るために化合
物Ｉ、主としてグリクラシドを使用することの価値を示
す。
かまたは関連しない、インシュリンに対し耐性を示す被
験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得るために化合
物Ｉ、主としてグリクラシドを使用することの価値を示
す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ジャック デュオール フランス国クルワシー シュル セーヌ, リュ ポール ドゥマンジュ 14 ビ (72)発明者 ジョセフ エスピナール フランス国パリ，リュ シャトーブリアン 11
Claims (2)
- 【請求項１】 活性成分として、式Ｉの化合物： 【化１】 （式中：Ｒは、 ａ）次の式のアザビシクロアルキル： 【化２】 （式中、ｎは１〜３の整数である） ｂ）次の式のイソインドリン−２−イル： 【化３】 ｃ）次の式の１，７，７−トリメチル−２−オキソビシ
クロ〔２．２．１〕ヘプト−３−イル： 【化４】 を表し、 Ｒ′とＲ″は、同じかまたは相違しており、各々が：水
素、 ハロゲン、 各々炭素原子数１〜５個の直鎖または分枝アルキルまた
はアルコキシ、またはニトロを表わす、）およびそれら
の生理学的に許容できる塩から選ばれる化合物の有効量
を含有する、インシュリン耐性の被験者の高血圧症の治
療のための医薬組成物。 - 【請求項２】 適切な調剤用賦形剤との混合物または組
合せで、活性成分として１５〜１５０ｍｇのグリクラジ
ドを含有する、インシュリン耐性の被験者の高血圧の治
療のための、請求項１に記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9116093 | 1991-12-24 | ||
| FR9116093A FR2685326B1 (fr) | 1991-12-24 | 1991-12-24 | Utilisation de n-phenylsulfonyl urees n'-substituees dans le traitement de l'hypertension chez des sujets insulino-resistants. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05271189A true JPH05271189A (ja) | 1993-10-19 |
| JPH07103032B2 JPH07103032B2 (ja) | 1995-11-08 |
Family
ID=9420459
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4344750A Expired - Lifetime JPH07103032B2 (ja) | 1991-12-24 | 1992-12-24 | インシュリン耐性被験者の高血圧症治療用ｎ´−置換ｎ−フェニルスルホニル尿素含有医薬組成物 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0549433A1 (ja) |
| JP (1) | JPH07103032B2 (ja) |
| AU (1) | AU3039492A (ja) |
| CA (1) | CA2086160A1 (ja) |
| FR (1) | FR2685326B1 (ja) |
| ZA (1) | ZA9210003B (ja) |
-
1991
- 1991-12-24 FR FR9116093A patent/FR2685326B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1992
- 1992-12-21 EP EP92403466A patent/EP0549433A1/fr not_active Withdrawn
- 1992-12-23 ZA ZA9210003A patent/ZA9210003B/xx unknown
- 1992-12-23 AU AU30394/92A patent/AU3039492A/en not_active Abandoned
- 1992-12-23 CA CA002086160A patent/CA2086160A1/fr not_active Abandoned
- 1992-12-24 JP JP4344750A patent/JPH07103032B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU3039492A (en) | 1993-07-01 |
| CA2086160A1 (fr) | 1993-06-25 |
| EP0549433A1 (fr) | 1993-06-30 |
| FR2685326A1 (fr) | 1993-06-25 |
| JPH07103032B2 (ja) | 1995-11-08 |
| ZA9210003B (en) | 1994-01-13 |
| FR2685326B1 (fr) | 1995-03-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5426120A (en) | Pharmaceutical composition containing γ-hydroxybutyric acid or its lactone in the treatment of drug dependence and nutritional disorders | |
| JPH0393718A (ja) | 早発射精治療剤 | |
| EP0220696A2 (en) | Use of buspirone for preparing pharmaceutical compositions for alleviation of phobic anxiety | |
| JPS59193821A (ja) | 抗不安薬としてのフルオキセチンの使用法 | |
| US4438138A (en) | Reduction of cholesterol with meta-chloro α-t-butylaminopropiophenone | |
| NL8320239A (nl) | Verbeterde analgetische en ontstekingsremmende preparaten met daarin ibuprofen, alsmede werkwijze voor het gebruik daarvan. | |
| JPH085787B2 (ja) | 痴呆及び脳血管障害予防・治療剤並びに血小板凝集抑制剤 | |
| EA015132B1 (ru) | Лекарственное средство для лечения вирусных инфекций | |
| JPH0430924B2 (ja) | ||
| CZ285633B6 (cs) | Použití indolových derivátů pro výrobu léčiv a farmaceutický prostředek | |
| JPH07103021B2 (ja) | インシュリン耐性被験者の高血圧症の治療剤 | |
| JPH05271189A (ja) | インシュリン耐性被験者の高血圧症治療用ｎ´−置換ｎ−フェニルスルホニル尿素含有医薬組成物 | |
| JPH0393719A (ja) | セルトラリンからなる薬物依存症治療剤 | |
| EP0303357B1 (en) | 4-Amino-6,7-dimethoxy-2-(6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl)quinoline for (treatment of cardiac arrhythmias). | |
| JPH01180823A (ja) | 脳障害処置剤 | |
| JPS6144816A (ja) | 組み合わせ生成物およびその調製方法 | |
| JP2899861B2 (ja) | ショック治療用ピリミドン類及びイミダゾリノン類 | |
| JP2004535457A (ja) | ピリダジノン誘導体の新しい用途 | |
| JPS61200917A (ja) | ベタキソロールとニフエジピンとを含有する医薬組成物 | |
| JP2612417B2 (ja) | 消化器症状改善剤 | |
| JPS6232722B2 (ja) | ||
| JPS63107925A (ja) | 動脈硬化症予防・治療剤 | |
| JPH08119860A (ja) | 脂肪肝の予防または治療剤 | |
| JPH02160790A (ja) | ジアンヒドロヘキシトールのアシル誘導体 | |
| JPH0867637A (ja) | 肝疾患予防治療薬 |